loader

Hoved

Bronkitt

Oseltamivir: bruksanvisninger, analoger og anmeldelser, priser på apotek i Russland

Oseltamivir er et antiviralt middel for direkte virkning. Er et prodrug, det aktive stoffet (oseltamivir karboksylat) som selektivt hemmer influensavirus-neuraminidase typene A og B.

Virkningsmekanismen for oseltamivirkarboksylat er assosiert med inhiberingen av neuraminidase av influensavirus type A og B. Neuraminidase, et overflate glykoprotein av influensaviruset, er et av de viktigste enzymene som er involvert i replikasjonen av influensavirusene A og B.

Inhibering av neuraminidase forstyrrer evnen av viruspartikler til å trenge inn i cellen, samt frigjøring av virioner fra den infiserte cellen, noe som fører til begrensning av infeksjonsspredning i kroppen.

Forskningsinteraksjoner med influensavaksine ble ikke utført. I studier med naturlig og eksperimentell influensainfeksjon påvirket behandlingen med oseltamivirfosfat ikke den normale antistoffproduksjonsprosessen som svar på infeksjonen.

Etter inntak absorberes nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen, er absorpsjonen ikke avhengig av inntak av mat. Det har effekten av "første pass" gjennom leveren.

Under virkningen av tarm- og leveresteraser blir den en aktiv metabolitt. 75% av den inntakte dosen går inn i systemisk sirkulasjon som en aktiv metabolitt, mindre enn 5% som utgangsstoff. Plasmakonsentrasjonen av begge prodrugene og den aktive metabolitten er proporsjonal med dosen.

1 kapsel Oseltamivir inkluderer:

  • aktiv ingrediens - oseltamivirfosfat - 98,5 mg (i form av 100% av stoffet er 75 mg oseltamivir);
  • likegyldige fyllstoffer - maisstivelse, kroskarmellosnatrium, povidon, talkum, natriumfumarat.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Oseltamivir fra? Prescribe stoffet i følgende tilfeller:

  • behandling av influensa forårsaket av type A og B virus
  • behandling av H1N1 influensa hos voksne og barn over 12 år.

Sikkerheten og effekten av stoffet hos barn under 12 år er ikke fastslått.

Instruksjoner for bruk Oseltamivir og dosering

Går inn, uavhengig av måltidet.

Ved behandling bør Oseltamivir startes senest 2 dager etter at symptomene på sykdommen er oppstått i en dose på 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager. Øke dosen på mer enn 150 mg per dag øker ikke effekten.

For å hindre influensainfeksjon under en epidemi eller etter kontakt med en infisert pasient (du bør begynne å ta det med det samme), anbefales det å ta stoffet 75 mg 1 gang daglig i 10 dager.

Etter legens skjønn kan varigheten av oseltamivir som middel for å forebygge influensa, forlenges til 6 uker.

Maksimal daglig dose av stoffet for voksne er 150 mg / dag. Ytterligere doseoverskridelse påvirker ikke den terapeutiske effekten av stoffet positivt, men kan bare føre til overdosering.

Hos pasienter med CC mindre enn 30 ml / min, reduseres dosen til 75 mg 1 gang daglig i 5 dager.

Bivirkninger

Reseptbelagte oseltamivir kan være ledsaget av følgende bivirkninger:

  • På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast (vanligvis når det tas i høye doser eller i de første behandlingsdagene); sjelden - diaré, magesmerter.
  • Fra siden av sentralnervesystemet: søvnløshet, svimmelhet, hodepine.
  • På den delen av luftveiene: nesestop, sår hals, hoste.
  • Annet: Å føle seg trøtt, svak.

Kontra

Det er kontraindisert å utpeke Oseltamivir i følgende tilfeller:

  • Kronisk nyresvikt (CC mindre enn 10 ml / min),
  • Leverfeil
  • Overfølsomhet overfor oseltamivir.

overdose

Foreløpig er ikke overdose tilfeller beskrevet. Enkeltdoser av oseltamivirfosfat forårsaket kvalme og / eller oppkast.

Analogues Oseltamivir Drug List

Om nødvendig kan Oseltamivir erstattes av en analog for det aktive stoffet - disse er legemidler:

  1. Tamiflu;
  2. Nomides;
  3. Oseltamivir fosfat;
  4. Inflyutsein.

Lignende stoffer i aksjon:

Ved å velge analoger er det viktig å forstå at instruksjonene for bruk av Oseltamivir, pris og omtale av narkotika med lignende tiltak ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.

Gjennomsnittlig pris på Oseltamivir tabletter i apotek (Moskva) er 1.021 rubler.

Oppbevar legemidlet bør ikke være mer enn 2 år fra fremstillingsdatoen i et tørt, mørkt, kjølig sted (ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C).

Oseltamivir - instruksjoner for bruk, analoger, anmeldelser

Instruksjoner for bruk Oseltamivir indikerer hvordan du drikker stoffet for å oppnå antiviral aktivitet. Det er foreskrevet for laboratoriebekreftet influensa. Verktøyet er kun effektivt dersom dosering og tidspunkt for overholdelse. Instruksjoner for bruk Oseltamivir pris vurderinger og analoger er presentert nedenfor.

Action oseltamivir

Oseltamyvir frigjøres i en inaktiv form. Han får helbredende egenskaper i menneskekroppen, under påvirkning av enzymer. I leveren tar det form av karboksylat. Mer enn 70% av stoffet etter å ha passert gjennom leverbarrieren kommer inn i blodet. Omtrent 5% av midlene forblir uendret og sirkulerer i blodet i en inaktiv form. Legemidlet utskilles i urinen.

Verktøyet blokkerer viral neiraminidazy, som er nødvendig for reproduksjonen. Uten dette enzymet kan patogenet ikke komme inn i cellen, så vel som å gå ut av en allerede infisert celle. På grunn av dette kan viruset ikke kopiere og fange nytt vev. Oseltamyvir påvirker 2 av de vanligste typene infeksjoner - A, B.

Oseltamivir-søknad

Oseltamyvir brukes til:

  • behandling av viral patologi (H3N2 og H1N1);
  • forebygging av sykdommen i sesongmessige utbrudd og etter kontakt med pasienter.

Hvis behandling startes 2 dager etter symptomstart, kan Oseltamyvir ikke ha noen effekt. De samme forholdene oppstår når et annet behandlingsforløp gjentas med samme middel. Legemidlet brukes kun mot 2 influensastammer. Med andre luftveisinfeksjoner er den ikke effektiv.

Det må huskes at verktøyet ikke erstatter introduksjonen av influensavaccin. Det påvirker heller ikke antistoffnivået og kan kombineres med vaksinasjon.

Oseltamivir tabletter - bruksanvisninger

Legemidlet er produsert i form av kapsler som inntas. De offisielle instruksjonene for bruk av stoffet Oseltamivir indikerer at de kan drikke vann med et volum på 50-100 ml.

Avhengig av formålet med opptak, avviger de daglige dosene av stoffet. Kapsler kan tas hos pasienter som veier mer enn førti kg.

Maksimal dose som kan bli full på en dag er 75 mg. Øk doseringen øker ikke effektiviteten av stoffet.

Instruksjoner for bruk av Tamiflu og Zanamivir er identiske, da begge inneholder samme aktive ingrediens.

Suspensjon Oseltamivir - bruksanvisning

Suspensjon brukes hovedsakelig hos barn, men kan foreskrives hos voksne pasienter.

Legemidlet kan kjøpes som et pulver i en flaske, hvorfra suspensjonen fremstilles uavhengig. I flasken legges det vanlige vannet i mengden 52 milliliter. Deretter skal flasken ristes for å danne en homogen substans. For riktig bruk inneholder pakken en målesprøyte og flaskeadapter.

Før hver bruk, rist flasken, fest sprøyten og saml opp nødvendig suspensjon. Barnet kan drikke stoffet direkte fra sprøyten. Deretter må det vaskes i rennende vann.

Suspensjonsdoser presenteres i tabellen.

Oseltamivir - bruksanvisninger for barn

I barndommen kan kapsler eller suspensjon foreskrives. Instruksjoner for bruk og prisen på oseltamivir tabletter er presentert nedenfor.

Disse dosene er egnet for både kapsler og sirup.

Oseltamivir - bruksanvisning for barn og prisen

Kostnaden for stoffet varierer avhengig av antall kapsler i pakken og doseringene:

  • 75 mg kapsler - ca 950 rubler.
  • Kapsler 45 mg - 400 rubler.
  • Suspensjon - 600-900 rubler.

Oseltamivir - instruksjoner for bruk og analoger

Oseltamyvir kan kjøpes under følgende handelsnavn:

De inneholder oseltamivir i forskjellige doser. Hyppigheten av administrasjon og dosering av disse legemidlene er ikke forskjellig.

Oseltamivir - instruksjoner for bruk og pris

Kostnaden for medisiner er avhengig av produsenten, antall kapsler i pakken, regionen. Midler under varenavnet Nomides:

  • 75 mg - 700 rubler.
  • 45 mg - 400 rubler.
  • 30 mg - 300 rubler.
  1. 75 mg - 1100 rubler.
  2. Suspensjon - 900 rubler.

Pris Influcein 75 mg varierer i området 600-700 rubler. Instruksjoner for bruk og prisen på Oseltamivir og Zanamivir er lik.

Hvilke bivirkninger er etter behandling?

Det er kjent at bruk av høye doser ikke forårsaker brudd på den generelle tilstanden. Kvalme og oppkast kan sjelden forekomme. Prokinetikk, antiemetisk, sedativer er foreskrevet for eliminering.

De viktigste bivirkningene av oseltamivir er presentert i tabellen.

Mindre hyppig enn de listede effektene, pseudomembranøs kolitt, ustabil angina, forekommer anemi. Hos barn kan hørselstap, neseblod, konjunktivitt forekomme. Disse tegnene forsvinner selv uten å avbryte legemidlet. Også i barndommen kan det oppstå forverring av bronkial astma, hovne lymfeknuter, hudlesjoner.

Andre bivirkninger inkluderer:

  • endring i blodglukosenivå, noe som er viktig hos pasienter med diabetes mellitus;
  • en endring i rytmen som forårsaker forverring hos eldre pasienter og personer med hjertesvikt;
  • kramper (med predisposisjon til dem);
  • psykiske lidelser - agitasjon, delirium, delirium, endring av bevissthet (forvirring), mareritt;
  • hudreaksjoner: hevelse i ansiktet, tungen, allergisk utslett, urticaria;
  • lesjon i fordøyelsessystemet: hemorragisk kolitt, hepatitt, blødning.

I hvilke tilfeller er agensen foreskrevet med forsiktighet?

Spesiell observasjon er nødvendig av personer i slike tilfeller:

  • Kronisk hjertesykdom.
  • Kronisk lungesykdom.
  • Statens dekompensering av indre organer.
  • Leverinsuffisiens.
  • Nyresvikt (kompensasjonstrinn, underkompensasjon).

Før du forskriver stoffet, må du kjenne nivået av blodkreatin. Hvis den er høyere enn 30 ml / min, velges dosen i henhold til tabellen. I tilfeller der det ligger i området 10-30 ml / min, reduseres dosen av legemidlet to ganger.

I tilfelle av virusinfeksjon, kan bakterier bli igjen. Legemidlet er ikke indikert for å hindre bakterielle komplikasjoner (for eksempel influensa). Bruk av Oseltamyvir hos personer med leversvikt er ikke studert, og krever derfor tilsyn av en lege.

Ifølge studier har det blitt notert isolerte tilfeller av hallusinasjoner, delirium og andre psykiske lidelser som har vært dødelige. De er forårsaket av encefalopati eller betennelse i hjernesubstansen. Svært sjeldne forekommer alvorlige hudskader - erytem multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom.

Under medisinen anbefales det å unngå å jobbe med kjøringsmekanismer.

Hvem er kontraindisert?

Legemidlet er ikke foreskrevet for følgende sykdommer:

  • Nyresvikt i terminalfasen.
  • Gestasjonsperiode
  • Amningstid.

Verktøyet brukes heller ikke til overfølsomhet overfor komponentene. Oseltamyvir kan ikke foreskrives til pasienter under 12 måneder. Dette skyldes penetrering gjennom blod-hjernebarrieren, som ennå ikke har blitt fullstendig dannet før denne fristen.

Bruk av midler til gravide kan ikke kalles trygt, siden studier ikke har blitt gjennomført. Det er ikke kjent om Oseltamivir går over i morsmelk. Basert på disse dataene, er legemidlet foreskrevet av helsehensyn (med høy risiko for influensa for moren).

Hvordan interagerer Oseltamivir med andre medisiner?

Legemidlet kan trygt brukes med:

  • Paracetamol.
  • Aluminium eller magnesiumhydroksyd.
  • Amoxicillin.

Ved bruk med probenecid øker konsentrasjonen av Oseltamyvir i blodet (2-2,5 ganger). Det er forbundet med en reduksjon av nyresekretjonen. Kombinert bruk med cimetidin krever kontroll av leveren, siden begge legemidlene er assosiert med det samme leverenzymet.

lagring

En lukket flaske pulver kan lagres i 2 år, og den ferdige sirupen kan vare mer enn sytten dager. Et ikke-trykt preparat kan være ved romtemperatur (15-25 ° C), og den ferdige suspensjonen lagres i kjøleskap (temperatur 2-8 ° C).

Kapslene holdes ved samme temperatur som et lukket hetteglass med suspensjon, og oppbevares i ikke mer enn fem år.

Oseltamyvir har vist høy effekt for profylakse og behandling hvis den tas så snart som mulig. Før du bruker verktøyet, er det nødvendig å laboratorium bekrefte virusinfeksjonen (influensastammer A, B).

Oseltamivir: beskrivelse, instruksjoner, pris

Pris Oseltamivir og tilgjengelighet i apotekene i byen

Advarsel! Ovenfor er en referanse tabell, informasjon kan endres. Data om priser og tilgjengelighet varierer i sanntid for å se dem - du kan bruke søke (for å finne alltid oppdatert informasjon), og hvis du trenger å forlate en ordre for et stoff å velge områder av byen for å søke etter, eller bare søke etter det åpne apotek.

Ovenstående liste er oppdatert minst en gang om 6 timer (ble oppdatert 02.22.2019 klokka 00:17 - Moskva tid). Sjekk priser og tilgjengelighet av narkotika ved hjelp av et søk (søkelinjen ligger øverst), samt ved å ringe apotekene før du besøker apoteket. Informasjonen på nettstedet kan ikke brukes som anbefalinger for selvbehandling. Rådfør deg med legen din før bruk av medisiner.

Oseltamivir instruksjon

Hva er det foreskrevne legemidlet "Oseltamivir"? Instruksjoner for bruk, analoger, indikasjoner og kontraindikasjoner av denne medisinen vil bli beskrevet litt senere. Vi vil også fortelle deg om skjemaet der nevnte medisin kan fås, hvilke egenskaper det har, om det har bivirkninger etc.

Form, sammensetning, beskrivelse av stoffet

Dette legemidlet kommer i form av hvite gule kapsler. Oseltamivir er et prodrug. Når det inntas, gjennomgår det hydrolyse og omdannes til det aktive stoffet - oseltamivirkarboksylat.

I tillegg til kapsler er dette legemidlet også tilgjengelig i form av et lyspulver til fremstilling av en oral suspensjon.

Funksjoner av stoffet

Hvordan virker stoffet "Oseltamivir"? Bruksanvisning sier at den terapeutiske effekten av dette stoffet er basert på undertrykking av aktiviteten til enzymer som ligger på overflaten av influensavirusvirionen.

Etter at stoffet kommer inn i kroppen, blir hovedkomponenten transformert til en aktiv metabolitt. Således hemmer oseltamivirkarboksylat selektivt neurominidase. Som et resultat av slik eksponering stopper prosessen med reproduksjon av virale celler.

Ifølge spesialistene bør denne medisinen tas innen 35 timer etter at de første tegnene på influensa har oppstått. Dette er den eneste måten å redusere sykdommens varighet med 30%, og sannsynligheten for komplikasjoner og alvorlighetsgraden av symptomer - med 40%.

Farmakokinetikk av stoffet

Er Oseltamivir medisin absorbert? Instruksjoner for bruk indikerer at ca 90% fosfat oseltamivir absorberes i mage-tarmkanalen. Det aktive stoffet omdannes til oseltamivirkarboksylat, og går deretter inn i systemisk sirkulasjon.

Omtrent 3% av den aktive ingrediensen er bundet til plasmaproteiner. Biotilgjengeligheten er ca. 76-85%, og halveringstiden er 120 minutter.

Oseltamivirkarboksylat utskilles fra kroppen fra nyrene (ca. 80%) og tarmen (20%). Halveringstiden til dette legemidlet er 6-10 timer.

Indikasjoner for bruk

Hva er det foreskrevne legemidlet "Oseltamivir" (farm. Group - antivirale midler)? I følge vedlagte instruksjoner brukes dette stoffet til å behandle influensa A og B. Det brukes også ofte for å forhindre disse virussykdommene.

Kontra

Har Oseltamivir kontraindikasjoner (en beskrivelse av stoffet ble gitt ovenfor)? I følge instruksjonene bør dette legemidlet ikke tas med:

  • Overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen;
  • Nyresvikt (sikkerheten og effekten av bruk av stoffet i denne pasientkategori er ikke identifisert);
  • hos barn under 1 år (det er tvetydighet om dannelse av BBB hos barn);
  • graviditet og amming (det er ikke kjent om stoffet utskilles i morsmelk hos kvinner og om det påvirker fosteret).

Det bør også bemerkes at denne medisinen ikke anbefales for barn yngre enn 13 år, da ekspertene ikke har bestemt sikkerhet og effekt ved bruk av Oseltamivir for forebygging og behandling av influensa.

Legemiddel "oseltamivir": bruksanvisning

Vidal (referansehåndbok for medisiner) inneholder fullstendig informasjon om hvordan og i hvilke doser stoffet skal tas. Det skal imidlertid bemerkes at bare den behandlende legen skal foreskrive denne medisinen. Tross alt vil bare en erfaren spesialist kunne velge riktig behandlingsregime som raskt og effektivt eliminerer alle de ubehagelige symptomene på en virussykdom.

Så i hvilken dosering foreskrevet "Oseltamivir"? Instruks for bruk indikerer at dette legemidlet skal brukes senest 2 dager etter utbruddet av de første tegn på influensa.

Barn eldre enn 13 år og voksne er foreskrevet medisinering i mengden 75 mg to ganger daglig i 5 dager. Det bør umiddelbart bemerkes at økt dose av stoffet (for eksempel opptil 150 mg per dag) ikke fører til økning i terapeutisk effekt.

Hvis legemidlet skal forskrives for barn i alderen 1-12 år, velges doseringen avhengig av kroppsvekten til barnet.

For forebygging av influensa foreskrives voksne og barn over 13 år 75 mg 1 en gang daglig i 6 uker (for eksempel under en epidemi).

Hos pasienter med Cl-kreatinin mindre enn 30 ml per minutt er dosejustering nødvendig (75 mg en gang daglig i 5 dager).

Bivirkninger etter å ha tatt medisinen

Hvilke bivirkninger oppstår etter bruk av Oseltamivir? Bruksanvisning sier at de vanligste manifesterte uønskede reaksjonene er kvalme og oppkast. I de fleste tilfeller er slike effekter milde eller moderat uttalt, og som regel forekommer de første dagene av behandlingen.

Det bør også bemerkes at i noen pasienter utvikles bronkitt, svimmelhet, søvnløshet, ustabil stenokardi, pseudomembranøs kolitt, anemi, lungebetennelse, brudd på humerus, peritonsillar abscess og feber i nærvær av dette legemidlet.

Svært sjelden har personer som tar Oseltamivir magesmerter, hørselstap, neseblod og konjunktivitt. I de fleste tilfeller forekommer disse reaksjonene en gang og forsvinner alene, til tross for videreføring av behandlingen. Slike hendelser krever ikke avskaffelse av stoffet.

Etter utnevnelse av et antiviralt stoff hos barn og ungdom, manifesterer man også bivirkninger. Disse inkluderer slike ting som utslett, giftig epidermal nekrolyse, hevelse i tungen eller ansiktet, arytmi, forvirring, kramper og forverring av diabetes.

Drug interaksjon

Informasjon som er oppnådd under farmakokinetisk og farmakologisk forskning tyder på at utviklingen av klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner i dette legemidlet er usannsynlig.

Instruksjonene knyttet til stoffet, sa at samtidig bruk av denne medisinen med probenecid fører til en økning i AUC for den aktive metabolitten 2 ganger. Men dosejustering er ikke nødvendig.

Overdose hendelser

Hvilke tegn har pasienter når de tar høyere doser Oseltamivir? Vurderinger og instruksjoner sier at så langt har det ikke vært slike tilfeller. Enkeltdoser av antivirale medisiner kan imidlertid forårsake oppkast eller kvalme.

For å eliminere disse symptomene utføres symptomatisk terapi.

Spesielle anbefalinger for å ta medisiner

Hva må en pasient vite før du tar Oseltamivir? Instruksjoner for bruk (hos barn og voksne, det kan være forskjellige bivirkninger) indikerer at dette legemidlet ikke er aktuelt for årlig vaksinasjon. Det forhindrer ikke utvikling av komplikasjoner som kan oppstå med en virussykdom, så vel som med en bakteriell infeksjon.

Analoger av stoffet

"Oseltamivir" - et stoff som er ment for behandling og forebygging av influensa. Det er et antiviralt middel som er en neuraminidasehemmer. Dette stoffet er allment kjent under merkenavnet Tamiflu. Strukturelle analoger eksisterer det ikke. Den nærmeste, men litt dårligere effekt, er følgende erstatninger: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel og andre.

Anmeldelser og evaluering av effektiviteten av stoffet

Ifølge testresultater oppnådd i USA og Mexico er nye virus sensitive for nevrolaminidasehemmere (Zanamivir og Oseltamivir), men de er resistente mot en annen gruppe - adamantaner (Rimantadine, Amantadine).

Det skal også bemerkes at eksperter ikke har fastslått effekten av denne medisinen ved behandling av influensa hos personer med kronisk hjerte- og respiratoriske sykdommer.

Ifølge medisinske vurderinger reduserer dette stoffet varigheten av symptomene innen 1 dag, men dette er bare hvis behandlingen ble startet de første timene etter kontakt med pasienten.

Til nå er det ingen pålitelige opplysninger om hvorvidt inntaket av dette legemidlet påvirker hyppigheten av komplikasjoner av virale eller smittsomme sykdommer.

Action oseltamivir

Oseltamyvir frigjøres i en inaktiv form. Han får helbredende egenskaper i menneskekroppen, under påvirkning av enzymer. I leveren tar det form av karboksylat. Mer enn 70% av stoffet etter å ha passert gjennom leverbarrieren kommer inn i blodet. Omtrent 5% av midlene forblir uendret og sirkulerer i blodet i en inaktiv form. Legemidlet utskilles i urinen.

Verktøyet blokkerer viral neiraminidazy, som er nødvendig for reproduksjonen. Uten dette enzymet kan patogenet ikke komme inn i cellen, så vel som å gå ut av en allerede infisert celle. På grunn av dette kan viruset ikke kopiere og fange nytt vev. Oseltamyvir påvirker 2 av de vanligste typene infeksjoner - A, B.

Oseltamivir-søknad

Oseltamyvir brukes til:

  • behandling av viral patologi (H3N2 og H1N1);
  • forebygging av sykdommen i sesongmessige utbrudd og etter kontakt med pasienter.

Hvis behandling startes 2 dager etter symptomstart, kan Oseltamyvir ikke ha noen effekt. De samme forholdene oppstår når et annet behandlingsforløp gjentas med samme middel. Legemidlet brukes kun mot 2 influensastammer. Med andre luftveisinfeksjoner er den ikke effektiv.

Det må huskes at verktøyet ikke erstatter introduksjonen av influensavaccin. Det påvirker heller ikke antistoffnivået og kan kombineres med vaksinasjon.

Oseltamivir tabletter - bruksanvisninger

Legemidlet er produsert i form av kapsler som inntas. De offisielle instruksjonene for bruk av stoffet Oseltamivir indikerer at de kan drikke vann med et volum på 50-100 ml.

Avhengig av formålet med opptak, avviger de daglige dosene av stoffet. Kapsler kan tas hos pasienter som veier mer enn førti kg.

Maksimal dose som kan bli full på en dag er 75 mg. Øk doseringen øker ikke effektiviteten av stoffet.

Instruksjoner for bruk av Tamiflu og Zanamivir er identiske, da begge inneholder samme aktive ingrediens.

Suspensjon Oseltamivir - bruksanvisning

Suspensjon brukes hovedsakelig hos barn, men kan foreskrives hos voksne pasienter.

Legemidlet kan kjøpes som et pulver i en flaske, hvorfra suspensjonen fremstilles uavhengig. I flasken legges det vanlige vannet i mengden 52 milliliter. Deretter skal flasken ristes for å danne en homogen substans. For riktig bruk inneholder pakken en målesprøyte og flaskeadapter.

Før hver bruk, rist flasken, fest sprøyten og saml opp nødvendig suspensjon. Barnet kan drikke stoffet direkte fra sprøyten. Deretter må det vaskes i rennende vann.

Suspensjonsdoser presenteres i tabellen.

Oseltamivir - bruksanvisninger for barn

I barndommen kan kapsler eller suspensjon foreskrives. Instruksjoner for bruk og prisen på oseltamivir tabletter er presentert nedenfor.

Disse dosene er egnet for både kapsler og sirup.

Oseltamivir - bruksanvisning for barn og prisen

Kostnaden for stoffet varierer avhengig av antall kapsler i pakken og doseringene:

  • 75 mg kapsler - ca 950 rubler.
  • Kapsler 45 mg - 400 rubler.
  • Suspensjon - 600-900 rubler.

Oseltamivir - instruksjoner for bruk og analoger

Oseltamyvir kan kjøpes under følgende handelsnavn:

De inneholder oseltamivir i forskjellige doser. Hyppigheten av administrasjon og dosering av disse legemidlene er ikke forskjellig.

Oseltamivir - instruksjoner for bruk og pris

Kostnaden for medisiner er avhengig av produsenten, antall kapsler i pakken, regionen. Midler under varenavnet Nomides:

  • 75 mg - 700 rubler.
  • 45 mg - 400 rubler.
  • 30 mg - 300 rubler.
  1. 75 mg - 1100 rubler.
  2. Suspensjon - 900 rubler.

Pris Influcein 75 mg varierer i området 600-700 rubler. Instruksjoner for bruk og prisen på Oseltamivir og Zanamivir er lik.

Hvilke bivirkninger er etter behandling?

Det er kjent at bruk av høye doser ikke forårsaker brudd på den generelle tilstanden. Kvalme og oppkast kan sjelden forekomme. Prokinetikk, antiemetisk, sedativer er foreskrevet for eliminering.

De viktigste bivirkningene av oseltamivir er presentert i tabellen.

Mindre hyppig enn de listede effektene, pseudomembranøs kolitt, ustabil angina, forekommer anemi. Hos barn kan hørselstap, neseblod, konjunktivitt forekomme. Disse tegnene forsvinner selv uten å avbryte legemidlet. Også i barndommen kan det oppstå forverring av bronkial astma, hovne lymfeknuter, hudlesjoner.

Andre bivirkninger inkluderer:

  • endring i blodglukosenivå, noe som er viktig hos pasienter med diabetes mellitus;
  • en endring i rytmen som forårsaker forverring hos eldre pasienter og personer med hjertesvikt;
  • kramper (med predisposisjon til dem);
  • psykiske lidelser - agitasjon, delirium, delirium, endring av bevissthet (forvirring), mareritt;
  • hudreaksjoner: hevelse i ansiktet, tungen, allergisk utslett, urticaria;
  • lesjon i fordøyelsessystemet: hemorragisk kolitt, hepatitt, blødning.

I hvilke tilfeller er agensen foreskrevet med forsiktighet?

Spesiell observasjon er nødvendig av personer i slike tilfeller:

  • Kronisk hjertesykdom.
  • Kronisk lungesykdom.
  • Statens dekompensering av indre organer.
  • Leverinsuffisiens.
  • Nyresvikt (kompensasjonstrinn, underkompensasjon).

Før du forskriver stoffet, må du kjenne nivået av blodkreatin. Hvis den er høyere enn 30 ml / min, velges dosen i henhold til tabellen. I tilfeller der det ligger i området 10-30 ml / min, reduseres dosen av legemidlet to ganger.

I tilfelle av virusinfeksjon, kan bakterier bli igjen. Legemidlet er ikke indikert for å hindre bakterielle komplikasjoner (for eksempel influensa). Bruk av Oseltamyvir hos personer med leversvikt er ikke studert, og krever derfor tilsyn av en lege.

Ifølge studier har det blitt notert isolerte tilfeller av hallusinasjoner, delirium og andre psykiske lidelser som har vært dødelige. De er forårsaket av encefalopati eller betennelse i hjernesubstansen. Svært sjeldne forekommer alvorlige hudskader - erytem multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom.

Under medisinen anbefales det å unngå å jobbe med kjøringsmekanismer.

Hvem er kontraindisert?

Legemidlet er ikke foreskrevet for følgende sykdommer:

  • Nyresvikt i terminalfasen.
  • Gestasjonsperiode
  • Amningstid.

Verktøyet brukes heller ikke til overfølsomhet overfor komponentene. Oseltamyvir kan ikke foreskrives til pasienter under 12 måneder. Dette skyldes penetrering gjennom blod-hjernebarrieren, som ennå ikke har blitt fullstendig dannet før denne fristen.

Bruk av midler til gravide kan ikke kalles trygt, siden studier ikke har blitt gjennomført. Det er ikke kjent om Oseltamivir går over i morsmelk. Basert på disse dataene, er legemidlet foreskrevet av helsehensyn (med høy risiko for influensa for moren).

Hvordan interagerer Oseltamivir med andre medisiner?

Legemidlet kan trygt brukes med:

  • Paracetamol.
  • Aluminium eller magnesiumhydroksyd.
  • Amoxicillin.

Ved bruk med probenecid øker konsentrasjonen av Oseltamyvir i blodet (2-2,5 ganger). Det er forbundet med en reduksjon av nyresekretjonen. Kombinert bruk med cimetidin krever kontroll av leveren, siden begge legemidlene er assosiert med det samme leverenzymet.

lagring

En lukket flaske pulver kan lagres i 2 år, og den ferdige sirupen kan vare mer enn sytten dager. Et ikke-trykt preparat kan være ved romtemperatur (15-25 ° C), og den ferdige suspensjonen lagres i kjøleskap (temperatur 2-8 ° C).

Kapslene holdes ved samme temperatur som et lukket hetteglass med suspensjon, og oppbevares i ikke mer enn fem år.

Oseltamyvir har vist høy effekt for profylakse og behandling hvis den tas så snart som mulig. Før du bruker verktøyet, er det nødvendig å laboratorium bekrefte virusinfeksjonen (influensastammer A, B).

Klinisk farmakologisk gruppe: nbsp

Antivirale legemidler (unntatt HIV)

Inkludert i listen over (Russland Regjeringen resolusjon № 2782-r datert 12.30.2014):

Minimum apotekssortiment

Oseltamivir er et prodrug, når det tas oralt, det gjennomgår hydrolyse og omdannes til aktiv form - oseltamivirkarboksylat. Virkningsmekanismen for oseltamivirkarboksylat er assosiert med inhiberingen av neuraminidase av influensavirus type A og B. Neuraminidase, et overflate glykoprotein av influensaviruset, er et av de viktigste enzymene som er involvert i replikasjonen av influensavirusene A og B.

Neuraminidase katalyserer kløvningen av bindingen mellom den terminale sialinsyren og sukkeren, og bidrar dermed til spredning av viruset i luftveiene (frigjøring av virioner fra en infisert celle og penetrering av epitelceller i luftveiene til cellene, for å forhindre at viruset inaktiverer epithelial slim).

9 er kjent antigene subtyper neuraminidase influensavirus type A - N1, N2, etc., som, sammen med 16 antigene undertyper av hemagglutinin - H1, H2 og så videre, bestemme de forskjellige stammer av den samme virus type. I den humane befolkningen sirkulerer flere stammer av influensa A-virus samtidig med hemagglutinin 1-5 og neuraminidase 1 og 2, de viktigste er H3N2 og H1N1.

Inhibering av neuraminidase forstyrrer viruspartiklernes evne til å trenge inn i cellen, samt frigjøring av virioner fra den infiserte cellen, noe som begrenser spredning av infeksjon gjennom luftveiene.

Godt absorbert i mage-tarmkanalen. Biotilgjengelighet 79 ± 12%. Kommunikasjon med plasmaproteiner er 42%, oseltamivirkarboksylat er svært lavt (Indikasjoner:

Influensa type A og B.

Behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år. Forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset. Forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

Nyresykdom (kreatininclearance mindre enn 10 ml / min).

Leversykdom (leversvikt).

Barns alder opp til 1 år.

Graviditet og amming.

Alvorlig influensa.

Graviditet og amming:

Kategori FDA - C, bruk med graviditet eller ammende mødre med forsiktighet er mulig dersom den forventede effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarnet (tilstrekkelige og strengt kontrollerte studier av brukssikkerheten hos gravide og ammende kvinner har ikke blitt utført).

Dosering og administrasjon:

Oralt, med eller uten mat.

Behandling: Legemidlet bør startes senest 2 dager etter utbruddet av influensa symptomer; voksne og barn over 12 år - 75 mg 2 ganger daglig, kurset er 5 dager. Barn fra 1 år til 12 år - avhengig av kroppsvekt. Maksimal dose er 150 mg per dag.

For å forebygge influensa hos voksne og barn over 12 år: 75 mg 1 gang daglig i 6 uker (under en epidemi), er maksimal daglig dose 150 mg.

Hos pasienter med kreatininclearance mindre enn 30 ml / min er dosejustering nødvendig (75 mg 1 gang daglig i 5 dager); Med kreatininclearance mindre enn 10 ml / min, er det ingen data om bruken.

I en dose på 75 mg 2 ganger daglig i 5 dager; En økning i dosen på mer enn 150 mg / dag fører ikke til en økning i effekten.

På den delen av mage-tarmkanalen: diaré, oppkast, kvalme, magesmerter, pseudomembranøs kolitt,

Av nervesystemet: hodepine, svimmelhet, søvnløshet, kramper.

På den delen av luftveiene: sår i halsen, hoste, nesestopp, bronkitt, lungebetennelse,

Andre: svakhet, tretthet, konjunktivitt, hørselstap, neseblødning, ustabil angina, anemi, feber, peritonsillar abscess, utslett, økte leverenzymer, hepatitt.

Kvalme, oppkast, svimmelhet. Symptomatisk behandling.

Probenecid, som blokkerer tubulær sekresjon, øker konsentrasjonen av den aktive metabolitten av stoffet i blodet med 2-3 ganger.

Det bør tas i betraktning at en alvorlig bakteriell infeksjon kan begynne med influensalignende symptomer, følge med influensa eller være komplikasjon. Oseltamivir fosfat er ikke indikert for å forhindre slike komplikasjoner.

Alvorlige hudreaksjoner og overfølsomhetsreaksjoner. Sjeldne tilfeller av anafylaksi og alvorlige hudreaksjoner, inkludert toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom og erytem multiforme, er rapportert i postmarkeringsobservasjoner med oseltamivirfosfat. Hvis slike reaksjoner oppstår, seponerer oseltamivir og avbryter behandlingen.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Strukturell formel

Latin substansnavn Oseltamivir

Oseltamyvirum (slekt Oseltamyviri)

Kjemisk navn

(3R, 4R, 5S) -4- (acetylamino) -5-amino-3- (1-etylpropoksy) -1-cykloheksen-1-karboksylsyreetylester (og i form av fosfat)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoff Oseltamivir

  • Antiviral (med unntak av HIV) betyr

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

Karakteristiske stoffer Oseltamivir

Derivat av aminocykloheksenkarboksylsyre.

Oseltamivirfosfat er et hvitt krystallinsk stoff. Molekylvekt 410,40.

farmakologi

Farmakologisk virkning - antiviral.

Oseltamivir er et prodrug, når det tas oralt, det gjennomgår hydrolyse og omdannes til aktiv form - oseltamivirkarboksylat. Virkningsmekanismen av oseltamivirkarboksylat assosiert med inhibering av neuraminidase influensavirus type A og B neuraminidase - flateglykoprotein av influensavirus er en av de viktigste enzymer som er involvert i replikasjonen av influensa virus A og B 9 er kjent antigene subtyper av influensavirus neuraminidase type A - N1, N2- etc., som sammen med 16 antigene subtyper av hemagglutinin - H1, H2, etc., definerer forskjellige stammer av samme type virus. Flere stammer av influensa A-virus med hemagglutinin 1-5 og neuraminidase 1 og 2 sirkulerer samtidig i den humane befolkningen, de viktigste er H3N2 og H1N1.

Inhibering av neuraminidase forstyrrer evnen av viruspartikler til å trenge inn i cellen, samt frigjøring av virioner fra den infiserte cellen, noe som fører til begrensning av infeksjonsspredning i kroppen.

Den in vitro antivirale aktiviteten til oseltamivirkarboksylat ble evaluert på cellekulturer ved bruk av laboratoriestammer og kliniske isolater av influensaviruset. Det har vist seg at konsentrasjonene av oseltamivirkarboksylat som kreves for å hemme influensaviruset, er svært variable og avhenger av metoden som brukes for testing og viruset som testes. IC-verdier50 og IC90 (konsentrasjoner som kreves for å hemme enzymaktiviteten med 50 og 90%) ligger i området fra 0,0008 til> 35 μM og henholdsvis 0,004 og> 100 μM (1 μM = 0,284 μg / ml). Forholdet mellom antiviral aktivitet in vitro i cellekultur og inhibering av viral replikasjon hos mennesker er ikke fastslått.

Resistance. Isolater av influensa type A-virus med nedsatt følsomhet overfor oseltamivirkarboksylat ble underkastet in vitro-passasje i nærvær av økende konsentrasjoner av oseltamivirkarboksylat. Genetisk analyse av disse isolatene viste at en reduksjon i følsomhet overfor oseltamivirkarboksylat er forbundet med mutasjoner som fører til endringer i aminosyrene i både viral neuraminidase og hemagglutinin. Mutasjoner som fører til resistens in vitro, og H274Y var I222T N1 neuraminidase influensavirus type A og I222T og R292K N2 neuraminidase fra influensavirus av type A. For N9 neuraminidase influensavirus type A hos fuglene var typisk E119V mutasjoner, R292K og R305Q; for hemagglutinin av influensa A H3N2 - A28T og R124M mutasjon av hemagglutinin for human reassortant virus / avian H1N9 - N154Q mutasjon (reassortment - bygging datterselskap av genomet av viruset genomer fra ulike foreldre, i dette tilfellet av fugleinfluensa-viruset og den menneskelige influensavirus).

Studien av resistens i kliniske studier (infeksjon med naturlige midler) hos pasienter infisert med influensavirus viste at 1,3% (4/301) av kliniske isolater oppnådd etter behandling fra voksne og ungdommer, og 8,6% (9/105) - hos barn 1-12 år ble varianter med nedsatt følsomhet av virusens neuraminidase til oseltamivirkarboksylat detektert in vitro. Mutasjonene av influensa A-viruset som førte til redusert følsomhet var H274Y i neuraminidase N1 og E119V og R292K i neuraminidase N2. For å fullt ut karakterisere risikoen for resistens mot oseltamivirfosfat i klinisk bruk av informasjon er ikke nok.

Ved postexponering og sesongprofylaktisk bruk av oseltamivirfosfat ble bestemmelsen av resistens begrenset på grunn av den lave totale forekomsten av virusinfeksjon.

Kryssresistens. Kryssresistens ble observert mellom zanamivir-resistente mutantstammer og oseltamivir-resistente mutantinfluensastammer in vitro, hvor frekvensen ikke kunne etableres.

Immunrespons. Forskningsinteraksjoner med influensavaksine ble ikke utført. I studier med naturlig og eksperimentell influensainfeksjon påvirket behandlingen med oseltamivirfosfat ikke den normale antistoffproduksjonsprosessen som svar på infeksjonen.

Karsinogenitet, mutagenitet, effekt på fruktbarhet

Langtidsstudier som vurderer kreftfremkallende effekten av oseltamivir er ikke fullført. En 26-ukers studie av kutan karsinogenitet av oseltamivir karboksylat i FVB / Tg.AC transgene mus viste imidlertid negative resultater. Dyr mottok 40, 140, 400 eller 780 mg / kg / dag i to delte doser. Høyeste dose reflekterte maksimal dose, basert på stoffets løselighet i et passende løsningsmiddel. Kontrollen (tetradecanoylforbol-13-acetat, 2,5 mg per dose 3 ganger i uken) ga et positivt resultat (indusert karsinogenese).

Ingen mutagene egenskaper av oseltamivir i Ames-testen ble detektert kromosomal aberrasjonstest på humane lymfocytter med / uten metabolisk aktivering, i mikronuklear testen på mus. Et positivt resultat ble oppnådd i en celletransformasjonstest på SHE (Syrisk Hamster Embryo) -celler. Oseltamivir-karboksylat viste ingen mutagene egenskaper i Ames-testen, en test på lymfomceller av L5178Y-mus med / uten metabolisk aktivering; i testen for SHE-celler var resultatet negativt.

I reproduksjonsstudien hos rotter ble kvinnelige rotter injisert med oseltamivirfosfat ved doser på 50, 250 og 1500 mg / kg / dag i 2 uker før parring, under parring og inntil den 6. graviditetsdagen; hannrotter fikk oseltamivir i 4 uker før parring, under parring og i 2 uker etter parring. Det var ingen indikasjon på effekten av noen av dosene som ble studert på fruktbarhet, parring og tidlig embryonisk utvikling. Den høyeste dosen var ca. 100 ganger høyere enn den systemiske eksponeringen hos mennesker (AUC0-24 timer) Oseltamivir karboksylat.

Toksikologi hos dyr

I en to-ukers studie resulterte administreringen av 7-dagers rotter av oseltamivirfosfat i en enkeltdose på 1000 mg / kg i døden på grunn av en uvanlig høy prodrug-eksponering. Imidlertid var det ingen dødsfall eller andre signifikante bivirkninger hos 14-dagers rotter i doser på 2000 mg / kg. I etterfølgende studier ble det vist at i 7-dagers døde rotter var hjerneprodrugkonsentrasjonene omtrent 1,500 ganger høyere enn hos voksne rotter, som fikk den samme 1000 mg / kg oralt og hvor nivået av aktiv metabolitt var ca. 3 ganger ovenfor. Plasma prodrug nivåer var 10 ganger høyere hos 7-dagers rotter sammenlignet med voksne dyr. Disse observasjonene tyder på at oseltamivir-konsentrasjonene i rottehjernen minker med økende alder, og sannsynligvis reflekterer stadiet av BBB-dannelse. I en dose på 500 mg / kg / dag ble det ikke observert noen bivirkninger hos 7-dagers og 21-dagers rotter; Ved denne dosen var prodrug-eksponeringen omtrent 800 ganger høyere enn beregnet for et ett år gammelt barn.

Oseltamivir absorberes raskt fra mage-tarmkanalen etter oral inntak av oseltamivirfosfat og omdannes i stor grad til oseltamivirkarboksylat, hovedsakelig ved virkningen av hepatiske esteraser. Minst 75% av mottatt dose går inn i systemisk sirkulasjon i form av oseltamivirkarboksylat, mindre enn 5% - i uendret form. Etter gjentatt inntak av 75 mg oseltamivirfosfat i form av kapsler, 2 ganger daglig (n = 20) gjennomsnittlige verdier av Cmax oseltamivir og oseltamivir karboksylat var 65,2 og 348 ng / ml, AUC0-12 h - 112 og 2719 ng · h / ml, henholdsvis. Plasmakonsentrasjonen av oseltamivirkarboksylat er proporsjonal med dosen ved bruk av opptil 500 mg to ganger daglig. Samtidig spising har ingen signifikant effekt på Cmax oseltamivir karboksylat (551 ng / ml - når tatt i tom mage, 441 ng / ml - når tatt etter et måltid) og AUC (henholdsvis 6218 og 6069 ng · h / ml).

Fordelingsvolumet av oseltamivirkarboksylat etter iv administrering av 24 frivillige varierte i området fra 23 til 26 liter. Binding til plasmaproteiner oseltamivirgruppen gjennomsnitt (42%), oseltamivirkarboksylat - meget lav (37,8 ° C, som har minst én luft symptom (hoste, rhinitt, sår hals) og en somatisk symptom (myalgi, frysninger / svette, utilpasshet, svakhet, hodepine) i den sirkulerende influensavirus periode blant befolkningen. 1355 pasienter 849 (63%) hadde en bekreftet diagnose av influensa. fra disse 849 pasientene 95% hadde influensa a, 3% influensa type B og 2% influensa uidentifisert type. Alderen på pasientene er fra 18 til 65 år, gjennomsnittsalderen er 3 4 år, 52% menn, 90% tilhørte kaukasiere, 31% - røykere). I løpet av studien evaluerte pasientene alvorlighetsgraden av de viktigste symptomene på influensa som "ingen symptom," "mild", "moderat" eller "uttalt". Det primære endepunktet var tiden til oppløsning av influensasymptomer, som er beregnet som tiden fra starten av behandlingen for å lindre alle de influensasymptomer (tett nese, sår hals, hoste, matt, dårlig localizable smerter, svakhet, hodepine, frysninger / svette), t. e. da alle symptomer ble vurdert som mild eller fraværende.

I begge studier, hos pasienter med influensavirus, ved bruk av oseltamivirfosfat ved anbefalte doser (75 mg 2 ganger daglig i 5 dager) ble median tid til symptomoppløsning signifikant redusert med 1,3 dager sammenlignet med placebo. Effektiviteten av behandlingen var ikke avhengig av kjønn av pasientene (menn, kvinner) og økte ikke med økende dose (150 mg 2 ganger daglig i 5 dager).

Forsker hos pasienter i avansert alder

Tre dobbeltblindede, placebokontrollerte studier hos pasienter ≥65 år ble gjennomført over tre påfølgende årstider. Av de 741 pasientene ble 476 (65%) smittet med influensaviruset, 95% av dem med influensavirus type A, 5% med influensavirus av type B. Den kombinerte analysen viste at når vi tok oseltamivirfosfat i de anbefalte dosene (75 mg 2 ganger daglig innen 5 dager), reduserte median tid til symptomoppløsning med 1 dag (ikke statistisk signifikant).

Effekten av oseltamivirfosfat ble vist i en dobbeltblind, placebokontrollert studie hos barn i alderen 1 til 12 år (gjennomsnittlig alder 5 år) som hadde feber (kroppstemperatur> 37,8 ° C), etterfulgt av en av respiratoriske symptomer ( hoste eller akutt rhinitt). Studien ble utført under sirkulasjon av influensavirus blant befolkningen. I denne studien ble 452 (65%) av 698 pasienter infisert med influensaviruset (50% var hann, 68% tilhørte kaukasiere). Av disse 452 pasientene ble 67% smittet med influensa type A-virus og 33% med influensatype B.

Det primære kriteriet for effektivitet i denne studien var sykdommens varighet, som ble definert som tidsperioden der 4 betingelser ble oppfylt: reduksjon av hoste, rennende nese, feberoppløsning, tilbake til normal trivsel og normal aktivitet. Behandling med oseltamivirfosfat i en dose på 2 mg / kg 2 ganger daglig, startet i de første 48 timene etter symptomstart, reduserte signifikant sykdommens varighet med 1,5 dager sammenlignet med placebo. Effektiviteten av behandlingen var ikke avhengig av pasientens kjønn.

Studier hos voksne pasienter

Effekten av oseltamivirfosfat til forebygging av influensa har blitt påvist i tre studier av sesonginfluensaforebygging og en undersøkelse av profylakse i postexponering hos familier. Den primære effektparameteren i alle studier var hyppigheten av forekomst av laboratoriebekreftede kliniske tilfeller av influensa - temperatur i munnhulen ≥37,2 ° C, tilstedeværelsen av minst ett respiratorisk symptom (hoste, ondt i halsen, nesestopp) og minst ett somatisk symptom ( kjedelig, dårlig lokalisert smerte, svakhet, hodepine, kuldegysninger / svette), registrert i 24 timer, pluss enten en virus-positiv test eller en fire ganger økning i titer av virale antistoffer.

En kombinert analyse av to studier av sesonginfluensaforebygging hos friske uvaccinerte voksne (i alderen 13-65 år) viste at bruken av oseltamivirfosfat i en dose på 75 mg en gang daglig i 42 dager under en influensapidemi i befolkningen reduserte hyppigheten av laboratoriebekreftede kliniske tilfeller av influensa med 4,8% (25/519) i placebogruppen, opptil 1,2% (6/520) i gruppen som fikk oseltamivirfosfat.

Bruk av oseltamivirfosfat i en dose på 75 mg en gang daglig i 42 dager for sesongprofylakse av influensa hos eldre pasienter (bor i sykehjem) reduserte forekomsten av laboratoriebekreftede kliniske tilfeller av influensa fra 4,4% (12/272) i placebogruppen til 0,4% (1/276) i gruppen behandlet med oseltamivirfosfat. Omtrent 80% av pasientene i denne studien ble vaksinert, 14% hadde kronisk obstruktiv luftveissykdom, 43% hadde hjertesykdom.

En studie av profylakse med postexponering hos familier (personer i alderen 13 år) viste at bruk av oseltamivirfosfat i en dose på 75 mg 1 gang daglig, startet i løpet av 48 timer etter symptomstart og fortsatt i 7 dager, reduserte hyppigheten av laboratoriebekreftede kliniske tilfeller av influensa fra 12% (24/200) i placebogruppen til 1% (2/205) i gruppen behandlet med oseltamivirfosfat.

Effekten av oseltamivirfosfat til forebygging av influensa ble demonstrert i en randomisert, åpen studie av postexponeringsprofylax hos familier blant barn fra 1 år til 12 år. Den primære effektparameteren i denne studien var hyppigheten av laboratoriebekreftede kliniske tilfeller av influensa hos familier - oral temperatur ≥37,8 ° C, i kombinasjon med hoste og / eller akutt rhinitt innen 48 timer, samt en virus-positiv test eller en fire ganger økning i viral antistoff titer. Bruk av oseltamivirfosfat som suspensjon i en dose på 30 til 60 mg en gang daglig i 10 dager førte til en reduksjon i hyppigheten av laboratoriebekreftede kliniske tilfeller av influensa fra 17% (18/106) i placebogruppen til 3% (3/95) i gruppen behandlet med oseltamivirfosfat.

Bruk av stoffet Oseltamivir

Behandling av influensa hos voksne og barn over 1 år. Forebygging av influensa hos voksne og ungdom over 12 år som er i grupper med økt risiko for infeksjon med viruset. Forebygging av influensa hos barn eldre enn 1 år.

Kontra

Overfølsomhet, nyresvikt.

Begrensninger på bruken av

Alvorlig abnorm leverfunksjon (bruksikkerhet og farmakokinetikk i denne pasientkategorien ble ikke evaluert).

Barns alder opptil 1 år (effektivitet og brukssikkerhet er ikke definert). Oseltamivir fosfat er ikke angitt for behandling eller for forebygging av influensa hos barn under 1 år, siden Det er mangel på klarhet om tidspunktet for dannelse av BBB hos mennesker, og den kliniske signifikansen av dyredata for spedbarn er ukjent (se farmakologi. Toksikologi hos dyr).

Bruk under graviditet og amming

Det er mulig dersom den forventede effekten av behandlingen overstiger den potensielle risikoen for fosteret (adekvat og strengt kontrollert studier av brukssikkerheten hos gravide kvinner ble ikke utført).

FDA-kategori på foster av FDA - C.

Effekter på embryo / fosterutvikling hos dyr ble vurdert ved oral administrering til rotter i doser på 50, 250 og 1500 mg / kg / dag og til kaniner ved doser på 50, 150 og 500 mg / kg / dag. Relativ eksponering ved disse dosene var henholdsvis 2, 13 og 100 ganger høyere hos mennesker (rotter) og henholdsvis 4, 8 og 50 ganger høyere (kaniner). I studien hos rotter ble minimal toksisitet for moderorganismen observert i en dose på 1500 mg / kg / dag og ble ikke observert i doser på 50 og 250 mg / kg / dag. I studien på kaniner ble toksisiteten for moderorganismen uttalt i en dose på 500 mg / kg / dag, ubetydelig i en dose på 150 mg / kg / dag og var fraværende i en dose på 50 mg / kg / dag. Hos rotter og kaniner ble det observert en doseavhengig økning i hyppigheten av mindre skjelettlidelser hos avkom som ble utsatt for legemidlet.

Det er ikke kjent om oseltamivir og oseltamivirkarboksylat utskilles i morsmelk hos kvinner. Oseltamivir og oseltamivirkarboksylat utskilles i melken av lakterende rotter.

Bivirkninger av Oseltamivir

Det totale antall pasienter som deltok i kontrollerte fase III kliniske studier og fikk oseltamivirfosfat til behandling av influensa var 1,171 personer. Bivirkningene som ble rapportert mest i disse studiene var kvalme og oppkast. Disse effektene var i de fleste tilfeller mild eller moderat og oppstod vanligvis i de to første dagene av administrasjonen. Mindre enn 1% av pasientene gikk for tidlig ut av kliniske studier på grunn av kvalme og oppkast.

Bivirkningene som ble observert med en frekvens på 1% hos 1440 pasienter som fikk placebo eller oseltamivirfosfat 75 mg 2 ganger daglig i kliniske studier av fase III hos voksne til behandling av influensa (infeksjon med naturlige midler) er presentert i tabell 1. Blant 1440 pasienter var 945 unge voksne uten kombinasjoner og 495 risikopasienter (eldre pasienter, pasienter med kronisk hjerte eller luftveissykdommer). De oftest numeriske pasientene behandlet med oseltamivirfosfat, sammenlignet med placebo, var kvalme, oppkast, bronkitt, søvnløshet, svimmelhet (se tabell 1).

De hyppigste bivirkningene observert i placebokontrollerte kliniske studier i behandling og forebygging av viral influensa hos voksne