Antihistaminer av den nye generasjonen: hva skal du velge allergi?

Hvorfor allergi narkotika er delt inn i generasjoner? Hvilke bivirkninger gir de? Vi forstår sammen med Natalia Melekhova.

Allergi Medisiner: En kort historie

I 1936 ble de første stoffene syntetisert som kunne blokkere N-1-histaminreseptorer. Eksperimenter har vist at etter å ha tatt disse stoffene, kunne histamin i menneskekroppen ikke lenger binde seg til disse reseptorene, og derfor utviklet ikke allergisk reaksjon.

De første antiallergistoffene var antegran og pyrilamin. Det virker, hva kan være vakrere? Problemet løst. Men ytterligere eksperimenter viste at alt viste seg å være mye mer komplisert. Det viste seg at godt koordinert arbeid av hele organismen er avhengig av histamin.

Hvorfor trenger vi histamin, og hvor gjør allergi

Når utsatt for histamin, blir magesaft utskilt, glatte muskler kontrakt, blodkar dilateres. Det er histamin som er ansvarlig for hvor lenge du sover, og hvor lenge du våkner, kontrollerer forbruket av mat og vann, kroppens termoregulering og dens konvulsive aktivitet. Selv seksuell tiltrekning er en handling, inkludert histamin.

La oss plukke opp og skrive ned
til legen gratis

Og naturligvis er histamin involvert i kroppens kontrollerte immunrespons til et stimulus: en rennende nese, tåre, kløe, nysing, bronkospasme - alt dette er hans arbeid.

Det finnes fire typer histaminreseptorer i menneskekroppen, som ligger i forskjellige vev og organer:

• H1 - reseptorer av den første typen - ligger i hjernen, intestinale glatte muskler, blodkar.
• H2-reseptorer av den andre typen - i hjertets vev, mageslimhinne, glatte muskler, bruskvev.
• H3 - reseptorer av den tredje typen - ligger i sentralnervesystemet.
• H4-reseptorer av den fjerde typen - i beinmarg, tarmvev, leukocytter, milt, tymus.

Fra hvilken reseptor vil histamin binde seg, og effekten og den videre reaksjonen avhenger av - fra en enkel nysing og en rennende nese til øyeblikkelig angioødem.
Derfor, for å løse forskjellige problemer med å blokkere bestemte reseptorer, trenger vi forskjellige stoffer: H1-, H2-, H3-, H4-blokkere.

Hva er en ny generasjon antihistaminer

Med uttrykket "antihistaminer av en ny generasjon", bør pasienten forstå at disse er H1-blokkere som de stopper for allergier. Det er H1 - blokkere i forskjellige former og under forskjellige navn som selges på apotek.

H2 blokkere er vanligvis ikke delt inn i generasjoner. H3-blokkere er stoffer som fortsatt testes, og H4-blokkere utvikles kun i medisinske laboratorier.

Allergi narkotika: teller generasjoner

I dag er det bare to generasjoner av H1-blokkere.

Den første generasjonen: difenhydramin, kloropyramin (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, clemastin (tavegil), fenistil og andre.

Disse stoffene, i tillegg til å blokkere H-1-histaminreseptorene, har en ubehagelig egenskap - de kan overvinne barrieren mellom blod og hjerne.

På grunn av dette er det mange bivirkninger: Fra manglende oppmerksomhet og reduksjon i respons til dårlig samordning av bevegelser og forverring av informasjonsoppfattelsen.

I tillegg har de første generasjons medisinene en dårlig effekt på kardiovaskulærsystemet, fordøyelseskanalen og synet. I tillegg har alle første generasjons legemidler en kortsiktig effekt. Pasienten må ta dem flere ganger om dagen, på grunn av hvilken bivirkningene bare øker.

Generelt anbefalte det europeiske konsortiet for undersøkelse av allergiske sykdommer og astma (Global Allergy and Asthma European Network), etter en lang analyse av risikoen for disse stoffene i 2010, å forby forbud mot salg av disse legemidlene.

Andre generasjon: acrivastin, cetirizin, azelastin, olopatadin, loratadin, rupatadin, mizolastin, ebastin, bilastin, bepotastin, terfenadin, hifenadin, levokabastin, astemizol.

Disse stoffene blokkerer selektivt H-1-histaminreseptorene, ikke interaksjon med andre reseptorer. Andre generasjons legemidler trenger ikke inn i blod-hjernebarrieren, og forårsaker ikke avhengighet og sedasjon. Legemidlet er begrenset til en tablett per dag.

Dessverre har andre generasjons legemidler en dårlig effekt på hjertet. I astemizol og terfenadin var denne effekten så uttalt at i mange land er salget av dette stoffet forbudt.

Tredje generasjons medisiner: legenden eller virkeligheten

Arbeidet med å forbedre den andre generasjonen av allergidroger pågår. Forskere får bedre generasjon av andre generasjons medisiner, som noen apotekere selv kaller "tredje generasjons medisiner".

Ifølge produsentene har disse stoffene blitt mer effektive, og ikke forårsaker alvorlige bivirkninger, som forgjengere. Vi kaller disse stoffene og handelsnavnene de er implementert i:

• levocetirizin (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadin ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• fexofenadin ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Imidlertid nektet British Society of Allergists and Immunologists i 2003 å anerkjenne disse stoffene som tredje generasjons medisiner.

Ifølge uttalelsen fra 17 spesialister fra Storbritannia, Italia, Canada, Japan og USA, er disse tredje generasjons medisinene preget av:

• Mangel på kardiotoxicitet;
• Manglende interaksjon med andre stoffer;
• Ingen effekt på sentralnervesystemet.

Ingen av de forbedrede andre generasjons medisinene oppfyller disse strenge standardene.

Andre generasjons medisiner: fordeler og ulemper

Allergi er ikke for ingenting kalt "det 21. århundrets pest". En reaksjon på et produkt, pollen eller et kjemikalie kan oppstå når som helst, uavhengig av kjønn, alder eller rase.

Den "enkleste" tingen med en reaksjon på en bestemt type mat er å gi opp produktet, og det vil ikke oppstå en allergisk reaksjon. De som kroppen reagerer på pollen eller støv trenger daglig hjelp med medisiner.

Matvarer som oftest forårsaker allergi

Legen bør velge stoffet * basert på testene.

levocetirizine

Det begynner å virke en time etter opptak, fungerer i minst 24 timer.

Vanlige bivirkninger: døsighet, hodepine, svimmelhet, tørr munn, tretthet, svakhet, nasofaryngitt, faryngitt, magesmerter, kvalme, feber.

Gravid, ammende mødre, barn under 6 måneder (og dråper og tabletter), barn under 6 år (tabletter, dråper er allerede tilgjengelige), personer med overfølsomhet overfor levocetirizin, cetirizin, hydroksyzin eller andre komponenter i legemidlet, nyresvikt i sluttstadiet og hvem gjennomgår hemodialyse

Det anbefales ikke å kombinere medisin med alkohol og andre depressiva stoffer.

desloratadin

Den begynner å fungere 2 timer etter opptak, arbeider 24 timer.

Vanlige bivirkninger: hodepine, tørr munn, tretthet, fordøyelsesbesvær, døsighet, svimmelhet, muskelsmerter, dysmenoré.

Gravide kvinner, ammende barn, barn under 6 måneder (og sirup og tabletter), barn under 12 år kan ikke ta piller (sirupkan), personer med overfølsomhet overfor desloratadin, loratadin eller andre komponenter i legemidlet.

feksofenadin

Den begynner å fungere 2 timer etter opptak, arbeider 24 timer.

Vanlige bivirkninger: hodepine, svimmelhet, døsighet, diaré, kvalme, muskelsmerter, hoste.

Det er umulig for gravide, ammende mødre, barn under 12 år, personer med overfølsomhet overfor en av stoffets komponenter.

* Oppmerksomhet! Artikkelen viser ikke alle bivirkninger av antihistaminer! Før du bruker noen av legemidlene, må du lese instruksjonene eller konsultere lege.

Antihistaminer: hvorfor ikke unngå dem

Som vi kan se, har hittil "universalsoldaten" for å bekjempe allergi ennå ikke blitt opprettet. Men selv om vi sammenligner stoffene i første generasjon og de som kan kalles "2.0+", er det en merkbar forskjell.

Til tross for alle vanskeligheter, kan folk med allergi ikke hoppe over antihistaminmedikamenter. Hvis du forsømmer behandlingen, kan allergier til slutt bli astma. For ikke å glemme å ta medisinen til rett tid, anbefaler vi at du installerer Medisinsk Notis-applikasjonen på telefonen.

Søknaden har en praktisk medisinsk kalender som vil minne deg om å ta medisinen i tide. Korrekt angitt tid for å ta medisiner vil spare deg for de negative effektene av histaminreaksjonen, som skjedde i det mest uopprettholde øyeblikket.

Antihistaminer 1, 2 og 3 generasjoner

Antihistaminer er stoffer som hemmer virkningen av gratis histamin. Når et allergen inntas, frigjøres histamin fra mastcellene i bindevevet som utgjør kroppens immunsystem. Det begynner å samhandle med bestemte reseptorer og forårsake kløe, hevelse, utslett og andre allergiske manifestasjoner. Antihistaminer er ansvarlige for å blokkere disse reseptorene. Det er tre generasjoner av disse stoffene.

1. generasjon antihistaminer

De dukket opp i 1936 og fortsetter å bli brukt. Disse stoffene inngår i et reversibelt forhold til H1-reseptorene, noe som forklarer behovet for høy dosering og høy frekvens av administrasjon.

Første generasjons antihistaminer kjennetegnes av følgende farmakologiske egenskaper:

redusere muskel tone

har beroligende, hypnotiske og antikolinerge effekter;

styrke effekten av alkohol;

har en lokal bedøvelsesvirkning

gi rask og sterk, men kortvarig (4-8 timer) terapeutisk effekt;

en lang mottak reduserer antihistaminaktivitet, slik at hver 2-3 uker endres midlene.

Hovedparten av antihistaminmedikamenter fra 1. generasjon er fettløselige, de kan krysse blodhjernebarrieren og binde seg til hjernens H1-reseptorer, noe som forklarer den beroligende effekten av disse legemidlene, noe som øker etter å ha tatt alkohol eller psykotrope legemidler. Psykomotorisk agitasjon kan observeres når man tar medioterapeutiske doser hos barn og høyt giftige voksne. På grunn av tilstedeværelse av sedasjon, er ikke 1 generasjons antihistaminer foreskrevet for personer som har behov for økt oppmerksomhet.

De anticholinerge egenskapene til disse stoffene forårsaker atropin-lignende reaksjoner, som takykardi, tørr nesofarynks og munnhule, urinretensjon, forstoppelse, sløret syn. Disse funksjonene kan være fordelaktige i tilfeller av rhinitt, men de kan øke luftveisobstruksjonen forårsaket av bronkial astma (sputumviskositetsøkninger), bidra til forverring av prostata adenom, glaukom og andre sykdommer. Samtidig har disse stoffene anti-emetisk og anti-pumpende effekt, reduserer manifestasjonen av parkinsonisme.

En rekke av disse antihistaminer er inkludert i de kombinerte midlene, som brukes til migrene, forkjølelse, bevegelsessykdom, eller har beroligende eller hypnotisk effekt.

En omfattende liste over bivirkninger ved å ta disse antihistaminer gjør dem mindre tilbøyelige til å bli brukt til behandling av allergiske sykdommer. Mange utviklede land har bannlyst deres gjennomføring.

difenhydramin

Dimedrol foreskrevet for høyfeber, urtikaria, sjø, luftsykdom, vasomotorisk rhinitt, bronkial astma, allergiske reaksjoner forårsaket av innføring av legemidler (f.eks. Antibiotika), ved behandling av magesår, dermatose, etc.

Fordeler: Høy antihistaminaktivitet, redusert alvorlighetsgrad av allergiske, pseudo-allergiske reaksjoner. Dimedrol har antiemetiske og antitussive effekter, har lokalbedøvende effekt, så det er et alternativ til Novocainum og Lidocaine når de er intolerante.

Ulemper: uforutsigbare effekter av å ta stoffet, dets effekter på sentralnervesystemet. Det kan forårsake urinretensjon og tørre slimhinner. Bivirkninger inkluderer beroligende og hypnotiske effekter.

diazolin

Diazolin har de samme indikasjonene på bruk som andre antihistaminer, men det adskiller seg fra dem i virkningene.

Fordeler: En mild beroligende effekt gjør at du kan bruke den der det er uønsket å ha en depressiv effekt på sentralnervesystemet.

Ulemper: Irriterer slimhinnene i mage-tarmkanalen, forårsaker svimmelhet, nedsatt urinering, døsighet, senker mental og motorisk respons. Det er informasjon om giftige virkninger av stoffet på nerveceller.

suprastin

Suprastin er foreskrevet for behandling av sesongmessig og kronisk allergisk konjunktivitt, urtikaria, atopisk dermatitt, angioødem, kløe av ulike etiologier, eksem. Det brukes i parenteral form for akutte allergiske tilstander som krever akuttbehandling.

Fordeler: Blodserumet samler seg ikke, derfor forårsaker ikke en overdose selv ved langvarig bruk. På grunn av den høye antihistaminaktiviteten er det en rask terapeutisk effekt.

Minuser: bivirkninger - døsighet, svimmelhet, reaksjonshemming, etc. - er tilstede, selv om de er mindre uttalt. Den terapeutiske effekten er kortsiktig, for å forlenge den, er Suprastin kombinert med H1-blokkere som ikke har beroligende egenskaper.

Tavegil

Tavegil i form av injeksjoner brukes til angioødem, samt anafylaktisk sjokk, som et forebyggende og terapeutisk middel for allergiske og pseudo-allergiske reaksjoner.

Fordeler: har en lengre og sterkere antihistamin effekt enn difenhydramin, og har en mer moderat beroligende effekt.

Cons: det kan forårsake en allergisk reaksjon, har noen hemmende effekt.

fenkarol

Fenkarol foreskrevet med fremveksten av avhengighet til andre antihistaminer.

Fordeler: har et svakt uttrykk for beroligende egenskaper, har ikke en uttalt hemmende effekt på sentralnervesystemet, har lav toksisitet, blokkerer H1-reseptorene og kan redusere innholdet av histamin i vevet.

Ulemper: mindre antihistaminaktivitet sammenlignet med difenhydramin. Fenkarol brukes med forsiktighet i nærvær av sykdommer i mage-tarmkanalen, kardiovaskulærsystemet og leveren.

Antihistamin medisiner 2 generasjoner

De har fordeler i forhold til første generasjons medisiner:

Det er ingen beroligende og kololinolytisk effekt, siden disse stoffene ikke overvinne blod-hjernebarrieren, opplever bare enkelte individer moderat sløvhet.

mental aktivitet, fysisk aktivitet ikke lider

effekten av narkotika når 24 timer, så de tas en gang om dagen;

de er ikke vanedannende, som lar deg tildele dem i lang tid (3-12 måneder);

Ved avslutning av administrering av legemidler varer den terapeutiske effekten i en uke;

Legemidler er ikke adsorbert med mat i mage-tarmkanalen.

Men 2. generasjons antihistaminer har en kardiotoksisk effekt av varierende grad, derfor blir de overvåket for hjerteaktivitet. De er kontraindisert hos eldre pasienter og pasienter som lider av kardiovaskulære sykdommer.

Forekomsten av en kardiotoxisk effekt forklares av evnen til andre generasjons antihistaminmedikamenter til å blokkere kaliumkanaler i hjertet. Risikoen er forbedret når disse midlene er kombinert med antifungale stoffer, makrolider, antidepressiva, fra å spise grapefruktjuice, og hvis pasienten har alvorlige leverfunksjonsforstyrrelser.

Claridol og clarisens

Claridol brukes til å behandle sesongmessige så vel som syklisk allergisk rhinitt, urticaria, allergisk konjunktivit, angioødem og en rekke andre sykdommer som har en allergisk opprinnelse. Han håndterer pseudo-allergiske syndromer og allergier mot insektbitt. Inkludert i omfattende tiltak for behandling av pruritisk dermatose.

Fordeler: Claridol har antipruritisk, anti-allergisk, anti-eksudativ virkning. Legemidlet reduserer kapillærpermeabilitet, forhindrer utvikling av ødem, lindrer glatt muskelspasmer. Det har ingen effekt på sentralnervesystemet, har ingen antikolinerg og beroligende effekt.

Ulemper: Noen ganger etter at du tok Claridol, klager pasienter på tørr munn, kvalme og oppkast.

Klarotadin

Klarotadin inneholder det aktive stoffet loratadin, som er en selektiv blokkering av H1-histaminreseptorene, som den har en direkte effekt på, slik at du kan unngå uønskede effekter som er forbundet med andre antihistaminer. Indikasjoner for bruk er allergisk konjunktivitt, akutt kronisk og idiopatisk urtikaria, rhinitt, pseudo-allergiske reaksjoner assosiert med frigjøring av histamin, allergisk insektbitt, kløende dermatose.

Fordeler: stoffet har ingen beroligende effekt, forårsaker ikke avhengighet, fungerer raskt og i lang tid.

Ulemper: uønskede konsekvenser av å ta Klarodin inkluderer nervesystemet: asteni, angst, døsighet, depresjon, hukommelsestap, tremor, agitasjon hos et barn. Dermatitt kan oppstå på huden. Hyppig og smertefull vannlating, forstoppelse og diaré. Vektøkning på grunn av hormonforstyrrelser. Skade på luftveiene kan manifesteres ved hoste, bronkospasme, bihulebetennelse og lignende manifestasjoner.

Lomilan

Lomilan er indikert for allergisk rhinitt (rhinitt) av sesongmessig og vedvarende natur, hudutslett av allergisk opprinnelse, pseudoallergier, reaksjoner på insektbitt, allergisk betennelse i øyeslimhinnen.

Fordeler: Lomilan er i stand til å lindre kløe, redusere tonen i glatte muskler og produksjon av ekssudat (et spesielt væske som opptrer under den inflammatoriske prosessen), forhindrer vevs hevelse etter en halv time etter å ha tatt stoffet. Den største effektiviteten kommer i 8-12 timer, og deretter reduseres. Lomilan er ikke vanedannende og har ingen negativ innvirkning på nervesystemet.

Ulemper: Bivirkninger oppstår sjelden, manifesterer hodepine, tretthet og døsighet, betennelse i mageslimhinnen, kvalme.

Laura Hexal

Laura Hexal anbefales til helårs og sesongmessig allergisk rhinitt, konjunktivitt, kløende dermatose, urtikaria, angioødem, allergiske insektbitt og ulike pseudo-allergiske reaksjoner.

Fordeler: stoffet har ikke enten antikolinerg eller sentral virkning, mottaket påvirker ikke pasientens oppmerksomhet, psykomotoriske funksjoner, ytelse og mentale egenskaper.

Ulemper: LauraHexal tolereres vanligvis godt, men det fører til økt tretthet, tørr munn, hodepine, takykardi, svimmelhet, allergiske reaksjoner, hoste, oppkast, gastritt, unormal leverfunksjon.

Claritin

Claritin inneholder den aktive komponenten - loratadin, som blokkerer H1-histaminreseptorene og forhindrer frigjøring av histamin, bradicanin og serotonin. Antihistamin effekt varer en dag, og terapeutisk kommer etter 8-12 timer. Claritin er foreskrevet for behandling av allergisk rhinitt, allergiske hudreaksjoner, matallergi og mild astma.

Fordeler: Høy effektivitet i behandlingen av allergiske sykdommer, gir stoffet ikke avhengighet, døsighet.

Ulemper: forekomsten av bivirkninger er sjeldne, de manifesteres av kvalme, hodepine, gastritt, agitasjon, allergiske reaksjoner, døsighet.

Rupafin

Rupafin har en unik aktiv ingrediens - rupatadin, preget av antihistaminaktivitet og selektiv effekt på H1-histamin perifer reseptorene. Det er foreskrevet for kronisk idiopatisk urticaria og allergisk rhinitt.

Fordeler: Rupafin håndterer effektivt symptomene på de ovennevnte allergiske sykdommene og påvirker ikke arbeidet i sentralnervesystemet.

Ulemper: Bivirkninger ved å ta stoffet - asteni, svimmelhet, tretthet, hodepine, døsighet, tørr munn. Det kan påvirke luftveiene, nervesystemet, muskuloskeletale og fordøyelsessystemene, samt metabolisme og hud.

Zyrtec

Zyrtec er en konkurrerende antagonist av hydroxyzinmetabolitten, histamin. Legemidlet letter kurset og forhindrer noen ganger utviklingen av allergiske reaksjoner. Zyrtec begrenser frigivelsen av mediatorer, reduserer migrasjonen av eosinofiler, basofiler, nøytrofiler. Legemidlet brukes til allergisk rhinitt, astma, urtikaria, konjunktivitt, dermatitt, feber, kløe, angioødem.

Fordeler: effektivt forhindrer forekomst av ødem, reduserer kapillærpermeabilitet, undertrykker glatt muskelspasmer. Zyrtec har ikke antikolinerge og antiserotoninvirkninger.

Ulemper: Feil bruk av stoffet kan føre til svimmelhet, migrene, døsighet og allergiske reaksjoner.

Kestin

Kestin blokkerer histaminreseptorer som øker vaskulær permeabilitet, forårsaker muskel spasmer, som fører til manifestasjon av en allergisk reaksjon. Det brukes til å behandle allergisk konjunktivitt, rhinitt og kronisk idiopatisk urtikaria.

Fordeler: stoffet virker en time etter påføring, den terapeutiske effekten varer 2 dager. En fem-dagers mottak av Kestin gjør det mulig å lagre antihistamin effekten i ca 6 dager. Sedative effekt oppstår nesten ikke.

Ulemper: Kestin kan forårsake søvnløshet, magesmerter, kvalme, døsighet, asteni, hodepine, bihulebetennelse, tørr munn.

Antihistaminer nye, 3 generasjoner

Disse stoffene er prodrugs, noe som betyr at de en gang i kroppen omdannes fra deres opprinnelige form til farmakologisk aktive metabolitter.

Alle antihistaminer av den tredje generasjonen har ikke kardiotoksiske og beroligende virkninger, derfor kan de brukes av personer hvis aktivitet er forbundet med høy konsentrasjon av oppmerksomhet.

Disse stoffene blokkerer H1-reseptorene, og har også en ekstra effekt på allergiske manifestasjoner. De har høy selektivitet, ikke overvinne blodhjernebarrieren, slik at de ikke har negative konsekvenser fra sentralnervesystemet, det er ingen bivirkning på hjertet.

Tilstedeværelsen av tilleggsvirkninger bidrar til bruk av antihistaminmedisiner 3 generasjoner med langvarig behandling av de fleste allergiske manifestasjoner.

Gismanal

Gismanal er foreskrevet som terapeutisk og profylaktisk middel for høyfeber, allergiske hudreaksjoner, inkludert urticaria, allergisk rhinitt. Effekten av stoffet utvikler seg over 24 timer og når maksimalt etter 9-12 dager. Dens varighet avhenger av tidligere behandling.

Fordeler: stoffet har nesten ingen beroligende effekt, forbedrer ikke effekten av å ta sovende piller eller alkohol. Det påvirker heller ikke kjørevnen eller mental aktivitet.

Ulemper: Gismanal kan forårsake økt appetitt, tørre slimhinner, takykardi, døsighet, arytmi, forlengelse av QT-intervallet, hjertebank, sammenbrudd.

treks

Trexil er en hurtigvirkende selektivt aktiv H1-reseptorantagonist, avledet fra buterofenol, som er forskjellig i kjemisk struktur fra analoger. Brukes i allergisk rhinitt for å lette symptomene, allergiske dermatologiske manifestasjoner (dermographism, kontakt dermatitt, urticaria, atopisk eksem), astma, atopisk og provosert fysisk aktivitet, og også i forbindelse med akutte allergiske reaksjoner på forskjellige stimuli.

Fordeler: Ingen beroligende og anticholinerge effekt, påvirkning på den psykomotoriske aktiviteten og menneskelig velvære. Legemidlet er trygt å bruke av pasienter med glaukom og lider av forstyrrelser i prostata.

Minuser: Ved overstigning av anbefalt dosering ble det observert en svak manifestasjon av sedasjon, samt reaksjoner fra mage-tarmkanalen, hud- og luftveiene.

Telfast

Telfast er et svært effektivt antihistaminmedikament, som er en metabolitt av terfenadin, og har derfor stor likhet med histamin H1-reseptorer. Telfast binder seg til og blokkerer dem, og forhindrer deres biologiske manifestasjoner som allergiske symptomer. Mastcellemembranene er stabilisert og frigjøringen av histamin fra dem reduseres. Indikasjoner for bruk er angioødem, urtikaria, høfeber.

Fordeler: viser ikke beroligende egenskaper, påvirker ikke reaksjonshastigheten og oppmerksomhetskonsentrasjonen, hjertearbeid, ikke forårsaker avhengighet, er svært effektiv mot symptomene og årsakene til allergiske sykdommer.

Ulemper: sjeldne effekter av å ta stoffet er hodepine, kvalme, svimmelhet, kortpustethet, en anafylaktisk reaksjon, skylling av huden sjelden oppstår.

Feksadin

Stoffet brukes for behandling av sesongmessig allergisk rhinitt med følgende manifestasjoner av høysnue: kløe, nysing, rhinitt, rødhet, øyeirritasjon, og for behandling av kronisk idiopatisk urticaria og dens symptomer: kløe, rødme.

Fordeler - når du tar stoffet, er det ingen bivirkninger som er typiske for antihistaminer: synshemming, forstoppelse, tørr munn, vektøkning, negativ effekt på hjertemuskulaturen. Legemidlet kan kjøpes på apotek uten resept. Det er ikke nødvendig med dosejustering for eldre, pasienter og nyre- og leverinsuffisiens. Legemidlet virker raskt, og opprettholder effekten i løpet av dagen. Prisen på stoffet er ikke for høyt, det er tilgjengelig for mange som lider av allergi.

Ulemper - etter en tid kan det være vanedannende for stoffets virkning, det har bivirkninger: dyspepsi, dysmenoré, takykardi, hodepine og svimmelhet, anafylaktiske reaksjoner, smakperversjon. Avhengighet av stoffet kan danne seg.

Feksofast

Legemidlet er foreskrevet for utseendet på sesongens allergisk rhinitt, så vel som for kronisk urtikaria.

Fordeler - stoffet absorberes raskt, når den ønskede en time etter opptak, fortsetter denne handlingen hele dagen. Hans opptak krever ikke restriksjoner for personer som klarer komplekse mekanismer, kjører biler, forårsaker ikke sedasjon. Fexofast dispensert uten resept, har en rimelig pris, manifesterer seg for å være svært effektiv.

Ulemper - for noen pasienter bringer stoffet bare midlertidig lindring, og gir ikke full utvinning fra manifestasjonene av allergi. Det har bivirkninger: hevelse, økt døsighet, nervøsitet, søvnløshet, hodepine, svakhet, økte symptomer på allergi i form av kløe, hudutslett.

Levocetirizine-Teva

Legemidlet er foreskrevet for symptomatisk behandling av høysnue (pollinose), urtikaria, allergisk rhinitt og allergisk konjunktivitt med kløe, tåre, konjunktivhyperemi, dermatose med utslett og utslett, angioødem.

Fordeler - Levocytirizin-Teva viser raskt sin effektivitet (på 12-60 minutter), og i løpet av dagen utføres forebygging av utseendet og reduserer strømmen av allergiske reaksjoner. Legemidlet absorberes raskt, og viser 100% biotilgjengelighet. Den kan brukes til langvarig behandling og til beredskapsbehandling i tilfelle av årstidsforstyrrelser av allergier. Tilgjengelig for behandling av barn fra 6 år.

Ulemper - har slike bivirkninger som døsighet, irritabilitet, kvalme, hodepine, vektøkning, takykardi, magesmerter, angioødem, migrene. Prisen på stoffet er ganske høyt.

Ksizal

Legemidlet er brukt til symptomatisk behandling av slike manifestasjoner av pollinose og urticaria, som kløe, nysing, betennelse i conjunctiva, rhinoré, angioødem, allergisk dermatitt.

Fordeler - Xyzal har en utprøvd antiallergisk orientering, som er en veldig effektiv måte. Det forhindrer starten på allergi symptomer, letter deres kurs, har ingen beroligende effekt. Legemidlet virker veldig raskt, og opprettholder effekten på dagen fra opptaksdagen. Ksizal kan brukes til å behandle barn fra 2 år, det er tilgjengelig i to doseringsformer (tabletter, dråper) som er akseptable for bruk i pediatrisk behandling. Det eliminerer nasal overbelastning, symptomene på kroniske allergier stopper raskt, har ingen toksisk effekt på hjertet og sentralnervesystemet

Ulemper - Løsningen kan vise følgende bivirkninger: tørr munn, tretthet, magesmerter, kløe, hallusinasjoner, kortpustethet, hepatitt, kramper, muskelsmerter.

Aerius

Legemidlet er indisert for behandling av sesongbestemt pollinose, allergisk rhinitt, kronisk idiopatisk urtikaria med symptomer som lacrimation, hoste, kløe, hevelse i nasopharyngeal mucosa.

Fordeler - Erius har en ekstremt hurtig effekt på allergi symptomer, det kan brukes til å behandle barn fra år til år, da det har en høy grad av sikkerhet. Godt tolerert, både voksne og barn, er tilgjengelig i flere doseringsformer (tabletter, sirup), som er veldig praktisk for bruk i pediatri. Det kan tas over en lang periode (opptil et år) uten å forårsake avhengighet (motstand mot det). Pålidelig stopper manifestasjoner av den første fasen av allergisk respons. Etter et behandlingsforløp varer effekten i 10-14 dager. Symptomer på overdosering er ikke merket selv med en femfoldig økning i dosen av legemidlet Erius.

Ulemper - bivirkninger kan oppstå (kvalme og oppkast, hodepine, takykardi, lokale allergiske symptomer, diaré, hypertermi). Barn har vanligvis søvnløshet, hodepine, feber.

Deza

Legemidlet er ment for behandling av allergi som allergisk rhinitt og urtikaria, preget av kløe og hudutslett. Legemidlet lindrer symptomene på allergisk rhinitt, som nysing, kløe i nesen og i himmelen, tåre.

Fordeler - Desal forhindrer utseende av ødem, muskelspasmer, reduserer kapillærpermeabilitet. Effekten av å ta stoffet kan ses etter 20 minutter, det vedvarer i en dag. En enkelt dose av legemidlet er veldig praktisk, to former for frigjøring er sirup og tabletter, hvis inntak ikke er avhengig av mat. Siden Desal er tatt for å behandle barn fra 12 måneder, er formen av stoffet i form av sirup i etterspørsel. Legemidlet er så trygt at selv en 9-folds overskuddsdose ikke fører til negative symptomer.

Ulemper - sjelden kan slike symptomer på bivirkninger som tretthet, hodepine, tørrhet i munnslimhinnen forekomme. Andre bivirkninger som søvnløshet, takykardi, utseende av hallusinasjoner, diaré, hyperaktivitet. Allergiske manifestasjoner av bivirkninger er mulige: kløe, urtikaria, angioødem.

4. generasjon antihistaminer - eksisterer de?

Alle påstandene fra annonsørskapene, posisjonering av merkene med medisiner som "fjerde generasjons antihistaminer", er ikke mer enn et publisitetsstunt. Denne farmakologiske gruppen eksisterer ikke, selv om markedsførere ikke bare inneholder nyopprettede stoffer, men også andre generasjons legemidler.

Den offisielle klassifikasjonen indikerer kun to grupper antihistaminer - legemidler av første og andre generasjon. Den tredje gruppen farmakologisk aktive metabolitter er plassert i farmasøytisk industri som "H₁ histamin blokkere av tredje generasjon. "

Antihistaminer for barn

For behandling av allergiske manifestasjoner hos barn bruker antihistaminer av alle tre generasjoner.

Første generasjon antihistaminer er preget av det faktum at de raskt viser sine terapeutiske egenskaper og elimineres fra kroppen. De er etterspurt etter behandling av akutte manifestasjoner av allergiske reaksjoner. De foreskrives korte kurs. Den mest effektive av denne gruppen er Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

En signifikant prosentandel av bivirkninger fører til en reduksjon i bruken av disse legemidlene for barndomsallergi.

Antihistaminer av 2. generasjon forårsaker ikke beroligende effekt, de virker i lengre tid, og de brukes vanligvis en gang daglig. Få bivirkninger. Blant stoffene i denne gruppen for behandling av manifestasjoner av barndomsallergi, bruker Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Den tredje generasjonen antihistaminer for barn inkluderer Gismanal, Terfen og andre. De brukes i kroniske allergiske prosesser, da de er i stand til å holde seg i kroppen i lang tid. Bivirkninger er fraværende.

Til nyere stoffer inkluderer Erius.

Første generasjon: hodepine, forstoppelse, takykardi, døsighet, tørr munn, sløret syn, urinretensjon og mangel på appetitt;

2. generasjon: negative effekter på hjerte og lever;

3. generasjon: har ikke, anbefales for bruk fra 3 år.

For barn frigjør de antihistaminer i form av salver (allergiske reaksjoner på huden), dråper, sirup og tabletter til oral administrasjon.

Antihistaminer under graviditet

I første trimester av graviditet er det forbudt å ta antihistaminer. I den andre er de kun foreskrevet i ekstreme tilfeller, siden ingen av disse rettsmidler er helt trygge.

Naturlige antihistaminer som vitamin C, B12, pantotensyre, oljesyre og nikotinsyrer, sink, fiskeolje kan bidra til å kvitte seg med noen allergiske symptomer.

De sikreste antihistaminer - Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, men deres bruk må være obligatorisk avtalt med legen.

Forfatter av artikkelen: Alekseeva Maria Yurievna | Leger

Om legen: Fra 2010 til 2016 Utøver av det terapeutiske sykehuset i den sentrale medisinske og sanitære enheten nr. 21, byen Elektrostal. Siden 2016 har han jobbet i diagnosesentralen №3.

Antihistaminer av den nye generasjonen: en liste. Oversikt over antihistamin medisiner 4 generasjoner

For å undertrykke utviklingen av en allergisk reaksjon er det nødvendig å ta et antihistamin. For tiden er det en stor mengde medisiner fra denne gruppen. Alle av dem er skilt av generasjoner. Listen over antihistaminer av den nye generasjonen er ganske bred og lar deg velge den beste medisinen for behandling. I artikkelen vil vi se nærmere på de mest effektive legemidlene i denne kategorien.

Generelt konsept

De fleste har hørt om antihistamin medisiner, men ikke alle vet hva de er og hvordan de handler. Såkalt en gruppe medikamenter som kan påvirke histaminreseptorene - en mediator av allergiske reaksjoner. Ved kontakt med en irritasjon begynner menneskekroppen å produsere bestemte stoffer, blant hvilke histamin er den mest aktive. Når dette stoffet er "funnet" med visse reseptorer, utvikler symptomer som tåre, rødhet i huden, kløe, utslett.

Antiallergiske stoffer kan blokkere disse reseptorene og som et resultat motstå utseende av ubehagelige symptomer. Uten dem vil de negative prosessene i kroppen fortsette.

For tiden er det en betydelig økning i antall personer som lider av denne eller den typen allergi. En utilstrekkelig reaksjon av immunsystemet kan utvikle seg mot bakgrunnen for endokrine eller nervesystemet, men oftest er eksterne stimuli forårsaket av: plante pollen, ull, støv, kjemikalier, noen matvarer.

Antihistaminbehandling

I de fleste tilfeller er det ikke mulig å helbrede allergier helt. Å bli kvitt ubehagelige symptomer eller forhindre utseende, vil hjelpe medikamenter som påvirker histaminreseptorer.

Til nå er det flere generasjoner av disse legemidlene. Og hvis de første antiallergiske stoffene ikke bare etterlot etterlengtede lindringer, men også mange bivirkninger, vil antihistaminer av den nye generasjonen, listen derav diskuteres nedenfor, praktisk talt være ulemper og har praktisk talt ingen kontraindikasjoner å bruke.

Prescribe medisiner i denne kategorien i følgende tilfeller:

• med året rundt eller sesongmessig rhinitt;
• med en negativ reaksjon på blomstrende planter;
• hvis du har symptomer på mat og narkotika allergi;
• med atopisk dermatitt;
• med urticaria og kløe i huden;
• med bronkial astma
• med angioødem;
• med allergisk konjunktivitt.

Ny generasjon antihistaminer: en oversikt

Blant alle antiallergiske legemidler er de sikreste de siste generasjonene. De tilhører prodrugs, noe som betyr at stoffene som er inneholdt i sammensetningen blir frigjort til aktive metabolitter når de slippes ut i kroppen. Slike agenser påvirker kun histamin H-1-reseptorene og påvirker ikke sentralnervesystemet negativt.

Listen over antihistaminer av den nye generasjonen er liten, men sammenlignet med forløpermedisinene, kan de foreskrives for nesten alle pasienter som lider av ulike typer allergiske reaksjoner. Slike midler gjør at du raskt kan arrestere symptomene som allerede har dukket opp og ikke har en giftig effekt på hjertet. Følgende stoffer er populære:

Funksjoner av narkotika

De vanligste antiallergene stoffene i den siste generasjonen er de som inneholder fexofenadin. Stoffet tilhører de selektive hemmere av H-1 histaminreseptorer og er i stand til å stabilisere membranene i mastceller. Komponenten hemmer prosessen med leukocytmigrasjon til stedet for den inflammatoriske prosessen.

4. generasjons antihistaminer basert på cetirizin anses blant de mest effektive. De er i stand til raskt å arrestere utviklingen av allergiske hudreaksjoner. Ha en utpreget antipruritisk og antiexudativ virkning.

Hvert av de moderne antiallergimedisinene er foreskrevet bare etter undersøkelsen. Dosering og brukstid bestemmes strengt individuelt.

"Erius": en beskrivelse av stoffet

Et antihistamin basert på desloratadin er produsert av en filial av det farmasøytiske selskapet Schering-Plau Corporation / USA i Belgia. Du kan kjøpe medisiner i pilleform og i form av sirup. I tillegg til den viktigste aktive komponenten inneholder tablettene titandioksid, talkum, kalsiumfosfatdihydrat, laktosemonohydrat, hvit voks, maisstivelse, mikrokrystallinsk cellulose.

Sirup inneholder slike hjelpekomponenter som sitronsyre, sorbitol, natriumbenzoat, propylenglykol, natriumcitratdihydrat, sukrose. Tablettene er pakket i pakninger med 7 og 10 stykker på en blister. Sirup har utseende av en gul væske og er i flasker på 60 og 120 ml.

Indikasjoner for avtale

Tabletter "Erius" -anvisninger for bruk anbefaler å ta med sesongmessig rhinitt, tåre, kløe i neseslimhinnen, sesongbestemt pollinose, urtikaria av kronisk idiopatisk type. Som foreskrevet av en spesialist, kan legemidlet også brukes til andre allergiske tilstander. For eksempel sier mange pasienter at "Erius" takler tegn på nevrodermatitt, matallergi, atopisk dermatitt.

Som en del av en kombinasjonsterapi kan et antihistamin tas på vannkopper, lavrosa, scabies og pseudo-scabs. Erius vil effektivt eliminere alvorlig kløe og hjelpe deg å sovne.

I pediatrisk praksis brukes det antiallergiske medikamentet i form av en sirup. Produsenten hevder at den kan gis til barn eldre enn 1 år. Doseringen vil avhenge av alderskategorien. Voksne pasienter og barn over 12 år vil kunne ta Erius tabletter. Bruksanvisning anbefaler at du tar 1 tablett (5 mg) per dag.

Cetirizine: anmeldelser

Moderne antiallergiske stoffer kan stoppe utviklingen av sykdommen i de aller første stadiene. Dette er ekstremt viktig for alvorlige allergiske reaksjoner. Derfor er mange spesialister på listen over antihistaminmedisiner av den nye generasjonen i utgangspunktet Cetirizine. Et middel basert på den aktive ingrediens med samme navn undertrykker raskt bronkospasme, angrep av bronkial astma, forhindrer utvikling av angioødem. I tillegg vil medisinen være effektiv for urticaria, pollinose, hayfeber, eksem, allergisk dermatitt.

Antihistaminmedisinet Cetirizine er tilgjengelig i form av dråper til oral bruk, sirup og tabletter. 1 ml væskeoppløsning inneholder 10 mg cetirizin. Samme mengde aktiv substans inneholder en tablett. En merkbar effekt fra bruken av histaminreseptorblokker type H-1 kan ses en time etter inntak. Aktiviteten varer 24 timer. Ved bronkial astma brukes den i kombinasjon med bronkodilatormediet "Fenspirid".

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Det er nødvendig å nekte behandling med "Cetirizine" ved overfølsomhet overfor hovedkomponenten og hydroksyzin. Det er forbudt å foreskrive et antihistamin til personer som er på hemodialyse eller har nyresvikt under amming og graviditet. Kontraindikasjoner er også forhold forbundet med mangel på laktase, glukose-galaktosemalabsorpsjon og laktoseintoleranse. De tar forsiktighet med Cetirizine samtidig som barbiturater, etanolholdige legemidler og opioidanalgetika.

Utmerket toleranse - en stor fordel av stoffet. Bivirkninger på bakgrunn av å ta piller, dråper eller sirup er ekstremt sjeldne. Dette skyldes hovedsakelig en overdose av det aktive stoffet. I slike tilfeller kan følgende symptomer utvikles:

• svimmelhet;
• migrene;
• nervøs spenning;
• takykardi;
• søvnløshet;
• urinretensjon
• myalgi;
• hudutslett, eksem.

For å normalisere tilstanden, anbefales det å midlertidig nekte å ta Cetirizine. For å fremskynde prosessen med å fjerne det aktive stoffet fra kroppen, er det nødvendig å ta adsorbenter.

Hva er Kestin?

En annen effektiv histaminreseptorblokker er Kestin. Det er produsert av legemiddelfirmaet Nycomed Danmark ApS (Danmark). Moderne antiallergiske legemidler har en relativt høy kostnad. Gjennomsnittlig pris på tabletter (10 stk per pakke) er 380-400 rubler.

Hva er sammensetningen av dette legemidlet? Ebastin er hovedkomponenten som blokkerer histamin H-1 reseptorer. Stoffet eliminerer raskt spasmer av glatte muskler i bronkiene, reduserer ekssudasjon, stopper manifestasjonen av allergiske hudreaksjoner. "Kestin" er tilgjengelig i form av tabletter, som kan inneholde forskjellige mengder Ebastine (10 eller 20 mg) og sirup. Produsenten tilbyr også pastiller, som inneholder 20 mg av det aktive stoffet.

Hvem passer?

Eventuelle 4. generasjon antihistaminer, inkludert Kestin, kan kun tas etter å ha konsultert en allergiker. Ofte er medisinen foreskrevet for voksne pasienter. Instruksjonen tillater bruk av tabletter i pediatrisk praksis, men bare hvis barnet er over 12 år. Tabletter for resorbsjon utnevnes kun med 15 år. Sirup er akseptabelt å bruke til behandling av barn fra 6 år.

"Kestin" effektivt eliminerer symptomene på året rundt og sesongmessig rhinitt av forskjellig opprinnelse, konjunktivitt, urtikaria, angioødem. Legemidlet lindrer symptomene forårsaket av narkotika, mat, insektallergi.

Det er nødvendig å avstå fra bruk av "Kestin" under graviditet, amming, med intoleranse mot Ebastine eller andre komponenter i legemidlet. Resorpsjonstabletter er ikke foreskrevet for pasienter som lider av fenylketonuri. Under tilsyn av en lege, brukes et antihistamin for iskemisk sykdom, hypokalemi og nyre- og leversvikt.

Beskrivelse av stoffet "Xizal"

Symptomatisk behandling av allergiske hudreaksjoner, urtikaria, rhinoré, angioødem, høfeber, og mange foretrekker det moderne middel til Xyzal. Kostnaden for en pakke er 420-460 rubler. Produser stoffet i farmasøytiske fabrikker i Belgia, Sveits og Italia.

Den viktigste aktive komponenten av "Xyzal" er levocetirizin. Stoffet har uttalt antiallergiske egenskaper. Den aktive metabolismen er i stand til å forhindre utvikling av allergier eller for å redusere løpet av den patologiske tilstanden betydelig. Stoffet reduserer permeabiliteten til de vaskulære veggene, blokkerer aktiviteten til cytokiner og inflammatoriske mediatorer, hemmer bevegelsen av eosinofiler. Den kliniske effekten av stoffet varer i 24 timer.

Når er foreskrevet?

I listen over nye antiallergimedisiner er Xizal rangert først på grunn av sin hurtige effekt og sikkerhet. Et moderne stoff har praktisk talt ingen kontraindikasjoner for administrasjon og fremkaller sjelden utvikling av bivirkninger. Det anbefales å bruke for en rekke allergiske reaksjoner: angioødem, pollinose, allergisk dermatitt, kløe, nysing, nasal oppstramming på bakgrunn av sesongmessig eller helårs rhinitt.

I form av dråper kan "Xizal" tildeles barn fra 2 år. Tabletter er egnet til bruk hos barn fra 6 år og voksne. Legemidlet har mottatt mange positive anbefalinger knyttet til brukervennlighet. En tablett "Kzizala" kan lindre allergi symptomer for en hel dag.

"Levocetirizine" for allergi

Legemidlet "Levocetirizine" - en billigere analog av "Xizala." Kostnaden for en pakke (10 tabletter) varierer fra 230-250 rubler. Også stoffet kan kjøpes i form av sirup og dråper.

Den aktive ingrediensen av stoffet er i stand til å blokkere slutten av histamin H-1-reseptoren, og dermed forhindre utvikling av en utilstrekkelig respons av immunsystemet. Levocetirizin-allergitabletter vil være effektive for pollinose, allergisk dermatitt, sesongmessig og kronisk rhinitt, lacrimation, nysing, angioødem og urticaria.

Legemidlet er ikke brukt til å behandle barn under 6 år, under graviditet og amming, i tilfelle overfølsomhet overfor komponentene i sammensetningen og alvorlig nyresvikt.

Drug "Bamipin"

I listen over antihistaminer av en ny generasjon finnes det midler som er ment for systemisk bruk. Imidlertid er det i noen tilfeller nødvendig med lokale legemiddeleksponeringer. For å takle hudens manifestasjoner av allergi, bør du bruke spesielle geler. En av disse utendørs medisiner er Bamipin. Den kan brukes allerede når de første symptomene på urticaria vises, samt en allergisk reaksjon på insektbitt, kløe i huden, termiske forbrenninger. Også verktøyet er tilgjengelig i form av tabletter.

Anmeldelser "Bamipin" mottar det meste positivt. Verktøyet fjerner raskt ubehag, kan brukes i pediatrisk praksis (fra 12 år) og under graviditet (2. og 3. trimester). Gelen påføres huden med et tynt lag flere ganger om dagen.

Antihistaminer: Myter og virkelighet

Publisert i tidsskriftet:

"EFFEKTIV FARMAKOTERAPI"; Nr. 5; 2014; s. 50-56.

TG Fedoskova
Statens forskningsinstitutt for immunologi FMBA Russland, Moskva

De viktigste legemidlene som påvirker symptomene på betennelse og kontrollerer sykdommen av allergisk og ikke-allergisk genese, inkluderer antihistaminer.
Artikkelen analyserer diskusjonspunktene angående opplevelsen av bruk av moderne antihistaminer, samt noen av deres viktigste egenskaper. Dette vil tillate en differensiert tilnærming til valget av det optimale medikamentet under kompleks terapi av forskjellige sykdommer.
Nøkkelord: antihistaminer, allergiske sykdommer, cetirizin, cetrin

ANTIHISTAMINER: MYTER OG REALITET

T.G. Fedoskova
Federal Medical and Biological Agency, Moskva

Antihistaminer tilhører hovedsakelig påvirkning av symptomer på betennelse og kontrollerende kurs både av allergiske og ikke-allergiske sykdommer. I dette papiret er det diskutabelt. Dette er en kombinasjonsterapi for ulike typer sykdommer.
Nøkkelord: antihistaminer, allergiske sykdommer, cetirizin, cetrine

Type 1 antihistaminer (N₁-AGP) eller histaminreseptorantagonister av type 1, har blitt brukt mye og vellykket i klinisk praksis i mer enn 70 år. De brukes som en del av symptomatisk og grunnleggende terapi av allergiske og pseudo-allergiske reaksjoner, kompleks behandling av akutte og kroniske infeksjonssykdommer av forskjellig opprinnelse, som premedikasjon for invasive og røntgenkontraststudier, kirurgiske inngrep, for forebygging av bivirkninger av vaksinering, etc. Med andre ord, H₁-AGP er tilrådelig å bruke i forhold forårsaket av frigjøring av aktive mediatorer av betennelse av en spesifikk og ikke-spesifikk natur, hvis viktigste er histamin.

Histamin har et bredt spekter av biologisk aktivitet, realisert ved aktivering av celleoverflate spesifikke reseptorer. De viktigste depotene av histamin i vevet er mastceller, i blodbasofilene. Det er også tilstede i blodplater, mageslimhinne, endotelceller og hjerne-neuroner. Histamin har en uttalt hypotensiv effekt og er en viktig biokjemisk mediator for alle kliniske symptomer på betennelse av forskjellig opprinnelse [1]. Derfor er antagonister av denne mediatoren de mest populære farmakologiske midlene.

I 1966 ble histaminreseptorer bevist heterogene. For tiden er det 4 typer histaminreseptorer - H₁, H₂, H₃, H₄, G-protein-relatert reseptor-superfamilie (G-protein-koplede reseptorer -GPCRs [2]). Stimulering H₁-reseptor fører til frigjøring av histamin og realisering av symptomer på betennelse, hovedsakelig allergisk genese. H aktivering₂-Reseptoren fremmer en økning i sekresjonen av magesaft og dens surhet. Ns reseptorer er overveiende tilstede i organene i sentralnervesystemet (CNS). De utfører funksjonen av histaminfølsomme presynaptiske reseptorer i hjernen, regulerer syntese av histamin fra presynaptiske nerveender. Nylig er en ny klasse histaminreseptorer, hovedsakelig uttrykt på monocytter og granulocytter, identifisert - H₄. Disse reseptorene er tilstede i beinmarg, tymus, milt, lunger, lever, tarmer [3]. Virkningsmekanisme H₁-AGP er basert på reversibel konkurransedyktig inhibering av histamin N₁-reseptorer: de forhindrer eller minimerer inflammatoriske reaksjoner, forhindrer utviklingen av histamininducerte effekter, og deres effektivitet skyldes evnen til å konkurrere hemmende effekten av histamin på spesifikke H-loci₁-reseptor soner i vev effektor strukturer [4].

For tiden er over 150 typer anti-histaminmedisiner registrert i Russland. Det er ikke bare H₁-AGP, men også stoffer som øker serumets evne til å binde histamin, samt medikamenter som hemmer frigjøring av histamin fra mastceller [1, 5]. På grunn av mangfoldet av antihistaminer er det ganske vanskelig å velge mellom dem for den mest effektive og rasjonelle bruken i spesifikke kliniske tilfeller. I denne forbindelse er det diskutable øyeblikk, og ofte blir myter om bruken av mye brukt i klinisk praksis H₁-AGW. I den innenlandske litteraturen er det mange arbeider i dette emnet [1, 2, 5-7], men det er ingen konsensus om klinisk bruk av disse legemidlene (LS).

Myten om tre generasjoner antihistaminer
Mange mennesker har feil i å tenke at det er tre generasjoner antihistaminer. Noen farmasøytiske selskaper presenterer nye produkter som har dukket opp på det farmasøytiske markedet, som AGP i den tredje - den siste generasjonen. Den tredje generasjonen forsøkte å inkludere metabolitter og stereoisomerer av moderne AGP. For tiden er det antatt at disse stoffene - AGP andre generasjon, siden mellom dem og de tidligere forberedelsene til andre generasjon, er det ingen signifikant forskjell. Ifølge konsensus om antihistamin medisiner, er det besluttet å reservere navnet "tredje generasjon" for å betegne fremtidige syntetiserte antihypertensive stoffer, som sannsynligvis vil avvike fra de kjente forbindelsene i en rekke grunnleggende egenskaper [8].

Forskjellene mellom AGP i første og andre generasjon er mange. Dette er primært tilstedeværelse eller fravær av sedasjon. Sedativ effekt ved bruk av AGPs første generasjon bemerket 40-80% av pasientene. Fraværet hos enkelte pasienter utelukker ikke den objektive negative effekten av disse stoffene på kognitive funksjoner, som pasientene kanskje ikke klager over (evne til å kjøre, trene, etc.). Dysfunksjon av CHS observeres selv ved bruk av minimal doser av disse midlene. Virkningen av AGP i den første generasjonen på CHS er den samme som ved bruk av alkohol og sedativer (benzodiazepiner, etc.) [5].

Andre generasjons legemidler trer nesten ikke inn i blod-hjernebarrieren, så ikke redusere pasientens mentale og fysiske aktivitet. I tillegg er AGPs av den første og andre generasjon preget av nærvær eller fravær av bivirkninger assosiert med stimulering av reseptorer av en annen type, virkningsvarighet og utvikling av avhengighet [5].

Den første AGP-fenbenzamin (Antergan), pyrilaminmaleat (Neo-Antergan) begynte å bli brukt i 1942 [4]. Deretter oppstod nye AGPs for bruk i klinisk praksis. Frem til 1970-tallet. Tusenvis av forbindelser relatert til medikamenter i denne gruppen ble syntetisert.

På den ene siden har man fått mye klinisk erfaring med å bruke første generasjons AGP, derimot, disse legemidlene har ikke blitt undersøkt i kliniske studier som oppfyller moderne krav til bevisbasert medisin.

Sammenligningsegenskaper for AGP i første og andre generasjoner er presentert i tabell. 1 [5].

Tabell 1.

Sammenligningsegenskaper av AGP i første og andre generasjoner

Siden 1977 har det farmasøytiske markedet blitt oppdatert med ny N₁-AGW, har åpenbare fordeler i forhold til første generasjon narkotika og møte moderne krav til AGP, fastsatt i en enighet dokument EAACI (European Academy of allergologi og klinisk immunologi -Europeiske Academy of allergologi og klinisk immunologi).

Myten om fordelene ved den første generasjons AGP beroligende effekten
Det er misforståelser selv om en rekke bivirkninger av første generasjon AGP. Med beroligende effekt H₁-Første generasjon AGP er knyttet til myten at bruken av dem er å foretrekke ved behandling av pasienter med samtidig søvnløshet, og hvis denne effekten er uønsket, kan den utjevnes ved bruk av legemidlet over natten. Det skal huskes at AGP i første generasjon hemmer fasen av rask søvn, slik at den fysiologiske søvnprosessen forstyrres, det er ingen fullstendig behandling av informasjon i en drøm. Når du bruker dem, er det mulig at pust og hjerterytme forstyrres, noe som øker risikoen for å utvikle søvnapné. I tillegg bidrar bruken av høye doser av disse legemidlene til utviklingen av paradoksal oppblåsthet, noe som også påvirker søvnkvaliteten negativt. Det er nødvendig å ta hensyn til forskjellen i varigheten av den antiallergiske effekten (1,5-6 timer) og sedering (24 timer), samt at langvarig sedering er ledsaget av nedsatte kognitive funksjoner [6].

Tilstedeværelsen av uttalt beroligende egenskaper skaper myten om at det er hensiktsmessig å bruke H₁-AGW første generasjon av eldre pasienter som bruker disse stoffene, guidet av stereotypier vanlige selv, samt råd fra en lege, ikke er tilstrekkelig informert om de farmakologiske egenskapene til narkotika og kontraindikasjoner til bestemmelsesstedet. På grunn av mangel på selektivitet virkning på a-adrenerge reseptorer, muskarine reseptorer, serotonin, bradykinin og andre reseptorer kontraindikasjon mot den angitte PM destinasjonen er tilstedeværelsen av nok vanlig hos eldre betingede sykdomspasienter - glaukom, benign prostatahyperplasi, astma, kronisk lunge og andre obstruktiv sykdom. [2, 6].

Myten om fraværet i klinisk praksis av et sted for AGP av første generasjon
Selv om H₁-AGP av første generasjon (de fleste utviklet i midten av forrige århundre) kan forårsake kjente bivirkninger, og de er mye brukt i klinisk praksis i dag. Derfor, myten om at med advent av AGP av en ny generasjon er det ikke noe rom for AGP fra den forrige generasjonen, er inkompetent. Y N₁-første antihistaminer, det er en klar fordel - tilgjengeligheten av injiserbare former, vesentlig i bestemmelsen av akuttbehandling, pre-medisinering før visse typer av diagnostiske tester, kirurgi, etc. I tillegg har noen stoffer antiemetiske effekter, reduserer tilstanden av angst, er effektive for rocking. Ytterligere antikolinerg virkning av flere stoffer i denne gruppe manifestert betydelig reduksjon av kløe og kløende utslett når dermatoser [9], akutte allergiske eller toksiske reaksjoner overfor matvarer, medisiner, insektbitt og stikk [6, 7]. Men disse stoffene må tildele med et strengt syn på indikasjoner, kontraindikasjoner, alvorlighetsgraden av de kliniske symptomer, alder, terapeutiske doser, bivirkninger. Tilstedeværelsen av uttalt bivirkninger og ufullkommenhet N₁-AGPs første generasjon bidro til utviklingen av nye antihistaminmedisiner fra andre generasjon. De viktigste retningene for forbedring av medikamenter var å øke selektiviteten og spesifisiteten, eliminering av sedasjon og toleranse for legemidlet (takykhylaxis).

Moderne H₁-AGP andre generasjon har evnen til selektivt å påvirke H₁--reseptorer uten å blokkere dem, og, som antagonist, omdannes i "passiv" tilstand, uten å forstyrre deres fysiologiske egenskaper [10], har en utpreget antiallergisk virkning, rask klinisk effekt, virkningsvarighet (24 timer) førte ikke til tachyphylaxis. Disse stoffene neppe trenge gjennom blod-hjerne-barrieren, slik at ikke forårsake sedasjon, kognitiv svekkelse.

Moderne H₁-andre antihistaminer uten signifikant antiallergisk effekt - stabilisert membran av mastceller, inhiberer isolasjon-indusert eosinofil interleukin-8, granulocytt-makrofag-kolonistimulerende faktor (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor GM-CSF.) og oppløselig intercellulært adhesjonsmolekyl 1 (Soluble intercellulær adhesjon molekyl 1, sICAM-1) fra epitelceller, noe som bidrar til større effektivitet sammenlignet med H₁-AGP av den første generasjonen under grunnleggende terapi av allergiske sykdommer, i opprinnelsen som mediatorer av sen fase av allergisk betennelse spiller en betydelig rolle [2, 6].

Videre er en viktig egenskap ved H1-antihistaminer av den annen generasjon er deres evne til å gi ytterligere anti-inflammatorisk effekt ved inhibering av kjemotaksen av eosinofiler og nøytrofiler, noe som reduserer ekspresjonen på endotelceller adhesjonsmolekylene (ICAM-1), inhibering av IgE-avhengige blodplateaktivering og frigi cytotoksiske mediatorer [ 1, 4]. Mange leger ikke betaler nok oppmerksomhet, men disse egenskapene er ansvarlig for bruken av slike legemidler i betennelsen ikke bare allergisk natur, men også av infeksiøs opprinnelse.

Myten om samme sikkerhet for alle andre generasjoner av AGP
Blant leger er det en myte at alle andre generasjon H1-AGP er like i deres sikkerhet. Men i denne gruppen av legemidler er det forskjeller relatert til egenartet av stoffskiftet. De kan avhenge av uttrykkvariabiliteten av leveren cytokrom P 450 enzym CYP3A4. Denne variasjon kan skyldes genetiske faktorer, sykdommer i det hepatobiliære system, samtidig mottak av et antall medikamenter (antibiotika, makrolid serie, noe antimycotic, antivirale midler, antidepressiva, etc.), Products (grapefrukt), eller alkohol, har en hemmende effekt på oksygenase-aktiviteten av CYP3A4 cytokrom P450 [2, 6].

Blant H1-AGP sender andre generasjon: