Antibiotikum - et stoff "mot livet" - et stoff som brukes til å behandle sykdommer forårsaket av levende agenter, som regel forskjellige patogener.
Antibiotika er delt inn i mange typer og grupper av ulike grunner. Klassifisering av antibiotika gjør at du mest effektivt kan bestemme omfanget av hver type stoff.
Moderne antibiotikaklassifisering
1. Avhengig av opprinnelsen.
- Naturlig (naturlig).
- Semisyntetisk - ved opprinnelig produksjonsstadium er stoffet hentet fra naturlige råvarer, og fortsett å syntetisere stoffet kunstig.
- Syntetisk.
Strengt tatt er bare preparater avledet av naturlige råvarer antibiotika. Alle andre legemidler kalles "antibakterielle stoffer". I den moderne verden innebærer begrepet "antibiotika" alle slags stoffer som kan kjempe med levende patogener.
Hva produserer naturlige antibiotika fra?
- fra muggsvampe;
- fra actinomycetes;
- fra bakterier;
- fra planter (phytoncides);
- fra vev av fisk og dyr.
2. Avhengig av effekten.
- Antibakteriell.
- Antineoplastiske.
- Soppdrepende.
3. Ifølge spekteret av påvirkning på et bestemt antall forskjellige mikroorganismer.
- Antibiotika med et smalt spekter av handling.
Disse stoffene er foretrukket for behandling, siden de målretter mot den spesifikke typen (eller gruppen) av mikroorganismer og ikke undertrykker den sunne mikroflora av pasienten. - Antibiotika med et bredt spekter av effekter.
4. Av arten av virkningen på cellebakteriene.
- Bakteriedrepende stoffer - ødelegge patogener.
- Bakteriostatika - suspendere vekst og reproduksjon av celler. Deretter må kroppens immunsystem selvstendig takle de resterende bakteriene inni.
5. Ved kjemisk struktur.
For de som studerer antibiotika, er klassifisering ved kjemisk struktur avgjørende, siden stoffets struktur bestemmer sin rolle i behandlingen av ulike sykdommer.
1. Beta-laktam-legemidler
1. Penicillin - et stoff produsert av kolonier av muggsvampe Penicillinum. Naturlige og kunstige derivater av penicillin har en bakteriedrepende effekt. Stoffet ødelegger veggene av bakterieceller, noe som fører til deres død.
Patogene bakterier tilpasser seg stoffer og blir resistente mot dem. Den nye generasjonen penicilliner er supplert med tazobaktam, sulbaktam og clavulansyre, som beskytter stoffet mot ødeleggelse inne i bakterieceller.
Dessverre blir penicilliner ofte oppfattet av kroppen som et allergen.
Penisillin antibiotika grupper:
- Naturlige penisilliner er ikke beskyttet mot penicillinaser, et enzym som produserer modifiserte bakterier og som ødelegger antibiotika.
- Semisyntetikk - resistent mot effekten av bakterielt enzym:
penicillin biosyntetisk G-benzylpenicillin;
aminopenicillin (amoksicillin, ampicillin, bekampitsellin);
halvsyntetisk penicillin (medisinmeticillin, oksacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flukloxacillin).
Brukes til behandling av sykdommer forårsaket av bakterier som er resistente mot penicilliner.
I dag er 4 generasjoner av cefalosporiner kjent.
- Cefalexin, cefadroxil, kjede.
- Cefamezin, cefuroxim (acetyl), cefazolin, cefaclor.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
- Cefpyr, cefepim.
Cefalosporiner forårsaker også allergiske reaksjoner.
Cephalosporiner brukes i kirurgiske inngrep for å forhindre komplikasjoner ved behandling av ENT sykdommer, gonoré og pyelonefrit.
2. makrolider
De har en bakteriostatisk effekt - de forhindrer vekst og deling av bakterier. Makrolider fungerer direkte på stedet for betennelse.
Blant moderne antibiotika anses makrolider som minst giftige og gir minst allergiske reaksjoner.
Makrolider akkumuleres i kroppen og gjelder korte kurser på 1-3 dager. Brukes i behandlingen av betennelser i de indre ENT-organene, lungene og bronkiene, infeksjoner i bekkenorganene.
Erytromycin, roxitromycin, klaritromycin, azitromycin, azalider og ketolider.
En gruppe medikamenter av naturlig og kunstig opprinnelse. Ha bakteriostatisk virkning.
Tetracykliner brukes til behandling av alvorlige infeksjoner: brucellose, miltbrann, tularemi, luftveiene og urinveiene. Den viktigste ulempen med stoffet er at bakterier raskt tilpasser seg det. Tetracyklin er mest effektiv når den brukes topisk som en salve.
- Naturlige tetracykliner: tetracyklin, oksytetracyklin.
- Semisventhite tetracykliner: klortetrin, doxycyklin, metacyklin.
Aminoglykosider er bakteriedrepende, svært giftige stoffer som er aktive mot gram-negative aerobe bakterier.
Aminoglykosider ødelegger raskt og effektivt patogene bakterier, selv med svekket immunitet. For å starte mekanismen for ødeleggelse av bakterier kreves det aerobe forhold, det vil si at antibiotika i denne gruppen ikke "virker" i døde vev og organer med dårlig blodsirkulasjon (hulrom, abscesser).
Aminoglykosider brukes til behandling av følgende tilstander: sepsis, peritonitt, furunkulose, endokarditt, lungebetennelse, bakteriell nyreskader, urinveisinfeksjoner, betennelse i det indre øre.
Aminoglykosidpreparater: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.
Et stoff med en bakteriostatisk virkningsmekanisme på bakterielle patogener. Det brukes til å behandle alvorlige tarminfeksjoner.
En ubehagelig bivirkning ved behandling av kloramfenikol er skaden på benmarget, der det er et brudd på prosessen med produksjon av blodceller.
Forberedelser med et bredt spekter av effekter og en kraftig bakteriedrepende effekt. Virkningsmekanismen på bakterier er et brudd på DNA-syntese, noe som fører til deres død.
Fluoroquinoloner brukes til lokal behandling av øyne og ører, på grunn av en sterk bivirkning. Legemidlene har effekter på ledd og ben, er kontraindisert i behandling av barn og gravide.
Fluoroquinoloner brukes i forhold til følgende patogener: gonokokker, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokker, tuberkulose mykobakterier.
Preparater: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.
Antibiotisk blandet type effekter på bakterier. Den har en bakteriedrepende virkning på de fleste arter, og en bakteriostatisk effekt på streptokokker, enterokokker og stafylokokker.
Preparater av glykopeptider: teikoplanin (targotsid), daptomycin, vancomycin (vancatsin, diatracin).
8. Tuberkulose antibiotika
Preparater: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, isoniazid.
9. Antibiotika med antifungal effekt
Ødelegge membranstrukturen til soppceller, forårsaker deres død.
10. Anti-spedalske legemidler
Brukes til behandling av spedalskhet: solusulfon, diutsifon, diafenylsulfon.
11. Antineoplastiske stoffer - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.
12. linkosamider
Med hensyn til deres terapeutiske egenskaper er de svært nær makrolider, selv om deres kjemiske sammensetning er en helt annen gruppe antibiotika.
Narkotika: kasein S.
13. Antibiotika som brukes i medisinsk praksis, men tilhører ikke noen av de kjente klassifikasjonene.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.
Tabell med rusmidler - antibiotika
Klassifisering av antibiotika i grupper, tabellen fordeler noen typer antibakterielle stoffer, avhengig av kjemisk struktur.
Antibiotika Farmakologi Klassifisering
Antibakterielle kjemoterapeutiske midler
Antibakterielle kjemoterapeutiske midler inkluderer antibiotika og syntetiske antibakterielle midler.
37.1. Antibiotika (farmakologi)
Antibiotika er kjemoterapeutiske stoffer av biologisk opprinnelse som selektivt hemmer aktiviteten til mikroorganismer.
Ved klassifisering av antibiotika brukes forskjellige prinsipper.
Avhengig av produksjonskilder, er antibiotika delt inn i to grupper: naturlig (biosyntetisk), produsert av mikroorganismer og lavere sopp, og semisyntetisk, oppnådd ved å modifisere strukturen av naturlige antibiotika.
På kjemisk struktur av følgende grupper av antibiotika:
(3-laktam antibiotika (penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer).
Makrolider og antibiotika i nærheten av dem.
Polyener (antifungale antibiotika).
Legemidler kloramfenikol (kloramfenikol).
Antibiotika av forskjellige kjemiske grupper.
Antibiotikkens art (type) kan være bakteriedrepende (sopp eller protozoacidnym, avhengig av patogenet), som betyr fullstendig destruksjon av cellen til det smittsomme stoffet og bakteriostatisk (sopp-protozoastaticheskim), som manifesteres ved terminering av vekst og deling av dets celler.
Den bakteriedrepende eller bakteriostatiske naturen av effekten av antibiotika på mikrofloraen bestemmes i stor grad av egenskapene til virkemekanismen av deres virkning. Det er fastslått at antimikrobielle virkninger av antibiotika utvikler seg hovedsakelig som følge av bruddet:
celleveggsyntese av mikroorganismer;
permeabiliteten av den cytoplasmiske membranen i den mikrobielle cellen;
intracellulær proteinsyntese i den mikrobielle cellen;
RNA-syntese i mikroorganismer.
Når man sammenligner arten og virkemekanismen for antibiotika (Tabell 37.1), kan det ses at bakteriedrepende effekter hovedsakelig er de antibiotika som forstyrrer syntesen av celleveggen, endrer permeabiliteten til cytoplasmisk membran eller forstyrrer syntesen av RNA i mikroorganismer. Bakteriostatisk virkning er karakteristisk for antibiotika som krenker intracellulær proteinsyntese.
I henhold til antimikrobielle virkningsfaktorer kan antibiotika deles inn i bredspektret medisiner (som virker på gram-positiv og gram-negativ mikroflora: tetracykliner, kloramfenikol, aminoglykosider, cephalosporiner, halvsyntetiske penisilliner) og medikamenter relativt
Tabell 37.1. Mekanismen og arten av antibiotika antimikrobielle virkninger
Den overordnede arten av den antimikrobielle virkningen
Forstyrrelse av celleveggsyntese
Glykopeptidantibiotika Cycloserine Bacitracin
Polymyxiner Polyene Antibiotika
Krenkelse av intracellulær proteinsyntese
Krenkelse av RNA-syntese
smalt spekter av handling. Den andre gruppen kan i sin tur deles inn i antibiotika, som hovedsakelig virker på gram-positiv mikroflora (biosyntetiske penicilliner, makrolider) og antibiotika, som hovedsakelig virker på gram-negativ mikroflora (polymyksiner). I tillegg er det antifungal og anticancer antibiotika.
For klinisk bruk avgir de basale antibiotika, hvorfra de begynner behandling før de bestemmer følsomheten til mikroorganismer som forårsaker sykdommen til dem og reservene som brukes når mikroorganismer er resistente mot de viktigste antibiotika, eller hvis de er intolerante for sistnevnte.
I prosessen med å anvende antibiotika mot dem kan resistens (motstand) av mikroorganismer utvikle seg, dvs. Mikroorganismernes evne til å formere seg i nærvær av en terapeutisk dose av et antibiotikum. Mikroorganismernes motstand mot antibiotika kan være naturlig og oppkjøpt.
Naturlig motstand er forbundet med fraværet av mikroorganismer "mål" for virkningen av antibiotikumet eller utilgjengeligheten av "målet" på grunn av den lave permeabiliteten av celleveggen, så vel som enzymatisk inaktivering av antibiotikumet. Hvis bakterier har naturlig motstand, er antibiotika klinisk ineffektive.
Under den oppkjøpte motstanden forstår egenskapen til individuelle bakteriestammer for å opprettholde levedyktighet ved de konsentrasjoner av antibiotika som undertrykker størstedelen av den mikrobielle befolkningen. Ervervet resistens er enten resultatet av spontane mutasjoner i genotypen til en bakteriell celle, eller er forbundet med overføring av plasmider fra naturbestandige bakterier til sensitive arter.
Følgende biokjemiske mekanismer for antibiotikaresistens av bakterier er kjent:
enzymatisk inaktivering av legemidler;
modifisering av "mål" av antibiotika;
aktiv fjerning av antibakterielle stoffer fra den mikrobielle cellen;
redusert bakteriell celleveggpermeabilitet;
dannelsen av metabolsk "shunt".
Motstanden av mikroorganismer til antibiotika kan ha gruppespesifisitet, dvs. ikke bare til det påførte preparatet, men også til andre preparater fra samme kjemiske gruppe. Denne motstanden kalles "cross".
Overholdelse av prinsippene for bruk av kjemoterapeutiske midler reduserer sannsynligheten for resistens.
Til tross for at antibiotika er preget av høy selektivitet, har de likevel en rekke bivirkninger av allergisk og ikke-allergisk karakter.
Beta-laktam-antibiotika er medisiner som har en p-laktam syklus i molekylet: penicilliner, cefalosporiner, karbapenem og monobaktam.
(B-laktam syklusen er nødvendig for manifestasjon av den antimikrobielle aktiviteten til disse forbindelsene. Når spaltet (p-laktam syklusen av bakterielle enzymer (p-laktamaser), mister antibiotika sin antibakterielle effekt.
Alle beta-laktamantibiotika har en bakteriedrepende effekt, som er basert på deres inhibering av bakteriell celleveggsyntese. Antibiotika av denne gruppen bryter sammen syntesen av peptidoglykanbiopolymeren, som er hovedkomponenten i bakteriecelleveggen. Peptidoglykan består av polysakkarider og polypeptider.
Polysakkaridene innbefatter aminosuper ^ -acetylglukosamin og N-acetylmuraminsyre. Korte peptidkjeder er knyttet til aminosukker. Den endelige stivheten til celleveggen er gitt ved tverrgående peptidkjeder bestående av 5 glycinrester (pentaglycin-broer). Peptidoglykansyntese fortsetter i 3 stadier: 1) Peptidoglykanforløpere (acetylmuramylpentapeptid og acetylglukosamin) syntetiseres i cytoplasmaet, som overføres gjennom cytoplasmisk membran med deltagelse av bacitracininhibert; 2) inklusjonen av disse forløpere i den voksende polymerkjede; 3) kryssbinding mellom to tilstøtende kjeder som et resultat av transpeptidasjonsreaksjonen katalysert av peptidoglykan-transpeptidaseenzymet.
Prosessen med spaltning av peptidoglykan katalyseres av en enzym-murein-hydrolase, som under normale betingelser hemmer av en endogen inhibitor.
Beta-laktam-antibiotika hemmer:
a) peptidoglykan transpeptidase, som fører til forstyrrelse av formasjonen
peptidoglycan;
b) en endogen inhibitor som fører til aktiveringen av mureinhydrolase,
splinterende peptidoglykan.
Beta-laktam-antibiotika har lav toksisitet for makroorganismen, siden membranene i humane celler ikke inneholder peptidoglykan. Antibiotika i denne gruppen er effektive hovedsakelig i forhold til deling, og ikke "hvile-
celler, fordi i celler som er i stadium av aktiv vekst, er peptidoglykansyntese mest intense.
Strukturen av penicilliner er basert på 6-aminopenicillansyre (6-AIC), som er et heterocyklisk system bestående av 2 kondenserte ringer: fireledet (β-laktam (A) og femleddet tiazolidin (B).
Penicilliner er forskjellig fra hverandre i strukturen av acylresten i aminogruppen av 6-APK.
Alle penisilliner ved produksjonsmetoden kan deles inn i naturlig (biosyntetisk) og halvsyntetisk.
-Naturlige penisilliner produseres av ulike typer soppdamp Penicillium.
Virkningsfaktoren av naturlige penicilliner omfatter hovedsakelig gram-positive mikroorganismer: gram-positive kokk (streptokokker, pneumokokker, stafylokokker som ikke produserer penicillinase), gram-negative kokker (meningokokker og gonokokker), gram-positive pinner (difteripatogener; treponema, leptospira, borrelia), anaerober (clostridia), actinomycetes.
Naturlige penicilliner brukes til tonsillofaringitt (sår hals), scarlet feber, erysipelas, bakteriell endokarditt, lungebetennelse, difteri, meningitt, purulente infeksjoner, gass gangrene og actinomycosis. Forberedelser av denne gruppen er valgmulighetene ved behandling av syfilis og for forebygging av eksacerbasjoner av reumatiske sykdommer.
Alle naturlige penicilliner blir ødelagt (β-laktamaser, slik at de ikke kan brukes til å behandle stafylokokkinfeksjoner, da i de fleste tilfeller produserer stafylokokker slike enzymer.
Preparater av naturlige penicilliner er klassifisert i:
1. Preparater for parenteral administrering (syrefast)
Kortvirkende benzylpenicillin natrium- og kaliumsalter.
Benzylpenicillin-prokain (benzylpenicillin-novokain salt), Ben-zatin benzylpenicillin (Bitsillin-1), Bitsillin-5.
2. Forberedelser for enteral administrasjon (syrefast)
Fenoksymetylpenisillin.
Benzylpenicillin natrium og kaliumsalter er høyoppløselige legemidler benzylpenicillin. Absorberes raskt i den systemiske sirkulasjonen og skaper høye konsentrasjoner i blodplasmaet, noe som gjør at de kan brukes i akutt, tungt smittsomt prosesser.
Mars Når de administreres intramuskulært, akkumuleres narkotika i blodet i maksimale mengder etter 30-60 minutter og blir nesten helt fjernet fra kroppen etter 3-4 timer, så intramuskulære injeksjoner av legemidler må gjøres hver 3-4 timer. Ved alvorlige septiske forhold administreres legemiddelløsninger intravenøst. Benzylpenicillin natriumsalt injiseres også under foringen av hjernen (endolyumbno) med meningitt og i kroppshulen - pleural, buk, ledd (med pleurisy, peritonitt og leddgikt). Subkutant brukte legemidler for piercing infiltrater. Benzylpenicillinkaliumsalt kan ikke administreres endolyumbno og intravenøst, da frigjort fra legemiddelkaliumioner kan forårsake kramper og depresjon av hjerteaktivitet.
Behovet for hyppige injeksjoner av natrium- og kaliumsalter av benzylpenicillin var grunnen til å skape langtidsvirkende legemidler benzylpenicillin (depot-penicilliner). På grunn av dårlig oppløselighet i vann, danner disse preparat suspensjoner med vann og administreres kun intramuskulært. Depo-penicilliner absorberes sakte fra injeksjonsstedet og oppretter ikke høye konsentrasjoner i blodplasmaet, så de brukes til kroniske infeksjoner av mild og moderat alvorlighetsgrad.
Langvarige penicilliner inkluderer benzylpenicillin pro-kain, eller benzylpenicillinprokain, som varer 12-18 timer, benzathin benzylpenicillin (bicillin-1), som varer 7-10 dager, og bicillin-5, som har en antimikrobiell effekt for 1 mqq.
Fenoksymetylpenicillin er forskjellig i kjemisk struktur fra
tilstedeværelsen av en fenoksymetylgruppe i molekylet i stedet for benzylpenicillin
sterk, noe som gir stabilitet i det sure miljøet i magen og gjør det når
egnet for bruk inne.
Naturlige penisilliner har flere ulemper, hovedsakelig som følger: destruksjon av penicillinase, ustabilitet i det sure miljøet i magen (unntatt fenoksymetylpenicillin) og et relativt smalt aktivitetsspekter.
I prosessen med å søke etter mer avanserte antibiotika av penicillin-gruppen på grunnlag av 6-AIC ble halvsyntetiske stoffer oppnådd. Kjemiske modifikasjoner av 6-APC ble utført ved tilsetning av forskjellige radikaler til aminogruppen. De viktigste forskjellene av halvsyntetiske penisilliner fra naturlige er relatert til syrebestandighet, resistens mot penicillinase og virkningsfaktor.
1. Smal-spektrum medisiner som er resistente mot penicillinase
• Isoksazolylpenisilliner
Oksakillin, dikloksacillin.
2. Forberedelser av et bredt spekter, ikke motstandsdyktig mot bøter.
tsillinazy
Karbenicillin, karcicillin, ticarcillin.
Azlocillin, Piperacillin, Mezlocillin. Semisyntetiske penicilliner som er resistente overfor penicillinase-virkningen, er forskjellige fra benzylpenicillinpreparater ved at de er effektive i infeksjoner forårsaket av penicillindannende stafylokokker, derfor blir legemidlene i denne gruppen kalt "antistapylokokker" penisilliner. Resten av handlingsspekteret tilsvarer spektret av naturlige penicilliner, men aktiviteten er mye lavere.
Oxacillin er stabil i det sure miljøet i magen, men absorberes kun 20-30% fra mage-tarmkanalen. Mye av det binder seg til blodproteiner. Gjennom BBB trenger ikke inn.
Legemidlet administreres oralt, intramuskulært og intravenøst.
Dicloxacillin er forskjellig fra oksacillin i høy grad av absorpsjon fra mage-tarmkanalen (40-45%).
Aminopenicilliner er forskjellige fra benzylpenicillinpreparater i et bredere aktivitetsspektrum, så vel som i syrebestandighet.
Virkningsfrekvensen for aminopenicilliner inkluderer både gram-positive mikroorganismer og gram-negative (Salmonella, Shigella, E. coli, noen proteusstammer, hemofile bacillus). Legemidler i denne gruppen virker ikke på pseudo-pus bacillus og penicillin-dannende stafylokokker.
Aminopenicilliner brukes i akutte bakterielle infeksjoner i øvre luftveier, bakteriell meningitt, intestinale infeksjoner, galle- og urinveisinfeksjoner, samt for utryddelse av Helicobacter pylori i magesår.
Ampicillin fra mage-tarmkanalen absorberes ufullstendig (30-40%). I plasma binder litt (opptil 15-20%) til proteiner. Dårlig trenger gjennom BBB. Fra kroppen utskilles i urin og galle, der høye konsentrasjoner av legemidlet opprettes. Legemidlet administreres innvendig og intravenøst.
Amoksicillin er et derivat av ampicillin med signifikant forbedret farmakokinetikk når det tas oralt. Det absorberes godt fra mage-tarmkanalen (biotilgjengelighet på 90-95%) og skaper høyere plasmakonsentrasjoner. Den brukes bare innenfor.
I medisinsk praksis, bruk av kombinerte preparater som inneholder forskjellige salter av ampicillin og oksacillin. Disse legemidlene inkluderer ampioks (en blanding av ampicillintrihydrat og natriumsalt av oksacillin i forholdet 1: 1) og ampioxnatrium (en blanding av natriumsalter av ampicillin og ca.
Sacillin i et forhold på 2: 1). Disse stoffene kombinerer et bredt spekter av virkning og motstand mot penicillinase. I denne forbindelse brukes ampioks og ampioks-on-triy for alvorlige smittsomme prosesser (sepsis, endokarditt, postpartum infeksjon, etc.); med uidentifisert antibiotikumramme og ikke-valgt patogen; i blandede infeksjoner forårsaket av gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Ampioks påføres oralt, mens ampioks natrium administreres intramuskulært og intravenøst.
Den største fordelen med karboksy- og ureidopenitsillin er aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), i forbindelse med hvilken disse penisillinene kalles "antiseptisk". Hovedindikasjonene for denne gruppen medikamenter er infeksjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, sårinfeksjoner, lungebetennelse, etc.).
Carbenicillin er ødelagt i mage-tarmkanalen, derfor administreres intramuskulært og intravenøst. Gjennom BBB trenger ikke inn. Omtrent 50% av legemidlet er bundet til plasmaproteiner. Ekskresert hovedsakelig av nyrene.
Carbecillin, i motsetning til carbenicillin, er syrefast og påføres innvendig. Ticarcillin er mer aktiv enn karbenisillin, spesielt når det gjelder virkningen på pyocyanpinnen.
Ureidopenitsilliny 4-8 ganger høyere enn karbokypenicilliner i aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa. Administreres parenteralt.
Alle semisyntetiske penisilliner med et bredt spekter av virkning blir ødelagt av bakterielle R-laktamaser (penicillinaser), noe som signifikant reduserer deres kliniske effekt. På denne basis ble forbindelser som inaktiverte bakterier R-laktamase oppnådd. Disse inkluderer klavulansyre, baktam og tazobaktam. De er en del av de kombinerte preparatene som inneholder halvsyntetisk penicillin og en av inhibitorene av R-laktamase. Slike legemidler kalles "inhibitorbeskyttede penicilliner." I motsetning til monopreparasjoner virker inhibitorbeskyttede penicilliner på penicillinase-dannende stammer av stafylokokker, er svært aktive mot gram-negative bakterier som produserer R-laktamase, og er også effektive mot bakterier.
Legemiddelindustrien produserer følgende kombinerte legemidler: amoksicillin / klavulansyre (Amoxiclav, Augment-ting), ampicillin / sulbactam (Unazine), piperacillin / tazobactam (Tazotsin).
Penicillinpreparater har lav toksisitet og har en bred bredde av terapeutisk virkning. Imidlertid forårsaker de relativt ofte allergiske reaksjoner, som kan oppstå som urtikaria, hudutslett, angioødem, bronkospasme og anafylaktisk sjokk. Allergiske reaksjoner kan forekomme med hvilken som helst administreringsvei for legemidlet, men observeres hyppigst ved parenteral administrering. Behandling av allergiske reaksjoner består i eliminering av penicillinpreparater, så vel som ved administrering av antihistaminer og glukokortikosteroider. Ved anafylaktisk sjokk injiseres adrenalin og glokokortikosteroider intravenøst.
I tillegg forårsaker penicilliner noen bivirkninger av ikke-allergisk karakter. Disse inkluderer irritasjonsvirkninger. Når de tas inn, kan de forårsake kvalme, betennelse i slimhinnene i tungen og munnen. Når det administreres intramuskulært, kan det oppstå smerte og utvikling av infiltrater, og ved intravenøs administrering kan flebitt og tromboflebitt forekomme.
Cefalosporiner inkluderer en gruppe av naturlige og semisyntetiske antibiotika, basert på 7-aminocefalosporansyre (7-ACC).
I kjemisk struktur er basisen for disse antibiotika (7-ACC) lik 6-AIC. Det er imidlertid betydelige forskjeller: Penisillins struktur omfatter tiazolidinringen og cefalosporiner - dihydrothiazinring.
De eksisterende strukturelle likhetene av cephalosporiner med penicilliner bestemmer forutsetningen den samme mekanismen og typen antibakteriell virkning, høy aktivitet og effektivitet, lav toksisitet for mikroorganismen, samt kryssallergiske reaksjoner med penicilliner. Viktige karaktertrekk ved cefalosporiner er deres resistens mot penicillinase og et bredt spekter av antimikrobiell virkning.
Cefalosporiner klassifiseres vanligvis av generasjoner innenfor hvilke legemidler til parenteral og enteral administrering er isolert (Tabell 37.2).
Tabell 37.2. Klassifisering av cefalosporiner