En liste over penicillin antibiotika: beskrivelse og behandling

Penicillin gruppe antibiotika er de første stoffene som er opprettet fra avfall av visse typer bakterier. I den generelle klassifikasjonen tilhører penicillin-antibiotika klassen av beta-laktamer. I tillegg til dem er ikke-penisillin antibiotika også inkludert: monobaktam, cefalosporiner og karbapenem.

Likheten skyldes det faktum at disse preparatene inneholder en fireleddet ring. Alle antibiotika i denne gruppen brukes i kjemoterapi og spiller en viktig rolle under behandling av smittsomme sykdommer.

Penicillin egenskaper og dens oppdagelse

Før oppdagelsen av antibiotika syntes mange sykdommer å være uhelbredelige, forskere og leger over hele verden ønsket å finne et stoff som kunne bidra til å bekjempe patogene mikroorganismer uten å skade menneskers helse. Folk døde av sepsis, sår infisert med bakterier, gonoré, tuberkulose, lungebetennelse og andre farlige og alvorlige sykdommer.

Nøkkelpunktet i medisinsk historie er året 1928 - det var i år at penicillin ble oppdaget. Millioner menneskelige liv for denne oppdagelsen skyldes Sir Alexander Fleming. Den utilsiktede molden på næringsmediet fra Penicillium notatum-gruppen i Fleming laboratoriet og observatøren av forskeren ga direkte mulighet til å bekjempe smittsomme sykdommer.

Før oppdagelsen av penicillin hadde forskere bare en oppgave - å isolere dette stoffet i sin rene form. Denne saken viste seg å være ganske vanskelig, men i slutten av 1900-tallet klarte to forskere Ernst Chene og Howard Flory å skape et stoff med en antibakteriell effekt.

Egenskaper av penicillin antibiotika

Penicillin antibiotika undertrykker fremveksten og utviklingen av patogener som:

meningokokker;
gonokokker;
streptokokker;
stafylokokker;
tetanus bacillus;
pneumokokker;
miltbrand bacillus;
botulisme pinne;
diphtheria pinne, etc.

Dette er bare en liten liste over de patogene bakteriene der penicillin og alle penicillin-type legemidler undertrykker vital aktivitet.

De antibiotiske effektene av penicillin kan være bakteriedrepende eller bakteriostatiske. I sistnevnte tilfelle snakker vi om fullstendig ødeleggelse av patogene organismer som forårsaket sykdommen, oftest akutt og ekstremt alvorlig. For sykdommer av moderat alvorlighetsgrad, brukes antibiotika med bakteriostatisk effekt - de tillater ikke bakterier å produsere divisjon.

Penicillin er et bakteriedrepende antibiotika. Mikrober i strukturen har en cellevegg, hvor hovedstoffet er peptidoglykan. Dette stoffet gir bakteriell celle stabilitet, slik at den ikke kan dø selv i svært uhensiktsmessige livsbetingelser. Penicillin ødelegger integriteten og deaktiverer sitt arbeid.

I menneskekroppen inneholder ikke cellemembraner peptidoglykan, og derfor har penisillingruppe-antibiotika ikke en negativ innvirkning på kroppen vår. Du kan også snakke om den lave giftigheten av disse midlene.

Penicilliner har et stort utvalg doser som brukes, det er tryggere for menneskekroppen, fordi det gir deg mulighet til å velge en terapeutisk dosering for en bestemt pasient med minimal bivirkning.

Hoveddelen av penicillin utskilles av nyrene med urin (mer enn 70%). Noen penisillinantibiotika blir utskilt av galdesystemet, dvs. de kommer ut med galle.

Liste over narkotika og klassifisering av penicilliner

Grunnlaget for den kjemiske forbindelsen i penicillin-gruppen er beta-laktamringen, fordi de tilhører beta-laktamam-legemidlene.

Siden penisillin har vært brukt i mer enn 80 år i medisinsk praksis, har enkelte mikroorganismer utviklet resistens mot dette antibiotika i form av enzymet beta-laktamase. Mekanismen av enzymet er å kombinere det hydrolytiske enzymet av en patogen bakterie med en beta-laktamring, noe som igjen letter deres binding og som følge derav inaktivering av medikamentet.

I dag brukes semi-syntetiske antibiotika oftest: Den kjemiske sammensetningen av et naturlig antibiotika blir tatt som grunnlag og gjennomgår nyttige modifikasjoner. På grunn av dette kan menneskeheten fremdeles motstå ulike bakterier, som stadig produserer forskjellige antibiotikaresistensmekanismer.

Til dags dato gir de føderale retningslinjene for bruk av narkotika en slik klassifisering av penicilliner.

Naturlige antibiotika av kort varighet

Naturlige antibiotika har ikke beta-laktamasehemmere i deres sammensetning, derfor blir de aldri brukt mot sykdommer forårsaket av stafylokokker aureus.

Benzylpenicillin er aktiv under behandlingen:

lobar lungebetennelse;
anthrax;
bronkitt;
pleuritt;
peritonitt;
sepsis;
sykdommer i genitourinary system;
meningitt (hos voksne og hos barn fra 2 år);
hudinfeksjoner;
sårinfeksjoner;
ENT sykdommer.

Bivirkninger: For alle penisillinantibiotika er hovedbivirkningen kroppens allergiske respons i form av urtikaria, anafylaktisk sjokk, hypertermi, angioødem, hudutslett, nephritis. Sannsynligvis feil i hjertet. Under introduksjonen av betydelige doser - kramper (hos barn).

Begrensninger på bruk og kontraindikasjoner: pollinose, penicillinallergi, nedsatt nyrefunksjon, arytmi, bronkial astma.

Naturlige antibiotika med langvarig virkning

Benzylpenicillinbensatin brukes i tilfeller av:

betennelse i mandlene
syfilis;
sårinfeksjoner;
skarlagensfeber.

Det brukes også til å forhindre komplikasjoner etter kirurgi.

Bivirkninger: anemi, allergisk respons, en abscess på antibiotikasiden, hodepine, trombocytopeni og leukopeni.

Kontraindikasjoner: høysnue, bronkial astma, en tendens til allergi mot penicillin.

Benzylpenicillinprokain brukes til behandling av:

septisk endokarditt,
akutt betennelsessykdom i respiratoriske organer;
osteomyelitt;
meningitt;
inflammatoriske prosesser i galde og urinveiene;
peritonitt;
øye sykdommer;
dermatoser;
sårinfeksjoner.

Det brukes til tilbakefall av erysipelas og revmatisme.

Bivirkning: Kramper, kvalme, allergisk reaksjon.

Kontraindikasjoner: Overfølsomhet overfor prokain og penicillin.

Antistapylokokker

Oxacillin er den viktigste representanten for denne gruppen antibiotika. Resultatet av behandlingen ligner på benzylpenicillin, men i motsetning til det andre kan dette stoffet ødelegge stafylokokkinfeksjoner.

Bivirkninger: hudutslett, urtikaria. Sjelden - anafylaktisk sjokk, hevelse, feber, fordøyelsesbesvær, oppkast, kvalme, hematuri (hos barn), gulsott.

Kontraindikasjoner: allergiske reaksjoner på penicillin.

Bredspektret medisiner

Som det aktive stoffet ampicillin brukes i mange antibiotika. Brukes til å behandle akutte urinveisinfeksjoner, smittsomme sykdommer i fordøyelsessystemet, klamydialinfeksjoner, endokarditt, meningitt.

Listen over antibiotika som inneholder ampicillin: Ampicillin natriumsalt, Ampicillintrihydrat, Ampicillin-Inotec, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS, etc.

Amoksicillin er et modifisert ampicillinderivat. Det regnes som det viktigste antibiotikumet, som kun tas oralt. Den brukes til meningokokkinfeksjoner, akutt respiratoriske sykdommer, Lyme sykdom og prosesser av betennelse i mage-tarmkanalen. Det brukes til å hindre miltbrann hos kvinner under graviditet og barn.

Liste over antibiotika som inneholder Amoxicillin: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, etc.

Bivirkninger: dysbakterier, dyspeptiske sykdommer, allergier, candidiasis, superinfeksjon, sykdommer i sentralnervesystemet.

Kontraindikasjoner for denne gruppen av penicilliner: Overfølsomhet, mononukleose, abnorm leverfunksjon. Ampicillin er forbudt for nyfødte opptil en måned.

Anti-slukning antibiotika

I sin sammensetning har karboksypenisilliner en aktiv bestanddel - karbenicillin. I dette tilfellet faller antibiotikumets navn sammen med den aktive komponenten. Det brukes til behandling av sykdommer som er forårsaket av en pyocyanisk pinne. I dag brukes nesten ingen medisin på grunn av tilstedeværelsen av sterkere stoffer.

Ved ureidopenitsillinam inkluderer: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Bivirkning: kvalme, spiseforstyrrelser, urticaria, oppkast. Sannsynlig hodepine, narkotikafeber, superinfeksjon, nedsatt nyrefunksjon.

Kontraindikasjoner: Graviditet, høy følsomhet overfor penicillin.

Funksjoner ved bruk av penicillin antibiotika hos barn

Bruken av antibiotika i barns behandling får stadig stor oppmerksomhet, siden barnets kropp ikke er fullstendig dannet, og de fleste organer og systemer er ikke fullt funksjonelle. Derfor må valget av antibiotika til spedbarn og små barn, tas med stort ansvar.

Penicillin hos nyfødte brukes til giftige sykdommer og sepsis. I de første årene av livet hos barn, er det brukt til å behandle otitis, lungebetennelse, meningitt, pleurisy.

For angina er akutt respiratorisk virusinfeksjoner, blærebetennelse, bronkitt, bihulebetennelse, foreskrevet barn Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Disse antibiotika i forhold til barnets kropp er minst giftige og mest effektive.

Dysbacteriosis er en av komplikasjonene ved antibiotikabehandling, siden den fordelaktige mikrofloraen hos barn dør samtidig som patogene mikroorganismer. Derfor må behandling med antibiotika kombineres med bruk av probiotika. En sjelden bivirkning er penicillinallergi i form av hudutslett.

Hos spedbarn er ekskretjonsarbeidet til nyrene underutviklet og sannsynligvis en akkumulering av penicillin i kroppen. Resultatet er kramper.

Anbefalinger til pasienter

Behandling med antibiotika, selv av den siste generasjonen, har alltid en betydelig effekt på helse. Naturligvis blir de kvitt den største smittsomme sykdommen, men den totale immuniteten er også betydelig redusert. Siden ikke bare patogene bakterier dør, men også sunn mikroflora. Derfor vil det ta litt tid å gjenopprette beskyttende krefter. Hvis uttalt bivirkninger, spesielt de som er forbundet med mage-tarmkanalen, er et sparsomt kosthold nødvendig.

Det anbefales å konsumere mange meieriprodukter som har en positiv effekt på tarmene og magen. Krydret, salt, fet mat bør være midlertidig begrenset til ca. 10-14 dager.

Probiotika og prebiotika må brukes (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, etc.). Begynnelsen av inntaket må skje samtidig med begynnelsen av bruken av antibakterielt middel. Samtidig, etter antibiotika bør prebiotika og probiotika brukes i ytterligere 14 dager for å kolonisere magen med gunstige bakterier.

Når antibiotika har toksisk effekt på leveren, kan bruk av hepatoprotektorer anbefales. Disse stoffene vil beskytte friske leverceller og gjenopprette skadede.

Siden immuniteten er redusert, er kroppen spesielt utsatt for forkjølelse. Fordi du må ta vare på deg selv og ikke superkjøl. Bruk immunmodulatorer, mens det er ønskelig at de var av planteopprinnelse (Echinacea purpurea, Immunal).

Hvis en sykdom med viral etiologi, så er antibiotika i dette tilfellet maktesløs, selv den siste generasjonen og et bredt spekter av handling. De kan bare fungere som forebygging i samsvar med bakteriell virusinfeksjon. Antivirale midler brukes til å behandle virus.

For å mindre ofte bruke antibiotika og være sykere sjeldnere, er det nødvendig å lede en sunn livsstil. Det viktigste er ikke å overdrive det med bruk av antibakterielle midler for å forhindre utvikling av bakterieresistens mot dem. Ellers vil det ikke være mulig å kurere noen infeksjon. Derfor må du alltid konsultere en lege før du bruker antibiotika.

Liste over penicillin antibiotika, indikasjoner for å ta medisiner

Penicillin-antibiotika er flere typer legemidler som er delt inn i grupper. I medisin brukes produkter til å behandle ulike sykdommer av smittsom og bakteriell opprinnelse. Legemidlene har et minimum antall kontraindikasjoner og brukes fortsatt til behandling av ulike pasienter.

Discovery History

En gang Alexander Fleming i laboratoriet hans studerte patogenene. Han skapte et næringsmedium og vokste stafylokokker. Vitenskapsmannen hadde ikke en spesiell renslighet, han bare foldet bjelkerne, kegler og glemte å vaske dem.

Da Fleming trengte oppvaskene igjen, oppdaget han at den var dekket av en mugg. Vitenskapsmannen bestemte seg for å sjekke gjetningen og undersøkte en av tankene under mikroskopet. Han la merke til at der der er mugg, er det ingen stafylokokker.

Alexander Fleming fortsatte forskning, begynte han å studere effekten av mugg på patogene mikroorganismer og fant at svampen på en destruktiv måte påvirker bakteriens membraner og fører til døden. Publikum har ikke vært skeptisk til forskning.

Oppdagelsen bidro til å redde mange liv. Mennesket lettet av de sykdommene som tidligere forårsaket panikk blant befolkningen. Naturligvis har moderne medisiner en relativ likhet med de legemidlene som ble brukt på slutten av XIX-tallet. Men essensen av medisiner, deres handling har endret seg ikke så drastisk.

Penicillin antibiotika var i stand til å gjøre en revolusjon i medisin. Men oppdagelsens glede var ikke lenge. Det viste seg at patogene mikroorganismer, bakterier kan mutere. De er modifisert og blir ufølsomme for rusmidler. Dette har ført til det faktum at antibiotika som penicillin har gjennomgått betydelige endringer.

Forskere nesten hele XX-tallet var "kjemper" med mikroorganismer og bakterier, og forsøkte å skape det perfekte stoffet. Innsatsen var ikke forgjeves, men slike forbedringer har ført til at antibiotika har endret seg betydelig.

Den nye generasjonen av stoffer er dyrere, raskere, har en rekke kontraindikasjoner. Hvis vi snakker om de forberedelsene som ble hentet fra formen, har de flere ulemper:

Dårlig fordøyet. Magesaft påvirker svampen på en spesiell måte, reduserer effektiviteten, noe som utvilsomt påvirker utfallet av behandlingen.
Penicillin-antibiotika er narkotika av naturlig opprinnelse, derfor har de ikke et bredt spekter av handling.
Medikamentene utskilles raskt fra kroppen, ca 3-4 timer etter injeksjonen.

Viktig: Disse stoffene har nesten ingen kontraindikasjoner. De anbefales ikke å ta tilstedeværelse av individuell intoleranse mot antibiotika, så vel som i tilfelle av allergisk reaksjon.

Moderne antibakterielle midler er signifikant forskjellig fra mange penisilliner. I tillegg til det faktum at det i dag er lett å kjøpe medisiner av denne klassen i tabletter av deres varianter, er det rikelig. For å forstå forberedelsene vil hjelpe klassifiseringen, den allment aksepterte divisjonen i grupper.

Antibiotika: klassifisering

Penicillin gruppe antibiotika er betinget oppdelt i:

Alle muggbaserte stoffer er naturlig forekommende antibiotika. I dag er slike legemidler praktisk talt ikke brukt i medisin. Årsaken er at patogene mikroorganismer er immun mot dem. Det vil si at antibiotikumet ikke virker på bakterier på riktig måte, for å oppnå det ønskede resultatet i behandlingen oppnås bare ved innføring av en høy dose av legemidlet. Ved hjelp av denne gruppen inkluderer: Benzylpenicillin og Bitsillin.

Legemidlene er tilgjengelige i pulverform for injeksjon. De påvirker effektivt: anaerobe mikroorganismer, gram-positive bakterier, kokker osv. Siden legemidler har en naturlig opprinnelse, kan de ikke skryte av langvarig effekt, de får ofte injeksjoner hver 3-4 timer. Dette tillater ikke å redusere konsentrasjonen av antibakterielt middel i blodet.

Penisillin antibiotika av halvsyntetisk opprinnelse er resultatet av modifikasjon av preparater laget av muggsvepp. Legemidler som tilhører denne gruppen var i stand til å gi visse egenskaper, i første omgang ble de ufølsomme for et syrebasert medium. Hva lov til å produsere antibiotika i piller.

Og også det var medisiner som berørte stafylokokker. Denne klassen av medisiner er forskjellig fra naturlige antibiotika. Men forbedringer har betydelig påvirket kvaliteten på narkotika. De er dårlig absorbert, har ikke så bred en aktivitetssektor, har kontraindikasjoner.

Semisyntetiske stoffer kan deles inn i:

Isoksazolpenicilliner er en gruppe medikamenter som påvirker stafylokokker, for eksempel navnene på følgende legemidler: oksacillin, nafcillin.
Aminopenicilliner - denne gruppen inneholder flere stoffer. De er preget av en bred handlingssektor, men de er betydelig dårligere i styrke til naturlige antibiotika. Men de kan kjempe med et stort antall infeksjoner. Fond fra denne gruppen blir lengre i blodet. Slike antibiotika brukes ofte til å behandle ulike sykdommer, for eksempel 2 meget kjente medisiner: Ampicillin og Amoxicillin.

Advarsel! Lister over medisiner er ganske store, de har en rekke indikasjoner og kontraindikasjoner. Av denne grunn bør du konsultere lege før du begynner å ta antibiotika.

Indikasjoner og kontraindikasjoner for å ta medisiner

Antibiotika tilhørende penicillin gruppen er foreskrevet av en lege. Narkotika anbefales å ta i nærvær av:

Infeksiøse eller bakterielle sykdommer (lungebetennelse, meningitt, etc.).
Luftveisinfeksjoner.
Sykdommer i den inflammatoriske og bakterielle naturen i det genitourinære systemet (pyelonefrit).
Sykdommer i huden av forskjellig opprinnelse (erysipelas, forårsaket av stafylokokker).
Tarminfeksjoner og mange andre sykdommer i en smittsom, bakteriell eller inflammatorisk natur.

Henvisning: Antibiotika er foreskrevet for omfattende forbrenninger og dype sår, skudd eller knivsår.

I noen tilfeller bidrar medisinering til å redde en persons liv. Men ikke selvskrive slike stoffer, da dette kan føre til utvikling av avhengighet.

Hva er kontraindikasjoner av narkotika:

Ikke bruk medisiner under graviditet eller amming. Legemidler kan påvirke barnets vekst og utvikling. Kan endre kvaliteten på melk og dens smakegenskaper. Det finnes en rekke stoffer som er betinget godkjent for behandling av gravide, men en lege må foreskrive et slikt antibiotika. Siden bare en lege kan bestemme den tillatte dosen og varigheten av behandlingen.
Bruk til behandling av antibiotika fra gruppene av naturlige og syntetiske penisilliner anbefales ikke til behandling av barn. Forberedelser av disse klassene kan ha en toksisk effekt på barnets kropp. Av denne grunn, medisiner foreskrevet med forsiktighet, bestemme optimal dosering.
Ikke bruk medisiner uten indikasjoner. Bruk narkotika for en lang periode.

Disse kontraindikasjoner kan betraktes som relative. Fordi antibiotika i piller eller i form av injeksjoner fortsatt brukes til å behandle barn, gravide og ammende kvinner.

Direkte kontraindikasjoner for bruk av antibiotika:

Individuell intoleranse mot rusmidler i denne klassen.
Tendens til allergiske reaksjoner av forskjellige slag.

Advarsel! Hovedvirkningen av medisinering betraktes som langsiktig diaré og candidiasis. De er knyttet til det faktum at legemidler har en innvirkning ikke bare på patogener, men også på gunstig mikroflora.

Penicillin antibiotika rekkevidde er preget av tilstedeværelsen av et lite antall kontraindikasjoner. Av denne grunn foreskrives legemidler av denne klassen svært ofte. De hjelper til med å takle sykdommen raskt og går tilbake til en normal rytme i livet.

Narkotika siste generasjon har et bredt spekter av handlinger. Slike antibiotika trenger ikke å bli tatt i lang tid, de absorberes godt og med adekvat terapi kan "sette en person på føttene" på 3-5 dager.

Listen over legemidler som legene foreskriver til pasienter

Spørsmålet om hvilke antibiotika som er bedre? kan anses retorisk. Det finnes en rekke stoffer som legene av en eller annen grunn foreskriver oftere enn andre. I de fleste tilfeller er narkotika navn kjent for allmennheten. Men fortsatt verdt å utforske listen over narkotika:

Sumamed er et stoff som brukes til å behandle smittsomme sykdommer i øvre luftveier. Den aktive ingrediensen er erytromycin. Legemidlet er ikke brukt til å behandle pasienter med akutt eller kronisk nyresvikt, er ikke angitt for barn under 6 måneder. Hovedkontraindikasjonen for bruk av Sumamed anses fortsatt som en individuell intoleranse mot antibiotika.
Oxacillin - er tilgjengelig i pulverform. Pulveret fortynnes, og etter at oppløsningen er brukt til intramuskulære injeksjoner. Hovedindikasjonen for bruk av stoffet bør betraktes som en infeksjon som er følsom overfor dette legemidlet. Kontraindikasjoner for bruk av oksacillin bør betraktes som overfølsomhet.
Amoxicillin tilhører en rekke syntetiske antibiotika. Legemidlet er ganske godt kjent, det er foreskrevet for angina, bronkitt og andre luftveisinfeksjoner. Amoxicillin kan tas for pyelonefritis (betennelse i nyrene) og andre sykdommer i det urogenitale systemet. Et antibiotika er ikke foreskrevet for barn under 3 år. Direkte kontraindikasjon betraktes også som intoleranse for stoffet.
Ampicillin - Fullt navn på medisinen: Ampicillintrihydrat. Indikasjoner for bruk av legemidlet bør betraktes som smittsomme sykdommer i luftveiene (tonsillitt, bronkitt, lungebetennelse). Et antibiotika utskilles fra kroppen av nyrene og leveren, derfor er Ampicillin ikke foreskrevet for personer med akutt leversvikt. Kan brukes til å behandle barn.
Amoxiclav - et stoff som har kombinert sammensetning. Den tilhører den nyeste generasjonen av antibiotika. Amoxiclav brukes til å behandle smittsomme sykdommer i luftveiene, urinsystemet. Og også brukt i gynekologi. Kontraindikasjoner for bruk av legemidlet bør betraktes som overfølsomhet, gulsott, mononukleose, etc.

En liste eller liste over penicillin antibiotika som er tilgjengelig i pulverform:

Benzylpenicillin Novocainic Salt er et naturlig antibiotikum. Indikasjoner for bruk av stoffet kan betraktes som alvorlige smittsomme sykdommer, inkludert medfødt syfilis, abscesser av ulike etiologier, tetanus, miltbrann og lungebetennelse. Legemidlet har nesten ingen kontraindikasjoner, men i moderne medisin brukes det ekstremt sjelden.
Ampicillin brukes til å behandle følgende smittsomme sykdommer: sepsis (blodforgiftning), kikhoste, endokarditt, meningitt, lungebetennelse, bronkitt. Ampicillin brukes ikke til å behandle barn, personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Graviditet kan også betraktes som en direkte kontraindikasjon for bruk av dette antibiotika.
Ospamox er foreskrevet for behandling av sykdommer i det urogenitale systemet, gynekologiske og andre infeksjoner. Utnevnt i postoperativ periode, hvis risikoen for betennelse er høy. Antistoffet er ikke foreskrevet for alvorlige smittsomme sykdommer i mage-tarmkanalen, i nærvær av individuell intoleranse mot stoffet.

Viktig: Legemidlet, kalt antibiotika, bør ha en antibakteriell effekt på kroppen. Alle de legemidlene som virker på virus har ingen forbindelse med antibiotika.

Narkotikapriser

Sumamed - kostnaden varierer fra 300 til 500 rubler.

Amoxicillin tabletter - prisen er ca 159 rubler. per pakke.

Ampicillintrihydrat - kostnaden av tabletter -20-20 rubler.

Ampicillin i pulverform, beregnet til injeksjon - 170 rubler.

Oxacillin - gjennomsnittlig pris på stoffet varierer fra 40 til 60 rubler.

Amoxiclav - koster 120 rubler.

Ospamox - prisen varierer fra 65 til 100 rubler.

Benzylpenicillin Novocainic Salt - 50 gni.

Benzylpenicillin - 30 rubler.

Antibiotika til et barn

Preparater basert på penicillin (mold) til behandling av barn, brukes bare når det er angitt.

Ofte er unge pasienter foreskrevet av leger:

Amoxiclav, kan tilordnes en nyfødt baby, samt et spedbarn under 3 måneder. Dosen beregnes i henhold til ordningen, basert på barnets tilstand, vekten og alvorlighetsgraden av symptomene.
Oksatsillin - mottak av midler utføres under tilsyn av en lege, kan tildeles den nyfødte hvis det foreligger bevis. Antibakteriell terapi utføres under tilsyn av en lege.
Ospamox - legen beregner doseringen for barn. Det bestemmes i henhold til skjemaet (30-60 mg dividert med kg kg og antall doser per dag).

Forsiktig! Gjennomføring av antibiotikabehandling hos barn har sine egne nyanser. Av denne grunn er det ikke nødvendig å foreskrive slike legemidler til barnet. Det er fare for å forveksle med doseringen og forårsake alvorlig skade på barnets helse.

Antibiotika relatert til penicillin, har en god effektivitet. De ble oppdaget på slutten av XIX århundre, funnet bred søknad i medisin. Til tross for at patogene mikroorganismer ofte muterer, er medisiner i denne klassen fortsatt etterspurt.

Penicillin antibiotika - en liste over medisiner med instruksjoner, indikasjoner og pris

Penicilliner ble oppdaget i begynnelsen av 1900-tallet, men medisinsk vitenskap forbedret stadig sine egenskaper. Således har moderne legemidler blitt resistente mot tidligere deaktivering av deres penicillinase og har blitt immun mot den sure magemiljøet.

Penicillin klassifisering

En gruppe antibiotika produsert av mugg av slekten Penicillium kalles penicilliner. De er aktive mot de fleste gram-positive, noen gram-negative mikrober, gonokokker, spiroketer, meningokokker. Penicilliner er en stor gruppe av beta-laktam antibiotika. De er delt inn i naturlig og semisyntetisk, har generelle egenskaper med lav toksisitet, et bredt spekter av doseringer.

Naturlig (benzylpenicilliner, bicilliner, fenoksymetylpenicillin).
Isoksazolpenicilliner (oksacillin, flukloxacillin).
Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
Aminopenicilliner (ampicillin, amoksicillin, pivampicillin).
Carboxypenicilliner (carbenicillin, carindacillin, ticarcillin).
Ureidopenitsillin (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).

Ifølge kilden, spekteret og kombinasjonen med beta-laktamaser, er antibiotika delt inn i:

Naturlig: benzylpenicillin, fenoksymetylpenicillin.
Antistapylokokker: oksacillin.
Utvidet spektrum (aminopenicilliner): ampicillin, amoxicillin.
Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxypenicilliner (ticarcillin), ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).
Kombinert med beta-laktamasehemmere (hemmerbeskyttet): i kombinasjon med clavatoat amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam.

Penicillin antibiotika - beskrivelse, typer, bruksanvisninger, frigjøringsform og virkningsmekanisme

Penicillinpreparater ble de første antibiotika. Legemidler har bidratt til å redde millioner av mennesker fra infeksjoner. Narkotika er effektive i vår tid - de blir stadig endret, forbedret. Mange populære antimikrobielle stoffer er utviklet på grunnlag av penicilliner.

Forståelse av Penicillin Antibiotika

De første antimikrobielle stoffene utviklet på grunnlag av avfallsprodukter fra mikroorganismer er penicilliner (Penicillium). Deres forfedre er benzylpenicillin. Stoffer tilhører et bredt spekter av β-laktam antibiotika. Et vanlig trekk ved beta-laktam-gruppen er tilstedeværelsen i strukturen av en fireleddet beta-laktamring.

Penicillin-antibiotika hemmer syntesen av en bestemt polymer-peptidoglykan. Det produseres av cellen for å bygge en membran, og penicilliner forhindrer dannelsen av en biopolymer, noe som fører til umuligheten av celledannelse, forårsaker lys av den eksponerte cytoplasma og død av mikroorganismen. Legemidlet har ikke en skadelig effekt på den cellulære strukturen til mennesker eller dyr på grunn av at det ikke er noen peptidoglykan i deres celler.

Penicilliner er godt kombinert med andre legemidler. Deres effektivitet avtar med komplisert behandling sammen med bakteriostater. Penisillin-serien av antibiotika brukes effektivt i moderne medisin. Dette er mulig på grunn av følgende egenskaper:

Lav toksisitet. Blant alle antibakterielle legemidler har penicilliner den minste listen over bivirkninger, forutsatt at de er foreskrevet riktig og at instruksjonene følges. Legemidler er godkjent for bruk ved behandling av nyfødte og gravide kvinner.
Bredt spekter av handling. Moderne penisillin antibiotika er aktive mot de fleste gram-positive, noen gram-negative mikroorganismer. Stoffer som er resistente mot det alkaliske miljøet i magen og penicillinasen.
Biotilgjengelighet. Det høye absorpsjonsnivået gir muligheten for beta-laktamene til raskt å spre seg gjennom vevet, gjennomtrengende inn i cerebrospinalvæsken.

Klassifisering av penicillin antibiotika

Antimikrobielle midler basert på penicillin er klassifisert etter mange kriterier - tilbehør, kompatibilitet, virkningsmekanisme. Manglende evne til naturlige penicillin stoffer for å motstå penicillinase, identifisert behovet for å lage syntetiske og semi-syntetiske stoffer. På denne bakgrunn er klassifiseringen av denne type antibiotika ved fremstillingsmetoden informativ for forståelse av penicillins farmakologiske egenskaper.

Farmakologisk gruppe - Penicilliner

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Penicilliner (penicillina) er en gruppe antibiotika produsert av mange typer mold av slekten Penicillium, aktiv mot de fleste gram-positive, samt noen gram-negative mikroorganismer (gonokokker, meningokokker og spiroketter). Penicilliner tilhører den såkalte. beta-laktam antibiotika (beta-laktamer).

Beta-laktamer er en stor gruppe antibiotika som forekommer av en fireleddet beta-laktamring i molekylets struktur. Betalaktamenter inkluderer penicilliner, cephalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Betaktaktam er den mest tallrike gruppen antimikrobielle legemidler som brukes i klinisk praksis, som har en ledende posisjon i behandlingen av de fleste smittsomme sykdommer.

Historisk informasjon. I 1928 oppdaget engelsk forsker A. Fleming, som jobbet på St.Marys Hospital i London, muligheten for filamentøs sopp av grønn mugg (Penicillium notatum) for å forårsake dødsfall av stafylokokker i cellekultur. Det aktive stoffet i soppen, som har antibakteriell aktivitet, A. Fleming kalles penicillin. I 1940 i Oxford ledet en gruppe forskere av Kh.V. Flory og E.B. Cheyna isolert i ren form signifikante mengder av det første penicillin fra kulturen av Penicillium notatum. I 1942 var den fremragende russiske forskeren Z.V. Yermolyeva mottok penicillin fra penicillium crustosum sopp. Siden 1949 har praktisk talt ubegrensede mengder benzylpenicillin (penicillin G) blitt tilgjengelig for klinisk bruk.

Penicillin-gruppen inkluderer naturlige forbindelser produsert av ulike typer soppsvin Penicillium, og en rekke semisyntetiske. Penicilliner (som andre beta-laktamerer) har en bakteriedrepende effekt på mikroorganismer.

De vanligste egenskapene til penicilliner inkluderer: lav toksisitet, et bredt spekter av doser, kryssallergi mellom alle penisilliner og delvis cefalosporiner og karbapenem.

Den antibakterielle effekten av beta-laktamene er forbundet med deres spesifikke evne til å forstyrre syntesen av den bakterielle celleveggen.

Cellevegget i bakterier har en stiv struktur, det gir form til mikroorganismer og gir beskyttelse mot ødeleggelse. Den er basert på heteropolymer - peptidoglykan, bestående av polysakkarider og polypeptider. Den tverrbundne maskestrukturen gir celleveggstyrken. Sammensetningen av polysakkarider innbefatter slike aminosukker som N-acetylglukosamin, så vel som N-acetylmuraminsyre, som bare finnes i bakterier. Korte peptidkjeder, inkludert noen L- og D-aminosyrer, er assosiert med aminosukker. I gram-positive bakterier inneholder celleveggen 50-100 lag peptidoglykan, i gram-negative bakterier, 1-2 lag.

Omtrent 30 bakterielle enzymer er involvert i prosessen med peptidoglykanbiosyntese, denne prosessen består av 3 stadier. Penisilliner antas å krenke de sentrale stadiene av celleveggsyntesen, og forhindre dannelsen av peptidbindinger ved å hemme transpeptidasenzymet. Transpeptidase er et av de penicillinbindende proteiner som beta-laktam-antibiotika interagerer med. Penisillinbindende proteiner, enzymer involvert i sluttfasen av dannelsen av bakteriell cellevegg, i tillegg til transpeptidaser, inkluderer karboxypeptidaser og endopeptidaser. Alle bakterier har dem (for eksempel Staphylococcus aureus har 4 av dem, Escherichia coli - 7). Penicilliner binder til disse proteinene ved forskjellige hastigheter for å danne et kovalent bindemiddel. Når dette skjer, oppstår inaktivering av penicillinbindende proteiner, styrken av bakteriell cellevegg er ødelagt og cellene gjennomgår lysis.

Farmakokinetikk. Ved inntak blir penicilliner absorbert og fordelt gjennom hele kroppen. Penicilliner trener godt inn i vev og kroppsvæsker (synovial, pleural, perikardial, galle), hvor terapeutiske konsentrasjoner nås raskt. Unntakene er cerebrospinalvæsken, det indre media i øyet og hemmeligheten til prostata kjertelen - her er konsentrasjonene av penicilliner lave. Konsentrasjonen av penicilliner i cerebrospinalvæsken kan variere avhengig av forholdene: Normalt - mindre enn 1% serum, med betennelse kan øke til 5%. Terapeutiske konsentrasjoner i cerebrospinalvæsken er skapt med meningitt og administrasjon av legemidler i høye doser. Penisilliner utskilles raskt fra kroppen, hovedsakelig av nyrene ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Halveringstiden er kort (30-90 min), konsentrasjonen i urinen er høy.

Det finnes flere klassifikasjoner av legemidler som tilhører penisillin-gruppen: ved molekylær struktur, etter kilde, etter aktivitetsspekter, etc.

I følge klassifiseringen gitt av D.A. Kharkevich (2006), penicilliner er oppdelt som følger (klassifiseringen er basert på en rekke funksjoner, inkludert forskjeller i måter å skaffe seg på):

I. Preparater av penicilliner oppnådd ved biologisk syntese (biosyntetiske penisilliner):

I.1. For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen):

benzylpenicillin (natriumsalt),

benzylpenicillin (kaliumsalt);

benzylpenicillin (Novocain salt)

I.2. For enteral administrasjon (syrefast):

fenoksymetylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiske Penicilliner

II.1. For parenteral og enteral administrering (syrefast):

- resistent mot virkningen av penicillinase:

oksacillin (natriumsalt),

- bredt spekter:

II.2. For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen)

- bredspektrum, inkludert Pseudomonas aeruginosa:

karbenisillin (dinatriumsalt),

II.3. For enteral administrasjon (syrefast):

karbenisillin (indanylnatrium),

I følge klassifiseringen av penicilliner gitt av I. B. Mikhailov (2001), penicilliner kan deles inn i 6 grupper:

1. Naturlige penicilliner (benzylpenicilliner, bicilliner, fenoksymetylpenicillin).

2. Isoksazolpenicilliner (oksacillin, cloxacillin, flukloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoksicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicilliner (carbenicillin, carbecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Kilden til kvittering, handlingsspekteret, samt kombinasjonen med beta-laktamaser ble tatt i betraktning ved oppretting av klassifiseringen gitt i Federal Manual (formularsystem), nummer VIII.

benzylpenicillin (penicillin G),

fenoksymetylpenisillin (penicillin V),

3. Utvidet spektrum (aminopenicilliner):

4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombinert med beta-laktamasehemmere (hemmerbeskyttet):

Naturlige (naturlige) penicilliner - Disse er smalspektrede antibiotika som påvirker gram-positive bakterier og kokker. Biosyntetiske penicilliner er oppnådd fra dyrkningsmediet hvor visse stammer av muggsvampe (Penicillium) dyrkes. Det finnes flere varianter av naturlige penicilliner, en av de mest aktive og resistente av dem er benzylpenicillin. I medisinsk praksis benyttes benzylpenicillin i form av forskjellige salter - natrium, kalium og novokainisk.

Alle naturlige penicilliner har lignende antimikrobiell aktivitet. Naturlige penisilliner ødelegges av beta-laktamaser, derfor er de ikke effektive for behandling av stafylokokker, siden i de fleste tilfeller produserer stafylokokker beta-laktamase. De er effektive hovedsakelig mot gram-positive bakterier (herunder Streptococcus spp., Inkludert Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negative kokker (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), visse anaerobe bakterier (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negative mikroorganismer er vanligvis resistente, med unntak av Haemophilus ducreyi og Pasteurella multocida. I forhold til virus (forårsakende midler av influensa, poliomyelitt, kopper, etc.), mycobacterium tuberculosis, forårsakende middel av amebiasis, rickettsia, sopppennikiner er ineffektive.

Benzylpenicillin er hovedsakelig aktiv mot gram-positive kokker. Spekteret av den antibakterielle virkningen av benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin er nesten identiske. Imidlertid er benzylpenicillin 5-10 ganger mer aktiv enn fenoksymetylpenicillin for sensitiv Neisseria spp. og noen anaerober. Fenoksymetylpenicillin er foreskrevet for infeksjoner av moderat alvorlighetsgrad. Aktiviteten til penicillinpreparater bestemmes biologisk av den antibakterielle effekten på en bestemt stamme av Staphylococcus aureus. Per virkemåte (1 U) tar en aktivitet på 0,5988 μg kjemisk rent krystallinsk natriumsalt av benzylpenicillin.

Betydelige ulemper benzylpenicillin er dens ustabilitet overfor beta-laktamaser (ved enzymatisk spalting av beta-laktam-ring av beta-laktamase (penicillinase) for å danne penicillansyre-antibiotikum mister sin antimikrobielle aktivitet), liten absorpsjon i magesekken (nødvendiggjør tilførsel av sprøyte baner) og relativt lav aktivitet mot de fleste gram-negative mikroorganismer.

Under normale forhold trenger benzylpenicillinpreparater dårlig inn i cerebrospinalvæsken, men med betennelse i meningene øker permeabiliteten gjennom BBB.

Benzylpenicillin, brukt i form av høyoppløselige natrium- og kaliumsalter, har en kort varighet på 3-4 timer siden Raskt utskilles fra kroppen, og dette krever hyppige injeksjoner. I dette henseende er dårlig oppløselige salter av benzylpenicillin (inkludert novokain salt) og benzatin benzylpenicillin blitt foreslått for bruk i medisinsk praksis.

Forlengde figurer ), er suspensjoner som kun kan administreres intramuskulært. De absorberes sakte fra injeksjonsstedet, og skaper et depot i muskelvevet. Dette gjør det mulig å opprettholde konsentrasjonen av antibiotika i blodet i betydelig tid og dermed redusere frekvensen av legemiddeladministrasjon.

Alle salter av benzylpenicillin blir brukt parenteralt siden de er ødelagt i det sure miljøet i magen. Av de naturlige penicilliner har bare fenoksymetylpenicillin (penicillin V) syrefaste egenskaper, selv om det er svakt. Fenoksymetylpenicillin er forskjellig i kjemisk struktur fra benzylpenicillin ved tilstedeværelse av en fenoksymetylgruppe i molekylet i stedet for en benzylgruppe.

Benzylpenicillin brukes for infeksjoner forårsaket av Streptococcus, inkludert Streptococcus pneumoniae (smittsom lungebetennelse, meningitt), Streptococcus pyogenes (streptokokk-tonsillitt, impetigo, erysipelas, skarlagensfeber, endokarditt) med meningokokk-infeksjon. Benzylpenicillin er det valgfrie antibiotikumet ved behandling av difteri, gassgangrene, leptospirose, Lyme-sykdommen.

Bicilliner vises først og fremst om nødvendig, langsiktig vedlikehold av effektive konsentrasjoner i kroppen. De brukes i syfilis og andre sykdommer forårsaket av Treponema pallidum (frambøsi), streptokokkinfeksjoner (med unntak av infeksjoner forårsaket av streptokokker gruppe B) - akutt betennelse i mandlene, skarlagensfeber, sårinfeksjoner, erysipelas, revmatisme, leishmaniasis.

I 1957 ble 6-aminopenicillansyre isolert fra naturlige penicilliner, og utviklingen av halvsyntetiske preparater ble startet på grunnlag av denne.

6-aminopenicillansyre - grunnlaget for molekylet av alle penicilliner ("penicillinkjernen") - en kompleks heterocyklisk forbindelse bestående av to ringer: tiazolidinsyre og beta-laktam. Med en beta-laktamring er festet et sidradikal, som bestemmer de essensielle farmakologiske egenskapene til det resulterende legemolekylet. I naturlige penicilliner avhenger den radikale strukturen av sammensetningen av mediet hvor Penicillium spp.

Semisyntetiske penicilliner produseres ved kjemisk modifikasjon, ved å feste forskjellige radikaler til 6-aminopenicillansyremolekylet. Dermed ble det oppnådd penicilliner med visse egenskaper:

- resistent mot virkningen av penicillinaser (beta-laktamase);

- syrefast, effektiv ved avtale inne

- besitter et bredt spekter av handlinger.

Izoksazolpenitsilliny (isoksazolylpenisilliner, penisillinstabile, antistapylokokker penicilliner). De fleste stafylokokker produserer et spesifikt enzym, beta-laktamase (penicillinase) og er resistente mot benzylpenicillin (80-90% av Staphylococcus aureus-stammene er penicillindannende).

Det viktigste anti-stafylokokmedikamentet er oksacillin. Gruppen av penicillinresistente legemidler inkluderer også cloxacillin, flukloxacillin, meticillin, nafcillin og dicloxacillin, som på grunn av deres høye toksisitet og / eller lav effekt ikke fant klinisk bruk.

Spektret antibakteriell aktivitet av oksacillin lignende virkningsspektrum penicillin, men med oxacillin resistente penicilliner som er aktive mot stafylokokker penitsillinazoobrazuyuschih motstandsdyktig overfor benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin, så vel som resistente mot andre antibiotika.

Ved aktivitet mot gram-positive kokker (inkludert stafylokokker som ikke produserer beta-laktamase), er isoksazolpenicilliner, inkludert oksacillin, som er betydelig dårligere enn naturlige penicilliner, derfor for sykdommer hvis patogener er følsomme overfor benzylpenicillinmikroorganismer, er de mindre effektive sammenlignet med sistnevnte. Oxacillin er ikke aktiv mot gram-negative bakterier (unntatt Neisseria spp.), Anaerober. I denne sammenheng er legemidler av denne gruppen vist bare i tilfeller der det er kjent at infeksjonen er forårsaket av penicillindannende stafylokokkstammer.

De viktigste farmakokinetiske forskjellene mellom isoksazolpenicilliner og benzylpenicillin:

- rask, men ikke fullstendig (30-50%) absorpsjon fra mage-tarmkanalen. Du kan bruke disse antibiotika som parenteralt (w / m, w / w), og innvendig, men 1-1,5 timer før måltider, fordi de har lav motstand mot saltsyre;

- en høy grad av plasmaalbuminbinding (90-95%) og manglende evne til å fjerne isoksazolpenicilliner fra kroppen under hemodialyse;

- ikke bare nyre, men også utskillelse av leveren, ikke behov for korreksjon av doseringsregimet med mild nyresvikt.

Den viktigste kliniske verdi oxacillin - behandling av stafylokokk-infeksjoner forårsaket av penicillin-resistent Staphylococcus aureus (med unntak av infeksjoner forårsaket av methicillin-resistent Staphylococcus aureus, MRSA). Det bør tas hensyn til at på sykehus er stammer av Staphylococcus aureus, resistente mot oksacillin og meticillin (meticillin, den første penisillinresistente penicillin, ute av produksjon) vanlige. Oxosillin / meticillinresistente nosokomiale og samfunnsmessige stammer av Staphylococcus aureus er vanligvis multiresistente - de er resistente mot alle andre beta-laktamer, og ofte til makrolider, aminoglykosider, fluorokinoloner. De valgte stoffene for infeksjoner forårsaket av MRSA er vancomycin eller linezolid.

Nafcillin er litt mer aktiv enn oksacillin og andre penicillinase-resistente penicilliner (men mindre aktive enn benzylpenicillin). Nafcillin penetrere BBB (dens konsentrasjon i cerebrospinalvæsken tilstrekkelig til å behandle stafylokokk-meningitt), avledet hovedsakelig fra gallen (maksimal konsentrasjon i serumgalle som langt overgår) til en mindre grad - nyrene. Kan administreres oralt og parenteralt.

Amidinopenitsilliny - Dette er penicilliner med et smalt spekter av virkninger, men med overordnet aktivitet mot gram-negative enterobakterier. Amidinopenicillinpreparater (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) er ikke registrert i Russland.

Penicilliner med et bredt spekter av aktivitet

I samsvar med klassifikasjonen presentert av D.A. Kharkevich, semisyntetisk bredspektret antibiotika er delt inn i følgende grupper:

I. Narkotika som ikke påvirker den blå pus:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoksicillin.

II. Legemidler som er aktive mot Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilliner: carbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicillin - bredspektret antibiotika. Alle av dem er ødelagt av beta-laktamaser av både gram-positive og gram-negative bakterier.

I medisinsk praksis er amoksicillin og ampicillin mye brukt. Ampicillin er forfedre av aminopenicilliner gruppen. Når det gjelder gram-positive bakterier, er ampicillin, som alle halvsyntetiske penisilliner, mindreverdig i aktivitet mot benzylpenicillin, men er overlegen mot oksacillin.

Ampicillin og amoksicillin har lignende virkningsfaktorer. Sammenliknet med naturlige penicilliner, utvider det antimikrobielle spektrumet av ampicillin og amoksicillin til sensitive stammer av enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Bedre enn naturlige penicilliner virker på Listeria monocytogenes og sensitive enterokokker.

Av alle orale beta-laktamer er amoksicillin mest aktiv mot Streptococcus pneumoniae som er resistent mot naturlige penicilliner.

Ampicillin er ikke effektivt mot penicillindannende stammer av Staphylococcus spp., Alle stammer av Pseudomonas aeruginosa, de fleste stammer av Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-positiv).

Kombinasjonsmedikamenter er tilgjengelige, for eksempel Ampioks (ampicillin + oksacillin). Kombinasjonen av ampicillin eller benzylpenicillin med oksacillin er rasjonell fordi Handlingsspekteret med denne kombinasjonen blir bredere.

Forskjellen mellom amoksicillin (som er en av de ledende oral antibiotika) og ampicillin er dens farmakokinetiske profil: når administrert, blir amoksicillin raskere og absorberes godt i tarmen (75-90%) enn ampicillin (35-50%). Biotilgjengeligheten er ikke avhengig av inntak av mat. Amoxicillin trenger bedre inn i noen vev, inkl. i bronkopulmonale systemet, hvor konsentrasjonen er 2 ganger høyere enn konsentrasjonen i blodet.

De mest signifikante forskjellene i aminopenicillins farmakokinetiske parametere fra benzylpenicillin:

- muligheten for avtale inne

- liten binding til plasmaproteiner - 80% aminopenicilliner forblir i blodet i fri form - og god penetrasjon i vev og kroppsvæsker (med meningitt kan konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken være 70-95% av konsentrasjonene i blodet);

- hyppigheten av å foreskrive kombinert stoff - 2-3 ganger om dagen.

Hovedindikasjonene for forskrivning av aminopenicilliner er infeksjoner i øvre luftveier og ENT-organer, infeksjoner av nyrene og urinveisinfeksjoner, gastrointestinale infeksjoner, utryddelse av Helicobacter pylori (amoxicillin), meningitt.

En funksjon av aminopenicillins uønskede virkning er utviklingen av et "ampicillin" utslett, som er et ikke-allergisk makulopapulært utslett, som raskt forsvinner når legemidlet avbrytes.

En av kontraindikasjoner for utnevnelse av aminopenicilliner er smittsom mononukleose.

Disse inkluderer carboxypenicilliner (karbenicillin, ticarcillin) og ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenitsilliny - er antibiotika som har antimikrobielle virkningsspektrum ligner aminopenicillin (bortsett fra virkning på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin er det første anti-purulente penicillinet, dårligere enn andre anti-pseudomonas penicilliner. Karboxypenicilliner virker på Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) og indol-positive Proteus-arter (Proteus spp.). Resistent mot ampicillin og andre aminopenicilliner. Den kliniske betydningen av karboksypenicilliner reduseres for tiden. Selv om de har et bredt spekter av aktivitet, men inaktiv mot de fleste av stammene Staphylococcus aureus Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Nesten passerer ikke gjennom BBB. Mangfoldet av avtaler - 4 ganger om dagen. Den sekundære motstanden av mikroorganismer utvikler seg raskt.

Ureidopenitsilliny - det er også anti-pest antibiotika, deres spekter av handling sammenfaller med karboksypenenicilliner. Det mest aktive stoffet i denne gruppen er piperacillin. Av stoffene i denne gruppen beholdes bare azlocillin sin verdi i medisinsk praksis.

Ureidopenicilliner er mer aktive enn karboxypenicilliner for Pseudomonas aeruginosa. De brukes til behandling av infeksjoner forårsaket av Klebsiella spp.

Alle anti-pesticidpenisilliner blir ødelagt av beta-laktamaser.

Farmakokinetiske egenskaper til ureidopenicilliner:

- Angi bare parenteralt (inn / m og / inn);

- Ikke bare nyrene, men også leveren er involvert i utskillelse;

- hyppighet av bruk - 3 ganger om dagen

- Sekundær resistens av bakterier utvikler seg raskt.

På grunn av fremveksten av stammer med høy motstand mot antiseptiske penisilliner og mangelen på fordeler over andre antibiotika, har antisexaginale penisilliner praktisk talt mistet sin betydning.

Hovedangivelsene for disse to gruppene av anti-peroksidative penicilliner er nosokomielle infeksjoner forårsaket av følsomme stammer av Pseudomonas aeruginosa, i kombinasjon med aminoglykosider og fluokinoloner.

Penisilliner og andre beta-laktamantibiotika har høy antimikrobiell aktivitet, men mange av dem kan utvikle motstand av mikroorganismer.

Denne resistansen skyldes mikroorganismers evne til å produsere spesifikke enzymer - beta-laktamase (penicillinase), som ødelegger (hydrolyse) beta-laktamringen av penicilliner, som frarøver dem antibakteriell aktivitet og fører til utvikling av resistente stammer av mikroorganismer.

Noen semisyntetiske penicilliner er resistente mot beta-laktamase. I tillegg, for å overvinne den oppnådde motstanden, er forbindelser blitt utviklet som irreversibelt kan hemme aktiviteten til disse enzymer, den såkalte. beta-laktamase inhibitorer. De brukes i opprettelsen av hemmerende penisilliner.

Betaktaktamaseinhibitorer, som penicilliner, er beta-laktamforbindelser, men i seg selv har minimal antibakteriell aktivitet. Disse stoffene binder irreversibelt beta-laktamaser og inaktiverer disse enzymer, og derved beskyttes beta-laktam antibiotika fra hydrolyse. Betaktaktamaseinhibitorer er mest aktive mot beta-laktamase kodet av plasmidgener.

Inhibitor Penicillins De representerer en kombinasjon av penicilliner med en spesifikk hemmer av beta-laktamase (klavulansyre, sulbactam, tazobactam). Betaktaktamaseinhibitorer brukes ikke alene, men brukes i kombinasjon med beta-laktamer. Denne kombinasjonen gjør det mulig å øke antibiotikares stabilitet og dets aktivitet mot mikroorganismer som produserer disse enzymer (beta-laktamase): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Som et resultat blir stammer av mikroorganismer som er resistente mot penicilliner, følsomme for det kombinerte legemidlet. Spektret antibakteriell aktivitet av beta-laktamer ingibitorozaschischennyh tilsvarer spekteret inneholdt i deres struktur av penicillin, er den eneste forskjellen nivået av ervervet resistens. Inhibitor penicilliner brukes til å behandle infeksjoner av ulike lokaliseringer og for perioperativ profylakse i abdominal kirurgi.

Inhibitoriske penicilliner inkluderer amoksicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam, amoksicillin / sulbaktam, piperacillin / tazobaktam, ticarcillin / klavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antiseptisk aktivitet og er aktiv mot Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakteriell aktivitet mot Gram-negative cocci familie Neissericeae familie og nonfermenting bakterier Acinetobacter.

Indikasjoner for bruk av penicilliner

Penicilliner brukes til infeksjoner forårsaket av patogener som er følsomme overfor dem. For det meste brukes de i infeksjoner i øvre luftveier, ved behandling av angina, scarlet feber, otitis, sepsis, syfilis, gonoré, gastrointestinale infeksjoner, infeksjoner i urinveiene, etc.

Penicilliner skal kun brukes som anvist og under veiledning av en lege. Det må huskes at bruk av utilstrekkelige doser av penicilliner (så vel som andre antibiotika) eller for tidlig opphør av behandling kan føre til utvikling av resistente mikroorganismer (dette gjelder spesielt for naturlige penicilliner). Hvis resistens oppstår, fortsett behandlingen med andre antibiotika.

Bruk av penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi påføres penicilliner lokalt i form av instillasjoner, subkonjunktival og intravitreale injeksjoner. Penicilliner passerer ikke godt gjennom hematoftalmisk barriere. På grunn av den inflammatoriske prosessen øker penetrasjonen i øyets indre strukturer og konsentrasjonene i dem når terapeutisk signifikant. Så når de blir inntruffet i konjunktiv sac, blir terapeutiske konsentrasjoner av penicilliner bestemt i hornhinnen i hornhinnen, når de påføres topisk, trenger det fremre kammeret ikke praktisk talt inn. Når subkonjunktival administrering av medikamenter bestemmes i hornhinnen og fuktigheten i øyets fremre kammer, i det glaskroppete legemet - konsentrasjonen er lavere enn terapeutisk.

Løsninger for lokal administrering fremstilles ex tempore. Penicilli brukes til behandling av etc.) og andre øye sykdommer. I tillegg benyttes penicilliner for å forhindre smittsomme komplikasjoner av øyelokk og bane skader, spesielt når et fremmedlegeme trenger inn i banevevet (ampicillin / klavulanat, ampicillin / sulbactam, etc.).

Penicillin bruk i urologisk praksis. Ved urologisk praksis med antibiotika-penicilliner, brukes hemmerbeskyttede stoffer i stor grad (bruk av naturlige penicilliner, samt bruk av halvsyntetiske penisilliner som valgfrie legemidler betraktes som uberettiget på grunn av det høye resistansnivået for uropatogene stammer.

Bivirkninger og toksiske effekter av penicilliner. Penicilliner har den laveste toksisiteten blant antibiotika og en bred bredde av terapeutisk virkning (spesielt naturlig). Mest alvorlige bivirkninger er forbundet med overfølsomhet overfor dem. Allergiske reaksjoner observeres hos et betydelig antall pasienter (ifølge ulike kilder, fra 1 til 10%). Penicilliner, oftere enn stoffer fra andre farmakologiske grupper, forårsaker narkotikaallergier. Hos pasienter som har hatt allergiske reaksjoner på penicilliner i historien, observeres etterfølgende bruk av disse reaksjonene i 10-15% av tilfellene. Hos mindre enn 1% av personer som ikke tidligere har opplevd lignende reaksjoner, oppstår en allergisk reaksjon på penicillin ved gjentatt administrering.

Penicilliner kan forårsake en allergisk reaksjon i en hvilken som helst dose og hvilken som helst doseringsform.

Ved bruk av penicilliner er både allergiske reaksjoner av den aktuelle typen og forsinket mulige. Det antas at den allergiske reaksjonen på penicilliner hovedsakelig er assosiert med et mellomprodukt av deres metabolisme - penicilloin-gruppen. Det kalles en stor antigen determinant og dannes når beta-laktamringen brytes. De små antigeniske determinanter av penicillin innbefatter spesielt uendrede molekyler av penicilliner, benzylpenicillat. De dannes in vivo, men er også bestemt i penicillinløsninger fremstilt for administrasjon. Tidlige allergiske reaksjoner på penicilliner antas å være mediert hovedsakelig av IgE-antistoffer mot små antigen-determinanter, forsinket og sen (urticaria), vanligvis IgE-antistoffer mot store antigen-determinanter.

Overfølsomhetsreaksjoner skyldes dannelsen av antistoffer i kroppen og oppstår vanligvis flere dager etter starten av penicillinbruk (perioder kan variere fra flere minutter til flere uker). I noen tilfeller manifesterer allergiske reaksjoner som hudutslett, dermatitt, feber. I mer alvorlige tilfeller manifesteres disse reaksjonene ved hevelse av slimhinnene, leddgikt, artralgi, nyreskade og andre lidelser. Anafylaktisk sjokk, bronkospasme, magesmerter, hevelse i hjernen og andre manifestasjoner er mulige.

Alvorlig allergisk reaksjon er en absolutt kontraindikasjon for innføring av penicilliner i fremtiden. Det er nødvendig for pasienten å forklare at selv en liten mengde penicillin, inntatt med mat eller under en hudprøve, kan være dødelig for ham.

Noen ganger er det eneste symptomet på en allergisk reaksjon på penicilliner feber (av sin natur er det konstant, remitting eller intermittent, noen ganger ledsaget av kulderystelser). Feber forsvinner vanligvis innen 1-1,5 dager etter seponering av legemidlet, men kan noen ganger vare i flere dager.

Alle penicilliner er preget av kryss-sensibilisering og kryssallergiske reaksjoner. Eventuelle penisillinholdige preparater, inkludert kosmetikk og mat, kan forårsake sensibilisering.

Penicilliner kan forårsake ulike uønskede og toksiske effekter av en ikke-allergisk karakter. Disse inkluderer: inntak - irriterende, inkl. glossitt, stomatitt, kvalme, diaré; med i / m administrasjon - smerte, infiltrering, aseptisk muskel nekrose; med / i introduksjonen - phlebitis, tromboflebitt.

Kanskje en økning i reflekseksplosjon av sentralnervesystemet. Ved bruk av høye doser kan nevrotoksiske effekter oppstå: hallusinasjoner, vrangforestillinger, dysregulering av blodtrykk, anfall. Konvulsive anfall er mer sannsynlig hos pasienter som får høye doser penicillin og / eller hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. På grunn av risikoen for alvorlige nevrotoksiske reaksjoner, kan penicilliner ikke administreres endolumbalt (med unntak av benzylpenicillin natriumsalt, som administreres svært nøye av livsårsaker).

Ved behandling av penicilliner kan det oppstå superinfeksjon, oral candidiasis, skjede, tarmdysbiose. Penicilliner (vanligvis ampicillin) kan forårsake antibiotika-assosiert diaré.

Bruk av ampicillin fører til "ampicillin" utslett (hos 5-10% av pasientene), ledsaget av kløe, feber. Denne bivirkningen oppstår oftest på 5-10 dagen ved bruk av store doser ampicillin hos barn med lymfadenopati og virusinfeksjoner eller samtidig bruk av allopurinol, samt hos nesten alle pasienter med smittsom mononukleose.

Spesifikke bivirkninger ved bruk av bicilliner er lokale infiltrater og vaskulære komplikasjoner i form av One syndromer (iskemi og gangren i ekstremiteter med en tilfeldig injeksjon i arterien) eller Nicolau (pulmonal og cerebral vaskulær emboli).

Ved bruk av oksacillin, hematuri, proteinuri og interstitial nephritis er det mulig. Bruk av anti-pelagiske penisilliner (karboxypenicilliner, ureidopenicilliner) kan være ledsaget av allergiske reaksjoner, symptomer på nevrotoksisitet, akutt interstitial nefrit, dysbiose, trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni, eosinofili. Ved bruk av carbenicillin er hemorragisk syndrom mulig. Kombinasjonsmedisiner som inneholder klavulansyre kan forårsake akutt leverskade.

Bruk under graviditet. Penicilliner går gjennom moderkaken. Selv om det ikke er tilstrekkelige og strengt kontrollerte sikkerhetsstudier hos mennesker, penicilliner, inkl. inhibitor, mye brukt hos gravide kvinner, uten registrerte komplikasjoner.

I studier på laboratoriedyr med penicilliner i doser på 2-25 (for forskjellige penisilliner) som overstiger terapeutisk, ble ikke fertilitetsforstyrrelser og effekter på reproduktiv funksjon detektert. Teratogene, mutagene, embryotoksiske egenskaper med innføring av penicilliner dyr ble ikke identifisert.

I samsvar med de allment godkjente verdensomspennende anbefalinger fra FDA (Food and Drug Administration), som bestemmer muligheten for å bruke rusmidler under graviditet, blir legemidler av penicillinkoncernen på effekten på fosteret faller inn i kategorien FDA (studien av animalsk reproduksjon avslørte ikke den negative effekten av legemidler på fosteret, og tilstrekkelig og ingen strengt kontrollerte studier hos gravide har blitt utført).

Når du foreskriver penicilliner under graviditet, bør du (som for andre måter) ta hensyn til graviditeten. I behandlingsprosessen er det nødvendig å strengt kontrollere tilstanden til moren og fosteret.

Bruk under amming. Penicilliner trer inn i morsmelken. Selv om det ikke er registrert noen signifikante menneskelige komplikasjoner, kan bruk av penicilliner hos ammende mødre føre til sensitivitet av barn, endringer i tarmmikroflora, diaré, utvikling av candidiasis og utseende av hudutslett hos spedbarn.

Pediatrics. Ved bruk av penicilliner hos barn, er det ikke registrert spesifikke pediatriske problemer, men det bør huskes at utilstrekkelig utviklet nyrefunksjon hos nyfødte og små barn kan føre til kumulering av penicilliner (derfor er det økt risiko for nevrotoksisk virkning ved utvikling av anfall).

Geriatri. Spesifikke geriatriske problemer ved bruk av penicilliner er ikke registrert. Det skal imidlertid huskes at eldre mennesker har større sannsynlighet for aldersrelatert nyresvikt, og kan derfor kreve dosejustering.

Nedsatt nyrefunksjon og lever. Ved nyre / leversvikt er kumulasjon mulig. Ved moderat og alvorlig nyre- og / eller leversvikt er dosejustering og en økning i perioden mellom administrering av antibiotika påkrevd.

Samspillet mellom penicilliner og andre legemidler. Bakteriedrepende antibiotika (inkludert cephalosporiner, cykloserin, vankomycin, rifampicin, aminoglykosider) har en synergistisk effekt, bakteriostatiske antibiotika (inkludert makrolider, kloramfenikol, linkosamider, tetracykliner) er antagonistiske. Det må tas forsiktighet ved kombinering av penicilliner som er aktive mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) med antikoagulantia og antiplatelet midler (potensiell risiko for økt blødning). Det anbefales ikke å kombinere penicilliner med trombolytika. Når kombinert med sulfonamider kan det redusere den bakteriedrepende effekten. Orale penisilliner kan redusere effekten av orale prevensjonsmidler på grunn av nedsatt enterohepatisk sirkulasjon av østrogener. Penicilliner kan redusere eliminering av metotreksat fra kroppen (hemmer dets tubulære sekresjon). Kombinasjonen av ampicillin med allopurinol øker sannsynligheten for hudutslett. Bruk av høye doser av kaliumsaltet av benzylpenicillin i kombinasjon med kaliumbesparende diuretika, kaliumpreparater eller ACE-hemmere øker risikoen for hyperkalemi. Penicilliner er farmasøytisk inkompatible med aminoglykosider.

På grunn av det faktum at ved langvarig oral administrering av antibiotika, kan intestinal mikroflora undertrykkes, og produserer vitamin B₁, den₆, den₁₂, PP, pasienter for forebygging av hypovitaminose, er det tilrådelig å foreskrive vitaminer fra gruppe B.

Avslutningsvis skal det bemerkes at penicilliner er en stor gruppe av naturlige og semisyntetiske antibiotika som har en bakteriedrepende effekt. Antibakteriell virkning er assosiert med nedsatt syntese av celleveggpeptidoglykan. Effekten skyldes inaktivering av enzymtranspeptidasen, et av de penicillinbindende proteiner som er lokalisert på den indre membranen av bakteriecellevæggen, som er involvert i de senere stadier av syntesen. Forskjellene mellom penicilliner er forbundet med egenskapene til deres aktivitetsspektrum, farmakokinetiske egenskaper og spekteret av uønskede effekter.

I flere tiår med vellykket bruk av penicilliner har det oppstått problemer i forbindelse med feil bruk. Den profylaktiske administrasjon av penicilliner som er utsatt for bakteriell infeksjon, er således ofte urimelig. Feil behandlingsregime - feil dosering (for høy eller for lav) og hyppigheten av administrasjon kan føre til utvikling av bivirkninger, redusert effektivitet og utvikling av resistens mot stoffet.

Så, for tiden, de fleste stammer av Staphylococcus spp. resistent mot naturlige penicilliner. I de senere år har frekvensen av deteksjon av resistente stammer av Neisseria gonorrhoeae økt.

Hovedmekanismen for tilegnet resistens mot penicilliner er forbundet med produksjon av beta-laktamase. For å overvinne den oppnådde resistansen som er vanlig blant mikroorganismer, har forbindelser blitt utviklet som irreversibelt kan undertrykke aktiviteten til disse enzymer, den såkalte. beta-laktamasehemmere - klavulansyre (klavulanat), sulbaktam og tazobaktam. De brukes til å lage kombinerte (hemmerbeskyttede) penicilliner.

Det bør huskes at valget av et antibakterielt stoff, inkludert penicillin, bør først og fremst forårsakes av patogenes følsomhet, som forårsaket sykdommen, samt fravær av kontraindikasjoner til dets formål.

Penicilliner er de første antibiotika som har blitt brukt i klinisk praksis. Til tross for mangfoldet av moderne antimikrobielle midler, inkludert cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, penicilliner, er hittil en av hovedgruppene av antibakterielle midler som brukes til behandling av smittsomme sykdommer.

Spørsmål