Siden inneholder instruksjoner for bruk av Tamiflu. Det er tilgjengelig i ulike doseringsformer av legemidlet (kapsler 30 mg, 45 mg og 75 mg eller tabletter, pulver til suspensjon), og har også en rekke analoger. Dette sammendraget er verifisert av eksperter. Gi tilbakemelding om bruk av Tamiflu, som vil hjelpe andre besøkende. Legemidlet brukes i ulike sykdommer (behandling og forebygging av influensa). Verktøyet har en rekke bivirkninger og trekk ved samspill med andre stoffer. Doser av stoffet varierer for voksne og hos barn. Det er restriksjoner på bruk av medisiner under graviditet og amming. Tamiflu behandling kan kun foreskrives av en kvalifisert lege. Varigheten av behandlingen kan variere og avhenger av den spesifikke sykdommen.
Instruksjoner for bruk og dosering
Legemidlet tas oralt, med måltider eller uavhengig av måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.
Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan svelge en kapsel, kan også motta Tamiflu behandling i pulverform for å lage en oral suspensjon.
I tilfeller mangler der Tamiflu i form av et pulver for suspensjon for oral administrering, eller når det er indikasjoner på "aldring" kapsel, åpne kapselen og helle innholdet i en liten mengde (høyst 1 teskje) passende søtet matvare (sjokolade sirup med normal sukkerfri eller sukkerfri, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker, oppløst i vann, søt dessert, søtet kondensert melk, applesauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.
Legemidlet bør startes senest 2 dager etter utbruddet av influensasymptomer.
Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre er foreskrevet 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg eller suspensjon) 2 ganger daglig i 5 dager. Øke dosen på mer enn 150 mg per dag øker ikke effekten.
Barn i alderen 8 år og eldre eller som veier mer enn 40 kg, som er i stand til å svelge kapselen, kan også bli tildelt Tamiflu som kapsler med 75 mg (1 kapsel 75 mg, eller en kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg), 2 ganger dag.
Barn på 1 år og eldre anbefalt pulver til suspensjon for oral administrering eller kapsler på 30 mg og 45 mg (for barn over 2 år).
Anbefalt doseringsregime for Tamiflu i form av kapsler 30 mg og 35 mg eller suspensjoner for barn, avhengig av barnets vekt:
- mindre enn eller lik 15kg - 30 mg 2 ganger om dagen;
- mer enn 15-23 kg - 45 mg 2 ganger daglig;
- mer enn 23-40 kg - 60 mg 2 ganger daglig;
- mer enn 40 kg - 75 mg 2 ganger daglig.
For dosering skal suspensjonen bruke den vedlagte sprøyten merket 30 mg, 45 mg og 60 mg. Den nødvendige suspensjonshastigheten er tatt fra hetteglasset med en doseringssprøyte, overført til en målebeholder og tatt oralt.
Legemidlet bør startes senest 2 dager etter kontakt med pasienten.
Voksne og ungdommer i alderen 12 år og eldre Tamiflu foreskrev 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg eller suspensjon) 1 time per dag oralt i minst 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg 1 gang per dag i 6 uker. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.
Barn i alderen 8 år og eldre eller med en kroppsvekt på over 40 kg som kan svelge kapsler, kan legemidlet også foreskrives for å forebygge 75 mg (1 kapsel 75 mg eller 1 kapsel 30 mg + 1 kapsel 45 mg) 1 time pr. dag.
For barn i alderen 1 år og eldre, er legemidlet i form av en suspensjon eller kapsler på 30 mg og 45 mg foreskrevet for profylakse i følgende doser:
- mindre enn eller lik 15 kg - 30 mg en gang daglig;
- mer enn 15-23 kg - 45 mg 1 gang per dag;
- mer enn 23-40 kg - 60 mg en gang daglig;
- mer enn 40 kg - 75 mg 1 gang per dag.
For dosering skal suspensjonen bruke den vedlagte sprøyten merket 30 mg, 45 mg og 60 mg. Den nødvendige suspensjonshastigheten er tatt fra hetteglasset med en doseringssprøyte, overført til en målebeholder og tatt oralt.
Fremstilling av Tamiflu suspensjon fra pulver
1. Trykk forsiktig på den lukkede flasken med fingeren, slik at pulveret fordeles nederst på flasken.
2. Mål 52 ml vann ved hjelp av en målebeholder, fyll den til det angitte nivået.
3. Tilsett 52 ml vann til hetteglasset, lukk hetten og rist godt i 15 sekunder.
4. Ta av lokket og sett inn adapteren i flaskenes hals.
5. Skru hetteglasset tett med lokket for å sikre riktig plassering av adapteren.
Etiketten på flasken skal indikere utløpsdatoen for den preparerte suspensjonen. Før du bruker flasken med preparert suspensjon, skal du riste. For dosering av suspensjonen er en doseringssprøyte festet med etiketter som indikerer doseverdier på 30 mg, 45 mg og 60 mg.
Extamporal preparering av Tamiflu suspensjon fra kapsler
I tilfeller hvor voksne, ungdom og barn har et problem med svelgingskapsler, og Tamiflu i form av pulver til fremstilling av en suspensjon for oral administrering er fraværende eller hvis det er tegn på aldringskapsler, åpne kapselen og tøm innholdet i en liten mengde (maks 1 en teskje) av et egnet søtet matprodukt (som angitt ovenfor) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.
Skjema for utgivelse
Kapsler 30 mg, 45 mg og 75 mg (noen ganger feilaktig kalt tabletter).
Pulver til fremstilling av suspensjoner for oral administrasjon (barns form av stoffet).
Tamiflu er et antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat (aktiv bestanddel av influensa) er et prodrug, dens aktive metabolitt, oseltamivirkarboksylat (OK) for effektiv og selektiv inhibitor av influensavirus neuraminidase type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i epitelcellene i luft Veier og videre spredning av viruset i kroppen.
Det hemmer veksten av influensaviruset og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenitet, reduserer frigivelsen av influensa A- og B-virus fra kroppen.
farmakokinetikk
Tamiflu absorberes lett fra mage-tarmkanalen og er svært omdannet til en aktiv metabolitt ved hjelp av lever- og tarmesteraser. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Plasmakonsentrasjonen av begge prodrugene og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat. Ifølge dyrestudier, etter inntak av oseltamivirfosfat, ble den aktive metabolitten funnet i alle hovedfokus på infeksjon (lunger, bronkialvasking, neseslimhinde, mellomøret og luftrøret) i konsentrasjoner som gir antiviral effekt. Ekskretisert (> 90%) som en aktiv metabolitt overveiende av nyrene. Den aktive metabolitten blir ikke videre transformert og utskilles av nyrene (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon.
vitnesbyrd
- behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år
- forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter);
- forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.
Kontra
- kronisk nyresvikt (permanent hemodialyse, kronisk peritonealdialyse, CC mindre enn 10 ml / min);
- overfølsomhet overfor stoffet.
Spesielle instruksjoner
Kramper og deliriumlignende nevropsykiatriske lidelser ble rapportert hos pasienter (for det meste barn og ungdom) som tok Tamiflu til å behandle influensa. Disse tilfellene ble sjelden ledsaget av livstruende handlinger. Tamiflus rolle i utviklingen av disse fenomenene er ukjent. Lignende neuropsykiatriske lidelser ble også observert hos pasienter med influensa som ikke fikk Tamiflu.
Ved bruk av Tamiflu anbefales det nøye å overvåke pasientens adferd, spesielt barn og ungdom, for å identifisere tegn på unormal atferd.
Det foreligger ingen data om effekten av Tamiflu i noen sykdommer forårsaket av andre patogener enn influensavirus A og B.
Ved behandling og forebygging av influensa hos pasienter med CC fra 10 til 30 ml / min, er en dosejustering av legemidlet Tamiflu påkrevd. Anbefalinger for dosejustering hos pasienter som får hemodialyse, peritonealdialyse, og hos pasienter med QA ≤ 10 ml / min er fraværende.
Ett hetteglass med Tamiflu (30 g pulver til oral suspensjon) inneholder 25,713 g sorbitol. Når du tar Tamiflu i en dose på 45 mg, 2 ganger daglig, inntas 2,6 g sorbitol. Hos pasienter med medfødt fruktoseintoleranse overskrider denne mengden daglig sorbitolhastighet.
Bivirkninger
- kvalme og oppkast;
- diaré;
- bronkitt;
- magesmerter;
- gastrointestinal blødning;
- svimmelhet;
- hodepine;
- hoste;
- søvnforstyrrelser;
- svakhet;
- smerter av forskjellige steder;
- rhinorrhea;
- øvre luftveisinfeksjoner;
- astma (inkludert eksacerbasjon);
- akutt otitis media;
- lungebetennelse;
- bihulebetennelse;
- dermatitt;
- lymfadenopati;
- dermatitt;
- hudutslett;
- eksem;
- elveblest;
- erytem multiforme;
- Stevens-Johnson syndrom;
- anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner;
- angioødem;
- hepatitt;
- kramper;
- delirium (inkludert symptomer som nedsatt bevissthet, desorientering i tid og rom, unormal oppførsel, vrangforestillinger, hallusinasjoner, agitasjon, angst, mareritt).
Drug interaksjon
I henhold til farmakologiske og farmakokinetiske studier er klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner usannsynlig.
Oseltamivirfosfat er svært omdannet til en aktiv metabolitt under virkningen av esteraser, hovedsakelig funnet i leveren. Narkotikainteraksjon forårsaket av konkurranse og binding til de aktive sentrene av esteraser som konverterer oseltamivirfosfat til det aktive stoffet, er ikke representert. Den lave graden av binding av oseltamivir og den aktive metabolitten med proteiner tyder ikke på at det er en interaksjon forbundet med forskyvning av legemidler fra assosiasjonen med proteiner.
In vitro er oseltamivirfosfat og den aktive metabolitten ikke det foretrukne substratet for polyfunksjonelle oksidaser av cytokrom P450-systemet eller for glukuronyltransferaser. Det er ingen grunn til å interagere med orale prevensjonsmidler.
Cimetidin, en ikke-spesifikk hemmer av isoenzym i cytokrom P450-systemet og konkurrerer i forbindelse med tubulær sekresjon med alkaliske preparater og kationer, påvirker ikke plasmakonsentrasjonene av oseltamivir og dets aktive metabolitt.
Det er usannsynlig at det har klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner forbundet med konkurranse for tubulær sekresjon, tatt i betraktning sikkerhetsmarginen for de fleste av disse legemidlene, eliminasjonsruten for den aktive metabolitten oseltamivir (glomerulær filtrering og anionisk tubulær sekresjon), samt utskillelseskapasitet av hver av veiene.
Probenecid fører til en økning i AUC for den aktive metabolitten av oseltamivir med ca. 2 ganger (ved å redusere den aktive tubulære utskillelsen i nyrene). Imidlertid er dosejustering med samtidig bruk med probenecid ikke nødvendig, gitt sikkerhetsmarginen for den aktive metabolitten.
Samtidig administrering med amoksicillin påvirker ikke plasmakonsentrasjonen av oseltamivir og dets komponenter, noe som viser svak konkurranse for eliminering ved anionisk tubulær sekresjon.
Samtidig administrering med paracetamol påvirker ikke plasmakonsentrasjonen av oseltamivir og dets aktive metabolitt eller parasetamol.
Farmakokinetisk interaksjon mellom Tamiflu, dets hovedmetabolitt blir ikke påvist samtidig med paracetamol, acetylsalisylsyre, cimetidin eller antacidmidler (magnesium og aluminiumhydroksyd, kalsiumkarbonat).
I kliniske studier, 3 fase Tamiflu administrert sammen med vanlig brukte stoffer som ACE-inhibitorer (enalapril, kaptopril), tiazid-diuretika (bendroflumetiazid), antibiotika (penicillin, cefalosporiner, azitromycin, erytromycin, og doksycyklin), blokkering av histamin-H2-reseptorantagonister (ranitidin, cimetidin ), beta-blokkere (propranolol), xantiner (teofyllin), sympatomimetika (pseudoefedrin), opioidreseptoragonister (kodein), kortikosteroider, inhalerte bronkodilatorer, acetylsalisylsyre, ibuprofen, paracetam ol. Endringer i naturen eller frekvensen av bivirkninger ble ikke observert.
Analoger av stoffet Tamiflu
Strukturelle analoger av det aktive stoffet:
Analoger for antiinfluensa-effekten:
- Agrippal S1;
- AnGriCaps Maxim;
- Antigrippin maksimal;
- Araglin D;
- Begrivak;
- Ingavirin;
- Influvac;
- Rec 19;
- neovir;
- Natriumoksodihydroakridinylacetat;
- Relenza;
- Theraflu for kaldt og influensa;
- Flustop;
- Tsitovir 3;
- Tsygapan;
- Ergoferon.
Bruk til barn
Tamiflu skal ikke gis til barn under 1 år.
Bruk under graviditet og amming
I studier på dyrs reproduktive toksisitet (rotter, kaniner) ble ingen teratogen effekt observert. I studier på rotter ble det ikke funnet noen uønsket effekt av oseltamivir på fruktbarhet. Eksponering hos fosteret var 15-20% av morens.
Under prekliniske studier trengte Tamiflu og den aktive metabolismen melken til lakterende rotter. Det er ikke kjent om utskillelse av oseltamivir eller den aktive metabolitten med melk hos mennesker oppstår, men mengden i morsmelk kan være henholdsvis 0,01 mg per dag og 0,3 mg per dag.
fordi Data om bruk av stoffet hos gravide er ikke nok. Tamiflu skal foreskrives under graviditet eller ammende mødre hvis de mulige fordelene ved bruk til moren overskrider den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarnet.
Tamiflu ® (Tamiflu ®)
Aktiv ingrediens:
Innholdet
Farmakologisk gruppe
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
3D-bilder
struktur
Farmakologisk aktivitet
Dosering og administrasjon
Innsiden, mens du spiser eller uansett måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.
Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan sluke en kapsel, kan også motta Tamiflu®-behandling i en doseringsform som et pulver til oral suspensjon.
I tilfeller der Tamiflu ® i doseringsformen ikke inneholder pulver til fremstilling av en suspensjon for oral administrering, eller hvis det er tegn på aldrende kapsler (for eksempel økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser), åpne kapselen og tøm innholdet i liten mengde (maks 1 ts ) et egnet søtet matprodukt (sjokoladesirup med normalt eller ikke sukkerinnhold, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker oppløst i vann, søt dessert, crut melkepulver med sukker, epleauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning. Detaljert anbefalinger er gitt i avsnittet Ekstrasiv preparering av Tamiflu ® suspensjon.
Standard doseringsregime
Behandling. Legemidlet bør startes senest 2 dager etter symptomstart.
Voksne og tenåringer ≥12 år gammel. 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.
Barn som veier> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Barn som er i stand til å svelge kapsler kan også motta behandling ved å ta 1 caps. 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager.
Barn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling av en suspensjon til oral administrering av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler (for barn over 2 år). For å bestemme det anbefalte doseringsregimet, se Tamiflu® pulver for medisinsk bruk instruksjoner for fremstilling av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler.
Forebygging. Legemidlet bør startes senest 2 dager etter kontakt med pasienter.
Voksne og tenåringer ≥12 år gammel. 75 mg 1 gang per dag inne i minst 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg en gang daglig i 6 uker. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.
Barn som veier> 40 kg eller fra 8 til 12 år. Barn som kan svelge kapsler kan også motta profylaktisk terapi, ta 1 caps. 75 mg 1 gang daglig.
Barn fra 1 år til 8 år. Tamiflu® pulver anbefales til fremstilling av en suspensjon for oral administrering av 12 mg / ml eller 30 og 45 mg kapsler. For å bestemme det anbefalte doseringsregimet, se Tamiflu ® pulver administrasjonsanvisning for å lage en suspensjon for oral administrering av 12 mg / ml eller caps. 30 og 45 mg. Mulig midlertidig forberedelse av suspensjonen ved bruk av 75 mg kapsler (se Preparering av Tamiflu ® suspensjon i ekstramateriale).
Dosering i spesielle tilfeller
Pasienter med nyreskade, behandling. Pasienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu ® reduseres til 30 mg 1 gang daglig i 5 dager.
Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu ® i innledende dose på 30 mg, kan tas før dialyse hvis symptomene på influensa opptrer innen 48 timer mellom dialysesesjon. For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu ® tas 30 mg etter hver dialysesession. Pasienter med peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tas i en startdose på 30 mg før dialysens start, deretter 30 mg hver 5. dag (se også Dosering i spesielle tilfeller og "Spesielle instruksjoner").
Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (med Cl creatinin <10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen pasienter fraværende.
Pasienter med nyreskader, forebygging. Pasienter med Cl creatinin> 60 ml / min dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med Cl-kreatinin fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu ® reduseres til 30 mg 1 gang daglig. Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu ® i startdosen på 30 mg, kan tas før dialysens start (1. økt). For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu ® tas ved 30 mg etter hver påfølgende, ujevn dialysesesjon. Pasienter med peritonealdialyse, Tamiflu ®, skal tas i en startdose på 30 mg før dialyse, deretter 30 mg hver 7. dag (se også Dosering i spesielle tilfeller og "Spesielle anvisninger"). Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (med Cl creatinin <10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen pasienter fraværende.
Pasienter med skade på leveren. Dosejustering i behandling og forebygging av influensa hos pasienter med mild og moderat nedsatt leverfunksjon er ikke nødvendig. Sikkerheten og farmakokinetikken til Tamiflu ® hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon har ikke blitt studert.
Pasienter med eldre og senile alder. Dosejustering for forebygging eller behandling av influensa er ikke nødvendig.
Pasienter med svekket immunitet (etter transplantasjon). For sesongbasert forebygging av influensa hos immunkompromitterte pasienter i alderen ≥ 1 år - i 12 uker er dosejustering ikke nødvendig (se Dosering og administrasjon).
Barn. Tamiflu ® i denne doseringsformen bør ikke gis til barn under 1 år.
Termisk preparering av Tamiflu ® suspensjon
I tilfeller hvor voksne, ungdom og barn har et problem med svelgingskapsler, og Tamiflu ® i doseringsformen ikke inneholder pulver til oral suspensjon eller hvis det er tegn på aldringskapsler (for eksempel økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser), må du åpne kapselen og hell innholdet i en liten mengde (maks 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (se ovenfor) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.
Hvis pasienten krever en dose på 75 mg, må følgende instruksjoner følges:
1. Holding 1 caps. 75 mg Tamiflu ® over en liten beholder, åpne forsiktig kapselen og hell pulveret inn i beholderen.
2. Tilsett en liten mengde (ikke mer enn 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (for å skjule den bitre smaken) og bland godt.
3. Rør blandingen grundig og drikk den umiddelbart etter tilberedning. Hvis en liten mengde av blandingen forblir i beholderen, skyll beholderen med en liten mengde vann og drikk den gjenværende blandingen.
Hvis pasientene krever doser på 30-60 mg, så for riktig dosering, må du følge følgende instruksjoner:
1. Holding 1 caps. 75 mg Tamiflu ® over en liten beholder, åpne forsiktig kapselen og hell pulveret inn i beholderen.
2. Tilsett 5 ml vann til pulveret ved hjelp av en sprøyte med etiketter som viser mengden oppsamlet væske. Bland godt i 2 minutter.
3. Skriv sprøyten i ønsket mengde av blandingen fra tanken i henhold til tabellen under.
Tamiflu - instruksjoner, pris, analoger og tilbakemelding på søknaden
Tamiflu er et antiviralt stoff som brukes til å forebygge og behandle influensa.
Aktiv ingrediens - Oseltamivir (Oseltamyvir).
Den aktive komponenten av Tamiflu er et prodrug av en kraftig selektiv inhibitor av enzymer av neuraminidase-klassen av influensavirus. Virale neuraminidaser er svært viktige for frigjøring av nye viruspartikler fra infiserte celler og videre spredning av viruset i kroppen.
Bruk av Tamiflu letter i stor grad sykdomsforløpet, forkorter strømmen, og reduserer sannsynligheten for bronkitt, bihulebetennelse, otitis eller lungebetennelse for forebyggende formål.
Kliniske studier har vist at hos barn under 12 år, reduseres sykdommens løpetid i gjennomsnitt med 2 dager. Bekreftede tilfeller av dannelse av stoffresistens er ikke registrert.
- 1 30 mg kapsel inneholder oseltamivir 30 mg i form av oseltamivirfosfat 39,4 mg
- 1 45 mg kapsel inneholder oseltamivir 45 mg i form av oseltamivirfosfat 59,1 mg
- 1 75 mg kapsel inneholder oseltamivir 75 mg i form av oseltamivirfosfat 98,5 mg.
- hjelpestoffer: maisstivelse, povidon K 30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat;
- skall - kapsler på 30 mg: gelatin, jernoksidrød (E172), jernoksidgul (E172), titandioxid (E 171)
- 45 mg kapsler: gelatin, jernoksid svart (E172), titandioksid (E 171)
- 75 mg kapsler: gelatin, jernholdig oksidrød (E172), jernoksidgul (E172), jernoksid svart (E172), titandioksid (E 171), trykkfarve.
Raskt overgang på siden
Pris i apotek
Informasjon om prisen på Tamiflu på apotek i Moskva og Russland er hentet fra disse elektroniske apoteker og kan avvike noe fra prisen i din region.
Du kan kjøpe stoffet i apotek i Moskva for pris: Tamiflu 75 mg 10 kapsler - fra 1197 til 1284 rubler, Tamiflu pulver til fremstilling av suspensjoner 30 g - fra 1124 til 1199 rubler.
Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer ikke over 25 ° C. Holdbarheten til pulveret - 2 år, kapsler - 7 år.
Salgsbetingelser fra apotek - resept.
Listen over analoger er presentert nedenfor.
Hva hjelper Tamiflu?
Legemidlet Tamiflu foreskrevet for behandling av influensa hos barn i alderen 1 år og voksne.
I tillegg brukes legemidlet til forebygging av influensa hos voksne og barn fra 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i store produksjonsgrupper, militære enheter, svekkede pasienter) og hos barn fra 1 år.
Bruk av stoffet erstatter ikke vaksinering mot influensa.
Instruksjoner for bruk Tamiflu dose og regler
Legemidlet kan tas med måltider eller uavhengig av måltidet. I noen mennesker er toleransen av stoffet forbedret hvis det tas under et måltid.
Legemidlet bør startes senest 2 dager etter utbruddet av influensasymptomer.
Den anbefalte dosen for voksne å bruke Tamiflu til voksne er 75 mg / 2 ganger daglig. Øk doseringen øker ikke virkningen av stoffet.
Barn på 1 år og eldre anbefalt pulver til suspensjon for oral administrering eller kapsler på 30 mg og 45 mg (for barn over 2 år).
Dosering av Tamiflu til barn, avhengig av barnets vekt:
- mindre enn eller lik 15 kg - 30 mg / 2 ganger om dagen;
- mer enn 15-23 kg - 45 mg / 2 ganger om dagen;
- mer enn 23-40 kg - 60 mg / 2 ganger om dagen;
- mer enn 40 kg - 75 mg / 2 ganger om dagen.
For dosering skal suspensjonen bruke den vedlagte sprøyten merket 30 mg, 45 mg og 60 mg. Den nødvendige suspensjonshastigheten er tatt fra hetteglasset med en doseringssprøyte, overført til en målebeholder og tatt oralt.
Bruk av Tamiflu for å forhindre bør begynne senest de første 2 dagene etter kontakt med en infisert person og fortsette å ta stoffet i minst 10 dager.
Under sesonginfluensaepidemien, er det å ta stoffet 6 uker. Tamiflu tas i samme doser som i behandling, men ikke to, men en gang daglig. Forebyggende tiltak fortsetter mens du tar stoffet.
Er viktig
Personer med nedsatt leverfunksjon av mild og moderat alvorlighetsgrad, med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance over 30 ml / min), samt eldre trenger ikke dosejustering.
Med kreatininclearance på 10-30 ml / min, er det nødvendig å redusere dosen til 75 mg / en gang daglig, hver dag i 5 dager (under behandling). Når du forebygger influensa hos pasienter med kreatininclearance på 10-30 ml / min, reduser dosen til 30 mg daglig som en suspensjon eller overfør personen til legemidlet annenhver dag i en dose på 75 mg per dag.
Programfunksjoner
Før du bruker stoffet, les avsnittene i instruksjonene for bruk av kontraindikasjoner, mulige bivirkninger og annen viktig informasjon.
Bivirkninger av Tamiflu
Instruksjoner for bruk advarer om muligheten for utvikling av bivirkninger av stoffet Tamiflu:
- Abdominal smerte, diaré;
- bronkitt;
- hodepine;
- svimmelhet;
- hoste;
- Svakhet, søvnforstyrrelser
- Øvre luftveisinfeksjon;
- Smerter av forskjellig lokalisering;
- dyspepsi;
- Rhinorrhea.
Ved bruk av Tamiflu utvikler voksne oftest oppkast og kvalme (som regel etter at de har tatt den første dosen, er bruddene midlertidige og krever vanligvis ikke tilbaketrekking av legemidler).
Barn utvikler ofte oppkast, det er også mulig å utvikle dermatitt, diaré, magesmerter, kvalme, neseblødning, forstyrrelser i høreapparatet, konjunktivitt, astma (inkludert forverring), akutt otitis media, lungebetennelse, bronkitt, bihulebetennelse, lymfadenopati.
Under observasjoner etter markedsføring ble det funnet at Tamiflu kan forårsake følgende bivirkninger:
- Mage-tarmkanalen: sjelden - gastrointestinal blødning;
- Neuropsykisk sfære: utvikling av anfall og delirium (inkludert nedsatt bevissthet, desorientering i rom og tid, agitasjon, unormal oppførsel, hallusinasjoner, delirium, angst, natt mareritt). Livstruende handlinger ble sjelden fulgt;
- Lever: svært sjelden - økte leverenzymer, hepatitt;
- Hud og subkutant vev: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner: urtikaria, eksem, dermatitt, hudutslett; svært sjelden, erytem multiforme, toksisk epidermal nekrolyse og Stevens-Johnson syndrom, angioødem, anafylaktoid og anafylaktisk reaksjon.
Kontra
Tamiflu er kontraindisert i følgende sykdommer eller tilstander:
- Kronisk nyresvikt (permanent hemodialyse, kronisk peritonealdialyse, CC <10 ml / min);
- Overfølsomhet overfor stoffet.
Vær forsiktig når du foreskriver under graviditet og amming (amming).
overdose
Ved overdosering er tilstanden av bivirkninger mulig. Kvalme, svimmelhet og oppkast kan forekomme. Ved overdosering er det nødvendig å slutte å ta stoffet og produsere symptomatisk behandling.
Tamiflu Analog Liste
Om nødvendig, bytt stoffet, kanskje to alternativer - valget av et annet stoff med samme aktive ingrediens eller et stoff med lignende effekt, men et annet aktivt stoff.
Analoger av Tamiflu, listen over stoffer:
Hvis du velger en erstatning, er det viktig å forstå at prisen, bruksanvisningen og vurderingene av Tamiflu ikke gjelder for analoger. Før utskifting, er det nødvendig å få godkjenning fra den behandlende legen og ikke å erstatte stoffet selv.
Anmeldelser av Tamiflu for barn er gode, både i terapeutiske og profylaktiske formål. Noen drikker ut et kurs av stoffet for forebygging før barnet sendes til skole eller barnehage.
Spesiell informasjon for helsearbeidere
interaksjon
I henhold til farmakologiske og farmakokinetiske studier er klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner usannsynlig.
Farmakokinetisk interaksjon mellom oseltamivir, dets hovedmetabolitt ble ikke påvist samtidig med paracetamol, acetylsalisylsyre, cimetidin eller antacidmidler (magnesium og aluminiumhydroksyd, kalsiumkarbonat).
Spesielle instruksjoner
Under bruk av legemidlet anbefales Tamiflu å etablere nøye overvåkning av pasientens adferd for rettidig detektering av tegn på unormal atferd.
Effekten av stoffet for andre sykdommer (unntatt influensa A og B) er ikke fastslått.
En flaske Tamiflu i form av et pulver inneholder 25,713 g sorbitol. Når du forskriver stoffet i en dose på 45 mg to ganger daglig, administreres 2,6 g sorbitol til pasientens kropp. Denne mengden sorbitol overstiger den daglige hastigheten som er tillatt for pasienter med medfødt fruktoseintoleranse.
Den preparerte suspensjonen kan lagres i 10 dager ved en temperatur ikke over 25 ° C eller i 17 dager ved en temperatur på + 2... +8 ° C.
Tamiflu
Hårde gelatinekapsler, størrelse №2, kroppsgrå, ugjennomsiktig, lue gul, ugjennomsiktig; med påskriften "ROCHE" (på saken) og "75 mg" (på hetten) i lyseblå; innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig hvitt pulver.
Hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse, Povidon K30, kroskarmellosnatrium, talkum, natriumstearylfumarat.
Sammensetningen av kapselskallet: case - gelatin, jernfarvestoff svart oksid (E172), titandioksid (E171); cap - gelatin, jernfarger rødt oksid (E172), jernfarget gult oksid (E172), titandioksid (E171).
Sammensetningen av blekk for utskrift på kapselen: etanol, skallak, butanol, titandioxid (E171), aluminiumlakk basert på indigo karmin, denaturert etanol (metylert alkohol).
10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.
Merk: Etter 5 års lagring av legemidlet kan det være tegn på aldringskapsler, noe som kan føre til økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser som ikke påvirker effekten eller sikkerheten til legemidlet.
Antiviralt stoff. Oseltamivirfosfat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivirkarboksylat, OK) - effektiv og selektiv inhibitor av neuraminidase influensavirus type A og B - enzymet som katalyserer fremgangsmåte for avgivelse av de nylig dannede virale partikler fra infiserte celler og deres penetrering inn i epitelcellene i luftveiene og videre spredning virus i kroppen.
Det hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenicitet in vivo, reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen. OK-konsentrasjon som kreves for å hemme neuraminidase med 50% (IC50) er 0,1-1,3 nM for influensa A-virus og 2,6 nM for influensa B-virus. Median IC-verdier50 for influensa B virus er litt høyere og er 8,5 nM.
I studier utført, påvirket Tamiflu ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkl. på antistoffproduksjon som respons på innføring av inaktivert influensavaksine.
Naturlig influensainfeksjonsstudier
I kliniske studier gjennom sesonginfluensainfeksjon begynte pasientene å motta Tamiflu senest 40 timer etter de første symptomene på influensainfeksjon. 97% av pasientene var infisert med influensa A-virus og 3% av pasientene med influensa B-virus. Tamiflu reduserte signifikant perioden av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon (i 32 timer). Hos pasienter med bekreftet diagnose av influensa som tok Tamiflu, var alvorlighetsgraden av sykdommen, uttrykt som området under kurven for den kumulative symptomindeksen, 38% mindre sammenlignet med pasienter som fikk placebo. Videre reduserte Tamiflu hos unge pasienter uten sammenhengende sykdommer ca. 50% forekomsten av komplikasjoner av influensa, som krever bruk av antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse, otitis media). Klare bevis på effekten av legemidlet med hensyn til sekundære effektkriterier relatert til antiviral aktivitet ble oppnådd: Tamiflu forårsaket både en forkortelse av virusutskilletiden og en reduksjon i området under "viral tid-titer" -kurven.
Data fra studien på terapi Tamiflu pasienter eldre tyder på at resepsjonen Tamiflu 75 mg 2 ganger / dag i 5 dager ble ledsaget av en klinisk signifikant reduksjon i median tid klinisk manifestasjon av influensainfeksjon, lik som mye yngre voksne pasienter alder, men forskjellene oppnådde ikke statistisk betydning. I en annen studie fikk pasienter med influensa eldre enn 13 år som hadde samtidig kroniske sykdommer i hjerte- og / eller luftveiene, Tamiflu under samme doseringsregime eller placebo. Det var ingen forskjeller i medianen i perioden før reduksjonen av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon i Tamiflu- og placebogruppen, men temperaturstigningsperioden da Tamiflu ble redusert med ca. 1 dag. Andelen pasienter som slipper viruset på 2. og 4. dag ble betydelig mindre. Sikkerhetsprofilen til Tamiflu hos pasienter i fare var ikke forskjellig fra den generelle populasjonen hos voksne pasienter.
Behandling av influensa hos barn
Hos barn i alderen 1-12 år (gjennomsnittsalder 5,3 år) som hadde feber (≥37.8 ° C) og en av symptomene på luftveiene (hoste eller snue) i perioden sirkulasjon av influensavirus i befolkningen, det var en dobbeltblind placebo kontrollert studie. 67% av pasienter infisert med influensa A og 33% av pasientene - influensa B. Tamiflu (i resepsjonen er ikke senere enn 48 timer etter de første symptomene på influensainfeksjon), betydelig redusert varighet av sykdommen (35,8 timer) sammenlignet med placebo. Varigheten av sykdommen ble definert som tiden for å slutte å hoste, nesestopp, forsvunnelse av feber, tilbake til normal aktivitet. I gruppen av barn som fikk Tamiflu, ble forekomsten av akutt otittmedium redusert med 40% sammenlignet med placebogruppen. Gjenoppretting og retur til normal aktivitet skjedde nesten 2 dager tidligere hos barn som fikk Tamiflu sammenlignet med placebogruppen.
En annen studie involverte barn i alderen 6-12 år som lider av bronkial astma; 53,6% av pasientene hadde influensainfeksjon bekreftet serologisk og / eller i kultur. Medianvarigheten av sykdom hos gruppen pasienter behandlet med Tamiflu reduserte ikke signifikant. Men i løpet av de siste 6 dagene med Tamiflu-terapi ble det tvungen ekspiratoriske volumet i 1 sekund (FEV1) økte med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos pasienter som fikk placebo (p = 0,0148).
Forebygging av influensa hos voksne og ungdom
Den profylaktiske effekten av Tamiflu i naturlige influensainfeksjoner A og B har vist seg i 3 separate fase III kliniske studier. Omtrent 1% av pasientene ble syk med Tamiflu-influensa. Tamiflu reduserte også frekvensen av virusutskillelse fra luftveiene og forhindret overføringen av viruset fra ett familiemedlem til et annet.
Voksne og ungdommer som var i kontakt med et sykt familiemedlem, begynte å ta Tamiflu innen to dager etter utbruddet av influensasymptomer i familiemedlemmer og fortsatte i 7 dager, noe som signifikant reduserte forekomsten av influensasaker ved å kontakte folk med 92%.
Hos unvaccinated og generelt sunne voksne i alderen 18-65 år, tok Tamiflu under en influensapidemi betydelig redusert forekomsten av influensa (med 76%). Pasientene tok stoffet i 42 dager.
Eldre og eldre som var i sykehjem, hvorav 80% ble vaksinert før sesongen da studien ble gjennomført, reduserte Tamiflu signifikant innflytelse av influensa med 92%. I samme studie reduserte Tamiflu signifikant (med 86%) hyppigheten av influensa komplikasjoner: bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse. Pasientene tok stoffet i 42 dager.
Forebygging av influensa hos barn
Den profylaktiske effekten av Tamiflu ved naturlig influensainfeksjon har vist seg i en studie av barn i alderen 1 til 12 år etter kontakt med et sykt familiemedlem eller noen fra et permanent miljø. Den viktigste effektparameteren var hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon. Hos barn som fikk Tamiflu / pulver til å lage en suspensjon for oral administrasjon / i en dose på 30 til 75 mg 1 gang / dag i 10 dager og ikke frigjort viruset opprinnelig, reduserte frekvensen av laboratoriebekreftet influensa til 4% (2/47) sammenlignet med 21% (15/70) i placebogruppen.
Forebygging av influensa hos immunkompromitterte personer
I immunsvekkede personer med sesonginfluensainfeksjon og i fravær av virusutskillelse innledningsvis, profylaktisk bruk av Tamiflu reduserte hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon og kliniske symptomer, opp til 0,4% (1/232) sammenlignet med 3% (7/231) i placebo gruppe. Laboratoriebekreftet influensainfeksjon, ledsaget av kliniske symptomer, ble diagnostisert når det var en oral temperatur over 37,2 ° C, hoste og / eller akutt rhinitt (alle registrert samme dag mens du tok stoffet / placebo), samt et positivt resultat transkriptase-polymerasekjedereaksjon for influensavirus-RNA.
Risikoen for influensavirus med redusert følsomhet eller resistens mot stoffet ble studert i kliniske studier sponset av Roche. Hos alle pasienter med OK-resistent virus hadde bæreren midlertidig karakter, påvirket ikke eliminering av viruset og forårsaket ikke en forverring av den kliniske tilstanden.
Instruksjoner for bruk av narkotika, analoger, vurderinger
Instruksjoner fra pills.rf
Hovedmeny
Bare de nyeste offisielle instruksjonene for bruk av medisiner! Instruksjoner for narkotika på vår side publiseres i uendret form, der de er knyttet til stoffene.
TAMIFLU® kapsler 30 mg og 45 mg
Legemidler til mottakende ferier er kun tillatt av en doktor. DENNE INSTRUKSJONEN KUN FOR MEDISKE ARBEIDERE.
INSTRUKSJON for medisinsk bruk av stoffet TAMIFLU® (TAMIFLU®)
Registreringsnummer
LSR-008794 / 10-050515
Handelsnavn
Tamiflu®
Internasjonalt ikke-proprietært navn
oseltamivir
Kjemisk navn
(3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-etylpropoksy) -1-cykloheksen-l-karboksylsyreetylester, fosfat
Doseringsform
kapsler
struktur
En kapsel med 30 mg inneholder:
aktiv ingrediens: oseltamivir - 30 mg (i form av oseltamivirfosfat - 39,4 mg);
Hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse - 18,56 mg, povidon K30 - 2,68 mg, kroskarmellosnatrium - 1,36 mg, talkum - 3,32 mg, natriumstearylfumarat - 0,68 mg;
kapselskall - 38 mg (gelatin, jernfarvestoffoksid (E172), jernfarget gult oksid (E172), titandioxid (E171));
blekk for innskrift på kapselen: etanol, skallak, butanol, titandioxid (E171), aluminiumlakk basert på indigo karmin, denaturert etanol [metylert alkohol].
En 45 mg kapsel inneholder:
aktiv ingrediens: oseltamivir - 45 mg (i form av oseltamivirfosfat - 59,1 mg);
Hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse - 27,84 mg, povidon K30 - 4,02 mg, kroskarmellosnatrium - 2,04 mg, talkum - 4,98 mg, natriumstearylfumarat - 1,02 mg;
kapselskall - 38 mg (gelatin, jernfargestoff svart oksid (E172), titandioksid (E171));
blekk for innskrift på kapselen: etanol, skallak, butanol, titandioxid (E171), aluminiumlakk basert på indigo karmin, denaturert etanol [metylert alkohol].
beskrivelse
Kapsler 30 mg
Hårde gelatinkapsler, størrelse 4. Kapselens kropp og hette er lysegult i fargen, ugjennomsiktig. Innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig hvitt pulver. På kapselen er det en påskrift "ROCHE" (på saken) og "30 mg" (på lokket) med lyseblå farge.
Kapsler 45 mg
Hårde gelatinkapsler, størrelse 4. Kapselens kropp og hette er grå og ugjennomsiktig. Innholdet i kapslene er hvitt til gulaktig hvitt pulver. På kapselen er det en påskrift "ROCHE" (på saken) og "45 mg" (på hetten) av lyseblå farge.
Merk: Etter 5 års lagring av legemidlet kan det være tegn på "aldring" av kapslene, noe som kan føre til økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser som ikke påvirker stoffets effekt og sikkerhet.
Farmakoterapeutisk gruppe
Antiviralt middel
ATX-kode
[J05AH02]
Farmakologisk aktivitet
farmakodynamikk
Handlingsmekanisme
Antiviralt stoff. Oseltamivir er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivir karboksylat, OK) er en effektiv og selektiv inhibitor av neuraminidase influensa A og B viruser - et enzym som katalyserer prosessen med å frigjøre nylig dannede viruspartikler fra infiserte celler, deres gjennomtrengning i uinfiserte epitelceller i luftveiene og videre spredning virus i kroppen. Det hemmer veksten av influensaviruset in vitro og hemmer replikasjonen av viruset og dets patogenicitet in vivo, reduserer sekresjonen av influensa A- og B-virus fra kroppen. OK-konsentrasjonen som kreves for å hemme neuraminidase med 50% (IC50) er 0,1-1,3 nM for influensa A-virus og 2,6 nM for influensa B. Median IC50-verdiene for influensa B-virus er litt høyere og lik 8,5 nM.
Klinisk effekt
I studier som utførte, påvirket Tamiflu® ikke dannelsen av anti-influensa antistoffer, inkludert produksjon av antistoffer som følge av innføring av en inaktivert influensavaksine.
Naturlig influensainfeksjonsstudier
I kliniske studier gjennom sesonginfluensainfeksjon begynte pasientene å motta Tamiflu® senest 40 timer etter at de første symptomene på influensainfeksjon ble oppstått. 97% av pasientene var infisert med influensa A-virus og 3% av pasientene med influensaviruset B. Tamiflu® reduserte signifikant perioden av kliniske manifestasjoner av influensainfeksjon (i 32 timer). Hos pasienter med en bekreftet diagnose av influensa som tok Tamiflu® var sykdommens alvorlighetsgrad, uttrykt som området under kurven for den kumulative symptomindeksen, 38% mindre sammenlignet med pasienter som fikk placebo. Videre reduserte Tamiflu® hos unge pasienter uten komorbiditeter redusert forekomst av komplikasjoner av influensa som krever bruk av antibiotika (bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse, otitis media). Klare bevis på effekten av stoffet med hensyn til sekundære effektkriterier relatert til antiviral aktivitet ble oppnådd: Tamiflu® forårsaket både en forkortelse av tiden det tok for viruset å bli frigjort fra kroppen eller en reduksjon i området under "viral tid-titer" -kurven.
Data fra studien behandling hos pasienter eldre Tamiflu® tyder på at mottakelse Tamiflu® 75 mg 2 ganger om dagen i 5 dager ble ledsaget av en klinisk signifikant reduksjon i median-tidspunktet for klinisk manifestasjon av influensainfeksjon, i likhet med den for voksne pasienter yngre, men forskjellene oppnådde ikke statistisk betydning. I en annen studie fikk pasienter med influensa eldre enn 13 år som hadde samtidig kroniske sykdommer i hjerte- og / eller luftveiene, Tamiflu® i samme doseringsregime eller placebo. Det var ingen forskjeller i medianen i perioden før reduksjonen av de kliniske manifestasjonene av influensainfeksjon i Tamiflu®- og placebogruppen, men temperaturperioden økte mens Tamiflu® ble redusert med ca. 1 dag. Andelen pasienter som slipper viruset på 2. og 4. dag ble betydelig mindre. Sikkerhetsprofilen for Tamiflu® hos pasienter i fare var ikke forskjellig fra den generelle populasjonen hos voksne pasienter.
Behandling av influensa hos barn
Barn i alderen 1-12 år (gjennomsnittlig alder 5,3 år) som hadde feber (≥37,8 ° C) og et av symptomene i åndedrettssystemet (hoste eller rhinitt) under sirkulasjonen av influensavirus blant befolkningen, var dobbeltblind, placebokontrollert studien. 67% av pasientene var infisert med influensa A-viruset og 33% av pasientene med influensa B-virus. Tablettet Tamiflu® (når det ble tatt senest 48 timer etter at de første symptomene på influensainfeksjon oppstod) reduserte signifikant sykdommens lengde (med 35,8 timer) sammenlignet med placebo. Varigheten av sykdommen ble definert som tiden for å slutte å hoste, nesestopp, forsvunnelse av feber, tilbake til normal aktivitet. I gruppen av barn som fikk Tamiflu®, ble forekomsten av akutt otittmedium redusert med 40% sammenlignet med placebogruppen. Gjenoppretting og retur til normal aktivitet skjedde nesten 2 dager tidligere hos barn som fikk Tamiflu® sammenlignet med placebogruppen.
En annen studie involverte barn i alderen 6-12 år som lider av bronkial astma; 53,6% av pasientene hadde influensainfeksjon bekreftet serologisk og / eller i kultur. Medianvarigheten av sykdom hos gruppen pasienter som fikk Tamiflu®, ble ikke signifikant redusert. Men ved den siste sjette dagen med Tamiflu®-behandling økte tvunget ekspiratorisk volum per 1 sekund (FEV1) med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos pasienter som fikk placebo (p = 0,0148).
Forebygging av influensa hos voksne og ungdom
Den profylaktiske effekten av Tamiflu® i naturlige influensainfeksjoner A og B har vist seg i 3 separate fase III kliniske studier. Mens Tamiflu® ble mottatt, ble ca 1% av pasientene syk med influensa. Tamiflu® reduserte også signifikant frekvensen av virusutskillelse og forhindret overføring av viruset fra ett familiemedlem til et annet.
Voksne og ungdommer som var i kontakt med et sykt familiemedlem, begynte å ta Tamiflu® i to dager etter utbruddet av influensasymptomer i familiemedlemmer og fortsatte i 7 dager, noe som signifikant reduserte forekomsten av influensa ved kontakt med mennesker med 92%.
Hos unvaccinated og generelt friske voksne i alderen 18-65 år, tok Tamiflu® under en influensapidemi betydelig redusert forekomsten av influensa (med 76%). Pasientene tok stoffet i 42 dager.
Eldre og eldre som var i sykehjem, hvorav 80% ble vaksinert før sesongen da studien ble gjennomført, reduserte Tamiflu® signifikant forekomsten av influensa med 92%. I samme studie reduserte Tamiflu® signifikant (med 86%) hyppigheten av influensakomplikasjoner: bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse. Pasientene tok stoffet i 42 dager.
Forebygging av influensa hos barn
Den profylaktiske effekten av Tamiflu® i naturlig influensainfeksjon har blitt påvist hos barn fra 1 til 12 år etter kontakt med et sykt familiemedlem eller noen fra et permanent miljø. Den viktigste effektparameteren var hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon. Hos barn som mottok Tamiflu® / pulver til suspensjon for oral administrasjon / i en dose på 30 til 75 mg 1 gang daglig i 10 dager og først frigjorde viruset, reduserte hyppigheten av laboratoriebekreftet influensa til 4% (2/47) sammenlignet med 21% (15/70) i placebogruppen.
Forebygging av influensa hos immunkompromitterte personer
I immunkompromitterte individer med sesonginfluensainfeksjon og i utgangspunktet reduserte profylaktisk bruk av Tamiflu® hyppigheten av laboratoriebekreftet influensainfeksjon, ledsaget av kliniske symptomer, til 0,4% (1/232) sammenlignet med 3% (7/231) i placebo-gruppen. Laboratoriebekreftet influensainfeksjon, ledsaget av kliniske symptomer, ble diagnostisert når det var en oral temperatur over 37,2 ° C, hoste og / eller akutt rhinitt (alle registrert samme dag mens du tok stoffet / placebo), samt et positivt resultat av revers transkriptase polymerasekjedereaksjon for influensavirus-RNA.
motstand
Kliniske studier
Risikoen for influensavirus med redusert følsomhet eller resistens mot stoffet ble studert i kliniske studier sponset av Roche. Hos alle pasienter med OK-resistent virus hadde bæreren midlertidig karakter, påvirket ikke eliminering av viruset og forårsaket ikke en forverring av den kliniske tilstanden.
Pasientpopulasjon Pasienter med mutasjoner som resulterer i resistens
Fenotyping * Geno- og fenotyping *
Voksne og tenåringer 4/1245 (0,32%) 5/1245 (0,4%)
Barn (1-12 år) 19/464 (4,1%) 25/464 (5,4%)
* Full genotyping ble ikke gjennomført i noen av studiene.
Ved bruk av Tamiflu® med henblikk på postexposureprofylakse (7 dager), profylakse av kontaktpersoner i familien (10 dager) og sesongprofylakse (42 dager) hos personer med normal funksjon av immunsystemet, ble det ikke registrert noen tilfeller av narkotikabestandighet. I en 12-ukers studie med sesongprofylakse hos personer med nedsatt immunforsvar ble det ikke observert tilfeller av resistens.
Data fra individuelle kliniske tilfeller og observasjonsstudier
Hos pasienter som ikke fikk oseltamivir, ble det funnet mutasjoner av influensavirus A og B, som viste seg å ha nedsatt følsomhet overfor oseltamivir, som oppstod under naturlige forhold. I 2008 ble en mutasjon av typen substitusjon H275Y, som førte til resistens, påvist i mer enn 99% av virusstamlene 2008 H1N1 som sirkulerer i Europa. H1N1 influensavirus 2009 ("svineinfluensa") var i de fleste tilfeller følsomme overfor oseltamivir. Oseltamivir-resistente stammer ble funnet hos personer med normal immunsystemfunksjon og immunkompromitterte individer som tok oseltamivir. Graden av reduksjon i følsomhet overfor oseltamivir og hyppigheten av forekomsten av slike virus kan variere avhengig av sesong og region. Resistens mot oseltamivir ble funnet hos pasienter med pandemisk H1N1 influensa som fikk stoffet for både behandling og forebygging.
Forekomsten av resistens kan være høyere hos yngre pasienter og hos immunkompromitterte pasienter. Oseltamivir-resistente laboratoriestammer av influensavirus og influensavirus fra pasienter behandlet med oseltamivir har mutasjoner av N1 og N2-neuraminidase. Motstandsårsakende mutasjoner er ofte spesifikke for neuraminidase-subtypen. Når man bestemmer seg for bruk av Tamiflu®, bør sesongens følsomhet av influensaviruset til legemidlet tas i betraktning (den nyeste informasjonen finnes på WHOs nettsted).
Prækliniske data
Prækliniske data oppnådd på grunnlag av standardstudier i studien av farmakologisk sikkerhet, genotoksisitet og kronisk toksisitet, viste ingen spesiell fare for mennesker.
Karsinogenitet: Resultatene av 3 studier med identifisering av karsinogent potensial (to 2-årige studier på rotter og mus for oseltamivir og en 6-måneders studie på transgene Tg: AC-mus for en aktiv metabolitt) var negative.
Mutagenitet: Normale genotoksiske tester for oseltamivir og den aktive metabolitten var negative.
Virkning på fruktbarhet: oseltamivir i en dose på 1500 mg / kg / dag påvirket ikke den generative funksjonen hos menn og kvinner av rotter.
Teratogenicitet: i studier på teratogeniciteten til oseltamivir i en dose på opptil 1500 mg / kg / dag (hos rotter) og opptil 500 mg / kg / dag (hos kaniner), ble det ikke påvist noen effekt på embryo-fosterutvikling. I studier på antatale og postnatale utviklingsperioder hos rotter med innføring av oseltamivir i en dose på 1500 mg / kg / dag, ble det observert en økning i arbeidsperioden: sikkerhetsgrensen mellom eksponering for mennesker og maksimal ikke-effektdose hos rotter (500 mg / kg / dag) for oseltamivir er 480 ganger høyere, og for sin aktive metabolitt - 44 ganger. Eksponering hos fosteret var 15-20% av morens.
Andre: oseltamivir og den aktive metabolitten trenge inn i melken fra diende rotter.
I henhold til begrensede data, passerer oseltamivir og dets aktive metabolitt inn i human morsmelk. Ifølge resultatene av ekstrapolering av data oppnådd i dyreforsøk, kan mengden deres i morsmelk være henholdsvis 0,01 mg / dag og 0,3 mg / dag.
Ca. 50% av de testede marsvinene med innføring av maksimale doser av aktiv substans oseltamivir opplevde sensibilisering av huden i form av erytem. Også avslørt en reversibel øyeirritasjon hos kaniner.
Mens svært høye orale enkeltdoser (657 mg / kg og høyere) av oseltamivir ikke påvirket voksne rotter, hadde disse dosene en toksisk effekt på umodne 7-dagers rottepupper, inkludert død. Ingen bivirkninger ble observert ved kronisk administrering i en dose på 500 mg / kg / dag fra 7 til 21 dager etter fødselsperioden.
farmakokinetikk
suge
Oseltamivir absorberes lett i mage-tarmkanalen og omdannes i stor grad til en aktiv metabolitt ved hjelp av lever- og intestinal esteraser. Koncentrasjonen av den aktive metabolitten i plasma bestemmes innen 30 minutter, tiden for å nå maksimal konsentrasjon på 2-3 timer og mer enn 20 ganger konsentrasjonen av prodruget. Minst 75% av den inntatte dosen kommer inn i systemisk sirkulasjon i form av den aktive metabolitten, mindre enn 5% i form av det opprinnelige legemidlet. Plasmakonsentrasjonen av begge prodrugene og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen og er ikke avhengig av inntak av mat.
distribusjon
Fordelingsvolumet (Vss) for den aktive metabolitten er 23 l.
Ifølge dyrestudier, etter inntak av oseltamivir, ble dets aktive metabolitt funnet i alle hovedfokus på infeksjon (lunger, bronkial vasking, neseslimhinde, mellomøret og luftrøret) i konsentrasjoner som gir antiviral effekt.
Kommunikasjon av en aktiv metabolitt med proteiner av plasma - 3%. Forbindelsen av prodrugs med plasmaproteiner er 42%, noe som ikke er nok til å forårsake signifikante legemiddelinteraksjoner.
metabolisme
Oseltamivir omdannes i stor grad til en aktiv metabolitt under påvirkning av esteraser, som hovedsakelig er i leveren. Verken oseltamivir eller den aktive metabolitten er substrater eller inhibitorer av cytokrom P450 isoenzymer.
avl
Ekskretisert (> 90%) som en aktiv metabolitt overveiende av nyrene. Den aktive metabolitten blir ikke videre transformert og utskilles av nyrene (> 99%) ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Renal clearance (18,8 l / t) overstiger glomerulær filtreringshastighet (7,5 l / t), noe som indikerer at stoffet også utskilles ved rørformig sekresjon. Mindre enn 20% av det administrerte legemidlet utskilles gjennom tarmene. Halveringstiden for den aktive metabolitten er 6-10 timer.
Farmakokinetikk i spesielle pasientgrupper
Pasienter med nyreskade
Med Tamiflu® (100 mg to ganger daglig i 5 dager) hos pasienter med varierende grad av nyreskade, er området under plasmagruppen "aktiv metabolittkonsentrasjonstid" -kurve (AUC oseltamivirkarboksylat) omvendt proporsjonal med nedsatt nyrefunksjon.
Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttrinnet (med kreatininclearance ≤ 10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert.
Pasienter med leverskade
Data som ble oppnådd in vitro og i dyreforsøk ved fravær av signifikant økning i AUC for oseltamivir eller dets aktive metabolitt i mild og moderat nedsatt leverfunksjon ble også bekreftet i kliniske studier (se "Dosering i spesielle tilfeller"). Sikkerheten og farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon har ikke blitt studert.
Eldre og senile pasienter
Hos pasienter med eldre og senile alder (65-78 år) er eksponeringen av den aktive metabolitten i likevektsstaten 25-35% høyere enn hos yngre pasienter når de foreskriver tilsvarende doser Tamiflu®. Halveringstiden for eliminering av legemiddel hos eldre og senile pasienter var ikke signifikant forskjellig fra det hos yngre pasienter. Gitt data om eksponering av legemidlet og dets toleranse hos eldre og senile pasienter, er dosejustering ikke nødvendig for behandling og forebygging av influensa.
Barn fra 1 til 8 år og tenåringer
Farmakokinetikken til Tamiflu® ble undersøkt hos barn fra 1 til 16 år i en farmakokinetisk studie med en enkelt dose av legemidlet og i en klinisk studie for å studere gjentatt bruk av legemidlet hos et lite antall barn i alderen 3-12 år. Graden av eliminering av den aktive metabolitten, justert for kroppsvekt, hos yngre barn er høyere enn hos voksne, noe som fører til lavere AUC i forhold til en bestemt dose. Ved bruk av legemidlet i doser på 2 mg / kg og enkeltdoser på 30 mg eller 45 mg i henhold til anbefalingene for dosering til barn, oppført under "Dosering og administrasjon", gir samme AUC for oseltamivirkarboksylat, som oppnås hos voksne etter en enkelt dose 75 mg kapsler av legemidlet (ekvivalent med ca. 1 mg / kg). Farmakokinetikken til oseltamivir hos barn over 12 år er den samme som hos voksne.
Indikasjoner for bruk
Behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år.
Forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset (i militære enheter og store produksjonsgrupper, hos sviktede pasienter).
Forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.
Kontra
Overfølsomhet overfor oseltamivir eller en hvilken som helst bestanddel av stoffet.
Nyresykdom i sluttstadiet (kreatininclearance ≤ 10 ml / min).
Barns alder opp til 1 år.
Alvorlig leversvikt.
Med forsiktighet
Graviditet, amming periode.
Bruk under graviditet og under amming
Kontrollerte studier på gravide har ikke blitt utført. Resultatene fra ettermarkedsføring og observasjonsstudier har imidlertid vist fordelene ved det foreslåtte standarddoseringsregime for denne pasientpopulasjonen. Resultatene av den farmakokinetiske analysen viste lavere eksponering av den aktive metabolitten (ca. 30% i alle trimesterene av graviditet) hos gravide sammenlignet med ikke-gravide kvinner. Den beregnede eksponeringsverdien forblir imidlertid over de hemmende konsentrasjoner (IC95-verdi) og terapeutiske verdier for mange influensavirusstammer. Endring av doseringsregimet hos gravide anbefales ikke under behandling eller profylakse (se avsnittet "Farmakokinetikk i spesielle pasientgrupper"). Ingen direkte eller indirekte skadelig effekt av stoffet på graviditet, embryo-føtal eller postnatal utvikling ble funnet (se "Prekliniske data"). Når Tamiflu® foreskrives, bør gravide vurdere både sikkerhetsdata og graviditetsforløpet og patogeniteten til sirkulerende influensavirusstammen.
Under prekliniske studier trengte oseltamivir og den aktive metabolitten melken til lakterende rotter. Data om utskillelse av oseltamivir med human morsmelk og bruk av oseltamivir av ammende kvinner er begrenset. Oseltamivir og dets aktive metabolitt i små mengder trer inn i morsmelken (se "Prækliniske data"), og skaper underantapeutiske blodkonsentrasjoner hos et spedbarn. Ved forskrivning av oseltamivir til lakterende kvinner, bør man også ta hensyn til den komorbide sykdommen og patogeniteten til den sirkulerende influensavirusstammen. Under graviditet og under amming, er oseltamivir bare brukt dersom den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret og barnet.
Dosering og administrasjon
Innsiden, mens du spiser eller uansett måltidet. Toleranse for stoffet kan forbedres hvis det tas med måltider.
Voksne, tenåringer eller barn som ikke kan sluke en kapsel, kan også motta Tamiflu®-behandling i den orale doseringsformen.
I tilfeller der Tamiflu® i doseringsformen "pulver til suspensjon for oral administrasjon" mangler, eller hvis det er tegn på "aldring" av kapslene (for eksempel økt skjøthet eller andre fysiske forstyrrelser), åpne kapselen og tøm innholdet i en liten mengde (maks 1 ts) av et egnet søtet matprodukt (sjokoladesirup med normalt eller ikke sukkerinnhold, honning, lysebrunt sukker eller bordsukker oppløst i vann, søt d Esert, søtet kondensert melk, applesauce eller yoghurt) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning. Detaljert anbefaling er gitt i underavsnittet "Ekstrudering av Tamiflu® suspensjon".
Standard doseringsregime
behandling
Legemidlet bør startes senest 2 dager etter symptomstart.
Voksne og tenåringer i alderen ≥12 år
På 75 mg (en kapsel med 30 mg + en kapsel på 45 mg) 2 ganger daglig i 5 dager. Øk dosen på mer enn 150 mg / dag øker ikke effekten.
Barn som veier> 40 kg eller i alderen fra 8 til 12 år
Barn som er i stand til å svelge kapsler kan også få behandling ved å ta en kapsel 30 mg + en kapsel 45 mg 2 ganger daglig i 5 dager.
Barn i alderen 1 til 8 år
Anbefalt doseringsregime for Tamiflu® kapsler 30 og 45 mg eller en ektemporalt preparert suspensjon:
Kroppsvekt Anbefalt dose i 5 dager
≤ 15 kg 30 mg to ganger daglig
> 15-23 kg 45 mg to ganger daglig
> 23-40 kg 60 mg to ganger daglig
> 40 kg 75 mg to ganger daglig
forebygging
Legemidlet bør startes senest 2 dager etter kontakt med pasienter.
Voksne og tenåringer i alderen ≥12 år
På 75 mg (en kapsel på 30 mg + en kapsel på 45 mg) en gang daglig i minst 10 dager etter kontakt med pasienten. Under sesonginfluensaepidemien, 75 mg 1 gang per dag i 6 uker. Forebyggende effekt varer så lenge du tar stoffet.
Barn som veier> 40 kg eller i alderen fra 8 til 12 år
Barn som kan svelge kapsler kan også motta profylaktisk terapi, ta en kapsel 30 mg + en kapsel 45 mg 1 gang daglig i 10 dager.
Barn i alderen 1 til 8 år
Anbefalt doseringsregime for Tamiflu® kapsler 30 og 45 mg eller en ektemporalt preparert suspensjon:
Kroppsvekt Anbefalt dose i 10 dager
≤ 15 kg 30 mg 1 gang daglig
> 15-23 kg 45 mg 1 gang pr. Dag
> 23-40 kg 60 mg 1 gang daglig
> 40 kg 75 mg 1 gang pr. Dag
Dosering i spesielle tilfeller
Pasienter med nyreskade
behandling
Pasienter med kreatininclearance på mer enn 60 ml / min dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med kreatininclearance fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu® reduseres til 30 mg to ganger daglig i 5 dager.
Hos pasienter med kreatininclearance fra 10 til 30 ml / min, bør dosen av Tamiflu® reduseres til 30 mg en gang daglig i 5 dager. Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu® i startdosen på 30 mg, kan tas før dialyse hvis symptomene på influensa opptrer innen 48 timer mellom dialysesesjon. For å opprettholde plasmakonsentrasjonen på terapeutisk nivå, bør Tamiflu® tas 30 mg etter hver dialyseserie. Pasienter med peritonealdialyse, Tamiflu®, skal tas i en startdose på 30 mg før dialysens start, deretter 30 mg hver 5. dag (se også "Dosering i spesielle tilfeller" og "Spesielle instruksjoner"). Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttrinnet (med kreatininclearance ≤ 10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen av pasienter ikke tilgjengelige.
forebygging
Pasienter med kreatininclearance på mer enn 60 ml / min dosejustering er ikke nødvendig. Hos pasienter med kreatininclearance fra 30 til 60 ml / min, bør dosen av Tamiflu® reduseres til 30 mg en gang daglig.
Hos pasienter med kreatininclearance fra 10 til 30 ml / min anbefales det å redusere dosen av Tamiflu® til 30 mg annenhver dag. Pasienter med permanent hemodialyse, Tamiflu® i startdosen på 30 mg, kan tas før dialysens start ("1. økt"). For å opprettholde plasmakonsentrasjonen ved Tamiflu® terapeutisk nivå, bør 30 mg tas etter hver påfølgende ulovlig dialysesesjon. Pasienter med peritonealdialyse, Tamiflu®, skal tas i en startdose på 30 mg før dialysens start, deretter 30 mg hver 7. dag (se også "Dosering i spesielle tilfeller" og "Spesielle instruksjoner"). Farmakokinetikken til oseltamivir hos pasienter med nyresykdom i sluttrinnet (med kreatininclearance ≤ 10 ml / min) som ikke er i dialyse, er ikke studert. I denne forbindelse er anbefalingene for dosering i denne gruppen av pasienter ikke tilgjengelige.
Pasienter med leverskade
Dosejustering i behandling og forebygging av influensa hos pasienter med mild og moderat nedsatt leverfunksjon er ikke nødvendig. Sikkerheten og farmakokinetikken til Tamiflu® hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke studert.
Eldre og senile pasienter
Dosejustering for forebygging eller behandling av influensa er ikke nødvendig.
Immunkompromitterte pasienter (etter transplantasjon)
For sesongprofylax av influensa hos immunkompromitterte pasienter i alderen ≥ 1 år - i 12 uker er dosejustering ikke nødvendig (se avsnitt "Dosering og administrasjon").
barn
Tamiflu® i denne doseringsformen bør ikke gis til barn under 1 år.
Ekstrem forberedelse av Tamiflu® suspensjon
I tilfeller der voksne, tenåringer og barn har problemer med å sluke kapsler, og Tamiflu® i doseringsformen "pulver til suspensjon for oral administrering" er fraværende eller hvis det er tegn på "aldring" av kapsler, er det nødvendig å åpne kapselen og hell innholdet i en liten mengden (maks 1 teskje) egnet søtet mat (se ovenfor) for å skjule den bitre smaken. Blandingen må blandes grundig og gis til pasienten som helhet. Svelg blandingen umiddelbart etter tilberedning.
For riktig dosering, følg disse instruksjonene:
1. Bestem det nødvendige antallet Tamiflu® kapsler som kreves for fremstilling av blandingen:
Kroppsvekt * Antall Tamiflu® kapsler for å gi den anbefalte dosen med henblikk på behandling i 5 dager. Antall Tamiflu® kapsler for å gi anbefalt dose for å forebygge
≤ 15 kg 1 kapsel 30 mg 2 ganger daglig 1 kapsel 30 mg 1 gang om dagen
> 15-23 kg 1 kapsel 45 mg 2 ganger daglig 1 kapsel 45 mg 1 gang om dagen
> 23-40 kg 2 kapsler 30 mg 2 ganger daglig 2 kapsler 30 mg 1 gang om dagen
* Barn med en kroppsvekt på> 40 kg og voksne kan motta Tamiflu®, ved bruk av en enkelt kapsel på 45 mg for preparering av blandingen + en kapsel på 30 mg to ganger daglig for behandling eller en gang daglig for forebygging.
2. Kontroller at riktig dose av legemidlet brukes (i samsvar med tabellen ovenfor). Hvis du holder en eller flere Tamiflu® kapsler over en liten beholder, åpner du forsiktig en eller flere kapsler og hell pulveret inn i beholderen.
3. Tilsett en liten mengde (ikke mer enn 1 ts) av et egnet søtet matprodukt for å skjule den bitre smaken og bland godt.
4. Rør blandingen grundig og drikk den umiddelbart etter tilberedning. Hvis en liten mengde av blandingen forblir i beholderen, skyll beholderen med en liten mengde vann og drikk den gjenværende blandingen.
Gjenta denne prosedyren før hver dose.
Bivirkninger
I voksne / ungdoms influensabehandlingsstudier var kvalme, oppkast og hodepine de vanligste bivirkningene (HPs). De fleste HPe skjedde på den første eller andre behandlingsdagen og var på egen hånd innen 1-2 dager. I studier om forebygging av influensa hos voksne og ungdom var den vanligste HP kvalme, oppkast, hodepine og smerte. Oppkast var mest vanlig hos barn. Den beskrevne HP krever i de fleste tilfeller ikke opphør av legemidlet.
Behandling og forebygging av influensa hos voksne og ungdom
Tabell 1 presenterer de hyppigst forekommende HP-ene (≥1%) når man tar den anbefalte dosen Tamiflu® i studier om forebygging og behandling av influensa hos voksne og ungdom (75 mg 2 ganger daglig i 5 dager for behandling og 75 mg 1 gang i dag til 6 uker for forebygging), og hyppigheten av disse er minst 1% høyere sammenlignet med placebo. Studien for behandling av influensa inkluderte voksne / ungdommer uten komorbiditeter og pasienter i fare, dvs. pasienter med stor risiko for å utvikle komplikasjoner av influensa (eldre og eldre pasienter, pasienter med kronisk hjerte eller luftveissykdommer). Generelt samsvarer sikkerhetsprofilen til pasienter i fare som hos voksne / ungdomspatienter uten comorbiditeter.
I studier om forebygging av influensa, var sikkerhetsprofilen til pasienter som fikk den anbefalte dosen Tamiflu® (75 mg 1 gang daglig i opptil 6 uker), ikke forskjellig fra studier i behandling av influensa, til tross for lengre administrasjon av legemidlet.
Tabell 1. Prosent av voksne / ungdommer med HP som forekommer med en frekvens på ≥1% i oseltamivir-gruppen i studier på behandling og forebygging av influensainfeksjon (forskjell fra placebo ≥1%).
Systemisk organklass Uønsket reaksjon Behandlingsforebygging Kategori av frekvens a
Oseltamivir (75 mg 2 ganger / dag) N = 2647 Placebo N = 1977 Oseltamivir (75 mg 1 time / dag) N = 1945 Placebo N = 1588
Forstyrrelser i mage-tarmkanalen
Kvalme 10% 6% 8% 4% veldig ofte
Kaster opp 8% 3% 2% 1% ofte
Nervesystemet
Hodepine 2% 1% 17% 16% veldig ofte
Vanlige lidelser
Smerte a Frekvenskategorien presenteres kun for oseltamivir-gruppen. Følgende frekvenskategorier ble brukt til å estimere hyppigheten av HP: svært ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100,
Følgende er bivirkninger som oppstod med en frekvens på ≥1% hos voksne og ungdommer som fikk oseltamivir som behandling og forebygging av influensainfeksjon. Disse bivirkningene ble observert oftere hos pasienter som fikk placebo, eller forskjeller i frekvens mellom oseltamivir og placebogruppene var mindre enn 1%.
Gastrointestinale sykdommer (Tamiflu® versus placebo):
behandling - diaré (6% mot 7%), magesmerter (inkludert smerter i overlivet, 2% mot 3%);
forebygging - diaré (3% mot 4%), smerter i overlivet (2% mot 2%), dyspepsi (1% mot 1%).
Infeksjoner og invasjoner (Tamiflu® versus placebo):
behandling - bronkitt (3% mot 4%), bihulebetennelse (1% mot 1%), herpes simplex (1% mot 1%);
profylakse - nasofaryngitt (4% mot 4%), øvre luftveisinfeksjoner (3% mot 3%), influensainfeksjon (2% mot 3%).
Vanlige lidelser (Tamiflu® vs placebo):
behandling - svimmelhet (inkludert svimmelhet, 2% mot 3%);
forebygging - tretthet (7% mot 7%), pyreksi (2% mot 2%), influensalignende sykdom (1% mot 2%), svimmelhet (1% mot 1%), smerte i ekstremiteten (1% mot 1%).
Nervesystemet (Tamiflu® versus placebo):
behandling - søvnløshet (1% vs. 1%);
forebygging - søvnløshet (1% mot 1%).
Forstyrrelser i luftveiene, bryst og mediastinale organer (Tamiflu® versus placebo):
behandling - hoste (2% mot 2%), nesestopp (1% mot 1%);
forebygging - nesestopp (7% mot 7%), angina (5% mot 5%), hoste (5% mot 6%), rhinoré (1% mot 1%).
Muskuloskeletale og bindevevssykdommer (Tamiflu® versus placebo):
forebygging - ryggsmerter (2% mot 3%), artralgi (1% mot 2%), myalgi (1% mot 1%).
Forstyrrelser i kjønnsorganene og brystorganene (Tamiflu® versus placebo):
forebygging - dysmenoré (3% vs. 3%).
Behandling og forebygging av influensainfeksjon hos eldre
Sikkerhetsprofilen til 942 eldre og senile pasienter som fikk Tamiflu® eller placebo, var ikke klinisk forskjellig fra yngre personer (opptil 65 år).
Forebygging av influensainfeksjon hos immunkompromitterte pasienter
I en 12-ukers studie om forebygging av influensa som involverte 475 immunkompromitterte pasienter (inkludert 18 barn i alderen 1 til 12 år), hos pasienter som tok Tamiflu® (n = 238), var sikkerhetsprofilen i samsvar med det som tidligere ble beskrevet i studier om forebygging av influensa.
Behandling og forebygging av influensainfeksjon hos barn uten komorbiditeter i alderen 1-12 år og pasienter med bronkial astma
I studier om behandling av naturlig influensainfeksjon hos barn i alderen 1 til 12 år med oseltamivir (n = 858), merket med en frekvens på ≥1% og minst 1% oftere enn placebo (n = 622) det oppstod oppkast.
Hos barn som mottok anbefalt dose Tamiflu® 1 gang daglig som postexponeringsprofylakse hjemme, var oppkast mest vanlig (8% i oseltamivir-gruppen mot 2% i gruppen som ikke fikk profylaktisk behandling). Tamiflu® ble godt tolerert, de rapporterte bivirkningene var som tidligere beskrevet i behandlingen av influensa hos barn.
Følgende er bivirkninger rapportert hos barn med en frekvens på ≥1% i influensabehandlingsstudier (n = 858) eller med en frekvens ≥5% i influensaforebyggende studier (n = 148). Disse bivirkningene ble hyppigere observert i placebo / ingen profylaksegruppen, forskjellene mellom oseltamivir og placebo / ingen profylaktiske grupper var mindre enn 1%.
Gastrointestinale sykdommer (Tamiflu® versus placebo):
behandling - diaré (9% mot 9%), kvalme (4% mot 4%), magesmerter (inkludert smerter i overlivet, 3% mot 3%).
Infeksjoner og invasjoner (Tamiflu® versus placebo):
behandling - otitis media (5% mot 8%), bronkitt (2% mot 3%), lungebetennelse (1% mot 3%), bihulebetennelse (1% mot 2%).
Forstyrrelser i luftveiene, bryst og mediastinale organer (Tamiflu® versus placebo):
behandling - astma (inkludert eksacerbasjon, 3% mot 4%), epistaksis (2% mot 2%);
forebygging - hoste (12% mot 26%), nesestopp (11% mot 20%).
Forstyrrelser i huden og subkutane vev (Tamiflu® versus placebo):
behandling - dermatitt (inkludert allergisk og atopisk dermatitt, 1% mot 2%).
Forstyrrelser av høre- og labyrintorganet (Tamiflu® versus placebo):
behandling - øreverk (1% mot 1%).
Forstyrrelser i sykeorganet (Tamiflu® vs placebo):
behandling - konjunktivitt (inkludert øyenrødhet, øyeutslipp og øye smerte, 1% vs. ytterligere bivirkninger notert under behandling av influensa hos barn som ikke oppfyller kriteriene beskrevet ovenfor.
Blod og lymfatiske sykdommer (Tamiflu® vs placebo):
behandling - lymfadenopati (lidelser i høre- og labyrintorganet (Tamiflu® versus placebo):
behandling - skade på trommehinnen (overvåkning etter markedsføring)
Følgende er uønskede effekter med Tamiflu®, som ble observert under overvåkning etter markedsføring. Hyppigheten av disse bivirkningene og / eller årsakssammenheng med bruk av Tamiflu® kan ikke fastslås, siden befolkningens sanne størrelse ikke er kjent på grunn av frivillig karakter av meldingene.
Krenkninger av hud og subkutant vev: Overfølsomhetsreaksjoner - dermatitt, hudutslett, eksem, urtikaria, erytem multiforme exudativ, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, allergier, anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner, Quincke ødem.
Lever- og gallveiesykdommer: hepatitt, økt aktivitet av leverenzymer hos pasienter med influensalignende symptomer som fikk Tamiflu®; fulminant hepatitt (inkludert dødelig utgang), leversvikt, gulsott.
Neuropsykiatriske lidelser
Influensinfeksjon kan være forbundet med ulike nevrologiske symptomer og atferdsendringer, inkludert symptomer som hallusinasjoner, vrangforestillinger og unormal oppførsel. I noen tilfeller kan de være dødelige. Slike fenomener kan forekomme både mot bakgrunnen av utviklingen av encefalopati eller encefalitt, og uten manifestasjon av disse sykdommene. Beslag og delirium (inkludert symptomer som nedsatt bevissthet, desorientering i tid og rom, unormal oppførsel, vrangforestillinger, hallusinasjoner, agitasjon, angst, mareritt). Disse tilfellene ble sjelden ledsaget av livstruende handlinger. Tamiflu®s rolle i utviklingen av disse fenomenene er ukjent. Lignende nevropsykiatriske lidelser ble også observert hos pasienter med influensa som ikke fikk Tamiflu®.
Gastrointestinale sykdommer: Gastrointestinal blødning etter å ha tatt Tamiflu® (spesielt forholdet mellom hemorragisk kolitt og Tamiflu® kan ikke utelukkes, da disse fenomenene forsvunnet, både etter at pasienten ble gjenopprettet fra influensa og etter at legemidlet ble avbrutt).
Overtredelse av synets organ: sløret syn.
Hjertesykdommer: arytmi.
overdose
I de fleste tilfeller ble overdosering i kliniske studier og etter markedsføring av Tamiflu® ikke ledsaget av noen bivirkninger. I andre tilfeller korrelerte symptomene ved overdosering til bivirkninger som presenteres i avsnittet "Bivirkninger".
Interaksjon med andre legemidler
Klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner er usannsynlige i henhold til farmakologiske og farmakokinetiske studier.
Oseltamivir omdannes i stor grad til en aktiv metabolitt under påvirkning av esteraser, hovedsakelig i leveren. Narkotika-interaksjoner på grunn av konkurranse om binding til aktive esterasenter er ikke bredt representert i litteraturen. Den lave graden av binding av oseltamivir og den aktive metabolitten med plasmaproteiner foreslår ikke eksistensen av interaksjoner assosiert med utelukkelse av legemidler fra foreningen med proteiner.
In vitro-studier viser at verken oseltamivir eller dets aktive metabolitt er det foretrukne substratet for multifunksjonelle oksidaser av cytokrom P450-systemet eller for glukuronyltransferaser (se farmakokinetikk-underdelen). Det er ingen grunn til å interagere med orale prevensjonsmidler.
Cimetidin, en ikke-spesifikk hemmer av isoenzym i cytokrom P450-systemet og konkurrerer i forbindelse med tubulær sekresjon med alkaliske preparater og kationer, påvirker ikke plasmakonsentrasjonene av oseltamivir og dets aktive metabolitt.
Klinisk signifikante interdrug-interaksjoner forbundet med konkurranse for tubulær sekresjon er usannsynlig, med tanke på sikkerhetsmarginen for de fleste av disse legemidlene, eliminasjonsruten for den aktive metabolitten oseltamivir (glomerulær filtrering og anionisk tubulær sekresjon), samt utgangskapasiteten til hver av banene.
Probenecid fører til en økning i AUC for den aktive metabolitten av oseltamivir med ca. 2 ganger (ved å redusere den aktive tubulære utskillelsen i nyrene). Imidlertid er dosejustering med samtidig bruk med probenecid ikke nødvendig, gitt sikkerhetsmarginen for den aktive metabolitten.
Samtidig administrering med amoksicillin påvirker ikke plasmakonsentrasjonen av oseltamivir og dets komponenter, noe som viser svak konkurranse for eliminering ved anionisk tubulær sekresjon.
Samtidig administrering med paracetamol påvirker ikke plasmakonsentrasjonen av oseltamivir og dets aktive metabolitt eller parasetamol.
Farmakokinetiske interaksjoner mellom oseltamivir og dets hovedmetabolitt ble ikke påvist samtidig med paracetamol, acetylsalisylsyre, cimetidin, antacidmidler (magnesium og aluminiumhydroksyd, kalsiumkarbonat), warfarin, rimantadin eller amantadin.
Ved bruk av Tamiflu® med vanlig brukte stoffer som ACE-inhibitorer (enalapril, kaptopril), tiazid-diuretika (bendroflumetiazid), antibiotika (penicillin, cefalosporiner, azitromycin, erytromycin, og doksycyklin), blokkering av histamin-H2-reseptorantagonister (ranitidin, cimetidin), beta adrenoblokatory (propranolol), xantiner (teofyllin), sympatomimetika (pseudoefedrin), opiater (kodein), steroider, bronkolytisk, og narkotiske analgetika (aspirin, ibuprofen og paracetamol), modifisert andre naturen eller frekvens av bivirkninger ble observert.
Det er nødvendig med forsiktighet å bruke oseltamivir i kombinasjon med legemidler som har en smal terapeutisk bredde (for eksempel klorpropamid, metotreksat, butadion).
Spesielle instruksjoner
Psykiske lidelser
Psykiske forstyrrelser, kramper og deliriumlignende nevropsykiatriske lidelser ble registrert hos pasienter (for det meste barn og ungdom) som tok Tamiflu® til behandling av influensa. Disse tilfellene ble sjelden ledsaget av livstruende handlinger. Tamiflu®s rolle i utviklingen av disse fenomenene er ukjent. Lignende nevropsykiatriske lidelser ble også observert hos pasienter med influensa som ikke fikk Tamiflu®.
Risikoen for nevropsykiatriske lidelser hos pasienter som får Tamiflu®, overstiger ikke det hos pasienter med influensa som ikke mottar antivirale legemidler.
Det anbefales å nøye overvåke pasientens tilstand og oppførsel, særlig barn og ungdom, for å identifisere tegn på unormal atferd og vurdere risikoen for fortsatt medikamentadministrasjon under utviklingen av disse fenomenene.
Det foreligger ingen data om effekten av Tamiflu® for sykdommer forårsaket av andre patogener unntatt influensa A- og B-virus.
Tamiflu® er ikke en erstatning for vaksinasjon.
Profylaktisk administrering av legemidlet Tamiflu® er mulig i henhold til epidemiologiske indikasjoner.
Anbefalinger for dosejustering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er presentert i underdosering i spesielle tilfeller (se også Farmakokinetikk i spesielle pasientgrupper).
Tamiflu® i denne doseringsformen bør ikke gis til barn under 1 år.
Instruksjoner for bruk, håndtering og destruksjon
Dyreksponering for miljøet bør holdes til et minimum. Ikke kast produktet med avløpsvann eller med husholdningsavfall. Hvis det er mulig, bruk spesielle systemer for avhending av medisiner.
Innflytelse på evnen til å kjøre på transport og arbeid med biler og mekanismer
Studier av effekten av stoffet på evnen til å kjøre og engasjere seg i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og psykomotorisk hastighet, ble ikke utført. Basert på sikkerhetsprofilen er virkningen av Tamiflu® på disse aktivitetene lite sannsynlig.
Utgiv form og emballasje
Kapsler 30 mg og 45 mg
På 10 kapsler i blisterpakningsemballasjen (blister), laget av triplex (PVC / PE / PVDC) og aluminiumsfolie. 1 blister sammen med bruksanvisningen er plassert i en pappkasse.
Holdbarhet
7 år. Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.
Lagringsforhold
Ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° С.
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Salgsbetingelser for apotek
I følge oppskriften.
Registreringssertifikat Eier
F. Hoffmann-La Rosh Ltd., Sveits
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Sveits
produsenten
F. Hoffmann-La Rosh Ltd., Sveits
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Sveits
Rosh S.PA, Italia
Roche S.p.A, Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italia
Forbrukerklager bør sendes til F. Hoffmann-La Rosh Ltd Representative Office:
107031, Russland, Moskva, Trubnaya Square, 2
tlf. (495) 229 29 99, fax (495) 229 79 99