Farmakologisk gruppe - Cefalosporiner

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Cefalosporiner - antibiotika, basert på den kjemiske strukturen som er 7-aminocefalosporinsyre. Hovedtrekkene til cephalosporiner er et bredt spekter av handling, høy bakteriedrepende aktivitet, relativt stor resistens mot beta-laktamaser sammenlignet med penicilliner.

Cefalosporiner av I-, II-, III- og IV-generasjoner preges av spektrumet av antimikrobiell aktivitet og følsomhet for beta-laktamase. Den første generasjonen cephalosporiner (smalt spektrum) inkluderer cefazolin, cephalothin, cephalexin, etc.; II generasjon cephalosporiner (de virker på gram-positive og noen gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, etc.; III-generasjon cefalosporiner (bredt område) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten, etc.; Generasjon IV - cefepim, cefpirim.

Alle cephalosporiner har høy kjemoterapeutisk aktivitet. Hovedegenskapen til den første generasjonen cephalosporiner er deres høye antistapylokokkeraktivitet, inkludert mot penicillindannende (beta-laktamase-dannende) benzylpenicillinresistente stammer for alle typer streptokokker (unntatt enterokokker), gonokokker. Generasjon II cefalosporiner har også høy antistapylokokaktivitet, inkludert i forhold til penicillinresistente stammer. De er svært aktive mot Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generasjon cefalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum enn cefalosporiner av I- og II-generasjonene, og større aktivitet mot gram-negative bakterier. IV-generasjon cefalosporiner har spesielle forskjeller. I likhet med cefalosporiner av II og III-generasjonene er de resistente mot plasmid-beta-laktamaser av gramnegative bakterier, men de er dessuten resistente mot kromosomale beta-laktamaser, og er i motsetning til andre cefalosporiner svært aktiv i forhold til alle anaerobe bakterier, samt bakterier. Med hensyn til gram-positive mikroorganismer er de noe mindre aktive enn første generasjon cephalosporiner, og overskrider ikke virkningen av tredje generasjon cefalosporiner på gram-negative mikroorganismer, men de er resistente mot beta-laktamaser og er svært effektive mot anaerober.

Cefalosporiner har bakteriedrepende egenskaper og forårsaker cellelysis. Mekanismen for denne effekten er assosiert med skade på cellemembranen av delende bakterier, på grunn av den spesifikke inhibering av dens enzymer.

En rekke kombinerte legemidler som inneholder penicilliner og cefalosporiner i kombinasjon med beta-laktamasehemmere (klavulansyre, sulbaktam, tazobaktam) er opprettet.

Cefalosporiner - Egenskaper og klassifisering av antibiotika

For sykdommer forårsaket av patogene mikroorganismer, bakterier, bruk spesielle antibakterielle stoffer. En av klassene av antibiotika er cefalosporiner. Dette er en stor gruppe medikamenter som er rettet mot ødeleggelsen av bakteriestrukturene og deres død. Kjenn deg selv med klassifisering av legemidler, deres bruksegenskaper.

Cephalosporin antibiotika

Cephalosporiner tilhører gruppen av β-laktam antibiotika, i den kjemiske strukturen hvorav 7-aminocefalosporansyre er isolert. Sammenlignet med penicilliner, viser disse stoffene en høyere motstand mot β-laktamaser - enzymer som produserer mikroorganismer. Den første generasjonen av antibiotika har ikke fullstendig resistens mot enzymer, viser ikke høy motstand mot plasmidlaktaser, derfor ødelegges av enzymer av gram-negative bakterier.

For stabiliteten av antibakterielle legemidler, utvider spekteret av bakteriedrepende virkning mot enterokokker og listerier, har mange syntetiske derivater blitt opprettet. Kombinasjonspreparater basert på cephalosporiner er også isolert, der de kombineres med inhibitorer av destruktive enzymer, for eksempel Sulparezon.

Farmakokinetikk og egenskaper av cefalosporiner

Parenterale og orale cefalosporiner utmerker seg. Begge arter har en bakteriedrepende effekt, som manifesterer seg i skade på cellens veggvegger, inhibering av syntesen av peptidoglykanlaget. Legemidlene fører til at mikroorganismer dør og frigjør autolytiske enzymer. Bare en av de aktive komponentene i denne serien absorberes i mage-tarmkanalen - cephalexin. De resterende antibiotika absorberes ikke, men fører til alvorlig irritasjon av slimhinnene.

Cephalexin absorberes raskt, når maksimal konsentrasjon i blod og lunger om en halv time hos nyfødte og om en og en halv time hos voksne pasienter. Når det administreres parenteralt, er nivået av den aktive ingrediensen høyere, så konsentrasjonen når maksimalt etter en halv time. De aktive stoffene binder seg til plasmaproteiner med 10-90%, trer inn i vev og har forskjellig biotilgjengelighet.

Cephalosporinpreparater fra første og andre generasjon passerer svakt gjennom blod-hjernebarrieren, slik at de ikke kan tas under meningitt på grunn av synergisme. Eliminering av de aktive komponentene skjer gjennom nyrene. Hvis funksjonen til disse organene er nedsatt, er det en forsinkelse i fjerning av narkotika opptil 10-72 timer. Gjentatt administrering av legemidler kan akkumulere, noe som fører til forgiftning.

Klassifisering av cefalosporiner

Ifølge administrasjonsmetoden er antibiotika delt inn i enteral og parenteral. Strukturen, handlingsspektrum og grad av resistens mot beta-laktamasephalosporiner er delt inn i fem grupper:

1. Den første generasjonen: cefaloridin, cefalotin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
2. Den andre: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. Tredje: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixime, ceftazidim.
4. Fjerde: cefpirim, cefepime.
5. Femte: ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

1. generasjon cefalosporiner

Første generasjons antibiotika brukes i kirurgi for å forhindre komplikasjoner som oppstår etter og under operasjoner eller inngrep. Deres bruk er begrunnet i inflammatoriske prosesser i huden, myke vev. Narkotika viser ikke effekt i nederlaget i urinveiene og øvre luftveiene. De er aktive i behandlingen av sykdommer forårsaket av streptokokker, stafylokokker, gonokokker, har god biotilgjengelighet, men oppretter ikke maksimale plasmakonsentrasjoner.

De mest kjente produktene fra Cefamezin og Kefzol-gruppen. De inneholder cefazolin, som raskt faller inn i det berørte området. Regelmessige cefalosporiner oppnås ved gjentatt parenteral administrering hver 8. time. Indikasjoner for bruk av narkotika er skade på ledd, bein, hud. I dag er medisiner ikke så populære fordi flere moderne medisiner har blitt opprettet for behandling av intra-abdominale infeksjoner.

Andre generasjon

2. generasjon cefalosporiner er effektive mot lungebetennelse i ikke-sykehus i kombinasjon med makrolider, de er et alternativ til hemmerpenisilliner. De populære stoffene i denne kategorien inkluderer Cefuroxime og Cefoxitin, som anbefales for behandling av otitis media, akutt bihulebetennelse, men ikke for behandling av lesjoner i nervesystemet og hjernekjeder.

Legemidler er angitt for preoperativ antibiotikaprofylakse og medisinsk støtte til kirurgiske operasjoner. De behandler ikke-alvorlige inflammatoriske sykdommer i hud og bløtvev, bruk i kompleks som terapi for urinveisinfeksjoner. Et annet stoff, Cefaclor, er effektivt i behandling av bein og leddbetennelser. Medisiner Kimacef og Zinacef er aktive mot Gram-negativ Proteus, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Ceclor suspensjon kan brukes av barn, den har en hyggelig smak.

Tredje generasjon

3. generasjon cephalosporiner er indikert for behandling av bakteriell meningitt, gonoré, infeksjonssykdommer i nedre luftveier, tarminfeksjoner, betennelse i galdeveiene, shigellose. Legemidlene godt overvinne blod-hjernebarrieren, brukes i inflammatoriske lesjoner i nervesystemet, kronisk betennelse.

Gruppe medisiner inkluderer Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. De er egnet for pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Cefoperazone er det eneste inhibitormiddelet, det inneholder beta-laktamasulfatam. Det er effektivt i anaerobe prosesser, sykdommer i det små bekkenet og bukhulen.

Antibiotika av denne generasjonen er kombinert med metronidazol for behandling av bekkeninfeksjoner, sepsis, infeksjoner av bein, hud og subkutant fett. De kan administreres med nøytropenisk feber. For større effektivitet foreskrives tredje generasjon cefalosporiner i kombinasjon med andre generasjons aminoglykosider. Ikke egnet til behandling av nyfødte.

Fjerde generasjon

4. generasjon cefalosporiner er preget av høy grad av motstand, de er mer effektive mot gram-positive kokker, enterokokker, enterobakterier og pyocyanisk pinne. Populære produkter fra denne serien er Imipenem og Azaktam. Indikasjoner for bruk er nosokomial lungebetennelse, bekkeninfeksjoner i kombinasjon med metronidazol, nøytropenisk feber, sepsis.

Imipenem brukes til intravenøs og intramuskulær administrering. Dens fordeler er at det ikke har en antikonvulsiv effekt, og kan derfor brukes til å behandle meningitt. Azaktam har en bakteriedrepende effekt, kan forårsake bivirkninger i form av hepatitt, gulsott, flebitt, nevrotoksisitet. Legemidlet er et utmerket alternativ til aminoglykosider.

Femte generasjon

Cephalosporiner fra den femte generasjonen dekker hele aktivitetsspekteret av den fjerde, i tillegg påvirker den penicillinresistente floraen. Kjente stoffer i gruppen er Ceftobiprol og Zeftera, som viser høy aktivitet mot Staphylococcus aureus, brukes til behandling av diabetisk fotinfeksjoner uten samtidig osteomyelitt.

Zinforo brukes til å behandle lokalsamfunnet lungebetennelse, med kompliserte infeksjoner i huden og i bløtvev. Det kan forårsake bivirkninger i form av diaré, kvalme, hodepine, kløe. Ceftobiprol er tilgjengelig som et pulver for å tilberede en infusjonsvæske. I følge instruksjonene oppløses det i saltvann, glukoseoppløsning eller vann. Legemidlet er ikke foreskrevet før 18 år, med konvulsive anfall i historien, epilepsi, nyresvikt.

Kompatibilitet med narkotika og alkohol

Cefalosporiner er inkompatible med alkohol på grunn av inhibering av aldehyd dehydrogenase, disulfiram-lignende reaksjoner og antabus-effekt. Denne effekten vedvarer i flere dager etter seponering av medisiner, og hvis regelen ikke er kombinert med etanol, kan hypotrombinemi oppstå. Kontraindikasjoner til bruk av legemidler er alvorlige allergier mot komponentene i sammensetningen.

Ceftriaxon er forbudt hos nyfødte på grunn av risikoen for hyperbilirubinemi. Med forsiktighet foreskrives legemidler for unormal leverfunksjon og nyre, en historie med overfølsomhet. Ved bruk av dosering for barn brukes reduserte satser. Dette skyldes barns lave kroppsvekt og større fordøyelighet av de aktive komponentene.

Drug interaksjoner av cephalosporin medisiner er begrenset: de er ikke kombinert med antikoagulantia, trombolytika og antiplatelet midler på grunn av økt risiko for intestinal blødning. Kombinasjonen av medisiner med antacida er uønsket på grunn av reduksjon i effektiviteten av antibiotikabehandling. Kombinasjonen av cefalosporiner med loop diuretika er forbudt på grunn av risikoen for nefrotoksisitet.

Ca 10% av pasientene viser økt følsomhet overfor cefalosporiner. Dette fører til utseendet av bivirkninger: allergiske reaksjoner, nyresvikt, dyspeptiske sykdommer, pseudomembranøs kolitt. I tilfelle intravenøs administrering av løsninger, er hypertermi, myalgi, paroksysmal host mulig. Den nyeste generasjonen av stoffer kan forårsake blødninger på grunn av undertrykkingen av veksten av mikroflora som er ansvarlig for produksjonen av vitamin K. Andre bivirkninger:

• tarmdysbiose;
• oral candidiasis, vagina;
• eosinofili;
• leukopeni, nøytropeni;
• flebitt;
• smak perversjon;
• angioødem, anafylaktisk sjokk;
• bronkospastiske reaksjoner;
• serum sykdom;
• erytem multiforme;
• hemolytisk anemi.

Finesser av resepsjonen avhengig av alder

Ceftriaxon er ikke angitt for pasienter med galdeveisinfeksjoner, nyfødte. De fleste av stoffene i første og fjerde generasjon er egnet for kvinner under graviditet uten å begrense risikoen, de gir ikke terra-gen-effekt. Femte generasjon cefalosporiner er foreskrevet for gravide kvinner i forhold til fordelene til moren og risikoen for barnet. Cefalosporiner for barn av en hvilken som helst generasjon er forbudt når de ammer på grunn av utviklingen av dysbiose i munnen og tarmen til et barn.

Cefipime er foreskrevet fra en alder av to måneder, Cefixime - fra seks måneder. For eldre pasienter undersøkes nyre- og leverfunksjonen foreløpig, og blod er donert for biokjemisk analyse. Basert på dataene er dosen av cephalosporiner justert. Dette er nødvendig på grunn av aldersrelatert forsinkelse i utskillelsen av de aktive ingrediensene i preparatene. I tilfelle leverpatologi reduseres doseringen også, og leverprøver kontrolleres gjennom hele behandlingen.

3. generasjon cephalosporiner: en liste over legemidler etter grupper

Antibakterielle legemidler på virkningsmekanismen og aktivstoffet er delt inn i flere grupper. En av dem er cephalosporiner, som er klassifisert etter generasjon: fra første til femte. Den tredje karakteriseres av høyere effekt mot gramnegative bakterier, inkludert streptokokker, gonokokker, Pseudomonas bacillus, etc. Cefalosporiner for både intern og parenteral bruk er inkludert i denne generasjonen. Kjemisk, de ligner på penicilliner og kan erstatte dem med allergier mot slike antibiotika.

Klassifisering av cefalosporiner

Dette konseptet beskriver en gruppe semisyntetiske beta-laktamantibiotika som er produsert fra "cephalosporin C". Den er produsert av Cephalosporium Acremonium sopp. De utskiller en spesiell substans som hemmer veksten og reproduksjonen av ulike gram-negative og gram-positive bakterier. Inne i cephalosporins molekylet er det en felles kjernen bestående av bicykliske forbindelser i form av dihydrothiazin og beta-laktam ringer. Alle cefalosporiner for barn og voksne er delt inn i 5 generasjoner, avhengig av oppdagelsesdato og spektrum av antimikrobiell aktivitet:

• Den første. Den vanligste cephalosporin parenteral form for frigjøring i denne gruppen er Cefazolin, oral - Cefalexin. Brukes i inflammatoriske prosesser i hud og bløtvev, oftere for forebygging av postoperative komplikasjoner.
• Den andre. Disse inkluderer stoffer Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Har økt, sammenlignet med cefalosporiner 1 generasjon, aktivitet mot gram-positive bakterier. Effektiv med lungebetennelse, kombinert med makrolider.
• Tredjedel. I denne generasjonen slippes antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Vis høy effektivitet ved sykdommene forårsaket av gram-negative bakterier. Brukes til infeksjoner i nedre luftveier, tarmer, betennelse i galdeveiene, bakteriell meningitt, gonoré.
• Fjerde. Representanter for denne generasjonen er antibiotika Cefepim, Zefpirim. Kan påvirke enterobakterier som er resistente mot 1. generasjon cefalosporiner.
• Den femte. Behold et spekter av aktivitet av cephalosporin antibiotika 4 generasjoner. Påvirk flora resistent mot penicilliner og aminoglykosider. Ceftobiprol og Seefter er effektive i denne gruppen antibiotika.

Den bakteriedrepende effekten av slike antibiotika skyldes inhiberingen (inhibering) av syntesen av peptidoglykan, som er bakteriens strukturelle hovedvegg. Blant de vanligste egenskapene til cefalosporiner er følgende:

• god toleranse på grunn av minimal mengde bivirkninger i forhold til andre antibiotika;
• høy synergisme med aminoglykosider (i kombinasjon med dem, de har større effekt enn individuelt);
• manifestasjonen av en kryssallergisk reaksjon med andre beta-laktam-legemidler;
• minimal effekt på intestinal mikroflora (på bifidobakterier og laktobaciller).

3. generasjon cefalosporiner

Denne gruppen cefalosporiner, i motsetning til de to foregående generasjonene, har et bredere spekter av handling. En annen funksjon er en lengre halveringstid, slik at legemidlet bare skal tas en gang daglig. Fordelene inkluderer evnen til III-generasjon cefalosporiner for å overvinne blod-hjernebarrieren. På grunn av dette er de effektive i bakterielle og inflammatoriske lesjoner i nervesystemet. Listen over indikasjoner for bruk av tredje generasjon cefalosporiner inkluderer følgende sykdommer:

• bakteriell meningitt;
• tarminfeksjoner;
• gonoré;
• blærebetennelse, pyelonefrit, pyelitt;
• bronkitt, lungebetennelse og andre infeksjoner i nedre luftveier;
• betennelse i galdeveien;
• shigillez;
• tyfusfeber;
• kolera;
• ørebetennelse.

3. generasjon cefalosporiner i tabletter

Orale former for antibiotika er praktiske å bruke og kan brukes til komplisert terapi av bakteriell etiologi hjemme. Inntak av cefalosporiner innefores ofte med en trinnvis terapi. I dette tilfellet administreres antibiotika først parenteralt og overføres deretter til skjemaer som inntas. Så muntale cefalosporiner i tabletter er representert av følgende stoffer:

Cefixime

Den aktive ingrediensen i dette legemidlet er cefiximtrihydrat. Antistoffet presenteres i form av kapsler med en dose på 200 mg og 400 mg, suspensjoner med en dose på 100 mg. Pris på de første - 350 rubler, den andre - 100-200 s. Cefixime brukes til smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av pneumokokker og streptokokker pyrrolidonylpeptidase:

• akutt akutt bronkitt;
• akutte tarminfeksjoner;
• akutt lungebetennelse
• otitis media;
• tilbakevendende kronisk bronkitt;
• faryngitt, bihulebetennelse, tonsillitt;
• urinveisinfeksjoner, uten komplikasjoner.

Cefixime kapsler blir tatt med måltider. De er tillatt for pasienter over 12 år. De er vist en dose på 400 mg Cefixime daglig. Behandlingen varer for infeksjonen og dens alvorlighetsgrad. For barn fra seks måneder til 12 år, er Cefixime foreskrevet som suspensjon: 8 mg / kg kroppsvekt 1 gang eller 4 mg / kg 2 ganger daglig. Uavhengig av utgivelsesform, er Cefix forbudt i tilfelle allergi mot antibiotika i cephalosporins gruppen. Etter å ha tatt stoffet, kan det oppstå slike bivirkninger:

• diaré;
• flatulens;
• dyspepsi;
• kvalme;
• magesmerter;
• utslett;
• elveblest;
• kløe;
• hodepine;
• svimmelhet;
• leukopeni;
• trombocytopeni.

76. Cefalosporiner.

a) Første generasjon - svært aktiv mot gram-positive bakterier (cefalotin; Cefadroxil; cefazolin; cefradin; Cefalexinum - caps. 0,25 g - 4 p / d, t. 0,5 g, pore. for sus. - 2,5 (+ 80 ml dist. Vann); cefapirin);

b) andre generasjon - bredspektrum (tsefamandol; cefuroksim; cefaclor - caps. 0,25 og 0,5 g - 3 p / d; cefmetazol; cefonicid; tseforanid; tsefotetan; cefoxitin; cefprozil; cefpodoxime; loracarbef);

c) tredje generasjon - svært aktiv mot gram-negative bakterier (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - inn / inn, v / m h / s 8-12 timer + isot. p-p; ceftazidim; ceftazidim; ceftriaxone; cefotaksim; Ceftizoxime; Cefixime; latamoxef);

β-laktam antibiotika grupper.

2) cefalosporiner og cefamyciner

For parenteral administrering

For oral administrering

I generasjon (smalspektrum, høyt aktiv mot Gr + bakterier og kokker (unntatt enterokokker, meticillinresistente stafylokokker), er langt mindre aktiv mot Gr-flora (E. coli, Klebsiella pneumonisk, Indol-negativ proteus)

II-generasjon (bredspektret, mer aktiv mot Gr-mikroflora (hemophilus bacillus, neisseries, enterobacteria, indol-positiv proteus, Klebsiella, moraxella, serration), resistent mot - laktamaser)

III-generasjon (bredspektret, høyt aktivt mot Gr-bakterier, inkludert produksjon av -laktamase, aktiv mot pseudomonader, acinetobacter, cytobacter, penetrerer i sentralnervesystemet)

IV Generation (bredt virkningsspektrum, har høy aktivitet mot Bacteroides og andre anaerobe bakterier, meget motstandsdyktige mot -laktamaser spredt spektrum ;. Mot Gy - flora like i cefalosporiner med aktivitet III genererings mot Gy + flora mindre aktive enn cefalosporiner Jeg generasjon)

Disse inkluderer cefalotin, cefalexin, cefaklor, cefotaksim, cefuroxim, ceftazidim, cefepim, ceftriaxone og andre. Den kjemiske basis for disse forbindelser er 7-aminocephalosporansyre. Strukturen av cephalosporiner ligner penicilliner (inneholder -laktamring). Det er imidlertid betydelige forskjeller. Strukturen av penicilliner inkluderer en tiazolidinring og cephalosporiner - en dihydrothiazinring. Cephalosporiner er bakteriedrepende, som er forbundet med deres inhibitoriske effekt på dannelsen av cellevegget. På samme måte som penicillin, hemmer de aktiviteten til transpeptidase-enzymet involvert i biosyntesen av bakteriell cellevegg. I følge det antimikrobielle spektret tilhører cefalosporiner bredspektret antibiotika. De er resistente mot penicillinaser, men mange av cephalosporiner ødelegges av β-laktamaser produsert av noen gram-negative mikroorganismer.

Cephalosporiner er betinget oppdelt i fire generasjoner medikamenter. Representanter av den første generasjonen er spesielt effektive mot gram-positive kokker (pneumokokker, streptokokker, stafylokokker). Noen gram-negative bakterier er følsomme for dem. Virkningsområdet for cefalosporiner av P-generasjonen inkluderer det for preparater av I-generasjonen, som komplementeres av indol-positive proteiner. For den tredje generasjonen av cephalosporiner er preget av et bredere spektrum av aktivitet mot gram-negative bakterier. Gram-positive kokker virker i mindre grad enn cephalosporiner P-generasjon. Den fjerde generasjonen cefalosporiner har et enda bredere antimikrobielt spektrum enn tredje generasjons legemidler. De er mer effektive mot gram-positive kokker. De har høy aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa og andre gram-negative bakterier, inkludert stammer som produserer β-laktamase. Bakteroider påvirkes ikke signifikant.

Basert på administrasjonsruten er cefalosporiner delt inn i to grupper:

/. Til parenteral bruk

Cefalotin Cefuroxime Cefotaxime Cefepime et al.

2. For enterisk bruk av Cefalexin Cefaclor Cefixime og andre.

Gjennom blod-hjerne barriere medisiner I og II generasjon praktisk talt ikke passere. Samtidig, som allerede nevnt, trer mange tredje generasjon cephalosporiner inn i hjernen og blodvevet. Cephalosporiner er delvis bundet til plasmaproteiner. De fleste stoffene utskilles av nyrene (ved filtrering og sekresjon), enkelte stoffer - hovedsakelig med galle i tarmen (cefoperazon, ceftriaxon).

Cefalosporiner som anvendes i sykdommer forårsaket av gram-negative organismer (f.eks, infeksjoner i urinveiene), når infisert med gram-positive bakterier i tilfelle av svikt eller intoleranse overfor penicilliner. Cefalosporiner forårsaker allergiske reaksjoner hos en betydelig prosentandel av pasientene. Noen ganger er det en kryss-sensibilisering med penicilliner. Av de ikke-allergiske komplikasjonene er nyreskade mulig (observert hovedsakelig med cefaloridin og cefradin). Liten leukopeni kan forekomme. I tillegg har mange legemidler lokal lokalirriterende effekt (spesielt cephalotin). I denne forbindelse kan intramuskulær injeksjon oppstå smerte, infiltrere og med intravenøs flebitt. Muligheten for superinfeksjon bør også vurderes. Noen ganger forårsaker cefalosporiner pseudomembranøs kolitt. Enterally administrerte legemidler kan forårsake dyspeptiske symptomer. Når du foreskriver visse stoffer (cefoperazon og andre), blir hypoprotrombinemi noen ganger observert.

Cefazolin, cefradin, cefuroxim, cefaklor, cefotaxim, ceftazidim, cefixim, cefepim.

CEFASOLIN (Serhazolin) *. [3- (5-metyl-1, 3, 4-tiadiazolyl-2-tiometyl) -7- (1-acetamido-tetrazolyl) -3tsefem-4] -karboksylsyre.

Synonymer: Kefzol, Tsefamezin, asef, Ansef, Atralcef, Saricef, Sefacidal, Sefamezin, Sefazolin, Selmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefazolin, Totasef et al.

Tilgjengelig i natriumsaltform.

Cefazolin er en stor første cefalosporiner - bredspektret antibiotikum som påvirker bakteriedrepende virkning på gram-positive og gram-negative bakterier, deriblant Staphylococcus, forming og ikke danner penicillinase, på hemolytiske streptokokker, pneumokokker, Salmonella, Shigella, enkelte typer av Proteus, mikrober gruppe Klebsiella, diphtheria wand, gonococci og andre mikroorganismer. Påvirker ikke rickettsia, virus, sopp og protozoer.

Cefazolin absorberes ikke når det tas oralt. Med intramuskulær administrering absorberes stoffet raskt, maksimal konsentrasjon i blodet blir notert etter 1 time; effektiv konsentrasjon etter en enkelt dose forblir i blodplasma for 8 -. 12 timer ved intravenøs skaper en høyere konsentrasjon i blodet, men legemidlet frigjøres hurtig (halveringstid ca. 2 timer).

Det utskilles hovedsakelig (ca. 90%) av nyrene i uendret form.

Cefazolin penetrerer plasentale barrieren og finnes i fostervannet. I melk oppdages ammende mødre i lave konsentrasjoner.

Cefazolin anvendes for infeksjoner forårsaket av følsomme for grampositive og gramnegative mikroorganismer: luftveisinfeksjoner, sepsis, endokarditt, osteomyelitt, sårinfeksjoner, infiserte forbrenninger, peritonitis, infeksjoner i urinveiene og andre.

Innfør stoffet intramuskulært eller intravenøst ​​(drypp eller stråle). Ved intramuskulær administrering fortynnes innholdet av hetteglasset i 2 til 3 ml isotonisk natriumkloridoppløsning eller sterilt vann til injeksjon og injiseres dypt inn i muskelen.

Cefazolin er foreskrevet i reduserte doser til pasienter med nedsatt nyrefunksjon, for å unngå kumulation.

Som andre cefalosporiner kan cefazolin forårsake allergiske reaksjoner. I disse tilfellene foreskrive antiallergiske stoffer. Leukopeni, eosinofili, nøytropeni, kvalme, oppkast kan forekomme. Ved intramuskulær injeksjon er lokal smerte mulig.

Kontraindikasjoner som er felles for alle cephalosporiner (se).

Andre generasjon cephalosporin antibiotika.

Synonymer: Ketotsef, Altacef, Sefamar, Sefogen, Seforrim, Sefurex, Sefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafureh, Srestrazol, Ultrohim, Zenasef, Zinacef et al.

Tilgjengelig i natriumsaltform.

Ved inntak nesten ikke absorbert. Det brukes intravenøst ​​og intramuskulært. Det har et bredt spekter av antimikrobiell virkning, og mer enn andre cefalosporiner er effektive mot stafylokokker, inkludert p-laktamase-dannende stammer. Effektiv også mot b-laktamase-dannende gonokokker.

Brukt med ulike smittsomme sykdommer, inkludert infeksjoner i luftveiene, urinveiene, beinene, leddene, etc.

Mulige bivirkninger og kontraindikasjoner er de samme som for andre cephalosporin-antibiotika.

Et derivat av cefuroksim, cefuroxim-aksetil (Céfurochime ahetil), et legemiddel beregnet for oral administrasjon, er produsert i utlandet.

Synonymer: Mahitil, Zinnat.

Substitusjon ved en karboksyester gruppe ga forbindelse stabil i det sure innholdet i magen og spaltes i tarmen for å frigjøre det aktive cefuroksim.

Legemidlet er effektivt i ulike smittsomme sykdommer forårsaket av stammer av mikroorganismer som er følsomme overfor cefuroxim.

Tredje generasjon cephalosporin antibiotika.

Tilgjengelig i natriumsaltform.

Synonymer: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Сlaforan, Сloforan, Klaforan, Рrimafen, Rölopar, etc.

I henhold til den kjemiske art av cefotaxim i nærheten av cefalosporiner av de første og andre generasjoner, men de strukturelle trekk gir en høy aktivitet mot gram-negative bakterier som er resistente overfor virkningen av B-laktamaser produsert. Legemidlet har et bredt spekter av handling; En bakteriedrepende effekt på gram-positive og gram-negative mikroorganismer som er resistente mot andre cephalosporiner, penicilliner og andre antimikrobielle midler.

Cefotaxim administreres intramuskulært og intravenøst; Når det tas inn, blir det ikke absorbert. Når det administreres intramuskulært, absorberes stoffet raskt. Peak plasmakonsentrasjoner observeres 30 minutter etter injeksjon. Bakteriedrepende konsentrasjon i blodet opprettholdes i mer enn 12 timer. Legemidlet trenger godt inn i vev og kroppsvæsker; funnet i effektive konsentrasjoner i pleural, peritoneal, synovial væsker. Ekskretisert i betydelige mengder med urin i uendret form (ca. 30%) og i form av aktive metabolitter (ca. 20%). Delvis utskilt i gallen.

Cefotaxime brukes for infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme overfor det: luftveisinfeksjoner og urinveis, nyre, infeksjon i øre, nese, sepsis, endokarditt, meningitt; infeksjoner av bein og bløtvev, bukhule, gynekologiske smittsomme sykdommer, gonoré, etc.

Ved bruk av cefotaxime mulige allergiske reaksjoner, dårlig fordøyelse, økt antall eosinofiler, leukopeni, nøytropeni, øket antall tilfeller av leverprøver, alkalisk fosfatase, og nitrogeninnholdet i urinen. Irriterende fenomen kan oppstå på injeksjonsstedet, og temperaturen kan stige.

Kontraindikasjoner som er felles for alle celophalosporiner.

Tredje generasjon cefalosporin antibiotika for parenteral bruk.

Den kjemiske strukturen ligger nær andre stoffer i denne gruppen (se Ceftriaxone).

Synonymer: Kefadim, Mirotsef, av Fortum, Sefortan, Seftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Ranzid, Spestrum, Starcef, Tazidine et al.

Når vann tilsettes, oppløses stoffet med dannelsen av gassbobler. En injeksjonsoppløsning dannes.

Ceftazidime administreres intramuskulært og intravenøst. Ved begge administrasjonsmetoder oppnås en høy konsentrasjon av stoffet i blodplasma raskt (5-10 minutter etter intravenøs administrering, 30-45 minutter etter intramuskulær administrering).

Stoffet er lang bevart i kroppen, blir ikke metabolisert, er gitt ut i bakken (80-90%) av nyrene i uendret form i løpet av 24 timer Lett det trenger inn i organer og vev (ben vev), sputum, synovial, pleural, peritoneal væske, i et vev. og øye væsker gjennom placenta barriere, dårlig gjennom den intakte blod-hjerne barriere.

Ceftazidime er et bredspektret antibiotika. Effektiv med infeksjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa. Anvendt med septisemi, peritonitt, hjernehinnebetennelse, alvorlige luftveisinfeksjoner, urinveisinfeksjoner, hud, myke vev, bein og ledd, mage-tarmkanal, etc.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduserer dosen ceftazidim (opptil 1 g hver 12. time og til 0, 5 g hver 48 timer).

Mulige bivirkninger og kontraindikasjoner er i utgangspunktet de samme som for andre cephalosporin antibiotika.

Cefalosporiner antibiotika: navn på cefalosporinpreparater

Cefalosporin antibiotika er svært effektive stoffer. De åpnet dem i midten av forrige århundre, men i de senere år har det blitt utviklet nye verktøy. Det er allerede fem generasjoner av slike antibiotika. De vanligste er cephalosporiner i form av tabletter som gjør en utmerket jobb med ulike infeksjoner og kan tolereres godt, selv av små barn. De er enkle å bruke, og leger foreskriver ofte dem for behandling av smittsomme sykdommer.

Historien om utseendet av cefalosporiner

På 40-tallet i forrige århundre ble den italienske forskeren Brodzu, som studerte de forårsakende agensene av tyfusfeber, funnet å ha en sopp som hadde antibakteriell aktivitet. Det har vist seg å være ganske effektivt mot gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerte disse forskerne et stoff fra denne soppen, kalt cephalosporin, på grunnlag av hvilke antibakterielle stoffer ble opprettet, kombinert til en gruppe cefalosporiner. På grunn av deres resistens mot penicillinase ble de brukt i tilfeller der penicillin viste sin ineffektivitet. Cephaloridin var det første stoffet av cefalosporin antibiotika.

Til nå er det allerede fem generasjoner cefalosporiner, som har kombinert mer enn 50 legemidler. I tillegg er semi-syntetiske stoffer som er mer stabile og har et bredt spekter av handling, opprettet.

Virkning av cefalosporin antibiotika

Den antibakterielle effekten av cephalosporiner er forklart av deres evne til å ødelegge enzymer som danner grunnlaget for bakteriecellemembranen. De er bare aktive mot mikroorganismer som vokser og forminerer.

Den første og andre generasjonen av rusmidler har vist sin effektivitet mot streptokokker og stafylokokker, men de er ødelagt av virkningen av beta-laktamase, som produseres av gram-negative bakterier. De siste generasjonene av cephalosporin-antibiotika har vist seg å være mer elastiske og brukes til ulike infeksjoner, men de har vist at de er ineffektive mot streptokokker og stafylokokker.

klassifisering

Cephalosporiner er delt inn i grupper i henhold til ulike kriterier: effektivitet, virkningsfaktor, administrasjonsmetode. Men den vanligste klassifiseringen vurderes av generasjoner. La oss se nærmere på listen over legemidler av cefalosporin-serien og deres formål.

1. generasjons medisiner

Det mest populære stoffet er Cefazolin, som brukes mot stafylokokker, streptokokker og gonokokker. Han kommer til det berørte stedet ved hjelp av parenteral administrering, og den høyeste konsentrasjonen av det aktive stoffet oppnås i tilfelle hvis du går inn i legemidlet tre ganger om dagen. Indikasjoner for bruk av Cefazolin er den negative effekten av stafylokokker og streptokokker på ledd, bløtvev, hud, bein.

Det er nødvendig å være oppmerksom på at relativt nylig ble dette stoffet mye brukt til å behandle et stort antall smittsomme sykdommer. Men med fremveksten av mer moderne medisiner fra tredje til fjerde generasjon, ble det ikke lenger foreskrevet for behandling av intra-abdominale infeksjoner.

Forberedelser 2 generasjoner

Cephalosporin-antibiotika av 2. generasjon er preget av økt aktivitet mot gram-negative bakterier. Legemidler som Zinatsef, Kimacef er aktive mot:

• infeksjoner forårsaket av stafylokokker og streptokokker;
• gram negative bakterier.

Cefuroxime er et stoff som ikke er aktivt mot morganella, Pseudomonas aeruginosa, de fleste anaerobe mikroorganismer og forsyninger. Som et resultat av parenteral administrasjon, trenger den inn i de fleste vev og organer, slik at antibiotika brukes til behandling av inflammatoriske sykdommer i dura mater.

Suspensjon Tseklor utnevnt selv for barn, og det adskiller behagelig smak. Legemidlet kan produseres i form av tabletter, tørr sirup og kapsler.

2. generasjon cefalosporinpreparater foreskrives i følgende tilfeller:

• forverring av otitis media og bihulebetennelse;
• behandling av postoperative tilstander;
• kronisk bronkitt i form av forverring, fremveksten av lokalt oppkjøpt lungebetennelse;
• infeksjon av bein, ledd, hud.

3. generasjons medisiner

I første omgang ble tredje generasjon cephalosporiner brukt i ambulante tilstander for behandling av alvorlige smittsomme sykdommer. For tiden brukes disse legemidlene i poliklinikk på grunn av økt resistens av patogener mot antibiotika. Forberedelser av den tredje generasjonen er foreskrevet i følgende tilfeller:

• Parenterale arter brukes til alvorlige smittsomme lesjoner og for blandede infeksjoner identifisert;
• midler til intern bruk brukes til å kvitte seg med en moderat sykehusinfeksjon.

Cefixime og Ceftibuten, beregnet til intern bruk, brukes til å behandle gonoré, shigellose og forverring av kronisk bronkitt.

Cefatoxime, som brukes parenteralt, hjelper i følgende tilfeller:

• akutt og kronisk bihulebetennelse;
• intestinal infeksjon;
• bakteriell meningitt;
• sepsis;
• bekken- og intra-abdominale infeksjoner;
• alvorlig skade på huden, ledd, bløtvev, bein;
• som en kompleks terapi av gonoré.

Legemiddel er preget av høy grad av penetrering i organer og vev, inkludert blod-hjernebarrieren. Cefatoxime kan brukes til behandling av nyfødte hvis de utvikler meningitt, og det kombineres med ampicilliner.

4. generasjons legemidler

Antibiotika av denne gruppen dukket opp ganske nylig. Slike legemidler er laget bare i form av injeksjoner, som i dette tilfellet har de en bedre effekt på kroppen. 4. generasjon cefalosporiner i tabletter frigjøres ikke, fordi disse legemidlene har en spesiell molekylær struktur, på grunn av hvilken de aktive komponentene ikke er i stand til å trenge inn i de cellulære strukturer i tarmslimhinnen.

Preparater av 4. generasjon har økt motstand og viser større effekt mot slike patogene infeksjoner som enterokokker, gram-positive kokker, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterale antibiotika er foreskrevet for behandling av:

• nosokomial lungebetennelse;
• infeksjoner av bløtvev, hud, bein, ledd;
• bekken- og intra-abdominale infeksjoner;
• neutropenisk feber;
• sepsis.

En av 4. generasjons legemidler er Imipenem, men du bør være oppmerksom på at pyocyanestaven raskt kan utvikle motstand mot dette stoffet. Dette antibiotika brukes til intramuskulær og intravenøs administrering.

Følgende legemiddel er Meronem, med sine egenskaper som Imipenem, og har slike egenskaper:

• høy aktivitet mot gram-negative bakterier;
• lav aktivitet mot streptokokkinfeksjoner og stafylokokker;
• ingen antikonvulsiv virkning
• brukes til intravenøs stråle- eller dryppinfusjon, men det er verdt å avstå fra intramuskulær administrering.

Legemidlet Azaktam har en bakteriedrepende effekt, men bruken forårsaker utviklingen av følgende sidereaksjoner:

• dannelsen av tromboflebitt og bare phlebitis;
• gulsott, hepatitt;
• dyspeptiske lidelser;
• neurotoksisitetsreaksjoner.

5. generasjons medisiner

Femte generasjon cephalosporiner har en bakteriedrepende effekt som bidrar til ødeleggelsen av patogenes vegger. Slike antibiotika er aktive mot mikroorganismer som har utviklet motstand mot tredje generasjon cefalosporiner og medikamenter fra gruppen av aminoglykosider.

Zinforo - dette legemidlet brukes til å behandle lokalt oppkjøpt lungebetennelse, komplisert av infeksjoner av bløtvev og hud. Hans bivirkninger er hodepine, diaré, kløe, kvalme. Forsiktighet bør tas Zinforo-pasienter med konvulsiv syndrom.

Zefter - dette legemidlet er produsert i form av et pulver, hvorfra en oppløsning er forberedt til infusjon. Det er foreskrevet for behandling av vedlegg og kompliserte infeksjoner i huden, så vel som i infeksjon av diabetisk fot. Før bruk skal pulveret oppløses i glukoseoppløsning, saltvann eller vann til injeksjon.

Preparater av 5. generasjon er aktive mot Staphylococcus aureus og demonstrerer et mye bredere spektrum av farmakologisk aktivitet enn tidligere generasjoner av cephalosporin-antibiotika.

Cefalosporiner er således en ganske stor gruppe antibakterielle legemidler som brukes til å behandle sykdommer hos voksne og barn. Legemidler i denne gruppen er svært populære på grunn av deres lave giftighet, effekt og praktisk form for anvendelse. Det er fem generasjoner av cephalosporiner, som hver er forskjellige i sitt spekter av handling.

Cephalosporiner - en liste over stoffer

Cefalosporiner er foreskrevet for pasienter med alvorlige bakterielle infeksjoner. Disse verktøyene ødelegger nesten alle kjente mikrober og kan brukes til og med hos gravide og hos barn.

Cefalosporiner og deres effekter

Cefalosporiner er en stor klasse av beta-laktam antibiotika basert på 7-aminocefalosporansyre. For første gang ble legemidlet i denne gruppen opprettet i 1948 og testet på tannkreftsmiddelet.

Cefalosporiner er godt kombinert med en rekke andre antibiotika, så en rekke komplekse legemidler blir nå produsert. Former for utgivelse av medisiner i denne gruppen er forskjellige - oppløsning til injeksjoner, pulver, tabletter, suspensjoner. Orale former er de mest populære blant pasientene.

Klassifiseringen ved generasjon er:

Til tross for den store motstanden fra de siste generasjonene av narkotika til destruktiv virkning av bakterielle enzymer, har den tredje generasjonen den høyeste populariteten.

Midlene til første generasjon er fortsatt mye brukt i terapi, men blir gradvis erstattet av moderne cefalosporiner.

Hvordan virker cefalosporiner på 3,4 generasjoner? Deres bakteriedrepende aktivitet er basert på undertrykking av syntesen av bakterielle cellevegger. Legemidler fra en liste er resistente mot påvirkning av enzymer (beta-laktamase) bakterier - gram-negative, gram-positive.

Legemidler fungerer på nesten alle de vanligste mikrober - stafylokokker, enterokokker, streptokokker, morganella, borrelia, clostridium og mange andre. Resistens mot cefalosporiner er kun vist av streptokokker i gruppe D, noen enterokokker. Disse bakteriene secernerer ikke plasmid, men kromosomale laktamaser, som ødelegger stoffmolekylene.

Grunnleggende indikasjoner for bruk

Indikasjoner for hvilke legemidler av hvilken som helst generasjon er foreskrevet, er de samme. Hos barn er rettsmidler vanligvis anbefalt for alvorlige infeksjoner i øvre luftveier, luftveiene, som utvikler seg raskt eller truer med ulike komplikasjoner.

Den vanligste indikasjonen for cefalosporiner er bronkitt eller lungebetennelse.

Hvis det med angina (akutt tonsillitt) anbefales penicillin-antibiotika, anbefales det i tilfelle akutt purulent otitt, cefalosporiner for barn. De samme legemidlene foreskrives ofte i pilleform eller injeksjoner for purulent sinus parallelt med kirurgisk behandling. Blant tarminfeksjoner hos barn og voksne, behandles cefalosporiner med:

Alvorlige inflammatorisk-smittsomme sykdommer i mage-tarmkanalen, bukhulen blir også behandlet med disse verktøyene. Indikasjonene inkluderer peritonitt, cholangitt, kompliserte former for appendisitt, gastroenteritt. Fra lungepatologier er indikasjoner abscess, pleural empyema. I løpet av kurset injiserer de legemidler for purulente sår, bløtvevsinfeksjoner, nyreskade, blære, septisk meningitt, borreliose. Cephalosporiner er et populært reisemål etter profylaktiske operasjoner.

Kontraindikasjoner og bivirkninger

De fleste gruppefondene har et lite antall forbud mot søknaden. Disse inkluderer bare intoleranse, allergiske reaksjoner som oppstår i forbruk. Terapien utføres med forsiktighet hos gravide, bare i henhold til strenge indikasjoner, hovedsakelig i form av injeksjoner. Med amming er det mulig, men for sin periode må han forlate amming. Siden de fleste cephalosporiner går inn i melk i lave konsentrasjoner, er det ikke i strid med indikasjoner at nekting av laktasjon ikke blir utøvd.

I nyfødte blir medisinering grupper brukt på sykehuset under tilsyn av leger.

En kontraindikasjon for terapi er hyperbilirubinemi hos barn i de første dagene i livet. For pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon kan behandlingen også være skadelig, derfor kontraindisert. Blant bivirkningene er registrert:

allergi - utslett, kløe, feber;

Også noen ganger merket dyspepsi, magesmerter, kolitt, endringer i blodsammensetningen, en giftig effekt på leveren.

Tredje generasjons narkotika - liste

Det er et stort antall rusmidler i denne gruppen. En av de mest populære er ceftriaxon og medisiner basert på denne aktive ingrediensen:

Kostnaden for ett hetteglass med Ceftriaxon overstiger ikke 25 rubler, mens de importerte analogene er mye høyere - 250-500 rubler per dose. Legemidlet administreres ved 0,5-2 g ganger / dag intramuskulært intravenøst. Også kjente farmasøytiske midler av cephalosporiner av den tredje generasjon er Cefixime og Suprax. Den sistnevnte medisinen selges i form av en suspensjon (700 rubler per flaske) og kan brukes til barn fra fødselen. I en alder av 6 måneder utføres terapi under tilsyn av en lege. Suprax produseres også i form av vannoppløselige tabletter, som absorberes raskere og er mindre irriterende for mage-tarmkanalen. Listen over andre tredje generasjons medisiner er som følger:

• Spektrum med cefditoren (1000-1400 rubler);
• Pancef, Ixim Lupin med cefixime (700-1200 rubler);
• Fortum, Ceftazidime med ceftadizim (500-900 rubler).

For nyresykdom (med pyelonephritis), administreres en antibiotikum 3 generasjoner cefotaxim cefalosporiner ofte på sykehuset. Det samme stoffet hjelper perfekt med gonoré, klamydia, kvinnelige sykdommer - adnexitt, endometritis. Cefuroxim i injeksjoner eller tabletter er mest populært for abdominal infeksjoner, godt hjelper mot bakteriell hjertesykdom.

4. generasjons legemidler

4. generasjons listen over cefalosporiner er ikke like omfattende som sine forgjengere. Et karakteristisk trekk ved disse produktene er høyere effekt mot bakterier som produserer beta-laktamase. For eksempel tilhører antibiotikumet i oppløsning Cefepime den fjerde generasjonen og er resistent til og med en rekke kromosomale beta-laktamaser. Legemidlet er foreskrevet for pyelonefrit, bronkitt, lungebetennelse, gynekologiske infeksjoner, med nøytropenisk feber.

Kostnaden for Cefepime er 140 rubler / 1 dose. Vanligvis administreres legemidlet ved 1 g / tid pr. Dag, med alvorlige infeksjoner - 1 g / to ganger daglig. Hos barn er en individuell dose foreskrevet med en hastighet på 50 mg / kg vekt. Behandlingsforløpet er 7-10 dager, i alvorlige tilfeller - opptil 20 dager. Andre stoffer produseres også basert på aktiv substans cefepim:

• Cefomax (160 rubler / dose);
• Maxipim (380 rubler / dose).

Det andre stoffet i 4. generasjon er Cefpyr. Det har lignende indikasjoner, det kan brukes til infeksjoner forårsaket av bakterier som gir beta-laktamase. Legemidlet ødelegger sjeldne infeksjoner forårsaket av bakterielle foreninger. På apotek, det er sjeldent, en medisin basert på den, koster Cefanorm ca 680 rubler.

Cefalosporiner for barn og gravide

Under graviditet er nesten alle cephalosporiner av 3-4 generasjoner tillatt. Unntaket er 1 trimester - i løpet av denne perioden utvikler fosteret utviklingen, og ethvert legemiddel kan påvirke det negativt. Derfor, i de første trimesterene, i henhold til de strengeste indikasjonene, er følgende medisiner foreskrevet:

Barn, hvis ikke vist innføring av legemidler i injeksjonene, foreskrevet oral form - suspensjoner. Kanskje den første introduksjonen av legemidler i injeksjonene i 3-5 dager med den påfølgende overgang til form av suspensjon. Oftest utnevnt Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Prisen på narkotika er 400-1000 rubler. Noen av dem anbefales ikke til 6 måneder i oral form, men kan administreres til nyfødte og spedbarn som injeksjoner.

cefalosporiner

Bakteriedrepende bredspektret antibiotika, inkludert mot penicillindannende (resistente) stafylokokker, enterobakterier, spesielt Klebsiella. Som regel er C. tolerert godt, har en relativt svak allergisk effekt (det er ingen fullstendig kryssallergi med penicilliner).

Selv om alle C. er preget av en enkelt mekanisme av antimikrobiell virkning og utviklingen av patogener resistente mot dem, varierer individuelle stoffer signifikant i farmakokinetikken, sværheten av antimikrobiell virkning og stabilitet for p-laktamaser.

De generelle indikasjonene på bruk av C. er forskjellige: infeksjoner forårsaket av patogener som ikke er følsomme for penicilliner, allergier mot penicilliner; alvorlig infeksjon og empirisk start av behandlingen (før etableringen av den etiologiske faktoren) i kombinasjon med aminoglykosider eller semisyntetiske penisilliner.

Bruken av C. er ikke indikert for infeksjoner forårsaket av streptokokker, pneumokokker, enterokokker, meningokokker, shigella, salmonella.

Ved bruk av C. mulige allergiske reaksjoner, reversibel leukocyto- og trombocytopeni; smerte på injeksjonsstedet (spesielt med intramuskulær cefalotin), tromboflebitt på stedet for intravenøs administrering. En overdose av cephaloridin (og noen ganger cephalotin) og kombinasjoner med potensielt nefrotoksiske stoffer kan føre til nyreskade. Gastrointestinale sykdommer etter oral administrering er sjelden observert og er forbigående i naturen. Ved samtidig administrering av C. og inntak av alkohol, observeres antabus-lignende reaksjoner.

Blant cephalosporiner skiller stoffene I, II og III generasjon.

Cephalosporiner I generasjon. Den eldste og likevel den mest brukte C. er cephalothin. Hovedindikasjonen for utnevnelse av cephalotin er infeksjoner forårsaket av stafylokokker (med allergiske hendelser i denne pasienten for penicillinpreparater). Cefalotin overstiger antall medikamenter; penicillinpreparater med moderate urinveier og luftveisinfeksjoner; oksacillin gruppe på evnen til å trenge inn i lymfeknuter.

Cephalexin er det mest brukte stoffet blant første generasjon cefalosporiner på grunn av muligheten for oral administrasjon. Samtidig absorberes det raskt og helt (uavhengig av måltidet). Legemidlet tolereres godt, alvorlige bivirkninger er ikke registrert.

Hovedindikasjonen for bruk av cephalexin er en infeksjon i luftveiene. Legemidlet er aktivt mot stafylokokker, hemolytiske streptokokker, pneumokokker, neisseria, corynebakterier og clostridier. Påvirker ikke enterobakterier. Det er svært motstandsdyktig mot β-laktamaser.

Cephalexin brukes til ambulant behandling, inkludert barn. Det kan kombineres med aminoglykosider og bredspektret penicilliner (ampicillin).

Cefazolin (kefzol, cefamezin) er resistent mot β-laktamaser, et bredt spekter av aktivitet og aktivitet mot Escherichia coli og Klebsiella. Spesielt vellykket brukt kortere kurs for forebygging av infeksjon under operasjon. Godt tolerert av intramuskulær injeksjon, skaper høye konsentrasjoner i galdeveiene og galleblæren.

Generasjon II cefalosporiner - cefamandol (mandoxef), cefoxitin (metoksitin), cefuroxim (cynatsef). Virkningenes hovedtrekk - infeksjoner forårsaket av enterobakterier. Cefamandol er effektiv mot cephalotinresistente stammer av E. coli; med andre enterobakterier, særlig tilstedeværelsen av indolnegative proteaser, er overlegen til cefoksitin og cefuroxim, svært effektiv i infeksjoner forårsaket av hemophilus bacillus, oksacillinresistente stafylokokker. Cefoksitin er spesielt aktiv i forsyn og serration, samt vulgært proteus. Egenskapen er også aktivitet mot anaerobe mikroorganismer, spesielt bakterier. Cefuroxim virker i noen tilfeller på ampicillinresistente enterobakterier, citrobacter og Proteus mirabilis.

Hovedrepresentanten for cephalosporiner II-generasjon cefamandol er indisert ved behandling av infeksjoner i øvre luftveier, urinveier og galdeveier; behandling av peritonitt i kombinasjon med legemidler som er aktive under anaerobe infeksjoner, som metronidazol.

Cefamandol kan kombineres med penicilliner, aminoglykosider.

III generasjon cefalosporiner. Disse inkluderer mange antibiotika, hvorav noen har kliniske fordeler.

Cefoperazon er indisert for infeksjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa, galdeveis sykdommer.

Cefotaxime (claforan) er preget av høy antimikrobiell aktivitet, et bredt spekter av virkning, inkludert Klebsiella, enterobakterier, indol-positiv protea, forsyn og serration.

Ceftriaxon (rocephin) er forskjellig fra cefotaxim i løpet av konsentrasjonene som er nådd i pasientens kropp (8 timer eller mer etter en enkelt injeksjon), noe som gjør det mulig å administrere 1-2 ganger om dagen. Legemidlet er svært stabilt under lagring; 40-60% av antibiotika utskilles i galle og urin.

Cefsulodine - det første smalspektret cefalosporin, svært aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. I tillegg. virker på stafylokokker, hemolytiske streptokokker, pneumokokker, neisserii, corynebakterier og clostridier. Det er svært motstandsdyktig mot β-laktamaser.

Moxalaktam har et meget bredt spekter av virkning, spesielt for gram-positive mikroorganismer (E. coli, Indol-positiv protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobacter, bakteroider, pseudomonader). Svakere effekt på stafylokokker og enterokokker. Legemidlet trenger godt inn i cerebrospinalvæsken, peritoneal hulrom. I prosessen med å anvende moxalaktam ble det påvist bivirkninger, som uttrykkes i blødning, for forebygging av hvilket vitamin K brukes.

Bibliografi: Lanchini J. og Parenti F. Antibiotics, oversatt fra engelsk, M., 1985; Navashin S.M. og Fomina I.P. Rasjonal antibiotikabehandling, M., 1982.