loader

Hoved

Spørsmål

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Registreringsnummer:

№ П N012090 / 01 datert 15. juli 2005
Handelsnavn for stoffet:

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

Kjemisk rasjonelt navn:

(3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-etylpropoksy) -cykloheksen-l-karboksylsyreetylester, fosfat

Doseringsform

struktur

En kapsel inneholder:
oseltamivir 75 mg
(i form av oseltamivirfosfat 98,5 mg)
Hjelpestoffer:
pregelatinisert stivelse, povidon K30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat

beskrivelse

kapsler

Hårde gelatinekapsler, størrelse 2. Kropps-grå, ugjennomsiktig; cap - lys gul, ugjennomsiktig. Innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig pulver. "Roche" påføres kapselens kropp, "75 mg" påføres på lokket.

Farmakoterapeutisk gruppe

ATX kode [J05AH02]

Farmakologisk aktivitet

Handlingsmekanisme

Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et pro-medikament, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat) samtidig og selektivt hemmer neuraminidase influensavirus type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i epitelet i luftveiene celler av måter og videre spredning i kroppen.

Oseltamivir karboksylat virker utenfor cellene. Det hemmer veksten av influensavirus in vitro og undertrykket viral replikasjon og patogenese in vivo, reduserer fordeling av influensavirus A og B fra kroppen. Konsentrasjonene er nødvendige for å undertrykke enzymaktiviteten med 50% (IC50), ligger ved den nedre grensen av nanomolarområdet.

effektivitet

Tamiflu har vist seg å være effektivt for å forebygge og behandle influensa hos ungdom (≥ 12 år), voksne, eldre og behandling av influensa hos barn over 1 år. I begynnelsen av behandlingen ikke senere enn 40 timer etter de første symptomene på influensa, Tamiflu forkorter betydelig den periode av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon, reduserer deres vekt og reduserer forekomsten av influensakomplikasjoner som krever antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, sinusitt, otitis media), forkorter virusisolering fra kroppen og reduserer området under kurven "viral titers-time".

Når det tas i form av profylakse, reduserer Tamiflu signifikant (med 92%) signifikant forekomsten av influensa blant kontaktpersoner, reduserer frekvensen av virusfrigivelse og forhindrer overføring av viruset fra ett familiemedlem til et annet.

Tamiflu påvirker ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkludert produksjon av antistoffer som følge av innføring av inaktivert influensavaksine.

Under influensavirus-sirkulasjonen blant befolkningen ble det gjennomført en dobbeltblind, placebokontrollert studie blant barn i alderen 1-12 år (gjennomsnittlig alder 5,3) som hadde feber (> 100 F) og en av respiratoriske symptomer (hoste eller akutt rhinitt). I denne studien 67% av pasientene ble infisert med virus A og 33% av pasientene som ble infisert med B. Behandling Tamiflu, som startet i løpet av 48 timer etter inntreden av symptomer, betydelig redusert varighet av sykdommen på 35,8 timer sammenlignet med placebo. Varigheten av sykdommen ble definert som den tid som trengs for å redusere hoste, rennende nese, løse feber og gå tilbake til normal og normal aktivitet. Andelen pediatriske pasienter som utviklet akutt otitis media og som tok Tamiflu, ble redusert med 40% sammenlignet med placebo. Barn som fikk Tamiflu tilbake til normal og normal aktivitet nesten 2 dager tidligere enn barn som fikk placebo.

Virusbestandighet

Ifølge data tilgjengelig til dags dato, når Tamiflu tas i bruk med henblikk på etterkontakt (7 dager) og sesongbestemt (42 dager) forebygging av influensa, observeres ikke stoffresistens.

Frekvensallokering transient influensavirus med redusert sensitivitet overfor neuraminidase oseltamivirkarboksylat hos voksne pasienter utgjør 0,4% influensa eliminering resistent virus fra pasienter som fikk Tamiflu skjer uten forringelse kliniske tilstand av pasienten.

Hyppigheten av resistens av kliniske isolater av influensa A-virus overstiger ikke 1,5%. Blant kliniske isolater av influensavirus ble det ikke funnet noen stoffresistente stammer.

farmakokinetikk

suge

Etter oral administrering av oseltamivir absorberes fosfat lett i mage-tarmkanalen og blir svært omdannet til en aktiv metabolitt ved hjelp av hepatiske esteraser. Plasmakonsentrasjonen av den aktive metabolitten bestemmes innen 30 minutter, når nesten maksimalt nivå 2-3 timer etter administrering og betydelig (mer enn 20 ganger) overstiger konsentrasjonen av prodruget. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Plasmakonsentrasjonen av både prodrug og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat.

distribusjon

Hos mennesker er det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet (Vss) Den aktive metabolitten er ca 23 liter.

Som vist ved eksperimenter på ilder, rotter og kaniner, når den aktive metabolismen alle viktige steder av influensainfeksjon. I disse forsøkene ble den aktive metabolitten, etter oral administrasjon av oseltamivirfosfat, påvist i lungene, bronkialvasket, neseslimhinnene, mellomøret og luftrøret i konsentrasjoner som gir antiviral effekt.

Bindingen av den aktive metabolitten til humane plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Bindingen av prodrug til humane plasmaproteiner er 42%, noe som ikke er nok til å forårsake signifikante legemiddelinteraksjoner.

metabolisme

Oseltamivirfosfat er svært omdannet til en aktiv metabolitt under virkningen av esteraser, som hovedsakelig er i leveren og tarmen. Verken oseltamivirfosfat eller den aktive metabolitten er substrater eller inhibitorer av cytokrom P450 isoenzymer.

avl

Det absorberte oseltamivir utskilles hovedsakelig (> 90%) ved å bli en aktiv metabolitt. Den aktive metabolitten gjennomgår ikke ytterligere transformasjon og utskilles i urinen (> 99%). Hos de fleste pasienter er halveringstiden for den aktive metabolitten fra plasma 6-10 timer.

Den aktive metabolismen elimineres fullstendig (> 99%) ved nyreutskillelse. Renal clearance (18,8 l / t) overstiger glomerulær filtreringshastighet (7,5 l / t), noe som indikerer at stoffet også utskilles ved rørformig sekresjon. Med avføring mindre enn 20% av det inntatt radioaktivt merkede stoffet utskilles.

Farmakokinetikk i spesielle grupper

Pasienter med nyreskade

Ved tilordning av Tamiflu 100 mg 2 ganger om dagen i 5 dager til pasienter med varierende grad av nedsatt lesjon areal under kurven ", konsentrasjonen av den aktive metabolitten i plasma - tid» (AUC) omvendt proporsjonal med nedsatt nyrefunksjon.

Pasienter med leverskade

In vitro-eksperimenter viste at hos pasienter med hepatisk patologi var AUC-verdien av oseltamivirfosfat ikke signifikant økt, og AUC for den aktive metabolitten ble ikke redusert.

Eldre pasienter

Hos pasienter med senil alder (65-78 år) var AUC for den aktive metabolitten i likevektsstaten 25-35% høyere enn hos yngre pasienter når de foreskrev tilsvarende doser Tamiflu. Halveringstiden for eliminering av legemidlet hos eldre var ikke signifikant forskjellig fra det hos yngre pasienter i voksen alder. Med hensyn til dataene på AUC for stoffet og toleransen, krever pasienter med senil alder ikke dosejustering i behandling og forebygging av influensa.

barn

Farmakokinetikken til Tamiflu er studert hos barn fra 1 år til 16 år i en farmakokinetisk studie med en enkelt dose av legemidlet og i en klinisk studie hos et lite antall barn i alderen 3-12 år. Hos små barn var utskillelsen av prodrug og den aktive metabolitten raskere enn hos voksne, noe som resulterte i lavere AUC i forhold til en bestemt dose. Ved å ta stoffet i en dose på 2 mg / kg, gir samme AUC for oseltamivirkarboksylat, som oppnås hos voksne etter en enkeltdose på 75 mg kapsel (tilsvarende 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.

vitnesbyrd

  • Behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år.
  • Forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter).
  • Forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

Kontra

Overfølsomhet overfor oseltamivirfosfat eller en hvilken som helst bestanddel av stoffet.

Kronisk nyresvikt (permanent hemodialyse, kronisk peritonealdialyse, kreatininclearance £ 10 ml / min).

Bruk under graviditet og amming

Hos lakterende rotter går oseltamivir og den aktive metabolismen inn i melk. Hvorvidt utsöndring av oseltamivir eller den aktive metabolitten oppstår med melk hos mennesker er ukjent. Imidlertid antyder ekstrapolering av data oppnådd hos dyr at deres mengde i morsmelk kan være henholdsvis 0,01 mg / dag og 0,3 mg / dag.

Foreløpig er data om bruk av stoffet hos gravide ikke tilstrekkelig til å vurdere den teratogene eller fetotoksiske effekten av oseltamivirfosfat.

Med dette i betraktning, bør Tamiflu kun skrives under graviditet eller amming hvis de mulige fordelene ved bruk overstiger den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarnet.

Dosering og administrasjon

Tamiflu tas oralt, med eller uten mat. I noen pasienter er toleransen av stoffet forbedret dersom det tas med måltider.

Standard doseringsregime

behandling

Behandlingen bør begynne på den første eller andre dagen i begynnelsen av influensasymptomer.

Voksne og tenåringer ≥ 12 år. Den anbefalte doseringen Tamiflu - en kapsel 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager eller 75 mg suspensjon 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.

Barn> 40 kg eller ≥ 8 år som kan sluke kapsler kan også motta behandling, ta en kapsel 75 mg 2 ganger daglig, som et alternativ til anbefalt dose Tamiflu suspensjon (se nedenfor).

Barn ≥ 1 år gammel. Det anbefalte doseringsregimet av Tamiflu suspensjon for oral administrering:
Det anbefalte doseringsregimet av Tamiflu suspensjon for oral administrering:

Kroppsvekt

Anbefalt dose i 5 dager

Tamiflu

TAMIFLU er det latinske navnet på stoffet TAMIFLU

Registreringsbevisinnehaver:
F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Produsert av:
CENEXI SAS eller CATALENT Tyskland Schorndorf GmbH

ATX kode for TAMIFLU

Analoger av stoffet i henhold til ATH-koder:

Før du bruker TAMIFLU, bør du konsultere legen din. Denne bruksanvisningen er kun beregnet for informasjon. For mer informasjon, se produsentens merknader.

Klinisk farmakologisk gruppe

10.001 (antiviralt stoff)

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Hårde gelatinekapsler, størrelse nr. 2, ugjennomsiktig, grå kropp, lysegul cap; med påskriften "ROCHE" (på saken) og "75 mg" (på hetten) i lyseblå; innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig hvitt pulver.

Hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse, Povidon K30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat.

Sammensetningen av kapsellegemet: gelatin, jernfarve svart oksid (E172), titandioxid (E171). Kapselkapselens sammensetning: gelatin, jernfarvestoffoksid (E172), jernfarget gult oksid (E172), titandioxid (E171). for innskrift på kapselen: etanol, skallak, butanol, titandioxid (E171), aluminiumlakk basert på indigo karmin, denaturert etanol (metylert alkohol).

10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.

Registreringsnummer

MSA. 75 mg: 10 stk. P N012090 / 01 (2009-06-10 - 0000-00-00) caps. 75 mg: 10 stk. P N012090 / 01 (2009-06-10 - 0000-00-00)

Tamiflu

Hårde gelatinekapsler, størrelse №2, kroppsgrå, ugjennomsiktig, lue gul, ugjennomsiktig; med påskriften "ROCHE" (på saken) og "75 mg" (på hetten) i lyseblå; innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig hvitt pulver.

Hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse, Povidon K30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat.

Sammensetningen av kapselskallet: case - gelatin, jernfarvestoff svart oksid (E172), titandioksid (E171); cap - gelatin, jernfarger rødt oksid (E172), jernfarget gult oksid (E172), titandioksid (E171).
Sammensetningen av blekk for utskrift på kapselen: etanol, skallak, butanol, titandioxid (E171), aluminiumlakk basert på indigo karmin, denaturert etanol (metylert alkohol).

10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.

Merk: Etter 5 års lagring av legemidlet kan det være tegn på aldringskapsler, noe som kan føre til økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser som ikke påvirker effekten eller sikkerheten til legemidlet.

Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat, OK) - effektiv og selektiv inhibitor av neuraminidase influensavirus type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i epitelcellene i luftveiene og videre spredning virus i kroppen.

Det hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenicitet in vivo, reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen. OK-konsentrasjon som kreves for å hemme neuraminidase med 50% (IC50) er 0,1-1,3 nM for influensa A-virus og 2,6 nM for influensa B-virus. Median IC-verdier50 for influensa B virus er litt høyere og er 8,5 nM.

I studier utført, påvirket Tamiflu ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkl. på antistoffproduksjon som respons på innføring av inaktivert influensavaksine.

Naturlig influensainfeksjonsstudier

I kliniske studier gjennom sesonginfluensainfeksjon begynte pasientene å motta Tamiflu senest 40 timer etter de første symptomene på influensainfeksjon. 97% av pasientene var infisert med influensa A-virus og 3% av pasientene med influensa B-virus. Tamiflu reduserte signifikant perioden av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon (i 32 timer). Hos pasienter med bekreftet diagnose av influensa som tok Tamiflu, var alvorlighetsgraden av sykdommen, uttrykt som området under kurven for den kumulative symptomindeksen, 38% mindre sammenlignet med pasienter som fikk placebo. Videre reduserte Tamiflu hos unge pasienter uten sammenhengende sykdommer ca. 50% forekomsten av komplikasjoner av influensa, som krever bruk av antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse, otitis media). Klare bevis på effekten av legemidlet med hensyn til sekundære effektkriterier relatert til antiviral aktivitet ble oppnådd: Tamiflu forårsaket både en forkortelse av virusutskilletiden og en reduksjon i området under "viral tid-titer" -kurven.

Data fra studien på terapi Tamiflu pasienter eldre tyder på at resepsjonen Tamiflu 75 mg 2 ganger / dag i 5 dager ble ledsaget av en klinisk signifikant reduksjon i median tid klinisk manifestasjon av influensainfeksjon, lik som mye yngre voksne pasienter alder, men forskjellene oppnådde ikke statistisk betydning. I en annen studie fikk pasienter med influensa eldre enn 13 år som hadde samtidig kroniske sykdommer i hjerte- og / eller luftveiene, Tamiflu under samme doseringsregime eller placebo. Det var ingen forskjeller i medianen i perioden før reduksjonen av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon i Tamiflu- og placebogruppen, men temperaturstigningsperioden da Tamiflu ble redusert med ca. 1 dag. Andelen pasienter som slipper viruset på 2. og 4. dag ble betydelig mindre. Sikkerhetsprofilen til Tamiflu hos pasienter i fare var ikke forskjellig fra den generelle populasjonen hos voksne pasienter.

Behandling av influensa hos barn

Hos barn i alderen 1-12 år (gjennomsnittsalder 5,3 år) som hadde feber (≥37.8 ° C) og en av symptomene på luftveiene (hoste eller snue) i perioden sirkulasjon av influensavirus i befolkningen, det var en dobbeltblind placebo kontrollert studie. 67% av pasienter infisert med influensa A og 33% av pasientene - influensa B. Tamiflu (i resepsjonen er ikke senere enn 48 timer etter de første symptomene på influensainfeksjon), betydelig redusert varighet av sykdommen (35,8 timer) sammenlignet med placebo. Varigheten av sykdommen ble definert som tiden for å slutte å hoste, nesestopp, forsvunnelse av feber, tilbake til normal aktivitet. I gruppen av barn som fikk Tamiflu, ble forekomsten av akutt otittmedium redusert med 40% sammenlignet med placebogruppen. Gjenoppretting og retur til normal aktivitet skjedde nesten 2 dager tidligere hos barn som fikk Tamiflu sammenlignet med placebogruppen.

En annen studie involverte barn i alderen 6-12 år som lider av bronkial astma; 53,6% av pasientene hadde influensainfeksjon bekreftet serologisk og / eller i kultur. Medianvarigheten av sykdom hos gruppen pasienter behandlet med Tamiflu reduserte ikke signifikant. Men i løpet av de siste 6 dagene med Tamiflu-terapi ble det tvungen ekspiratoriske volumet i 1 sekund (FEV1) økte med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos pasienter som fikk placebo (p = 0,0148).

Forebygging av influensa hos voksne og ungdom

Den profylaktiske effekten av Tamiflu i naturlige influensainfeksjoner A og B har vist seg i 3 separate fase III kliniske studier. Omtrent 1% av pasientene ble syk med Tamiflu-influensa. Tamiflu reduserte også frekvensen av virusutskillelse fra luftveiene og forhindret overføringen av viruset fra ett familiemedlem til et annet.

Voksne og ungdommer som var i kontakt med et sykt familiemedlem, begynte å ta Tamiflu innen to dager etter utbruddet av influensasymptomer i familiemedlemmer og fortsatte i 7 dager, noe som signifikant reduserte forekomsten av influensasaker ved å kontakte folk med 92%.

Hos unvaccinated og generelt sunne voksne i alderen 18-65 år, tok Tamiflu under en influensapidemi betydelig redusert forekomsten av influensa (med 76%). Pasientene tok stoffet i 42 dager.

Eldre og eldre som var i sykehjem, hvorav 80% ble vaksinert før sesongen da studien ble gjennomført, reduserte Tamiflu signifikant innflytelse av influensa med 92%. I samme studie reduserte Tamiflu signifikant (med 86%) hyppigheten av influensa komplikasjoner: bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse. Pasientene tok stoffet i 42 dager.

Forebygging av influensa hos barn

Den profylaktiske effekten av Tamiflu ved naturlig influensainfeksjon har vist seg i en studie av barn i alderen 1 til 12 år etter kontakt med et sykt familiemedlem eller noen fra et permanent miljø. Den viktigste effektparameteren var hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon. Hos barn som fikk Tamiflu / pulver til å lage en suspensjon for oral administrasjon / i en dose på 30 til 75 mg 1 gang / dag i 10 dager og ikke frigjort viruset opprinnelig, reduserte frekvensen av laboratoriebekreftet influensa til 4% (2/47) sammenlignet med 21% (15/70) i ​​placebogruppen.

Forebygging av influensa hos immunkompromitterte personer

I immunsvekkede personer med sesonginfluensainfeksjon og i fravær av virusutskillelse innledningsvis, profylaktisk bruk av Tamiflu reduserte hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon og kliniske symptomer, opp til 0,4% (1/232) sammenlignet med 3% (7/231) i placebo gruppe. Laboratoriebekreftet influensainfeksjon, ledsaget av kliniske symptomer, ble diagnostisert når det var en oral temperatur over 37,2 ° C, hoste og / eller akutt rhinitt (alle registrert samme dag mens du tok stoffet / placebo), samt et positivt resultat transkriptase-polymerasekjedereaksjon for influensavirus-RNA.

Risikoen for influensavirus med redusert følsomhet eller resistens mot stoffet ble studert i kliniske studier sponset av Roche. Hos alle pasienter med OK-resistent virus hadde bæreren midlertidig karakter, påvirket ikke eliminering av viruset og forårsaket ikke en forverring av den kliniske tilstanden.

Tamiflu

Bruksanvisning:

Priser i nettapoteker:

Tamiflu er et antiviralt stoff.

Frigi form og sammensetning

Tamiflu doseringsformer:

  • kapsler: hard, gelatinøs, ugjennomsiktig, med påskriften lyseblå "ROCHE" på kroppen; innholdet i kapslene er fra gulaktig hvitt til hvitt; 30 mg hver - størrelse 4, kroppsfarge og kapsler - lysegult, "30 mg" hette på hetten; 45 mg hver - størrelse 4, kroppsfarge og lokk - grå, "45 mg" lokk på lokket; 75 mg hver - størrelse 2, kroppsfarge - grå, caps - lysegul, "75 mg" hette på hetten (i blister 10 hver, i en eske 1 blister);
  • pulver til suspensjon for oral administrering: granulær, fin, noen ganger krøllet, fra lysegul til hvit i farge, med fruktig lukt; Etter rekonstitusjon dannes en ugjennomsiktig suspensjon fra lysegul til hvit (i mørke glassflasker på 30 g hver, i en eske en flaske komplett med en plastdoseringssprøyte og adapter).

Sammensetning 1 kapsel:

  • aktiv ingrediens: oseltamivir - 30, 40 eller 75 mg (oseltamivirfosfat - 39,4 / 59,1 / 98,5 mg);
  • ekstrakomponenter (30/40/75 mg): kroskarmellosnatrium - 1,36 / 2,04 / 3,4 mg, pregelatinert stivelse - 18,56 / 27,84 / 46,4 mg, povidon K30 - 2,68 / 4,02 / 4,02 mg, natriumfumarat - 0,68 / 1,02 / 1,7 mg, talkum - 3,32 / 4,98 / 8,3 mg;
  • skall (30/40/75 mg): 38 mg [gelatin, fargestoff jernoksidgult (E172), fargestoff jernoksidrødt (E172), titandioxid (E171)] / 38 mg [gelatin, fargestoff jernoksid svart (E172), titandioksid (Е171)] / 63 mg [kropp - gelatin, fargestoff jernoksid svart (Е172), titandioksid (Е171); cap - gelatin, fargestoff jernoksidrød (E172), fargestoff jernoksidgult (E172), titandioxid (E171)];
  • Blekk til innskrift: butanol, shellak, etanol, titandioxid (E171), aluminiumslakk basert på indigo karmin, denaturert etanol.

Sammensetningen av 1000 mg pulver til fremstilling av suspensjoner for oral administrering:

  • aktiv ingrediens: oseltamivir - 30 mg (oseltamivirfosfat - 39,4 mg);
  • ekstraktkomponenter: xantangummi - 15 mg, sorbitol - 857,1 mg, titandioksid - 15 mg, natriumbenzoat - 2,5 mg natriumsakkarin - 1 mg natriumdihydrocitrat - 55 mg, Permasil 11900-31 smaksstoff Tutti Frutti - 15 mg.

1 ml av preparert suspensjon inneholder 12 mg oseltamivir.

Indikasjoner for bruk

Tamiflu er foreskrevet for influensa: behandling og profylakse hos pasienter fra 1 år, inkludert profylakse hos barn fra 12 år og voksne som tilhører gruppene med økt risiko for infeksjon med viruset (svake pasienter, i store grupper).

Kontra

  • alvorlig leversvikt
  • Nyresykdom i sluttstadiet (med kreatininclearance 40 kg: 75 mg.

Profylaktisk administrasjon skal startes senest 2 dager etter kontakt med pasienter. Enkeltdoser av Tamiflu til profylakse er de samme som for behandling. Opptaksfrekvensen i dette tilfellet er 1 gang per dag.

Den anbefalte varigheten av bruk av legemidlet er 10 dager. Voksne og barn fra 12 år under sesonginfluensepidemien kan øke kurset til 6 uker. Det er nødvendig å ta hensyn til at Tamiflu's profylaktiske effekt varer så lenge mottaket varer.

Funksjoner i doseringsregimet når det tas terapeutisk til pasienter med nedsatt nyrefunksjon (avhengig av kreatininclearance):

  • 30-60 ml / min: 30 mg 2 ganger daglig;
  • 10-30 ml / min: 30 mg en gang daglig.

Pasienter som har konstant hemodialyse, bør få symptomer på influensa innen 48 timer mellom dialysesesjon, og en startdose på 30 mg kan tas før dialyse begynner. For å opprettholde plasmakonsentrasjonen av legemidlet på terapeutisk nivå, bør Tamiflu tas i samme dose etter hver dialyseserie. Pasienter på peritonealdialyse foreskrives vanligvis 30 mg før dialyse, deretter 30 mg hver 5. dag.

Funksjoner i doseringsregimet når Tamiflu brukes til profylaktiske formål hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (avhengig av kreatininclearance):

  • 30-60 ml / min: 30 mg 1 gang per dag;
  • 10-30 ml / min: 30 mg 1 gang om 2 dager.

Pasienter med konstant hemodialyse kan ta en startdose på 30 mg før dialyse. For å opprettholde plasmakonsentrasjonen av legemidlet på terapeutisk nivå, bør Tamiflu tas i samme dose etter hver eneste dialysesesjon. Pasienter på peritonealdialyse foreskrives vanligvis 30 mg før dialyse, deretter 30 mg hver 7 dager.

Hos pasienter med kreatininclearance. Vurdering: 4,8 - 14 stemmer

Tamiflu: bruksanvisning

struktur

En kapsel inneholder: Aktiv ingrediens: oseltamivir 75 mg
(i form av oseltamivirfosfat 98,5 mg); Hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse, Povidon KZO,
kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat;
kapselskall: case - gelatin, jernfargestoff svart oksid (E172), titandioksid (E171); cap - gelatin, jernfarger rødt oksid (E172), jernfarget gult oksid (E172), titandioxid (E171);
blekk for innskrift på kapselen: etanol, skallak, butanol, titandioxid (E171), aluminiumlakk basert på indigo karmin, denaturert etanol [metylert alkohol].

beskrivelse

Indikasjoner for bruk

Kontra

- kronisk nyresvikt (permanent hemodialyse, kronisk peritonealdialyse, CC <10 ml / min);

- Overfølsomhet overfor stoffet.

Med forsiktighet bør foreskrives stoffet under graviditet og amming (amming).

Graviditet og amming

Dosering og administrasjon

Anbefalt dose i 5 dager

30 mg to ganger daglig

45 mg to ganger daglig

60 mg to ganger daglig

75 mg to ganger daglig

Anbefalt dose i 5 dager

30 mg en gang daglig

45 mg en gang daglig

60 mg en gang daglig

75 mg en gang daglig

Anbefalt dose i 5 dager

> 3 måneder til 12 måneder

3 mg / kg to ganger daglig

> 1 måned til 3 måneder

2,5 mg / kg to ganger daglig

2 mg / kg to ganger daglig

Anbefalt dose i 10 dager

> 3 måneder til 12 måneder

3 mg / kg en gang daglig

> 1 måned til 3 måneder

2,5 mg / kg en gang daglig

2 mg / kg en gang daglig

Bivirkninger

Kliniske studier av behandling av influensa hos voksne

De hyppigste bivirkningene i 2107 pasienter (inkludert pasienter som fikk Tamiflu 75 mg 2 ganger daglig og 150 mg 2 ganger daglig, placebo) i fase III-studier, var kvalme og oppkast. De var forbigående i naturen, oppstod vanligvis etter å ha tatt den første dosen og i de fleste tilfeller krever ikke avbrytelse av legemidlet. Når det ble tatt med den anbefalte dosen (75 mg 2 ganger daglig) var årsaken til frafallet fra studien hos 3 pasienter kvalme og hos 3 pasienter oppkast.
I studier av behandling av influensa var profilen av bivirkninger hos pasienter med risiko for å utvikle komplikasjoner av influensa generelt det samme som hos unge voksne pasienter uten kombinasjoner av comorbiditeter.

Forebyggende kliniske studier

I alt 3434 frivillige (ungdommer, voksne uten komorbiditeter, eldre og eldre) deltok i fase III-studier for forebygging av influensa, hvorav 1480 mottok anbefalt dose av legemidlet (75 mg 1 time / dag) i 6 uker. Til tross for stoffets lange varighet var profilen av bivirkninger svært nær det i behandlingsstudiene (tabell 1). Pasienter som tok Tamiflu til profylakse var litt mer sannsynlig enn i placebogruppen, og oftere enn i behandlingsstudiene ble det observert smerter av forskjellig lokalisering, rhinoré, dyspepsi og øvre luftveisinfeksjoner. Imidlertid var forskjellene i forekomsten av disse bivirkningene mellom Tamiflu og placebogruppen mindre enn 1%. Sikkerhetsprofilen for 942 eldre og senile pasienter som fikk Tamiflu og placebo, var ikke klinisk forskjellig fra yngre pasienters.

Forskning om behandling av barn

Totalt deltok 1032 barn i alderen 1-12 år (inkludert 698 barn uten komorbiditeter i alderen 1-12 år og 334 pasienter med bronkial astma i alderen 6-12 år) i fase III-studier for behandling av influensa. 515 pasienter ble behandlet med Tamiflu som suspensjon.

Bivirkninger som forekommer hos mer enn 1% av barna, presenteres i tabell 2. Oppkast ble oftest observert, samt magesmerter, neseblødning, hørselstap, konjunktivitt. Disse fenomenene skjedde plutselig, stoppet uavhengig, til tross for fortsatt behandling, og i det overveldende flertallet av tilfellene var ikke en årsak til at behandlingen ble avsluttet.
I fase III studier hos voksne var forekomsten av noen bivirkninger ved behandling med Tamiflu høyere enn hos placebo. De mest uønskede virkninger som oppstod ved bruk av anbefalt dose for behandling eller profylakse, er presentert i tabell 1. Det inkluderer unge voksne pasienter uten kombinasjoner og risikopasienter, dvs. pasienter med stor risiko for å utvikle komplikasjoner av influensa (eldre og eldre pasienter, pasienter med kronisk hjerte eller luftveissykdommer). Ved behandling av Tamiflu med en frekvens på ≥1% eller oftere enn når man tok placebo, ble kvalme, oppkast, magesmerter og hodepine observert (uavhengig av årsakssammenhenget med testmedikamentet).

overdose

Foreløpig er ikke overdose tilfeller beskrevet.

Når Tamiflu ble tatt i enkeltdoser opp til 1000 mg, ble kvalme og oppkast observert. Derfor kan kvalme og / eller oppkast være antydet symptomer på akutt overdose. Svimmelhet kan også forekomme.

TAMIFLU ® (TAMIFLU ®) instruksjoner for bruk

Registreringsbevisinnehaver:

Produsert av:

pakket:

Kontaktinformasjon:

Doseringsform

Utgivelsesform, emballasje og sammensetning av Tamiflu ®

Hårde gelatinekapsler, størrelse №2, kroppsgrå, ugjennomsiktig, lue gul, ugjennomsiktig; med påskriften "ROCHE" (på saken) og "75 mg" (på hetten) i lyseblå; innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig hvitt pulver.

Hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse, Povidon K30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat.

Sammensetningen av kapselskallet: case - gelatin, jernfarvestoff svart oksid (E172), titandioksid (E171); cap - gelatin, jernfarger rødt oksid (E172), jernfarget gult oksid (E172), titandioksid (E171).
Sammensetningen av blekk for utskrift på kapselen: etanol, skallak, butanol, titandioxid (E171), aluminiumlakk basert på indigo karmin, denaturert etanol (metylert alkohol).

10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.

Merk: Etter 5 års lagring av legemidlet kan det være tegn på aldringskapsler, noe som kan føre til økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser som ikke påvirker effekten eller sikkerheten til legemidlet.

Farmakologisk aktivitet

Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat, OK) - effektiv og selektiv inhibitor av neuraminidase influensavirus type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i epitelcellene i luftveiene og videre spredning virus i kroppen.

Det hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenicitet in vivo, reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen. OK-konsentrasjon som kreves for å hemme neuraminidase med 50% (IC50) er 0,1-1,3 nM for influensa A-virus og 2,6 nM for influensa B-virus. Median IC-verdier50 for influensa B virus er litt høyere og er 8,5 nM.

I studier som utførte, påvirket Tamiflu ® ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkl. på antistoffproduksjon som respons på innføring av inaktivert influensavaksine.

Naturlig influensainfeksjonsstudier

I kliniske studier gjennom sesonginfluensainfeksjon begynte pasientene å motta Tamiflu ® senest 40 timer etter de første symptomene på influensainfeksjon. 97% av pasientene var infisert med influensa A-virus og 3% av pasientene med influensa B-virus. Tamiflu ® reduserte signifikant perioden av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon (i 32 timer). Hos pasienter med bekreftet diagnose av influensa som tok Tamiflu ®, var alvorlighetsgraden av sykdommen, uttrykt som området under kurven for den kumulative symptomindeksen, 38% mindre sammenlignet med pasienter som fikk placebo. Videre reduserte Tamiflu ® hos unge pasienter uten komorbiditeter med 50% forekomsten av komplikasjoner av influensa, som krever bruk av antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse, otitis media). Klare bevis på effekten av stoffet med hensyn til sekundære effektkriterier relatert til antiviral aktivitet ble oppnådd: Tamiflu ® forårsaket både en forkortelse av tiden det tok for viruset å bli frigjort fra kroppen og en reduksjon i området under "viral time-titer" -kurven.

Dataene som ble oppnådd i en studie om behandling av Tamiflu ® hos pasienter med eldre og senil alder, viste at det å ta Tamiflu ® i en dose på 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager var ledsaget av en klinisk signifikant reduksjon i medianen av perioden med kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon, som ligner hos voksne pasienter yngre, men forskjellene oppnådde ikke statistisk betydning. I en annen studie fikk pasienter med influensa eldre enn 13 år som hadde samtidig kroniske sykdommer i hjerte- og / eller luftveiene, Tamiflu ® i samme doseringsregime eller placebo. Det var ingen forskjeller i medianen i perioden før reduksjonen av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon i Tamiflu og placebo-gruppene, men temperaturperioden øker når Tamiflu ® ble redusert med ca. 1 dag. Andelen pasienter som slipper viruset på 2. og 4. dag ble betydelig mindre. Sikkerhetsprofilen til Tamiflu ® hos pasienter i fare var ikke forskjellig fra den generelle populasjonen hos voksne pasienter.

Behandling av influensa hos barn

Hos barn i alderen 1-12 år (gjennomsnittsalder 5,3 år) som hadde feber (≥37.8 ° C) og en av symptomene på luftveiene (hoste eller snue) i perioden sirkulasjon av influensavirus i befolkningen, det var en dobbeltblind placebo kontrollert studie. 67% av pasientene var infisert med influensa A-viruset og 33% av pasientene med influensa B-virus. Tablettet Tamiflu® (når det ble tatt senest 48 timer etter at de første symptomene på influensainfeksjon oppstod) reduserte signifikant sykdommens lengde (med 35,8 timer) sammenlignet med placebo. Varigheten av sykdommen ble definert som tiden for å slutte å hoste, nesestopp, forsvunnelse av feber, tilbake til normal aktivitet. I gruppen av barn som fikk Tamiflu ®, ble forekomsten av akutt otittmedium redusert med 40% sammenlignet med placebogruppen. Gjenoppretting og retur til normal aktivitet skjedde nesten 2 dager tidligere hos barn som fikk Tamiflu ® sammenlignet med placebogruppen.

En annen studie involverte barn i alderen 6-12 år som lider av bronkial astma; 53,6% av pasientene hadde influensainfeksjon bekreftet serologisk og / eller i kultur. Medianvarigheten av sykdom hos gruppen pasienter behandlet med Tamiflu® reduserte ikke signifikant. Men i løpet av de siste 6 dagene med Tamiflu®-terapi, har det tvungen ekspiratoriske volumet på 1 sekund (FEV1) økte med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos pasienter som fikk placebo (p = 0,0148).

Forebygging av influensa hos voksne og ungdom

Den profylaktiske effekten av Tamiflu ® i naturlige influensainfeksjoner A og B har vist seg i 3 separate fase III kliniske studier. Med Tamiflu® influensa ble ca 1% av pasientene syk. Tamiflu® reduserte også frekvensen av virusutslipp fra luftveiene og forhindret overføringen av viruset fra ett familiemedlem til et annet.

Voksne og ungdommer som var i kontakt med et sykt familiemedlem, begynte å ta Tamiflu ® i to dager etter utbruddet av influensasymptomer i familiemedlemmer og fortsatte i 7 dager, noe som signifikant reduserte forekomsten av influensa ved kontakt med mennesker med 92%.

Hos unvaccinated og generelt sunne voksne i alderen 18-65 år, tok Tamiflu ® under en influensapidemi betydelig redusert forekomsten av influensa (med 76%). Pasientene tok stoffet i 42 dager.

Eldre og eldre som var i sykehjem, hvorav 80% ble vaksinert før sesongen da studien ble gjennomført, reduserte Tamiflu ® signifikant forekomsten av influensa med 92%. I samme studie reduserte Tamiflu ® signifikant (ved 86%) forekomsten av komplikasjoner av influensa: bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse. Pasientene tok stoffet i 42 dager.

Forebygging av influensa hos barn

Den profylaktiske effekten av Tamiflu ® i naturlig influensainfeksjon ble vist i en studie av barn i alderen 1 til 12 år etter kontakt med et sykt familiemedlem eller noen fra et permanent miljø. Den viktigste effektparameteren var hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon. Hos barn som fikk Tamiflu® / pulver til suspensjon for oral administrering / i en dose på 30 til 75 mg 1 gang / dag i 10 dager og ikke frigjort viruset i utgangspunktet, reduserte hyppigheten av laboratoriebekreftet influensa til 4% (2/47) sammenlignet med 21% (15/70) i ​​placebogruppen.

Forebygging av influensa hos immunkompromitterte personer

I immunkompromitterte individer med sesonginfluensainfeksjon og i fravær av virusfrigivelse, reduserte profylaktisk bruk av Tamiflu® hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon med kliniske symptomer til 0,4% (1/232) sammenlignet med 3% (7/231) i placebo-gruppen. Laboratoriebekreftet influensainfeksjon, ledsaget av kliniske symptomer, ble diagnostisert når det var en oral temperatur over 37,2 ° C, hoste og / eller akutt rhinitt (alle registrert samme dag mens du tok stoffet / placebo), samt et positivt resultat transkriptase-polymerasekjedereaksjon for influensavirus-RNA.

Risikoen for influensavirus med redusert følsomhet eller resistens mot stoffet ble studert i kliniske studier sponset av Roche. Hos alle pasienter med OK-resistent virus hadde bæreren midlertidig karakter, påvirket ikke eliminering av viruset og forårsaket ikke en forverring av den kliniske tilstanden.

Tamiflu

Narkotika: TAMIFLU
Aktiv ingrediens: oseltamivir
ATC-kode: J05AH02
Cfg: antiviralt medikament
Reg. nummer: P №012090 / 01
Dato for registrering: 07/15/05
Eierreg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

DOSERINGFORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJON

Kapsler er harde, gelatinøse, størrelse 2; kropp ugjennomsiktig, grå, med innskriften "Roche"; lokket er ugjennomsiktig, lysegult i fargen med innskriften "75 mg"; innholdet av kapslene er hvitt til gulaktig pulver.

Hjelpestoffer: pregelatinert stivelse, povidon K30, croscarmellose natrium, talkum, natrium-stearylfumarat.

10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.

Pulver til fremstilling av suspensjoner til oral administrering i form av granulater, fra hvit til lys gul farge, med fruktig lukt; klumping er tillatt. Etter rekonstituering danner den en ugjennomsiktig suspensjon fra hvitt til lysegult.

Hjelpestoffer: sorbitol, titandioxid, natriumbenzoat, xantangummi, mononatriumcitrat, natriumsackarin, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* i den ferdige suspensjonen (etter fortynning i vann) inneholder oseltamivir 12 mg / ml

30 g - brune glassflasker (1) komplett med en doseringssprøyte og måling av koppepapp.

Beskrivelse av legemidlet er basert på offisielt godkjente bruksanvisninger.

Farmakologisk tiltak

Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat) effektiv og selektiv inhibitor av neuraminidase influensavirus type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i cellene i luftveienes epitel, og videre spredning av viruset i kroppen.

Det hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenicitet in vivo, reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen.

Tamiflu forkorter periode av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon i betydelig grad reduserer deres vekt og reduserer forekomsten av influensakomplikasjoner som krever antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, sinusitt, otitis media), forkorter virusisolering fra en organisme og reduserer arealet under kurven "viral titer-tid".

Hos barn i alderen 1-12 år reduserer Tamiflu signifikant sykdommens lengde (ved 35,8 timer), hyppigheten av akutt otitis media. Gjenoppretting og retur til normal aktivitet skjer nesten 2 dager tidligere.

Når tatt med det formål å forebygge, Tamiflu betydelig grad (med 92%) og signifikant reduksjon i forekomsten av influensa hos utsatte individer, 76% - frekvensen for klinisk etablerte, influensa under et utbrudd, reduserer hyppigheten av virusutskillelse og forhindre overføring av virus fra ett familiemedlem til et annet.

Hos barn fra 1 år til 12 år reduserer profylaktisk administrasjon av Tamiflu hyppigheten av laboratoriebekreftet influensa fra 24% til 4%.

Tamiflu påvirker ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkl. på antistoffproduksjon som respons på innføring av inaktivert influensavaksine.

Når Tamiflu ble tatt i bruk for å forebygge (7 dager), forebygging av kontakt i familien (10 dager) og sesongbasert forebygging (42 dager), var det ikke tilfeller av rusmiddelresistens.

Hos voksne pasienter / ungdommer ble resistens mot oseltamivir funnet i 0,32% tilfeller (4/1245) ved bruk av fenotyping og i 0,4% tilfeller (5/1245) ved bruk av fenotyping og genotyping, og hos barn fra 1 til 12 år i 4,1% (19/464) og i henholdsvis 5,4% (25/464) saker. Alle pasientene hadde en midlertidig transport av et OS-resistent virus. Dette påvirket ikke eliminering av viruset.

Flere forskjellige subtype-spesifikke mutasjoner av neuraminidase-viruset har blitt funnet. Graden av desensitivisering var avhengig av typen av mutasjon, så ved N1 I222V mutasjoner i følsomhet redusert med 2 ganger, og ved R292K i N2 - 30 000 ganger. Ingen mutasjoner oppdaget som reduserer sensitiviteten til neuraminidase influensa B-virus in vitro.

Pasienter som behandles med oseltamivirs behandling, registrert mutasjoner i neuraminidase N1 (inkludert H5N1-virus), som fører til resistens / reduksjon av følsomhet til OS var H274Y, N294S (1 tilfelle), E119V (1 tilfelle), R292K (1 tilfelle), og mutasjoner i den neuraminidase N2 - N294S (1 sak) og SASG245-248del (1 sak). I ett tilfelle ble G402S-mutasjonen av influensa B-viruset detektert, noe som resulterte i en 4-ganger reduksjon i følsomhet, og i ett tilfelle D198N-mutasjonen med en 10 ganger nedsatt følsomhet hos et barn med immunsvikt. Virus med resistent neuraminidase genotype varierer i varierende grad i motstand fra den naturlige belastningen. Virus med R292 K-mutasjonen i N2 hos dyr (mus og ilder) er langt mindre smittsomme, patogene og smittsomme enn virus med E119V-mutasjonen i N2 og D198N i B og avviker noe fra den naturlige belastningen. Virus med H274Y-mutasjonen i N1 og N294S i N2 okkuperer en mellomposisjon.

farmakokinetikk

Etter å ha tatt stoffet inne i oseltamivir, absorberes fosfat helt fra mage-tarmkanalen og under virkningen av lever- og intestinale esteraser i stor grad biotransformert til en aktiv metabolitt. Konsentrasjonen av den aktive metabolitten i plasma bestemmes innen 30 minutter etter at Tamiflu er oralt, Cmax oppnås om 2-3 timer og betydelig (mer enn 20 ganger) overstiger konsentrasjonen av prodruget. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Konsentrasjonen av både prodrug og den aktive metabolitten i plasma er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat.

Hos mennesker er den gjennomsnittlige Vd Den aktive metabolitten er ca 23 liter.

Etter oral administrering av oseltamivirfosfat ble dets aktive metabolitt funnet i lungene, bronkialvasket, neseslimhinnene, mellomøret og luftrøret i konsentrasjoner som gir antiviral effekt.

Bindingen av den aktive metabolitten til plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Plasmaprotein prodrugbinding er 42% (som ikke er nok til å forårsake en eksisterende legemiddelinteraksjon).

Oseltamivirfosfat er svært biotransformert til en aktiv metabolitt ved virkningen av esteraser, som hovedsakelig er i leveren og tarmen. Verken oseltamivirfosfat eller den aktive metabolitten er substrater eller inhibitorer av cytokrom P450 isoenzymer.

Oseltamivir absorberes hovedsakelig (> 90%) som en aktiv metabolitt av nyrene. Den aktive metabolitten gjennomgår ikke ytterligere transformasjon og utskilles i urinen (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. T1/2 aktiv metabolitt er 6-10 timer. Den renal clearance (8,18 l / t) overstiger den glomerulære filtreringshastighet (7,5 l / t), som indikerer at stoffet er også vist ved tubulær sekresjon. Med avføring er mindre enn 20% av legemidlet utskilt.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Nedsatt nyrefunksjon. Når Tamiflu forskrives til pasienter med varierende grad av nyreskade, er AUC-verdiene omvendt proporsjonal med nedsatt nyrefunksjon.

Leverdysfunksjon. In vitro hos pasienter med leverpatologi ble det ikke observert en signifikant økning i AUC for oseltamivirfosfat eller en reduksjon av AUC for den aktive metabolitten.

Eldre pasienter. Hos pasienter med senil alder (65-78 år) var eksponeringen av den aktive metabolitten i likevektsstaten 25-35% høyere enn hos yngre pasienter når de foreskrev tilsvarende doser Tamiflu. T1/2 hos eldre var det ikke signifikant forskjellig fra det hos yngre pasienter. Eldre pasienter krever ikke dosejustering i behandling og forebygging av influensa.

Barn. Hos små barn oppstår eliminering av prodrug og den aktive metabolitten raskere enn hos voksne, noe som fører til lavere AUC i forhold til en bestemt dose. Ved å ta stoffet i en dose på 2 mg / kg, gir samme AUC for oseltamivirkarboksylat, som oppnås hos voksne etter en enkeltdose på 75 mg kapsler (tilsvarende 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.

Indikasjoner

- behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år

- forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter);

- forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

DOSING MODE

Legemidlet tas oralt, med måltider eller uavhengig av måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Standard doseringsregime

Behandling bør begynne senest 2 dager etter utbruddet av influensa symptomer.

Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre, er legemidlet foreskrevet 75 mg (kapsler eller suspensjon) 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.

Barn i alderen 8 år og eldre eller veier over 40 kg som kan svelge kapsler kan også foreskrives Tamiflu i form av kapsler 75 mg 2 ganger daglig, som et alternativ til anbefalt dose Tamiflu-suspensjon.

Barn 1 år og eldre enn Tamiflu bør tas som suspensjon.

Anbefalt doseringsregime for Tamiflu i form av suspensjon er presentert i tabellen.