Valaciklovir: bruksanvisninger, analoger og anmeldelser, priser på apotek i Russland

Valacyklovir er et antiviralt stoff som er effektivt mot herpesvirus type 1 og 2, cytomegalovirus, Epstein-Barr-virus og andre.

Etter å ha kommet inn i kroppen, blir valaciklovir transformert til acyklovir og L-valin, deretter forekommer fosforyleringsreaksjoner og acyclovir omdannes til acyklovirtrifosfat. Den resulterende forbindelse er i stand til å undertrykke DNA-polymerasen av det skadelige middel (virus) ved en konkurransemekanisme.

Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter til oral administrering i hvitt, belagt med et beskyttende filmbelegg. Tabletter er pakket i en pappeske i en blister på 10 stk. Hver Valaciclovir tablett inneholder 500 1000 mg aktiv ingrediens.

Ingredienser 1 tablett:

• aktiv ingrediens: valaciklovirhydroklorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, som tilsvarer innholdet av 500 mg eller 1000 mg valaciklovir;
• hjelpekomponenter: povidon K25, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
• skallsammensetning: titandioksid, makrogol 4000, hypromellose.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Valaciclovir tabletter? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:

• herpes lepper ("kald" på leppene og i periferien);
• herpes zoster;
• kjønnsherpes på primærstadiet, samt med tilbakefall;
• forebygging av kjønnsherpesinfeksjon;
• reduserer risikoen for overføring til en seksuell partner med diagnostisert kjønnsherpes;
• forebygging av cytomegalovirusinfeksjon under intrakavitære operasjoner (inkludert innen transplantasjon, ikke unntatt barn fra 12 år).

Instruksjoner for bruk Valaciclovir 500 mg, doseringstabletter

Tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.

Standarddoser av Valaciclovir, i henhold til bruksanvisningen:

• Infeksjoner av huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset: 500 mg / 2 ganger daglig. Ved tilbakefall - innen 3 eller 5 dager, i tilfelle primær herpes - bør løpetidet forlenges til 10 dager. Ved tilbakefall er det nødvendig å begynne å ta stoffet i prodromalperioden eller fra det øyeblikket de første tegnene på sykdommen oppstår. Alternativt, ved behandling av herpes simplex anses dobbelt inntak på 2000 mg i 1 dag med et intervall på minst 6 timer effektiv;
• Forebygging av tilbakevendende infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset (inkludert hos voksne med immunsvikt): immunokompetente pasienter - 1 tablett Valaciclovir 500 mg en gang daglig, 500 mg 2 ganger daglig for voksne med immunsvikt. Kursets varighet er 6-12 måneder, da er det nødvendig å evaluere effektiviteten av behandlingen;
• Forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner og sykdommer etter transplantasjon (transplantasjon) av parenkymale organer: 2000 mg / 4 ganger daglig, behandlingsvarighet - 3 måneder eller mer. Mottak Valaciclovir skal starte umiddelbart etter transplantasjon. Dosen bør reduseres med tanke på kreatininclearance;
• Behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne pasienter: 1000 mg / 3 ganger om dagen, kurset er 7 dager.

For pasienter med alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon er den daglige dosen av legemidlet noe justert. Slike pasienter overvåkes kontinuerlig av det kliniske bildet av blodet og den generelle tilstanden under legemiddelbehandling.

Spesielle instruksjoner

Eldre pasienter, personer med dehydrering i behandlingsperioden, bør øke volumet av væske som forbrukes (risikoen for å utvikle akutt nyresvikt).

Ved behandling av kjønnsherpes bør seksuell kontakt unngås, fordi Legemidlet beskytter ikke mot overføring.

Høye doser av valaciklovir i lang tid i tilstander ledsaget av alvorlig immunbrist (beinmargstransplantasjon, klinisk signifikante former for HIV-infeksjon, nyretransplantasjon) førte til utvikling av trombocytopenisk purpura og hemolytisk uremisk syndrom til døden.

Ved bivirkninger fra sentralnervesystemet (inkludert agitasjon, hallusinasjoner, forvirring, vrangforestillinger, anfall og encefalopati), blir legemidlet avbrutt.

Bivirkninger

Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger ved forskrift av Valacyclovir:

• Fra siden av fordøyelseskanalen - smerter i magen, kvalme, oppkast, tap av matlyst, diaré;
• På den delen av nervesystemet - svimmelhet og hodepine, tretthet og generell svakhet, mulige søvnforstyrrelser og psyko-emosjonell irritabilitet;
• På den delen av det kliniske bildet av blod - en reduksjon i antall blodplater, hemolytisk anemi, en økning i levertransaminaser;
• Utviklingen av nyresvikt.

Kontra

Det er kontraindisert å utpeke Valaciclovir tabletter i følgende tilfeller:

• Overfølsomhet overfor det aktive stoffet;
• HIV-infeksjon med et CD4 + lymfocyttinnhold på mindre enn 100 / ul;
• Barns alder (opptil 12 år med CMV, opptil 18 år - i henhold til andre indikasjoner).

Det er praktisk talt ingen studier som viser sikkerheten til stoffet for gravide og ammende kvinner. I denne forbindelse må legen foreskrive stoffet.

overdose

De viktigste symptomene på overdosering er oppkast, kvalme, akutt nyresvikt, nevrologiske lidelser (inkludert hallusinasjoner, forvirring, bevissthet depresjon, agitasjon, koma).

I de fleste tilfeller ble utviklingen av slike tilstander observert med nedsatt nyrefunksjon og hos eldre pasienter som fikk gjentatt overgang av anbefalte doser av legemidlet.

Analoger Valaciclovir, pris på apotek

Valaciclovir kan om nødvendig byttes ut med en analog for det aktive stoffet - disse er legemidler:

Ved å velge analoger er det viktig å forstå at bruksanvisningen for Valaciclovir 500 mg, pris og omtaler ikke gjelder for legemidler av lignende virkning. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.

Pris på russiske apotek: Valaciclovir 500 mg 10 stk. - fra 321 til 390 rubler, prisen på tabletter Valacyclovir Canon 500 mg 10 stk. - fra 410 til 448 rubler, ifølge 508 apotek.

Oppbevares utilgjengelig for barn. Oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C på et mørkt sted. Holdbarhet - 3 år.

Herpes injeksjoner: Antivirale og immunmodulerende injeksjoner

Herpes injeksjoner kreves bare i tilfelle av omfattende eller ofte gjentatt infeksjon. Vanligvis oppstår en slik tilstand i fravær av behandling av sykdommen i det akutte stadium eller tilstrekkelig lav immunitet forårsaket av en usunn livsrytme, benmargstransplantasjon eller andre virus (for eksempel HIV).

Injiserende antiherpetiske legemidler bør utelukkende utføres på resept av en lege som har studert pasientens fulle historie. Valg av medisinering er basert på pasientens tilstand og hans andre individuelle egenskaper. Bruken av slike alvorlige midler uten å konsultere en lege kan forverre tilstanden betydelig.

Behandling av herpes med injeksjoner kan være antiviral, immunmodulerende eller kombinert. Tilstrekkelig behandling vil forsinke tilbakefall i 3-5 år (med tanke på pasientens sunne livsstil). For å forlænge ettergivelsesperioden anbefales årlig profylakse med ikke-injeksjonsmidler.

Herpesvirusinjeksjoner

Preparatene av denne gruppen er delt inn i to typer - urte og acyklovir. Noen virker på symptomatologien til sykdommen, kjedelig og overfører den til ettergivelse, andre - trer inn i infiserte celler og blokkerer reproduksjon og aktivitet på DNA-nivå (såkalt kjemoterapi).

De mest brukte stoffene er:

Disse stoffene hemmer aktiviteten til infiserte herpesceller, penetrerer inn i deres DNA. Sunnceller påvirkes ikke. Valget av et bestemt stoff avhenger av tilstedeværelsen / fraværet av resistens av viruset til det og pasientens historie. Alle stoffer fremstilles i form av fortynnede pulver til injeksjonsvæske, oppløsning 250 og 500 mg.

Regler for bruk av acyklovir og dets analoger (Zovirax, Gerpevir):

1. Hver 250 mg pulver fortynnes i 10 ml sterilt vann eller en oppløsning av 0,9% natriumklorid. I den resulterende løsningen legges ytterligere 40 ml løsningsmiddel.
2. Dosering for voksne og barn over 12 år - 5 mg / kg pasientvekt. Unge barn reduserer doseringen med halvparten. Til 3 måneder å bruke stoffet anbefales ikke.
3. Hvis en pasient har herpes meningoencefalitt, økes doseringen til 10 mg / kg.
4. Maksimal daglig dose er 30 mg / kg.
5. Hyppigheten av injeksjoner - hver 8. time tre ganger om dagen.
6. Legemidlet administreres drypp, som varer minst en time.
7. Terapi varer vanligvis 5-7 dager, noen ganger blir den forlenget i ytterligere 3 dager.
8. Hvis pasienten har en utbredt immunbrist, varer det terapeutiske kurset i en måned, hvoretter de bytter til piller.

Bruk av Valaciclovir. Legen foreskriver nøyaktig dosering, men vanligvis er det 450 mg en eller to ganger daglig. Barn under 12 år er kontraindisert. Behandling tar mindre tid enn bruk av acyklovir.

Instruksjoner for bruk av Ganciclovir:

1. Den nødvendige dosen av stoffet oppsamles fra hetteglasset og blandes med 100 ml infusjonsoppløsning.
2. Legemidlet administreres intravenøst, tilsvarende Acyclovir (sakte).
3. Voksdosering - 5 mg / kg, med nyresvikt - 2,5 mg / kg.
4. Legemidlet tas to ganger om dagen med jevne mellomrom (12 timer).
5. Varigheten av behandlingen er 2-3 uker.
6. Hvis Ganciclovir er foreskrevet som vedlikeholdsbehandling (for alvorlig immunsvikt), tas den til 5 mg / kg daglig eller 6, med to-dagers pauser hver 5. dag.
7. Pasienten må ta mye vann.

Anbefalinger for bruk av Panavir:

1. Panavir må ikke fortynnes - det selges i 200 ml ampuller, som er den anbefalte voksendosen. Legemidlet administreres sakte intravenøst.
2. Kurset er to injeksjoner, intervallet mellom som er 1-2 dager.
3. Om nødvendig gjentas behandlingen etter en måned.
4. Herpesinfeksjoner hos personer med revmatoid artritt behandles lenger - 5 injeksjoner kreves i samme intervaller. Kurset kan gjentas om 2 måneder.
5. Pasienter 12-18 år foreskrevet halvert dose. Barn yngre enn legemidlet er kontraindisert.

immunomodulators

Acyklovir og alle dets derivater, så vel som urtepreparater (Panavir), er ikke i stand til pålitelig å undertrykke herpesviruset. De lindrer symptomene, "undertrykker" infeksjonen, men bare midlertidig. Tilbakeslag kan ikke unngås, men utseendet kan bli forsinket, dersom du gir immunforsvaret en impuls til arbeid.

Derfor har de siste 20 årene i behandling av herpes brukt immunmodulatorer. Disse legemidlene er foreskrevet etter et forløb av antivirale legemidler for å gjenopprette kroppens naturlige forsvar, og dermed blokkere muligheten for aktivering.

I praksis blir følgende immunomodulatorinjeksjoner mer vanlig brukt:

Cycloferon er et utbredt legemiddel som raskt beseirer herpesviruset. Terapeutisk skjema: Intramuskulært eller intravenøst ​​injiser 2-4 ml av legemidlet 10 ganger - i de første to dagene uten pause, 3. injeksjon på dag 4, to skudd hver 2. dag. De resterende 4 injeksjonene utføres med intervaller på 3 dager. I alt 23 dager mottar pasienten 2,5-5 g av legemidlet.

Leukinferon - et stoff basert på interferon. Foreskrevet dosering fortynnes i natriumklorid 0,9% (50 ml). I gjennomsnitt anbefales pasientene å ta 1-3 millioner IE i begynnelsen av behandlingen daglig, når sykdommen senker - i intervaller på 1-3 dager. Kurset varer 2-3 uker (10-15 injeksjoner).

Neovir - med den akutte form for herpes foreskrevet for å motta 250-500 mg av legemidlet daglig i 3 dager, deretter ytterligere 3 injeksjoner med en pause på to dager. Støttende terapi for alvorlig immunsvikt - 1 injeksjon på 250 mg fire ganger i uka, deretter en pause i en måned.

Polyoxidonium er et narkotika uten analoger, effektivt selv når viruset er resistent mot acyklovir. Voksne foreskriver vanligvis 6 mg av legemidlet intramuskulært eller drypp daglig i 3 dager, deretter en annen 2-7 injeksjoner annenhver dag. Med tilbakevendende herpes blir den samme dosen av legemidlet administrert 10 ganger annenhver dag i kombinasjon med antivirale medisiner.

Også for herpes, foreskriver legene andre immunmodulatorer - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

All informasjon er kun gitt til informasjonsformål. Og er ikke en instruksjon for selvbehandling. Hvis du føler deg ubehag, kontakt legen din.

Valacyclovir

Valaciclovir: bruksanvisninger og vurderinger

Latin navn: Valacyclovir

ATX-kode: J05AB11

Aktiv ingrediens: valaciklovir (valaciklovir)

Produsent: Ozon, LLC (Russland), Drug Technology (Russland), Sintez, OAO (Russland), Izvarino Pharma, LLC (Russland)

Aktualisering av beskrivelse og foto: 07/26/2018

Priser på apotek: fra 272 rubler.

Valacyklovir er et antiviralt medikament.

Frigi form og sammensetning

Valaciklovir fremstilles i form av filmdrasjerte tabletter: oval bikonveks form, kjernen og skallet er nesten hvite eller hvite. 1000 mg tabletter har hver en separasjonsrisiko på den ene siden (7, 10, 28 eller 30 stykker i en blisterpakning, i en kartongpakke med 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 eller 100 stykker i en krukke, kartongpakke 1 bank, hver pakning inneholder også instruksjoner for bruk av Valaciclovir).

1 tablett inneholder:

• aktiv ingrediens: valaciklovirhydroklorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, som tilsvarer innholdet av 500 mg eller 1000 mg valaciklovir;
• hjelpekomponenter: povidon K25, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
• skallsammensetning: titandioksid, makrogol 4000, hypromellose.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Valaciklovir er et antiviralt middel. Det er en L-valin ester av acyklovir, en purinukleotidanalog (guanin), en spesifikk inhibitor av DNA-polymerase (deoksyribonukleinsyrepolymerase) av herpesvirus. Blokkerer viral DNA-biosyntese og viral replikasjon.

Stoffet i menneskekroppen under påvirkning av enzymet valacyklovirhydrolase blir raskt og fullstendig omdannet til acyklovir og L-valin. Fra acyklovir, som et resultat av fosforylering, dannes aktivt acyklovirtrifosfat, som er i stand til å konkurrere undertrykke viral DNA-polymerase.

Første fase av fosforylering utføres under påvirkning av et virussspesifikt enzym (for Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr virus - viral tymidin kinase, som kun oppdages i virusinfiserte celler). Selektiviteten til legemidlet for cytomegalovirus skyldes det faktum at fosforylering i noen grad medieres av UL97 fosfotransferase-genproduktet.

Stoffet er aktivt mot cytomegalovirus, herpes simplex virus type 1 og type 2, varicella zoster, epstein-barr og humant herpes virus type 6.

farmakokinetikk

Valacyklovir er preget av en høy absorpsjonsgrad. Stoffet er raskt og nesten fullstendig omdannet til acyklovir og L-valin.

Ved bruk av 1 g valaciklovir er acyklovir biotilgjengeligheten 54% (3-5 ganger høyere enn etter oral administrering av acyklovir).

Etter å ha tatt 3 g valaciklovir 4 ganger daglig, er AUC-verdien (området under konsentrasjonstidskurven) omtrent lik AUC for acyklovir når det administreres intravenøst ​​i en dose på 5 mg hver 8. time.

C_max (maksimal konsentrasjon i plasma) etter en enkelt dose på 1 g av stoffet varierer fra 15 til 25 μmol / ml, er tiden for å nå den i området 1,6-2,1 timer; ikke-metabolisert valacyklovir etter 3 timer i plasma er ikke bestemt. Graden av binding til plasmaproteiner: valacyklovir - 13-18%, acyklovir - 9-33%.

Acyklovir distribueres mye i kroppsvæsker og vev, inkludert væsker av herpesvesikler, hjernen, lever, nyrer, lunger, tarm, milt, muskler, livmor, slimhinne og vaginale sekre, sperm, lacrimal, fostervann og spinalvæsker. De høyeste konsentrasjonene finnes i nyrene, tarmene og leveren. Stoffet passerer gjennom moderkaken og i morsmelk.

T_1/2 (halveringstid) av valaciklovir er mindre enn 30 minutter, akyclovir er fra 2,5 til 3,3 timer, hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet -14 timer, hos eldre pasienter (fra 65 til 83 år) - fra 3,3 til 3,7 timer

Utskillelsen utføres av nyrene (45,6%), hovedsakelig som acyklovir og dets metabolitt (9-karboksymetoksymetylguanin), mindre enn 1% utskilles uendret, og også gjennom tarmene (47.12%) i 96 timer.

Indikasjoner for bruk

For pasienter over 12 år er bruk av Valaciclovir indisert:

• behandling og profylakse (inkludert hos voksne med immundefekt) av smittsomme sykdommer i slimhinnene og huden forårsaket av herpes simplexviruset (inkludert herpes labialis (herpes labialis) og nydiagnostisert eller tilbakevendende genital herpes (herpesgenitalis)];
• forebygging av smittsomme patologier etter transplantasjon av parenkymale organer;
• forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner.

I tillegg er bare voksne piller foreskrevet for behandling av herpes zoster (herpes zoster), inkludert oftalmisk herpes zoster.

Kontra

• HIV-infeksjon med totalt innhold av CD4 og lymfocytter på mindre enn 100 i 1 μl;
• alder opp til 12 år (når de er foreskrevet for å hindre infeksjoner forårsaket av cytomegalovirus og sykdommer etter transplantasjon av faste organer);
• alder opp til 18 år (når det er foreskrevet for alle andre indikasjoner, på grunn av mangel på kliniske data);
• overfølsomhet overfor acyklovir eller medikamentkomponenter.

Forsiktighet bør tas med Valaciclovir tabletter med risiko for dehydrering, nyrefeil, samtidig bruk av nefrotoksiske stoffer, under graviditet og amming, alderdom, pasienter med klinisk signifikant form for HIV-infeksjon.

Valaciklovir, bruksanvisning: metode og dosering

Valaciclovir tabletter tas oralt, drikkevann, uavhengig av måltidet.

• behandling av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset: 500 mg 2 ganger daglig. Ved tilbakefall - innen 3 eller 5 dager, i tilfelle primær herpes - bør løpetidet forlenges til 10 dager. Ved tilbakefall er det nødvendig å begynne å ta stoffet i prodromalperioden eller fra det øyeblikket de første tegnene på sykdommen oppstår. Alternativt, ved behandling av herpes simplex anses dobbelt inntak på 2000 mg i 1 dag med et intervall på minst 6 timer effektiv;
• undertrykkelse eller forebygging av gjentakelse av infeksjoner i hud og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset (inkludert hos voksne med immunsvikt): immunokompetente pasienter - 500 mg 1 gang daglig, voksne med immunsvikt - 500 mg 2 ganger daglig. Kursets varighet er 6-12 måneder, da er det nødvendig å evaluere effektiviteten av behandlingen;
• forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner og sykdommer etter transplantasjon (transplantasjon) av parenkymale organer: 2000 mg 4 ganger daglig, behandlingsvarighet - 3 måneder eller mer. Legemidlet bør startes umiddelbart etter transplantasjon. Dosen bør reduseres med tanke på kreatininclearance;
• behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne pasienter: 1000 mg 3 ganger daglig, et kurs på 7 dager.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av legemidlet.

Doseringsregime for pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon avhenger av kreatininclearance (CK):

• Behandling av oftalmisk herpes zoster og herpes zoster hos immunokompetente voksne pasienter: QC 50 ml / min og høyere - 1000 mg 3 ganger daglig, KK 30-49 ml / min - 1000 mg 2 ganger daglig, KK 10-29 ml / min 1000 mg en gang daglig, CC mindre enn 10 ml / min - 500 mg en gang daglig;
• terapi av viral herpes simplex hos immunokompetente pasienter over 12 år: QC 30 ml / min og høyere - 500 mg 2 ganger daglig, QC opptil 30 ml / min - 500 mg 1 gang daglig;
• terapi av labial herpes hos immunokompetente pasienter: CC 50 ml / min og høyere - 2000 mg 2 ganger daglig, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 ganger daglig, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 ganger daglig, QC opptil 10 ml / min - 500 mg en gang daglig;
• forebygging (undertrykkelse) av viral herpes simplex hos immunokompetente pasienter over 12 år: QC 30 ml / min og mer - 500 mg en gang daglig, QC opptil 30 ml / min - 500 mg 1 gang hver annen dag;
• forebygging (undertrykkelse) av viral herpes simplex hos voksne med immunsvikt: QC 30 ml / min - 500 mg 2 ganger daglig, QC opptil 30 ml / min - 500 mg 1 gang om dagen;
• forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner: CC til 75 ml / min - 2000 mg 4 ganger daglig, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 ganger daglig, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 ganger daglig, QC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 ganger daglig, QC opptil 10 ml / min eller under hemodialyse - 1500 mg 1 gang om dagen. Tabletter tas etter hemodialyse.

Pasienten må sørge for å opprettholde tilstrekkelig vann- og elektrolyttbalanse.

Med levercirrhose mild og moderat alvorlighetsgrad hos voksne pasienter (med konservert syntetisk leverfunksjon), er det mulig å administrere legemidlet i en dose på 1000 mg 1 gang daglig.

Bivirkninger

• på den delen av psyke og nervesystem: ofte - hodepine; sjelden - forvirring, svimmelhet, bevissthetstendens, hallusinasjoner; svært sjelden - psykotiske symptomer, agitasjon, tremor, encefalopati, ataksi, dysartri, kramper, koma;
• fra mage-tarmkanalen: ofte - kvalme; sjelden - oppkast, magesmerter, diaré;
• på den delen av immunsystemet: sjelden - anafylaksi;
• fra blodsystemet og hematopoietiske organer: svært sjelden - trombocytopeni, leukopeni (oftere mot bakgrunn av nedsatt immunitet);
• åndedrettssystemet: sjeldent - kortpustethet;
• på den delen av hepatobiliærsystemet: svært sjelden - reversibel svekkelse av funksjonelle leverprøver;
• på urinsystemet: sjeldent - hematuri (vanligvis med patologiske sykdommer i nyrene); sjelden, nyresvikt; svært sjelden - renal kolikk, akutt nyresvikt; kanskje - akkumuleringen av krystaller av legemidlet i lumen av nyretubuli;
• dermatologiske reaksjoner: sjeldent - hudutslett, lysfølsomhet; sjelden kløe; svært sjelden - urtikaria, angioødem;
• Andre: På bakgrunn av langvarig terapi i høye doser (pasienter med HIV-infeksjon) - Nyresvikt, mikroangiopatisk hemolytisk anemi, trombocytopeni (graden av påvirkning av legemidlet er ikke fastslått).

overdose

De viktigste symptomene er oppkast, kvalme, akutt nyresvikt, nevrologiske lidelser (inkludert hallusinasjoner, forvirring, bevissthetstanker, agitasjon, koma). I de fleste tilfeller ble utviklingen av slike tilstander observert med nedsatt nyrefunksjon hos eldre pasienter som fikk gjentatt høyere enn anbefalte doser valaciklovir, som er forbundet med manglende overholdelse av doseringsregimet.

Terapi: Pasienter bør monitoreres nøye. Hemodialyse bidrar betydelig til fjerning av acyklovir fra blodet, det kan betraktes som den valgte metode ved behandling av overdosering av acyklovir.

Spesielle instruksjoner

Behandlingen med Valaciclovir bør utføres under nøye tilsyn av en lege, dette vil tillate å bestemme utviklingen av bivirkninger i tide og ta tilstrekkelige tiltak.

Bruk av valacyklovir fra det øyeblikket de første tegnene på tilbakefall forekommer, kan ha en større terapeutisk effekt og vil tillate å unngå utvikling av en lesjon forårsaket av herpes simplex-viruset. Symptomer på labial herpes inkluderer: kløe, prikking, brennende.

For å forhindre utviklingen av dehydrering, er det nødvendig å drikke tilstrekkelig mengde væske, spesielt i eldre pasienter, i perioden med å ta pillene.

Regelmessig bestemmelse av kreatininclearance, spesielt etter organtransplantasjon eller engraftment, gjør det mulig å tilpasse valaciklovirdosen tilstrekkelig og reduserer risikoen for uønskede effekter på nyrefunksjonen.

I nærvær av symptomer på kjønnsherpes, er seksuell kontakt uten pålitelige metoder for barrierepreventjon kontraindisert, selv mot bakgrunn av antiviral terapi.

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og komplekse mekanismer

Bruk av høye doser valaciklovir forårsaker ofte bivirkninger, spesielt fra nervesystemet, derfor anbefales det å bruke forsiktighet ved kjøring i løpet av behandlingsperioden.

Bruk under graviditet og amming

Valaciklovir under graviditet / laktasjon foreskrives med forsiktighet etter å ha vurdert forholdet mellom forventet fordel og mulig risiko.

Ifølge registreringen av utfallet av graviditet hos kvinner som tok Valacyclovir og andre legemidler som inneholdt acyclovir, ble det ikke funnet økning i antall fødselsskader hos barna i forhold til befolkningen i befolkningen. Imidlertid kan det ikke tas pålitelige og konkrete konklusjoner om sikkerheten ved bruk av valaciklovir under graviditet, da bare et lite antall kvinner som tok valacyklovir under svangerskapet er inkludert i registeret.

Bruk i barndommen

• opp til 12 år: når det er foreskrevet for å hindre infeksjoner forårsaket av cytomegalovirus og sykdommer etter transplantasjon av faste organer;
• opp til 18 år: når det er foreskrevet for alle andre indikasjoner (på grunn av mangel på kliniske data).

Ved nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nyresvikt Valaciclovir er foreskrevet med forsiktighet.

Bruk i alderdom

Valaciklovir til eldre pasienter er foreskrevet under medisinsk tilsyn.

Drug interaksjon

Siden valacyklovir utskilles uendret ved nyresekresjon, bør forsiktighet utvises ved samtidig behandling med legemidler med tilsvarende frigjøringsmekanisme. Disse inkluderer: nefrotoksiske stoffer, aminoglykosider, jodkontrastmidler, pentamidin, organiske platina, metotreksat, foscarnet, cyklosporin, takrolimus.

Risikoen for å øke plasmakonsentrasjonsnivået for hver av legemidlene eller deres metabolitter øker når man tar høye doser valacyklovir per dag (4000 mg og høyere).

analoger

Analekter av Valaciclovir er: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C på et mørkt sted.

Holdbarhet - 3 år.

Salgsbetingelser for apotek

Resept.

Valaciclovir Anmeldelser

Anmeldelser av Valaciclovir er for det meste positive. Pasienter legger merke til den høye effekten av stoffet. Kostnaden vurderes som rimelig, spesielt i mangel av behovet for et langt kurs. Utviklingen av bivirkninger rapporteres sjelden.

Prisen på Valaciclovir i apotek

Den omtrentlige prisen for Valaciclovir er 328-467 rubler. (10 tabletter) eller 1998-2695 gnid. (50 tabletter).

Instruksjoner for bruk av tabletter, salver, dråper, injeksjoner, spredning

Hva er valacyklovir (Valtrex, Valtrex)?

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av visse typer virus.

Det bremser veksten og spredning av herpesviruset for å hjelpe kroppen med å bekjempe infeksjon.

Barn Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) er foreskrevet for behandling av forkjølelse på leppene (forårsaket av herpes simplex) og vannkopper (forårsaket av chicken pox).

Valaciclovir kan brukes til behandling av herpes hos barn som har fylt 12 år.

For behandling av vannkopper må barnet være 2 år.

For voksne er det foreskrevet for behandling av herpes zoster (den såkalte herpes zoster eller helvetesild), samt under herpetic utbrudd i munnområdet.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) brukes også til å behandle utbrudd av genital herpes.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) er et antiviralt medikament, men det kan ikke hjelpe deg med å fullstendig ødelegge de ovenfor beskrevne virusene i kroppen.

Virus forårsaket av slike infeksjoner fortsetter å leve i kroppen, selv mellom tilfeller av forverring og ekstern manifestasjon.

Valaciclovir reduserer alvorlighetsgraden og varigheten av eksterne manifestasjoner av disse virusene. Som igjen bidrar sårene til å helbrede raskere, kompliserer utviklingen av virusinfeksjoner og reduserer smerte, kløe.

Dette stoffet kan også bidra til å redusere smerten som gjenstår etter helbredelse av sår.

Andre anvendelser for valacyklovir (Valtrex, Valtrex):

Denne delen inneholder informasjon om bruk av stoffet, i tilfeller som ikke er angitt i instruksjonene.

Dette legemidlet kan også brukes av noen mennesker til å bekjempe en virusinfeksjon som cytomegalovirus.

Før du bruker dette legemidlet til behandling av cytomegalovirus, må du kontakte legen din.

Hvordan bruke valacyklovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) må tas oralt, før eller etter måltider - ta hensyn til anbefalingene fra legen din.

Drikk rikelig med væsker i medisineringsperioden for å redusere sjansen for bivirkninger.

Doseringen og varigheten av behandlingen avhenger av type infeksjon, pasientens helsetilstand og respons på behandling.

Ved behandling av vannkopper hos barn påvirker barnets vekt doseringsnivået.

Denne medisinen fungerer best når du begynner å bruke den ved de første symptomene på en infeksjon. Det kan imidlertid ikke hjelpe hvis du forsinker for lenge med behandling og lar viruset utvikle seg.

Hvis du har helvedesild eller vannkopper, må du begynne å ta Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) så snart som mulig etter utslettet.

Begynn å ta medisinen ved første tegn på herpes eller kjønnsherpes (prikking, kløe eller brenning).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) virker best i de tilfellene når mengden av det aktive stoffet i kroppen holdes på et konstant nivå.

Ta derfor dette stoffet med jevne mellomrom (anbefalt av legen).

Fortsett å ta denne medisinen til alle virale symptomer forsvinner.

Ikke endre doseringen av stoffet.

Prøv å ikke gå glipp av tidspunktet for å ta stoffet, og ikke slutte å ta det tidligere enn det vil bli godkjent av legen din.

Fortell legen din dersom tilstanden din ikke forbedrer eller tvert imot forverres.

Under graviditet, bør dette legemidlet kun brukes når det er klart nødvendig. Legemidlet trer inn i morsmelk, men kan ikke skade spedbarnet.

Det er ikke kjent om Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) kan skade et barn i livmoren. Det har imidlertid vist seg at herpesviruset kan overføres fra en infisert mor til en baby under arbeidskraft.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) er svært lik acyclovir imidlertid ikke bruk formuleringer inneholdende acyclovir ved bruk av dette stoffet.

Doseringen av valacyklovir under behandling.

Den vanlige dosen for voksne som mottar valaciklovir (Valtrex, Valtrex) inkluderer:

Mottak 2 g. Hver 12 timer oppnås totalt 2 doser (med en totalvekt på 4 g)

Terapi bør startes ved første tegn på herpes (for eksempel prikking, brennende, kløe).

Ved kjønnsherpes i første behandlingsstadium, bør 1 g tas oralt to ganger daglig i 7-10 dager.

Det er ikke fastslått om valaciklovir vil hjelpe deg (Valtrex, Valtrex) dersom begynnelsen av legemiddelinntaket skjedde 72 timer etter at tegn og symptomer på sykdommen ble oppstått.

I andre behandlingsstadium må valacyklovir (Valtrex, Valtrex) tas 500 mg oralt to ganger daglig i 3 dager.

Terapi bør startes ved første tegn på kjønnsherpes. Effekten av legemidlet er ikke bekreftet dersom behandlingen startet 24 timer etter de første manifestasjoner av tegn og symptomer på infeksjon.

Den anbefalte dosering av valacyclovir (Valtrex, Valtrex) for voksne med herpes zoster (helvetesild) består av mottakende 1 g peroralt hver 8. time i 7 dager.

Den mest effektive behandlingen vil være hvis du begynte å ta legemidlet innen 48 timer etter utslettet. Effekten av stoffet er ikke fastslått dersom behandlingen begynte 72 timer etter utbruddet.

Behandling av kjønnsherpes hos HIV-infiserte pasienter krever at man tar 1 g av legemidlet to ganger daglig i 7-14 dager, i første fase.

Ved den andre behandlingsfasen er det nødvendig å ta 1 g. Oralt to ganger daglig i 5-14 dager.

Terapi bør startes ved første tegn på kjønnsherpes. Effektiviteten av behandlingen er ikke fastslått dersom administrasjonen av legemidlet begynte 24 timer etter at tegn og symptomer på infeksjon ble oppstått.

Bruken av valacyclovir (Valtrex, Valtrex) for behandling av primære og tilbakevendende genital herpes hos HIV-infiserte pasienter er ikke godkjent av FDA.

For forebygging av CMV (cytomegalovirusinfeksjoner), vil standarddosen av valacyklovir (Valtrex, Valtrex) administreres av legemidlet 2 g. Oralt 4 ganger daglig.

Bruk av valaciklovir (Valtrex, Valtrex) til forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner er ikke godkjent av FDA.

Standard pediatrisk dose for behandling av herpes labialis er velkommen barn fra 12 år og eldre - 2 g oralt hver 12. time, bare 2 doser (4 g totalvekt)

Terapi bør startes ved første tegn på herpes (for eksempel prikking, brennende, kløe).

Den vanlige pediatriske dosen for kampen mot varicella-zoster-viruset involverer å ta 20 mg av legemidlet oralt 3 ganger daglig i 5 dager.

Maksimal dosering kan økes til 1 g. Oralt 3 ganger daglig.

Terapi bør begynne når de første tegn på sykdommen opptrer, og senest 24 timer etter utslaget av utslett.

Bivirkninger:

Bivirkninger når du tar valaciklovir (Valtrex, Valtrex) kan provosere:

• kvalme,
• Magesmerter
• Hodepine eller svimmelhet.
• Hvis noen av disse bivirkningene vedvarer eller forverres over en lang periode, informer legen din eller apoteket umiddelbart.
• De fleste som bruker dette legemidlet har ikke opplevd alvorlige bivirkninger.
• Noen av folket hadde imidlertid alvorlige bivirkninger, inkludert:
• Stemningsendringer (f.eks. Angst, forvirring, hallusinasjoner),
• Tale vanskeligheter
• Shakiness under bevegelse
• Nyresvikt (for eksempel endringer i urinfargen).

Generelt er disse forstyrrelsene mer vanlige hos personer med nedsatt immunforsvar (for eksempel pasienter med HIV, pasienter som har gjennomgått en benmargstransplantasjon eller en nyretransplantasjon).

Kontakt lege umiddelbart hvis du har alvorlige bivirkninger, inkludert:

• Økt tretthet
• Langsom / rask / uregelmessig hjerterytme,
• blødning,
• Tegn på feber,
• Utskillelse av blod ved urinering,
• Sværhet i magen eller magesmerter,
• Gulende øyne / hud,
• Plutselig endring av skarphet av visning
• Bevisstap
• Kramper.

En alvorlig allergisk reaksjon på dette stoffet er ekstremt sjelden. Imidlertid manifesterer symptomene hovedsakelig utslett, kløe, ødem (spesielt ansikt / tunge / hals), alvorlig svimmelhet og pusteproblemer.

Husk at valacyklovir (Valtrex, Valtrex) kan skade nyrene. Denne bivirkningen økes ved bruk av noen andre legemidler, inkludert antivirale legemidler, kjemoterapi, antibiotika, legemidler for intestinal oppretting, medisiner for å forhindre avvisning av transplantert organ, legemidler til injeksjon osteoporose.

Andre legemidler kan også samhandle med valaciklovir (Valtrex, Valtrex). Derfor, ikke glem å nevne legen din om navnet på alle legemidler du tar.

Før du tar valaciklovir (Valtrex, Valtrex), husk at dette legemidlet kan inneholde inaktive ingredienser som kan forårsake allergiske reaksjoner eller andre problemer.

Før du bruker denne medisinen, informer legen din dersom du har nyreproblemer.

Personer som tar dette legemidlet kan oppleve svimmelhet, så kjør ikke bil eller ta noen handlinger som krever økt oppmerksomhet til du er sikker på at du trygt kan utføre slike handlinger.

Begrens alkoholinntaket under behandling med dette legemidlet.

Eldre mennesker kan være mer følsomme overfor bivirkningene av dette stoffet.

Husk at herpes lett kan spre seg til andre hudområder. Unngå nær fysisk kontakt med andre mennesker (for eksempel kyss) under et utbrudd av infeksjon og til du helbreder herpes helt.

Prøv å ikke berøre herpes, og hvis du har gjort dette, vask hendene grundig.

Hvis du berører et infisert område, må du ikke røre øynene dine på noen måte.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) forhindrer ikke spredning av herpes.

For å redusere sjansene for å overføre genital herpes til din partner, ikke ha sex med ham under sykdommen. Du kan spre kjønnsherpes, selv om du ikke har noen symptomer på sykdommen.

Bruk prevensjonsmidler (latex eller polyuretanskondomer / kondomer for oralsex) i løpet av hele samleietiden. Kontakt legen din for mer informasjon om dette.

overdose:

I tilfelle av overdosering med valacyclovir (Valtrex, Valtrex) (alvorlige symptomer besvimelse, eller pusteproblemer), ringe en ambulanse.

Også overdose symptomer kan omfatte: endringer i mengden og fargene på urin under urinering, økt tretthet, skarp endring i humør, bevissthet, anfall.

Ofte er dette legemidlet brukt til å bekjempe bestemte infeksjoner (identifisert for øyeblikket), så bruk det ikke i fremtiden uten anbefaling fra en lege.

oppbevaring:

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) må oppbevares ved romtemperatur i forhold til lys og fuktighet. Ikke lag valacyklovir på badet (på grunn av høy luftfuktighet). Hold medisinen utilgjengelig for barn og kjæledyr.

Noen herpesinfeksjoner bør behandles lengre enn andre. Bruk dette legemidlet for hele foreskrevet tidsperiode.

Symptomene dine kan bli bedre før infeksjonen helt forsvinner, og hoppe på medisiner kan øke risikoen for antiviral medikamentresistens.

Hudområdet påvirket av herpesvirusene bør være så rent og tørt som mulig.

For å gjøre dette må du bære løse klær under sykdommen for å unngå irritasjon.

Valaciclovir Canon - offisielle bruksanvisninger

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

Internasjonalt ikke-proprietært eller gruppering navn:

Doseringsform:

filmdrasjerte tabletter

struktur

1 tablett, filmdrasert, inneholder:
aktiv ingrediens: valaciklovirhydroklorid 1112,40 mg, basert på valaciklovir 1000,00 mg;
Hjelpestoffer: maisstivelse 113,60 mg, kolloidalt silisiumdioksyd 4,00 mg, kroskarmellosnatrium 58,00 mg, magnesiumstearat 8,00 mg, mikrokrystallinsk cellulose 144,00 mg;
Sammensetningen av filmbelegget: Opadry II Hvit 44,00 mg, inkludert: Macrogol (polyetylenglykol) 10,38 mg 20,64 mg polyvinylalkohol, talkum 7,66 mg titandioksid 5,32 mg.

Beskrivelse:

piller oval bikonvekse med risikabel, filmbelagt hvit eller nesten hvit.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX-kode:

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk
Handlingsmekanisme
Valacyklovir er et antiviralt middel, er en L-valin ester av acyklovir. Acyklovir er en analog av purinukleotidet (guanin).
Hos mennesker er valacyclovir raskt og nesten fullstendig omdannet til aciklovir og valin, angivelig under påvirkning av valatsiklovirgidrolazy enzym. Acyclovir er en spesifikk hemmer av herpesvirus med in vitro aktivitet mot herpes simplex virus (HSV) 1 og type 2, varicella-zoster virus (VZV) (varicella zoster-virus), cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr virus (EBV ), og den menneskelige herpesvirusens sjette type. Acyclovir hemmer syntesen av viral deoksyribonukleinsyre (DNA) umiddelbart etter fosforylering og omdannelse til den aktive formen - atsiklovirtrifosfat. Det første stadium av fosforylering krever aktiviteten til virus-spesifikke enzymer. For HSV, VZV og EBV dette enzymet viral tymidinkinase, som bare er til stede i virusinfiserte celler. Delvis fosforyleringsselektivitet opprettholdes indirekte i CMV gjennom UL97 fosfotransferase-genproduktet. Dette behovet for acykloviraktivering ved et spesifikt viralt enzym forklarer i stor grad dens selektivitet.
Prosessen med fosforylering av acyklovir (omdannelse fra mono til trifosfat) blir fullført av cellulære kinaser. Acyklovirfosfat inhiberer kompetitivt viral DNA-polymerase og, som en analog av et nukleosid, integreres i viralt DNA, hvilket fører til en obligatorisk bryting av kjeden, opphør av DNA-syntese og følgelig blokkering av viral replikasjon.
Resistens mot acyklovir er vanligvis forårsaket av mangel på tymidinkinase, noe som fører til en overdreven spredning av viruset i verten. I sjeldne tilfeller er reduksjonen i følsomhet for acyklovir på grunn av utseendet av virusstammer med brudd på strukturen av viral tymidinkinase eller DNA-polymerase. Virulensen av disse varianter av virus ligner den av sin vilde belastning.
Ifølge resultatene av en omfattende studie av stammer av HSV og VZV valgt fra pasienter som fikk behandling med acyklovir eller brukte det til forebygging, ble det funnet at virus med nedsatt følsomhet overfor valacyklovir er ekstremt sjeldne, men kan i sjeldne tilfeller finnes hos pasienter med alvorlig immunitet, for eksempel benmarg- eller organtransplantasjonsmottakere, pasienter som får kjemoterapi for ondartede neoplasmer og hos HIV-infiserte pasienter.
Valacyklovir bidrar til lindring av smerte: reduserer varigheten og reduserer prosentandelen av pasienter med smerte forårsaket av herpes zoster, inkludert akutt postherpetic neuralgi.

farmakokinetikk
suge
Etter oral administrering absorberes valaciklovir godt fra mage-tarmkanalen (GIT), raskt og nesten fullstendig til acyclovir og valin. Denne transformasjonen utføres trolig av enzymet leverenvalacyklovirhydrolase.
Når du tar valacyklovir i en dose på 1000 mg, er acyklovir biotilgjengelighet 54% og reduseres ikke fra matinntaket.
Farmakokinetikken til valacyklovir er ikke doseavhengig. Graden og omfanget av absorpsjon avtar med økende dose, noe som fører til en mindre proporsjonal økning i maksimal plasmakonsentrasjon (C_max) sammenlignet med det terapeutiske doseområdet og redusert biotilgjengelighet ved doser over 500 mg.

Tabell 1. Resultatene av evalueringen av farmakokinetikken til acyklovir ved bruk av enkeltdoser av valacyklovir fra 250 mg til 2000 mg av friske frivillige med normal leverfunksjon

C-verdier_max og AUC reflekterer gjennomsnittlig standardavvik. Verdier for T_max gjenspeiler medianverdien og rekkevidden av verdiene.

Maksimal konsentrasjon av valaciklovir i blodplasma er bare 4% av konsentrasjonen av acyklovir, median tid for å nå den er 30 til 100 minutter etter at legemidlet er tatt. 3 timer etter å ha tatt stoffet, når konsentrasjonen av valaciklovir nivået for kvantisering eller under. Valacyklovir og acyklovir har tilsvarende farmakokinetiske parametere etter single og multiple doser. RHD og HSV endrer ikke signifikant farmakokinetikken til valacyklovir og acyklovir etter inntak av valacyklovir.
distribusjon
Graden av binding av valaciklovir til plasmaproteiner er svært lav (15%). Graden av penetrasjon i cerebrospinalvæsken (CSF) er definert som forholdet mellom AUC i CSF og AUC i plasma og er ca 25% for acyklovir og 8-hydroksyacyklovirmetabolitt (8-OH-ACV); ca 2,5% for metabolitten 9- (karboksymetoksy) metylguanin (CMMG).
metabolisme
Etter inntak blir valaciklovir omdannet til acyklovir og L-valin ved hjelp av en første-pass intestinal metabolisme og / eller hepatisk metabolisme. Acyklovir blir til små metabolitter: CMMG under påvirkning av etylalkohol og aldehyddehydrogenase; 8-OH-ACV under påvirkning av aldehydoksidase. Omtrent 88% av den samlede kumulative effekten på blodplasma står for acyklovir, 11% for CMMG og 1% for 8-OH-ACV. Valacyklovir og acyklovir metaboliseres ikke av cytokrom P450 isoenzymer.
avl
Hos pasienter med normal nyrefunksjon er halveringstiden for acyklovir fra blodplasma etter en eller flere doser valaciklovir ca. 3 timer. Mindre enn 1% av dosen av valaciklovir utskilles av nyrene uendret. Valaciklovir utskilles av nyrene hovedsakelig i form av acyklovir (mer enn 80% av dosen tatt) og metabolitten av acyklovir, CMMG.
Spesielle pasientgrupper
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Utskillelsen av acyklovir korrelerer med nyres funksjon, eksponeringen av acyklovir øker med økende alvorlighetsgrad av nyresvikt. Hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet er gjennomsnittlig halveringstid for acyklovir etter bruk av valacyklovir ca. 14 timer sammenlignet med ca. 3 timer med normal nyrefunksjon.
Eksponering av acyklovir og dets metabolitter CMMG og 8-OH-ACV i plasma og CSF ble vurdert i stabil tilstand etter gjentatt administrering av valacyklovir hos 6 pasienter med normal nyrefunksjon (gjennomsnittlig kreatininclearance 111 ml / min, område 91-144 ml / min), som fikk 2000 mg hver 6. time, og hos 3 pasienter med alvorlig nyresvikt (gjennomsnittlig kreatininclearance 26 ml / min, område 17-31 ml / min) som fikk 1500 mg hver 12. time. Med alvorlig nyresvikt sammenlignet med normal nyrefunksjon i plasma, så vel som i CSF, var konsentrasjonene av acyklovir, CMMG og 8-OH-ACV henholdsvis 2, 4 og 5-6 ganger høyere. Det var ingen forskjell i graden av penetrasjon av acyklovir i CSF (definert som forholdet mellom AUC i CSF og plasma AUC), CMMG eller 8-OH-ACV mellom to populasjoner med alvorlig nyreinsuffisiens og normal nyrefunksjon.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Farmakokinetiske data viser at hos pasienter med nedsatt leverfunksjon reduseres omsetningen av valacyklovir til acyklovir, men ikke graden av denne transformasjonen. Halveringstiden for acyklovir er ikke avhengig av leverfunksjon.
graviditet
Studien av farmakokinetikken til valaciklovir og acyklovir i sen graviditet viste en økning i den daglige AUC i stabil tilstand med daglig inntak av valacyklovir i en dose på 1000 mg per dag, noe som er omtrent 2 ganger høyere enn AUC ved inntak av aciklovir i en dose på 1200 mg per dag.
HIV-infeksjon
Hos pasienter med HIV-infeksjon forblir distribusjon og farmakokinetiske egenskaper av acyklovir etter oral administrasjon av en eller flere doser på 1000 mg eller 2000 mg valaciklovir uendret sammenlignet med friske frivillige.
Organ transplantasjon
Maksimal konsentrasjon av acyklovir hos pasienter etter organtransplantasjon som fikk 2000 mg valaciklovir 4 ganger daglig var sammenlignbar med eller høyere enn den maksimale konsentrasjonen observert hos friske frivillige som fikk samme dose. De etablerte daglige AUC-verdiene kan karakteriseres som markant høyere.

Indikasjoner for bruk

Voksne og tenåringer i alderen 12 til 18 år

• behandling av infeksjoner av hud og slimhinner forårsaket av HSV, inkludert nylig diagnostisert og tilbakevendende genital herpes (herpesgenitalis), og også labial herpes (herpes labialis);
• forebygging av repeterende infeksjoner i hud og slimhinner forårsaket av HSV, inkludert genital herpes, inkludert hos voksne med immunodefekt;
• forebygging av cytomegalovirus (CMV) infeksjoner og sykdommer etter transplantasjon av parenkymale organer.

voksne

• behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster.

Kontra

• Overfølsomhet overfor valacyklovir, acyklovir eller annen komponent av legemidlet;
• barn opptil 12 år;
• barn opp til 18 år i behandling av herpes zoster og herpes zoster

Bruk under graviditet og under amming

fruktbarhet
I dyrestudier hadde valaciklovir ingen effekt på fruktbarheten. Imidlertid forårsaket bruk av høye doser acyclovir ved administrering parenteralt testikulære effekter hos rotter og hunder. Studier av effekten av valaciklovir på fruktbarhet hos mennesker har ikke blitt utført. Endringer i mengden, mobiliteten og morfologien til spermatozoa hos 20 pasienter etter 6 måneders daglig bruk av valaciklovir i doser fra 400 mg til 1000 mg er imidlertid rapportert til ns.
graviditet
Det er begrensede data om bruk av valaciklovir under graviditet.
Legemidlet bør kun brukes under graviditet dersom den potensielle fordelen til moren overskrider den potensielle risikoen for fosteret.
Gravid registrerer dokumenterte graviditetsutfall hos kvinner som tok valacyklovir eller andre legemidler som inneholder acyklovir (acyklovir er en aktiv metabolitt av valacyklovir), henholdsvis 111 og 1246 observasjoner (hvorav 29 og 756 tok medikamenter i første trimester av svangerskapet), var graviditetsutfallene registrert prospektivt. Analyse av dataene som ble presentert i registret for gravide kvinner utsatt for acyklovir, viste ikke en økning i antall fødselsskader hos barna i forhold til befolkningen generelt, og heller ikke for noen av misdannelsene viste spesifisitet eller mønstre som indikerer en felles årsak. Siden et lite antall kvinner som tok valacyklovir under graviditet, ble tatt med i gravidregisteret, kan det ikke gjøres pålitelige og konkrete konklusjoner om sikkerheten til valacyklovir under graviditet.
Amningstid
Acyklovir, den viktigste metabolismen av valaciklovir, overgår til morsmelk. Etter å ha tatt valacyklovir i en dose på 500 mg oralt_max i morsmelk oversteg 0,5-2,3 ganger (i gjennomsnitt 1,4 ganger) tilsvarende konsentrasjoner av acyklovir i mors blodplasma. Forholdet mellom AUC-verdi for acyklovir i morsmelk og AUC i mors serum varierte fra 1,4 til 2,6 (middelverdi 2,2). Den gjennomsnittlige konsentrasjonen av acyklovir i morsmelk var 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Når en mor tar valaciklovir i en dose på 500 mg 2 ganger daglig, blir barn som ammes utsatt for de samme effektene av acyklovir som når de tas oralt i en dose på ca. 0,61 mg / kg / dag. Halveringstiden for acyclovir fra morsmelk er den samme som for blodplasma. Valaciklovir i uendret form ble ikke påvist i blodplasmaet til moderen, morsmelken eller barnets urin. Legemidlet Valaciclovir Canon bør administreres med forsiktighet til kvinner under amming.
Imidlertid brukes acyklovir til intravenøs administrering for å behandle HSV hos spedbarn i en dose på 30 mg / kg / dag.

Dosering og administrasjon

Legemidlet Valaciclovir Canon kan tas uavhengig av måltidet, tablettene skal tas med vann.
Behandling av infeksjoner i huden og slimhinner forårsaket av HSV, inkludert nylig diagnostisert og tilbakevendende genital herpes (Herpes genitalis), samt labial herpes (Herpes labialis)
Immunokompetente voksne og ungdom i alderen 12 til 18 år
Anbefalt dose er 500 mg 2 ganger daglig.
Ved gjentatte tilfeller bør behandlingen vare 3 eller 5 dager. Ved primær herpes, som kan forekomme i en mer alvorlig form, bør behandlingen begynne så tidlig som mulig, og varigheten bør økes fra 5 til 10 dager. Når gjentatt HSV regnes som det mest nøyaktige, er utnevnelsen av stoffet Valaciclovir Canon i prodromalperioden eller umiddelbart etter starten av de første symptomene på sykdommen. Bruk av valacyklovir kan forhindre utviklingen av en lesjon hvis den brukes ved de første tegnene og symptomene på en gjentakelse som skyldes HSV.
Som en alternativ behandling for labial herpes er administreringen av legemidlet Valacyclovir Canon i en dose på 2000 mg 2 ganger daglig i 1 dag effektiv. Den andre dosen skal tas ca 12 timer (men ikke tidligere enn 6 timer) etter den første dosen. Ved bruk av et slikt doseringsregime bør behandlingsvarigheten ikke overstige 1 dag, da overføring av varigheten av dette behandlingsforløpet ikke fører til ytterligere kliniske fordeler.
Terapi bør startes ved starten av de tidligste symptomene på labial herpes (dvs. prikking, kløe, brenning).
Forebygging (undertrykkelse) av gjentatte infeksjoner i huden og slimhinnene forårsaket av HSV, inkludert genital herpes, inkludert hos voksne med immunsvikt
Immunokompetente voksne og ungdom i alderen 12 til 18 år
Hos immunokompetente pasienter er anbefalt dose 500 mg 1 gang daglig.
Etter 6-12 måneders behandling er det nødvendig å kutte effekten av behandlingen.
Voksne med immunsvikt
Hos voksne pasienter med immunsvikt er anbefalt dose 500 mg 2 ganger daglig.
Etter 6-12 måneders behandling er det nødvendig å kutte effekten av behandlingen.
Forebygging av infeksjoner forårsaket av CMV og sykdommer etter transplantasjon av parenkymale organer
Voksne og tenåringer i alderen 12 til 18 år
Anbefalt dose er 2000 mg 4 ganger daglig, administrert så tidlig som mulig etter transplantasjon. Dosen bør reduseres avhengig av clearance av kreatinin. Behandlingsvarigheten er vanligvis 90 dager, men hos pasienter med høy risiko kan behandlingen utvides.
Behandling av herpes zoster (herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster
voksne
Den anbefalte dosen er 1000 mg 3 ganger daglig i 7 dager.
Spesielle pasientgrupper
barn
Effekten av stoffet Valaciclovir Canon hos barn er ikke undersøkt.
Eldre pasienter
Det er nødvendig å ta hensyn til mulig nedsatt nyrefunksjon hos eldre pasienter, dosen av legemidlet Valaciclovir Canon bør justeres tilsvarende.
Det er nødvendig å opprettholde en tilstrekkelig vann-elektrolyttbalanse.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Dosen av Valaciclovir Canon anbefales å reduseres hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (se doseringsregime i tabell 2). Hos slike pasienter er det nødvendig å opprettholde en tilstrekkelig vann-elektrolyttbalanse.

Tabell 2. Dosejustering av legemidlet Valaciclovir Canon til bruk hos voksne og ungdom i alderen 12 til 18 år med nedsatt nyrefunksjon