loader

Hoved

Tonsillitt

Fluoroquinolon antibiotika: narkotika navn, bruk

Fluoroquinoloner - legemidler tilhører gruppen av kinoloner og har antibakterielle egenskaper. Brukes i klinisk praksis av pulmonologi, otolaryngologi, urologi, nevrologi, dermatologi, oftalmologi. Bredden av bruk på grunn av handlingsspekteret, effektiviteten av disse stoffene. Samtidig har de en rekke negative påvirkninger. Tidlig resept av antibiotika strengt i henhold til indikasjoner, i riktige doseringer, under hensyntagen til kontraindikasjoner, sikrer effektivitet og sikkerhet for terapi.

Tilnærminger til systematisering

Listen over stoffer av ulike fluokinoloner og kinoloner har om lag 4 dusin midler. De skilles fra nærvær eller fravær av et fluoratom, av mengden av det i molekylet (monofluorkinoloner, diflutokinoloner), ved det foretrukne handlingsspekteret (gram-negativt, anaerobt), bruksområder (respiratorisk).

Det mest komplette bildet finnes i klassifiseringen av kinoloner i separate generasjoner. Denne tilnærmingen er vanlig i praksis.

Generell kinolonklassifisering:

  • 1. generasjon (ikke-fluorert): nalidixsyre, oksolinsyre;
  • 2. generasjon (gram-negativ): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
  • 3. generasjon (respiratorisk): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • 4. generasjon (respiratorisk og anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Forskjeller i kjemiske egenskaper, spekteret av patogener, i samspill med pasientens kropp bestemmer stedet for hvert legemiddel i terapi.

Farmakologiske egenskaper

Virkningsmekanismen av legemidler på grunn av effekten på bakterielle enzymer involvert i dannelsen av DNA og RNA. Resultatet er en irreversibel forstyrrelse av syntesen av proteinmolekyler i den mikrobielle cellen. Dens levedyktighet minker, aktiviteten av toksiske og enzymstrukturer minker, sannsynligheten for at en bakteriell celle blir fanget av fagocyt (et element i det menneskelige forsvarssystem) øker.

Fluoroquinoloner hemmer bakteriell celle-oppdeling

Representanter for alle grupper av fluorokinoloner har innvirkning på den aktive bakteriecellen, og kan også forstyrre et hvilket som helst stadium i livssyklusen. De virker på voksende mikroorganismer, på celler i ro, når de fleste medisiner er ineffektive.

Den terapeutiske effekten av fluorokinoloner skyldes:

  • bakteriedrepende virkning;
  • penetrasjon i bakteriecellen;
  • fortsettelse av antimikrobiell effekt etter opphør av kontakt med legemiddelmolekylet;
  • opprettelsen av høye konsentrasjoner i pasientens vev og organer
  • langvarig fjerning av legemidlet fra kroppen.

Nalidixinsyre er den første kinolonen. Det andre stoffet var oksolinsyre, som hadde en aktivitet 3 ganger mer enn forgjengeren. Imidlertid, etter etableringen av 2. generasjon fluoroquinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin), er dette verktøyet praktisk talt ikke brukt.

Av kinoloner brukes bare nalidixsyre (nevigramon) for tiden. Det er indikert for urinveisinfeksjoner (pyelitt, cystitis, prostatitt, uretrit), for å forebygge intraoperative komplikasjoner i nyrene, urinblæren, blæren. Det tas opptil 4 ganger daglig (piller).

Fluoroquinoloner, som neste generasjon av kinoloner, har endringer i spekteret av følsomme mikrober, samt farmakokinetiske egenskaper (absorpsjon, distribusjon og eliminering fra kroppen).

Generelle fordeler av fluorokinoloner i forhold til kinoloner:

  • bred antimikrobiell aktivitet;
  • effektive konsentrasjoner i indre organer når du bruker tablettformen, ikke avhengig av matinntaket;
  • god gjennomtrengning i luftveiene, nyrer, urinveier, ENT organer;
  • For å opprettholde terapeutiske konsentrasjoner i det berørte vevet, er det nok å foreskrive 1-2 ganger per dag;
  • bivirkninger i form av forstyrrelser i fordøyelsesorganene, forekommer nervesystemet sjeldnere;
  • brukes til nedsatt nyrefunksjon, selv om utskillelsen minker i denne patologien.

Til nå er det fire generasjoner av representanter for denne gruppen.

Søknad i klinisk praksis

Legemidler har et svært bredt spekter, fungerer på de fleste mikroorganismer. Forberedelser av 2. generasjon påvirker hovedsakelig aerobe gram-negative bakterier (salmonella, shigella, campylobacter, gonorrhepatogen), gram-positiv (gylden staph, tuberkulosepatogen).

Samtidig er pneumokokker, opportunistiske patogener (klamydia, legionella, mykoplasma), samt anaerober ufølsomme for dem. Siden pneumokokker er hovedårsaksmidlet til lungebetennelse og ofte påvirker ENT-organene, har bruken av disse legemidlene i otolaryngologi og pulmonologi begrensninger.

Norfloxacin (2. generasjon) har et bredt spekter av effekter, men det skaper høye terapeutiske konsentrasjoner bare i urinsystemet. Derfor er dets omfang begrenset til nephrological, urologisk patologi.

Respiratoriske fluorokinoloner (3. generasjon) har samme innflytelsesområde som legemidler fra den foregående gruppen, og har også effekt på pneumokokker, inkludert stabile former, på atypiske mikrober (klamydia, mykoplasmer). Dette gjorde det mulig å i stor grad bruke denne gruppen til behandling av luftveiene (respiratoriske organer), så vel som generelt terapeutisk praksis.

Fluoroquinoloner 3 generasjoner brukes til å behandle infeksjoner:

  • luftveiene;
  • nyrevev;
  • urinsystemet;
  • et øye;
  • paranasale bihuler;
  • hud og fettvev.

Fluoroquinoloner 4. generasjon, den siste generasjonen hittil, har en effekt på gram-positiv, gram-negativ flora, og er også effektiv mot anaerober som ikke er i stand til sporulering. Dette utvider omfanget av deres søknad, tillater bruk av dype hudlidelser med utvikling av anaerobe infeksjoner, aspirasjon lungebetennelse, intra-abdominal, bekkeninfeksjoner.

Fordelen med moderne fluokinoloner er evnen til å bruke bare dette legemidlet (monoterapi).

De er indikert for de samme sykdommene som respiratoriske fluorokinoloner. Samtidig påvirker moskifloksatsin resistente stammer av stafylokokker, slik at den kan brukes til behandling av den mest alvorlige, sykehuskjøpte lungebetennelsen.

En stor fordel ved en rekke av disse legemidlene (levofloxacin, pefloxacin) er muligheten for at de ikke bare brukes til oral administrasjon, men også til intravenøs administrering. Dette sikrer rask levering av stoffet til de berørte vevene, noe som kan være avgjørende for tunge pasienter. Det er også mulig å bruke den såkalte trinnterapien. Når de overføres til tablettformer ved mottak av et positivt resultat fra infusjonsmetoden for administrering av legemidlet. Den høye tilgjengeligheten av fluorokinoloner med denne administrasjonsmetoden sikrer effektivitet og bidrar til å unngå de negative effektene av innføring av store mengder medikamenter intravenøst.

Bivirkninger og kontraindikasjoner

Som alle legemidler har fluoroquinolon antibiotika en rekke bivirkninger. De må skilles fra endringer i pasientens tilstand, som skyldes den underliggende sykdommen (for eksempel en midlertidig økning i kroppstemperaturen) og indikerer terapeutisk effekt av medisinene.

Liste over bivirkninger:

  • ubehag, smerter i magen, tap av appetitt, halsbrann, kvalme, oppkast, diarélignende avføringssykdommer;
  • søvnforstyrrelser, hodepine, svimmelhet, uklart syn og hørsel, forandring i følsomhet, rykkestråling;
  • bruskbetennelse, senesbryter;
  • muskel smerte;
  • forbigående betennelse i nyrevevet, hovedsakelig interstitium (nephritis);
  • endringer i elektrokardiogrammet, noe som kan føre til arytmier;
  • hudutslett, som kan være ledsaget av kløe, allergisk hevelse;
  • utviklingen av økt sensitivitet mot sollys;
  • brudd på strukturen til kroppens mikrobielle flora, utvikling av soppinfeksjoner i munnslimhinnen, kjønnsorganer.

Det er også svært sjeldent for pseudomembranøs kolitt å utvikle intestinal clostridia hos pasienter med merket dysbakteriose og intestinale lesjoner. Dette er en alvorlig og farlig tarmsykdom. Derfor, hvis det er endringer i avføring, blodige eller andre urenheter i avføringen, er det derfor nødvendig å hente en lege omgående for temperaturbølger som ikke kan forklares av den underliggende sykdommen.

  • graviditet når som helst
  • amming periode;
  • alder mindre enn 18 år;
  • en allergi eller reaksjon på kinolon og fluorokinolon i fortiden.

Fluoroquinoloner til behandling av barn blir ikke brukt på grunn av den utprøvde negative effekten på bruskvævet til den voksende organismen.

Om nødvendig blir disse legemidlene erstattet av medisiner med lignende influksjonsspekter på patogener.

I tilfelle hjertesykdommer med risiko for ventrikulær arytmier, hos pasienter med lever- og nyrepatologi, er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til disse organene.

Ulike rusmidler har en rekke mulige negative effekter. Derfor bør bruken av disse verktøyene være under streng tilsyn av en lege.

Bruken av fluorokinoloner for sykdommer i øvre luftveier

I inflammatoriske sykdommer i nesepassene, brukes oropharynx, mandler, paranasale bihuler, øre av smittsom natur, penicillinpreparater, makrolider, cefalosporiner og fluokinoloner. Brukt rusmiddel 3 og 4 generasjoner: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. For det meste betyr disse generasjonene at de påvirker pneumokokker. Det er disse streptokokker i de fleste tilfeller som er årsaksmidlene enten alene eller i forbindelse med andre mikrober av inflammatoriske sykdommer i øvre luftveiene, luftveiene.

Påfør med akutte og kroniske inflammatoriske prosesser forårsaket av antibiotika følsomme for fluorokinoloner.

Hyppigst brukt i terapi:

  • sykdommer i paranasale bihuler;
  • rhinitt;
  • rhinosinusitis.

Fluoroquinoloner brukes i fravær av effekten av behandling med beta-laktamer (penicilliner og cephalosporiner) og makrolider.

Fluorkinolonemedisinene er således blant de mest brukte i moderne antibakteriell terapi hos voksne. Nøye undersøkelse av pasienten, identifisering av risikoen for negativ påvirkning, det mest nøyaktige valget av stoffet under det mikrobielle spektret av patogener av en bestemt sykdom, bestemmelsen av metoden og administrasjonsmåten sikrer en positiv effekt av terapi, samt dens sikkerhet.

Fluoroquinolones - fire generasjoner av bredspektret antibiotika

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler oppnådd ved kjemisk syntese som kan undertrykke aktiviteten til gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De ble oppdaget i midten av forrige århundre, og siden da har de lykkes med å håndtere mange farlige plager.

Fluoroquinoloner mot bakterier

Den moderne mannen er stadig utsatt for stress, mange uønskede miljøfaktorer på grunn av hva hans immunsystem svikter. I sin tur utvikler patogene bakterier stadig, muterer, får immunitet mot penicillin-antibiotika, som med hell ble brukt til å behandle inflammatoriske sykdommer for noen tiår siden. Som et resultat påvirker farlige sykdommer raskt en person med nedsatt immunforsvar, og antibiotikabehandling av den gamle generasjonen gir ikke riktige resultater.

Bakterier er unicellulære mikroorganismer som mangler kjernen. Det er gunstige bakterier som er nødvendige for dannelsen av menneskelig mikroflora. Disse inkluderer bifidobakterier, laktobaciller. Samtidig er det betinget patogene mikroorganismer som under samtidige forhold blir aggressive mot organismen.

Forskere deler bakterier i to hovedgrupper:

Disse inkluderer stafylokokker, streptokokker, clostridia, corynebacterium, listeria. De forårsaker utvikling av sykdommer i nesopharynx, øyne, ører, lunger, bronkier.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale systemet og tarmene.

Basert på denne differensieringen av bakterieserien, velger legen terapi. Hvis det forårsakes av bakteriell såing, oppdages det forårsakende middelet, foreskrives et antibiotika som håndterer bakteriene i denne gruppen. Hvis patogenet ikke kan oppdages, eller det er umulig å utføre en analyse for bacposa, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en destruktiv effekt på de fleste patogene bakterier.

klassifisering

Til en bredspektrede antibiotika er gruppen av kinoloner, som inkluderer fluorokinolonene, ødelegge gram-positive og gram-negative bakterier og ikke-fluorerte kinoloner, som i hovedsak ødelegger Gram-negative bakterier.

Systematisering av fluorokinoloner er basert på forskjellene i den kjemiske strukturen og spektret av antibakteriell aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er delt inn i 4 generasjoner i takt med utviklingen.

Den inkluderer nalidixiske, oksolinsyre, pipimidsyrer. På basis av nalidiksinsyre produsert uroantiseptiki som har en skadelig effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke håndtere de Gram-positive bakterier og anaerobe bakterier.

Den første generasjonen inkluderer narkotika Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, den viktigste aktive ingrediensen som er nalidixinsyre. Det også så vel som pipemidievoy og oksolinsyre klare seg godt med ukompliserte sykdommer i det urogenitale systemet og tarmene (enterocolitt, dysenteri). Effektiv mot Enterobacteriaceae, men ikke trenger inn i vevet har redusert biopronitsaemostyu, har mange bivirkninger, som ikke gir mulighet til å bruke neftorirovnnye kinoloner som en kombinasjonsbehandling.

Selv om den første generasjonen av antibiotika hadde et stort antall feil, ble det ansett lovende og utvikling i dette området fortsatte. Etter 20 år har neste generasjon av legemidler blitt utviklet. De ble syntetisert ved å introdusere fluoratomer i kinolinmolekylet. Effektiviteten av disse stoffene avhenger direkte av antall innførte fluoratomer og deres lokalisering i forskjellige posisjoner av kinolinatomer.

Denne generasjonen av fluorokinoloner består av Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelegger et større antall gram-negative kokker og pinner, kjemper mot gram-positive stenger, stafylokokker, undertrykker aktiviteten til soppbakterier som bidrar til utviklingen av tuberkulose, men ikke effektivt nok bekjempe anaerober, mykoplasmer, klamydia, pneumokokker.

Hovedformålet med utviklingen, som ble forsket av forskere i etableringen av antibiotika, ble oppnådd av andre generasjon fluorkinoloner. Med deres hjelp kan du kjempe mot spesielt farlige bakterier, herding pasienter fra livstruende patologier. Men utviklingen fortsatte, og snart oppstod det forberedelser av 3. og 4. generasjon.

Den tredje generasjonen inkluderer respiratoriske fluorokinoloner, som har vist seg å være effektive i behandlingen av luftveissykdommer. De er mye mer effektive i bekjempelse av klamydia, mykoplasmer og andre patogener av respiratoriske sykdommer enn sine forgjengere, og har et bredt spekter av effekter. Aktiv mot pneumokokker, som har utviklet motstand mot penicillin, noe som garanterer suksess i behandlingen av bronkitt, bihulebetennelse, lungebetennelse. Levofloxacin er mest brukt, så vel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgjengeligheten av disse legemidlene er 100%, slik at de kan behandle de mest alvorlige sykdommene.

Fjerde generasjon eller anti-anaerob respiratoriske fluorokinoloner.

Legemidlene er like i deres virkning mot fluorokinoloner - antibiotika fra den foregående gruppen. De opptrer mot anaerober, atypiske bakterier, makrolider, pneumokokker som er resistente mot penicillin. God hjelp i behandlingen av øvre og nedre luftveier, betennelse i huden og bløtvev. den nyeste generasjonen av narkotika inkluderer Moxifloxacin Avelox han er, som er den mest effektive i kampen mot pneumokokk, atypiske patogener, men er ikke veldig effektiv mot gramnegative tarmmikroorganismer og Pseudomonas aeruginosa.

Legemidlene inkluderer Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er svært giftige, har et stort antall bivirkninger. Foreløpig brukes ikke de 3 siste medisinene i medisin.

Fordeler og ulemper med fluorokinoloner

Medisiner, som inkluderer fluorokinoloner, finner sin plass i ulike områder av medisin. Listen over sykdommer som behandles med fluorokinol-antibiotika er svært bred. De brukes i gynekologi, veneriske, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngology, indremedisin, nefrologi, pulmonology. Også disse stoffene er det beste valget for ineffektiviteten til makrolider og penicilliner eller i tilfelle av alvorlige sykdomsformer.

De er preget av følgende egenskaper:

  • høye resultater i kampen mot systemiske infeksjoner av alle grader av alvorlighetsgrad;
  • Enkel toleranse av kroppen;
  • minimal bivirkninger;
  • Effektiv mot gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mykoplasma, klamydia;
  • lang halveringstid;
  • høy biotilgjengelighet (godt gjennomtrengende i alle vev og organer, og gir en kraftig terapeutisk effekt).

Til tross for effektiviteten av fluorokinolonantibiotika, bør det tas hensyn til at de har kontraindikasjoner for bruk når de velger terapi. De er forbudt under graviditet og amming, da de forårsaker fostrets intrauterin misdannelser i fosteret, og hos spedbarn hydrocephalus. Hos babyer reduserer fluorokinolonene benvekst, og er derfor kun foreskrevet hvis fordelene ved antibiotikabehandling overskrider skade på barnets kropp. Oksolinsyre og nalidixsyrer har en toksisk effekt på nyrene, slik at stoffer med dem er forbudt for nyreproblemer.

Anvendelsesområder

Fluoroquinolon antibiotika har rettmessig ledende posisjoner i behandlingen av patologier forårsaket av patogene bakterier. De har en høy grad av bioaktivitet, tolereres godt av mennesker, trener bakteriemembranet godt, skaper beskyttende stoffer i cellen som er nært konsentrert til serum.

En liste over narkotika og navnene på narkotika som inneholder fluorokinoloner, deres effektivitet er diskutert nedenfor.

Ciprofloxacin. Intensert for behandling av ENT sykdommer, organer i genitourinary system, mage-tarmkanalen. Effektiv med gynekologiske problemer. Den brukes i form av dråper i inflammatoriske øyesykdommer.

Pefloxacin. Effektiv i behandlingen av smittsomme sykdommer i urinsystemet. Vel hjelper med gonoré, bakteriell prostatitt. Behandler alvorlige former for gastrointestinale sykdommer, hals, nedre luftveier, nesofarynx.

Ofloxacin. Effektiv mot patogene mikroorganismer som forårsaker betennelse i urinveiene, otitis, bihulebetennelse. Med ofloxacin, meningitt, klamydia og gonoré blir behandlet. I dryppformen brukes antibiotika til å behandle øyesykdommer som hornhindeår, konjunktivitt og bygg. Legemidlet er også tilgjengelig som en salve, som gjør at den kan brukes topisk.

Norfloxacin. Det brukes til behandling av gonoré, prostatitt, sykdommer i genitourinary systemet.

Ofloxacin. Effektiv mot klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antibiotika er best når det gjelder å eliminere infeksjon forårsaket av mycoplasma, klamydia, pneumokokker, anaerobe bakterier. Det brukes til betennelse i lungene, bihulebetennelse, betennelse i bekkenorganene. I flytende form (dråper) brukes av oftalmologer i behandlingen av blefaritt, hornhinnenesår, bygg.

Gatifloksacin. Det brukes til behandling av cystisk fibrose, bronkitt, lungebetennelse, konjunktivitt forårsaket av bakteriell infeksjon, ENT sykdommer, sykdommer i leddene, huden.

Gemifloksasin. De behandles med bihulebetennelse, bronkitt av kronisk natur, lungebetennelse.

Sparfloxacin. Det bekjemper aktivt og effektivt mykobakterier, mens virkningen varer mye lenger enn andre fluorokinoloner. Det brukes til å behandle sykdommer forbundet med betennelse i mellomøret, maksillære bihuler, smittsomme lesjoner av nyrene, huden og bløtvevet, kjønnsorganene og urinveiene, mage-tarmkanalen, leddene og beinene.

Levofloxacin. Brukes til å behandle smittsomme ENT sykdommer, nedre luftveier, urinorganer, STD, akutt pyelonefrit, kronisk prostatitt. For øyesinfeksjoner brukes Levofloxacin i form av dråper. Antistoffet er dobbelt så sterkt og kraftig som det kjemper mot patogene bakterier, mens den blir bedre tolerert av kroppen enn forløperen, Ofloxacin.

Norfloxacin. Brukes som primær stoff i gynekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet, selv i små konsentrasjoner, håndterer en stor andel bakterielle mikroorganismer med 5. Det foreskrives i nærvær av sykdommer i det urogenitale systemet, tuberkulose, som et lokalt middel for øyesykdommer. Det er ineffektivt i kampen mot chlamydia, pneumokokker, mykoplasmer.

VIKTIG! Noen fluorkinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkludert i listen over viktige legemidler godkjent av Russlands regjering.

Den spesifikke kjemiske struktur av fluorokinolonene i lang tid ikke tillater den flytende medisin typen ved hjelp av dem, slik at de bare er tilgjengelige i tabletter. I den moderne farmasøytiske industrien er det et stort utvalg av salver, dråper og andre varianter av antimikrobielle preparater som inneholder fluorokinolon. Dette gjør at du effektivt kan håndtere dødelige sykdommer av bakteriell natur.

Fluorokinolon gruppe. Forklar, advare, gi råd

Kjære apotekere, hei!

Nylig analyserte vi de mest populære antibiotika gruppene.

I dag vil jeg gjerne bo på en annen gruppe ekstremt populære antibakterielle midler. Jeg snakker om fluorokinoloner.

De er ikke antibiotika fordi de ikke har noen naturlige kolleger. Men når det gjelder effektivitet, er de ikke dårligere enn dem.

Du kan ikke lese videre hvis du raskt svarer på spørsmålene:

  • Hvor mange generasjoner av fluorokinoloner finnes for tiden på markedet?
  • Gi minst ett stoff av hver generasjon av denne gruppen.
  • Hvordan er generasjoner forskjellig fra hverandre?
  • Hvilke av fluorokinolonene brukes hovedsakelig til infeksjoner i det urogenitale systemet?
  • Gi den sjeldne bivirkningen forårsaket av denne gruppen medikamenter.
  • I hvilken alder kan fluorokinoloner brukes og hvorfor?

Vel, hvordan? Gjorde du det?

Hvis ikke, fortsett samtalen.

Fra historien til fluorokinoloner

"Foreldrene" av fluorokinoloner er kinoloner - nalidixsyre (Negram, Neugrammon), pimemidsyre (Palin), etc.

Jeg er sikker på at du vil ringe den når de brukes.

Det stemmer. Fortrinnsvis med urinveisinfeksjoner. Quinoloner er hovedsakelig uroseptiske, dvs. narkotika, frigjør bakterielle inntrengere fra blæren, nyrene, urinledere.

Nylig er disse midlene utnevnt mindre og mindre, fordi mye mer effektive stoffer har dukket opp på markedet.

Quinoloner ble syntetisert tilfeldig, under en studie av et antimalarielt legemiddel kalt klokokin.

Noen år etter oppdagelsen kom en av forskerne opp med ideen om å legge et fluoratom til kinolonformelen og se hva som skjer. Og det viste seg en helt ny gruppe antibakterielle midler, som er sammenlignbare i effektivitet med cefalosporiner.

Fluorokinolon gruppe. Funksjoner av generasjoner

I noen publikasjoner vurderes kinoloner sammen med fluorokinoloner og regnes blant deres første generasjon.

Noen slags søppel skjer: kinoloner er den første generasjonen av fluorokinoloner.

Men gruppen viste seg å være helt annerledes, med forskjellige egenskaper og indikasjoner!

Så jeg snakker som sunn fornuft forteller meg.

I dag er det 3 generasjoner fluorkinoloner:

Fluoroquinolon-generasjoner avviker fra hverandre i sitt spektrum av antibakteriell aktivitet.

Hver ny generasjon overgår den forrige på en eller annen måte.

Generasjon 1 kalles "gram-negativ" fordi stoffene som tilhører denne generasjonen virker på et bredt spekter av gram-negative bakterier. Og fra gram-positiv bare på en liten håndfull: flere varianter av stafylokokker, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

La meg minne deg om gramnegative bakterier: Pseudomonas aeruginosa, gonokokker (patogen av gonoré), meningokokker (purulent meningittpatogen), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobakter, hemofil bacillus, etc.

Forberedelser av 1. generasjon kan deles inn i to grupper:

Systemisk: Ciprofloxacin, Lomefloxacin og Ofloxacin. De trenger inn i ulike organer og vev, derfor brukes de til infeksjoner av ulike lokaliseringer: luftveier, øre, øyne, paranasale bihuler, nese, urogenitalt område, mage-tarmkanal, hud, bein, etc.

Uroseptika: Norfloxacin og Pefloxacin. Disse midlene oppretter høye konsentrasjoner i urinen, slik at de oftest brukes til infeksjoner i det urogenitale systemet.

Men narkotika av denne generasjonen har liten effekt på pneumokokker, klamydia, mykoplasma, anaerober.

Norfloxacin er også inkludert i øyedråper og øyedråper kalt Normaks.

Den andre generasjonen ble kalt "respiratorisk", siden agenter relatert til den ikke bare virker på de patogener som 1. generasjon, men også på de fleste patogener i luftveisinfeksjoner (pneumokokker, Mycoplasma pneumoniae, etc.)

De har det bra med de samme fiender av folket som 1. generasjon, men også med pneumokokker, klamydia og mykoplasmer.

3. generasjon - Jeg vil kalle det "tordenvær av anaerober".

Mens jeg samlet inn materiale til artikkelen, møtte jeg flere representanter for denne generasjonen, men så dem ikke i apotekets utvalg. Jeg ser ingen grunn til å snakke om "døde sjeler". Så jeg kaller den mest populære: Moxifloxacin (handelsnavn Avelox).

Narkotika, eller rettere, stoffet, virker den tredje generasjonen fluorkinoloner på de samme patogener som de to foregående, pluss er i stand til å ødelegge anaerobe bakterier. Husk hvem de er?

Disse er upretensiøse mikrober, som, i motsetning til deres brødre i tankene, ikke trenger oksygen for et fullt liv.

De forårsaker alvorlige infeksjoner. Deres giftstoffer er ekstremt aggressive, i stand til å infisere vitale organer og forårsaker peritonitt, abscesser av indre organer, sepsis, osteomyelitt og andre alvorlige sår.

Anaerob bakterier er også ansvarlige for tetanus, gass gangrene, botulisme og matbårne toksikosinfeksjoner.

Således, fra generasjon til generasjon, ekspanderer spektret av antibakteriell aktivitet av fluorokinoloner.

Fordeler med fluorokinolongruppen

Du har sikkert lagt merke til at forberedelsene til denne gruppen var elsket av mange leger, derfor er de foreskrevet ganske ofte.

Hva bra fant de i dem?

La oss liste sine fordeler.

  1. Ha et bredt spekter av handlinger.
  2. Dypt trenge inn i forskjellige vev.
  3. De har en lang halveringstid, slik at de kan brukes 1-2 ganger om dagen.
  4. Godt absorbert i mage-tarmkanalen er derfor tilgjengelig i form av orale former, som er mer praktisk og mer behagelig for mange pasienter.
  5. Meget effektiv.
  6. Godt tolerert.

Virkningsmekanismen av fluorokinoloner

Fluorkinoloner har en bakteriedrepende effekt. De hemmer enzymer som er nødvendige for syntesen av DNA fra datterbakteriene. Hva er DNA? Dette er "hjertet" av cellen, dette er dens genetiske kode, "instruksjon" av hvordan man skal leve og være god. Ingen "instruksjoner" - ingen liv.

Indikasjoner for bruk av fluorokinoloner

Fluoroquinoloner har en bred, jeg vil til og med si det bredeste spekteret av indikasjoner:

  • Sykdommer i øvre og nedre luftveier.
  • Infeksjoner i urinveiene og prostatakjertelen: Blærebetennelse, uretritt, pyelonefrit, prostatitt. Spesielt godt takle dem norfloxacin og pefloxacin.
  • Gonoré, klamydia, mykoplasmose.
  • Intraabdominale infeksjoner (peritonitt, cholecystitis, etc.)
  • Tarminfeksjoner (salmonellose, dysenteri, kolera, etc.)
  • Infeksjoner av huden, myke vev, bein og ledd.
  • Sepsis.
  • Hjernehinnebetennelse.
  • Tuberkulose.
  • Infeksjoner i øyet, ytre øre (norfloxacin).

Valget av fluorokinolongruppen er avhengig av sykdommens type og alvorlighetsgrad, dens varighet, typen av patogen og effektiviteten til de tidligere brukte legemidlene.

Hvert stoff har sine egne fordeler. For eksempel:

Ciprofloxacin er den mest aktive av fluorokinoloner mot gram-negative bakterier. Den overgår sine "kolleger" i aksjon på den blå pus bacillus. Det brukes i kombinasjonsbehandling av stoffresistente former for tuberkulose.

Ofloxacin - fra generasjon 1, den mest aktive mot pneumokokker og klamydia, men svakere enn narkotika i andre og tredje generasjon.

Norfloxacin og pefloxacin er spesielt gode for urinveiene og prostatainfeksjoner.

Pefloxacin trenger i tillegg til blod-hjernebarrieren bedre enn andre fluorokinoloner, derfor brukes den i meningitt (for dette er det en form for konsentrering for intravenøs administrering).

Sparfloxacin er overlegen i forhold til andre legemidler i denne gruppen i virkningsvarighet. Den brukes en gang om dagen.

Levofloxacin er isomeren av ofloxacin, men er 2 ganger mer aktiv og bedre tolerert.

Moxifloxacin fra hele gruppen er den mest aktive mot pneumokokker, klamydia, mykoplasmer, anaerober. Den kan brukes empirisk (dvs. blindt, uten å såle bakterier) for alvorlige infeksjoner av ulike lokaliseringer.

Kontraindikasjoner til bruk av fluorokinoloner

  • graviditet
  • Amming
  • Allergiske reaksjoner på fluorokinoloner,
  • Barn og ungdom.

Fluoroquinoloner er kontraindisert opp til 18 år, som i dyreforsøk, oppdaget forskere en forsinkelse i utviklingen av bruskvev. Derfor er de som regel ikke foreskrevet til slutten av skjelettformasjonen. Selv om legene under deres ansvar foreskriver noen ganger fluorokinoloner for barn. For eksempel med cystisk fibrose eller intoleranse mot andre antibakterielle midler.

De vanligste bivirkningene av fluorokinoloner

  1. På fordøyelseskanalens del: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré. Derfor råd dem til å ta etter måltider.
  2. Krenkelser i sentralnervesystemet: hodepine, svimmelhet, anfall (hos personer med epilepsi).
  3. Fotodermatose, dvs. økt hudfølsomhet overfor ultrafiolette stråler. Under påvirkning av solen, er fluorokinoloner ødelagt, frie radikaler dannes og forårsaker skade på huden.

Så, når du selger et stoff fra denne gruppen, må du tilby solkrem. Spesielt om sommeren og i solfylte områder.

Mer enn andre, lomfloxacin (Lomflox) og sparfloxacin (Sparflo), er forskjellig i deres evne til å forårsake fotodermatose.

  1. Forbedring av hepatisk trasaminase. Dette betyr at legemidler er hepatotoksiske. Derfor ville det være hyggelig å ta et fluorokinolonmiddel i kombinasjon med en hepatoprotektor. Sjelden, men medisinsk hepatitt skjer.
  2. Økt QT-intervall på EKG. For friske mennesker er det ikke skummelt. Og hvis stoffet tas av en person som har alvorlige hjerteproblemer, kan det være en arytmi. Men dette skjer når du tar store doser av stoffet.
  1. En sjelden bivirkning er senititt, dvs. senerbetennelse, og dens brudd. Oftest lider akillessenen. Dette skjer hovedsakelig hos eldre.

Tendinitter oppstår fordi fluorokinoloner hemmer aktiviteten til enzymet som er nødvendig for syntesen av kollagenprotein. Og det danner grunnlaget for senene, og faktisk bindevevet.

Det er viktig:

Hvis fluorokinoloner tas samtidig med antacid og et vitaminmineralkompleks, dannes uoppløselige komplekser, og stoffet vil ikke ha den ønskede effekten. Derfor bør en pause mellom teknikkene være minst 4 timer.

Og nå husker vi alt ovenfor og skisserer en liste over anbefalinger til kjøperen.

5 anbefalinger til kjøperen når man selger et fluorokinolonprodukt

Hvis du selger et stoff fra gruppen av fluorokinoloner:

  1. Tilbyr solkrem. Snakk slik: "Dette stoffet øker hudens følsomhet mot sollys og kan forårsake utslett. Derfor anbefaler jeg deg å kjøpe et annet produkt for å beskytte huden din mot solen. "
  2. Hvis en person nekter å peke 1, advarsel: "Unngå eksponering for solen hele behandlingsperioden og ytterligere 3 dager etter opphør."
  3. Tilbyr en hepatoprotector ("Har legen gitt deg noe for å beskytte leveren din?")
  4. Si at du må ta stoffet etter et måltid, drikk rikelig med væsker for å redusere dets irriterende effekt på magen.
  5. Hvis en person, sammen med et fluorokinolonagruppemedisin, kjøper et annet antacidpreparat eller et vitaminmineralkompleks, anbefaler det å fortynne dem i tide (minst 4 timer pause).

Det er alt for i dag. Hvordan likte du artikkelen, venner?

Hvis du har noe å legge til, kommenter, skriv i kommentarfeltet nedenfor.

Jeg ville være takknemlig hvis du deler lenken til artikkelen med kollegaene dine.

Se deg igjen på bloggen "Apotek for mann"!

PS! Hvis du ikke allerede abonnerer på nye bloggartikler, kan du gjøre det akkurat nå ved å bruke bare noen få minutter. For å gjøre dette, fyll ut abonnementsskjemaet, som du ser på slutten av hver artikkel og til høyre øverst på siden. Ikke glem å bekrefte abonnementet i innkommende brev. Etter det vil du motta en e-post med en lenke for å laste ned nyttige juksark.

Hvis du ikke har mottatt brevet, kan du sjekke mappen spam.

Gikk det noe galt? Se instruksjonene.

Fortsatt ikke jobbe? Skriv til. Vi vil forstå!

Mine kjære lesere!

Hvis du likte artikkelen, kan du, hvis du vil stille noe, legge til, dele erfaring, gjøre det i et spesielt skjema nedenfor.

Bare vær ikke snill! Dine kommentarer er min viktigste motivasjon for nye kreasjoner for deg.

Jeg ville være veldig takknemlig hvis du deler en lenke til denne artikkelen med venner og kolleger i sosiale nettverk.

Bare klikk på sosiale knapper. nettverk hvor du er medlem.

Klikk på knappene sosialt. nettverk øker gjennomsnittlig sjekk, inntekt, lønn, reduserer sukker, blodtrykk, kolesterol, eliminerer osteochondrosis, flat-footedness, hemorroider!

Mylor

Kald- og influensabehandling

  • Hjem
  • Alle
  • Hva er fluorokinolon?

Fluoroquinoloner - legemidler tilhører gruppen av kinoloner og har antibakterielle egenskaper. Brukes i klinisk praksis av pulmonologi, otolaryngologi, urologi, nevrologi, dermatologi, oftalmologi. Bredden av bruk på grunn av handlingsspekteret, effektiviteten av disse stoffene. Samtidig har de en rekke negative påvirkninger. Tidlig resept av antibiotika strengt i henhold til indikasjoner, i riktige doseringer, under hensyntagen til kontraindikasjoner, sikrer effektivitet og sikkerhet for terapi.

Tilnærminger til systematisering

Listen over stoffer av ulike fluokinoloner og kinoloner har om lag 4 dusin midler. De skilles fra nærvær eller fravær av et fluoratom, av mengden av det i molekylet (monofluorkinoloner, diflutokinoloner), ved det foretrukne handlingsspekteret (gram-negativt, anaerobt), bruksområder (respiratorisk).

Det mest komplette bildet finnes i klassifiseringen av kinoloner i separate generasjoner. Denne tilnærmingen er vanlig i praksis.

Generell kinolonklassifisering:

  • 1. generasjon (ikke-fluorert): nalidixsyre, oksolinsyre;
  • 2. generasjon (gram-negativ): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
  • 3. generasjon (respiratorisk): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • 4. generasjon (respiratorisk og anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Forskjeller i kjemiske egenskaper, spekteret av patogener, i samspill med pasientens kropp bestemmer stedet for hvert legemiddel i terapi.

Virkningsmekanismen av legemidler på grunn av effekten på bakterielle enzymer involvert i dannelsen av DNA og RNA. Resultatet er en irreversibel forstyrrelse av syntesen av proteinmolekyler i den mikrobielle cellen. Dens levedyktighet minker, aktiviteten av toksiske og enzymstrukturer minker, sannsynligheten for at en bakteriell celle blir fanget av fagocyt (et element i det menneskelige forsvarssystem) øker.

Fluoroquinoloner hemmer bakteriell celle-oppdeling

Representanter for alle grupper av fluorokinoloner har innvirkning på den aktive bakteriecellen, og kan også forstyrre et hvilket som helst stadium i livssyklusen. De virker på voksende mikroorganismer, på celler i ro, når de fleste medisiner er ineffektive.

Den terapeutiske effekten av fluorokinoloner skyldes:

  • bakteriedrepende virkning;
  • penetrasjon i bakteriecellen;
  • fortsettelse av antimikrobiell effekt etter opphør av kontakt med legemiddelmolekylet;
  • opprettelsen av høye konsentrasjoner i pasientens vev og organer
  • langvarig fjerning av legemidlet fra kroppen.

Nalidixinsyre er den første kinolonen. Det andre stoffet var oksolinsyre, som hadde en aktivitet 3 ganger mer enn forgjengeren. Imidlertid, etter etableringen av 2. generasjon fluoroquinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin), er dette verktøyet praktisk talt ikke brukt.

Av kinoloner brukes bare nalidixsyre (nevigramon) for tiden. Det er indikert for urinveisinfeksjoner (pyelitt, cystitis, prostatitt, uretrit), for å forebygge intraoperative komplikasjoner i nyrene, urinblæren, blæren. Det tas opptil 4 ganger daglig (piller).

Fluoroquinoloner, som neste generasjon av kinoloner, har endringer i spekteret av følsomme mikrober, samt farmakokinetiske egenskaper (absorpsjon, distribusjon og eliminering fra kroppen).

Generelle fordeler av fluorokinoloner i forhold til kinoloner:

  • bred antimikrobiell aktivitet;
  • effektive konsentrasjoner i indre organer når du bruker tablettformen, ikke avhengig av matinntaket;
  • god gjennomtrengning i luftveiene, nyrer, urinveier, ENT organer;
  • For å opprettholde terapeutiske konsentrasjoner i det berørte vevet, er det nok å foreskrive 1-2 ganger per dag;
  • bivirkninger i form av forstyrrelser i fordøyelsesorganene, forekommer nervesystemet sjeldnere;
  • brukes til nedsatt nyrefunksjon, selv om utskillelsen minker i denne patologien.

Til nå er det fire generasjoner av representanter for denne gruppen.

Søknad i klinisk praksis

Legemidler har et svært bredt spekter, fungerer på de fleste mikroorganismer. Forberedelser av 2. generasjon påvirker hovedsakelig aerobe gram-negative bakterier (salmonella, shigella, campylobacter, gonorrhepatogen), gram-positiv (gylden staph, tuberkulosepatogen).

Samtidig er pneumokokker, opportunistiske patogener (klamydia, legionella, mykoplasma), samt anaerober ufølsomme for dem. Siden pneumokokker er hovedårsaksmidlet til lungebetennelse og ofte påvirker ENT-organene, har bruken av disse legemidlene i otolaryngologi og pulmonologi begrensninger.

Norfloxacin (2. generasjon) har et bredt spekter av effekter, men det skaper høye terapeutiske konsentrasjoner bare i urinsystemet. Derfor er dets omfang begrenset til nephrological, urologisk patologi.

Respiratoriske fluorokinoloner (3. generasjon) har samme innflytelsesområde som legemidler fra den foregående gruppen, og har også effekt på pneumokokker, inkludert stabile former, på atypiske mikrober (klamydia, mykoplasmer). Dette gjorde det mulig å i stor grad bruke denne gruppen til behandling av luftveiene (respiratoriske organer), så vel som generelt terapeutisk praksis.

Fluoroquinoloner 3 generasjoner brukes til å behandle infeksjoner:

  • luftveiene;
  • nyrevev;
  • urinsystemet;
  • et øye;
  • paranasale bihuler;
  • hud og fettvev.

Fluoroquinoloner 4. generasjon, den siste generasjonen hittil, har en effekt på gram-positiv, gram-negativ flora, og er også effektiv mot anaerober som ikke er i stand til sporulering. Dette utvider omfanget av deres søknad, tillater bruk av dype hudlidelser med utvikling av anaerobe infeksjoner, aspirasjon lungebetennelse, intra-abdominal, bekkeninfeksjoner.

Fordelen med moderne fluokinoloner er evnen til å bruke bare dette legemidlet (monoterapi).

De er indikert for de samme sykdommene som respiratoriske fluorokinoloner. Samtidig påvirker moskifloksatsin resistente stammer av stafylokokker, slik at den kan brukes til behandling av den mest alvorlige, sykehuskjøpte lungebetennelsen.

En stor fordel ved en rekke av disse legemidlene (levofloxacin, pefloxacin) er muligheten for at de ikke bare brukes til oral administrasjon, men også til intravenøs administrering. Dette sikrer rask levering av stoffet til de berørte vevene, noe som kan være avgjørende for tunge pasienter. Det er også mulig å bruke den såkalte trinnterapien. Når de overføres til tablettformer ved mottak av et positivt resultat fra infusjonsmetoden for administrering av legemidlet. Den høye tilgjengeligheten av fluorokinoloner med denne administrasjonsmetoden sikrer effektivitet og bidrar til å unngå de negative effektene av innføring av store mengder medikamenter intravenøst.

Bivirkninger og kontraindikasjoner

Som alle legemidler har fluoroquinolon antibiotika en rekke bivirkninger. De må skilles fra endringer i pasientens tilstand, som skyldes den underliggende sykdommen (for eksempel en midlertidig økning i kroppstemperaturen) og indikerer terapeutisk effekt av medisinene.

Liste over bivirkninger:

  • ubehag, smerter i magen, tap av appetitt, halsbrann, kvalme, oppkast, diarélignende avføringssykdommer;
  • søvnforstyrrelser, hodepine, svimmelhet, uklart syn og hørsel, forandring i følsomhet, rykkestråling;
  • bruskbetennelse, senesbryter;
  • muskel smerte;
  • forbigående betennelse i nyrevevet, hovedsakelig interstitium (nephritis);
  • endringer i elektrokardiogrammet, noe som kan føre til arytmier;
  • hudutslett, som kan være ledsaget av kløe, allergisk hevelse;
  • utviklingen av økt sensitivitet mot sollys;
  • brudd på strukturen til kroppens mikrobielle flora, utvikling av soppinfeksjoner i munnslimhinnen, kjønnsorganer.

Det er også svært sjeldent for pseudomembranøs kolitt å utvikle intestinal clostridia hos pasienter med merket dysbakteriose og intestinale lesjoner. Dette er en alvorlig og farlig tarmsykdom. Derfor, hvis det er endringer i avføring, blodige eller andre urenheter i avføringen, er det derfor nødvendig å hente en lege omgående for temperaturbølger som ikke kan forklares av den underliggende sykdommen.

  • graviditet når som helst
  • amming periode;
  • alder mindre enn 18 år;
  • en allergi eller reaksjon på kinolon og fluorokinolon i fortiden.

Fluoroquinoloner til behandling av barn blir ikke brukt på grunn av den utprøvde negative effekten på bruskvævet til den voksende organismen.

Om nødvendig blir disse legemidlene erstattet av medisiner med lignende influksjonsspekter på patogener.

I tilfelle hjertesykdommer med risiko for ventrikulær arytmier, hos pasienter med lever- og nyrepatologi, er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til disse organene.

Ulike rusmidler har en rekke mulige negative effekter. Derfor bør bruken av disse verktøyene være under streng tilsyn av en lege.

Bruken av fluorokinoloner for sykdommer i øvre luftveier

I inflammatoriske sykdommer i nesepassene, brukes oropharynx, mandler, paranasale bihuler, øre av smittsom natur, penicillinpreparater, makrolider, cefalosporiner og fluokinoloner. Brukt rusmiddel 3 og 4 generasjoner: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. For det meste betyr disse generasjonene at de påvirker pneumokokker. Det er disse streptokokker i de fleste tilfeller som er årsaksmidlene enten alene eller i forbindelse med andre mikrober av inflammatoriske sykdommer i øvre luftveiene, luftveiene.

Påfør med akutte og kroniske inflammatoriske prosesser forårsaket av antibiotika følsomme for fluorokinoloner.

Hyppigst brukt i terapi:

  • sykdommer i paranasale bihuler;
  • rhinitt;
  • rhinosinusitis.

Fluoroquinoloner brukes i fravær av effekten av behandling med beta-laktamer (penicilliner og cephalosporiner) og makrolider.

Fluorkinolonemedisinene er således blant de mest brukte i moderne antibakteriell terapi hos voksne. Nøye undersøkelse av pasienten, identifisering av risikoen for negativ påvirkning, det mest nøyaktige valget av stoffet under det mikrobielle spektret av patogener av en bestemt sykdom, bestemmelsen av metoden og administrasjonsmåten sikrer en positiv effekt av terapi, samt dens sikkerhet.

I moderne legemidler er fluorokinolon antibiotika en uavhengig gruppe medikamenter avledet fra kjemisk syntese og med et bredt spekter av virkning. De er preget av høye farmakokinetiske egenskaper og en utmerket evne til å trenge inn i celler og vev, inkludert membranene av bakterier og makroorganismer.

For tiden er alle fluorokinoloner delt inn i 4 hovedgrupper, som bestemmer egenskaper og egenskaper.

Sekvensen av utviklingen av nye stoffer er grunnlaget for deres oppdeling i grupper. Således er fluorokinoloner av 1., 2., 3. og 4. generasjon kjent.

De første stoffene ble utviklet på 60-tallet i forrige århundre. Nalidixinsyre (aktiv ingrediens) av antibiotika og dets bestanddeler (oksolin og pimemidsyrer) viste gode resultater i bekjempelse av bakterier som forårsaker ukompliserte patologier i urinveiene og tarmene (dysenteri, enterocolitt).

Den første generasjonen inneholder følgende stoffer: Negram, Nevigremon - legemidler basert på nalidixsyre. De har en negativ innvirkning på følgende typer bakterier: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Til tross for høy effektivitet er disse produktene preget av redusert biopermeabilitet og et stort antall bivirkninger. Således har mange studier vist hundre prosent motstand mot virkningene av antibiotika av bakterier som gram-positive kokker, anaerober og pseudomonas aeruginosa.

Ved bruk av medisiner klaget pasientene om dyspeptiske lidelser, hemolytisk anemi, overeksponering av nervesystemet og cytopeni. I tillegg forbyr effekten av stoffer at de tar dem i akutt pyelonefrit og nyresvikt.

Men siden antibiotika i denne gruppen ble anerkjent som en meget lovende retning, stoppet ikke forskning og utvikling av nye stoffer. Tjue år etter utseendet av nalidixinsyre ble fluorokinolon-antimikrobielle midler, inhibitorer av DNA-gyrase, syntetisert.

Grunnleggende nye stoffer ble oppnådd ved å innføre fluoratomer i kinolinmolekyler. På grunn av denne forbindelsen fikk de navnet - fluorokinoloner. Baktericid effekt og stoffkarakteristikker er helt avhengig av antall fluoratomer (en eller flere) og deres plassering i forskjellige posisjoner av kinolinatomer.

Andre generasjon fluokinoloner viste en rekke fordeler over rene kinoloner.

Et gjennombrudd i den farmasøytiske industrien var at stoffene kunne påvirke følgende typer bakterier på en grundig måte:

  • gram-negative kokker og pinner (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokokker, gonokokker, etc.);
  • gram-positive baciller (corynebacterium, listeria, miltbrannpatogener);
  • stafylokokker;
  • Legionella;
  • i noen tilfeller tubercle bacillus.

Andre generasjon fluorokinoloner inkluderer:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol og Tsiprobay), kalt gullstandarden i denne gruppen av rusmidler. Legemidlet er mye brukt i behandling av infeksjoner i nedre luftveier (nosokomial lungebetennelse og kronisk bronkitt), urinsystemet og tarmen (salmonellose, shigellose). Også listen over patologier som skal helbredes ved hjelp av dette legemidlet inkluderer slike smittsomme sykdommer som prostatitt, sepsis, tuberkulose, gonoré, miltbrann.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), som skaper maksimal konsentrasjon av aktive stoffer i urinsystemet og mage-tarmkanalen. Indikasjoner for bruk er infeksjoner av det urogenitale systemet og tarmen, prostatitt, gonoré.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) er det mest effektive middelet blant andre generasjon fluorokinoloner i forhold til klamydia og pneumokokker. Dens effekt på anaerobe bakterier er litt verre. Utnevnt til å kurere infeksjoner i nedre luftveier, urinveier, prostata, tarmpathologier, gonoré, tuberkulose, alvorlige infeksiøse lesjoner i bekkenorganene, huden, leddene, beinene og myke vev.
  4. Pefloxacin (Abactal) er noe mindre effektivt enn de ovennevnte preparatene, men det trenger bedre til biologiske membraner enn bakterier. Den brukes til de samme patologiene som andre fluorokinolon antibiotika, inkludert sekundær bakteriell meningitt.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) virker ikke på en anaerob infeksjon og viser dårlige resultater ved interaksjon med pneumokokker, men varierer i nivået av biotilgjengelighet når 100%. I Russland brukes det til å behandle kronisk bronkitt, urininfeksjoner og tuberkulose (i komplisert terapi).

Fluoroquinolon-legemidler har tatt ledende stillinger i kur av patologier forårsaket av bakteriell infeksjon. Deres viktigste fordeler frem til i dag er:

  • høyt nivå av bioaktivitet;
  • en unik virkemekanisme, ikke brukt av mer enn ett legemiddel til dette formålet;
  • utmerket penetrasjon gjennom skallet av bakterier og evnen til å skape beskyttende stoffer i cellen som er nært konsentrert til serum;
  • god pasient toleranse.

Til tross for det faktum at hovedmålet med utviklingen med det formål å utvide spektret av antibiotika i denne gruppen og øke nivået av oppløselighet av forbindelser som virker på spesielt farlige makroorganismer (inkludert anaerobe), ble oppnådd som følge av etableringen av andre generasjonskinoloner. Snart viste tredje og fjerde generasjons narkotika.

Den tredje generasjonen av fluorokinoloner bør inkludere legemidlet Levofloxacin (Tavanic), som er den levoroterende isomeren av Ofloxacin. I farmakologi er det definert som respiratorisk kinolon, som avviker fra forgjengerne av en høyere aktivitet mot pneumokokker (inkludert stammer som er resistente mot penicillinpreparater). Biotilgjengeligheten av stoffet er 100%.

Levofloxacin anbefales til bruk i smittsomme lesjoner av øvre (akutt bihulebetennelse) og nedre luftveier (lungebetennelse, kronisk bronkitt), og i betennelser i urinveiene, hud og myke vev. Effektiv i behandlingen av miltbrann.

Det fjerde generasjons stoffet er Moxifloxacin (Avelox), som har en mer effektiv effekt på pneumokokker (inkludert resistent mot makrolider og penicilliner) og atypiske patogene mikroorganismer (mykoplasma, klamydia, etc.).

I motsetning til nesten alle stoffer i denne gruppen, bekjempes det med ikke-spore-forming anaerob bakterier. Men samtidig er det dårligere i effekt mot Pseudomonas aeruginosa og gram-negative bakterier i tarmserien. Indikasjoner for bruk av narkotika er akutt bihulebetennelse, lungebetennelse, kronisk bronkitt, infeksjoner av bløtvev og hud.

Legemidler, både de første og de etterfølgende generasjonene, har egenskaper av kjemisk struktur og fysiske egenskaper, noe som alvorlig kompliserer oppgaven med å lage stoffer i en injeksjonsform. Hittil er det ikke mulig å oppnå tilstrekkelig stabile løsninger for intravenøs administrering. Dette er nettopp det som bestemmer det faktum at nesten alle navnene på fluorokinoloner er tilgjengelige bare i form av tabletter til oral bruk.

Det finnes flere navn på antibiotika i denne gruppen, produsert i form av løsninger (inkludert Enrofloxacin), som er høyt verdsatt av forskere.

De gir en mulighet til å utvikle nye stoffer. Så i dag produserte doseringsformer for lokal bruk, der fluorokinolonene presenteres i form av øre- eller øyedråper og salve.

Ifølge forskere fra alle land er fremtiden for alle antibakterielle legemidler bak fluorokinoloner.

I de senere år har syntetiske antibakterielle legemidler blitt stadig mer brukt til å behandle ulike infeksjoner. Dette skyldes det faktum at mange mikroorganismer gir resistens mot naturlige antibiotika. I tillegg blir smittsomme sykdommer vanskeligere, og det er ikke alltid umiddelbart mulig å bestemme patogenet. Derfor er det et økende behov for bredspektret antibakterielle stoffer, som de fleste mikroorganismer ville være følsomme for. En av gruppene av de mest effektive legemidlene med slike egenskaper er fluorokinoloner. Disse preparatene oppnås syntetisk og er kjent siden 80-tallet av det 20. århundre. De kliniske resultatene av bruk av disse legemidlene har vist at de er mer effektive enn de fleste kjente antibiotika.

Antibiotika er stoffer som har antimikrobiell aktivitet og oftest har naturlig opprinnelse. Formelt hører ikke fluorokinoloner til antibiotika. Disse er stoffer av syntetisk opprinnelse, oppnådd fra kinoloner ved tilsetning av fluoratomer. Avhengig av mengden, har de forskjellig effekt og elimineringsperiode.

En gang i kroppen fordeles fluorokinolonemedisinene gjennom hele vevet, kommer inn i væsker, bein, penetrerer moderkaken og blod-hjernebarrieren, og også inn i bakteriene. De har evnen til å hemme arbeidet med det viktigste enzymet av mikroorganismer, uten hvilken DNA-syntese stopper. Denne unike handlingen fører til at bakteriene dør.

Siden disse stoffene er raskt fordelt over hele kroppen, er de mer effektive enn de fleste andre antibiotika.

Dette er bredspektret medisiner. Det antas at de er effektive mot de fleste gram-positive og gram-negative bakterier, mykoplasma, klamydia, mycobacterium tuberculosis og noen protozoer. De ødelegger intestinale, pseudomuskulære og hemofile baciller, pneumokokker, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokokker og andre. Intracellulære mikroorganismer som er vanskelige å håndtere med andre legemidler er også følsomme for dem.

Bare ulike sopp og virus, samt forårsakende midler av syfilis, er ufølsomme for disse stoffene.

Mange alvorlige og blandede infeksjoner kan bare kurere fluorokinoloner. Preparater som brukes til dette tidligere, blir nå stadig mer ineffektive. I sammenligning med dem tolereres fluorokinoloner lettere av pasienter, raskt absorbert, og mikroorganismer kan ikke utvikle motstand mot dem. I tillegg har narkotika i denne gruppen andre fordeler:

  • ødelegge bakterier og ikke svekke dem
  • ha et bredt spekter av handlinger;
  • trenge inn i alle organer og vev
  • hindre utviklingen av septisk sjokk;
  • kan kombineres med andre antibakterielle stoffer;
  • ha en lang oppdrettsperiode, noe som øker effektiviteten;
  • Sjelden forårsaker bivirkninger.

Antibiotika er stoffer som forårsaker mange bivirkninger. Og nå har mange mikroorganismer blitt ufølsomme for slike midler. Derfor har fluorokinoloner blitt et utmerket alternativ til antibiotika ved behandling av smittsomme sykdommer. De har den unike muligheten til å stoppe reproduksjon av bakterielle celler, noe som fører til deres endelige død. Dette kan forklare den høye effekten av fluorokinolongruppemedisinene. Egenheten ved deres handling inkluderer også høy biotilgjengelighet. Om 2-3 timer trenger de gjennom alle vev, organer og væsker i menneskekroppen. Disse stoffene er avledet hovedsakelig i urinen. Og mye mindre enn antibiotika, forårsaker de bivirkninger.

Fluorquinolon antibakterielle stoffer er mye brukt for nosokomielle infeksjoner, alvorlige smittsomme sykdommer i luftveiene og genitourinary systemet. Selv alvorlige infeksjoner som miltbrann, tyfus og salmonellose er lett behandles. De kan erstatte de fleste antibiotika. Fluoroquinoloner er effektive for behandling av slike sykdommer:

  • klamydia;
  • gonoré;
  • infeksiøs prostatitt;
  • cystitt;
  • pyelonefritt;
  • tyfusfeber;
  • dysenteri;
  • salmonellose;
  • lungebetennelse eller kronisk bronkitt;
  • tuberkulose.

Fluoroquinoloner produseres oftest i form av tabletter til oral administrasjon. Men det er en løsning for intramuskulær injeksjon, så vel som dråper i øynene og ørene. For å få den ønskede terapeutiske effekten, må du følge alle anbefalingene fra legen om doseringen og egenskapene til stoffet. Tabletter må vaskes med vann. Det er viktig å opprettholde det nødvendige intervallet mellom å ta to doser. Hvis det skjer at når stoffet er savnet, må du ta medisinen så snart som mulig, men ikke samtidig med neste dose.

Når du tar medisiner fra fluorokinolongruppen, er det nødvendig å følge legenes anbefalinger om kompatibilitet med andre legemidler, fordi noen av dem både kan redusere den antibakterielle effekten og øke muligheten for bivirkninger. Det anbefales ikke å være i direkte sollys i lang tid under behandlingen.

Nå er de sikreste bakteriedrepende midlene fluorokinoloner. Disse legemidlene er foreskrevet for mange kategorier av pasienter som er kontraindisert i andre antibiotika. Men fortsatt er det visse begrensninger for bruken av dem. Fluoroquinoloner er forbudt i slike tilfeller:

  • barn under 3 år, og for noen narkotika av en ny generasjon - under 2 år, men i barndom og ungdom blir de bare brukt i ekstreme tilfeller;
  • under graviditet og amming
  • med cerebral aterosklerose;
  • med individuell intoleranse mot komponentene av legemidler.

Når du foreskriver fluorokinoloner sammen med anti-syreholdige stoffer, reduseres deres effektivitet, så det er nødvendig med en pause på flere timer mellom dem. Hvis man imidlertid bruker disse midlene sammen med metylxantiner eller jernpreparater, øker den toksiske effekten av kinoloner.

Av alle antibakterielle midler tolereres fluorokinoloner lettest. Disse stoffene kan noen ganger føre til bare slike bivirkninger:

  • magesmerter, halsbrann, tarmlidelser;
  • hodepine, svimmelhet;
  • søvnforstyrrelser;
  • kramper, muskel tremor;
  • nedsatt syn eller hørsel;
  • takykardi;
  • nedsatt lever- eller nyrefunksjon
  • soppsykdommer i huden og slimhinner;
  • Overfølsomhet overfor ultrafiolett stråling.

Nå er det fire generasjoner medikamenter i denne gruppen. De begynte å syntetisere på 60-tallet, men de ble kjent bare ved slutten av århundret. Det er 4 grupper av fluorokinoloner, avhengig av tidspunktet for utseende og effektivitet.

  • Den første generasjonen er et lavt effektmiddel mot gram-positive bakterier. Disse fluorokinoloner innbefatter preparater inneholdende oksolinsyre eller nalidixsyre.
  • Preparasjoner av den andre generasjonen er aktive mot bakterier som ikke er følsomme for penicilliner. De handler også på atypiske mikroorganismer. Ofte med alvorlige infeksjoner i luftveiene og fordøyelseskanalen, brukes disse fluorokinolonene. Forberedelser til denne gruppen inkluderer følgende: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" og andre.
  • Fluoroquinoloner 3 generasjoner kalles også åndedrettsorganer, da de er spesielt effektive mot infeksjoner i øvre og nedre luftveier. Disse er Sparfloxacin og Levofloxacin.
  • 4. generasjon av legemidler av denne gruppen dukket opp nylig. De er aktive mot anaerobe infeksjoner. Så langt har bare ett stoff blitt distribuert - Moxifloxacin.

De første nevnene av denne gruppen medikamenter finnes i 60-tallet av det 20. århundre. I begynnelsen ble slike fluorokinoloner brukt mot infeksjoner i reproduktive kanaler og tarmer. Narkotika, listen som bare er kjent for leger nå, siden de nesten aldri blir brukt, har lav effekt. Dette er nalidixsyrebaserte legemidler: Negram, Nevigremon. Disse første generasjons legemidler ble kalt kinoloner. De forårsaket mange bivirkninger, og mange bakterier var ufølsomme for dem.

Men studiene av disse stoffene fortsatte, og etter 20 år oppstod fluokinoloner fra 2. generasjon. De fikk navnene deres på grunn av innføringen av fluoratomer i kinolonmolekylet. Dette økte effektiviteten av narkotika og reduserte antall bivirkninger. Den andre generasjonen av fluorokinoloner inkluderer:

  • "Ciprofloxacin", også kjent som "Tsiprobay" eller "Tsiprinol";
  • "Norfloxacin" eller "Nolitsin".
  • "Ofloxacin", som kan kjøpes under navnet "Ofloksin" eller "Tarivid."
  • "Pefloksatsin", eller "Abaktal."
  • "Lomefloxacin", eller "Maksakvin".

Studier av disse stoffene fortsatte. Og nå er det mest effektive moderne fluorokinoloner. Listen over legemidler av 3. og 4. generasjon er fortsatt ikke så stor, siden ikke alle har bestått kliniske studier og er godkjent for bruk. De har høy effektivitet og evne til raskt å trenge inn i alle organer og vev. Derfor er disse legemidlene brukt til alvorlige infeksjoner i luftveiene, urogenitalt system, fordøyelseskanalen, huden og leddene. Disse inkluderer "Levofloxacin", også kjent som "Tavanic." Det er også effektivt for behandling av miltbrann. Den fjerde generasjon fluoroquinolonpreparater inkluderer Moxifloxacin (eller Avelox), som er aktiv mot anaerobe bakterier. Disse nye rettsmidler er blottet for de fleste av manglene hos de andre stoffene, er lettere for pasienter å bære og mer effektive.

Fluoroquinoloner er en av de mest effektive behandlingene for alvorlige smittsomme sykdommer. Men de kan bare brukes etter resept.

Den moderne rytmen av livet svekker den menneskelige immuniteten, og de årsaksmessige midlene til smittsomme sykdommer muterer og blir resistente mot de viktigste kjemiske preparatene av penicillinklassen.

Dette skjer på grunn av irrasjonell ukontrollert bruk og analfabetisme av befolkningen i saker av medisinsk art.

Oppdagelsen av midten av forrige århundre - fluorokinoloner - gjør det mulig å håndtere mange farlige plager med minimal negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne medisiner er også inkludert i listen over essensielle.

Et komplett bilde av effektiviteten av antibakterielle midler vil hjelpe tabellen nedenfor. Kolonnene viser alle alternative handelsnavn for kinoloner.