Relenza er et antiviralt stoff av selektiv virkning på influensa A- og B-virus. Virkemekanismen er å hemme nevaminidasen av influensavirus.
Aktiv ingrediens - Zanamivir er en sterk og svært selektiv inhibitor av neuraminidase (et overflateenzym av influensaviruset). I enkle ord, takket være sin handling, kan viruset ikke feste seg til en sunn celle og infisere den.
Etter kontakt med slimhinnet i luftveiene, som ble behandlet med zanamivir ved innånding, forblir viruset på overflaten og går ikke inn i epitelceller (forebygging av innføring).
Ved behandling av nasofaryngeale og luftveiene som allerede er infisert med viruset, forekommer infeksjonens spredning fra slimhinnenes membran på overflaten av luftveiene ytterligere gjennom hele kroppen (terapeutisk og profylaktisk effekt).
Effektiviteten av Relenza inhalasjonsbruk ble bekreftet i kontrollerte kliniske studier. Bruken av zanamivir som behandling for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset førte til en reduksjon i frigivelsen av viruset (sammenlignet med placebo).
Indikasjoner for bruk
Hva hjelper Relenza? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:
- behandling av infeksjoner forårsaket av influensa A og B virus hos barn over 5 år og voksne;
- forebygging av infeksjoner forårsaket av influensa A og B virus hos barn over 5 år og voksne.
Instruksjoner for bruk Relenza dosering
Brukes med en spesiell inhalator Diskhaler, som følger med medikamentet.
I henhold til bruksanvisningen for alle aldersgrupper er dosen av Relenza den samme - 20 mg / dag. Innånding utføres når det oppdages de første symptomene på influensa - dette øker effektiviteten av behandlingen betydelig.
Del bruken av legemidlet i 2 doser, som hver gir innføring i form av innånding av 10 mg zanamivir (to inhalasjoner på 5 mg). Varighet av bruk - 5 dager.
For profylakse, bruk Relenzu 10 dager, og gjør 2 inhalasjoner (10 mg zanamivir) en gang daglig. Om nødvendig blir profylakse forlenget opp til en måned dersom infeksjonsrisikoen vedvarer.
Instruks for inhalatoren
Å plassere rotadisk i Diskhaler:
- kontroller integriteten til rotadisken;
- fjern dekselet fra munnstykket og sørg for at munnstykket er rent;
- trekk brettet opp til stoppet ved hjørnene slik at plastklemmene kommer ut (det er nødvendig at serifene er synlige);
- komprimere klippene og utvide skuffen fullt ut;
- rotadisk plassert på hjulcellen ned;
- Sett skuffen på plass.
For innånding må du:
- Løft dekselet på dischaler opp til stoppet for å punktere den øvre og nedre folien på rotadisken, og lukk dekselet.
- Gjør en full utånding og plasser munnstykket mellom tennene, mens du ikke lukker lufthullene på begge sider av munnstykket, stram det med leppene dine. Ta langsomt pust gjennom munnen din og fjern munnstykket fra munnen, så langt som mulig for å holde pusten og sakte puste ut. Utånding i inhalatoren er forbudt;
- Trekk forsiktig ut skuffen til den stopper, ikke trykk på klemmene, og skyv den inn for å rotere den rotadiske en cellen, hvorpå den vil være klar for etterfølgende innånding. Det er verdt å vurdere at det kun er mulig å gjennomføre cellen bare før innånding.
Hver rotadisk har fire celler. Etter fire innåndinger skal en tom rotadisk erstattes med en ny.
Barn bør bruke en innåndingsenhet under voksen tilsyn.
i tillegg
Effektiviteten av innånding Relenza avhenger direkte av tidspunktet for starten av bruk av legemidlet (jo tidligere, desto mer effektivt).
I tilfeller av bronkial sykdommer er det avgjørende å ha høyhastighets bronkodilatatorer i førstehjelpsstoffets rolle.
Bivirkninger
Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger ved forskrivning av Relenza:
- På immunsystemets side: svært sjelden - allergiske reaksjoner, inkludert hevelse i ansikt og strupehode.
- På den delen av luftveiene: svært sjelden - bronkospasme, pustevansker.
- På huden og dets vedlegg: svært sjelden - utslett, urtikaria, alvorlige hudreaksjoner, inkludert erytem polymorf, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
Kontra
Det er kontraindisert å utnevne Relenza i følgende tilfeller:
- amming;
- første trimester graviditet;
- alder opptil 5 år;
- økt bronkial reaksjon på medisiner for innånding;
- sykdommer som er ledsaget av bronkospasme
- laktoseintoleranse.
overdose
På grunn av innholdet i doseringsformen, administrasjonsruten og den lave biotilgjengeligheten av det aktive stoffet, er det usannsynlig at en overdose er utilsiktet.
Under forholdene i kliniske studier ble bivirkninger ved intravenøs administrering i en daglig dose på 1200 mg i 5 dager ikke registrert.
Hemodialyse kan betraktes som et behandlingsalternativ, siden zanamivir har lavmolekylær, lavbinding med plasmaproteiner og lav Vd.
Analoger Relenza, pris på apotek
Om nødvendig kan Relenza erstattes av en analog for terapeutisk virkning - det er stoffer:
Å velge analoger er viktig å forstå at instruksjonene for bruk av Relenza, pris og omtale av narkotika med lignende tiltak ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.
Prisen på apotek i Russland: Relenza pulver til innånding av 5 mg / dose nr. 5 flasker med en inhalator - fra 900 til 1121 rubler, ifølge 802 apotek.
Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn. Holdbarhet - 7 år. Salgsbetingelser fra apotek - resept.
Spesielle instruksjoner
Influensa kan oppstå ved økt luftveies hyperreaktivitet. Det er svært sjeldne rapporter om forverring av lungefunksjonen og / eller brekninger av bronkospasmer etter innånding av zanamivir hos pasienter med influensa-behandling. I noen tilfeller var belastet historie med kroniske respiratoriske sykdommer fraværende. Hvis du opplever disse symptomene, må du stoppe Relenzu og konsultere en lege for en medisinsk undersøkelse. Pasienter med kroniske respiratoriske sykdommer under bruk av legemidlet bør være i besittelse av en hurtigvirkende bronkodilator.
For alvorlig bronkial astma bør en vurdering av de oppnådde fordelene og mulige risikoer utføres før behandlingsstart. Å utføre terapi uten riktig medisinsk tilsyn bør ikke være. Hos pasienter med alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom og bronkial astma, under behandling med legemidlet, bør terapi av den underliggende sykdommen optimaliseres. Det er nødvendig å vurdere den potensielle faren for å utvikle bronkospasme.
Pulver til fremstilling av en oppløsning for forstøvningsmiddel eller ventilator kan ikke brukes.
Influensa kan ledsages av ulike atferds- og nevrologiske symptomer. Ifølge rapporter i perioden etter registreringsstudier utviklet pasienter infisert med influensaviruset og bruk av zanamivir inhalasjon følgende lidelser: delirium, kramper, hallusinasjoner og avvikende oppførsel. Oftest de dukket opp i de tidlige stadiene av sykdommen, i de fleste tilfeller begynte de plutselig og hadde en rask oppløsning.
Det ble ikke etablert noen årsakssammenheng mellom Relenza og ovennevnte brudd. I tilfelle av nevropsykiatriske symptomer, før det gjennomføres ytterligere behandling, er det nødvendig å vurdere forholdet mellom fordeler for risiko.
Relenza - offisielle bruksanvisninger
INSTRUKSJONER
på medisinsk bruk av stoffet
Registreringsnummer:
Handelsnavn for stoffet: Relenza
Internasjonalt ikke-proprietært navn:
Doseringsform:
Sammensetningen av stoffet:
aktiv ingrediens: zanamivir - 5 mg,
hjelpestoffer - laktosemonohydrat.
Beskrivelse: pulver fra hvitt til nesten hvitt.
Farmakoterapeutisk gruppe:
ATX kode: J05AH01
Farmakologiske egenskaper
Farmikodinimika
Zanamivir er en sterk og svært selektiv inhibitor av neuroaminidase (et overflateenzym av influensaviruset). Viral neuroaminidase gir frigjøring av virale partikler fra en infisert celle og kan akselerere penetrasjonen av viruset gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller, og dermed sikre infeksjon av andre celler i luftveiene. Den hemmende aktiviteten til zanamivir er vist både in vitro og in vivo og inkluderer alle 9 subtyper av peyraminidase influensavirus, inkludert de som sirkulerer og virulent for forskjellige arter. Halve inhiberende konsentrasjon (IC50) for virusstammer A og B, varierer fra 0,09 til 95,2 pM.
Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rommet, og reduserer reproduksjonen av begge typer influensavirus (A og B), og forhindrer frigjøring av virusceller fra celler i overflateepitelet i luftveiene. Effektiviteten av innånding av zanamivir ble bekreftet i kontrollerte kliniske studier. Bruken av ziamavir som behandling for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset førte til en reduksjon i frigivelsen av viruset (sammenlignet med placebo). Utviklingen av resistens mot zanamivir er ikke registrert.
farmakokinetikk
Suge. Absolutt biotilgjengelighet er lav og gjennomsnittlig 2% etter oral administrering. Etter oral innånding absorberes ca. 10% til 20% av den administrerte dosen. Etter en enkeltdose på 10 mg er maksimal plasmakonsentrasjon Cmax utgjorde 97 ng / ml etter 1,25 timer. Lav absorpsjon resulterer i lave systemiske konsentrasjoner og ubetydelig areal under konsentrasjon-tidskurven. En liten grad av absorpsjon opprettholdes under gjentatte innhalasjoner.
Distribusjon: Etter oral innånding, zanamivir deponeres i luftveiene i høye konsentrasjoner, slik at stoffet blir levert til "inngangsporten" av infeksjonen. Etter innånding overgikk 10 mg zanamivir i epithelialaget av luftveiene i respirasjonskanalen den gjennomsnittlige halvdelen av inhibitorisk konsentrasjon for neuroamididase 340 ganger 12 timer etter innånding og 52 ganger etter 24 timer, noe som gir rask inhibering av det virale enzymet. Hovedstedene for sedimentering er den muntlige delen av svelget og lungene (gjennomsnittlig 77,6% og 13,2%, henholdsvis).
Metabolisme og utskillelse: Ikke metabolisert, utskilt av nyrene uendret. Halveringstiden for plasma eliminering etter oral innånding varierer fra 2,6 til 5,05 timer. Total clearance er fra 2,5 til 10,9 l / time.
Spesielle pasientpopulasjoner
Eldre: Biotilgjengelighet etter administrering av en terapeutisk dose på 20 mg er 10 til 20%, som følge av at konsentrasjonene i systemisk sirkulasjon er ubetydelige. Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig, siden noen aldersrelaterte forandringer, som vanligvis fører til endringer i farmakokinetiske profiler av ulike legemidler, ikke påvirker farmakokinetikken til zanamivir.
Barn: Zanamivir farmakokinetikk ble evaluert i en kontrollert pediatrisk studie hos 24 pasienter i alderen 3 måneder til 12 år ved bruk av en forstøver (10 mg) og en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiske parametrene hos barn var ikke forskjellig fra hos voksne.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Ved bruk av terapeutiske doser på 20 mg, er biotilgjengeligheten lav og utgjør 10-20%, derfor er systemiske konsentrasjoner av zanamivir ubetydelige. På grunn av det brede spekteret av narkotikasikkerhet forblir en mulig økning i systemiske konsentrasjoner hos pasienter med alvorlig nyresvikt klinisk ubetydelig og krever ingen korreksjon av doseringsregimet.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Siden zanamivir ikke metaboliseres, må ingen doseringsregimer justeres.
Klinisk effekt og sikkerhet
Zanamivir, brukt i doser som brukes til behandling av influensa hos friske, i risikogrupper (vanligvis i kontakt med syke), lindrer symptomene og forkorter sykdommens varighet. En kombinert analyse av resultatene fra 3 studier viste at mediantiden for å lindre symptomene på sykdommen er redusert til 1,5 dager hos pasienter i zanamivir-gruppen sammenlignet med pasienter i placebogruppen (p
Relenza: bruksanvisning
struktur
aktiv ingrediens: zanamivir - 5 mg, hjelpestoffer - laktosemonohydrat.
beskrivelse
Farmakologisk aktivitet
farmakokinetikk
suge
lav og oppgjør etter sugende innånding
fra ca. 10% til 20% av den administrerte dosen. Etter en enkeltdose på 10 mg var maksimal plasmakonsentrasjon av Stax 97 ng / ml etter 1,25 timer. Lav absorpsjon resulterer i lave systemiske konsentrasjoner og ubetydelig areal under konsentrasjon-tidskurven. En liten grad av absorpsjon opprettholdes under gjentatte innhalasjoner.
Distribusjon: Etter oral innånding deponeres zanamivir i luftveiene i høye konsentrasjoner, slik at stoffet blir levert til infeksjonsporten. Etter innånding overgikk 10 mg zanamivir i epithelialaget av luftveiene i respirasjonskanalen den gjennomsnittlige halvdelen av inhibitorisk konsentrasjon for neuroamididase 340 ganger 12 timer etter innånding og 52 ganger etter 24 timer, noe som gir rask inhibering av det virale enzymet. Hovedstedene for sedimentering er den muntlige delen av svelget og lungene (gjennomsnittlig 77,6% og 13,2%, henholdsvis). Metabolisme og utskillelse: Ikke metabolisert, utskilt av nyrene uendret. Halveringstiden for plasma eliminering etter oral innånding varierer fra 2,6 til 5,05 timer. Total clearance er fra 2,5 til 10,9 l / time.
Indikasjoner for bruk
Kontra
Overfølsomhet overfor noen av komponentene i legemidlet.
Sykdommer i luftveiene, ledsaget av bronkospasme (inkludert en historie).
Relenza ® (Relenza ®)
Aktiv ingrediens:
Innholdet
Farmakologisk gruppe
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
3D-bilder
Sammensetning og utgivelsesform
i flasken er 5 rotadisks, hver med 4 celler (komplett med Discholder); i en pakke med papp 1 flaske.
Beskrivelse av doseringsform
Pulver til innånding dosert: fra hvitt til nesten hvitt.
Farmakologisk aktivitet
farmakodynamikk
Zanamivir er en sterk og svært selektiv inhibitor av neuraminidase (overflatenzymet av influensaviruset). Viral neuraminidase gir frigjøring av virale partikler fra en infisert celle og kan akselerere penetrasjonen av viruset gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller, og dermed sikre infeksjon av andre celler i luftveiene. Inhibitorisk aktivitet av zanamivir er vist både in vitro og in vivo og inkluderer alle 9 subtyper av neuraminidase influensavirus, inkludert sirkulerende og virulent for ulike arter. For virusstammer A og B, 50% inhibitorisk konsentrasjon (IC50) varierer fra 0,09 til 95,2 nM.
Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Zanamivirdoser opererer i det ekstracellulære rom, og reduserer gjengivelse av begge typer av influensavirus (A og B), å hindre utslipp av virale partikler fra overflaten av luftveis-epitelceller. Effektiviteten av innånding av zanamivir ble bekreftet i kontrollerte kliniske studier. Bruken av zanamivir som behandling for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset førte til en reduksjon i frigivelsen av viruset (sammenlignet med placebo). Utviklingen av resistens mot zanamivir er ikke registrert.
farmakokinetikk
Suge. Absolutt biotilgjengelighet er lav og gjennomsnittlig 2% etter oral administrering. Etter oral innånding absorberes ca. 10 til 20% av den administrerte dosen. Etter en enkelt dose på 10 mg Cmax plasmanivået var 97 ng / ml etter 1,25 timer. Lav absorpsjon resulterer i lave systemiske konsentrasjoner og ubetydelig AUC. En liten grad av absorpsjon opprettholdes under gjentatte innhalasjoner.
Distribusjon. Etter oral innånding deponeres zanamivir i luftveiene i høye konsentrasjoner, og sikrer levering av legemidlet til infeksjonsporten. Etter inhalering av 10 mg zanamivirs konsentrasjon luftveisepitelceller lag for å overskride den gjennomsnittlige verdien til halvparten neuraminidase inhibitorisk konsentrasjon 340 ganger 12 timer etter inhalering, og 52-ganger etter 24 timer, noe som gir rask inhibisjon av virusenzymet. Hovedstedene for sedimentering er den muntlige delen av svelget og lungene (henholdsvis 77,6 og 13,2% i gjennomsnitt).
Metabolisme og utskillelse. Ikke metabolisert, utskilt av nyrene uendret. T1/2 fra blodplasma etter oral innånding varierer fra 2,6 til 5,05 timer. Total clearance er fra 2,5 til 10,9 l / time.
Spesielle pasientpopulasjoner
Eldre. Biotilgjengelighet etter administrering av en terapeutisk dose på 20 mg er 10-20%, noe som resulterer i ubetydelige konsentrasjoner i systemisk sirkulasjon. Korrigering av doseringsregimet er ikke nødvendig, siden noen aldersrelaterte forandringer, som vanligvis fører til endringer i farmakokinetiske profiler av ulike legemidler, ikke påvirker farmakokinetikken til zanamivir.
Barn. Farmakokinetikken til zanamivir ble evaluert i en kontrollert pediatrisk studie hos 24 pasienter i alderen 3 måneder til 12 år ved bruk av en forstøver (10 mg) og en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiske parametrene hos barn var ikke forskjellig fra hos voksne.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Ved bruk av terapeutiske doser på 20 mg er biotilgjengeligheten lav hos 10-20%, derfor er systemiske konsentrasjoner av zanamivir ubetydelige. På grunn av det brede spekteret av narkotikasikkerhet forblir en mulig økning i systemiske konsentrasjoner hos pasienter med alvorlig nyresvikt klinisk ubetydelig og krever ingen korreksjon av doseringsregimet.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon. Siden zanamivir ikke metaboliseres, trenger doseringsregimet ikke å bli justert.
Klinisk effekt og sikkerhet. Zanamivir, brukt i doser som brukes til behandling av influensa hos friske, i risikogrupper (vanligvis i kontakt med de syke), lindrer symptomene og forkorter varigheten av sykdommen. En kombinert analyse av resultatene fra 3 studier viste at mediantiden for å lindre symptomene på sykdommen er redusert til 1,5 dager hos pasienter i zanamivir-gruppen sammenlignet med pasienter i placebogruppen (p ®
behandling av infeksjoner forårsaket av influensa A og B virus hos barn over 5 år og voksne;
forebygging av infeksjoner forårsaket av influensa A og B virus hos barn over 5 år og voksne.
Kontra
Overfølsomhet overfor noen av komponentene i legemidlet.
Med omhu: sykdommer i luftveiene, ledsaget av bronkospasmer (inkludert historie).
Bruk under graviditet og amming
Effekten og sikkerheten til zanamivir under graviditet og amming er ikke undersøkt.
Eksperimentelle studier på dyr har vist at zanamivir krysser placenta og morsmelk, men er ikke merket teratogenisitet eller nedsatt fertilitet eller kliniske manifestasjoner av alle anklager i den peri- og postnatale perioden. Det er ingen informasjon om penetrasjon gjennom placenta barrieren eller i morsmelk hos mennesker.
Imidlertid bør ikke zanamivir brukes under graviditet og under amming, særlig i første trimester, kun bruk er mulig dersom den forventede fordelen ved bruk for mor overstiger den mulige risikoen for fosteret.
Bivirkninger
I kontrollerte kliniske studier er forekomsten av bivirkninger lik i zanamivir-gruppen og placebogruppen. Spontane rapporter inneholdt informasjon om uønskede reaksjoner på bruk av zanamivir og ble klassifisert som følger: ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100, ® bør bare brukes etter disse legemidlene.
Voksne og barn fra 5 år: Den anbefalte dosen av zanamivir er 2 inhalasjoner (2 × 5 mg), 2 ganger daglig i 5 dager. Den totale daglige dosen er 20 mg. For å oppnå en optimal effekt, bør behandlingen påbegynnes når de første symptomene på sykdommen oppstår.
Eldre pasienter: Ingen behov for å justere doseringsregimet.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Ingen behov for å justere doseringsregimet.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Ingen behov for å justere doseringsregimet.
Voksne og barn fra 5 år: Den anbefalte dosen av zanamivir er 2 inhalasjoner (2 × 5 mg) 1 gang daglig i 10 dager. Den totale daglige dosen er 10 mg. Varigheten av bruken kan økes til 1 måned, hvis infeksjonsrisikoen vedvarer i mer enn 10 dager (for eksempel antas det lengre kontakt med de syke).
Eldre pasienter: Ingen behov for å justere doseringsregimet.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Ingen behov for å justere doseringsregimet.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Ingen behov for å justere doseringsregimet.
Instruksjoner for bruk Diskhalera med rotadiskami
Enheten Diskhaler brukes til innånding av rotadisk (frigjøringsformen til Relenza ®).
Diskhaler består av følgende deler:
- etui med et lokk og en plastnål for å gjennomsyre en rotadisk celle;
- tilfelle for munnstykke;
- en glidebrett med et munnstykke og et roterende hjul som rotadisk er plassert på.
Rotadisk består av 4 blister, som hver inneholder en spesifikk dose av legemidlet.
Rotadisk kan oppbevares i Dischaler for innåndingsapparatet, men blæren skal gjennombores like før innånding av legemidlet. Manglende overholdelse av denne anbefalingen kan forstyrre operasjonen av Diskhaler og dermed redusere effektiviteten av stoffet.
Det er viktig! Ikke pierce rotadisk før den er plassert i Diskhaler.
Last ned rotadisk i Diskhaler
1. Fjern saken fra munnstykket, kontroller at munnstykket er rent inne og ute.
2. Trekk skuffen forsiktig til plastklemmene går ut og ta tak i skuffens hjørner. Trekk brettet helt ut, slik at innsnittene på klemmenes side er synlige.
3. Dra ut skuffen helt ved å klemme hakene på siden av klemmene med tommel og pekefinger.
4. Plasser rotadisk på hjulcellene og sett skuffen tilbake i Diskhaler.
5. Løft platedekselet opp til stoppet for å pierce den øverste og nederste folien på rotadisken. Lukk lokket.
Det er viktig! Ikke løft lokket til skuffen er fullt installert.
6. Etter full utånding, plasser munnstykket mellom tennene, stram munnstykket med leppene dine, uten å lukke lufthullene på hver side av munnstykket. Ta sakte dypt pust (alltid gjennom munnen, ikke gjennom nesen). Fjern munnstykket fra munnen. Hold pusten så mye som mulig. Pust ut sakte. Ikke pust inn i inhalatoren.
7. Ta forsiktig uttrekkskassen ut til den stopper, uten å trykke på klemmene, og skyv den inn. I dette tilfellet rotadisk vil slå en celle og er klar for neste innånding.
Det er viktig! Punktere cellen skal bare umiddelbart før innånding!
Ved gjentatte innåndinger gjenta punkt 5 og 6.
Bytting av en tom rotadisk
Hver rotadisk inneholder 4 celler. Etter 4 innåndinger, erstatt den tomme rotadisken med en ny (punkt 2-4).
Det er viktig! Barn bør bruke en innåndingsenhet under voksen tilsyn.
overdose
Utilsiktet overdose er usannsynlig på grunn av arten av frigjøringsskjemaet, administrasjonsmåten og lav biotilgjengelighet etter oral administrering av zanamivir.
Ved innånding av 64 mg per dag (mer enn 3 ganger anbefalt daglig dose), er det ikke registrert noen bivirkninger. Også de er ikke registrert ved parenteral bruk i 5 dager ved en dose på 1200 mg / dag.
Spesielle instruksjoner
Svært sjeldne individuelle rapporter om utvikling av bronkospasme og / eller nedsatt respiratorisk funksjon etter bruk av zanamivir, inkludert uten tidligere sykdom i historien. Hvis et av de ovennevnte fenomenene utvikler seg, bør man slutte å ta zanamivir og konsultere lege. Pasienter med respiratoriske sykdommer bør ha kortvarige bronkodilatatorer for behandling med zanamivir som ambulanse.
Infeksjon forårsaket av influensaviruset kan være forbundet med ulike nevrologiske og atferdsbetingede lidelser. Rapporter som ble mottatt i perioden etter markedsføring inkluderte kramper, delirium, hallusinasjoner og avvikende oppførsel hos pasienter infisert med influensaviruset og tatt neuraminidasehemmere, inkludert zanamivir (hovedsakelig hos barn i Japan). Disse fenomenene ble observert hovedsakelig i de tidlige stadiene av sykdommen, ofte hadde en plutselig utbrudd og en rask utbrudd av utfallet. Årsakssammenhenget mellom inntak av zanamivir og ovennevnte bivirkninger er ikke påvist. Hvis det oppstår nevropsykiatriske symptomer, er det nødvendig å vurdere risikofaktorforholdet for videre behandling med zanamivir for hver enkelt pasient.
Påvirkning på evnen til å kjøre bil og andre mekanismer: Ikke kjent.
Salgsbetingelser for apotek
Oppbevaringsbetingelser for stoffet Relenza ®
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Relenza
Relenza: instruksjoner for bruk og omtaler
Latinsk navn: Relenza
ATX-kode: J05AH01
Aktiv ingrediens: zanamivir (zanamivir)
Produsent: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)
Aktualisering av beskrivelsen og bildet: 11/23/2018
Priser på apotek: fra 776 rubler.
Relenza er et antiviralt stoff som brukes til behandling av influensa A og B.
Frigi form og sammensetning
Relenza frigjøringsdoseformen - pulver for inhalering dose: fra hvit til nesten hvit farge [kartong 1 en ampulle inneholdende 20 doser (5 rotadiskov 4 celler), komplett med Diskhalerom].
Ingredienser 1 dose pulver:
- aktiv ingrediens: zanamivir (mikronisert) - 5 mg;
- hjelpekomponent: laktosemonohydrat - opp til 25 mg.
Farmakologiske egenskaper
farmakodynamikk
Relenza er et antiviralt stoff, en sterk og svært selektiv inhibitor av neuraminidase (et overflateenzym av influensaviruset). Fordi viral neuraminidase er frigjort fra de infiserte celler og viruspartikler kan akselerere gjennomtrengning av viruset gjennom en slimhinnebarriere på overflaten av epitelceller, slik at infeksjon av andre celler i luftveier.
Zanamivir-hemmende aktivitet inkluderer alle 9 subtyper av neuraminidase influensavirus, inkludert virulent og sirkulerende for forskjellige arter. Halve inhiberende konsentrasjon (IC50) for virusstammer A og B er 0,09-95,2 pM.
Replikasjon av influensavirus er begrenset til celler i overflateepitelet i luftveiene. På grunn av effekten av zanamivir i det ekstracellulære rommet, er det en reduksjon i reproduksjonen av to typer influensavirus A og B, og frigivelsen av viruspartikler fra luftveisepitelceller forhindres.
Ved innånding bekreftes effekten av zanamivir som følge av kontrollerte kliniske studier. Bruken av stoffet som terapi for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset sammenlignet med placebo, resulterte i en reduksjon i frigjøringen av viruset. Utviklingen av resistens mot zanamivir med normal immunitet ble ikke observert.
Bruken av Relenza hos risikofylte friske mennesker i doser som brukes til behandling av influensa, har ført til lindring av symptomer og en reduksjon av sykdommens varighet. En kombinert analyse av resultatene fra fase III-studier viste at median tid for å lindre symptomene på sykdommen er redusert til en og en halv dag. Det var også en reduksjon av antall komplikasjoner etter å ha hatt influensa og bruk av antibiotika som ble brukt i behandlingen.
Zanamivir er mest effektivt i tilfeller av behandlingstart så snart som mulig etter at de første symptomene på sykdommen har oppstått. Også vist seg å være effektiv ved bruk som et profylaktisk middel.
farmakokinetikk
Zanamivir er preget av lav absolutt biotilgjengelighet (2% i gjennomsnitt etter oral administrering). Etter oral innånding absorberes ca. 10-20% av den administrerte dosen. Cmax (maksimal konsentrasjon av stoffet) etter en enkeltdose på 10 mg er 97 ng / ml, den tiden den når 1,25 timer. På grunn av den lave absorpsjonsgraden, observeres en lav systemisk konsentrasjon og et ubetydelig område under konsentrasjonstids farmakokinetisk kurve. På grunn av den lave absorpsjonen er plasmakonsentrasjonen av zanamivir i blodet lav (med gjentatte innhalasjoner forblir parameterne lave).
Binding av stoffer med plasmaproteiner - 10% - veldig ofte; > 1% og 0,1% og 0,01% og
Relenza - en gjennomgang av stoffet og en liste over billige analoger
Så snart vinterkulden begynner å nærme seg, forsøker hver av oss på alle måter å beskytte kroppen mot influensa som utvikler seg på denne tiden. I vårt land kan Relenza, et antiviralt terapeutisk middel, mest effektivt takle denne oppgaven. Artikkelen vil se på hvordan du skal ta stoffet, om dets analoger og andre øyeblikk eksisterer.
Analoger av Relenza
Legemidlet Relenza har mange analoger, noen av dem er billigere, andre kan ha tilleggsvirkninger på kroppen. Tenk på noen eksempler på eksisterende analoger av stoffet.
Arbidol
Dette antivirale legemidlet, Relenza medisinering. I tillegg er det mye billigere, prisen varierer mellom 340-350 rubler, mens Relenza har en pris på opptil 950-1000 rubler.
Når man bruker terapeutisk kurs på denne immunostimulerende substansen i menneskekroppen, kan følgende tiltak oppstå:
- betydelig reduksjon i symptomer på influensasykdom;
- På grunn av stoffets eksponering, reduseres konsentrasjonen av giftige stoffer i sirkulasjonssystemet.
- lav forekomst av bivirkninger eller komplikasjoner.
Legemidlet kan brukes til medisinsk terapi, avhengig av graden av skade ved skadelige mikroorganismer. I preparatet er det viktigste virkestoffet umifenovirmolekyler og deres aktive forbindelser i forskjellige konsentrasjoner som kan påvirke infeksjonen negativt.
Nomides
Russiske generiske Nomides i sammensetningen inneholder en sammensetning av oseltamivirfosfatmolekyler. Når man foretar en sammenlignende analyse, hvor en bioekvivalent beregning ble gjort, blir det klart at Nomides har nesten samme effekt på stammer og menneskekroppen som Relenza, slik at de kan erstattes av hverandre.
Før du kjøper denne medisinen på apoteket, bør du kontakte din barneleger eller allmennlege. Dette skyldes det faktum at etter å ha tatt medisinen kan uønskede bivirkninger oppstå. Prisen på innenlandske analoger av stoffet Relenza overstiger ikke 680-700 rubler.
Ifølge instruksjonene anbefalte stoffet Nomides å ta to ganger om dagen, en kapsel. Legemidlet er angitt for mottak av voksne og barn over 12 år. Unge barn anbefales ikke å gi, fordi stoffets sammensetning inneholder stoffer som er usikre for barnets kropp.
Amiksin
For pasienter som lider av svake immunsystemer, er Relenza-analogen, stoffet Amixin, som har immunomodulerende egenskaper, ganske egnet.
Legemidlet har et bredt spekter av applikasjoner, for eksempel:
- det er foreskrevet for influensa;
- brukes i terapeutisk terapi mot smittsomme sykdommer, inkludert herpes;
- for behandling av cytomegalovirus;
- SARS og andre forkjølelser.
Ikke alle analoger av det antivirale legemidlet kan ha samme egenskaper som Amixin. Legemidlet er angitt for barn over 7 år. Fra kontraindikasjoner bør man merke individuell intoleranse mot en av komponentene i denne medisinen.
Kagocel
Antibakterielt stoff i sammensetningen inneholder samme aktive substans - Kagocel, samt tilleggskomponenter. Piller av stoffet er konvekse på begge sider.
Legemidlet har følgende egenskaper:
- Kagotsel er i stand til å produsere interferonmolekyler;
- med bruk i pasienter viste en betydelig reduksjon i forkjølelse;
- bidrar til å stimulere lymfocyttaktivitet.
Legemidlet har en antibakteriell effekt, og etter at det har gått gjennom terapeutisk terapi, er det derfor mulig å bruke medikamenter som bidrar til restaureringsprosessen av tarmens normale funksjon og dets mikroflora.
Med denne analogen av Relenza behandles barn med influensasykdommer, siden fødsel kan Relenza selv gis til barn som har fylt tre år. Prisen på stoffet er i gjennomsnitt 220-230 rubler / pakke.
Hvordan er Relenza bedre enn Tamiflu
Begge disse legemidlene tilhører antivirale legemidler. Hovedkomponentene er forskjellige, selv om effektene på menneskekroppen og baciller og kjemisk struktur er nesten det samme. La oss bli kjent med de aktive ingrediensene i legemidler:
- Relenza. Den aktive ingrediensen er zanamivir;
- Tamiflu. Den aktive ingrediensen er oseltamivir.
Relenza
Produsenten av Relenza er det franske selskapet Glaxo Wellcome Production. Ved utvikling av et stoff har biologer tatt hensyn til det faktum at infeksjon med skadelige mikroorganismer oppstår gjennom luftveiene og slimhinnene i nese- og larynxområdet. Derfor ble det utviklet en nyskapende tilnærming til bruk av narkotika.
Hva er stoffet Relenza? Dette pulveret brukes til innåndingsprosedyrer. Når en person inhalerer pulver, går han direkte til de samme stedene som bacillene.
Pakken inneholder en kompakt enhet - en oval inhalator. Fem runde blister er festet til den, som er utviklet for innåndingsprosedyrer (4 ganger). I hver blister 5 mg. aktiv substans - zanamivir.
Tamiflu
Denne medisinen er et produkt av den farmasøytiske produsenten Roche (Sveits).
Tamiflu er tilgjengelig i følgende former:
- Det terapeutiske stoffet er pakket i kapsler som inneholder 75 mg av den aktive ingrediensen, oseltamivir;
- pulverblanding beregnet for fremstilling av suspensjoner. Hvert hetteglass inneholder 12 mg av stoffet.
Hva er sterkere: Relenza eller Tamiflu?
Aktive ingredienser - zanamivir og oseltamivir hele tiden konkurrerer med hverandre. Deres kliniske indikatorer var alltid nesten "i trinn" med hverandre, og gir den samme terapeutiske effekten på kroppen.
Vi vil forstå hva Relenza og Tamiflu preparater ligner på hverandre.
- Begge stoffene viste samme effektive effekt på influensasykdommer, som type A og B;
- Signifikant reduksjon av symptomer på influensasymptomer, som resulterer i behandling, forkortes med 1,5-2 dager;
- Hos pasienter med alvorlig influensa reduseres dødeligheten.
Det kan konkluderes med at begge legemidlene har nesten samme grad av antiviral effekt.
Hva sier Relenzas instruksjoner?
Den viktigste aktive ingrediensen i legemidlet er zanamivir, som er en sterk og svært selektiv inhibitor av overflatenzymet av influensavirus. På grunn av den skadelige virkningen av det aktive stoffet på en virusinfeksjon, forhindrer den det i å infiltrere inn i membranen i en sunn celle og infisere den.
Etter påføring av inhalatoren og sprøyting av det aktive stoffet, opprettes et beskyttende felt på strupeflaten. Komme inn i det, kan infeksjonen ikke komme inn i epitelceller, og forblir på overflaten. Uten mat dør hun. Dette skjer under terapeutiske profylaktiske prosedyrer.
Hvis nese- og svelgflatene blir behandlet med en inhalatoranordning etter at en person har blitt smittet med influensa, blir bakterielle celler drept av stoffets aktive ingrediens, zanamivir. Fra nå av stopper skadelige mikroorganismer spredning gjennom slimhinnen i luftveiene.
vitnesbyrd
I henhold til instruksjonene som er vedlagt inhalatoren, er medisiner foreskrevet for pasienter i følgende tilfeller:
- brukes i terapeutisk terapi mot influensasykdommer av type A og B. Det er indisert for bruk hos voksne og barn over 5 år;
- Anbefalt for profylaktisk bruk mot influensasykdommer som A og B. Relenzu er foreskrevet for voksne og barn over 5 år.
Kontra
Legemidlet for alle positive indikatorer, ikke alle pasienter er indikert for bruk. Det anbefales ikke å ta:
- barn under fem år;
- kvinner som er 1-3 måneder gravid;
- ammende mødre anbefales ikke å ta stoffet;
- i tilfeller hvor pasienten har en økt allergisk reaksjon på stoffets komponenter under innånding;
- dårlig laktosetoleranse;
- i sykdommer som kan være ledsaget av bronkodilator spasmer.
struktur
Relenza medisin består av en pulver substans. En dose pulver inneholder 5 mg. aktiv substans - zanamivir. Hjelpekomponent er laktosemonohydrat. I en rotadiski 4 doser av stoffet totalt volum på 20 mg.
dosering
Det medisinske stoffet administreres til pasienten ved hjelp av Diskhaller, en spesiell inhalator som er tilgjengelig i hver pakke av legemidlet. I henhold til instruksjonene er samme dosering angitt for alle tillatte aldersgrupper.
Relenza
Indikasjoner for bruk
Influenzetype A og B hos voksne og barn over 5 år (behandling og forebygging).
Mulige analoger (erstatninger)
Aktiv ingrediens, gruppe
Doseringsform
pulver til innånding dosert
Kontra
Overfølsomhet, graviditet (jeg sikt), amming, barnalder (opptil 5 år).
Hvordan søke: dosering og behandling
Behandling: 2 inhalasjoner av Relenza, 2 ganger daglig i 5 dager. Den totale daglige dosen er 20 mg.
Relenza forebygging: 2 inhalasjoner 1 gang per dag i 10 dager. Den totale daglige dosen er 10 mg. Behandlingsvarigheten kan økes til 1 måned hvis risikoen for infeksjon vedvarer i mer enn 10 dager.
Farmakologisk aktivitet
En kraftig og svært selektiv inhibitor av neuroaminidase, et influensavirus overflate enzym som frigjør virale partikler fra en infisert celle og akselererer viruspenetrasjon gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller og derved forårsaker infeksjon i andre luftveiene. Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rommet, og reduserer reproduksjonen av begge typer influensavirus (A og B) og forhindrer frigjøring av viruspartikler fra cellene i overflateepitelet i luftveiene.
Bivirkninger
Svært ofte - mer enn 1/10, ofte - mer enn 1/100 og mindre enn 1/10, sjeldent - mer enn 1/1000 og mindre enn 1/100, sjelden - mer enn 1/10 000 og mindre enn 1/1000, svært sjelden - mindre enn 1 / 10 000, inkludert individuelle saker.
På den delen av luftveiene: svært sjelden bronkospasmer, pustevansker.
For huden: svært sjelden - utslett, urticaria.
Allergiske reaksjoner: svært sjelden - hevelse i ansiktet, strupehode.
Spesielle instruksjoner
For å oppnå optimal effekt, bør behandling med Relenza startes når de første symptomene på sykdommen oppstår.
Pasienter med respiratoriske sykdommer bør ha kortvarige bronkodilatatorer for behandling med zanamivir som ambulanse.
interaksjon
Ikke kombiner Relenza med andre inhalasjonsmidler (inkludert bronkodilatatorer).
Spørsmål, svar, omtaler om stoffet Relenza
Informasjonen som er gitt er ment for medisinske og farmasøytiske fagfolk. Den mest nøyaktige informasjonen om preparatet finnes i bruksanvisningen som er vedlagt emballasjen fra produsenten. Ingen informasjon lagt ut på denne eller andre sider på nettstedet vårt, kan tjene som erstatning for personlig appell til en spesialist.
Relenza zanamivir
instruksjon
- russisk
- Kazakh Russian
Handelsnavn
Internasjonalt ikke-proprietært navn
Doseringsform
Pulver til innånding, målt, 5 mg / dose
struktur
En dose inneholder
aktiv ingrediens - zanamivir (mikronisert) 5 mg,
hjelpestoff - laktosemonohydrat
beskrivelse
Hvitt eller nesten hvitt pulver
Farmakoterapeutisk gruppe
Antivirale legemidler med direkte virkning.
ATC-kode J05AN01
Farmakologiske egenskaper
farmakokinetikk
Den absolutte biotilgjengeligheten av stoffet er lav og gjennomsnittlig 2%. Ca 10-20% av dosen tas opp systematisk med en topp serumkonsentrasjon 1-2 timer etter å ha tatt stoffet. Svak absorpsjon av medikamentet fører til en lav systemisk konsentrasjon, derfor forekommer ikke signifikante systemiske effekter etter innånding. Informasjon om endringen i kinetikk etter innånding er ikke tilgjengelig.
Bindingen av zanamivir til plasmaproteiner er svært lav (ikke over 10%). Fordelingsvolumet er 16 liter.
Etter innånding distribueres zanamivir i høye konsentrasjoner til alle deler av luftveiene. Ved bruk av en enkelt dose av legemidlet (10 mg) bestemmes konsentrasjonen av zanamivir i det epiteliale laget av luftveiene, som er hovedstedet for replikasjon av influensaviruset. Konsentrasjonen av zanamivir målt i den 12. og 24. time etter inntak av legemidlet er henholdsvis 340 og 52 ganger høyere enn medianen av viral neuraminidase. Høye konsentrasjoner av zanamivir i luftveiene fører til rask inhibering av viral neuraminidase. De to hovedområdene av zanamivir sedimentering er oropharynx og lungene (gjennomsnittlig 77,6% og 13,2%, henholdsvis).
Zanamivir utskilles av nyrene uendret og metaboliseres ikke.
Halveringstiden for zanamivir etter innånding varierer fra 2,6 til 5,0 timer. Total clearance er i området fra 2,5 til 10,9 liter / time, så vel som klaring av urin. Eliminering av stoffet gjennom nyrene er fullført ca. 24 timer etter inntak.
Med en terapeutisk daglig dose på 20 mg, observeres lav biotilgjengelighet (10-20%), og derfor er det ingen signifikant systemisk effekt av zanamivir. Enhver endring i farmakokinetikken som kan oppstå på grunn av alder er usannsynlig, og derfor anbefales ikke dosejustering.
Systemiske effekter hos barn var nær 10 mg inhalasjonspulver hos voksne.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Med introduksjon av RELENZE i anbefalte doser, er det mulig å øke systemiske effekter hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, men dette krever ingen doseendring.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
RELENZA metaboliseres ikke, så dosejustering er ikke nødvendig.
farmakodynamikk
RELENZA er en potent og svært selektiv inhibitor av neuraminidase, et influensavirus overflate enzym. Viral neuraminidase fremmer frigjøring av dannede viruspartikler fra infiserte celler og tilgang av viruset gjennom slimhinner på overflaten av epitelceller. Dette tillater viruset å infisere andre celler. Inhibering av dette enzymet reflekteres i replikasjonen av influensavirusene A og B og nøytraliseringen av alle kjente influensa A-neuraminidase-subtyper.
RELENZA virker utenfor cellen, reduserer multiplikasjonen av virusene A og B ved å hemme frigivelsen av smittsomme influensavirus fra epitelceller i luftveiene. Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Behandling av akutt influensainfeksjon RELENA fører til en reduksjon i frigjøring av viruset fra luftveiene.
Indikasjoner for bruk
- behandling og forebygging av influensa A og B
Dosering og administrasjon
Legemidlet er kun beregnet for innånding ved bruk av den medfølgende inhalatoren Diskhaler. Andre inhalasjonsmidler, for eksempel hurtigvirkende bronkodilatatorer, bør tas før innånding med RELENZA.
Voksne og barn over 5 år anbefales to inhalasjoner (2 x 5 mg) to ganger daglig i 5 dager. Den daglige dosen er 20 mg.
Eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon og leverdosejustering er ikke nødvendig.
For å oppnå maksimal effekt bør behandlingen startes så tidlig som mulig, helst innen to dager etter symptomstart.
Voksne og barn over 5 år anbefales 2 inhalasjoner (2 x 5 mg) en gang daglig i 10 dager. Den daglige dosen er 10 mg. Forløpet av forebyggingen kan forlenges til en måned dersom risikoen for sykdommen varer mer enn 10 dager.
Eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon og leverdosejustering er ikke nødvendig.
Instruksjoner for bruk Diskhalera
Diskhaler er en enhet som brukes med Rotadisk for innånding av legemidlet. Rotadisk består av 4 blister. Hver blister inneholder en fast dose av legemidlet i form av et tørt pulver.
Ikke pierre rotadisk blister før den er plassert i Diskhaler.
Rotadisk kan være i Diskhaler hele tiden, men blæren skal åpnes før bruk. Unnlatelse av å følge instruksjonene vil skade Diskhaler.
Hold Diskhaler ren. Tør munnstykket med et vev etter bruk og lukk munnstykkehetten mellom bruk.
Relenza instruksjoner for bruk, kontraindikasjoner, bivirkninger, vurderinger
Antiviralt medikament, svært selektiv neuraminidaseinhibitor.
Legemidlet: RELENZA
Det aktive stoffet i stoffet: zanamivir
ATX-koding: J05AH01
Cfg: antiviralt medikament
Registreringsnummer: LSR-000095
Dato for registrering: 05/31/07
Eierreg. ID: GLAXO WELLCOME PRODUKSJON
Relenza frigjøringsform, produktemballasje og sammensetning.
Pulver til innånding dosert hvit eller nesten hvit.
1 dose
1 rotadisk
zanamivir
5 mg
20 mg
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat.
Rotadisk (5) - plastkasser (1) komplett med en diskhaler (1 stk.) - kartongpakker.
Beskrivelse av legemidlet er basert på offisielt godkjente bruksanvisninger.
Farmakologisk aktivitet Relenza
Antiviralt medikament, svært selektiv inhibitor av neuraminidase (overflateenzym av influensavirus). Viral neuraminidase gir frigjøring av virale partikler fra en infisert celle og kan akselerere penetrasjonen av viruset gjennom slimhinderen til overflaten av epitelceller, og dermed sikre infeksjon av andre celler i luftveiene. Den hemmende aktiviteten til zanamivir er vist både in vitro og in vivo og inkluderer alle 9 subtyper av neuraminidase influensavirus, inkludert sirkulerende og virulent for ulike arter. Den halvhemmende konsentrasjonen (IC50) for virusstammer A og B er mellom 0,09 og 95,2 pM.
Influensavirusreplikasjon er begrenset til overflateepitelet i luftveiene. Zanamivir virker i det ekstracellulære rommet, og reduserer reproduksjonen av begge typer influensa A- og B-virus, og forhindrer frigjøring av viruspartikler fra cellene i overflateepitelet i luftveiene.
Effektiviteten av innånding av zanamivir ble bekreftet i kontrollerte kliniske studier. Bruken av zanamavir som behandling for akutte infeksjoner forårsaket av influensaviruset førte til en reduksjon i frigivelsen av viruset (sammenlignet med placebo). Utviklingen av resistens mot zanamivir er ikke registrert.
Klinisk effekt og sikkerhet
Zanamivir, brukt i doser som brukes til behandling av influensa hos friske, i risikogrupper (vanligvis i kontakt med de syke), lindrer symptomene og forkorter varigheten av sykdommen. En kombinert analyse av resultatene fra 3 studier viste at mediantiden for å lindre symptomene på sykdommen er redusert til 1,5 dager hos pasienter i zanamivir-gruppen sammenlignet med pasienter i placebogruppen (p