Tamiflu kapsler - offisielle bruksanvisninger

Registreringsnummer:

№ П N012090 / 01 datert 15. juli 2005
Handelsnavn for stoffet:

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

Kjemisk rasjonelt navn:

(3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-etylpropoksy) -cykloheksen-l-karboksylsyreetylester, fosfat

Doseringsform

struktur

En kapsel inneholder:
oseltamivir 75 mg
(i form av oseltamivirfosfat 98,5 mg)
Hjelpestoffer:
pregelatinisert stivelse, povidon K30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat

beskrivelse

kapsler

Hårde gelatinekapsler, størrelse 2. Kropps-grå, ugjennomsiktig; cap - lys gul, ugjennomsiktig. Innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig pulver. "Roche" påføres kapselens kropp, "75 mg" påføres på lokket.

Farmakoterapeutisk gruppe

ATX kode [J05AH02]

Farmakologisk aktivitet

Handlingsmekanisme

Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et pro-medikament, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat) samtidig og selektivt hemmer neuraminidase influensavirus type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i epitelet i luftveiene celler av måter og videre spredning i kroppen.

Oseltamivir karboksylat virker utenfor cellene. Det hemmer veksten av influensavirus in vitro og undertrykket viral replikasjon og patogenese in vivo, reduserer fordeling av influensavirus A og B fra kroppen. Konsentrasjonene er nødvendige for å undertrykke enzymaktiviteten med 50% (IC₅₀), ligger ved den nedre grensen av nanomolarområdet.

effektivitet

Tamiflu har vist seg å være effektivt for å forebygge og behandle influensa hos ungdom (≥ 12 år), voksne, eldre og behandling av influensa hos barn over 1 år. I begynnelsen av behandlingen ikke senere enn 40 timer etter de første symptomene på influensa, Tamiflu forkorter betydelig den periode av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon, reduserer deres vekt og reduserer forekomsten av influensakomplikasjoner som krever antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, sinusitt, otitis media), forkorter virusisolering fra kroppen og reduserer området under kurven "viral titers-time".

Når det tas i form av profylakse, reduserer Tamiflu signifikant (med 92%) signifikant forekomsten av influensa blant kontaktpersoner, reduserer frekvensen av virusfrigivelse og forhindrer overføring av viruset fra ett familiemedlem til et annet.

Tamiflu påvirker ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkludert produksjon av antistoffer som følge av innføring av inaktivert influensavaksine.

Under influensavirus-sirkulasjonen blant befolkningen ble det gjennomført en dobbeltblind, placebokontrollert studie blant barn i alderen 1-12 år (gjennomsnittlig alder 5,3) som hadde feber (> 100 F) og en av respiratoriske symptomer (hoste eller akutt rhinitt). I denne studien 67% av pasientene ble infisert med virus A og 33% av pasientene som ble infisert med B. Behandling Tamiflu, som startet i løpet av 48 timer etter inntreden av symptomer, betydelig redusert varighet av sykdommen på 35,8 timer sammenlignet med placebo. Varigheten av sykdommen ble definert som den tid som trengs for å redusere hoste, rennende nese, løse feber og gå tilbake til normal og normal aktivitet. Andelen pediatriske pasienter som utviklet akutt otitis media og som tok Tamiflu, ble redusert med 40% sammenlignet med placebo. Barn som fikk Tamiflu tilbake til normal og normal aktivitet nesten 2 dager tidligere enn barn som fikk placebo.

Virusbestandighet

Ifølge data tilgjengelig til dags dato, når Tamiflu tas i bruk med henblikk på etterkontakt (7 dager) og sesongbestemt (42 dager) forebygging av influensa, observeres ikke stoffresistens.

Frekvensallokering transient influensavirus med redusert sensitivitet overfor neuraminidase oseltamivirkarboksylat hos voksne pasienter utgjør 0,4% influensa eliminering resistent virus fra pasienter som fikk Tamiflu skjer uten forringelse kliniske tilstand av pasienten.

Hyppigheten av resistens av kliniske isolater av influensa A-virus overstiger ikke 1,5%. Blant kliniske isolater av influensavirus ble det ikke funnet noen stoffresistente stammer.

farmakokinetikk

suge

Etter oral administrering av oseltamivir absorberes fosfat lett i mage-tarmkanalen og blir svært omdannet til en aktiv metabolitt ved hjelp av hepatiske esteraser. Plasmakonsentrasjonen av den aktive metabolitten bestemmes innen 30 minutter, når nesten maksimalt nivå 2-3 timer etter administrering og betydelig (mer enn 20 ganger) overstiger konsentrasjonen av prodruget. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Plasmakonsentrasjonen av både prodrug og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat.

distribusjon

Hos mennesker er det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet (V_ss) Den aktive metabolitten er ca 23 liter.

Som vist ved eksperimenter på ilder, rotter og kaniner, når den aktive metabolismen alle viktige steder av influensainfeksjon. I disse forsøkene ble den aktive metabolitten, etter oral administrasjon av oseltamivirfosfat, påvist i lungene, bronkialvasket, neseslimhinnene, mellomøret og luftrøret i konsentrasjoner som gir antiviral effekt.

Bindingen av den aktive metabolitten til humane plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Bindingen av prodrug til humane plasmaproteiner er 42%, noe som ikke er nok til å forårsake signifikante legemiddelinteraksjoner.

metabolisme

Oseltamivirfosfat er svært omdannet til en aktiv metabolitt under virkningen av esteraser, som hovedsakelig er i leveren og tarmen. Verken oseltamivirfosfat eller den aktive metabolitten er substrater eller inhibitorer av cytokrom P450 isoenzymer.

avl

Det absorberte oseltamivir utskilles hovedsakelig (> 90%) ved å bli en aktiv metabolitt. Den aktive metabolitten gjennomgår ikke ytterligere transformasjon og utskilles i urinen (> 99%). Hos de fleste pasienter er halveringstiden for den aktive metabolitten fra plasma 6-10 timer.

Den aktive metabolismen elimineres fullstendig (> 99%) ved nyreutskillelse. Renal clearance (18,8 l / t) overstiger glomerulær filtreringshastighet (7,5 l / t), noe som indikerer at stoffet også utskilles ved rørformig sekresjon. Med avføring mindre enn 20% av det inntatt radioaktivt merkede stoffet utskilles.

Farmakokinetikk i spesielle grupper

Pasienter med nyreskade

Ved tilordning av Tamiflu 100 mg 2 ganger om dagen i 5 dager til pasienter med varierende grad av nedsatt lesjon areal under kurven ", konsentrasjonen av den aktive metabolitten i plasma - tid» (AUC) omvendt proporsjonal med nedsatt nyrefunksjon.

Pasienter med leverskade

In vitro-eksperimenter viste at hos pasienter med hepatisk patologi var AUC-verdien av oseltamivirfosfat ikke signifikant økt, og AUC for den aktive metabolitten ble ikke redusert.

Eldre pasienter

Hos pasienter med senil alder (65-78 år) var AUC for den aktive metabolitten i likevektsstaten 25-35% høyere enn hos yngre pasienter når de foreskrev tilsvarende doser Tamiflu. Halveringstiden for eliminering av legemidlet hos eldre var ikke signifikant forskjellig fra det hos yngre pasienter i voksen alder. Med hensyn til dataene på AUC for stoffet og toleransen, krever pasienter med senil alder ikke dosejustering i behandling og forebygging av influensa.

barn

Farmakokinetikken til Tamiflu er studert hos barn fra 1 år til 16 år i en farmakokinetisk studie med en enkelt dose av legemidlet og i en klinisk studie hos et lite antall barn i alderen 3-12 år. Hos små barn var utskillelsen av prodrug og den aktive metabolitten raskere enn hos voksne, noe som resulterte i lavere AUC i forhold til en bestemt dose. Ved å ta stoffet i en dose på 2 mg / kg, gir samme AUC for oseltamivirkarboksylat, som oppnås hos voksne etter en enkeltdose på 75 mg kapsel (tilsvarende 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.

vitnesbyrd

• Behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år.
• Forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter).
• Forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

Kontra

Overfølsomhet overfor oseltamivirfosfat eller en hvilken som helst bestanddel av stoffet.

Kronisk nyresvikt (permanent hemodialyse, kronisk peritonealdialyse, kreatininclearance £ 10 ml / min).

Bruk under graviditet og amming

Hos lakterende rotter går oseltamivir og den aktive metabolismen inn i melk. Hvorvidt utsöndring av oseltamivir eller den aktive metabolitten oppstår med melk hos mennesker er ukjent. Imidlertid antyder ekstrapolering av data oppnådd hos dyr at deres mengde i morsmelk kan være henholdsvis 0,01 mg / dag og 0,3 mg / dag.

Foreløpig er data om bruk av stoffet hos gravide ikke tilstrekkelig til å vurdere den teratogene eller fetotoksiske effekten av oseltamivirfosfat.

Med dette i betraktning, bør Tamiflu kun skrives under graviditet eller amming hvis de mulige fordelene ved bruk overstiger den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarnet.

Dosering og administrasjon

Tamiflu tas oralt, med eller uten mat. I noen pasienter er toleransen av stoffet forbedret dersom det tas med måltider.

Standard doseringsregime

behandling

Behandlingen bør begynne på den første eller andre dagen i begynnelsen av influensasymptomer.

Voksne og tenåringer ≥ 12 år. Den anbefalte doseringen Tamiflu - en kapsel 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager eller 75 mg suspensjon 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.

Barn> 40 kg eller ≥ 8 år som kan sluke kapsler kan også motta behandling, ta en kapsel 75 mg 2 ganger daglig, som et alternativ til anbefalt dose Tamiflu suspensjon (se nedenfor).

Barn ≥ 1 år gammel. Det anbefalte doseringsregimet av Tamiflu suspensjon for oral administrering:
Det anbefalte doseringsregimet av Tamiflu suspensjon for oral administrering:

Kroppsvekt

Anbefalt dose i 5 dager

Tamiflu: bruksanvisning, analoger og anmeldelser, priser på apotek i Russland

Tamiflu er et antiviralt stoff, et prodrug som brukes til å forebygge og behandle influensa.

Den inneholder oseltamivir, et prodrug som metaboliseres i kroppen til oseltamivirkarboksylat. Den aktive metabolismen av oseltamivir inhiberer konkurrerende og selektivt neurominidasen av influensavirusene B og A, som et resultat av hvilket forhindring av frigjøring av nydannede virus fra infiserte celler og deres gjennomtrengning i friske celler.

Tamiflu forhindrer utviklingen av sykdommen i sine tidlige stadier - oseltamivirkarboksylat hemmer virusreplikasjon og reduserer dets patogenitet.

I en profylaktisk rolle reduserer det betydelig (med 92%) forekomsten av influensa hos personer som har hatt kontakt med infiserte mennesker.

Påvirker ikke dannelsen av antistoffer mot influensaviruset, inkludert hos pasienter som gjennomgår vaksinasjon med inaktivert influensavaksine. Det er ingen utvikling av stoffresistens ved eksponering og sesonginfluensaforebygging.

Sammensetningen av 1 kapsel Tamiflu 75 inkluderer:

• Aktiv ingrediens: oseltamivir - 75 mg (i form av oseltamivirfosfat - 98,5 mg);
• Hjelpekomponenter: talkum, povidon K30, pregelatinisert stivelse, kroskarmellosnatrium, natriumstearylfumarat;
• Kapselkropp: gelatin, titandioxid, jernfargestoff svart oksid;
• Cap kapsler: gelatin, titandioxid, jernfargestoff oksid rød og gul.

Det finnes ingen tegn på effekt ved behandling av sykdommer forårsaket av andre patogener enn influensavirus A og B.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Tamiflu? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:

• behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år
• forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter);
• forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

Instruksjoner for bruk Tamiflu 75 mg, dosering

Legemidlet tas oralt, med måltider eller uavhengig av måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan sluke en kapsel, kan også motta Tamiflu i pulverform for å lage en suspensjon for oral administrering.

Legemidlet bør startes senest 2 dager etter utbruddet av influensasymptomer.

For behandling av influensa brukes standarddoser av Tamiflu 75 mg i henhold til instruksjonene:

• Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre - 1 kapsel av stoffet 2 ganger daglig - 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.
• Barn i alderen 8 år og eldre med en kroppsvekt på over 40 kg som kan sluke kapsler - 1 kapsel 2 ganger daglig i 5 dager.

For profylaktiske formål anbefaler bruksanvisningen følgende doser:

• Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre - 1 kapsel Tamiflu 75 mg 1 gang daglig i minst 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg 1 gang per dag i 6 uker.
• Barn i alderen 8 år og eldre med en kroppsvekt på mer enn 40 kg - 1 kapsel 75 mg 1 gang per dag.

Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.

Spesielle instruksjoner

Pasienter med nedsatt leverfunksjon av mild og moderat alvorlighetsgrad, pasienter med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance over 30 ml / min), samt eldre, er ikke dosejustering nødvendig.

Med kreatininclearance på 10-30 ml / min, er det nødvendig å redusere dosen av Tamiflu til 75 mg en gang daglig om dagen i 5 dager (under behandlingen).

Når du hindrer influensa hos pasienter med kreatininclearance på 10-30 ml / min, reduser dosen til 30 mg daglig som en suspensjon eller overfør pasienten til å motta legemidlet annenhver dag i en dose på 75 mg per dag.

Bivirkninger

Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger når Tamiflu er foreskrevet:

• kvalme, oppkast (vanligvis ved høye doser, eller i de første behandlingsdagene), søvnløshet, svimmelhet;
• sjelden - diaré, svakhet, tretthet, hodepine, nesestopp, sår hals, hoste, magesmerter.

Kontra

Tamiflu er kontraindisert i følgende tilfeller:

• individuell intoleranse mot komponentene av stoffet;
• alvorlig nyresvikt
• alder av barn under 1 år.

• under graviditet og amming.

overdose

Ved overdosering er det mulig å øke eller forårsake bivirkninger. Symptomatisk behandling.

Analoger av Tamiflu, pris på apotek

Om nødvendig kan du erstatte Tamiflu 75 mg med en motpart for terapeutiske effekter - disse er legemidler:

Ved å velge analoger er det viktig å forstå at bruksanvisningen for Tamiflu, prisen og omtalen av narkotika med lignende tiltak ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.

Pris på russiske apotek: Tamiflu kapsler 75 mg 10 stk. - fra 1210 til 1321 rubler, ifølge 728 apotek.

Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer ikke over 25 ° C. Holdbarheten til pulveret - 2 år, kapsler - 7 år. Salgsbetingelser fra apotek - resept.

Hva sier anmeldelsene?

Ifølge vurderinger fra leger, virker Tamiflu effektivt på influensavirus - pasienter merker at de tar det mye sjeldnere og lettere med stoffet. I noen tilfeller er det bivirkninger, de vanligste som er kvalme og diaré (hovedsakelig hos barn).

De fleste mødre er fornøyd med effekten av stoffet når de forskriver det til barn. I mange tilfeller kan Prem Tamiflu som et forebyggende tiltak før du går til barnehage eller skole, tillate deg å unngå å smitte barnet ditt med influensaviruset.

Interaksjon med andre legemidler

Legemidlet kan samtidig foreskrives til pasienter med antipyretiske legemidler basert på paracetamol og smertestillende midler. Med denne legemiddelinteraksjonen ble det ikke observert noen alvorlige bivirkninger og negative reaksjoner i kroppen.

Tamiflu bør ikke kombineres med enterosorbenter eller antacid medisiner, da det i dette tilfellet reduseres den terapeutiske effekten av oseltamivir betydelig.

I kliniske studier, var det ingen bivirkninger og kropps lesjoner i forbindelse Tamiflu kapsler med medikamenter slik som tiazid-diuretika, histamin H2-reseptor, xantiner, narkotiske smertestillende midler, kortikosteroider, antibiotika penicillin gruppe, cefalosporiner, azitromycin og bronkolytisk.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktiv ingrediens:

Innholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering og administrasjon

Innsiden, mens du spiser eller uansett måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan sluke en kapsel, kan også motta Tamiflu®-behandling i en doseringsform som et pulver til oral suspensjon.

I tilfeller der Tamiflu ® i doseringsformen ikke inneholder pulver til fremstilling av en suspensjon for oral administrering, eller hvis det er tegn på aldrende kapsler (for eksempel økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser), åpne kapselen og tøm innholdet i liten mengde (maks 1 ts ) et egnet søtet matprodukt (sjokoladesirup med normalt eller ikke sukkerinnhold, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker oppløst i vann, søt dessert, crut melkepulver med sukker, epleauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning. Detaljert anbefalinger er gitt i avsnittet Ekstrasiv preparering av Tamiflu ® suspensjon.

Standard doseringsregime

Behandling. Legemidlet bør startes senest 2 dager etter symptomstart.

Voksne og tenåringer ≥12 år gammel. 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.

Barn som veier> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Barn som er i stand til å svelge kapsler kan også motta behandling ved å ta 1 caps. 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager.

Barn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling av en suspensjon til oral administrering av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler (for barn over 2 år). For å bestemme det anbefalte doseringsregimet, se Tamiflu® pulver for medisinsk bruk instruksjoner for fremstilling av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler.

Forebygging. Legemidlet bør startes senest 2 dager etter kontakt med pasienter.

Voksne og tenåringer ≥12 år gammel. 75 mg 1 gang per dag inne i minst 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg en gang daglig i 6 uker. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.

Barn som veier> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Barn som kan svelge kapsler kan også motta profylaktisk terapi, ta 1 caps. 75 mg 1 gang daglig.

Barn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling av en suspensjon for oral administrering av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler. For å bestemme det anbefalte doseringsregimet, se Tamiflu ® pulver administrasjonsanvisning for å lage en suspensjon for oral administrering av 12 mg / ml eller caps. 30 og 45 mg. Mulig midlertidig forberedelse av suspensjonen ved bruk av 75 mg kapsler (se Preparering av Tamiflu ® suspensjon i ekstramateriale).

Dosering i spesielle tilfeller

Pasienter med nyreskade, behandling. Pasienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu ® reduseres til 30 mg 1 gang daglig i 5 dager.

Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu ® i innledende dose på 30 mg, kan tas før dialyse hvis symptomene på influensa opptrer innen 48 timer mellom dialysesesjon. For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu ® tas 30 mg etter hver dialysesession. Pasienter med peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tas i en startdose på 30 mg før dialysens start, deretter 30 mg hver 5. dag (se også Dosering i spesielle tilfeller og "Spesielle instruksjoner").

Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (med Cl creatinin <10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen pasienter fraværende.

Pasienter med nyreskader, forebygging. Pasienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu ® reduseres til 30 mg 1 gang daglig. Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu ® i startdosen på 30 mg, kan tas før dialysens start (1. økt). For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu ® tas ved 30 mg etter hver påfølgende, ujevn dialysesesjon. Pasienter med peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tas i en startdose på 30 mg før dialyse, deretter 30 mg hver 7. dag (se også Dosering i spesielle tilfeller og "Spesielle anvisninger"). Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (med Cl creatinin <10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen pasienter fraværende.

Pasienter med skade på leveren. Dosejustering i behandling og forebygging av influensa hos pasienter med mild og moderat nedsatt leverfunksjon er ikke nødvendig. Sikkerheten og farmakokinetikken til Tamiflu ® hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon har ikke blitt studert.

Pasienter med eldre og senile alder. Dosejustering for forebygging eller behandling av influensa er ikke nødvendig.

Pasienter med svekket immunitet (etter transplantasjon). For sesongbasert forebygging av influensa hos immunkompromitterte pasienter i alderen ≥ 1 år - i 12 uker er dosejustering ikke nødvendig (se Dosering og administrasjon).

Barn. Tamiflu ® i denne doseringsformen bør ikke gis til barn under 1 år.

Termisk preparering av Tamiflu ® suspensjon

I tilfeller hvor voksne, ungdom og barn har et problem med svelgingskapsler, og Tamiflu ® i doseringsformen ikke inneholder pulver til oral suspensjon eller hvis det er tegn på aldringskapsler (for eksempel økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser), må du åpne kapselen og hell innholdet i en liten mengde (maks 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (se ovenfor) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.

Hvis pasienten krever en dose på 75 mg, må følgende instruksjoner følges:

1. Holding 1 caps. 75 mg Tamiflu ® over en liten beholder, åpne forsiktig kapselen og hell pulveret inn i beholderen.

2. Tilsett en liten mengde (ikke mer enn 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (for å skjule den bitre smaken) og bland godt.

3. Rør blandingen grundig og drikk den umiddelbart etter tilberedning. Hvis en liten mengde av blandingen forblir i beholderen, skyll beholderen med en liten mengde vann og drikk den gjenværende blandingen.

Hvis pasientene krever doser på 30-60 mg, så for riktig dosering, må du følge følgende instruksjoner:

1. Holding 1 caps. 75 mg Tamiflu ® over en liten beholder, åpne forsiktig kapselen og hell pulveret inn i beholderen.

2. Tilsett 5 ml vann til pulveret ved hjelp av en sprøyte med etiketter som viser mengden oppsamlet væske. Bland godt i 2 minutter.

3. Skriv sprøyten i ønsket mengde av blandingen fra tanken i henhold til tabellen under.

Tamiflu

Hårde gelatinekapsler, størrelse №2, kroppsgrå, ugjennomsiktig, lue gul, ugjennomsiktig; med påskriften "ROCHE" (på saken) og "75 mg" (på hetten) i lyseblå; innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig hvitt pulver.

Hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse, Povidon K30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat.

Sammensetningen av kapselskallet: case - gelatin, jernfarvestoff svart oksid (E172), titandioksid (E171); cap - gelatin, jernfarger rødt oksid (E172), jernfarget gult oksid (E172), titandioksid (E171).
Sammensetningen av blekk for utskrift på kapselen: etanol, skallak, butanol, titandioxid (E171), aluminiumlakk basert på indigo karmin, denaturert etanol (metylert alkohol).

10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.

Merk: Etter 5 års lagring av legemidlet kan det være tegn på aldringskapsler, noe som kan føre til økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser som ikke påvirker effekten eller sikkerheten til legemidlet.

Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat, OK) - effektiv og selektiv inhibitor av neuraminidase influensavirus type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i epitelcellene i luftveiene og videre spredning virus i kroppen.

Det hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenicitet in vivo, reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen. OK-konsentrasjon som kreves for å hemme neuraminidase med 50% (IC₅₀) er 0,1-1,3 nM for influensa A-virus og 2,6 nM for influensa B-virus. Median IC-verdier₅₀ for influensa B virus er litt høyere og er 8,5 nM.

I studier utført, påvirket Tamiflu ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkl. på antistoffproduksjon som respons på innføring av inaktivert influensavaksine.

Naturlig influensainfeksjonsstudier

I kliniske studier gjennom sesonginfluensainfeksjon begynte pasientene å motta Tamiflu senest 40 timer etter de første symptomene på influensainfeksjon. 97% av pasientene var infisert med influensa A-virus og 3% av pasientene med influensa B-virus. Tamiflu reduserte signifikant perioden av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon (i 32 timer). Hos pasienter med bekreftet diagnose av influensa som tok Tamiflu, var alvorlighetsgraden av sykdommen, uttrykt som området under kurven for den kumulative symptomindeksen, 38% mindre sammenlignet med pasienter som fikk placebo. Videre reduserte Tamiflu hos unge pasienter uten sammenhengende sykdommer ca. 50% forekomsten av komplikasjoner av influensa, som krever bruk av antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse, otitis media). Klare bevis på effekten av legemidlet med hensyn til sekundære effektkriterier relatert til antiviral aktivitet ble oppnådd: Tamiflu forårsaket både en forkortelse av virusutskilletiden og en reduksjon i området under "viral tid-titer" -kurven.

Data fra studien på terapi Tamiflu pasienter eldre tyder på at resepsjonen Tamiflu 75 mg 2 ganger / dag i 5 dager ble ledsaget av en klinisk signifikant reduksjon i median tid klinisk manifestasjon av influensainfeksjon, lik som mye yngre voksne pasienter alder, men forskjellene oppnådde ikke statistisk betydning. I en annen studie fikk pasienter med influensa eldre enn 13 år som hadde samtidig kroniske sykdommer i hjerte- og / eller luftveiene, Tamiflu under samme doseringsregime eller placebo. Det var ingen forskjeller i medianen i perioden før reduksjonen av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon i Tamiflu- og placebogruppen, men temperaturstigningsperioden da Tamiflu ble redusert med ca. 1 dag. Andelen pasienter som slipper viruset på 2. og 4. dag ble betydelig mindre. Sikkerhetsprofilen til Tamiflu hos pasienter i fare var ikke forskjellig fra den generelle populasjonen hos voksne pasienter.

Behandling av influensa hos barn

Hos barn i alderen 1-12 år (gjennomsnittsalder 5,3 år) som hadde feber (≥37.8 ° C) og en av symptomene på luftveiene (hoste eller snue) i perioden sirkulasjon av influensavirus i befolkningen, det var en dobbeltblind placebo kontrollert studie. 67% av pasienter infisert med influensa A og 33% av pasientene - influensa B. Tamiflu (i resepsjonen er ikke senere enn 48 timer etter de første symptomene på influensainfeksjon), betydelig redusert varighet av sykdommen (35,8 timer) sammenlignet med placebo. Varigheten av sykdommen ble definert som tiden for å slutte å hoste, nesestopp, forsvunnelse av feber, tilbake til normal aktivitet. I gruppen av barn som fikk Tamiflu, ble forekomsten av akutt otittmedium redusert med 40% sammenlignet med placebogruppen. Gjenoppretting og retur til normal aktivitet skjedde nesten 2 dager tidligere hos barn som fikk Tamiflu sammenlignet med placebogruppen.

En annen studie involverte barn i alderen 6-12 år som lider av bronkial astma; 53,6% av pasientene hadde influensainfeksjon bekreftet serologisk og / eller i kultur. Medianvarigheten av sykdom hos gruppen pasienter behandlet med Tamiflu reduserte ikke signifikant. Men i løpet av de siste 6 dagene med Tamiflu-terapi ble det tvungen ekspiratoriske volumet i 1 sekund (FEV₁) økte med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos pasienter som fikk placebo (p = 0,0148).

Forebygging av influensa hos voksne og ungdom

Den profylaktiske effekten av Tamiflu i naturlige influensainfeksjoner A og B har vist seg i 3 separate fase III kliniske studier. Omtrent 1% av pasientene ble syk med Tamiflu-influensa. Tamiflu reduserte også frekvensen av virusutskillelse fra luftveiene og forhindret overføringen av viruset fra ett familiemedlem til et annet.

Voksne og ungdommer som var i kontakt med et sykt familiemedlem, begynte å ta Tamiflu innen to dager etter utbruddet av influensasymptomer i familiemedlemmer og fortsatte i 7 dager, noe som signifikant reduserte forekomsten av influensasaker ved å kontakte folk med 92%.

Hos unvaccinated og generelt sunne voksne i alderen 18-65 år, tok Tamiflu under en influensapidemi betydelig redusert forekomsten av influensa (med 76%). Pasientene tok stoffet i 42 dager.

Eldre og eldre som var i sykehjem, hvorav 80% ble vaksinert før sesongen da studien ble gjennomført, reduserte Tamiflu signifikant innflytelse av influensa med 92%. I samme studie reduserte Tamiflu signifikant (med 86%) hyppigheten av influensa komplikasjoner: bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse. Pasientene tok stoffet i 42 dager.

Forebygging av influensa hos barn

Den profylaktiske effekten av Tamiflu ved naturlig influensainfeksjon har vist seg i en studie av barn i alderen 1 til 12 år etter kontakt med et sykt familiemedlem eller noen fra et permanent miljø. Den viktigste effektparameteren var hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon. Hos barn som fikk Tamiflu / pulver til å lage en suspensjon for oral administrasjon / i en dose på 30 til 75 mg 1 gang / dag i 10 dager og ikke frigjort viruset opprinnelig, reduserte frekvensen av laboratoriebekreftet influensa til 4% (2/47) sammenlignet med 21% (15/70) i ​​placebogruppen.

Forebygging av influensa hos immunkompromitterte personer

I immunsvekkede personer med sesonginfluensainfeksjon og i fravær av virusutskillelse innledningsvis, profylaktisk bruk av Tamiflu reduserte hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon og kliniske symptomer, opp til 0,4% (1/232) sammenlignet med 3% (7/231) i placebo gruppe. Laboratoriebekreftet influensainfeksjon, ledsaget av kliniske symptomer, ble diagnostisert når det var en oral temperatur over 37,2 ° C, hoste og / eller akutt rhinitt (alle registrert samme dag mens du tok stoffet / placebo), samt et positivt resultat transkriptase-polymerasekjedereaksjon for influensavirus-RNA.

Risikoen for influensavirus med redusert følsomhet eller resistens mot stoffet ble studert i kliniske studier sponset av Roche. Hos alle pasienter med OK-resistent virus hadde bæreren midlertidig karakter, påvirket ikke eliminering av viruset og forårsaket ikke en forverring av den kliniske tilstanden.

Tamiflu
Tamiflu

Pharm. gruppen

analoger

oppskrift

Rp: Caps. "Tamiflu" nummer 10.
DS. I henhold til ordningen.

Farmakologisk aktivitet

Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt oseltamivirkarboksylat inhiberer konkurrerende og selektivt influensa A- og B-neuraminidase, et enzym som katalyserer prosessen med å frigjøre nylig dannede viruspartikler fra infiserte celler, deres penetrering i epitelceller i luftveiene og videre spredning av viruset i kroppen. Oseltamivir karboksylat virker utenfor cellene.

Det hemmer veksten av influensavirus in vitro og undertrykket viral replikasjon og patogenese in vivo, reduserer fordeling av influensavirus A og B fra kroppen.

Dens konsentrasjoner, som er nødvendige for å undertrykke enzymaktiviteten med 50% (IC50), ligger ved den nedre grensen for nanomolarområdet. Når Tamiflu tas i bruk med henblikk på post-eksponering (7 dager) og sesongbestemt (42 dager), er det ikke observert forebygging av influensasistens mot stoffet. Frekvensen av transient frigivelse av influensavirus med nedsatt følsomhet av neuraminidase til oseltamivirkarboksylat hos voksne pasienter med influensa er 0,4%. Eliminering av det resistente viruset fra kroppen av pasienter som får Tamiflu, oppstår uten forverring av den kliniske tilstanden.

Metode for bruk

Tamiflu tas oralt med måltider eller uavhengig av måltidet. I noen pasienter er toleransen av stoffet forbedret dersom det tas med måltider.
Hvis det oppstår problemer med å svelge kapsler hos voksne, ungdom 12 år og barn som veier> 40 kg eller 8 år det er nødvendig å åpne kapselen og helle innholdet i en liten mengde (maksimum 1 teskje) av en passende søtet matvare (sjokoladesirup med vanlig sukker eller uten sukker, honning, oppløst i vann, søt dessert, søtet kondensert melk, applesauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.
Standard doseringsregime.
Behandlingen skal begynne på 1. eller 2. dag etter utbruddet av influensasymptomer.
Voksne og ungdom over 13 år (med en kroppsvekt på over 40 kg) har en anbefalt dose på 75 mg (1 kapsel) 2 i 5 dager eller 75 mg suspensjon 2 i 5 dager.

Voksne og ungdom over 13 år (veier over 40 kg), er anbefalt dose for å hindre influensa etter kontakt med en infisert person, 75 mg 1 gang / i 10 dager.

Legemidlet bør startes senest de første 2 dagene etter kontakt.
Den anbefalte dosen for profylakse under en sesonginfluensepidemi er 75 mg 1 gang /; Effekten og sikkerheten til stoffet når det tas i 6 uker vises. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Ved behandling av influensapasienter med QA er mer enn 30 ml / min ikke nødvendig med dosejustering. Hos pasienter med QA fra 10 til 30 ml / min, bør dosen av Tamiflu reduseres til 75 mg 1 gang / innen 5 dager. For pasienter med kronisk hemodialyse kan Tamiflu gis i en dose på 30 mg før en dialysesesjon. For å opprettholde konsentrasjonen av oseltamivir i plasma, bør Tamiflu i en dose på 30 mg administreres etter hver hemodialysesession. I peritonealdialyse foreskrives Tamiflu i en dose på 30 mg før en dialysesesjon, og deretter i 30 dager ved 30 mg. Oseltamivir farmakokinetikk er ikke studert hos pasienter med kronisk nyresvikt i sluttstadiet (QA mindre enn 10 ml / min).

For å forebygge influensa hos pasienter med QA er mer enn 30 ml / min ikke nødvendig med dosejustering. Hos pasienter med QA fra 10 til 30 ml / min, bør dosen av Tamiflu reduseres til 75 mg annenhver dag eller 30 mg hver dag. For pasienter med kronisk hemodialyse kan Tamiflu gis i en dose på 30 mg før en dialysesesjon. For å opprettholde konsentrasjonen av oseltamivir i plasma, bør Tamiflu i en dose på 30 mg administreres etter en hemodialysesession ved slutten av prosedyren. For peritonealdialyse foreskrives Tamiflu i en dose på 30 mg før en dialysesesjon, og deretter 30 mg hver 7. dag.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Dosejustering i behandling og forebygging av influensa er ikke nødvendig.

Eldre pasienter
Dosejustering i behandling og forebygging av influensa er ikke nødvendig.

vitnesbyrd

- behandling av influensa type A og B hos voksne og barn
- forebygging av influensa hos voksne og barn

Kontra

- kronisk nyresvikt (permanent hemodialyse, kronisk peritonealdialyse, QC <10 ml / min);

- Overfølsomhet overfor oseltamivirfosfat eller noen del av legemidlet.

Bivirkninger

- På fordøyelsessystemet: svært ofte (> 10%) - kvalme, oppkast; ofte (1-10%) - diaré, smerte i den epigastriske regionen; sjelden (10%) - hodepine; ofte (1-10%) - irritabilitet, tretthet; sjelden (1-0,1%) - søvnløshet; sjelden (

Tamiflu: bruksanvisninger, indikasjoner, vurderinger og analoger

Tamiflu er et antiviralt stoff som er aktivt mot influensavirus type B og A. Tamiflu inneholder oseltamivir, et prodrug som metaboliseres i kroppen til oseltamivirkarboksylat.

Oseltamivir fosfat er et prodrug av en kraftig selektiv inhibitor av enzymer med influensavirus-neuraminidase klasse. Virale neuraminidaser er svært viktige for frigjøring av nye viruspartikler fra infiserte celler og videre spredning av viruset i kroppen.

Tamiflu letter i stor grad sykdomsforløpet, forkorter tidspunktet for kurset, reduserer sannsynligheten for bronkitt, bihulebetennelse, otitis eller lungebetennelse.

Tidlig medisinbehandling kan ikke bare forkorte sykdommens varighet og redusere intensiteten av patologiske symptomer, men også unngå utvikling av slike farlige komplikasjoner som meningitt, lungebetennelse, pleurisy, myokarditt etc.

Tamiflu fotokapsler

Hos barn i alderen 1 til 12 år reduserer Tamiflu signifikant sykdommens varighet (ved 35,8 timer), forekomsten av akutt otitis media. Gjenoppretting og retur til normal aktivitet skjer nesten 2 dager tidligere.

Tamiflu er tilgjengelig i følgende former:

1. Kapsler som brukes til behandling og forebygging av virussykdommer hos ungdom og eldre kohort. De inneholder oseltamivir 30, 45 eller 75 mg (1 kapsel).

2. Pulver til suspensjon for barn. 1 g pulver inneholder oseltamivir 30 mg i form av oseltamivirfosfat 39,4 mg.
1 ml av preparert suspensjon inneholder 6 mg oseltamivir som oseltamivirfosfat 7,88 mg. Kittet leveres med en plastikkadapter og en doseringssprøyte med målekopper.

Instruksjonene for bruk av Tamiflu uttalte at det antivirale middel letter slike negative manifestasjoner av virussykdommer som:

- intens varme
- Skrap i ledd, bein og muskler
- Migrene smerter,
- nesestop,
- Hoste,
- Svakhet, svimmelhet, synsforstyrrelser,
- Følelse av ondt i halsen.

Tamiflu indikasjoner

• Behandling av influensa.

For voksne og barn over 1 år gammel som har influensasymptomer under sirkulasjon av influensaviruset.

Effekten av stoffet er påvist ved begynnelsen av behandlingen innen 2 dager etter symptomstart. Denne indikasjonen er basert på kliniske studier av influensa med utbredelsen av influensatype A.

Behandling av barn i alderen 6 til 12 måneder under influensapandemi.

Som et profylaktisk middel foreskrives Tamiflu til pasienter som har vært i kontakt med pasienter som klinisk har diagnostisert influensa under sirkulasjonen av influensaviruset.

Ifølge legene erstatter Tamiflu ikke influensavaccin. Influensavaccinerte barn over 1 år og voksne Tamiflu kan foreskrives ved uoverensstemmelser mellom det sirkulerende influensaviruset og vaksineviruset.

Instruksjoner for bruk Tamiflu dosering

Suspensjon og kapsler tas uavhengig av måltidet. Dosen av oseltamivir og varigheten av behandlingen bestemmes av legen.

Standarddosen Tamiflu er 75 mg per dag, den kan deles inn i 2 deler, en kapsel 30 mg og en 45 mg.

Behandling med stoffet er best å starte i de første dagene av sykdommen, det vil si umiddelbart etter de første symptomene.

Behandlingsforløpet er 10 dager. Uavhengig økning av doseringen er strengt forbudt! En uttalt helbredende effekt kan ikke oppnås, men sidereaksjoner er mulige.

Instruksjoner for barn Tamiflu

• barn med en kroppsvekt på mindre enn 15 kg bør ta 30 mg / 1 gang per dag;
• fra 15 til 23 kilo - du bør bruke stoffet i området 45 mg./1 s. per dag;
• fra 23 til 40 kilo - det er akseptabelt å øke dosen til 60 mg / 1 gang per dag;
• fra 41 kilo - legemidlet er foreskrevet på samme måte som voksne.

I løpet av sesongepidemien for virussykdommer, bør Tamiflu tas som et profylaktisk kurs - ved aldersdosering en gang om dagen i en uke.

Barn fra 12 år og voksne nok til å drikke en kapsel per dag.

Programfunksjoner

Oseltamivir er bare effektivt mot sykdommer forårsaket av influensavirus. Det foreligger ingen data om effekten av oseltamivir i noen sykdommer forårsaket av andre patogener enn influensavirus.

Det er nødvendig å nøye kombinere oseltamivir med stoffer som fenylbutazon, klorpropamid og også metotreksat, fordi de er avledet på samme måte, og som følge av dette kan utskillelsesprosessen reduseres mens de tar disse legemidlene.

Det anbefales å være forsiktig når du kjører bil og kontrollere potensielt usikre mekanismer under behandling med oseltamivir.

Det er ikke tilrådelig å kombinere alkoholholdige drikkevarer og Tamiflu.

Bivirkninger og kontraindikasjoner Tamiflu

Av bivirkningene forårsaker dette legemidlet oftest kvalme og løs avføring. Disse reaksjonene skjer som regel hovedsakelig hos barn.

I tillegg er følgende negative reaksjoner fra kroppen mulig:

• Dyspeptiske symptomer
• Kvalme og oppkast,
• Epigastrisk smerte,
• hoste
• Slim utslipp fra nesen,
• migrene,
• svimmelhet,
• Blødning fra nesepassene,
• Allergiske manifestasjoner.

Disse uønskede virkninger utvikles som regel i begynnelsen av behandlingen, passerer på egenhånd og krever ikke kansellering av oseltamivir.

overdose

Bivirkningene som ble rapportert ved overdose, var av samme type og type som de som ble observert ved bruk av terapeutiske doser Tamiflu.

Kvalme, svimmelhet og oppkast kan forekomme. Ved overdosering er det nødvendig å slutte å ta med midler og produsere symptomatisk behandling.

Legemidlet har ingen spesifikk motgift.

Kontra:

• allergi mot ingredienser Tamiflu;
• Alderen på spedbarn er opptil seks måneder (Tamiflu i form av suspensjon i pediatrisk praksis må bare brukes til behandling av barn eldre enn 6 måneder);
• kronisk nyresvikt, med Cl kreatinin mindre enn 10 ml per minutt.

Pleie bør tas gravid og ammende kvinner, barn fra 6 til 12 måneder.

Analoger av Tamiflu Drug List

• oseltamivir,
• Flustop,

For sesonginfluensaforebygging og behandling av ARVI brukes Tamiflu-analoger (liste) aktivt:

Alle Tamiflu-analoger er antivirale legemidler med forskjellig effekt. Det er viktig å forstå - instruksjonene for bruk av Tamiflu, pris og vurderinger til analoger gjelder ikke og kan ikke brukes som veiledning om bruk eller forskrivning av andre legemidler, selv om de er like. Når du erstatter Tamiflu med en analog eller annen endring, bør du konsultere en lege.

Merk at behovet for bruk av narkotika, formålet med behandlingsregime, metoder og doser av stoffet bestemmes utelukkende av den behandlende lege. Informasjon om legemidlet er kun til informasjonsformål og bør ikke brukes som veiledning for selvbehandling.

Tamiflu (75 mg) oseltamivir

instruksjon

• russisk
• Kazakh Russian

Handelsnavn

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

struktur

En kapsel inneholder

aktiv ingrediens - oseltamivir fosfat 98,50 (ekvivalent med oseltamivir) (75,00)

hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse, povidon K30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumfumarat,

kapsellens sammensetning: case-iron (III) svart oksid E 172, titandioxid E 171, gelatin; cap - jern (III) rødt oksid E 172, jern (III) gult oksid E 172, titandioxid E 171, gelatin; blekk er trykt.

beskrivelse

Solid gelatinekapsler, størrelse nr. 2, med en ugjennomsiktig grå kropp og et ugjennomsiktig deksel med en lysegul farge, med en blå "ROCHE" merking på kroppen og "75 mg" på lokket.

Innholdet i kapselen er hvitt til gulaktig hvitt pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antivirale legemidler med direkte virkning. Neuraminidase inhibitorer.

ATC-kode J05AH02

Farmakologiske egenskaper

farmakokinetikk

Etter oral administrering av oseltamivir absorberes fosfat lett i mage-tarmkanalen og blir svært omdannet til en aktiv metabolitt ved hjelp av hepatiske esteraser. Plasmakonsentrasjonen av den aktive metabolitten bestemmes innen 30 minutter, når nesten maksimalt nivå 2-3 timer etter administrering og betydelig (mer enn 20 ganger) overstiger konsentrasjonen av prodruget. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Plasmakonsentrasjonen av både prodrug og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat.

Det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet (Vss) for den aktive metabolitten er ca. 23 liter. Bindingen av den aktive metabolitten til plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Bindingen av prodrug til plasmaproteiner er 42%, noe som ikke er nok til å forårsake signifikante medisininteraksjoner.

Oseltamivirfosfat er svært omdannet til en aktiv metabolitt under virkningen av esteraser, som hovedsakelig er i leveren og tarmen. Verken oseltamivirfosfat eller den aktive metabolitten er substrater eller inhibitorer av cytokrom P450 isoenzymer.

Det absorberte oseltamivir utskilles hovedsakelig (> 90%) ved å bli en aktiv metabolitt. Den aktive metabolitten gjennomgår ikke ytterligere transformasjon og utskilles i urinen (> 99%). Hos de fleste pasienter er halveringstiden for den aktive metabolitten fra plasma 6-10 timer. Den aktive metabolismen elimineres fullstendig (> 99%) ved nyreutskillelse. Renal clearance (18,8 l / t) overstiger glomerulær filtreringshastighet (7,5 l / t), noe som indikerer at stoffet også utskilles ved rørformig sekresjon. Med avføring mindre enn 20% av det inntatt radioaktivt merkede stoffet utskilles.

Farmakokinetikk i spesielle grupper

Pasienter med nyreskade

Ved tilordning av Tamiflu 100 mg 2 ganger om dagen i 5 dager til pasienter med varierende grad av nedsatt lesjon areal under kurven ", konsentrasjonen av den aktive metabolitten i plasma - tid» (AUC) omvendt proporsjonal med nedsatt nyrefunksjon. Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttrinnet (med kreatininclearance ≤ 10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert.

Pasienter med leverskade

En in vitro-studie viste at hos pasienter med hepatisk patologi var AUC-verdien av oseltamivirfosfat ikke signifikant økt, og AUC for den aktive metabolitten ble ikke redusert.

Eldre pasienter

Hos eldre pasienter (65-78 år) var AUC for den aktive metabolitten i likevektsstaten 25-35% høyere enn hos yngre pasienter ved forskrivning av tilsvarende doser Tamiflu. Halveringstiden for eliminering av legemidlet hos eldre var ikke signifikant forskjellig fra det hos yngre pasienter i voksen alder. Med hensyn til dataene på AUC for stoffet og toleransen, krever pasienter med senil alder ikke dosejustering i behandling og forebygging av influensa.

Tamiflu farmakokinetikk ble studert hos barn fra 1 år til 16 år i en farmakokinetisk studie med en enkelt dose av legemidlet og i en klinisk studie hos et lite antall barn i alderen 3-12 år. Hos små barn var utskillelsen av prodrug og den aktive metabolitten raskere enn hos voksne, noe som resulterte i lavere AUC i forhold til en bestemt dose. Ved å ta stoffet i en dose på 2 mg / kg, gir samme AUC for oseltamivirkarboksylat, som oppnås hos voksne etter en enkeltdose på 75 mg kapsel (tilsvarende 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.

Hos barn 6-12 måneder gir administrering av oseltamivir i doser på 3 mg / kg to ganger daglig en plasmanivå av den aktive metabolitten, som ligner nivået som viser klinisk effekt hos eldre barn og voksne.

farmakodynamikk

Antiviralt stoff. Oseltamivir fosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivir karboksylat) konkurrerer og selektivt hindrer neuraminidasen av influensa A-virus og enzymet som katalyserer frigivelsen av nydannede viruspartikler fra infiserte celler, deres penetrering i epitelceller i luftveiene og videre spredning av viruset i kroppen.

Oseltamivir karboksylat virker utenfor cellene. Det hemmer veksten av influensavirus in vitro og undertrykket viral replikasjon og patogenese in vivo, reduserer fordeling av influensavirus A og B fra kroppen. Dens konsentrasjoner, som er nødvendige for å undertrykke enzymaktiviteten med 50% (IC50), ligger ved den nedre grensen for nanomolarområdet.

Når man tar Tamiflu med henblikk på etterkontakt (7 dager) og sesongmessig (42 dager), blir det ikke observert forebygging av influensavesistens mot stoffet.

Frekvensen av transient frigivelse av influensavirus med nedsatt følsomhet av neuraminidase til oseltamivirkarboksylat hos voksne pasienter med influensa er 0,4%. Eliminering av det resistente viruset fra kroppen av pasienter som får Tamiflu, oppstår uten forverring av pasientens kliniske tilstand.

Indikasjoner for bruk

behandling av influensa hos voksne og barn, inkludert fullfødte nyfødte, som har influensasymptomer når influensavirus sirkulerer blant befolkningen. Effekt ble påvist ved behandlingsstart innen 2 dager etter den første utbruddet av influensasymptomer.

Forebygging av influensa hos voksne og barn:

forebygging av influensa hos voksne og barn eldre enn 1 år etter kontakt med personer med klinisk bekreftet influensa når influensavirus sirkulerer blant befolkningen

forebygging av influensa hos barn under 1 år under influensapandemi.

Dosering og administrasjon

Tamiflu tas oralt, med eller uten mat. I noen pasienter er toleransen av stoffet forbedret dersom det tas med måltider. Behandlingen bør begynne på den første eller andre dagen i begynnelsen av influensasymptomer.

I tilfeller hvor voksne, ungdom ≥12 år og barn som veier> 40 kg eller ≥ 8 år har et problem med svelgingskapsler, må du åpne kapselen og helle innholdet i en liten mengde (maksimalt 1 ts) av et egnet søtet matprodukt ( sjokoladesirup (med normalt eller ikke sukkerinnhold), honning oppløst i vann, søt dessert, søtet kondensert melk, applesauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.

Standard doseringsregime

Voksne og tenåringer over 13 år (med en kroppsvekt på mer enn 40 kg):

Den anbefalte doseringen Tamiflu - en kapsel 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager eller 75 mg suspensjon 2 ganger daglig i 5 dager.

Den anbefalte dosen Tamiflu til forebygging av influensa etter kontakt med en infisert person er 75 mg 1 gang daglig per dag i 10 dager.

Legemidlet bør startes senest de første 2 dagene etter kontakt.

Den anbefalte dosen for profylakse under en sesonginfluensaepidemi - 75 mg 1 gang per dag; Effekten og sikkerheten til stoffet når det tas i 6 uker vises. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.