Cefalosporin antibiotika er svært effektive stoffer. De åpnet dem i midten av forrige århundre, men i de senere år har det blitt utviklet nye verktøy. Det er allerede fem generasjoner av slike antibiotika. De vanligste er cephalosporiner i form av tabletter som gjør en utmerket jobb med ulike infeksjoner og kan tolereres godt, selv av små barn. De er enkle å bruke, og leger foreskriver ofte dem for behandling av smittsomme sykdommer.
Historien om utseendet av cefalosporiner
På 40-tallet i forrige århundre ble den italienske forskeren Brodzu, som studerte de forårsakende agensene av tyfusfeber, funnet å ha en sopp som hadde antibakteriell aktivitet. Det har vist seg å være ganske effektivt mot gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerte disse forskerne et stoff fra denne soppen, kalt cephalosporin, på grunnlag av hvilke antibakterielle stoffer ble opprettet, kombinert til en gruppe cefalosporiner. På grunn av deres resistens mot penicillinase ble de brukt i tilfeller der penicillin viste sin ineffektivitet. Cephaloridin var det første stoffet av cefalosporin antibiotika.
Til nå er det allerede fem generasjoner cefalosporiner, som har kombinert mer enn 50 legemidler. I tillegg er semi-syntetiske stoffer som er mer stabile og har et bredt spekter av handling, opprettet.
Virkning av cefalosporin antibiotika
Den antibakterielle effekten av cephalosporiner er forklart av deres evne til å ødelegge enzymer som danner grunnlaget for bakteriecellemembranen. De er bare aktive mot mikroorganismer som vokser og forminerer.
Den første og andre generasjonen av rusmidler har vist sin effektivitet mot streptokokker og stafylokokker, men de er ødelagt av virkningen av beta-laktamase, som produseres av gram-negative bakterier. De siste generasjonene av cephalosporin-antibiotika har vist seg å være mer elastiske og brukes til ulike infeksjoner, men de har vist at de er ineffektive mot streptokokker og stafylokokker.
klassifisering
Cephalosporiner er delt inn i grupper i henhold til ulike kriterier: effektivitet, virkningsfaktor, administrasjonsmetode. Men den vanligste klassifiseringen vurderes av generasjoner. La oss se nærmere på listen over legemidler av cefalosporin-serien og deres formål.
1. generasjons medisiner
Det mest populære stoffet er Cefazolin, som brukes mot stafylokokker, streptokokker og gonokokker. Han kommer til det berørte stedet ved hjelp av parenteral administrering, og den høyeste konsentrasjonen av det aktive stoffet oppnås i tilfelle hvis du går inn i legemidlet tre ganger om dagen. Indikasjoner for bruk av Cefazolin er den negative effekten av stafylokokker og streptokokker på ledd, bløtvev, hud, bein.
Det er nødvendig å være oppmerksom på at relativt nylig ble dette stoffet mye brukt til å behandle et stort antall smittsomme sykdommer. Men med fremveksten av mer moderne medisiner fra tredje til fjerde generasjon, ble det ikke lenger foreskrevet for behandling av intra-abdominale infeksjoner.
Forberedelser 2 generasjoner
Cephalosporin-antibiotika av 2. generasjon er preget av økt aktivitet mot gram-negative bakterier. Legemidler som Zinatsef, Kimacef er aktive mot:
- infeksjoner forårsaket av stafylokokker og streptokokker;
- gram negative bakterier.
Cefuroxime er et stoff som ikke er aktivt mot morganella, Pseudomonas aeruginosa, de fleste anaerobe mikroorganismer og forsyninger. Som et resultat av parenteral administrasjon, trenger den inn i de fleste vev og organer, slik at antibiotika brukes til behandling av inflammatoriske sykdommer i dura mater.
Suspensjon Tseklor utnevnt selv for barn, og det adskiller behagelig smak. Legemidlet kan produseres i form av tabletter, tørr sirup og kapsler.
2. generasjon cefalosporinpreparater foreskrives i følgende tilfeller:
- forverring av otitis media og bihulebetennelse;
- behandling av postoperative tilstander;
- kronisk bronkitt i form av forverring, fremveksten av lokalt oppkjøpt lungebetennelse;
- infeksjon av bein, ledd, hud.
3. generasjons medisiner
I første omgang ble tredje generasjon cephalosporiner brukt i ambulante tilstander for behandling av alvorlige smittsomme sykdommer. For tiden brukes disse legemidlene i poliklinikk på grunn av økt resistens av patogener mot antibiotika. Forberedelser av den tredje generasjonen er foreskrevet i følgende tilfeller:
- Parenterale arter brukes til alvorlige smittsomme lesjoner og for blandede infeksjoner identifisert;
- midler til intern bruk brukes til å kvitte seg med en moderat sykehusinfeksjon.
Cefixime og Ceftibuten, beregnet til intern bruk, brukes til å behandle gonoré, shigellose og forverring av kronisk bronkitt.
Cefatoxime, som brukes parenteralt, hjelper i følgende tilfeller:
- akutt og kronisk bihulebetennelse;
- intestinal infeksjon;
- bakteriell meningitt;
- sepsis;
- bekken- og intra-abdominale infeksjoner;
- alvorlig skade på huden, ledd, bløtvev, bein;
- som en kompleks terapi av gonoré.
Legemiddel er preget av høy grad av penetrering i organer og vev, inkludert blod-hjernebarrieren. Cefatoxime kan brukes til behandling av nyfødte hvis de utvikler meningitt, og det kombineres med ampicilliner.
4. generasjons legemidler
Antibiotika av denne gruppen dukket opp ganske nylig. Slike legemidler er laget bare i form av injeksjoner, som i dette tilfellet har de en bedre effekt på kroppen. 4. generasjon cefalosporiner i tabletter frigjøres ikke, fordi disse legemidlene har en spesiell molekylær struktur, på grunn av hvilken de aktive komponentene ikke er i stand til å trenge inn i de cellulære strukturer i tarmslimhinnen.
Preparater av 4. generasjon har økt motstand og viser større effekt mot slike patogene infeksjoner som enterokokker, gram-positive kokker, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.
Parenterale antibiotika er foreskrevet for behandling av:
- nosokomial lungebetennelse;
- infeksjoner av bløtvev, hud, bein, ledd;
- bekken- og intra-abdominale infeksjoner;
- neutropenisk feber;
- sepsis.
En av 4. generasjons legemidler er Imipenem, men du bør være oppmerksom på at pyocyanestaven raskt kan utvikle motstand mot dette stoffet. Dette antibiotika brukes til intramuskulær og intravenøs administrering.
Følgende legemiddel er Meronem, med sine egenskaper som Imipenem, og har slike egenskaper:
- høy aktivitet mot gram-negative bakterier;
- lav aktivitet mot streptokokkinfeksjoner og stafylokokker;
- ingen antikonvulsiv virkning
- brukes til intravenøs stråle- eller dryppinfusjon, men det er verdt å avstå fra intramuskulær administrering.
Legemidlet Azaktam har en bakteriedrepende effekt, men bruken forårsaker utviklingen av følgende sidereaksjoner:
- dannelsen av tromboflebitt og bare phlebitis;
- gulsott, hepatitt;
- dyspeptiske lidelser;
- neurotoksisitetsreaksjoner.
5. generasjons medisiner
Femte generasjon cephalosporiner har en bakteriedrepende effekt som bidrar til ødeleggelsen av patogenes vegger. Slike antibiotika er aktive mot mikroorganismer som har utviklet motstand mot tredje generasjon cefalosporiner og medikamenter fra gruppen av aminoglykosider.
Zinforo - dette legemidlet brukes til å behandle lokalt oppkjøpt lungebetennelse, komplisert av infeksjoner av bløtvev og hud. Hans bivirkninger er hodepine, diaré, kløe, kvalme. Forsiktighet bør tas Zinforo-pasienter med konvulsiv syndrom.
Zefter - dette legemidlet er produsert i form av et pulver, hvorfra en oppløsning er forberedt til infusjon. Det er foreskrevet for behandling av vedlegg og kompliserte infeksjoner i huden, så vel som i infeksjon av diabetisk fot. Før bruk skal pulveret oppløses i glukoseoppløsning, saltvann eller vann til injeksjon.
Preparater av 5. generasjon er aktive mot Staphylococcus aureus og demonstrerer et mye bredere spektrum av farmakologisk aktivitet enn tidligere generasjoner av cephalosporin-antibiotika.
Cefalosporiner er således en ganske stor gruppe antibakterielle legemidler som brukes til å behandle sykdommer hos voksne og barn. Legemidler i denne gruppen er svært populære på grunn av deres lave giftighet, effekt og praktisk form for anvendelse. Det er fem generasjoner av cephalosporiner, som hver er forskjellige i sitt spekter av handling.
Cephalosporiner for barn i sirup
Supraks
Suprax er et semisyntetisk cefalosporin antibiotikum til oral administrering.
Farmakologisk virkning Supraksa
Suprax er det første antibiotikumet blant cephalosporiner av 3. generasjon, som kan tas oralt. Den er basert på cefixime og har et bredt spekter av aktivitet. Den bakteriedrepende mekanisme for medikamentvirkning er implementert ved å hemme dannelsen av hovedkomponenten i patogenens cellevegg. I motsetning til tidligere generasjoner av analogene, er Suprax resistent overfor beta-laktamaser (enzymer av bakterier som ødelegger et antibiotika, noe som resulterer i at virkningen blir ineffektiv).
I henhold til instruksjonene Supraks nedsetter livsgrunnlaget for Gram-positive (diverse streptokokker) og gramnegative (Haemophilus og Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Serratia, tsitrobakter, gonokokker) bakterier, men det resistent Pseudomonas aeruginosa er de fleste arter av Staphylococcus, Enterobacter og Listeria.
Biotilgjengeligheten til antibiotika er 40 - 50%, matinntaket reduserer ikke det (som i andre orale cephalosporiner), men bare litt lengre tid for å oppnå maksimal blodnivå. Blant alle tidligere generasjoner av Supraksa-analoger til oral administrasjon har den den høyeste halveringstiden, takket være den kan tas 1 gang per dag, noe som er veldig praktisk, for eksempel for små barn.
Legemidlet Suprax trenger godt inn i infeksjonsfokuset - i mellomørahulen, paranasale bihuler, mandler, lunger, galdeveier.
50% av det uendrede stoffet utskilles fra kroppen med urin, noe som gjør den svært effektiv til behandling av urinveisinfeksjoner. Om lag 10% av den utskilles i gallen.
Med samtidig bruk med diuretika, eliminerer eliminering av legemidlet, den høye konsentrasjonen i blodet varer lengre.
Ifølge vurderinger har suprax en ubetydelig hemmende effekt på tarmmikrofloraen sammenlignet med dens analoger.
Utgivelsesskjema
Suprax er produsert i to former for oral administrasjon - en voksen (400 mg kapsler) og en barnehage (granulater for å tilberede en jordbær-flavored suspensjon på 100 mg / 5 ml - 60 ml).
Indikasjoner for bruk Supraksa
I følge instruksjonene er stoffet ment for behandling av infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for cefixim. Disse er tonsillopharyngitt, bihulebetennelse, otitis media, akutt og kronisk bronkitt, lungebetennelse, infeksjoner i urogenitale sfæren (pyelonefrit, cystitis, ukomplisert gonorralt uretitt og cervicitt). Gode anmeldelser Supraks mottatt i pediatrisk praksis.
Kontra
Antibiotika kan ikke brukes til intoleranse og allergiske reaksjoner på det eller andre beta-laktamantibiotika (cephalosporiner og penicilliner) under amming (når behandlingen er avsluttet, amming er stoppet) hos barn under 6 måneder (ingen kliniske studier).
Med forsiktighet kan Supraksa brukes til kronisk nyresvikt og hos eldre.
Instruksjoner for bruk Supraksa
Legemidlet er tatt 1 gang om dagen inni. Før behandling er det ønskelig å undersøke patogenes følsomhet overfor antibiotika. Voksne og barn over 12 år er foreskrevet Suprax i en dose på 400 mg / dag (1 kapsel), et kurs på gjennomsnittlig 7 til 10 dager, bestemt av behandlende lege. Ved nedsatt nyrefunksjon bør dosen reduseres.
For barn beregnes dosen etter kroppsvekt - 8 mg / kg en gang daglig eller 4 mg / kg med et intervall på 12 timer, 2 ganger daglig. For dem er det et spesielt barns form - suspensjon med smaken av friske jordbær. I 1 ml av ferdig suspensjon inneholder 20 mg av legemidlet.
Fra 6 måneder til 1 år er daglig dose Supraksa i henhold til instruksjonene 2,5 - 4 ml, fra 2 til 4 år - 5 ml, fra 5 til 11 år - 6 - 10 ml.
For å rette opp suspensjonen, må du riste granulatene i hetteglasset, hell 40 ml kaldt vann inn i det i to trinn, rist hver gang forsiktig til en homogen suspensjon dannes. Til granulatene er godt oppløst, skal den ferdige suspensjonen stå i en kort stund. Suspension Supraks krever ikke kjølig lagring.
Suprax har en betydelig fordel i forhold til analogene. Det kan brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av aggressive nok patogener på poliklinisk basis. Legemiddelet støtter også muligheten for trinnterapi, når behandlingen på grunn av sykdommens alvor begynner med parenterale former av cephalosporiner av 3. generasjon, og etter 2-3 dager, etter hvert som pasientens tilstand forbedrer, kan du gå til oral Supraksa.
Bivirkninger av Supraksa
Ifølge vurderinger kan Suprax forårsake urticaria, kløe, tørr munn, kvalme, stomatitt, oppkast, diaré, magesmerter, svimmelhet, hodepine under behandlingen. I blodet kan innholdet av leukocytter og noen biokjemiske parametre endres. Av de alvorlige konsekvensene av å ta anafylaktisk sjokk, pseudomembranøs kolitt, interstitial nephritis.
Priser i nettapoteker:
Billige analoger Supraks - vi sparer på rusmidler
I et hvilket som helst land i verden er sykdom en veldig dyr glede, og vårt er ikke et unntak. Ikke bare det, etter å ha blitt syk, kan en person ikke jobbe og uunngåelig mister en del av sin lønn, han må også betale for et besøk til legen (svært ofte), gjennomgå kostbare undersøkelser (nesten alltid) og kjøpe veldig billige medisiner. I vårt land blir farmasøytiske stoffer dyrere og stadig, og ikke alle kan kjøpe dem, må ofte se etter billigere kolleger.
cefalosporiner
Cephalosporiner er en gruppe av bredspektret antibiotika som brukes når kroppen er skadet av bakterier som er resistente mot penicillin, historisk det første antibakterielle legemidlet som er oppnådd fra muggsvepp. Cephalosporin ble først oppnådd i 1948 av italiensk Giuseppe Brotzu fra sopp av slekten Cephalosporium. Deres viktigste forskjell fra penicillin var deres høye motstand mot beta-laktamase enzymer utsatt av bakterier. Strukturen av det samme stoffet lignet penicillin. Senere dukket opp mer avanserte semisyntetiske cephalosporiner, basert på aminocefalosporansyre. De har en bakteriedrepende effekt, dvs. først ødelegger de bakterier ved å trenge inn i cellemembranen, og deretter fjernes de fra kroppen. Vanligvis brukt til behandling av stafylokokkinfeksjoner forårsaket av penicillinresistente stammer, samt mot enterobaktiske sykdommer, spesielt de som er forårsaket av Klebsiella. Klassifiseringen i henhold til strukturen og handlingsspekteret skiller allerede 5 generasjoner cefalosporiner.
Hva er Supraks, og i hvilke tilfeller brukes det
Suprax er en tredje generasjon syntetisk cephalosporin, den er produsert av det tyske selskapet Gedeon Richter. Den aktive aktive ingrediens kalles cefixime. Det hemmer cellemembranen til mikroorganismer, noe som fører til at deres død er resistent mot beta-laktamase. Det brukes til å behandle bakterielle infeksjoner forårsaket av bakterier som er mottagelige for stoffet, nemlig:
- bronkitt;
- sår hals
- otitis media;
- bihulebetennelse;
- urinveisinfeksjoner;
- ukomplisert gonoré.
Pseudomonader, serogruppe D enterokokker, Staphylococcus aureus, clostridia og noen andre mikroorganismer er resistente mot effekten av Supraksa, og andre antibakterielle legemidler bør brukes når de smittes.
Som alle antibiotika kan Supraks produsere slike bivirkninger som:
- allergisk reaksjon;
- diaré eller forstoppelse;
- hodepine og svimmelhet;
- kvalme og oppkast;
- tinnitus;
- magesmerter;
- kortpustethet
- anemi,
- brudd på bloddannelse.
Legemidlet er ikke brukt til behandling av spedbarn under graviditet og amming, overfølsomhet overfor cephalosporiner. Med forsiktighet bør den tas av eldre pasienter, samt personer med nedsatt nyrefunksjon eller lider av kolitt.
Kostnaden av stoffet Supraks i kapsler ligger i forskjellige apotek fra 500 til 600 rubler, i granuler -400-500 rubler. En slik høy pris gjør at mange mennesker ser etter billigere kolleger av Supraks.
Analoger Supraksa og priser
Enhver generisk (analog) Supraksa må være en tredje generasjon cephalosporin og ha cefixime som hovedaktiv ingrediens. Er det mulig å finne et stoff på apotek? Easy! Du trenger bare å spørre apoteket eller foreta en forespørsel til Internett-søkemotoren. For eksempel har det italienske stoffet Ceforal Solutab en beskrivelse som er identisk med Supraks instruksjoner. Bare det koster ikke mindre, og noen ganger dyrere enn et tysk legemiddel.
Noen brukere anbefaler å kjøpe Cefalexin, som er 7 ganger billigere enn Supraks. Kanskje dette er et effektivt legemiddel, det er mulig at det hjalp mange mennesker, men etter å ha lest instruksjonene, er det enkelt å sørge for at det er den første generasjonen cefalosporin og det aktive stoffet er cephalexin, og derfor kan det ikke betraktes som en analog av Suprax.
Fullt i samsvar med kravene til generiske supraks annet enn Ceforal Solyutaba:
- Iksim Lupin (India, ca 400 rubler);
- Pancef (Makedonia, 200-350 rubler);
- Cemidixor (Kina, 200-300 rubler);
- Cefix (Jordan, 200-300 rubler)
Før du bruker den billige analogen av Solutab, må du sørge for at dets viktigste aktive ingrediens er cefixime, og mengden i pakken er ikke mindre enn i pakken av det opprinnelige legemidlet. Hvis du må kjøpe flere pakker, kan den totale prisen ikke være lavere, og noen ganger høyere. Og ikke glem å konsultere legen din om administrasjonsmetoder og doser.
Liker du det? Laykni og lagre på siden din!
Suprax instruksjoner for barn
Voksne og barn over 12 år med en kroppsvekt på mer enn 50 kg av legemidlet er foreskrevet i en dose på 400 mg 1 gang daglig. Når du tar stoffet i form av en suspensjon i en dose på 200 mg Cmax, oppnås serum etter 4 timer og er 2,8 μg / ml når det tas i en dose på 400 mg - 4,4 μg / ml.
Barnelege utløste ham til oss, vel han hjalp, barnet om et par dager hoppet som om han ikke var syk i det hele tatt, og før det var det ingen i det hele tatt. Men vår allergi etter ham var ikke liten. Etter det er det nødvendig å la suspensjonen avgjøre i 5 minutter for å sikre fullstendig oppløsning av granulatene. Forsiktighet bør gis til suprax hos pasienter med kronisk nyresvikt.
Suspensjonsoverdragelser fremstilt fra spesielle granulater umiddelbart før bruk. I praksis er supraksuspensjonen foreskrevet for barn oftest i smittsomme og inflammatoriske sykdommer i den bakterielle naturen i øvre luftveiene og luftveiene i mild og moderat alvorlighetsgrad. Suprax suspensjon er også foreskrevet for forverring av kroniske sykdommer i disse organene. Har supraksuspensjonen noen bivirkninger? Legen har skrevet ut et supraks. Jentene vi har bronkitt, drakk 1,5 uker sirup Erespal og Flyuditek.. venstre hvesning. Legen foreskrev Supraks.
Dette er en stor dose. Suprax er gitt en gang. Gi 1 time. Legen beskrev seg selv, forvekslet med amoxiclav (augment). Informasjon om stoffet Supraks gitt i denne delen er ment for medisinske og farmasøytiske fagpersoner og bør ikke brukes til selvmedisinering. Granuler til fremstilling av suspensjoner for oral administrasjon: små granulater fra hvitt til kremfarge. Etter fortynning - suspensjon fra nesten hvit til kremfarge med en søt jordbærsmak.
antibiotikum SUPRAX for barn. For alle
Overfølsomhet overfor cephalosporiner og penicilliner. Om nødvendig bør bruk under amming stoppe amming. Pasienter med tidligere allergiske reaksjoner på penicilliner kan ha økt følsomhet overfor cefalosporin-antibiotika. Slurry forberedelsesmetode: Vri flasken over og rist pulveret.
Antibiotika for barn under 1 år
Oppbevaringsbetingelser Liste B. Ved en temperatur på 15-25 ° C på steder utilgjengelige for barn. Suprax er et tredje generasjons antibiotika basert på den aktive ingrediens cefixin. Suprax har et meget bredt spekter av handling og regnes som et av de sterkeste antibiotika som tilhører det såkalte reserveet. Suprax er produsert i form av granuler, kapsler og suspensjoner. Det er ikke så mange kontraindikasjoner for bruk av dette antibiotika. Du kan ikke tildele pasienter med individuell intoleranse mot antibiotika i penicillin-gruppen og cephalosporin.
Så i en slik situasjon blir beslutningen tatt ut fra barnets livsindikatorer. Og bare ifølge vitnesbyrdets vitnesbyrd etter en personlig undersøkelse av barnet. Videre er det strengt forbudt å gi barn antibiotika for "gjenforsikring". Vi er konstant foreskrevet antibiotika, bare suprax vi helbreder raskt.
Suprax suspensjon: bruksanvisning for barn og voksne
Alle bestillinger er dannet på apoteket (lisens) og samles av kvalifiserte apotekere. Mer enn 400 apotek i Moskva er tilgjengelig for henting (A5, Norma og Farmadar). Antall apoteker hvor det vil være mulig å hente en ordre vil øke til 500 i Moskva og 100 i Moskva-regionen. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon med QA mindre enn 60 ml / min på hemodialyse eller peritonealdialyse, legemidlet bør administreres i form av en suspensjon for oral administrering.
Antacida som inneholder magnesium eller aluminiumhydroksid, reduserer absorpsjonen av stoffet, slik at stoffet skal brukes 1-2 timer før eller 4 timer etter å ha tatt disse legemidlene.
Den preparerte suspensjonen skal brukes innen 14 dager fra fremstillings øyeblikk under lagringsforholdene (15-25 ° С). Den viktigste aktive ingrediensen i suprax er cefixime, et bredspektret antibiotikum av 3. generasjons cephalosporins gruppe.
En gang i kroppen har suprax en bakteriedrepende virkning, det vil si ødelegger bakterienes celler, som hindrer bygging av membranene. Men det finnes også patogener som er ufølsomme overfor suprax, for eksempel er de fleste stafylokokker ikke følsomme for dette stoffet. Samtidig er det mikroorganismer i tarmen som ikke viser følsomhet over for antibiotika. Disse er gjærlignende sopp av slekten Candida og Clostridium Diffile.
Vi hoster med normal innånding med fysioterapi og passende medisinering. Anmeldelser lest. Jeg forstår at i vårt tilfelle kan vi ikke gjøre uten antibiotika. Så jeg kan ikke finne ut det. Sann dosering foreskrev 5 ml per dag en gang. I prinsippet er doseringen trygg, men jeg vet ingenting om selve preparatet. Jeg vil gjerne høre din mening om Supraks.
For å gjøre dette må du laste ned og installere oppdateringen fra nettleserens offisielle nettside. Informasjonen er gitt for fortrolighet og kan ikke betraktes som offisiell. 60 ml; i en pakke med papp 1 flaske komplett med en doseringsske. Cefixime er resistent mot beta-laktamase produsert av de fleste gram-positive og gram-negative bakterier.
Under behandling er en positiv direkte Coombs-reaksjon og en falsk positiv urinrespons på glukose mulig. Doseringsform: kapsler; granulater for fremstilling av suspensjoner for oral administrering. 200 mg kapsler med en gul hette og en hvit kropp, inneholdende en gulaktig hvit blanding av pulver og små granulater. Omtrent 50% av dosen utskilles i urinen uendret innen 24 timer, ca. 10% av den foreskrevne dosen utskilles i gallen. De tubulære sekresjonsblokkene (allopurinol, diuretika, etc.) forsinker eliminering av cefixim av nyrene, som kan føre til økning i toksisitet.
Formfrigivelseskapsler 200 og 400 mg. 6 kapsler per blister. Det anbefales ikke å starte behandlingen med Supraksa umiddelbart, siden kroppen kan bli vant til et slikt kraftig stoff og slutte å reagere på andre, mindre trygge.
Tilsett 40 ml kokt vann avkjølt til romtemperatur i 2 trinn og rist etter hvert tilsetning for å danne en homogen suspensjon. Før bruk skal den ferdige suspensjonen ristes.
En rekke cephalosporin antibiotika: alt du trenger å vite om denne gruppen av stoffer
Cephalosporin-antibiotika fører til forskrivning for behandling på sykehus. Omtrent 85% av alle antibiotika er cefalosporiner. Deres brede distribusjon skyldes et bredt spekter av handling, lav sannsynlighet for toksiske effekter, høy effektivitet og god toleranse av pasienter. Disse midlene er bakteriedrepende og virker på bakterier, hemmer celleveggsyntese og ødelegger den, noe som gir cephalosporin antibiotika med en rask virkning, og pasienten gir en rask gjenoppretting.
Cephalosporiner ble oppdaget i første halvdel av forrige århundre av den italienske legen Brodsu, og de første representanter for disse antibiotika ble isolert fra soppen. De første cephalosporiner tilhørte bare preparater av naturlig opprinnelse, og for deres produksjon dyrket de sopp, hvorfra de oppnådde en antibakteriell substans. Til dags dato inkluderer denne gruppen halvsyntetiske stoffer som er mer stabile forbindelser med hensyn til den rene organiske sammensetningen.
Antibiotika av cephalosporin-gruppen inkluderer i dag 5 generasjoner medikamenter. De har forskjellige variasjoner av forbindelser og forskjellige egenskaper, inkludert å demonstrere effekt mot bakterier av forskjellige arter.
Fordelen med cefalosporinmedikamenter anses å være effektiv mot et bredt spekter av smittsomme midler. Spesielt brukes legemidler av denne gruppen i tilfeller der penicillinpreparater var magteløse. I tillegg finnes cefalosporiner i forskjellige doseringsformer - første generasjons legemidler produseres som tabletter, og de nyeste tillater parenteral administrering av legemidlet, dvs. direkte inn i det menneskelige sirkulasjonssystemet, som øker hastigheten på stoffet betydelig.
Ulempene med cefalosporiner kan betraktes som en ganske høy sannsynlighet for bivirkninger (ulike studier viser opptil 11% av tilfellene), samt manglende evne til å bruke legemidlet mot enterokokker og listeri. I tillegg, som alle andre antibiotika, kan cephalosporiner ha en toksisk effekt i form av dyspeptiske sykdommer (med andre ord dysbakterier) og hematologiske reaksjoner.
1. generasjon cefalosporiner
Cephalosporin-antibiotika av første generasjon er preget av et relativt smalt spekter av tiltak, spesielt - lav effektivitet mot gram-negative bakterier. Oftest brukes disse legemidlene for ukompliserte sykdommer i bindevevene (hud, bein, ledd, respiratorisk slimhinne) forårsaket av slike grupper av bakterier som streptokokker og stafylokokker. Imidlertid er disse legemidlene ineffektive mot otitis og bihulebetennelse på grunn av dårlig permeabilitet av vevene i disse organene.
Listen over narkotika av den første generasjonen i denne serien består av et stoff for intramuskulær administrasjon (Cefazolin), samt tabletter, hvis navn høres ut som Cefalexin og Cefadroxil. Metoden for å ta antibiotika kan variere avhengig av det spesifikke tilfellet av sykdommen: lokalisering av infeksjonsfokuset, pasientens tarmtilstand, injeksjonsevne, etc. Beslutningen om utnevnelse av en bestemt form for stoffet gjør den behandlende legen.
Andre generasjon cefalosporiner
Følgende stoffer i cefalosporin-serien har en kraftigere effekt på gram-negative bakteriearter sammenlignet med første generasjon, men er litt dårligere i bredden av effektivitet mot gram-positive bakterier. I tillegg er andre generasjons medisiner effektive mot anaerobe patogener.
Denne gruppen av cephalosporinpreparater er foreskrevet for sykdommer i urinveiene, huden, beinene, leddene, og brukes også til å behandle respiratoriske sykdommer - lungebetennelse, bronkial, tonsillitt, faryngitt etc. I tillegg til sine forgjengere er medisiner ineffektive i behandlingen av sinusinfeksjoner i skallen. Imidlertid kan de brukes til å behandle meningitt siden de er i stand til å trenge inn i blod-hjernebarrieren.
Den andre generasjonen av cephalosporin-antibiotika inkluderer løsninger for parenteral administrering - Cefopetan, Cefoxitin og Cefuroxime, samt antibiotika i tabletter - Cefaclor og Cefuroxime Axetil. Det skal bemerkes at de nevnte legemidlene Cefoxitin og Cefotetan har det bredeste spekteret av virkning, på grunn av hvilket de foreskrives oftere.
III generasjon cefalosporiner
Denne generasjonen av cephalosporin-antibiotika er en av de mest voluminøse når det gjelder antall navn. Sammenlignet med tidligere generasjoner, skiller de seg ut fra en mer effektiv inntrengning i vev og gode farmakokinetiske parametere, noe som skyldes muligheten for å bruke disse legemidlene. I tillegg har disse stoffene oppnådd effekt mot Pseudomonas aeruginosa og enterobakterier. Imidlertid er deres ulempe i forhold til andre generasjon tap av effektivitet i forhold til en av typer anaerober.
I utgangspunktet ble antibiotika av denne generasjonen brukt utelukkende på sykehuset for behandling av alvorlige infeksjoner, men hittil har bakterier spredt seg som har blitt resistente mot legemidlet, og derfor er III-generasjon cefalosporiner foreskrevet for poliklinisk behandling. Tabellformene brukes som regel til å behandle moderate infeksjoner på poliklinisk basis, og løsninger for parenteral administrering brukes til sykdommer med alvorlig kurs, i sykehusinnstilling.
Ofte er den tredje generasjonen av cefalosporiner foreskrevet for gonoré, kronisk bronkitt, urinveisinfeksjoner og shigellose. Den tredje generasjonen cefalosporin antibiotika inneholder stoffer som Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, som er tilgjengelige i form av injeksjonsløsninger. Det finnes også stoffer til oral bruk: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime og Cefixime.
IV-generasjon cefalosporiner
Cephalosporin-serien inneholder også 4. generasjons legemidler. Listen over legemidler som er inkludert i den er liten - den inneholder stoffer for parenteral administrering av Cefepime og Cefpirim. Med disse antibiotika er det mulig å behandle meningealinfeksjoner mer effektivt som en del av kompleks terapi, siden 4. generasjon cefalosporiner har ingen bivirkninger i form av antikonvulsiv effekt.
Forberedelser av 4. generasjon utmerker seg ved økt effekt mot gram-negative bakterier, men de er ikke like effektive mot gram-positive patogener som deres forgjengere. Legemidler er effektive mot anaerobe bakterier, unntatt B.fragilis.
Til tross for forbedringen i virkningen av antibiotika, er det i denne generasjonen fortsatt ikke mulig å kvitte seg med manglene i tidligere legemidler. For eksempel er bivirkninger av generasjon fire alvorlige toksiske effekter på leveren, noe som kan resultere i gulsott eller medisin-indusert hepatitt, sannsynligheten for dyspeptiske sykdommer og en nevrotoksisk effekt, noe som kan føre til negative konsekvenser for pasientens nervesystem.
V-generasjon cefalosporiner
Cephalosporin-serien har de siste femte generasjonene som først oppnådde effekt mot MRSA, eller meticillinresistent Staphylococcus aureus, en bakterie som ble ansett ekstremt vanskelig å utvikle før utviklingen av denne gruppen av legemidler. Dette smittsomme patogenet kan forårsake ekstremt farlige forhold for menneskekroppen, spesielt sepsis. I tillegg er antibiotikumet til den nyeste gruppen av cephalosporinserier i stand til å kjempe mot de bakteriene som har blitt resistente mot tredje generasjons legemidler.
De nyeste cefalosporiner inkluderer medisiner for parenteral administrering - Ceftobiprol og Ceftaroline. De brukes til å behandle ulike sykdommer, inkludert behandling av alvorlige infeksjoner komplisert ved tilsetning av sekundære bakterielle patogener. De brukes utelukkende på sykehuset, fordi krever innføring i kroppen av kvalifisert personell. I tillegg kan antibiotika gi alvorlige konsekvenser for tilstanden til pasienter som bedre kontrolleres av den behandlende legen.
Kontraindikasjoner for bruk av cefalosporiner
Uansett hvor godt antibiotika kan være, vil det foreskrevne preparatet alltid bli funnet der bruken blir umulig. For eksempel er det en individuell intoleranse mot narkotika, som kan arves eller manifesteres spontant, som en spesiell reaksjon av kroppen til en ukjent substans.
Antibiotika skal ikke foreskrives til personer med leversykdommer og barn med høyt innhold av bilirubin i blodet. Antibiotika har en sterk negativ effekt på leveren, fordi Det er ved sine krefter at stoffets viktigste metabolisme og eliminering av giftige produkter fra kroppen oppstår. Personer med leversykdommer er foreskrevet antibiotikabehandling med stor omhu og bare på sykehuset, under tilsyn av en helsepersonell.
Gravide kvinner, spesielt i de tidlige stadiene, er også uønskede for å ta antibiotika, fordi de kan enten forstyrre utviklingen av det ufødte barnet, eller provosere et abort på grunn av giftige effekter på kroppen. Beslutningen om antibiotikabehandling under graviditet skjer kun når infeksjonen truer morens liv.
Personer med nyresykdom og andre alvorlige kroniske sykdommer (spesielt epilepsi) foreskrives bare antibiotika på sykehuset, starter med små doser og med obligatorisk valg av korrigerende terapi, fordi antibiotika kan forårsake en forverring av sykdommen.
Bivirkninger av cefalosporiner
Den hyppigste bivirkningen ved bruk av cefalosporinpreparater er forekomsten av allergiske reaksjoner. Hos noen mennesker kan det være ekstremt intens, forårsaker quincke ødem, kvælning og andre alvorlige konsekvenser, så det er viktig å være under oppsyn av en lege under den første antibiotikabehandlingen, eller for øyeblikkelig å søke legehjelp.
Hos mennesker med lidelser i nervesystemet, kan antibiotika fremkalle anfall, inntil og med utvikling av et stort epileptisk anfall. I fare er pasienter med nevrologiske sykdommer og i hodeskader.
I tillegg er en hyppig konsekvens av bruken av antibiotika (hovedsaklig ved oral administrering, men ikke nødvendigvis) et brudd på den naturlige mikrofloraen. Hvis mikrofloraen er forstyrret i tarmen, kan pasienten oppleve alvorlig smerte, tarmkjøtt, kvalme, oppkast, problemer med avføringen. Kvinner med antibiotika kan utvikle trøst.
Ofte, når det administreres parenteralt, oppdager pasienten en temmelig langvarig sårhet på injeksjonsstedet, som er forbundet med en ganske aggressiv effekt av antibiotika på myke vev. For å redusere risikoen for en slik bivirkning kan det gjøres av det medisinske injeksjonsmedisin, ved å endre injeksjonsstedet metodisk, dersom dette er mulig i et bestemt tilfelle av behandling.
konklusjon
Cefalosporiner er en omfattende gruppe medikamenter, som for tiden har opptil femti forskjellige medisinske forbindelser. Det er den mest populære innen behandling, og dette er velfortjent, gitt sin høye effekt og bredde av mulig bruk. Men som alle andre legemidler krever cefalosporin antibiotika stor forsiktighet ved bruk. Deres uavhengige opptak uten lege resept er uakseptabelt, og hvis det er slik resept, må pasienten følge opptaket og medisinske anbefalinger nøye.
3. generasjon cephalosporiner: en liste over legemidler etter grupper
Antibakterielle legemidler på virkningsmekanismen og aktivstoffet er delt inn i flere grupper. En av dem er cephalosporiner, som er klassifisert etter generasjon: fra første til femte. Den tredje karakteriseres av høyere effekt mot gramnegative bakterier, inkludert streptokokker, gonokokker, Pseudomonas bacillus, etc. Cefalosporiner for både intern og parenteral bruk er inkludert i denne generasjonen. Kjemisk, de ligner på penicilliner og kan erstatte dem med allergier mot slike antibiotika.
Klassifisering av cefalosporiner
Dette konseptet beskriver en gruppe semisyntetiske beta-laktamantibiotika som er produsert fra "cephalosporin C". Den er produsert av Cephalosporium Acremonium sopp. De utskiller en spesiell substans som hemmer veksten og reproduksjonen av ulike gram-negative og gram-positive bakterier. Inne i cephalosporins molekylet er det en felles kjernen bestående av bicykliske forbindelser i form av dihydrothiazin og beta-laktam ringer. Alle cefalosporiner for barn og voksne er delt inn i 5 generasjoner, avhengig av oppdagelsesdato og spektrum av antimikrobiell aktivitet:
- Den første. Den vanligste cephalosporin parenteral form for frigjøring i denne gruppen er Cefazolin, oral - Cefalexin. Brukes i inflammatoriske prosesser i hud og bløtvev, oftere for forebygging av postoperative komplikasjoner.
- Den andre. Disse inkluderer stoffer Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Har økt, sammenlignet med cefalosporiner 1 generasjon, aktivitet mot gram-positive bakterier. Effektiv med lungebetennelse, kombinert med makrolider.
- Tredjedel. I denne generasjonen slippes antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Vis høy effektivitet ved sykdommene forårsaket av gram-negative bakterier. Brukes til infeksjoner i nedre luftveier, tarmer, betennelse i galdeveiene, bakteriell meningitt, gonoré.
- Fjerde. Representanter for denne generasjonen er antibiotika Cefepim, Zefpirim. Kan påvirke enterobakterier som er resistente mot 1. generasjon cefalosporiner.
- Den femte. Behold et spekter av aktivitet av cephalosporin antibiotika 4 generasjoner. Påvirk flora resistent mot penicilliner og aminoglykosider. Ceftobiprol og Seefter er effektive i denne gruppen antibiotika.
Den bakteriedrepende effekten av slike antibiotika skyldes inhiberingen (inhibering) av syntesen av peptidoglykan, som er bakteriens strukturelle hovedvegg. Blant de vanligste egenskapene til cefalosporiner er følgende:
- god toleranse på grunn av minimal mengde bivirkninger i forhold til andre antibiotika;
- høy synergisme med aminoglykosider (i kombinasjon med dem, de har større effekt enn individuelt);
- manifestasjonen av en kryssallergisk reaksjon med andre beta-laktam-legemidler;
- minimal effekt på intestinal mikroflora (på bifidobakterier og laktobaciller).
3. generasjon cefalosporiner
Denne gruppen cefalosporiner, i motsetning til de to foregående generasjonene, har et bredere spekter av handling. En annen funksjon er en lengre halveringstid, slik at legemidlet bare skal tas en gang daglig. Fordelene inkluderer evnen til III-generasjon cefalosporiner for å overvinne blod-hjernebarrieren. På grunn av dette er de effektive i bakterielle og inflammatoriske lesjoner i nervesystemet. Listen over indikasjoner for bruk av tredje generasjon cefalosporiner inkluderer følgende sykdommer:
- bakteriell meningitt;
- tarminfeksjoner;
- gonoré;
- blærebetennelse, pyelonefrit, pyelitt;
- bronkitt, lungebetennelse og andre infeksjoner i nedre luftveier;
- betennelse i galdeveien;
- shigillez;
- tyfusfeber;
- kolera;
- ørebetennelse.
3. generasjon cefalosporiner i tabletter
Orale former for antibiotika er praktiske å bruke og kan brukes til komplisert terapi av bakteriell etiologi hjemme. Inntak av cefalosporiner innefores ofte med en trinnvis terapi. I dette tilfellet administreres antibiotika først parenteralt og overføres deretter til skjemaer som inntas. Så muntale cefalosporiner i tabletter er representert av følgende stoffer:
Cefixime
Den aktive ingrediensen i dette legemidlet er cefiximtrihydrat. Antistoffet presenteres i form av kapsler med en dose på 200 mg og 400 mg, suspensjoner med en dose på 100 mg. Pris på de første - 350 rubler, den andre - 100-200 s. Cefixime brukes til smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av pneumokokker og streptokokker pyrrolidonylpeptidase:
- akutt akutt bronkitt;
- akutte tarminfeksjoner;
- akutt lungebetennelse
- otitis media;
- tilbakevendende kronisk bronkitt;
- faryngitt, bihulebetennelse, tonsillitt;
- urinveisinfeksjoner, uten komplikasjoner.
Cefixime kapsler blir tatt med måltider. De er tillatt for pasienter over 12 år. De er vist en dose på 400 mg Cefixime daglig. Behandlingen varer for infeksjonen og dens alvorlighetsgrad. For barn fra seks måneder til 12 år, er Cefixime foreskrevet som suspensjon: 8 mg / kg kroppsvekt 1 gang eller 4 mg / kg 2 ganger daglig. Uavhengig av utgivelsesform, er Cefix forbudt i tilfelle allergi mot antibiotika i cephalosporins gruppen. Etter å ha tatt stoffet, kan det oppstå slike bivirkninger:
- diaré;
- flatulens;
- dyspepsi;
- kvalme;
- magesmerter;
- utslett;
- elveblest;
- kløe;
- hodepine;
- svimmelhet;
- leukopeni;
- trombocytopeni.
Antibiotika for barn i suspensjon:
liste og instruksjoner for bruk
Hvis antistoffets estimerte fordelaktige virkning overstiger de negative effektene av antimikrobielle midler på barnas kropp, foreskriver legen antibiotikabehandling. I hvilken form vil stoffene bli foreskrevet, påvirker det i mange henseender humøret som barnet blir behandlet på.
Hvis medisinen vil bli en smertefull prosedyre ubehagelig og usmakelig, vil mødre og fedre være vanskelig å forklare smuler at legen - en god mann, og utnevnte ham medisinen vil hjelpe barnet ditt komme.
Spesielle funksjoner
Suspendert antibiotika kalles ofte foreldre for "antibiotika til barn". Faktisk er det veldig praktisk å gi medisiner i denne form til nyfødte, babyer og eldre barn. Tross alt, ikke alltid barn, selv ved 5-6 år, kan svelge en pille alene, og babyer, hvis det er et anstendig og mildere alternativ, vil du ikke gi injeksjoner til babyer, omsorgsfulle foreldre.
Hvis legen ikke insisterer på injeksjoner, er det fornuftig å spørre ham om det er mulig å kjøpe det foreskrevne antibiotika i form av suspensjon.
Produsenter slipe et fast stoff til et pulver eller knuse i pellets. Så pakkes dette produktet i flasker.
Forberedelse av suspensjonen hjemme er veldig enkelt: Hell bare på apoteket, flaskekjølt kokt vann til merket på flasken. Dessuten må du først fylle halvparten av ønsket mengde, bland grundig, rist, la stå et stykke tid, og fyll deretter opp til merket og bland godt igjen slik at det ikke er noe sediment på bunnen av flasken. Mål det resulterende stoffet med en målesprøyte eller skje til ønsket dose.
Vanligvis har moderne suspensjoner en ganske behagelig lukt og frukt smak, et barn trenger ikke å bli overbevist om å ta medisinen i lang tid.
Hvordan beregne dosen medisin for et barn, sier i neste video, dr. Komarovsky.
Antibiotiske preparater i form av suspensjon opprettes først og fremst for barn. De er laget for babyer, babyer, barn under 5-6 år, og noen ganger eldre, hvis barnet er fritt og nekter å drikke piller alene. Fra en alder av 12 år, får barn lov til å ta kapsler.
For enkelhets skyld for foreldre er suspensjoner tilgjengelige i forskjellige doser, dvs. Konsentrasjonen av det aktive stoffet i det tørre preparatet er forskjellig.
vitnesbyrd
kan administreres antibiotika i form av suspensjoner til barn på forskjellige ENT sykdommer, tarminfeksjon forårsaket spisepinner og bakterier i tannsykdommer, inflammasjoner i det urogenitale system, i rehabilitering etter kirurgi.
For virusinfeksjoner - kan influensa, ARVI, akutte luftveisinfeksjoner, skarlagensfeber, vannkopper, meslinger, mononukleose, antibiotika ikke tas!
Spørsmålet om behovet for å ta antibiotika bør avgjøres av en lege, særlig siden det antibakterielle stoffet ikke lenger kan kjøpes fritt, vil apoteket sikkert kreve resept fra deg.
Drug review
Supraks
Sterk og effektiv antibiotikumet cefalosporin-gruppen administrert med avansert stadium sykdom med alvorlige renner eller i tilfelle de svakere antibiotika (penicillin eller makrolid gruppe) ikke har noen virkning. Fremstilling utpeke bakterielle infeksjoner i luftveiene, faryngitt, bronkitt, tonsillitt, med urinveissykdommer forårsaket av mikrober, slik som cystitt. Barnet kan bli foreskrevet "Supraks" med otitis media.
Apoteket vil gi deg en barneversjon av antibiotika - granulat til fremstilling av suspensjoner. Det skal gjøres i to trinn. Først legg til 40 mg avkjølt kokt vann. Rist og la stå. Deretter legges resten av væsken til merket på flasken. Rist igjen slik at ingen uoppløste partikler forblir.
Dosen må beregnes, gitt barnets vekt og alder:
Cefalosporiner i pediatri
Publisert i tidsskriftet:
I medisinens verden »» №1 2000 PATIENT - BARN PROFESSOR G.А. Samsygina,
HOVED AV BARNENE AV DEN RUSSISKE FEDERASJONEN I]. Men cefalosporiner gikk kun i klinisk praksis i slutten av 50-tallet, og i sekstitallet ble de allerede anerkjente antibakterielle legemidler. Men noen farmakologiske egenskapene av medikamenter på den tiden, nemlig deres dårlig absorpsjon fra mage-tarmkanalen og behovet for parenteral bruk, hindres bruken av antibiotika i denne serien. Når 70s første cefalosporiner ble syntetisert med høy biotilgjengelighet og ble mulig å bruke dem i, har cefalosporiner blitt en av de mest brukte i klinisk praksis antimikrobielle midler. Nå i verden er det ca 70 forskjellige cephalosporin antibiotika.
I overensstemmelse med fremgangsmåten ifølge søknaden kan deles på cefalosporiner orale (perorale) og parenteral (for intramuskulær og intravenøs administrasjon) (Tabell. 1). * Noen, slik som cefuroxim har to formuleringer: for fordøyelse - cefuroksimaksetil (Zinnat) ** og parenteral administrering - cefuroksim (zinatsef) - og kan anvendes i en to-trinns behandling når sykdommen i den akutte fasen behandlingen starter med parenteral legemiddeladministrering og deretter, på 2-3 dagers behandling, bytter de til inntak av antibiotika.
* I tabell 1 og i hele artikkelen er bare de legemidlene i cephalosporin-serien som er godkjent for bruk i pediatrisk oppført. Unntaket er tabell 2, hvor cefalosporiner registrert i landet er oppført uavhengig av aldersbegrensninger, dvs. og de legemidlene som ikke er godkjent for bruk hos barn.
** I parentes er de kommersielle navnene på narkotika.
I samsvar med kravene i praksis
På et tidspunkt da cefalosporin-antibiotika har vært mye brukt i klinisk praksis, ble det viktigste og etiologi studert streptokokkisk (gruppe A streptokokker), og spesielt stafylokokk-infeksjoner. De brukte stoffene var helt i samsvar med behovene til klinisk praksis. Cephalosporins dette tidspunkt hadde en utpreget antibakteriell aktivitet mot gruppe A streptokokker og stafylokokker uten utpreget beta-laktamase-aktivitet. Deretter ble de kalt cephalosporiner av første generasjon, eller første generasjon.
Den utstrakte bruken av penicilliner og cefalosporiner I generasjon, samt immunomodulatorer (stafylokokk-toksoid og bakteriofag antistaphylococcal plasma og immunglobulin) bidratt til å redusere det etiologiske betydningen av gruppe A streptokokker og stafylokokker lav syntese av beta-laktamase ved infektiøs patologi 70 - i begynnelsen av 80-tallet. Men mer og mer viktig i perioden ervervet Gram-negative patogener, slik som Haemophilus influenzae, Moraxella katarralis, Neisseria, medlemmer av familien av tarmbakterier. Første generasjon cefalosporiner blir mindre og mindre effektive, og andre generasjons legemidler kommer inn i klinisk praksis. De har en antibakteriell effekt på N. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. og er mer stabile med hensyn til mange grupper av beta-laktamaser, inkludert et antall av kromosomale beta-laktamaser av gram negative bakterier. Syntetisert på samme periode, orale cefalosporiner (Tabell. 1), som er kalt orale cefalosporiner I generasjon, i sin pektrede antibakterielle effekt var lik dem for parenterale cefalosporiner II generasjon, det vil si, ha høy aktivitet mot stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli og Klebsiella. Men i motsetning til parenterale cefalosporiner II generasjon av deres aktivitet mot Moraxella katarralis og Haemophilus influenzae er liten, de ble ødelagt ved et stort antall av beta-laktamaser. Orale cefalosporiner II generasjon er fratatt disse ulemper: de er mye mer stabile med hensyn til de korrosive virkninger av beta-laktamaser, og aktiv mot både stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli og Klebsiella, og Haemophilus influenzae og Moraxella.
Dermed oppstår fremveksten av nye og nye generasjoner av cephalosporin-antibiotika hovedsakelig endringene i etiologien av smittsomme prosesser som har skjedd de siste femti årene. Derfor gjenspeiler divisjonen av cephalosporiner generasjonene, snarere våre ideer generelt om etiologien til den smittsomme prosessen på et visst stadium i medisinutviklingen og dermed behovene til klinisk praksis i denne perioden.
Arten av den antibakterielle virkningen
Fra farmakologisk synspunkt og fra posisjonen til et rasjonelt valg av et stoff for behandling av hver spesifikk pasient, er delingen av cefalosporiner i henhold til arten av den antibakterielle virkningen (Tabell 2) berettiget [I]. Utvalgte 4 grupper av narkotika.
Parenterale cephalosporiner
Første gruppen består av cefalosporiner med overveiende høy aktivitet mot Gram-positive kokker, som Staphylococcus, og koagulase-negative stafylokokker, beta-hemolytiske gruppe A streptokokker, pneumokokker, en betydelig andel (80%) belastning viridans streptokokker og andre. Det er hovedsakelig på parenterale preparater I generasjon.
Streptokokker i gruppe B er preget av lav følsomhet overfor cephalosporiner av denne gruppen, og streptokokker av gruppe D og F er resistente. Preparater fra den første gruppen blir også lett ødelagt av beta-laktamaser av gram-negative bakterier. Derfor er de praktisk talt ikke effektive i sykdommer forårsaket av gram-negative patogener, inkludert hemophilus bacillus, moraxella catarralis, meningokokker, etc.
Cephalosporins gruppe 2, tvert imot, er kjennetegnet ved en relativt høy aktivitet mot gramnegative mikroorganismer som er nevnt ovenfor, så vel som mot gram-negative enteriske bakterier familie: E. coli, Klebsiella spp, Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp.. og andre. Den tredje gruppen av cefalosporinantibiotika omtalt lignende i spektrum cefalosporin antibakteriell aktivitet med gruppe 2, men etter å ha også uttrykt antipseudomonal aktivitet, d.v.s. har antibakterielle effekter på gram-negative ikke-fermenterende bakterier.
Fjerde gruppe består av cefalosporiner som har høy aktivitet mot gram-positive og gram-negative anaerobe bakterier, samt mot Pseudomonas aeruginosa, Gram-negative bakterier av familien Enterobacteriaceae, og moderat aktivitet mot stafylokokker. Forberedelsene til de første 3 gruppene er mye brukt i barn, den fjerde gruppen cefalosporiner er fortsatt begrenset i barn.
Prinsipper for valg av antibiotika
Bruken av antibiotika i pediatri generelt, og særlig cefalosporiner, er styrt av flere barndommen egenskaper, den mest kardinal trekk som er den konstante endring av de fysiologiske prosesser som bestemmer arten av de farmakodynamikken og farmakokinetikk for antimikrobielle midler. En stor innvirkning på absorpsjon, distribusjon, metabolisme, utskillelse av enhver og alle medisiner, inkludert antibiotika, har svangerskaps og kronologiske alder av barnet. I tillegg bestemmer svangerskapet og kronologisk alder spekteret av patogener av den smittsomme prosessen, som bestemmer valget av stoffet.
Som kjent, er det besluttet å bevilge noen perioder av barndommen - neonatal (de første 27 dagene av livet), bryst (opp til 12 måneder inkluderende), i tidlig barndom (opp til 3 år), under hans barndom (under 10 år) og ungdom (18 år).
De mest intensive endringene i formasjonen av funksjonene til de viktigste organene og systemene som sikrer konstantiteten til kroppens indre miljø, faller i de tre første årene av livet. Dessuten, jo yngre barnet, jo mer uttalt disse endringene. Så, i løpet av det første år av livet, er de mest uttalt i den første måneden. Og hvis vi snakker om nyfødtiden, blir de største endringene i homeostase og funksjonell aktivitet av organer og systemer observert i perioden med tidlig neonatal adaptasjon, dvs. i de første 6 dagene av livet.
Selvfølgelig, kroppen til barnet de første dagene av livet i funksjonalitet er forskjellig fra tre og syv-dagers jo mer barnet, og funksjonelle egenskaper til en nyfødt første leveuke vil være vesentlig forskjellig fra hva som kjennetegner et barn under en måned, og enda mer - noen få måneder av livet, eller 15 år. Gestasjonsalder forlater også sitt preg: den homeostatiske funksjon av organer og systemer av en prematur baby første månedene av livet er forskjellig fra de av full sikt, og graden av prematuritet er også betydelig påvirket av disse forskjellene.
Av alle de forskjellige stiftende fysiologiske prosessene i et voksende og utviklende barns kropp har den største innflytelsen på farmakokinetikken og farmakodynamikken til antibakterielle stoffer:
- arten og intensiteten av absorpsjon av legemidlet, som er nært relatert til egenskapene til mage-tarmkanalen (når det tas oralt) og med karakteristika for hemodynamikk og metabolisme (når det administreres parenteralt);
- aktivitetsnivået for enzymsystemer, som er nært knyttet til alder og grad av modenhet;
- volumet av ekstracellulær væske og proteinkonsentrasjon i plasma, som også avhenger av alder og grader av svangerskapsmengde;
- funksjonell modenhet av elimineringsorganene - nyrer og lever.
En annen funksjon er at tidlig barndom er perioden for dannelse av tarmbiokenosen. De første 2-3 dagene av livet er preget av lav mikrobiell kontaminering av mage-tarmkanalen. 3-5 th levedag øker graden av mikrobiell forurensning, og som fører aerobe gram-negative mikroorganismer, som kan være representert 6-12 eller flere arter. 3-7-th dag er det multiplikasjon av bifidobakterier og laktobasiller, ha en preventiv virkning på proliferasjonen av gram-negative og gram-positive mikroflora betinget. Dannelse av normal biocenosis på grunn av den gradvise økningen i den normale egne mikroflora i tarmen, og den gradvise forskyvning av transiente opportunistiske mikrobielle arter forekommer mest intensivt i den neonatale perioden, men vanligvis tar minst 3-4 måneder.
Selvfølgelig, hensikten med barn av det første året av livet, spesielt i første trimester, antibiotika har en direkte innvirkning på en innfødt intestinal mikroflora (som cefalosporiner 2., 3. og 4. grupper), kan grovt krenke intime prosessene i dannelsen av normale biocenosis. En konsekvens av denne formasjonen blir trofast disbiotsenoza med utvikling av enzymmangel, diaré og betennelse i tarmslimhinnen. Klinisk manifesterer ofte såkalte "postantibioticski diaré", som er basert enterokolitt forårsaket av aerob eller anaerob betinget eller sopp mikroflora. Virale mikrobielle eller virale soppforbindelser er også mulige. I alvorlige tilfeller er utviklingen av den mest formidable komplikasjonen av antibakteriell terapi, pseudomembran enterocolitis, mulig.
Cefalosporiner har en signifikant effekt på tarmbiokenosen, spesielt med disse forskjellige preparatene med en dobbel utskillelsesvei (nyre og lever). Disse er ceftriaxon (rocephin, longacef) og cefoperazon (cefobid). Forekomsten av tarmkomplikasjoner med bruk av cefoperazon kan nå 6-10%, og ved bruk av ceftriaxon - 14-16 og til og med 18%, spesielt hos nyfødte. Disse samme antibiotika bidrar til rask spredning (reproduksjon) av sopp av slekten Candida. I tillegg til egenskapene til mage-tarmkanalen, er biotransformasjonen av medisinske stoffer i barndommen sterkt påvirket av de metabolske særegenheter hos en voksende organisme. I denne forbindelse er en viktig rolle spilt av aktiviteten av hepatisk glukuronyltransferase, som er involvert i konjugering av et antall antibiotika og nivået av tubulær utskillelse av medisinkonjugater. Det er kjent at nivået av glukuronyltransferase i de første 7 dagene av livet reduseres, og den rørformede utskillelsen av konjugatene er lavere i løpet av de første månedene av livet enn hos voksne. Videre er disse egenskapene til homeostase i premature spedbarn mer uttalt og lengre enn hos fullfødte nyfødte.
Det bør bemerkes at stoffskiftesykdom er lett å forekomme hos små barn med alvorlige infeksjoner, slik som hypoksi, acidose, opphopning av giftstoffer, fremme akkumulering av narkotika. De er i sine konkurrenter på nivå av plasma-albumin-reseptorer og hepatisk glukuronyl-transferase, og enzymer som er ansvarlige for rørformet transport i nyretubuli. Dermed øker innholdet av antibiotika i barnets kropp, noe som kan forårsake eller forbedre deres toksiske effekter. På den annen side er en rekke antibiotika, særlig cefalosporiner I generasjon seg selv har evnen til å inhibere slike enzymer som, for eksempel, i forbindelse med utvikling av gulsott og forhøyede leverenzymer. Flere cefalosporin-antibiotika, spesielt ceftriakson (Rocephin, longatsef), Moxalactam (MOX) i vanlige terapeutiske doser i stand hvis ikke forskyve (på grunn av en lavere affinitet for albumin-molekyl) bilirubin fra dets forbindelse med albumin, i det minste binder fri albumin mottakeren, idet de fleste forsinker bindingen og fjerningen av bilirubin fra vevet. Det forårsaker også utvikling av gulsott, og i nyfødtperioden kan det føre til utvikling av nukleær encefalopati.
Prematur og umodne spedbarn Morfofunktcionalnyj, spesielt hos barn den første uken av livet, kan endringene nevnt ovenfor være svært uttalt, forårsaker åpenbar patologi. Dette muliggjøres ved det lave nivå av albumin, lav aktivitet av hepatisk glucuronyl, hyperaktivitet intestinal beta-glukuronidase, høyere permeabilitet av blod-hjerne-barrieren i forhold til bilirubin og et høyere nivå av lysering av røde blodceller (og i hvilke økte mengder av indirekte bilirubin dannet). Høye konsentrasjoner av (høyere enn terapeutisk) cefoperazon (cefobid) har en lignende effekt.
Bindingskapasitet, og omfanget av binding av antibiotikumet til plasmaproteiner, spesielt albumin, også har en betydelig innflytelse på transport av antibiotikumet til kroppens vev, først og fremst til herden eller betennelse. Lavt nivå av albumin i blodplasma, karakteristisk for små barn, spesielt for nyfødte og for tidlige babyer, reduserer effektiviteten av slike legemidler. Spesielt gjelder dette også et stoff som ceftriaxon. Dermed viser observasjoner og data fra utenlandske forskere lav ceftriaxon antibakteriell aktivitet hos nyfødte med purulent meningitt (ikke over 50% i våre observasjoner). Et lignende mønster kan observeres hos barn med medfødt eller anskaffet hypotrofi, samt hos barn med alvorlig diaré.
Antibiotika, antibakterielle aktivitet som er praktisk talt uavhengig av nivået av plasmaproteiner omfatter slike cefalosporiner som cefazolin (kefzol, tsefamezin), cefamandol (mandola, kefadol), cefotaksim (Claforan), cefuroksim (Zinnat, zinatsef), ceftazidim (Fortum, kefadim ). Det er åpenbart at deres antibiotiske virkning ikke vil endres under forhold av fysiologisk eller patologisk hypoproteinemi.
En viktig faktor som bestemmer egenskapene ved biotransformasjon av legemidler, og antibiotika inkludert, er volumet av ekstracellulær væske. Det er kjent at hos barn er det mye mer enn hos voksne. Dessuten, jo yngre barnet eller det mindre morfofunksjonelt modne det er, jo mer ekstracellulært væske inneholder kroppens vev. Så hos nyfødte er ekstracellulær væske 45% kroppsvekt, det vil si nesten halvparten. I løpet av de første tre månedene av livet reduseres volumet av ekstracellulær væske med nesten 1,5 ganger. Deretter skjer reduksjonen i ekstracellulært fluidvolum langsommere.
De fleste medisiner distribueres i første omgang i ekstracellulær væske. Og et mye større volum av distribusjonskarakteristikk for barn har en betydelig innvirkning på farmakodynamikken til legemidlet. Spesielt er tiden for å nå toppkoncentrasjon i blodet, dvs. stoffet har senere en terapeutisk effekt.
I nært avhengig trekk ved fordeling av antibiotika i kroppen til barnet er plassert, og det problem som modenhet av excretory system, og spesielt av nyrene. De fleste cephalosporiner utskilles hovedsakelig ved glomerulær filtrering. Hos nyfødte er glomerulær filtrasjon verdi 01.20 til 01.30 på verdien av en voksen, og det skyldes hovedsakelig oligonefroniey alder. Innen år glomerulær filtrasjon verdi når omtrent 70-80% av den voksne, og bare 2-3 år gammel hun svarer til voksen. Dannelsen av rørformet nyrefunksjon går enda saktere tempo, og kan nå nivået karakteristisk for en voksen, bare 5-7 år, og i enkelte tilfeller enda senere.
Disse funksjonene i nyrene gir en forlengelse av halveringstiden til antibiotika. Dette er mest uttalt hos barn i første halvdel av livet. Sykdommer ledsaget av hemodynamiske kompromiss, noe som reduserer størrelsen av glomerulær filtrering, bidrar enda mer langvarig utskillelse av legemidler, som kan være ledsaget av toksiske effekter. Dermed behovet for konstant overvåking av barnets nyrefunksjoner, i det minste når det gjelder den daglige diuresen og den tilsvarende dosejusteringen. Erfaring viser imidlertid at dersom en måling av diurese men ikke alltid, men det er holdt, men er ikke tatt hensyn til under antibiotikabehandling.
Det skal bemerkes at den foregående, spesielt intrauterin, patologi kan påvirke nyrens funksjonelle tilstand betydelig. Våre observasjoner og litteraturdata viste at barn som hadde kronisk intrauterin hypoksi, er det en klar funksjonell nyresvikt på grunn av umodenhet på de mer signifikante grad oligonefronii, senere rørformede funksjoner. I tilfelle med medfødt infeksjon observeres i noen tilfeller medfødt interstitial nefrit, dvs. Situasjonen som gjør implementeringen av den nefrotoksiske effekten av antibiotika som cephalosporiner, veldig, veldig relevant.
I cefalosporin absolutt et bredt felt av pediatrisk bruk, og de kan brukes og poliklinisk (muntlig), og på sykehuset - i alvorlige infeksjoner som fører til sykehusinnleggelse av syke barn, og i tilfeller av nosokomiale infeksjoner. Men alle de ovennevnte bestemmer behovet for en svært bevisst tilnærming til valget av disse legemidlene i pediatri. Forekomst av pasienter med de første tre årene av livet, spesielt det første året av livet, barn med en historie med premorbid bakgrunnen gjør til valg av antibiotika, i tillegg til å møte sin antimikrobiell aktivitet, en rekke spesielle krav.
For det første er det en høy grad av sikkerhet. For det andre, systemisk virkning, som ofte alvorlig infeksjon av barnet, spesielt de første månedene av livet, som fører til utvikling av hjernehinnebetennelse og / eller sepsis. For det tredje, den mest milde effekten på normal biokenose av slimhinnene, spesielt mage-tarmkanalen. Og til slutt, ubetinget kunnskap om det antimikrobielle spekteret og farmakodynamikken til stoffet.
Indikasjonen for bruk av parenterale cefalosporiner gruppe 1, og orale cefalosporiner jeg generasjon er streptokokker og stafylokokker samfunnservervet infeksjoner i de øvre luftveier og streptokokker og stafilodsrmii hos barn, så vel som samfunnet infeksjoner forårsaket av Escherichia coli og Klebsiella (akutt ukompliserte urinveisinfeksjoner).
I pediatri hovedsakelig brukt cefalotin (Keflin®) og cefazolin (kefzol, tsefamezin) som viste høy grad av sikkerhet. Cefazolin administrert i maksimal konsentrasjon i tilstrekkelige mengder penetrerer blod-hjerne-barrieren i nærvær av betennelse i hjernehinnene, og kan anvendes i behandlingen av stafylokokk (out-of-hospital) og streptokokk (pyogent og zelenyashy) meningitt hos barn under de første levemånedene. Når pneumokokk meningitt effektiviteten av stoffet er lav, og når meningitt forårsaket av S. agalactiae (gruppe B streptokokker), er det generelt ikke er effektivt.
Parenterale Cephalosporins gruppe 2, orale cefalosporiner av generasjoner II er mye brukt til å behandle akutte infeksjoner typisk nedre luftveier (bronkitt og lungebetennelse), ukomplisert og kompliserte urinveisinfeksjoner, akutte intestinale sykdommer og akutte bakterielle infeksjoner av CNS. Orale cefalosporiner kan brukes i ambulant og innlagt pasient, og parenteral ofte på sykehus.
Optimalt oppfyller to parenterale preparater av den andre gruppen, cefotaxim og ceftriaxon, kravene til barn. Deres antimikrobielle spektrum er svært likt og dekker nesten alle årsaksmidler til alvorlige samfunnsmessige overførte smittsomme sykdommer.
Påfør parenteral cefalosporiner 3. og 4. grupper på sykehuset, slik de er vist hovedsakelig i alvorlige suppurative inflammatoriske sykdommer, først og fremst med sykehusinfeksjoner. Blant de heller stort antall cefalosporiner av gruppeutvalgskriteriene tilsvarer i utgangspunktet bare to - ceftazidim og ceftazidim.
Fire prepartene 2. og 3. grupper (cefotaksim, ceftriaxon, cefoperazone og Ceftazidime) har en systemisk virkning og passere blod-hjerne-barrieren. Og under forhold med betennelse i hjernehinnene deres evne til å trenge inn i cerebrospinalvæsken og hjernevev er omtrent den samme, selv om den er noe forskjellig betennelse.
Mer utprøvde forskjeller i farmakokinetikken og farmakodynamikken til disse legemidlene. Først og fremst lar den lange perioden med eliminering av ceftriaxon deg inn en gang om dagen. Cefoperazon og ceftazidim administreres minst 2 ganger daglig, og cefotaxim anbefales å gå tre ganger.
Ceftriaxon og cefoperazon utskilles fra kroppen på to måter: med urin og med galle. Dette gjør dem meget effektive i galleveisinfeksjon, mage-tarmkanalen, og abdominale organer betydelig sikrere i tilfelle av nyre patologi, særlig for å redusere filtreringskapasiteten av nyrene. På den annen side fører samme egenskaper ved utskillelse av medikamenter til en betydelig mer uttalt negativ effekt på normal tarmbiokenose. Derfor, ved bruk av ceftriakson, og cefoperazone ledsaget av hyppigere og klinisk mer alvorlig bivirkning av tarmen i form av diaré.
Cefotaksim og ceftazidim også påvirke biocenosis og så deres bruk kan være ledsaget av utviklingen av diaré. Imidlertid overskrider frekvensen av denne bivirkningen ikke 6-8% av observasjonene. Disse stoffene har nesten ingen hepatotoksisk effekt, og derfor er sikrere når de brukes i nyfødte, premature tre første måneder av livet, i pasienter med svekket leverfunksjon. På grunn av nyrene fra utsöndring fra kroppen, har de høyere effektivitet i urinveisinfeksjon, hvis det ikke er tegn på nyresvikt.
Disse dataene viser således igjen behovet for bevisst, kompetent og differensiert bruk av cefalosporiner i pediatri.
1. Yu.B. Belousov, V. Omelyanovsky - // Klinisk farmakologi av respiratoriske sykdommer. / / M. 1996, s. 32-53.