Tamiflu: bruksanvisning, analoger og anmeldelser, priser på apotek i Russland

Tamiflu er et antiviralt stoff, et prodrug som brukes til å forebygge og behandle influensa.

Den inneholder oseltamivir, et prodrug som metaboliseres i kroppen til oseltamivirkarboksylat. Den aktive metabolismen av oseltamivir inhiberer konkurrerende og selektivt neurominidasen av influensavirusene B og A, som et resultat av hvilket forhindring av frigjøring av nydannede virus fra infiserte celler og deres gjennomtrengning i friske celler.

Tamiflu forhindrer utviklingen av sykdommen i sine tidlige stadier - oseltamivirkarboksylat hemmer virusreplikasjon og reduserer dets patogenitet.

I en profylaktisk rolle reduserer det betydelig (med 92%) forekomsten av influensa hos personer som har hatt kontakt med infiserte mennesker.

Påvirker ikke dannelsen av antistoffer mot influensaviruset, inkludert hos pasienter som gjennomgår vaksinasjon med inaktivert influensavaksine. Det er ingen utvikling av stoffresistens ved eksponering og sesonginfluensaforebygging.

Sammensetningen av 1 kapsel Tamiflu 75 inkluderer:

• Aktiv ingrediens: oseltamivir - 75 mg (i form av oseltamivirfosfat - 98,5 mg);
• Hjelpekomponenter: talkum, povidon K30, pregelatinisert stivelse, kroskarmellosnatrium, natriumstearylfumarat;
• Kapselkropp: gelatin, titandioxid, jernfargestoff svart oksid;
• Cap kapsler: gelatin, titandioxid, jernfargestoff oksid rød og gul.

Det finnes ingen tegn på effekt ved behandling av sykdommer forårsaket av andre patogener enn influensavirus A og B.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Tamiflu? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:

• behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år
• forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter);
• forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

Instruksjoner for bruk Tamiflu 75 mg, dosering

Legemidlet tas oralt, med måltider eller uavhengig av måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan sluke en kapsel, kan også motta Tamiflu i pulverform for å lage en suspensjon for oral administrering.

Legemidlet bør startes senest 2 dager etter utbruddet av influensasymptomer.

For behandling av influensa brukes standarddoser av Tamiflu 75 mg i henhold til instruksjonene:

• Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre - 1 kapsel av stoffet 2 ganger daglig - 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.
• Barn i alderen 8 år og eldre med en kroppsvekt på over 40 kg som kan sluke kapsler - 1 kapsel 2 ganger daglig i 5 dager.

For profylaktiske formål anbefaler bruksanvisningen følgende doser:

• Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre - 1 kapsel Tamiflu 75 mg 1 gang daglig i minst 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg 1 gang per dag i 6 uker.
• Barn i alderen 8 år og eldre med en kroppsvekt på mer enn 40 kg - 1 kapsel 75 mg 1 gang per dag.

Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.

Spesielle instruksjoner

Pasienter med nedsatt leverfunksjon av mild og moderat alvorlighetsgrad, pasienter med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance over 30 ml / min), samt eldre, er ikke dosejustering nødvendig.

Med kreatininclearance på 10-30 ml / min, er det nødvendig å redusere dosen av Tamiflu til 75 mg en gang daglig om dagen i 5 dager (under behandlingen).

Når du hindrer influensa hos pasienter med kreatininclearance på 10-30 ml / min, reduser dosen til 30 mg daglig som en suspensjon eller overfør pasienten til å motta legemidlet annenhver dag i en dose på 75 mg per dag.

Bivirkninger

Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger når Tamiflu er foreskrevet:

• kvalme, oppkast (vanligvis ved høye doser, eller i de første behandlingsdagene), søvnløshet, svimmelhet;
• sjelden - diaré, svakhet, tretthet, hodepine, nesestopp, sår hals, hoste, magesmerter.

Kontra

Tamiflu er kontraindisert i følgende tilfeller:

• individuell intoleranse mot komponentene av stoffet;
• alvorlig nyresvikt
• alder av barn under 1 år.

• under graviditet og amming.

overdose

Ved overdosering er det mulig å øke eller forårsake bivirkninger. Symptomatisk behandling.

Analoger av Tamiflu, pris på apotek

Om nødvendig kan du erstatte Tamiflu 75 mg med en motpart for terapeutiske effekter - disse er legemidler:

Ved å velge analoger er det viktig å forstå at bruksanvisningen for Tamiflu, prisen og omtalen av narkotika med lignende tiltak ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.

Pris på russiske apotek: Tamiflu kapsler 75 mg 10 stk. - fra 1210 til 1321 rubler, ifølge 728 apotek.

Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer ikke over 25 ° C. Holdbarheten til pulveret - 2 år, kapsler - 7 år. Salgsbetingelser fra apotek - resept.

Hva sier anmeldelsene?

Ifølge vurderinger fra leger, virker Tamiflu effektivt på influensavirus - pasienter merker at de tar det mye sjeldnere og lettere med stoffet. I noen tilfeller er det bivirkninger, de vanligste som er kvalme og diaré (hovedsakelig hos barn).

De fleste mødre er fornøyd med effekten av stoffet når de forskriver det til barn. I mange tilfeller kan Prem Tamiflu som et forebyggende tiltak før du går til barnehage eller skole, tillate deg å unngå å smitte barnet ditt med influensaviruset.

Interaksjon med andre legemidler

Legemidlet kan samtidig foreskrives til pasienter med antipyretiske legemidler basert på paracetamol og smertestillende midler. Med denne legemiddelinteraksjonen ble det ikke observert noen alvorlige bivirkninger og negative reaksjoner i kroppen.

Tamiflu bør ikke kombineres med enterosorbenter eller antacid medisiner, da det i dette tilfellet reduseres den terapeutiske effekten av oseltamivir betydelig.

I kliniske studier, var det ingen bivirkninger og kropps lesjoner i forbindelse Tamiflu kapsler med medikamenter slik som tiazid-diuretika, histamin H2-reseptor, xantiner, narkotiske smertestillende midler, kortikosteroider, antibiotika penicillin gruppe, cefalosporiner, azitromycin og bronkolytisk.

Tamiflu kapsler - offisielle bruksanvisninger

Registreringsnummer:

№ П N012090 / 01 datert 15. juli 2005
Handelsnavn for stoffet:

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

Kjemisk rasjonelt navn:

(3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-etylpropoksy) -cykloheksen-l-karboksylsyreetylester, fosfat

Doseringsform

struktur

En kapsel inneholder:
oseltamivir 75 mg
(i form av oseltamivirfosfat 98,5 mg)
Hjelpestoffer:
pregelatinisert stivelse, povidon K30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat

beskrivelse

kapsler

Hårde gelatinekapsler, størrelse 2. Kropps-grå, ugjennomsiktig; cap - lys gul, ugjennomsiktig. Innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig pulver. "Roche" påføres kapselens kropp, "75 mg" påføres på lokket.

Farmakoterapeutisk gruppe

ATX kode [J05AH02]

Farmakologisk aktivitet

Handlingsmekanisme

Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et pro-medikament, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat) samtidig og selektivt hemmer neuraminidase influensavirus type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i epitelet i luftveiene celler av måter og videre spredning i kroppen.

Oseltamivir karboksylat virker utenfor cellene. Det hemmer veksten av influensavirus in vitro og undertrykket viral replikasjon og patogenese in vivo, reduserer fordeling av influensavirus A og B fra kroppen. Konsentrasjonene er nødvendige for å undertrykke enzymaktiviteten med 50% (IC₅₀), ligger ved den nedre grensen av nanomolarområdet.

effektivitet

Tamiflu har vist seg å være effektivt for å forebygge og behandle influensa hos ungdom (≥ 12 år), voksne, eldre og behandling av influensa hos barn over 1 år. I begynnelsen av behandlingen ikke senere enn 40 timer etter de første symptomene på influensa, Tamiflu forkorter betydelig den periode av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon, reduserer deres vekt og reduserer forekomsten av influensakomplikasjoner som krever antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, sinusitt, otitis media), forkorter virusisolering fra kroppen og reduserer området under kurven "viral titers-time".

Når det tas i form av profylakse, reduserer Tamiflu signifikant (med 92%) signifikant forekomsten av influensa blant kontaktpersoner, reduserer frekvensen av virusfrigivelse og forhindrer overføring av viruset fra ett familiemedlem til et annet.

Tamiflu påvirker ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkludert produksjon av antistoffer som følge av innføring av inaktivert influensavaksine.

Under influensavirus-sirkulasjonen blant befolkningen ble det gjennomført en dobbeltblind, placebokontrollert studie blant barn i alderen 1-12 år (gjennomsnittlig alder 5,3) som hadde feber (> 100 F) og en av respiratoriske symptomer (hoste eller akutt rhinitt). I denne studien 67% av pasientene ble infisert med virus A og 33% av pasientene som ble infisert med B. Behandling Tamiflu, som startet i løpet av 48 timer etter inntreden av symptomer, betydelig redusert varighet av sykdommen på 35,8 timer sammenlignet med placebo. Varigheten av sykdommen ble definert som den tid som trengs for å redusere hoste, rennende nese, løse feber og gå tilbake til normal og normal aktivitet. Andelen pediatriske pasienter som utviklet akutt otitis media og som tok Tamiflu, ble redusert med 40% sammenlignet med placebo. Barn som fikk Tamiflu tilbake til normal og normal aktivitet nesten 2 dager tidligere enn barn som fikk placebo.

Virusbestandighet

Ifølge data tilgjengelig til dags dato, når Tamiflu tas i bruk med henblikk på etterkontakt (7 dager) og sesongbestemt (42 dager) forebygging av influensa, observeres ikke stoffresistens.

Frekvensallokering transient influensavirus med redusert sensitivitet overfor neuraminidase oseltamivirkarboksylat hos voksne pasienter utgjør 0,4% influensa eliminering resistent virus fra pasienter som fikk Tamiflu skjer uten forringelse kliniske tilstand av pasienten.

Hyppigheten av resistens av kliniske isolater av influensa A-virus overstiger ikke 1,5%. Blant kliniske isolater av influensavirus ble det ikke funnet noen stoffresistente stammer.

farmakokinetikk

suge

Etter oral administrering av oseltamivir absorberes fosfat lett i mage-tarmkanalen og blir svært omdannet til en aktiv metabolitt ved hjelp av hepatiske esteraser. Plasmakonsentrasjonen av den aktive metabolitten bestemmes innen 30 minutter, når nesten maksimalt nivå 2-3 timer etter administrering og betydelig (mer enn 20 ganger) overstiger konsentrasjonen av prodruget. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Plasmakonsentrasjonen av både prodrug og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat.

distribusjon

Hos mennesker er det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet (V_ss) Den aktive metabolitten er ca 23 liter.

Som vist ved eksperimenter på ilder, rotter og kaniner, når den aktive metabolismen alle viktige steder av influensainfeksjon. I disse forsøkene ble den aktive metabolitten, etter oral administrasjon av oseltamivirfosfat, påvist i lungene, bronkialvasket, neseslimhinnene, mellomøret og luftrøret i konsentrasjoner som gir antiviral effekt.

Bindingen av den aktive metabolitten til humane plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Bindingen av prodrug til humane plasmaproteiner er 42%, noe som ikke er nok til å forårsake signifikante legemiddelinteraksjoner.

metabolisme

Oseltamivirfosfat er svært omdannet til en aktiv metabolitt under virkningen av esteraser, som hovedsakelig er i leveren og tarmen. Verken oseltamivirfosfat eller den aktive metabolitten er substrater eller inhibitorer av cytokrom P450 isoenzymer.

avl

Det absorberte oseltamivir utskilles hovedsakelig (> 90%) ved å bli en aktiv metabolitt. Den aktive metabolitten gjennomgår ikke ytterligere transformasjon og utskilles i urinen (> 99%). Hos de fleste pasienter er halveringstiden for den aktive metabolitten fra plasma 6-10 timer.

Den aktive metabolismen elimineres fullstendig (> 99%) ved nyreutskillelse. Renal clearance (18,8 l / t) overstiger glomerulær filtreringshastighet (7,5 l / t), noe som indikerer at stoffet også utskilles ved rørformig sekresjon. Med avføring mindre enn 20% av det inntatt radioaktivt merkede stoffet utskilles.

Farmakokinetikk i spesielle grupper

Pasienter med nyreskade

Ved tilordning av Tamiflu 100 mg 2 ganger om dagen i 5 dager til pasienter med varierende grad av nedsatt lesjon areal under kurven ", konsentrasjonen av den aktive metabolitten i plasma - tid» (AUC) omvendt proporsjonal med nedsatt nyrefunksjon.

Pasienter med leverskade

In vitro-eksperimenter viste at hos pasienter med hepatisk patologi var AUC-verdien av oseltamivirfosfat ikke signifikant økt, og AUC for den aktive metabolitten ble ikke redusert.

Eldre pasienter

Hos pasienter med senil alder (65-78 år) var AUC for den aktive metabolitten i likevektsstaten 25-35% høyere enn hos yngre pasienter når de foreskrev tilsvarende doser Tamiflu. Halveringstiden for eliminering av legemidlet hos eldre var ikke signifikant forskjellig fra det hos yngre pasienter i voksen alder. Med hensyn til dataene på AUC for stoffet og toleransen, krever pasienter med senil alder ikke dosejustering i behandling og forebygging av influensa.

barn

Farmakokinetikken til Tamiflu er studert hos barn fra 1 år til 16 år i en farmakokinetisk studie med en enkelt dose av legemidlet og i en klinisk studie hos et lite antall barn i alderen 3-12 år. Hos små barn var utskillelsen av prodrug og den aktive metabolitten raskere enn hos voksne, noe som resulterte i lavere AUC i forhold til en bestemt dose. Ved å ta stoffet i en dose på 2 mg / kg, gir samme AUC for oseltamivirkarboksylat, som oppnås hos voksne etter en enkeltdose på 75 mg kapsel (tilsvarende 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.

vitnesbyrd

• Behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år.
• Forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter).
• Forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

Kontra

Overfølsomhet overfor oseltamivirfosfat eller en hvilken som helst bestanddel av stoffet.

Kronisk nyresvikt (permanent hemodialyse, kronisk peritonealdialyse, kreatininclearance £ 10 ml / min).

Bruk under graviditet og amming

Hos lakterende rotter går oseltamivir og den aktive metabolismen inn i melk. Hvorvidt utsöndring av oseltamivir eller den aktive metabolitten oppstår med melk hos mennesker er ukjent. Imidlertid antyder ekstrapolering av data oppnådd hos dyr at deres mengde i morsmelk kan være henholdsvis 0,01 mg / dag og 0,3 mg / dag.

Foreløpig er data om bruk av stoffet hos gravide ikke tilstrekkelig til å vurdere den teratogene eller fetotoksiske effekten av oseltamivirfosfat.

Med dette i betraktning, bør Tamiflu kun skrives under graviditet eller amming hvis de mulige fordelene ved bruk overstiger den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarnet.

Dosering og administrasjon

Tamiflu tas oralt, med eller uten mat. I noen pasienter er toleransen av stoffet forbedret dersom det tas med måltider.

Standard doseringsregime

behandling

Behandlingen bør begynne på den første eller andre dagen i begynnelsen av influensasymptomer.

Voksne og tenåringer ≥ 12 år. Den anbefalte doseringen Tamiflu - en kapsel 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager eller 75 mg suspensjon 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.

Barn> 40 kg eller ≥ 8 år som kan sluke kapsler kan også motta behandling, ta en kapsel 75 mg 2 ganger daglig, som et alternativ til anbefalt dose Tamiflu suspensjon (se nedenfor).

Barn ≥ 1 år gammel. Det anbefalte doseringsregimet av Tamiflu suspensjon for oral administrering:
Det anbefalte doseringsregimet av Tamiflu suspensjon for oral administrering:

Kroppsvekt

Anbefalt dose i 5 dager

Tamiflu - instruksjoner, pris, analoger og tilbakemelding på søknaden

Tamiflu er et antiviralt stoff som brukes til å forebygge og behandle influensa.

Aktiv ingrediens - Oseltamivir (Oseltamyvir).

Den aktive komponenten av Tamiflu er et prodrug av en kraftig selektiv inhibitor av enzymer av neuraminidase-klassen av influensavirus. Virale neuraminidaser er svært viktige for frigjøring av nye viruspartikler fra infiserte celler og videre spredning av viruset i kroppen.

Bruk av Tamiflu letter i stor grad sykdomsforløpet, forkorter strømmen, og reduserer sannsynligheten for bronkitt, bihulebetennelse, otitis eller lungebetennelse for forebyggende formål.

Kliniske studier har vist at hos barn under 12 år, reduseres sykdommens løpetid i gjennomsnitt med 2 dager. Bekreftede tilfeller av dannelse av stoffresistens er ikke registrert.

• 1 30 mg kapsel inneholder oseltamivir 30 mg i form av oseltamivirfosfat 39,4 mg
• 1 45 mg kapsel inneholder oseltamivir 45 mg i form av oseltamivirfosfat 59,1 mg
• 1 75 mg kapsel inneholder oseltamivir 75 mg i form av oseltamivirfosfat 98,5 mg.
• hjelpestoffer: maisstivelse, povidon K 30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat;
• skall - kapsler på 30 mg: gelatin, jernoksidrød (E172), jernoksidgul (E172), titandioxid (E 171)
• 45 mg kapsler: gelatin, jernoksid svart (E172), titandioksid (E 171)
• 75 mg kapsler: gelatin, jernholdig oksidrød (E172), jernoksidgul (E172), jernoksid svart (E172), titandioksid (E 171), trykkfarve.

Raskt overgang på siden

Pris i apotek

Informasjon om prisen på Tamiflu på apotek i Moskva og Russland er hentet fra disse elektroniske apoteker og kan avvike noe fra prisen i din region.

Du kan kjøpe stoffet i apotek i Moskva for pris: Tamiflu 75 mg 10 kapsler - fra 1197 til 1284 rubler, Tamiflu pulver til fremstilling av suspensjoner 30 g - fra 1124 til 1199 rubler.

Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer ikke over 25 ° C. Holdbarheten til pulveret - 2 år, kapsler - 7 år.

Salgsbetingelser fra apotek - resept.

Listen over analoger er presentert nedenfor.

Hva hjelper Tamiflu?

Legemidlet Tamiflu foreskrevet for behandling av influensa hos barn i alderen 1 år og voksne.

I tillegg brukes legemidlet til forebygging av influensa hos voksne og barn fra 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i store produksjonsgrupper, militære enheter, svekkede pasienter) og hos barn fra 1 år.

Bruk av stoffet erstatter ikke vaksinering mot influensa.

Instruksjoner for bruk Tamiflu dose og regler

Legemidlet kan tas med måltider eller uavhengig av måltidet. I noen mennesker er toleransen av stoffet forbedret hvis det tas under et måltid.

Legemidlet bør startes senest 2 dager etter utbruddet av influensasymptomer.

Den anbefalte dosen for voksne å bruke Tamiflu til voksne er 75 mg / 2 ganger daglig. Øk doseringen øker ikke virkningen av stoffet.

Barn på 1 år og eldre anbefalt pulver til suspensjon for oral administrering eller kapsler på 30 mg og 45 mg (for barn over 2 år).

Dosering av Tamiflu til barn, avhengig av barnets vekt:

• mindre enn eller lik 15 kg - 30 mg / 2 ganger om dagen;
• mer enn 15-23 kg - 45 mg / 2 ganger om dagen;
• mer enn 23-40 kg - 60 mg / 2 ganger om dagen;
• mer enn 40 kg - 75 mg / 2 ganger om dagen.

For dosering skal suspensjonen bruke den vedlagte sprøyten merket 30 mg, 45 mg og 60 mg. Den nødvendige suspensjonshastigheten er tatt fra hetteglasset med en doseringssprøyte, overført til en målebeholder og tatt oralt.

Bruk av Tamiflu for å forhindre bør begynne senest de første 2 dagene etter kontakt med en infisert person og fortsette å ta stoffet i minst 10 dager.

Under sesonginfluensaepidemien, er det å ta stoffet 6 uker. Tamiflu tas i samme doser som i behandling, men ikke to, men en gang daglig. Forebyggende tiltak fortsetter mens du tar stoffet.

Er viktig

Personer med nedsatt leverfunksjon av mild og moderat alvorlighetsgrad, med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance over 30 ml / min), samt eldre trenger ikke dosejustering.

Med kreatininclearance på 10-30 ml / min, er det nødvendig å redusere dosen til 75 mg / en gang daglig, hver dag i 5 dager (under behandling). Når du forebygger influensa hos pasienter med kreatininclearance på 10-30 ml / min, reduser dosen til 30 mg daglig som en suspensjon eller overfør personen til legemidlet annenhver dag i en dose på 75 mg per dag.

Programfunksjoner

Før du bruker stoffet, les avsnittene i instruksjonene for bruk av kontraindikasjoner, mulige bivirkninger og annen viktig informasjon.

Bivirkninger av Tamiflu

Instruksjoner for bruk advarer om muligheten for utvikling av bivirkninger av stoffet Tamiflu:

• Abdominal smerte, diaré;
• bronkitt;
• hodepine;
• svimmelhet;
• hoste;
• Svakhet, søvnforstyrrelser
• Øvre luftveisinfeksjon;
• Smerter av forskjellig lokalisering;
• dyspepsi;
• Rhinorrhea.

Ved bruk av Tamiflu utvikler voksne oftest oppkast og kvalme (som regel etter at de har tatt den første dosen, er bruddene midlertidige og krever vanligvis ikke tilbaketrekking av legemidler).

Barn utvikler ofte oppkast, det er også mulig å utvikle dermatitt, diaré, magesmerter, kvalme, neseblødning, forstyrrelser i høreapparatet, konjunktivitt, astma (inkludert forverring), akutt otitis media, lungebetennelse, bronkitt, bihulebetennelse, lymfadenopati.

Under observasjoner etter markedsføring ble det funnet at Tamiflu kan forårsake følgende bivirkninger:

• Mage-tarmkanalen: sjelden - gastrointestinal blødning;
• Neuropsykisk sfære: utvikling av anfall og delirium (inkludert nedsatt bevissthet, desorientering i rom og tid, agitasjon, unormal oppførsel, hallusinasjoner, delirium, angst, natt mareritt). Livstruende handlinger ble sjelden fulgt;
• Lever: svært sjelden - økte leverenzymer, hepatitt;
• Hud og subkutant vev: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner: urtikaria, eksem, dermatitt, hudutslett; svært sjelden, erytem multiforme, toksisk epidermal nekrolyse og Stevens-Johnson syndrom, angioødem, anafylaktoid og anafylaktisk reaksjon.

Kontra

Tamiflu er kontraindisert i følgende sykdommer eller tilstander:

• Kronisk nyresvikt (permanent hemodialyse, kronisk peritonealdialyse, CC <10 ml / min);
• Overfølsomhet overfor stoffet.

Vær forsiktig når du foreskriver under graviditet og amming (amming).

overdose

Ved overdosering er tilstanden av bivirkninger mulig. Kvalme, svimmelhet og oppkast kan forekomme. Ved overdosering er det nødvendig å slutte å ta stoffet og produsere symptomatisk behandling.

Tamiflu Analog Liste

Om nødvendig, bytt stoffet, kanskje to alternativer - valget av et annet stoff med samme aktive ingrediens eller et stoff med lignende effekt, men et annet aktivt stoff.

Analoger av Tamiflu, listen over stoffer:

Hvis du velger en erstatning, er det viktig å forstå at prisen, bruksanvisningen og vurderingene av Tamiflu ikke gjelder for analoger. Før utskifting, er det nødvendig å få godkjenning fra den behandlende legen og ikke å erstatte stoffet selv.

Anmeldelser av Tamiflu for barn er gode, både i terapeutiske og profylaktiske formål. Noen drikker ut et kurs av stoffet for forebygging før barnet sendes til skole eller barnehage.

Spesiell informasjon for helsearbeidere

interaksjon

I henhold til farmakologiske og farmakokinetiske studier er klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner usannsynlig.

Farmakokinetisk interaksjon mellom oseltamivir, dets hovedmetabolitt ble ikke påvist samtidig med paracetamol, acetylsalisylsyre, cimetidin eller antacidmidler (magnesium og aluminiumhydroksyd, kalsiumkarbonat).

Spesielle instruksjoner

Under bruk av legemidlet anbefales Tamiflu å etablere nøye overvåkning av pasientens adferd for rettidig detektering av tegn på unormal atferd.

Effekten av stoffet for andre sykdommer (unntatt influensa A og B) er ikke fastslått.

En flaske Tamiflu i form av et pulver inneholder 25,713 g sorbitol. Når du forskriver stoffet i en dose på 45 mg to ganger daglig, administreres 2,6 g sorbitol til pasientens kropp. Denne mengden sorbitol overstiger den daglige hastigheten som er tillatt for pasienter med medfødt fruktoseintoleranse.

Den preparerte suspensjonen kan lagres i 10 dager ved en temperatur ikke over 25 ° C eller i 17 dager ved en temperatur på + 2... +8 ° C.

Tamiflu

Indikasjoner for bruk

Mulige analoger (erstatninger)

Aktiv ingrediens, gruppe

Doseringsform

Kontra

Overfølsomhet overfor noen av komponentene i kapslene Tamiflu, CRF (CC mindre enn 10 ml / min), leversvikt. C forsiktighet. Barns alder, graviditet, amming.

Hvordan søke: dosering og behandling

Inne, uavhengig av måltidet. For behandling skal Tamiflu startes senest 2 dager fra det tidspunkt symptomene på sykdommen utvikles, i en dose på 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.

For forebygging av influensa type A og B foreskrives voksne i munnen, 75 mg 1-2 ganger daglig i 6 uker (under influensapidemi). Maksimal voksen dose er 150 mg / dag.

Pasienter med en CC mindre enn 30 ml / min dosen ble redusert til 75 mg Tamiflu 1 ganger om dagen i 5 dager, med CC enn 10 ml / min - ingen data om anvendelse.

Sikkerhet og effekt av oseltamivir er ikke fastslått hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Farmakologisk aktivitet

Et antiviralt middel - prodrug, aktiv metabolitt (oseltamivirkarboksylat) selektivt hemmer neuraminidase influensavirus type A og B, som er et glykoprotein som katalyserer spalting av koblingen mellom terminal sialinsyre og sukker, for derved å lette spredning av viruset i luftveiene (utbytte virioner fra infiserte celler og penetrasjon i epitelceller i luftveiene, forebygging av inaktivering av viruset ved epithelial slim). Oseltamivir karboksylat virker utenfor cellene og inhiberer kompetitivt neuraminidasen av viruset. Det aktive stoffet Tamiflu hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenitet in vivo. Det reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen. Påvirker ikke antistoffproduksjon som respons på innføring av inaktivert influensavaksine. Frekvensen av resistens av kliniske isolater av viruset er 2%.

Bivirkninger

Kvalme, oppkast (vanligvis ved høye doser, eller i de første behandlingsdagene), søvnløshet, svimmelhet; sjelden - diaré, svakhet, tretthet, hodepine, tett nese, sår hals, hoste, magesmerter.

Spesielle instruksjoner

Behandlingen av Tamiflu bør startes innen 48 timer etter påvirkningen av influensa symptomer.

interaksjon

Medikamenter som blokkerer rørformet sekresjon 2-3 gangers økning i konsentrasjonen av aktive metabolitter av Tamiflu (på grunn av hemming av aktiv tubulær sekresjon prosess i nyrene), som imidlertid ikke nødvendig å justere dosen.

Spørsmål, svar, vurderinger på stoffet Tamiflu

Informasjonen som er gitt er ment for medisinske og farmasøytiske fagfolk. Den mest nøyaktige informasjonen om preparatet finnes i bruksanvisningen som er vedlagt emballasjen fra produsenten. Ingen informasjon lagt ut på denne eller andre sider på nettstedet vårt, kan tjene som erstatning for personlig appell til en spesialist.

Tamiflu

Hårde gelatinekapsler, størrelse №2, kroppsgrå, ugjennomsiktig, lue gul, ugjennomsiktig; med påskriften "ROCHE" (på saken) og "75 mg" (på hetten) i lyseblå; innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig hvitt pulver.

Hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse, Povidon K30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat.

Sammensetningen av kapselskallet: case - gelatin, jernfarvestoff svart oksid (E172), titandioksid (E171); cap - gelatin, jernfarger rødt oksid (E172), jernfarget gult oksid (E172), titandioksid (E171).
Sammensetningen av blekk for utskrift på kapselen: etanol, skallak, butanol, titandioxid (E171), aluminiumlakk basert på indigo karmin, denaturert etanol (metylert alkohol).

10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.

Merk: Etter 5 års lagring av legemidlet kan det være tegn på aldringskapsler, noe som kan føre til økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser som ikke påvirker effekten eller sikkerheten til legemidlet.

Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat, OK) - effektiv og selektiv inhibitor av neuraminidase influensavirus type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i epitelcellene i luftveiene og videre spredning virus i kroppen.

Det hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenicitet in vivo, reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen. OK-konsentrasjon som kreves for å hemme neuraminidase med 50% (IC₅₀) er 0,1-1,3 nM for influensa A-virus og 2,6 nM for influensa B-virus. Median IC-verdier₅₀ for influensa B virus er litt høyere og er 8,5 nM.

I studier utført, påvirket Tamiflu ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkl. på antistoffproduksjon som respons på innføring av inaktivert influensavaksine.

Naturlig influensainfeksjonsstudier

I kliniske studier gjennom sesonginfluensainfeksjon begynte pasientene å motta Tamiflu senest 40 timer etter de første symptomene på influensainfeksjon. 97% av pasientene var infisert med influensa A-virus og 3% av pasientene med influensa B-virus. Tamiflu reduserte signifikant perioden av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon (i 32 timer). Hos pasienter med bekreftet diagnose av influensa som tok Tamiflu, var alvorlighetsgraden av sykdommen, uttrykt som området under kurven for den kumulative symptomindeksen, 38% mindre sammenlignet med pasienter som fikk placebo. Videre reduserte Tamiflu hos unge pasienter uten sammenhengende sykdommer ca. 50% forekomsten av komplikasjoner av influensa, som krever bruk av antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse, otitis media). Klare bevis på effekten av legemidlet med hensyn til sekundære effektkriterier relatert til antiviral aktivitet ble oppnådd: Tamiflu forårsaket både en forkortelse av virusutskilletiden og en reduksjon i området under "viral tid-titer" -kurven.

Data fra studien på terapi Tamiflu pasienter eldre tyder på at resepsjonen Tamiflu 75 mg 2 ganger / dag i 5 dager ble ledsaget av en klinisk signifikant reduksjon i median tid klinisk manifestasjon av influensainfeksjon, lik som mye yngre voksne pasienter alder, men forskjellene oppnådde ikke statistisk betydning. I en annen studie fikk pasienter med influensa eldre enn 13 år som hadde samtidig kroniske sykdommer i hjerte- og / eller luftveiene, Tamiflu under samme doseringsregime eller placebo. Det var ingen forskjeller i medianen i perioden før reduksjonen av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon i Tamiflu- og placebogruppen, men temperaturstigningsperioden da Tamiflu ble redusert med ca. 1 dag. Andelen pasienter som slipper viruset på 2. og 4. dag ble betydelig mindre. Sikkerhetsprofilen til Tamiflu hos pasienter i fare var ikke forskjellig fra den generelle populasjonen hos voksne pasienter.

Behandling av influensa hos barn

Hos barn i alderen 1-12 år (gjennomsnittsalder 5,3 år) som hadde feber (≥37.8 ° C) og en av symptomene på luftveiene (hoste eller snue) i perioden sirkulasjon av influensavirus i befolkningen, det var en dobbeltblind placebo kontrollert studie. 67% av pasienter infisert med influensa A og 33% av pasientene - influensa B. Tamiflu (i resepsjonen er ikke senere enn 48 timer etter de første symptomene på influensainfeksjon), betydelig redusert varighet av sykdommen (35,8 timer) sammenlignet med placebo. Varigheten av sykdommen ble definert som tiden for å slutte å hoste, nesestopp, forsvunnelse av feber, tilbake til normal aktivitet. I gruppen av barn som fikk Tamiflu, ble forekomsten av akutt otittmedium redusert med 40% sammenlignet med placebogruppen. Gjenoppretting og retur til normal aktivitet skjedde nesten 2 dager tidligere hos barn som fikk Tamiflu sammenlignet med placebogruppen.

En annen studie involverte barn i alderen 6-12 år som lider av bronkial astma; 53,6% av pasientene hadde influensainfeksjon bekreftet serologisk og / eller i kultur. Medianvarigheten av sykdom hos gruppen pasienter behandlet med Tamiflu reduserte ikke signifikant. Men i løpet av de siste 6 dagene med Tamiflu-terapi ble det tvungen ekspiratoriske volumet i 1 sekund (FEV₁) økte med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos pasienter som fikk placebo (p = 0,0148).

Forebygging av influensa hos voksne og ungdom

Den profylaktiske effekten av Tamiflu i naturlige influensainfeksjoner A og B har vist seg i 3 separate fase III kliniske studier. Omtrent 1% av pasientene ble syk med Tamiflu-influensa. Tamiflu reduserte også frekvensen av virusutskillelse fra luftveiene og forhindret overføringen av viruset fra ett familiemedlem til et annet.

Voksne og ungdommer som var i kontakt med et sykt familiemedlem, begynte å ta Tamiflu innen to dager etter utbruddet av influensasymptomer i familiemedlemmer og fortsatte i 7 dager, noe som signifikant reduserte forekomsten av influensasaker ved å kontakte folk med 92%.

Hos unvaccinated og generelt sunne voksne i alderen 18-65 år, tok Tamiflu under en influensapidemi betydelig redusert forekomsten av influensa (med 76%). Pasientene tok stoffet i 42 dager.

Eldre og eldre som var i sykehjem, hvorav 80% ble vaksinert før sesongen da studien ble gjennomført, reduserte Tamiflu signifikant innflytelse av influensa med 92%. I samme studie reduserte Tamiflu signifikant (med 86%) hyppigheten av influensa komplikasjoner: bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse. Pasientene tok stoffet i 42 dager.

Forebygging av influensa hos barn

Den profylaktiske effekten av Tamiflu ved naturlig influensainfeksjon har vist seg i en studie av barn i alderen 1 til 12 år etter kontakt med et sykt familiemedlem eller noen fra et permanent miljø. Den viktigste effektparameteren var hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon. Hos barn som fikk Tamiflu / pulver til å lage en suspensjon for oral administrasjon / i en dose på 30 til 75 mg 1 gang / dag i 10 dager og ikke frigjort viruset opprinnelig, reduserte frekvensen av laboratoriebekreftet influensa til 4% (2/47) sammenlignet med 21% (15/70) i ​​placebogruppen.

Forebygging av influensa hos immunkompromitterte personer

I immunsvekkede personer med sesonginfluensainfeksjon og i fravær av virusutskillelse innledningsvis, profylaktisk bruk av Tamiflu reduserte hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon og kliniske symptomer, opp til 0,4% (1/232) sammenlignet med 3% (7/231) i placebo gruppe. Laboratoriebekreftet influensainfeksjon, ledsaget av kliniske symptomer, ble diagnostisert når det var en oral temperatur over 37,2 ° C, hoste og / eller akutt rhinitt (alle registrert samme dag mens du tok stoffet / placebo), samt et positivt resultat transkriptase-polymerasekjedereaksjon for influensavirus-RNA.

Risikoen for influensavirus med redusert følsomhet eller resistens mot stoffet ble studert i kliniske studier sponset av Roche. Hos alle pasienter med OK-resistent virus hadde bæreren midlertidig karakter, påvirket ikke eliminering av viruset og forårsaket ikke en forverring av den kliniske tilstanden.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Aktiv ingrediens:

Innholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering og administrasjon

Innsiden, mens du spiser eller uansett måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan sluke en kapsel, kan også motta Tamiflu®-behandling i en doseringsform som et pulver til oral suspensjon.

I tilfeller der Tamiflu ® i doseringsformen ikke inneholder pulver til fremstilling av en suspensjon for oral administrering, eller hvis det er tegn på aldrende kapsler (for eksempel økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser), åpne kapselen og tøm innholdet i liten mengde (maks 1 ts ) et egnet søtet matprodukt (sjokoladesirup med normalt eller ikke sukkerinnhold, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker oppløst i vann, søt dessert, crut melkepulver med sukker, epleauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning. Detaljert anbefalinger er gitt i avsnittet Ekstrasiv preparering av Tamiflu ® suspensjon.

Standard doseringsregime

Behandling. Legemidlet bør startes senest 2 dager etter symptomstart.

Voksne og tenåringer ≥12 år gammel. 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.

Barn som veier> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Barn som er i stand til å svelge kapsler kan også motta behandling ved å ta 1 caps. 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager.

Barn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling av en suspensjon til oral administrering av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler (for barn over 2 år). For å bestemme det anbefalte doseringsregimet, se Tamiflu® pulver for medisinsk bruk instruksjoner for fremstilling av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler.

Forebygging. Legemidlet bør startes senest 2 dager etter kontakt med pasienter.

Voksne og tenåringer ≥12 år gammel. 75 mg 1 gang per dag inne i minst 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg en gang daglig i 6 uker. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.

Barn som veier> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Barn som kan svelge kapsler kan også motta profylaktisk terapi, ta 1 caps. 75 mg 1 gang daglig.

Barn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling av en suspensjon for oral administrering av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler. For å bestemme det anbefalte doseringsregimet, se Tamiflu ® pulver administrasjonsanvisning for å lage en suspensjon for oral administrering av 12 mg / ml eller caps. 30 og 45 mg. Mulig midlertidig forberedelse av suspensjonen ved bruk av 75 mg kapsler (se Preparering av Tamiflu ® suspensjon i ekstramateriale).

Dosering i spesielle tilfeller

Pasienter med nyreskade, behandling. Pasienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu ® reduseres til 30 mg 1 gang daglig i 5 dager.

Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu ® i innledende dose på 30 mg, kan tas før dialyse hvis symptomene på influensa opptrer innen 48 timer mellom dialysesesjon. For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu ® tas 30 mg etter hver dialysesession. Pasienter med peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tas i en startdose på 30 mg før dialysens start, deretter 30 mg hver 5. dag (se også Dosering i spesielle tilfeller og "Spesielle instruksjoner").

Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (med Cl creatinin <10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen pasienter fraværende.

Pasienter med nyreskader, forebygging. Pasienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu ® reduseres til 30 mg 1 gang daglig. Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu ® i startdosen på 30 mg, kan tas før dialysens start (1. økt). For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu ® tas ved 30 mg etter hver påfølgende, ujevn dialysesesjon. Pasienter med peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tas i en startdose på 30 mg før dialyse, deretter 30 mg hver 7. dag (se også Dosering i spesielle tilfeller og "Spesielle anvisninger"). Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (med Cl creatinin <10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen pasienter fraværende.

Pasienter med skade på leveren. Dosejustering i behandling og forebygging av influensa hos pasienter med mild og moderat nedsatt leverfunksjon er ikke nødvendig. Sikkerheten og farmakokinetikken til Tamiflu ® hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon har ikke blitt studert.

Pasienter med eldre og senile alder. Dosejustering for forebygging eller behandling av influensa er ikke nødvendig.

Pasienter med svekket immunitet (etter transplantasjon). For sesongbasert forebygging av influensa hos immunkompromitterte pasienter i alderen ≥ 1 år - i 12 uker er dosejustering ikke nødvendig (se Dosering og administrasjon).

Barn. Tamiflu ® i denne doseringsformen bør ikke gis til barn under 1 år.

Termisk preparering av Tamiflu ® suspensjon

I tilfeller hvor voksne, ungdom og barn har et problem med svelgingskapsler, og Tamiflu ® i doseringsformen ikke inneholder pulver til oral suspensjon eller hvis det er tegn på aldringskapsler (for eksempel økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser), må du åpne kapselen og hell innholdet i en liten mengde (maks 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (se ovenfor) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.

Hvis pasienten krever en dose på 75 mg, må følgende instruksjoner følges:

1. Holding 1 caps. 75 mg Tamiflu ® over en liten beholder, åpne forsiktig kapselen og hell pulveret inn i beholderen.

2. Tilsett en liten mengde (ikke mer enn 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (for å skjule den bitre smaken) og bland godt.

3. Rør blandingen grundig og drikk den umiddelbart etter tilberedning. Hvis en liten mengde av blandingen forblir i beholderen, skyll beholderen med en liten mengde vann og drikk den gjenværende blandingen.

Hvis pasientene krever doser på 30-60 mg, så for riktig dosering, må du følge følgende instruksjoner:

1. Holding 1 caps. 75 mg Tamiflu ® over en liten beholder, åpne forsiktig kapselen og hell pulveret inn i beholderen.

2. Tilsett 5 ml vann til pulveret ved hjelp av en sprøyte med etiketter som viser mengden oppsamlet væske. Bland godt i 2 minutter.

3. Skriv sprøyten i ønsket mengde av blandingen fra tanken i henhold til tabellen under.

Tamiflu

Narkotika: TAMIFLU
Aktiv ingrediens: oseltamivir
ATC-kode: J05AH02
Cfg: antiviralt medikament
Reg. nummer: P №012090 / 01
Dato for registrering: 07/15/05
Eierreg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

DOSERINGFORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJON

Kapsler er harde, gelatinøse, størrelse 2; kropp ugjennomsiktig, grå, med innskriften "Roche"; lokket er ugjennomsiktig, lysegult i fargen med innskriften "75 mg"; innholdet av kapslene er hvitt til gulaktig pulver.

Hjelpestoffer: pregelatinert stivelse, povidon K30, croscarmellose natrium, talkum, natrium-stearylfumarat.

10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.

Pulver til fremstilling av suspensjoner til oral administrering i form av granulater, fra hvit til lys gul farge, med fruktig lukt; klumping er tillatt. Etter rekonstituering danner den en ugjennomsiktig suspensjon fra hvitt til lysegult.

Hjelpestoffer: sorbitol, titandioxid, natriumbenzoat, xantangummi, mononatriumcitrat, natriumsackarin, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* i den ferdige suspensjonen (etter fortynning i vann) inneholder oseltamivir 12 mg / ml

30 g - brune glassflasker (1) komplett med en doseringssprøyte og måling av koppepapp.

Beskrivelse av legemidlet er basert på offisielt godkjente bruksanvisninger.

Farmakologisk tiltak

Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat) effektiv og selektiv inhibitor av neuraminidase influensavirus type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i cellene i luftveienes epitel, og videre spredning av viruset i kroppen.

Det hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenicitet in vivo, reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen.

Tamiflu forkorter periode av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon i betydelig grad reduserer deres vekt og reduserer forekomsten av influensakomplikasjoner som krever antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, sinusitt, otitis media), forkorter virusisolering fra en organisme og reduserer arealet under kurven "viral titer-tid".

Hos barn i alderen 1-12 år reduserer Tamiflu signifikant sykdommens lengde (ved 35,8 timer), hyppigheten av akutt otitis media. Gjenoppretting og retur til normal aktivitet skjer nesten 2 dager tidligere.

Når tatt med det formål å forebygge, Tamiflu betydelig grad (med 92%) og signifikant reduksjon i forekomsten av influensa hos utsatte individer, 76% - frekvensen for klinisk etablerte, influensa under et utbrudd, reduserer hyppigheten av virusutskillelse og forhindre overføring av virus fra ett familiemedlem til et annet.

Hos barn fra 1 år til 12 år reduserer profylaktisk administrasjon av Tamiflu hyppigheten av laboratoriebekreftet influensa fra 24% til 4%.

Tamiflu påvirker ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkl. på antistoffproduksjon som respons på innføring av inaktivert influensavaksine.

Når Tamiflu ble tatt i bruk for å forebygge (7 dager), forebygging av kontakt i familien (10 dager) og sesongbasert forebygging (42 dager), var det ikke tilfeller av rusmiddelresistens.

Hos voksne pasienter / ungdommer ble resistens mot oseltamivir funnet i 0,32% tilfeller (4/1245) ved bruk av fenotyping og i 0,4% tilfeller (5/1245) ved bruk av fenotyping og genotyping, og hos barn fra 1 til 12 år i 4,1% (19/464) og i henholdsvis 5,4% (25/464) saker. Alle pasientene hadde en midlertidig transport av et OS-resistent virus. Dette påvirket ikke eliminering av viruset.

Flere forskjellige subtype-spesifikke mutasjoner av neuraminidase-viruset har blitt funnet. Graden av desensitivisering var avhengig av typen av mutasjon, så ved N1 I222V mutasjoner i følsomhet redusert med 2 ganger, og ved R292K i N2 - 30 000 ganger. Ingen mutasjoner oppdaget som reduserer sensitiviteten til neuraminidase influensa B-virus in vitro.

Pasienter som behandles med oseltamivirs behandling, registrert mutasjoner i neuraminidase N1 (inkludert H5N1-virus), som fører til resistens / reduksjon av følsomhet til OS var H274Y, N294S (1 tilfelle), E119V (1 tilfelle), R292K (1 tilfelle), og mutasjoner i den neuraminidase N2 - N294S (1 sak) og SASG245-248del (1 sak). I ett tilfelle ble G402S-mutasjonen av influensa B-viruset detektert, noe som resulterte i en 4-ganger reduksjon i følsomhet, og i ett tilfelle D198N-mutasjonen med en 10 ganger nedsatt følsomhet hos et barn med immunsvikt. Virus med resistent neuraminidase genotype varierer i varierende grad i motstand fra den naturlige belastningen. Virus med R292 K-mutasjonen i N2 hos dyr (mus og ilder) er langt mindre smittsomme, patogene og smittsomme enn virus med E119V-mutasjonen i N2 og D198N i B og avviker noe fra den naturlige belastningen. Virus med H274Y-mutasjonen i N1 og N294S i N2 okkuperer en mellomposisjon.

farmakokinetikk

Etter å ha tatt stoffet inne i oseltamivir, absorberes fosfat helt fra mage-tarmkanalen og under virkningen av lever- og intestinale esteraser i stor grad biotransformert til en aktiv metabolitt. Konsentrasjonen av den aktive metabolitten i plasma bestemmes innen 30 minutter etter at Tamiflu er oralt, C_max oppnås om 2-3 timer og betydelig (mer enn 20 ganger) overstiger konsentrasjonen av prodruget. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Konsentrasjonen av både prodrug og den aktive metabolitten i plasma er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat.

Hos mennesker er den gjennomsnittlige V_d Den aktive metabolitten er ca 23 liter.

Etter oral administrering av oseltamivirfosfat ble dets aktive metabolitt funnet i lungene, bronkialvasket, neseslimhinnene, mellomøret og luftrøret i konsentrasjoner som gir antiviral effekt.

Bindingen av den aktive metabolitten til plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Plasmaprotein prodrugbinding er 42% (som ikke er nok til å forårsake en eksisterende legemiddelinteraksjon).

Oseltamivirfosfat er svært biotransformert til en aktiv metabolitt ved virkningen av esteraser, som hovedsakelig er i leveren og tarmen. Verken oseltamivirfosfat eller den aktive metabolitten er substrater eller inhibitorer av cytokrom P450 isoenzymer.

Oseltamivir absorberes hovedsakelig (> 90%) som en aktiv metabolitt av nyrene. Den aktive metabolitten gjennomgår ikke ytterligere transformasjon og utskilles i urinen (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. T_1/2 aktiv metabolitt er 6-10 timer. Den renal clearance (8,18 l / t) overstiger den glomerulære filtreringshastighet (7,5 l / t), som indikerer at stoffet er også vist ved tubulær sekresjon. Med avføring er mindre enn 20% av legemidlet utskilt.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Nedsatt nyrefunksjon. Når Tamiflu forskrives til pasienter med varierende grad av nyreskade, er AUC-verdiene omvendt proporsjonal med nedsatt nyrefunksjon.

Leverdysfunksjon. In vitro hos pasienter med leverpatologi ble det ikke observert en signifikant økning i AUC for oseltamivirfosfat eller en reduksjon av AUC for den aktive metabolitten.

Eldre pasienter. Hos pasienter med senil alder (65-78 år) var eksponeringen av den aktive metabolitten i likevektsstaten 25-35% høyere enn hos yngre pasienter når de foreskrev tilsvarende doser Tamiflu. T_1/2 hos eldre var det ikke signifikant forskjellig fra det hos yngre pasienter. Eldre pasienter krever ikke dosejustering i behandling og forebygging av influensa.

Barn. Hos små barn oppstår eliminering av prodrug og den aktive metabolitten raskere enn hos voksne, noe som fører til lavere AUC i forhold til en bestemt dose. Ved å ta stoffet i en dose på 2 mg / kg, gir samme AUC for oseltamivirkarboksylat, som oppnås hos voksne etter en enkeltdose på 75 mg kapsler (tilsvarende 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.

Indikasjoner

- behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år

- forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter);

- forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

DOSING MODE

Legemidlet tas oralt, med måltider eller uavhengig av måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.

Standard doseringsregime

Behandling bør begynne senest 2 dager etter utbruddet av influensa symptomer.

Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre, er legemidlet foreskrevet 75 mg (kapsler eller suspensjon) 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.

Barn i alderen 8 år og eldre eller veier over 40 kg som kan svelge kapsler kan også foreskrives Tamiflu i form av kapsler 75 mg 2 ganger daglig, som et alternativ til anbefalt dose Tamiflu-suspensjon.

Barn 1 år og eldre enn Tamiflu bør tas som suspensjon.

Anbefalt doseringsregime for Tamiflu i form av suspensjon er presentert i tabellen.