Hvordan bruke Valaciclovir tabletter

Valacyklovir er et stoff som eliminerer noen manifestasjoner av en slik infeksjon som herpes i epidermis og slimhinner.

Hovedkomponenten av stoffet er valaciklovirhydrid. Det aktive stoffet på DNA-syntesenivået virker på viruset, undertrykker utviklingsprosessen, slik at det ikke kan multiplisere på mobilnivå. Legemidlet er foreskrevet for å eliminere herpesinfeksjon, så vel som cytomegalovirus.

På denne siden finner du all informasjon om Valaciclovir: fullstendige bruksanvisninger for dette legemidlet, gjennomsnittlige priser på apotek, komplette og ufullstendige analoger av stoffet, samt vurderinger av personer som allerede har brukt Valacyclovir. Vil du la din mening? Vennligst skriv inn kommentarene.

Klinisk farmakologisk gruppe

Antiviral middelgruppe av nukleosidanaloger.

Salgsbetingelser for apotek

Selges uten resept.

Hvor mye koster Valaciclovir? Gjennomsnittlig pris på apotek er 400 rubler.

Frigi form og sammensetning

Tabletter i et filmskall, i papppakker eller glassbanker på 10 stk.

• Sammensetningen av en tablett inneholder 556 mg valaciklovirhydroklorid (500 mg når det gjelder valaciklovir).

Farmakologisk virkning

Påvirker de aktive cellene i herpesviruset og helvedesild, den aktive substansen Valaciclovir ødelegger membranene og stimulerer forstyrrelser i deres funksjon. I stor grad påvirker stoffet herpesviruset, renser huden og hindrer spredning.

Legemidlet er også aktivt i betydelige lesjoner, noe som er viktig i behandlingen av avanserte stadier av sykdommen. Undergår en rekke modifikasjoner, den aktive substansen av midlet virker på syntesen av herpesvirus DNA, stopper utviklingen og forstyrrer de fungerende prosessene.

Indikasjoner for bruk

Bruk av stoffet er indisert for både voksne pasienter og for barn med visse indikasjoner. For voksne pasienter er legemidlet foreskrevet for behandling av:

• for å redusere risikoen for seksuell overføring av kjønnsherpes;
• herpes simplex (på leppene);
• genital herpes (i første episode, med tilbakefall, om nødvendig, undertrykkelse av viruset hos HIV-infiserte pasienter);
• herpes zoster (helvetesild).

Ved pediatrisk behandling er følgende indikasjoner nødvendig for forskrivning av legemidlet:

• behandling av herpes simplex (leppeområde);
• behandling av varicella zoster.

Kontra

Dette legemidlet er ikke brukt hos pasienter med individuell intoleranse mot den viktigste aktive ingrediensen eller hjelpekomponentene til tabletten. Legemidlet er heller ikke foreskrevet for behandling av barn hvis alder er under 12 år.

Bruk under graviditet og amming

Tilstrekkelige og strengt kontrollerte studier av sikkerheten til valaciklovir under graviditet og amming er ikke utført. Bruk i denne kategorien av pasienter er mulig i tilfeller hvor den forventede fordelen av behandling for mor overskrider den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarnet.

Det er kjent at acyclovir, som er en metabolitt av valaciklovir, utskilles i morsmelk i konsentrasjoner 0,6-4,1 ganger plasmakonsentrasjonen. T1 / 2 acyklovir fra morsmelk er 2,8 timer, som kan sammenlignes med T1 / 2 fra plasma.

I eksperimentelle studier hadde valaciklovir ingen teratogene effekter hos rotter og kaniner. Når det ble administrert oralt, forårsaket valaciklovir ikke fruktbarhetsforstyrrelser hos hann- og hunrotter.

Instruksjoner for bruk

Bruksanvisningene angir at Valaciclovir tabletter tas oralt med vann, uavhengig av måltidet.

1. Undertrykkelse eller forebygging av gjentakelse av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset (inkludert hos voksne med immunsvikt): immunokompetente pasienter - 500 mg 1 gang daglig, voksne med immunsvikt - 500 mg 2 ganger daglig. Kursets varighet er 6-12 måneder, da er det nødvendig å evaluere effektiviteten av behandlingen;
2. Behandling av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset: 500 mg 2 ganger daglig. Ved tilbakefall - innen 3 eller 5 dager, i tilfelle primær herpes - bør løpetidet forlenges til 10 dager. Ved tilbakefall er det nødvendig å begynne å ta stoffet i prodromalperioden eller fra det øyeblikket de første tegnene på sykdommen oppstår. Alternativt, ved behandling av herpes simplex anses dobbelt inntak på 2000 mg i 1 dag med et intervall på minst 6 timer effektiv;
3. Behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne pasienter: 1000 mg 3 ganger daglig, et kurs på 7 dager.
4. Forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner og sykdommer etter transplantasjon (transplantasjon) av parenkymale organer: 2000 mg 4 ganger daglig, behandlingsvarighet - 3 måneder eller mer. Legemidlet bør startes umiddelbart etter transplantasjon. Dosen bør reduseres med tanke på kreatininclearance;

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av legemidlet.

Bivirkninger

Ta stoffet kan forårsake følgende bivirkninger:

1. hodepine (i 15% av tilfellene);
2. kvalme (ifølge medisinsk forskning, ikke mer enn 8% av de som behandles med valacyklovir);
3. Noen ganger var det en midlertidig synshemming (bare i 3% av personer).

Legemidlet er brutt ned i leveren og utskilles gjennom nyrene. Personer med nyresykdom, en syk lever skal ta reduserte doser av legemidlet (for ikke å overbelaste det syke organet og ikke forverre tilstanden).

overdose

Med en overdose av legemidlet hos pasienter, er det en deponering av det aktive stoffet i nyrens tubuli, som et resultat av at de begynner å fungere defekt. Behandling av overdose består av hemodialyse - underlagt utvikling av anuria og nyrefeil.

Spesielle instruksjoner

I alderdommen må man utvise forsiktighet ved bruk av en hvilken som helst doseringsform av stoffet, siden det øker sannsynligheten for negative konsekvenser av bruken.

Drug interaksjon

1. Ved samtidig bruk av Valaciclovir med legemidler som bryter nyres funksjon (inkludert syklosporin, takrolimus), kan det forverre nyrefunksjonen.
2. Mens man tok acyklovir og en inaktiv metabolitt av mykofenolatmofetil (et immunosuppressivt middel som ble brukt ved transplantasjon), ble det observert en økning i AUC for acyklovir og mycophenolatmofetil.

anmeldelser

Vi hentet noen tilbakemelding fra folk om Valaciclovir:

1. Eve. I vår familie er herpes nummer ett problem! Ikke bare på leppene, men også på andre steder. Det er mange stoffer mot dette viruset, og i førstehjelpsutstyret er vi ikke et unntak! For meg selv oppdaget jeg dette stoffet. Valaciclovir, som for meg, hjelper, det er praktisk for meg, da det ikke alltid er praktisk å salve med salve, og det er mer praktisk å ta en pille i løpet av dagen!
2. Maxim. Jeg begynte å ta Valaciclovir på grunn av at det ble uutholdelig å tåle herpesutslett - med en sunn livsstil, kjønn. Jeg klarte ikke å gjenopprette umiddelbart. Ifølge legen har jeg en løpende kronisk form. Bare langsiktig behandling hjalp. Ordningen ble foreskrevet av en virolog fra en polyklinisk. Allerede 8 måneder da det ikke er noen gjentakelse, ikke de minste symptomene. Resultatet passer.
3. Tatiana. Acyclovir koster 90 rubler, Valatsiklovir (laget i Russland) koster 600 rubler. Og i Ukraina koster Valaciclovir 90 hryvnia - dette er ikke 600 rubler i det hele tatt. Er det på tide å justere prisene på medisiner? Ikke bare er han ikke sikker på at han ikke kjøpte en falsk, for eksempel presset kritt, så også prisene er utvilsomt oppstyrt. Det er ekkelt å leve på disse prisene.

Totalt sett er anmeldelsene gode. Legemidlet lindrer herpes i lang tid fra bivirkninger oftest kvalme og problemer med mage-tarmkanalen. Mange er fornøyd med den relativt lave kostnaden for medisinering.

analoger

Valaciklovir er en aktiv ingrediens. Det er en del av ulike stoffer (fra forskjellige produsenter):

• Valaciclovir canon (kinesisk valaciklovir) - 500 mg tabletter.
• Valvir (forberedelse av produksjon av Island) - tabletter i to doser - 500 mg og 1000 mg hver.
• Valacyklovir og Valcicon (produsent - Russland) - 500 mg tabletter. Valacyklovir kan være i større konsentrasjon - 1000 mg.
• Valavir (Ukraina) - 500 mg tabletter.
• Vayrova, Virdel, Valmik (narkotika produsert i India) - 500 mg tabletter, Valmik kan også være 250 mg.
• Valtrex (valacyklovir fra Polen) - 500 mg tabletter.

Før du bruker analoger, kontakt legen din.

Lagringsforhold og holdbarhet

Oppbevar stoffet skal være trygt, utilgjengelig for barn, ved en temperatur på ikke over 25 grader. Holdbarheten til legemidlet er 3 år fra fremstillingsdatoen som er angitt på pakken. Etter denne perioden kan ikke tablettene tas oralt.

Valaciklovir: bruksanvisninger, analoger og anmeldelser, priser på apotek i Russland

Valacyklovir er et antiviralt stoff som er effektivt mot herpesvirus type 1 og 2, cytomegalovirus, Epstein-Barr-virus og andre.

Etter å ha kommet inn i kroppen, blir valaciklovir transformert til acyklovir og L-valin, deretter forekommer fosforyleringsreaksjoner og acyclovir omdannes til acyklovirtrifosfat. Den resulterende forbindelse er i stand til å undertrykke DNA-polymerasen av det skadelige middel (virus) ved en konkurransemekanisme.

Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter til oral administrering i hvitt, belagt med et beskyttende filmbelegg. Tabletter er pakket i en pappeske i en blister på 10 stk. Hver Valaciclovir tablett inneholder 500 1000 mg aktiv ingrediens.

Ingredienser 1 tablett:

• aktiv ingrediens: valaciklovirhydroklorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, som tilsvarer innholdet av 500 mg eller 1000 mg valaciklovir;
• hjelpekomponenter: povidon K25, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
• skallsammensetning: titandioksid, makrogol 4000, hypromellose.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Valaciclovir tabletter? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:

• herpes lepper ("kald" på leppene og i periferien);
• herpes zoster;
• kjønnsherpes på primærstadiet, samt med tilbakefall;
• forebygging av kjønnsherpesinfeksjon;
• reduserer risikoen for overføring til en seksuell partner med diagnostisert kjønnsherpes;
• forebygging av cytomegalovirusinfeksjon under intrakavitære operasjoner (inkludert innen transplantasjon, ikke unntatt barn fra 12 år).

Instruksjoner for bruk Valaciclovir 500 mg, doseringstabletter

Tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.

Standarddoser av Valaciclovir, i henhold til bruksanvisningen:

• Infeksjoner av huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset: 500 mg / 2 ganger daglig. Ved tilbakefall - innen 3 eller 5 dager, i tilfelle primær herpes - bør løpetidet forlenges til 10 dager. Ved tilbakefall er det nødvendig å begynne å ta stoffet i prodromalperioden eller fra det øyeblikket de første tegnene på sykdommen oppstår. Alternativt, ved behandling av herpes simplex anses dobbelt inntak på 2000 mg i 1 dag med et intervall på minst 6 timer effektiv;
• Forebygging av tilbakevendende infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset (inkludert hos voksne med immunsvikt): immunokompetente pasienter - 1 tablett Valaciclovir 500 mg en gang daglig, 500 mg 2 ganger daglig for voksne med immunsvikt. Kursets varighet er 6-12 måneder, da er det nødvendig å evaluere effektiviteten av behandlingen;
• Forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner og sykdommer etter transplantasjon (transplantasjon) av parenkymale organer: 2000 mg / 4 ganger daglig, behandlingsvarighet - 3 måneder eller mer. Mottak Valaciclovir skal starte umiddelbart etter transplantasjon. Dosen bør reduseres med tanke på kreatininclearance;
• Behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne pasienter: 1000 mg / 3 ganger om dagen, kurset er 7 dager.

For pasienter med alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon er den daglige dosen av legemidlet noe justert. Slike pasienter overvåkes kontinuerlig av det kliniske bildet av blodet og den generelle tilstanden under legemiddelbehandling.

Spesielle instruksjoner

Eldre pasienter, personer med dehydrering i behandlingsperioden, bør øke volumet av væske som forbrukes (risikoen for å utvikle akutt nyresvikt).

Ved behandling av kjønnsherpes bør seksuell kontakt unngås, fordi Legemidlet beskytter ikke mot overføring.

Høye doser av valaciklovir i lang tid i tilstander ledsaget av alvorlig immunbrist (beinmargstransplantasjon, klinisk signifikante former for HIV-infeksjon, nyretransplantasjon) førte til utvikling av trombocytopenisk purpura og hemolytisk uremisk syndrom til døden.

Ved bivirkninger fra sentralnervesystemet (inkludert agitasjon, hallusinasjoner, forvirring, vrangforestillinger, anfall og encefalopati), blir legemidlet avbrutt.

Bivirkninger

Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger ved forskrift av Valacyclovir:

• Fra siden av fordøyelseskanalen - smerter i magen, kvalme, oppkast, tap av matlyst, diaré;
• På den delen av nervesystemet - svimmelhet og hodepine, tretthet og generell svakhet, mulige søvnforstyrrelser og psyko-emosjonell irritabilitet;
• På den delen av det kliniske bildet av blod - en reduksjon i antall blodplater, hemolytisk anemi, en økning i levertransaminaser;
• Utviklingen av nyresvikt.

Kontra

Det er kontraindisert å utpeke Valaciclovir tabletter i følgende tilfeller:

• Overfølsomhet overfor det aktive stoffet;
• HIV-infeksjon med et CD4 + lymfocyttinnhold på mindre enn 100 / ul;
• Barns alder (opptil 12 år med CMV, opptil 18 år - i henhold til andre indikasjoner).

Det er praktisk talt ingen studier som viser sikkerheten til stoffet for gravide og ammende kvinner. I denne forbindelse må legen foreskrive stoffet.

overdose

De viktigste symptomene på overdosering er oppkast, kvalme, akutt nyresvikt, nevrologiske lidelser (inkludert hallusinasjoner, forvirring, bevissthet depresjon, agitasjon, koma).

I de fleste tilfeller ble utviklingen av slike tilstander observert med nedsatt nyrefunksjon og hos eldre pasienter som fikk gjentatt overgang av anbefalte doser av legemidlet.

Analoger Valaciclovir, pris på apotek

Valaciclovir kan om nødvendig byttes ut med en analog for det aktive stoffet - disse er legemidler:

Ved å velge analoger er det viktig å forstå at bruksanvisningen for Valaciclovir 500 mg, pris og omtaler ikke gjelder for legemidler av lignende virkning. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.

Pris på russiske apotek: Valaciclovir 500 mg 10 stk. - fra 321 til 390 rubler, prisen på tabletter Valacyclovir Canon 500 mg 10 stk. - fra 410 til 448 rubler, ifølge 508 apotek.

Oppbevares utilgjengelig for barn. Oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C på et mørkt sted. Holdbarhet - 3 år.

Valaciklovir - en beskrivelse av tabletter, vurderinger og kontraindikasjoner

Valacyklovir - en kur for herpes, en analog av acyklovir. Legemidlet er produsert i tabletter. Narkotikabehandlingsregimet finnes i instruksjonene for apotekets legemiddel. Hvordan behandle herpes med valacyklovir? Og hvilke analoger produserer farmasøytisk industri?

Valaciklovir - sammensetning og virkning

Tablettene inkluderer valaciklovirhydroklorid (valacyklovirum) og hjelpestoffer - cellulose, stivelse, ricinusolje, kjemiske forbindelser - titandioksid, polysorbat, polyetylenglykol. Hjelpekomponenter av stoffet gir en tablettform, ensartet tekstur og farge.

I humant lever omdannes valaciklovir til acyklovir (et stoff med en spesifikk antiviral effekt mot herpes 1 til 6 typer). Etter transformasjon, sakter den og stopper multiplikasjonen av virus. Virkningen av acyklovir er spesifikk, den berører ikke friske celler, men ødelegger bare de som er smittet.

Virus har ikke egne celler. De settes inn i DNA fra vertscellen (menneske) og bruker strukturen til egen reproduksjon. Den infiserte menneskelige cellen slutter å utføre sine funksjoner, og blir en fabrikk for produksjon av fremmede celler. Derfor herpes - kalt intracellulær parasitt. For reproduksjon trenger han en "mester", den vitale juice han vil bruke.

På grunn av innføring av virus i levende celler, er det vanskelig å kjempe, det er nødvendig å ødelegge cellene i din egen organisme. Den spesifikke effekten av acyklovir er at den ødelegger bare infiserte celler. Det settes inn i cellens DNA (faktisk allerede DNA av viruset) og stopper syntesen av nye virus. Som et resultat slutter nye utslett å oppstå, helbredelse av sår dannet akselererer, skorper tørker opp.

Narkotikabruk

Valacyklovir brukes som et medikament og profylaktisk middel. Det er effektivt for behandling av sykdommer forårsaket av herpesvirus (fra 1 til 6 typer), men det brukes hyppigere mot de tre første virusstykkene - oral, kjønns- og helvetesild (varicella). Instruksjoner for bruk anbefaler behandling med valaciklovir for følgende sykdommer:

• Labial eller oral herpes (HSV-1, hvis bærere er 95% av verdens befolkning).
• Genital eller genital herpes (HSV-2) - behandling med valacyklovir reduserer hyppigheten av tilbakefall og reduserer sannsynligheten for infeksjon ved seksuell kontakt. I tillegg til sannsynligheten for å overføre genital herpes til en seksuell partner.
• Helvedesild (HSV-3, som også smitter 95% av befolkningen) - behandling med valacyklovir reduserer smerte, forhindrer relapses og komplikasjoner som postherpetic neuralgi.

Bruk av valacyklovir gjør at du kan stoppe utviklingen av sykdommen - for å redusere utbredelsen av utslett, redusere temperaturen. Ved primær infeksjon - for å akselerere utvinning. Ved vogn - for å redusere hyppigheten av tilbakefall.

Når du tar stoffet tidlig, kan du stoppe sykdommen uten å oppstå etterfølgende symptomer (for dette må du bruke en sjokkdose av legemidlet ved de første tegn på sykdommen - brenning, rødhet, kløe).

I tillegg er valacyklovir brukt til organtransplantasjoner i kompleks terapi for å redusere sannsynligheten for deres avvisning.

Dosering og behandlingstid

1 tablett kan inneholde 250, 500 eller 1000 mg valaciklovir. Ved behandling av valaciklovir varierer en enkelt dose av legemidlet fra 250 mg til 2 g (avhengig av utviklingsstadiet, personens alder og tidspunktet for behandlingsstart). De fleste voksne herpesbehandlingsregimer bruker en dose på 500 mg. Derfor er valacyklovir 500 den mest populære tablettformen av stoffet. Hvordan ta valacyklovir til å behandle ulike typer herpes?

Behandling av oral / genital herpes

Behandling av herpes 1 og 2 typer (oral og kjønnsorganisk) avhenger av om det er en primær infeksjon eller tilbakefall. Under den første infeksjonen er en enkelt dose høyere - 1 g hver, tatt 2 ganger daglig. Ved tilbakefall reduseres en enkelt dose til 500 mg av legemidlet (også 2 ganger daglig). Varigheten av behandlingen avhenger av reaksjonen av kroppen og kan ta 3 eller 5 dager.

Behandlingsregimet er standard, dets virkning er ikke alltid effektiv. Denne behandlingsregimen brukes når utslett allerede har oppstått. Hvis du starter behandlingen tidligere (med de første tegn på brenning, kløe og ubehag på huden), er det bedre å bruke et annet regime. Da kan du forhindre utslett helt.

Tips: et regime for å ta stoffet ved de første tegn på sykdom - en lastdose (2 g) på den første dagen av sykdommen, to ganger, med et intervall på 12 timer.

Behandlingsskjema for herpes zoster

Behandling av zosterviruset (HSV-3 eller Zoster) krever høyere dosering av legemidlet enn behandling av HSV-1 og 2. Standardskjemaet for helvetesild er 1000 mg (1 eller 2 tabletter, avhengig av frigivelsesform) av valacyklovir tre ganger daglig. I løpet av uken (helvetesild - alltid tilbakefall, kalles en akutt form for denne typen infeksjon).

Profylaktisk mottak

For å hindre gjentakelse, tar de Valaciclovir 500 mg daglig. Samtidig kan du dele den daglige dosen i to doser, bruk 250 mg tabletter om morgenen og om kvelden. Varigheten av forebyggende behandling er flere måneder (tre, fire og flere - opp til et år).

Bivirkninger

Ta stoffet kan forårsake følgende bivirkninger:

1. hodepine (i 15% av tilfellene);
2. kvalme (ifølge medisinsk forskning, ikke mer enn 8% av de som behandles med valacyklovir);
3. Noen ganger var det en midlertidig synshemming (bare i 3% av personer).

Legemidlet er brutt ned i leveren og utskilles gjennom nyrene. Personer med nyresykdom, en syk lever skal ta reduserte doser av legemidlet (for ikke å overbelaste det syke organet og ikke forverre tilstanden).

Valaciklovir er et relativt nytt stoff. Derfor er det ikke nok en tilstrekkelig mengde medisinsk forskning, og effekten av stoffet på barnets kropp er ikke uttalt. Generelt har den en antiviral effekt. Ifølge forskningen behandler han barn på samme måte som voksne. Men på grunn av mangel på klinisk forskning, foreskriver legene ikke valacyklovir til et barn under 12 år. Medisinske instruksjoner anbefaler at du foreskriver valaciklovir kun for behandling av barn over 12 år med spesielle indikasjoner (for forebygging av cytomegalovirus (en type herpes) og for å forhindre organavstøtning etter transplantasjon).

Preparater med virkestoffet - valaciklovir

Valaciklovir er en aktiv ingrediens. Det er en del av ulike stoffer (fra forskjellige produsenter):

• Valacyklovir og Valcicon (produsent - Russland) - 500 mg tabletter. Valacyklovir kan være i større konsentrasjon - 1000 mg.
• Valavir (Ukraina) - 500 mg tabletter.
• Vayrova, Virdel, Valmik (narkotika produsert i India) - 500 mg tabletter, Valmik kan også være 250 mg.
• Valaciclovir canon (kinesisk valaciklovir) - 500 mg tabletter.
• Valvir (forberedelse av produksjon av Island) - tabletter i to doser - 500 mg og 1000 mg hver.
• Valtrex (valacyklovir fra Polen) - 500 mg tabletter.

Prisen på disse stoffene kan variere flere ganger. I dette tilfellet er den aktive ingrediens i dem en, og derfor er den terapeutiske effekten i behandling av herpes den samme. Tabletter fra forskjellige produsenter er preget av ekstra bindemidler, hjelpestoffer, emballasje og pris.

Analoger av stoffet

Valaciklovir er en av generene av acyklovir. Foruten ham er det to stoffer som er analoger av acyklovir - penciclovir og famciclovir. De er også vant til å behandle herpesinfeksjoner, og de er mer effektive og raske. Prisen på penciclovir og famciclovir er høyere.

Behovet for syntesen av nye antivirale stoffer oppstod flere år etter å ha fått acyklovir. Dette er den første spesifikke løsningen for herpes. Det brukes også i medisin, men er mindre effektivt. Den har den rimeligste prisen og har derfor en velfortjent etterspørsel fra apotekskjøpere. Behandlingen med acyklovir er mest effektiv ved første inntak. Ved gjentatt behandling har den ikke så merkbar effekt.

I tillegg har stoffet flere ulemper. For eksempel er en lav prosentandel av biotilgjengelighet mengden av et stoff som faktisk kommer inn i blodet og blokkerer herpes (alt annet elimineres gjennom nyrene og tarmene). Derfor er det behov for å syntetisere nye, forbedrede stoffer.

Famciclovir - Valaciclovir analog

Valaciclovir, famciclovir - narkotika-analoger. Dette er piller som virker mer effektivt enn acyclovir (de absorberes bedre inn i blodet og har en lengre effekt). Famciclovir har høyest biotilgjengelighet - 77-80% av det aktive stoffet kommer inn i blodet. Denne konsentrasjonen er nådd etter 45 minutter etter å ha tatt stoffet (i motsetning til acyklovir, som når maksimal konsentrasjon bare etter 2 timer). Derfor er famciclovir det mest effektive og hurtigvirkende middelet for herpes.

Dette stoffet har en høy pris (blant annet antiherpetic drugs), så det tas i vanskelige tilfeller - med hyppige tilbakefall av infeksjon eller med herpes zoster. Denne typen infeksjon kjennetegnes av høy morbiditet og langsiktige komplikasjoner (smerte vedvarer i stedet for helbredende sår og utbrudd i flere uker).

Preparater som inneholder den viktigste aktive ingrediensen famciclovir i preparatet er:

• Famvir (laget i Sveits) - tabletter på 125, 250 og 500 mg.
• Famciclovir-teva (medisin fra Israel) - tabletter på 125, 250 eller 500 mg.

For behandling av herpesinfeksjon er famciclovir foreskrevet i følgende skjema:

• Med herpes zoster (varicella), tre ganger daglig, 250 mg hver, er behandlingsforløpet 7 dager.
• Med komplikasjoner av herpes zoster (postherpetic neuralgi) - 500 mg, tre ganger daglig, i 7 dager.
• I tilfelle av en primær sykdom hos kjønnsorganer eller oral herpes er doseringen den samme (250 mg), men behandlingsforløpet er mindre enn 5 dager. Ta tre ganger om dagen.
• Med gjentakelse av genital eller oral herpes - dosering og antall metoder mindre - 125 mg to ganger daglig, 5 dager.
• Som et forebyggende tiltak for å redusere antall tilbakefall, er minimumsdosen 250 mg per dag i en måned.

I tillegg til standardbehandlingsregimet kan du bruke en laddingsdose - 1500 mg av legemidlet på den første behandlingsdagen av sykdommen, hvis du finner de første tegnene (brenning, rødhet på stedet for en fremtidig bobleutslett).

Acyklovir eller valacyklovir

Hva er forskjellen mellom to lignende stoffer - acyklovir og valacyklovir? Acyklovir - har lav biotilgjengelighet. Det er bare 15-30%. Dette betyr at ikke mer enn 30% av det inntatte stoffet kommer inn i blodet og motvirker virus.

For å øke biotilgjengeligheten av stoffet ved å bruke salve og krem ​​med acyklovir. I dette tilfellet kan mengden acyclovir som kommer inn i vevet nå 45-50%, men bare lokalt (i de områdene der salven er påført).

Den høyeste konsentrasjonen av det aktive stoffet forekommer 2 timer etter at tabletten kommer inn i magen. Det vil si at stoffet begynner ikke tidligere enn den angitte tiden.

Valacyklovir - har høyere biotilgjengelighet (55-60%). Samtidig tilveiebringes en høy prosentandel av den aktive substansen i blodet ved oral administrering av legemidlet (tabletter). Valaciclovir selv er bare tilgjengelig i pilleform.

Merk: Valaciklovir har ikke bare høyere biotilgjengelighet, men også lengre virkningstid. Derfor er stoffet nok til å ta bare to ganger om dagen. I vanskelige tilfeller (eller med herpes zoster), tas det oftere - tre ganger om dagen.

Valacyklovir er et legemiddel for behandling av oral, genital og herpes zoster. Det forhindrer relapses, komplikasjoner og bidrar til å kurere blærende utslett raskere. Det er et moderne effektivt og ganske rimelig middel for herpes.

Narkotika vurderinger

Ifølge vurderinger av personer som har behandlet herpes sår med valacyklovir, er det det gjennomsnittlige stoffet mellom billig acyklovir og den dyrere famviren. Valaciklovir er litt dyrere enn acyklovir. Men samtidig blir ikke bare enkle utslett, men også herpes zoster behandlet mer effektivt og bedre.

Statistikk tilbakemelding er som følger:

1. Legemidlet er tilgjengelig på apotek (du kan kjøpe det på de fleste apotek);
2. Bivirkninger kan ikke være sjeldne;
3. Gjennomsnittlig effektivitet;
4. Tilstrekkelig forhold mellom pris og kvalitet;
5. 60% av de som er behandlet med denne løsningen, vil anbefale stoffet til venner.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex ble foreskrevet for å behandle kjønnsherpes på en gang i en stor dose (tre ganger daglig for 1 g). Neste dag var det alvorlig ryggsmerter og diaré. Nyrene mine er sunne. Sannsynligvis kan du ikke umiddelbart starte med store doser av stoffet, du må være sikker på at kroppen din ikke svarer på den som min.

   Andrei, Rostov-til-Don: Valtrex og famvir er mindre giftige for leveren enn acyklovir. De er dyre, men leveren min er mer verdifull for meg. Det er nødvendig å bli behandlet for gjentakelse av herpes periodisk. Derfor er det bedre å overbetale og være sikker på at det ikke vil være noen komplikasjoner eller noe annet.

   Orina, Vanadzor: For meg er Valavir frelse. En smittsom sykdomssykdom ble foreskrevet, jeg lider av en herpesutbrudd i mange år med varierende suksess - det går, og så vises igjen. Generelt hjalp det meg, selv om det var dyrt, vil jeg like billigere.

   Sergey, Khabarovsk: Valavir ble foreskrevet av en lege. Herpes dukket opp i hjørnet av leppene. Jeg lider ikke av hyppige herpes, men det skjer. Boblene forsvant nesten helt om tre dager (en rosa flekk gjenstår). Det pleier - tar vanligvis lengre tid. Allergier var ikke.

   All informasjon er kun gitt til informasjonsformål. Og er ikke en instruksjon for selvbehandling. Hvis du føler deg ubehag, kontakt legen din.

   Valacyclovir

   Valaciclovir: bruksanvisninger og vurderinger

   Latin navn: Valacyclovir

   ATX-kode: J05AB11

   Aktiv ingrediens: valaciklovir (valaciklovir)

   Produsent: Ozon, LLC (Russland), Drug Technology (Russland), Sintez, OAO (Russland), Izvarino Pharma, LLC (Russland)

   Aktualisering av beskrivelse og foto: 07/26/2018

   Priser på apotek: fra 272 rubler.

   Valacyklovir er et antiviralt medikament.

   Frigi form og sammensetning

   Valaciklovir fremstilles i form av filmdrasjerte tabletter: oval bikonveks form, kjernen og skallet er nesten hvite eller hvite. 1000 mg tabletter har hver en separasjonsrisiko på den ene siden (7, 10, 28 eller 30 stykker i en blisterpakning, i en kartongpakke med 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 eller 100 stykker i en krukke, kartongpakke 1 bank, hver pakning inneholder også instruksjoner for bruk av Valaciclovir).

   1 tablett inneholder:

   • aktiv ingrediens: valaciklovirhydroklorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, som tilsvarer innholdet av 500 mg eller 1000 mg valaciklovir;
   • hjelpekomponenter: povidon K25, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
   • skallsammensetning: titandioksid, makrogol 4000, hypromellose.

   Farmakologiske egenskaper

   farmakodynamikk

   Valaciklovir er et antiviralt middel. Det er en L-valin ester av acyklovir, en purinukleotidanalog (guanin), en spesifikk inhibitor av DNA-polymerase (deoksyribonukleinsyrepolymerase) av herpesvirus. Blokkerer viral DNA-biosyntese og viral replikasjon.

   Stoffet i menneskekroppen under påvirkning av enzymet valacyklovirhydrolase blir raskt og fullstendig omdannet til acyklovir og L-valin. Fra acyklovir, som et resultat av fosforylering, dannes aktivt acyklovirtrifosfat, som er i stand til å konkurrere undertrykke viral DNA-polymerase.

   Første fase av fosforylering utføres under påvirkning av et virussspesifikt enzym (for Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr virus - viral tymidin kinase, som kun oppdages i virusinfiserte celler). Selektiviteten til legemidlet for cytomegalovirus skyldes det faktum at fosforylering i noen grad medieres av UL97 fosfotransferase-genproduktet.

   Stoffet er aktivt mot cytomegalovirus, herpes simplex virus type 1 og type 2, varicella zoster, epstein-barr og humant herpes virus type 6.

   farmakokinetikk

   Valacyklovir er preget av en høy absorpsjonsgrad. Stoffet er raskt og nesten fullstendig omdannet til acyklovir og L-valin.

   Ved bruk av 1 g valaciklovir er acyklovir biotilgjengeligheten 54% (3-5 ganger høyere enn etter oral administrering av acyklovir).

   Etter å ha tatt 3 g valaciklovir 4 ganger daglig, er AUC-verdien (området under konsentrasjonstidskurven) omtrent lik AUC for acyklovir når det administreres intravenøst ​​i en dose på 5 mg hver 8. time.

   C_max (maksimal konsentrasjon i plasma) etter en enkelt dose på 1 g av stoffet varierer fra 15 til 25 μmol / ml, er tiden for å nå den i området 1,6-2,1 timer; ikke-metabolisert valacyklovir etter 3 timer i plasma er ikke bestemt. Graden av binding til plasmaproteiner: valacyklovir - 13-18%, acyklovir - 9-33%.

   Acyklovir distribueres mye i kroppsvæsker og vev, inkludert væsker av herpesvesikler, hjernen, lever, nyrer, lunger, tarm, milt, muskler, livmor, slimhinne og vaginale sekre, sperm, lacrimal, fostervann og spinalvæsker. De høyeste konsentrasjonene finnes i nyrene, tarmene og leveren. Stoffet passerer gjennom moderkaken og i morsmelk.

   T_1/2 (halveringstid) av valaciklovir er mindre enn 30 minutter, akyclovir er fra 2,5 til 3,3 timer, hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet -14 timer, hos eldre pasienter (fra 65 til 83 år) - fra 3,3 til 3,7 timer

   Utskillelsen utføres av nyrene (45,6%), hovedsakelig som acyklovir og dets metabolitt (9-karboksymetoksymetylguanin), mindre enn 1% utskilles uendret, og også gjennom tarmene (47.12%) i 96 timer.

   Indikasjoner for bruk

   For pasienter over 12 år er bruk av Valaciclovir indisert:

   • behandling og profylakse (inkludert hos voksne med immundefekt) av smittsomme sykdommer i slimhinnene og huden forårsaket av herpes simplexviruset (inkludert herpes labialis (herpes labialis) og nydiagnostisert eller tilbakevendende genital herpes (herpesgenitalis)];
   • forebygging av smittsomme patologier etter transplantasjon av parenkymale organer;
   • forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner.

   I tillegg er bare voksne piller foreskrevet for behandling av herpes zoster (herpes zoster), inkludert oftalmisk herpes zoster.

   Kontra

   • HIV-infeksjon med totalt innhold av CD4 og lymfocytter på mindre enn 100 i 1 μl;
   • alder opp til 12 år (når de er foreskrevet for å hindre infeksjoner forårsaket av cytomegalovirus og sykdommer etter transplantasjon av faste organer);
   • alder opp til 18 år (når det er foreskrevet for alle andre indikasjoner, på grunn av mangel på kliniske data);
   • overfølsomhet overfor acyklovir eller medikamentkomponenter.

   Forsiktighet bør tas med Valaciclovir tabletter med risiko for dehydrering, nyrefeil, samtidig bruk av nefrotoksiske stoffer, under graviditet og amming, alderdom, pasienter med klinisk signifikant form for HIV-infeksjon.

   Valaciklovir, bruksanvisning: metode og dosering

   Valaciclovir tabletter tas oralt, drikkevann, uavhengig av måltidet.

   • behandling av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset: 500 mg 2 ganger daglig. Ved tilbakefall - innen 3 eller 5 dager, i tilfelle primær herpes - bør løpetidet forlenges til 10 dager. Ved tilbakefall er det nødvendig å begynne å ta stoffet i prodromalperioden eller fra det øyeblikket de første tegnene på sykdommen oppstår. Alternativt, ved behandling av herpes simplex anses dobbelt inntak på 2000 mg i 1 dag med et intervall på minst 6 timer effektiv;
   • undertrykkelse eller forebygging av gjentakelse av infeksjoner i hud og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset (inkludert hos voksne med immunsvikt): immunokompetente pasienter - 500 mg 1 gang daglig, voksne med immunsvikt - 500 mg 2 ganger daglig. Kursets varighet er 6-12 måneder, da er det nødvendig å evaluere effektiviteten av behandlingen;
   • forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner og sykdommer etter transplantasjon (transplantasjon) av parenkymale organer: 2000 mg 4 ganger daglig, behandlingsvarighet - 3 måneder eller mer. Legemidlet bør startes umiddelbart etter transplantasjon. Dosen bør reduseres med tanke på kreatininclearance;
   • behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne pasienter: 1000 mg 3 ganger daglig, et kurs på 7 dager.

   Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av legemidlet.

   Doseringsregime for pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon avhenger av kreatininclearance (CK):

   • Behandling av oftalmisk herpes zoster og herpes zoster hos immunokompetente voksne pasienter: QC 50 ml / min og høyere - 1000 mg 3 ganger daglig, KK 30-49 ml / min - 1000 mg 2 ganger daglig, KK 10-29 ml / min 1000 mg en gang daglig, CC mindre enn 10 ml / min - 500 mg en gang daglig;
   • terapi av viral herpes simplex hos immunokompetente pasienter over 12 år: QC 30 ml / min og høyere - 500 mg 2 ganger daglig, QC opptil 30 ml / min - 500 mg 1 gang daglig;
   • terapi av labial herpes hos immunokompetente pasienter: CC 50 ml / min og høyere - 2000 mg 2 ganger daglig, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 ganger daglig, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 ganger daglig, QC opptil 10 ml / min - 500 mg en gang daglig;
   • forebygging (undertrykkelse) av viral herpes simplex hos immunokompetente pasienter over 12 år: QC 30 ml / min og mer - 500 mg en gang daglig, QC opptil 30 ml / min - 500 mg 1 gang hver annen dag;
   • forebygging (undertrykkelse) av viral herpes simplex hos voksne med immunsvikt: QC 30 ml / min - 500 mg 2 ganger daglig, QC opptil 30 ml / min - 500 mg 1 gang om dagen;
   • forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner: CC til 75 ml / min - 2000 mg 4 ganger daglig, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 ganger daglig, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 ganger daglig, QC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 ganger daglig, QC opptil 10 ml / min eller under hemodialyse - 1500 mg 1 gang om dagen. Tabletter tas etter hemodialyse.

   Pasienten må sørge for å opprettholde tilstrekkelig vann- og elektrolyttbalanse.

   Med levercirrhose mild og moderat alvorlighetsgrad hos voksne pasienter (med konservert syntetisk leverfunksjon), er det mulig å administrere legemidlet i en dose på 1000 mg 1 gang daglig.

   Bivirkninger

   • på den delen av psyke og nervesystem: ofte - hodepine; sjelden - forvirring, svimmelhet, bevissthetstendens, hallusinasjoner; svært sjelden - psykotiske symptomer, agitasjon, tremor, encefalopati, ataksi, dysartri, kramper, koma;
   • fra mage-tarmkanalen: ofte - kvalme; sjelden - oppkast, magesmerter, diaré;
   • på den delen av immunsystemet: sjelden - anafylaksi;
   • fra blodsystemet og hematopoietiske organer: svært sjelden - trombocytopeni, leukopeni (oftere mot bakgrunn av nedsatt immunitet);
   • åndedrettssystemet: sjeldent - kortpustethet;
   • på den delen av hepatobiliærsystemet: svært sjelden - reversibel svekkelse av funksjonelle leverprøver;
   • på urinsystemet: sjeldent - hematuri (vanligvis med patologiske sykdommer i nyrene); sjelden, nyresvikt; svært sjelden - renal kolikk, akutt nyresvikt; kanskje - akkumuleringen av krystaller av legemidlet i lumen av nyretubuli;
   • dermatologiske reaksjoner: sjeldent - hudutslett, lysfølsomhet; sjelden kløe; svært sjelden - urtikaria, angioødem;
   • Andre: På bakgrunn av langvarig terapi i høye doser (pasienter med HIV-infeksjon) - Nyresvikt, mikroangiopatisk hemolytisk anemi, trombocytopeni (graden av påvirkning av legemidlet er ikke fastslått).

   overdose

   De viktigste symptomene er oppkast, kvalme, akutt nyresvikt, nevrologiske lidelser (inkludert hallusinasjoner, forvirring, bevissthetstanker, agitasjon, koma). I de fleste tilfeller ble utviklingen av slike tilstander observert med nedsatt nyrefunksjon hos eldre pasienter som fikk gjentatt høyere enn anbefalte doser valaciklovir, som er forbundet med manglende overholdelse av doseringsregimet.

   Terapi: Pasienter bør monitoreres nøye. Hemodialyse bidrar betydelig til fjerning av acyklovir fra blodet, det kan betraktes som den valgte metode ved behandling av overdosering av acyklovir.

   Spesielle instruksjoner

   Behandlingen med Valaciclovir bør utføres under nøye tilsyn av en lege, dette vil tillate å bestemme utviklingen av bivirkninger i tide og ta tilstrekkelige tiltak.

   Bruk av valacyklovir fra det øyeblikket de første tegnene på tilbakefall forekommer, kan ha en større terapeutisk effekt og vil tillate å unngå utvikling av en lesjon forårsaket av herpes simplex-viruset. Symptomer på labial herpes inkluderer: kløe, prikking, brennende.

   For å forhindre utviklingen av dehydrering, er det nødvendig å drikke tilstrekkelig mengde væske, spesielt i eldre pasienter, i perioden med å ta pillene.

   Regelmessig bestemmelse av kreatininclearance, spesielt etter organtransplantasjon eller engraftment, gjør det mulig å tilpasse valaciklovirdosen tilstrekkelig og reduserer risikoen for uønskede effekter på nyrefunksjonen.

   I nærvær av symptomer på kjønnsherpes, er seksuell kontakt uten pålitelige metoder for barrierepreventjon kontraindisert, selv mot bakgrunn av antiviral terapi.

   Påvirkning på evnen til å kjøre bil og komplekse mekanismer

   Bruk av høye doser valaciklovir forårsaker ofte bivirkninger, spesielt fra nervesystemet, derfor anbefales det å bruke forsiktighet ved kjøring i løpet av behandlingsperioden.

   Bruk under graviditet og amming

   Valaciklovir under graviditet / laktasjon foreskrives med forsiktighet etter å ha vurdert forholdet mellom forventet fordel og mulig risiko.

   Ifølge registreringen av utfallet av graviditet hos kvinner som tok Valacyclovir og andre legemidler som inneholdt acyclovir, ble det ikke funnet økning i antall fødselsskader hos barna i forhold til befolkningen i befolkningen. Imidlertid kan det ikke tas pålitelige og konkrete konklusjoner om sikkerheten ved bruk av valaciklovir under graviditet, da bare et lite antall kvinner som tok valacyklovir under svangerskapet er inkludert i registeret.

   Bruk i barndommen

   • opp til 12 år: når det er foreskrevet for å hindre infeksjoner forårsaket av cytomegalovirus og sykdommer etter transplantasjon av faste organer;
   • opp til 18 år: når det er foreskrevet for alle andre indikasjoner (på grunn av mangel på kliniske data).

   Ved nedsatt nyrefunksjon

   Pasienter med nyresvikt Valaciclovir er foreskrevet med forsiktighet.

   Bruk i alderdom

   Valaciklovir til eldre pasienter er foreskrevet under medisinsk tilsyn.

   Drug interaksjon

   Siden valacyklovir utskilles uendret ved nyresekresjon, bør forsiktighet utvises ved samtidig behandling med legemidler med tilsvarende frigjøringsmekanisme. Disse inkluderer: nefrotoksiske stoffer, aminoglykosider, jodkontrastmidler, pentamidin, organiske platina, metotreksat, foscarnet, cyklosporin, takrolimus.

   Risikoen for å øke plasmakonsentrasjonsnivået for hver av legemidlene eller deres metabolitter øker når man tar høye doser valacyklovir per dag (4000 mg og høyere).

   analoger

   Analekter av Valaciclovir er: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

   Vilkår for lagring

   Oppbevares utilgjengelig for barn.

   Oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C på et mørkt sted.

   Holdbarhet - 3 år.

   Salgsbetingelser for apotek

   Resept.

   Valaciclovir Anmeldelser

   Anmeldelser av Valaciclovir er for det meste positive. Pasienter legger merke til den høye effekten av stoffet. Kostnaden vurderes som rimelig, spesielt i mangel av behovet for et langt kurs. Utviklingen av bivirkninger rapporteres sjelden.

   Prisen på Valaciclovir i apotek

   Den omtrentlige prisen for Valaciclovir er 328-467 rubler. (10 tabletter) eller 1998-2695 gnid. (50 tabletter).

   Valaciclovir Canon - offisielle bruksanvisninger

   Registreringsnummer:

   Handelsnavn:

   Internasjonalt ikke-proprietært eller gruppering navn:

   Doseringsform:

   filmdrasjerte tabletter

   struktur

   1 tablett, filmdrasert, inneholder:
   aktiv ingrediens: valaciklovirhydroklorid 1112,40 mg, basert på valaciklovir 1000,00 mg;
   Hjelpestoffer: maisstivelse 113,60 mg, kolloidalt silisiumdioksyd 4,00 mg, kroskarmellosnatrium 58,00 mg, magnesiumstearat 8,00 mg, mikrokrystallinsk cellulose 144,00 mg;
   Sammensetningen av filmbelegget: Opadry II Hvit 44,00 mg, inkludert: Macrogol (polyetylenglykol) 10,38 mg 20,64 mg polyvinylalkohol, talkum 7,66 mg titandioksid 5,32 mg.

   Beskrivelse:

   piller oval bikonvekse med risikabel, filmbelagt hvit eller nesten hvit.

   Farmakoterapeutisk gruppe:

   ATX-kode:

   Farmakologiske egenskaper

   farmakodynamikk
   Handlingsmekanisme
   Valacyklovir er et antiviralt middel, er en L-valin ester av acyklovir. Acyklovir er en analog av purinukleotidet (guanin).
   Hos mennesker er valacyclovir raskt og nesten fullstendig omdannet til aciklovir og valin, angivelig under påvirkning av valatsiklovirgidrolazy enzym. Acyclovir er en spesifikk hemmer av herpesvirus med in vitro aktivitet mot herpes simplex virus (HSV) 1 og type 2, varicella-zoster virus (VZV) (varicella zoster-virus), cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr virus (EBV ), og den menneskelige herpesvirusens sjette type. Acyclovir hemmer syntesen av viral deoksyribonukleinsyre (DNA) umiddelbart etter fosforylering og omdannelse til den aktive formen - atsiklovirtrifosfat. Det første stadium av fosforylering krever aktiviteten til virus-spesifikke enzymer. For HSV, VZV og EBV dette enzymet viral tymidinkinase, som bare er til stede i virusinfiserte celler. Delvis fosforyleringsselektivitet opprettholdes indirekte i CMV gjennom UL97 fosfotransferase-genproduktet. Dette behovet for acykloviraktivering ved et spesifikt viralt enzym forklarer i stor grad dens selektivitet.
   Prosessen med fosforylering av acyklovir (omdannelse fra mono til trifosfat) blir fullført av cellulære kinaser. Acyklovirfosfat inhiberer kompetitivt viral DNA-polymerase og, som en analog av et nukleosid, integreres i viralt DNA, hvilket fører til en obligatorisk bryting av kjeden, opphør av DNA-syntese og følgelig blokkering av viral replikasjon.
   Resistens mot acyklovir er vanligvis forårsaket av mangel på tymidinkinase, noe som fører til en overdreven spredning av viruset i verten. I sjeldne tilfeller er reduksjonen i følsomhet for acyklovir på grunn av utseendet av virusstammer med brudd på strukturen av viral tymidinkinase eller DNA-polymerase. Virulensen av disse varianter av virus ligner den av sin vilde belastning.
   Ifølge resultatene av en omfattende studie av stammer av HSV og VZV valgt fra pasienter som fikk behandling med acyklovir eller brukte det til forebygging, ble det funnet at virus med nedsatt følsomhet overfor valacyklovir er ekstremt sjeldne, men kan i sjeldne tilfeller finnes hos pasienter med alvorlig immunitet, for eksempel benmarg- eller organtransplantasjonsmottakere, pasienter som får kjemoterapi for ondartede neoplasmer og hos HIV-infiserte pasienter.
   Valacyklovir bidrar til lindring av smerte: reduserer varigheten og reduserer prosentandelen av pasienter med smerte forårsaket av herpes zoster, inkludert akutt postherpetic neuralgi.

   farmakokinetikk
   suge
   Etter oral administrering absorberes valaciklovir godt fra mage-tarmkanalen (GIT), raskt og nesten fullstendig til acyclovir og valin. Denne transformasjonen utføres trolig av enzymet leverenvalacyklovirhydrolase.
   Når du tar valacyklovir i en dose på 1000 mg, er acyklovir biotilgjengelighet 54% og reduseres ikke fra matinntaket.
   Farmakokinetikken til valacyklovir er ikke doseavhengig. Graden og omfanget av absorpsjon avtar med økende dose, noe som fører til en mindre proporsjonal økning i maksimal plasmakonsentrasjon (C_max) sammenlignet med det terapeutiske doseområdet og redusert biotilgjengelighet ved doser over 500 mg.

   Tabell 1. Resultatene av evalueringen av farmakokinetikken til acyklovir ved bruk av enkeltdoser av valacyklovir fra 250 mg til 2000 mg av friske frivillige med normal leverfunksjon

   C-verdier_max og AUC reflekterer gjennomsnittlig standardavvik. Verdier for T_max gjenspeiler medianverdien og rekkevidden av verdiene.
   

   Maksimal konsentrasjon av valaciklovir i blodplasma er bare 4% av konsentrasjonen av acyklovir, median tid for å nå den er 30 til 100 minutter etter at legemidlet er tatt. 3 timer etter å ha tatt stoffet, når konsentrasjonen av valaciklovir nivået for kvantisering eller under. Valacyklovir og acyklovir har tilsvarende farmakokinetiske parametere etter single og multiple doser. RHD og HSV endrer ikke signifikant farmakokinetikken til valacyklovir og acyklovir etter inntak av valacyklovir.
   distribusjon
   Graden av binding av valaciklovir til plasmaproteiner er svært lav (15%). Graden av penetrasjon i cerebrospinalvæsken (CSF) er definert som forholdet mellom AUC i CSF og AUC i plasma og er ca 25% for acyklovir og 8-hydroksyacyklovirmetabolitt (8-OH-ACV); ca 2,5% for metabolitten 9- (karboksymetoksy) metylguanin (CMMG).
   metabolisme
   Etter inntak blir valaciklovir omdannet til acyklovir og L-valin ved hjelp av en første-pass intestinal metabolisme og / eller hepatisk metabolisme. Acyklovir blir til små metabolitter: CMMG under påvirkning av etylalkohol og aldehyddehydrogenase; 8-OH-ACV under påvirkning av aldehydoksidase. Omtrent 88% av den samlede kumulative effekten på blodplasma står for acyklovir, 11% for CMMG og 1% for 8-OH-ACV. Valacyklovir og acyklovir metaboliseres ikke av cytokrom P450 isoenzymer.
   avl
   Hos pasienter med normal nyrefunksjon er halveringstiden for acyklovir fra blodplasma etter en eller flere doser valaciklovir ca. 3 timer. Mindre enn 1% av dosen av valaciklovir utskilles av nyrene uendret. Valaciklovir utskilles av nyrene hovedsakelig i form av acyklovir (mer enn 80% av dosen tatt) og metabolitten av acyklovir, CMMG.
   Spesielle pasientgrupper
   Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
   Utskillelsen av acyklovir korrelerer med nyres funksjon, eksponeringen av acyklovir øker med økende alvorlighetsgrad av nyresvikt. Hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet er gjennomsnittlig halveringstid for acyklovir etter bruk av valacyklovir ca. 14 timer sammenlignet med ca. 3 timer med normal nyrefunksjon.
   Eksponering av acyklovir og dets metabolitter CMMG og 8-OH-ACV i plasma og CSF ble vurdert i stabil tilstand etter gjentatt administrering av valacyklovir hos 6 pasienter med normal nyrefunksjon (gjennomsnittlig kreatininclearance 111 ml / min, område 91-144 ml / min), som fikk 2000 mg hver 6. time, og hos 3 pasienter med alvorlig nyresvikt (gjennomsnittlig kreatininclearance 26 ml / min, område 17-31 ml / min) som fikk 1500 mg hver 12. time. Med alvorlig nyresvikt sammenlignet med normal nyrefunksjon i plasma, så vel som i CSF, var konsentrasjonene av acyklovir, CMMG og 8-OH-ACV henholdsvis 2, 4 og 5-6 ganger høyere. Det var ingen forskjell i graden av penetrasjon av acyklovir i CSF (definert som forholdet mellom AUC i CSF og plasma AUC), CMMG eller 8-OH-ACV mellom to populasjoner med alvorlig nyreinsuffisiens og normal nyrefunksjon.
   Pasienter med nedsatt leverfunksjon
   Farmakokinetiske data viser at hos pasienter med nedsatt leverfunksjon reduseres omsetningen av valacyklovir til acyklovir, men ikke graden av denne transformasjonen. Halveringstiden for acyklovir er ikke avhengig av leverfunksjon.
   graviditet
   Studien av farmakokinetikken til valaciklovir og acyklovir i sen graviditet viste en økning i den daglige AUC i stabil tilstand med daglig inntak av valacyklovir i en dose på 1000 mg per dag, noe som er omtrent 2 ganger høyere enn AUC ved inntak av aciklovir i en dose på 1200 mg per dag.
   HIV-infeksjon
   Hos pasienter med HIV-infeksjon forblir distribusjon og farmakokinetiske egenskaper av acyklovir etter oral administrasjon av en eller flere doser på 1000 mg eller 2000 mg valaciklovir uendret sammenlignet med friske frivillige.
   Organ transplantasjon
   Maksimal konsentrasjon av acyklovir hos pasienter etter organtransplantasjon som fikk 2000 mg valaciklovir 4 ganger daglig var sammenlignbar med eller høyere enn den maksimale konsentrasjonen observert hos friske frivillige som fikk samme dose. De etablerte daglige AUC-verdiene kan karakteriseres som markant høyere.

   Indikasjoner for bruk

   Voksne og tenåringer i alderen 12 til 18 år

   • behandling av infeksjoner av hud og slimhinner forårsaket av HSV, inkludert nylig diagnostisert og tilbakevendende genital herpes (herpesgenitalis), og også labial herpes (herpes labialis);
   • forebygging av repeterende infeksjoner i hud og slimhinner forårsaket av HSV, inkludert genital herpes, inkludert hos voksne med immunodefekt;
   • forebygging av cytomegalovirus (CMV) infeksjoner og sykdommer etter transplantasjon av parenkymale organer.

   voksne

   • behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster.

   Kontra

   • Overfølsomhet overfor valacyklovir, acyklovir eller annen komponent av legemidlet;
   • barn opptil 12 år;
   • barn opp til 18 år i behandling av herpes zoster og herpes zoster

   Bruk under graviditet og under amming

   fruktbarhet
   I dyrestudier hadde valaciklovir ingen effekt på fruktbarheten. Imidlertid forårsaket bruk av høye doser acyclovir ved administrering parenteralt testikulære effekter hos rotter og hunder. Studier av effekten av valaciklovir på fruktbarhet hos mennesker har ikke blitt utført. Endringer i mengden, mobiliteten og morfologien til spermatozoa hos 20 pasienter etter 6 måneders daglig bruk av valaciklovir i doser fra 400 mg til 1000 mg er imidlertid rapportert til ns.
   graviditet
   Det er begrensede data om bruk av valaciklovir under graviditet.
   Legemidlet bør kun brukes under graviditet dersom den potensielle fordelen til moren overskrider den potensielle risikoen for fosteret.
   Gravid registrerer dokumenterte graviditetsutfall hos kvinner som tok valacyklovir eller andre legemidler som inneholder acyklovir (acyklovir er en aktiv metabolitt av valacyklovir), henholdsvis 111 og 1246 observasjoner (hvorav 29 og 756 tok medikamenter i første trimester av svangerskapet), var graviditetsutfallene registrert prospektivt. Analyse av dataene som ble presentert i registret for gravide kvinner utsatt for acyklovir, viste ikke en økning i antall fødselsskader hos barna i forhold til befolkningen generelt, og heller ikke for noen av misdannelsene viste spesifisitet eller mønstre som indikerer en felles årsak. Siden et lite antall kvinner som tok valacyklovir under graviditet, ble tatt med i gravidregisteret, kan det ikke gjøres pålitelige og konkrete konklusjoner om sikkerheten til valacyklovir under graviditet.
   Amningstid
   Acyklovir, den viktigste metabolismen av valaciklovir, overgår til morsmelk. Etter å ha tatt valacyklovir i en dose på 500 mg oralt_max i morsmelk oversteg 0,5-2,3 ganger (i gjennomsnitt 1,4 ganger) tilsvarende konsentrasjoner av acyklovir i mors blodplasma. Forholdet mellom AUC-verdi for acyklovir i morsmelk og AUC i mors serum varierte fra 1,4 til 2,6 (middelverdi 2,2). Den gjennomsnittlige konsentrasjonen av acyklovir i morsmelk var 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Når en mor tar valaciklovir i en dose på 500 mg 2 ganger daglig, blir barn som ammes utsatt for de samme effektene av acyklovir som når de tas oralt i en dose på ca. 0,61 mg / kg / dag. Halveringstiden for acyclovir fra morsmelk er den samme som for blodplasma. Valaciklovir i uendret form ble ikke påvist i blodplasmaet til moderen, morsmelken eller barnets urin. Legemidlet Valaciclovir Canon bør administreres med forsiktighet til kvinner under amming.
   Imidlertid brukes acyklovir til intravenøs administrering for å behandle HSV hos spedbarn i en dose på 30 mg / kg / dag.

   Dosering og administrasjon

   Legemidlet Valaciclovir Canon kan tas uavhengig av måltidet, tablettene skal tas med vann.
   Behandling av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av HSV, inkludert nylig diagnostisert og tilbakevendende genital herpes (Herpes genitalis), samt labial herpes (Herpes labialis)
   Immunokompetente voksne og ungdom i alderen 12 til 18 år
   Anbefalt dose er 500 mg 2 ganger daglig.
   Ved gjentatte tilfeller bør behandlingen vare 3 eller 5 dager. Ved primær herpes, som kan forekomme i en mer alvorlig form, bør behandlingen begynne så tidlig som mulig, og varigheten bør økes fra 5 til 10 dager. Når gjentatt HSV regnes som det mest nøyaktige, er utnevnelsen av stoffet Valaciclovir Canon i prodromalperioden eller umiddelbart etter starten av de første symptomene på sykdommen. Bruk av valacyklovir kan forhindre utviklingen av en lesjon hvis den brukes ved de første tegnene og symptomene på en gjentakelse som skyldes HSV.
   Som en alternativ behandling for labial herpes er administreringen av legemidlet Valacyclovir Canon i en dose på 2000 mg 2 ganger daglig i 1 dag effektiv. Den andre dosen skal tas ca 12 timer (men ikke tidligere enn 6 timer) etter den første dosen. Ved bruk av et slikt doseringsregime bør behandlingsvarigheten ikke overstige 1 dag, da overføring av varigheten av dette behandlingsforløpet ikke fører til ytterligere kliniske fordeler.
   Terapi bør startes ved starten av de tidligste symptomene på labial herpes (dvs. prikking, kløe, brenning).
   Forebygging (undertrykkelse) av gjentatte infeksjoner i huden og slimhinnene forårsaket av HSV, inkludert genital herpes, inkludert hos voksne med immunsvikt
   Immunokompetente voksne og ungdom i alderen 12 til 18 år
   Hos immunokompetente pasienter er anbefalt dose 500 mg 1 gang daglig.
   Etter 6-12 måneders behandling er det nødvendig å kutte effekten av behandlingen.
   Voksne med immunsvikt
   Hos voksne pasienter med immunsvikt er anbefalt dose 500 mg 2 ganger daglig.
   Etter 6-12 måneders behandling er det nødvendig å kutte effekten av behandlingen.
   Forebygging av infeksjoner forårsaket av CMV og sykdommer etter transplantasjon av parenkymale organer
   Voksne og tenåringer i alderen 12 til 18 år
   Anbefalt dose er 2000 mg 4 ganger daglig, administrert så tidlig som mulig etter transplantasjon. Dosen bør reduseres avhengig av clearance av kreatinin. Behandlingsvarigheten er vanligvis 90 dager, men hos pasienter med høy risiko kan behandlingen utvides.
   Behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster
   voksne
   Den anbefalte dosen er 1000 mg 3 ganger daglig i 7 dager.
   Spesielle pasientgrupper
   barn
   Effekten av stoffet Valaciclovir Canon hos barn er ikke undersøkt.
   Eldre pasienter
   Det er nødvendig å ta hensyn til mulig nedsatt nyrefunksjon hos eldre pasienter, dosen av legemidlet Valaciclovir Canon bør justeres tilsvarende.
   Det er nødvendig å opprettholde en tilstrekkelig vann-elektrolyttbalanse.
   Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
   Dosen av Valaciclovir Canon anbefales å reduseres hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (se doseringsregime i tabell 2). Hos slike pasienter er det nødvendig å opprettholde en tilstrekkelig vann-elektrolyttbalanse.

   Tabell 2. Dosejustering av legemidlet Valaciclovir Canon til bruk hos voksne og ungdom i alderen 12 til 18 år med nedsatt nyrefunksjon