loader

Hoved

Forebygging

Hvor mye Amoxiclav er avledet?

Amoxiclav er et moderne antibakterielt stoff. Den har en høy antimikrobiell aktivitet, kjemper mot penicillinresistente bakterier som er resistente mot antibiotika. Denne funksjonen lar deg bruke den på forskjellige områder. Hvor mye Amoxiclav er eliminert fra kroppen?

Amoxiclav er vellykket brukt i gynekologi, urologi, kirurgi, pulmonologi.

Den høye effekten av stoffet skyldes en kombinasjon av to komponenter:

  • amoxicillin;
  • klavulansyre.

Fjerning av antibiotika fra kroppen

Amoxiclav utskilles hovedsakelig av nyrene, i mengden 10-25% av dosen som er inntatt. Etter å ha utført de tilsvarende analysene er inaktiv penicillansyre tilstede ved utgangen. Klavulansyre utskilles av nyrene, mage-tarmkanalen, samt ved utløpet av luften.

Hvis en tablett med Amoxiclav ble tatt, utskilles de aktive stoffene uendret i løpet av de første timene. Mengden amoksicillin er 70%, klavulansyre - 50%.

Halveringstiden til Amoxiclav forekommer om en time.

Perioden for eliminering fra Amoxiclav-kroppen skjer i tre timer. Amoxiclav utskilles helt en dag etter påføring. Alt avhenger av administrasjonsmetoden og på de personlige egenskapene til hver enkelt person. Legemidlet administreres intravenøst, forlat kroppen raskere enn i form av tabletter. Hurtig utskillelse av stoffet oppstår på grunn av det faktum at antibiotika ikke trenger godt inn i vevet.

Tilstedeværelse av avvik

Periode med eliminering av Amoxiclav fra kroppen hos mennesker, med nedsatt nyrefunksjon, er forskjellig. Innholdet av aktive ingredienser reduseres i forhold til nedsatt funksjon av nyrene. Situasjonen er mer uttalt for amoksicillin, siden det er han som utskilles gjennom nyrene.

Hvis pasienten har abnormiteter i nyrene, brukes stoffet i ekstreme tilfeller. I denne situasjonen er det nødvendig å nøye velge ønsket dose.

Det anbefales å bruke bare som foreskrevet av en lege. Under mottak er det nødvendig å konstant overvåke leverens funksjon. Med hemodialyse fjernes begge komponenter effektivt helt.

Hvorfor er det viktig å vite

Denne informasjonen er først og fremst viktig for legen. Legen vurderer graden av eliminering av Amoxiclav, graden av skade, bestemmelse av dose og administreringsperiode.

I noen tilfeller utføres stoffbehandling med Amoxiclav i et kompleks ved hjelp av flere metoder. Godkjennelse av inkompatible legemidler bør være etter en tidsperiode, som er lik mengden tid for hvilken antibiotika er fullstendig vist.

Denne funksjonen er viktig for personer som planlegger et barn. Et antibiotikum kan påvirke både selve oppfattelsen og fostrets helse negativt. Etter bruk av Amoxicillin bør menn planlegge unnfangelse etter en måned.

Artikkelen er verifisert
Anna Moschovis er en familie lege.

Fant en feil? Velg den og trykk Ctrl + Enter

amoxiclav

Amoxiclav: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Amoksiklav

ATX-kode: J01CR02

Aktiv ingrediens: amoxicillin + klavulansyre (amoxicillin + klavulansyre)

Produsent: Sandoz (Østerrike)

Aktualisering av beskrivelse og foto: 07/12/2018

Priser på apotek: fra 57 rubler.

Amoxiclav er en kombinasjon av antibiotika medisiner.

Frigi form og sammensetning

Amoxiclav er produsert i form:

  • Belagte tabletter som inneholder 250 mg, 500 mg eller 875 mg amoksicillin, 125 mg klavulansyre og hjelpestoffer: kolloidalt silisiumdioxid, krospovidon, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, talkum, MCC. I blister og mørke glassflasker;
  • Pulver for suspensjon for oral administrering inneholdende en 5 ml endelig suspensjon av amoxicillin og klavulansyre i et forhold på 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg 400 mg / 57 mg og hjelpestoffer: sitronsyre, natriumsitrat, MCC og karmellosnatrium, xantangummi, kolloidalt silisiumdioksyd, villkirsebærsmak og sitronsmak, natriumsakkarinat, mannitol. I mørke glassflasker;
  • Pulver til injeksjonsvæske, oppløsning med innhold i 1 hetteglass med amoksicillin og klavulansyre i forholdet 500 mg / 100 mg, 1000 mg / 200 mg.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Amoxicillin er et halvsyntetisk penicillin som virker på mange gram-negative og gram-positive mikroorganismer. Det hemmer biosyntesen av peptidoglykan - en komponent som er inkludert i strukturen av cellevegget av bakterier. Redusert produksjon av peptidoglykan forårsaker en reduksjon i styrken av cellevegger, noe som ytterligere fører til lysis og celledød av patogene mikroorganismer. Samtidig er amoksicillin følsom overfor virkningen av beta-laktamase, ødelegger den, slik at dets spektrum av antibakteriell aktivitet ikke inkluderer mikroorganismer som syntetiserer dette enzymet.

Klavulansyre er en inhibitor av beta-laktamase, hvis struktur er lik penicillin. Den har evne til å inaktivere mange beta-laktamaser som produserer mikroorganismer med påvist resistens mot cefalosporiner og penicilliner. Påvist relativ effektivitet av clavulansyre mot plasmid beta-laktamase, som ofte forårsaker resistens av bakterier mot antibiotika. Imidlertid påvirker stoffet ikke kromosomal beta-laktamase type I, som ikke hemmer av klavulansyre.

Tilstedeværelsen av klavulansyre i Amoxiclav kan forhindre ødeleggelse av amoksicillin ved spesielle enzymer - beta-laktamaser - og utvide spekteret av antibakteriell aktivitet av amoksicillin.

Kliniske in vitro-studier viser høy følsomhet for følgende mikroorganismer for virkningen av Amoxiclav:

  • gram-negative anaerober: arter av slekten Prevotella, Bacteroides fragilis, andre underarter av slekten Bacteroides, arter av slekten Porphyromonas, arter av slekten Capnocytophaga, arter av slekten Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
  • Gram-positive anaerobe bakterier: arter av slekten Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus mikroer, Peptococcus niger, arter av slekten Clostridium;
  • Gram-negative aerober: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influensa, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
  • på toppen av byen, Nocardia asteroider, Listeria monocytogenes;
  • Andre: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Følgende mikroorganismer er preget av den oppnådde motstanden mot de aktive komponentene i Amoxiclav:

  • Gram-positive aerobic: Streptococcus Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, bakterier av slekten Corynebacterium;
  • Gram-negative aerobe: bakterier av slekten Shigella, Escherichia coli, bakterier av slekten Salmonella, bakterier av slekten Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (kliniske studier bekrefter effektiviteten av de aktive ingrediensene Amoksiklava forhold til denne mikroorganismen, dens stammer ikke syntetisere beta-laktamase), Klebsiella oxytoca, bakterier av slekten Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Naturlig resistens mot kombinasjonen av amoksicillin og klavulansyre er demonstrert av slike mikroorganismer:

  • Gram-negative aerobe: bakterier av slekten Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, en bakterie av slekten Enterobacter, bakterier av slekten Pseudomonas, Hafnia alvei, bakterier av slekten Serratia, Legionella pneumophila, bakterier av slekten Providencia, Morganella morganii;
  • andre: bakterier av slekten Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, bakterier av slekten Chlamydia, Coxiella burnetii.

Sensibiliteten til bakterier mot amoksicillin monoterapi betyr oftest lignende følsomhet for kombinasjonen av amoksicillin og klavulansyre.

farmakokinetikk

De viktigste farmakokinetiske parametrene for amoksicillin og klavulansyre er i mange henseender like. Begge stoffene viser god evne til å oppløse seg i vandige oppløsninger som har en fysiologisk pH-verdi, og etter oral administrering av Amoksiklava absorberes de raskt og nesten helt fra mage-tarmkanalen. Graden av absorpsjon av klavulansyre og amoksicillin regnes som optimal når det gjelder å ta stoffet i begynnelsen av et måltid.

Etter oral administrasjon når biotilgjengeligheten av de aktive ingrediensene i Amoxiclav 70%.

Ved forskrivning av legemidlet i forskjellige doser er farmakokinetiske parametre for amoksicillin og klavulansyre som følger:

  • ved en dose på 875 mg / 125 mg 2 ganger daglig for amoksicillin: maksimal plasmakonsentrasjon er 11,64 ± 2,78 μg / ml, tiden for å nå den er 1,5 timer (intervallet er 1 til 2,5 timer), området under kurven "konsentrasjonstid" (AUC) - 53,52 ± 12,31 μg × h / ml, eliminasjonshalveringstid - 1,19 ± 0,21 timer; for klavulansyre: maksimal plasmakonsentrasjon er 2,18 ± 0,99 μg / ml, tiden når den er 1,25 timer (området er 1 til 2 timer), arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) - 10,16 ± 3,04 μg × h / ml, halveringstid - 0,96 ± 0,12 timer;
  • i en dose på 500 mg / 125 mg 2 ganger daglig for amoksicillin: maksimal konsentrasjon i blodplasma er 7,19 ± 2,26 μg / ml, klokken er 1,5 timer (i området fra 1 til 2,5 timer), området under kurven "konsentrasjonstid" (AUC) - 53,5 ± 8,87 μg × h / ml, halveringstiden er 1,15 ± 0,2 timer; for klavulansyre: maksimal plasmakonsentrasjon er 2,4 ± 0,83 μg / ml, tiden for å nå den er 1,5 timer (fra 1 til 2 timer), arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) - 15,72 ± 3,86 μg × h / ml, halveringstid - 0,98 ± 0,12 timer;
  • i en dosering på 250 mg / 125 mg 3 ganger daglig for amoksicillin: maksimal plasmakonsentrasjon er 3,3 ± 1,12 μg / ml, tiden for å nå den er 1,5 timer (intervallet er 1 til 2 timer), området under kurven "konsentrasjonstid" (AUC) - 26,7 ± 4,56 μg × h / ml, halveringstid - 1,36 ± 0,56 timer; for klavulansyre: maksimal plasmakonsentrasjon er 1,5 ± 0,7 μg / ml, tiden for å nå den er 1,2 timer (fra 1 til 2 timer), arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) - 12,6 ± 3,25 μg × h / ml, halveringstiden er 1,01 ± 0,11 timer.

Alle de ovennevnte verdiene er avledet fra kliniske studier som involverte friske frivillige.

Amoksicillin og clavulansyre er preget av et høyt distribusjonsvolum i forskjellige vev, organsystemer og kroppsvæsker (inkludert muskel-, bein- og fettvev, bukorganer, lunger, interstitial, peritoneal, synovial og pleuralvæsker, sputum, galle, purulent utslipp, urin og hud).

De aktive ingrediensene er moderat bundet til plasmaproteiner: amoksicillin i mengden 18% og klavulansyre i mengden av 25% av dosen som er tatt. Fordelingsvolumet er ca. 0,2 L / kg for klavulansyre og 0,3-0,4 L / kg for amoksicillin. Begge stoffene overvinne ikke blod-hjernebarrieren i fravær av betennelse i meningene. Amoxicillin, som mange penisilliner, trer inn i morsmelk, som også inneholder klavulansyre i sporingskonsentrasjoner. De aktive ingrediensene i Amoxiclav penetrerer plasentbarrieren.

Ca 10-25% av den første dosen av amoksicillin utskilles i urinen i form av penicillinsyre, som ikke har farmakologisk aktivitet. Klavulansyre metaboliseres i stor grad i kroppen, og danner 1-amino-4-hydroksy-butan-2-on og 2,5-dihydro-4- (2-hydroksyetyl) -5-okso-lH-pyrrol-3-karboksylsyre som utskilles gjennom mage-tarmkanalen, nyrene, så vel som med utåndet luft (blir til karbondioksid).

Amoksicillin utskilles hovedsakelig ved nyretilfiltrering, mens eliminering av klavulansyre oppnås ved bruk av både nyre og ekstralarme mekanismer. Etter en enkelt oral dose på 1 tablett 500 mg / 125 mg eller 250 mg / 125 mg utskilles ca. 40-65% klavulansyre og 60-70% amoksicillin i urinen uendret i løpet av de første 6 timene.

I gjennomsnitt er halveringstiden for de aktive ingrediensene i Amoxiclav ca 1 time, og gjennomsnittlig total clearance er ca. 25 l / time hos friske pasienter. Mesteparten av klavulansyren fjernes fra kroppen i løpet av de første 2 timene etter inntaket.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres total clearance av clavulansyre og amoksicillin i forhold til nedsatt nyrefunksjon. Redusert clearance er mer uttalt når det gjelder amoksicillin sammenlignet med clavulansyre, siden det meste av dosen av amoksicillin utskilles gjennom nyrene. Ved nyreinsuffisiens bør doser av Amoxiclav velges under hensyntagen til uønsket evne til å kumulere amoksicillin mot bakgrunnen av en stabil konsentrasjon av clavulansyre som tilsvarer normer. Hos pasienter med alvorlig nyresvikt øker halveringstiden til amoksicillin til 7,5 timer og klavulansyre til 4,5 timer.

Pasienter med leverdysfunksjoner Amoxiclav er foreskrevet med forsiktighet, og kontinuerlig overvåkning av leverfunksjon anbefales også. Både amoksicillin og klavulansyre fjernes ved hemodialyse og i ubetydelige konsentrasjoner ved peritonealdialyse.

Indikasjoner for bruk

I følge instruksjonene er Amoxiclav foreskrevet for behandling av smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet. Legemidlet er indikert for gynekologiske, odontogene infeksjoner, samt infeksjoner:

  • ENT organer og øvre luftveier, inkludert akutt og kronisk bihulebetennelse, otitis media, tonsillitt, pharyngeal abscess, faryngitt;
  • Bindevev og benvev;
  • Nedre luftveier, inkludert kronisk bronkitt, akutt bronkitt med bakteriell superinfeksjon, lungebetennelse;
  • Urinveiene;
  • Hud og bløtvev, inkludert dyr og humant biter;
  • Gallrøret.

Bruk av Amoxiclav i form av injeksjoner er vist:

  • Med infeksjoner i bukhulen
  • Med seksuelt overførbare infeksjoner - gonoré, myk chancre;
  • For å forhindre utvikling av infeksjoner etter kirurgiske inngrep.

Kontra

Amoxiclav er ikke foreskrevet for kolestatisk gulsot og hepatitt assosiert med å ta penicillin antibiotika. I tillegg er verktøyet kontraindisert i:

  • Sensitivitet til penicillinpreparater, klavulansyre, amoksicillin, andre komponenter av Amoxiclav;
  • Smittsom mononukleose;
  • Lymfocytisk leukemi.

Amoxiclav foreskrives med forsiktighet når:

  • Pseudomembranøs kolitt i historien;
  • Leversvikt;
  • Alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Muligheten for å bruke Amoksiklava gravide og pleie kvinner bør behandles individuelt med legen.

Instruksjoner for bruk Amoksiklava: metode og dosering

Tabletter og oppløsning til suspensjon for oral administrering

Behandlingen av stoffet og varigheten av behandlingen bestemmes avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjonen, alderen, pasientens nyrefunksjon og kroppsvekt. I tabletter og suspensjoner anbefales det at Amoxiclav tas sammen med mat, noe som reduserer risikoen for bivirkninger fra fordøyelsessystemet.

Gjennomsnittlig behandlingstid er fra 5-14 dager. Lengre behandling er mulig bare etter re-medisinsk undersøkelse.

Det anbefalte doseringsregimet av Amoxiclav tabletter for barn under 12 år er 40 mg / kg per dag, som er delt inn i 3 doser. For barn som veier over 40 kg, er voksne doser av stoffet angitt. For barn under 6 år, er det å foretrekke å bruke Amoxiclav suspensjon.

Det er to mulige regime for å ta Amoxiclav med milde og moderate infeksjoner:

  • Hver 8. time, 1 tablett med 250 + 125 mg;
  • Hver 12. time, 1 tablett på 500 + 125 mg.

På bakgrunn av alvorlige infeksjoner og luftveisinfeksjoner, ta 1 tablett 500 + 125 mg hver 8. time eller 1 tablett 875 + 125 mg hver 12. time.

For odontogene infeksjoner er 5 tabletter Amoxiclav 250 + 125 mg hver 8. time eller 1 tablett 500 + 125 mg hver 12. time indisert i 5 dager.

Nyfødte og barn opptil 3 måneder Amoxiclav er foreskrevet som en suspensjon med en hastighet på 30 mg / kg per dag (for amoksicillin). Legemidlet tas hver 12. time. For å overholde doseringen bør du bruke doseringspipetten som er festet til pakken.

Den daglige dosen av Amoxiclav for barn over 3 måneder er:

  • Med mild og moderat alvorlighetsgrad av sykdommen - fra 20 mg / kg per dag;
  • Med alvorlig infeksjon og i behandling av infeksjoner i nedre luftveier, otitis media, bihulebetennelse - opptil 40 mg / kg (amoxicillin) per dag.

Det skal huskes på at når du beregner doser, er det nødvendig å stole på barnets alder, men på kroppsvekten og alvorlighetsgraden av sykdommen.

Injeksjonsvæske, oppløsning

Amoxiclav i form av en injeksjonsvæske, administreres utelukkende intravenøst.

Barn yngre enn 3 måneders dose beregnet på grunnlag av følgende opplysninger:

  • kroppsvekt mindre enn 4 kg: Amoxiclav administreres i en dose på 30 mg / kg (med tanke på total medisin) hver 12. time;
  • kroppsvekt over 4 kg: Amoxiclav administreres i en dosering på 30 mg / kg (under hensyntagen til total medisin) hver 8. time.

For barn som ikke har nådd 3 måneder, bør injeksjonsvæsken kun administreres sakte infusjon over 30-40 minutter.

For barn hvis kroppsvekt ikke overstiger 40 kg, velges dosen med tanke på kroppsvekt.

For barn fra 3 måneder til 12 år administreres stoffet i en dose på 30 mg / kg kroppsvekt (i form av alle legemidler) hver 8. time, og i tilfelle av alvorlig infeksjon hver 6. time.

Hos barn med diagnostisert nyresvikt kan en dosejustering basert på den maksimale anbefalte dosen av amoksicillin være nødvendig. Hvis kreatininclearance i slike pasienter overstiger 30 ml / min, er en doseendring valgfri. I andre tilfeller anbefales det at barn som har en kroppsvekt ikke overstiger 40 kg, bruker Amoksiklava i følgende doser:

  • CC 10-30 ml / min: 25 mg / 5 mg per 1 kg kroppsvekt hver 12. time;
  • QC mindre enn 10 ml / min: 25 mg / 5 mg per 1 kg kroppsvekt hver 24. time;
  • hemodialyse: 25 mg / 5 mg per 1 kg kroppsvekt hver 24. time i kombinasjon med en ytterligere dose på 12,5 mg / 2,5 mg per 1 kg kroppsvekt ved slutten av dialysesesjonen (knyttet til en reduksjon i konsentrasjonene av clavulansyre og amoksicillin i serum).

Hver 30 mg av legemidlet inneholder 25 mg amoksicillin og 5 mg klavulansyre.

Voksne og barn over 12 år eller med en kroppsvekt på over 40 kg Amoxiclav injiseres i en dose på 1200 mg av legemidlet (1000 mg + 200 mg) hver 8. time, og i tilfelle av et akutt sykdomsforløp - hver 6. time.

Amoxiclav er også foreskrevet for kirurgiske inngrep i en profylaktisk dose, som vanligvis er 1200 mg for induksjonsbedøvelse i tilfeller der operasjonen varer mindre enn 2 timer. Med lengre kirurgiske inngrep mottar pasienten stoffet i en dose på 1200 mg opptil 4 ganger over 1 dag.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør dosen og / eller tidsintervallet mellom Amoxiclav doser justeres avhengig av graden av nedsatt nyrefunksjon i henhold til følgende instruksjoner:

  • QC mer enn 30 ml / min: ikke behov for dosejustering;
  • QC 10-30 ml / min: Den første dosen er 1200 mg (1000 mg + 200 mg), hvoretter legemidlet administreres intravenøst ​​i en dose på 600 mg (500 mg + 100 mg) hver 12. time;
  • QC mindre enn 10 ml / min: Den første dosen er 1200 mg (1000 mg + 200 mg), hvoretter legemidlet administreres intravenøst ​​i en dose på 600 mg (500 mg + 100 mg) hver 24. time;
  • Anuria: Intervallet mellom doser av legemidlet bør økes til 48 timer eller mer.

Siden hemodialyseprosedyren er opptil 85% av den administrerte dosen Amoxiclav fjernet, bør den vanlige dosen av injeksjonen gis ved slutten av hver økt. I peritonealdialyse er det ikke nødvendig med dosejustering.

Varigheten av behandlingen er fra 5 til 14 dager (den nøyaktige varigheten kan bare bestemmes av den behandlende legen). Når symptomene reduseres i alvorlighetsgrad, anbefales en overgang til oral form av Amoxiclav som en fortsettelse av behandlingen.

Ved oppløsning av injeksjonsvæske oppløses innholdet i hetteglasset i mengden 600 mg (500 mg + 100 mg) i 10 ml vann til injeksjon, og i mengden 1200 mg (1000 mg + 200 mg) i 20 ml vann til injeksjon (dette volumet anbefales ikke overgå). Legemidlet administreres intravenøst ​​sakte (over 3-4 minutter), og introduksjonen skal utføres innen 20 minutter etter oppløsning av løsningen.

Amoxiclav-oppløsning kan også brukes til intravenøs infusjon. I dette tilfelle fortynnes de fremstilte løsninger som inneholder 1200 mg (1000 mg + 200 mg) eller 600 mg (500 mg + 100 mg) av preparatet ytterligere i henholdsvis 100 ml eller 50 ml av infusjonsoppløsningen. Infusjonsvarighet når 30-40 minutter.

Bruken av følgende væsker i anbefalte mengder gjør at du kan lagre nødvendige konsentrasjoner av amoksicillin i infusjonsløsninger. Deres stabilitetsperioder varierer og er:

  • for vann til injeksjon: 4 timer ved 25 ° C og 8 timer ved 5 ° C;
  • for løsninger av natriumklorid og kalsiumklorid for intravenøse infusjoner: 3 timer ved 25 ° C;
  • for ringers laktatløsning til intravenøs infusjon: 3 timer ved 25 ° C;
  • for natriumkloridoppløsning på 0,9% for intravenøse infusjoner: 4 timer ved 25 ° C og 8 timer ved 5 ° C.

Amoxiclav-oppløsningen bør ikke blandes med natriumbikarbonat-, dextran- eller dextroseløsninger. Bare transparente løsninger er underlagt administrasjon. Den forberedte løsningen er forbudt å fryse.

Bivirkninger

Bruk av Amoxiclav kan føre til utvikling av bivirkninger:

  • Det hematopoietiske systemet: anemi, eosinofili, trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni;
  • Fordøyelsessystemet: diaré, flatulens, gastritt, kvalme, dyspepsi, glossitt, stomatitt, anoreksi, enterocolitt, oppkast;
  • Nervesystemet: angst, upassende oppførsel, overeksponering, kramper, forvirring, søvnløshet, hyperaktivitet, svimmelhet, hodepine;
  • Hud: urtikaria, hevelse, utslett; mindre vanlig eksfoliativ dermatitt, epidermal toksisk nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, erytem multiforme;
  • Urinsystem: interstitial nefritt, hematuri.

Det er også mulig utvikling av superinfeksjon (inkludert candidiasis).

I de fleste tilfeller er bivirkninger mot bakgrunnen av bruk av Amoksiklava milde og forbigående.

overdose

Rapporterer at en overdose av Amoxiclav provoserer alvorlige bivirkninger som bærer livstruende eller død, er fraværende.

Oftest manifesteres en overdose av slike symptomer som forstyrrelser i vann og elektrolyttbalanse og dysfunksjon i mage-tarmkanalen (oppkast, diaré, smerte i magen). Noen ganger kan å ta amoxicillin føre til utvikling av krystalluri, og senere - nyresvikt. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller de som får stoffet i høye doser, kan det oppstå anfall.

Ved overdosering av Amoxiclav bør pasienten være under tilsyn av en spesialist som om nødvendig foreskriver symptomatisk behandling. Hvis Amoxiclav ble tatt mindre enn 4 timer siden, anbefales det å vaske magen og ta aktivt kull for å redusere absorpsjonen. De aktive komponentene i legemidlet skilles godt ut fra kroppen gjennom hemodialyse.

Spesielle instruksjoner

Å ta Amoxiclav mens du spiser, reduserer sannsynligheten for bivirkninger fra mage-tarmkanalen.

Med kursterapi er det nødvendig å overvåke funksjonen til leveren, blod og nyrer.

På grunn av alvorlig nedsatt nyrefunksjon må legen justere doseringsregimet eller øke intervallet mellom medisinering.

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og komplekse mekanismer

Hvis pasienten i løpet av legemiddelbehandling diagnostiseres med bivirkninger fra sentralnervesystemet (for eksempel kramper eller svimmelhet), anbefales det å avstå fra kjøring og arbeid som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og umiddelbare psykomotoriske reaksjoner.

Bruk under graviditet og amming

Under dyreforsøk er skadet av å ta Amoxiclav under graviditet og virkningen av stoffet på utvikling av foster ikke bekreftet. I en enkelt studie som involverte kvinner med tidlig ruptur av membranene, ble det funnet at profylaktisk bruk av en kombinasjon av amoksicillin og klavulansyre kan øke risikoen for nekrotiserende enterocolitt hos nyfødte.

Under graviditet og amming anbefales bruk av Amoksiklava kun dersom den potensielle fordelen med behandling for moren, overstiger betydelige farer for fostrets og barns helse. Klavulansyre og amoksicillin i små konsentrasjoner er bestemt i morsmelk. Hos spedbarn som ammes, er det mulig å utvikle diaré, sensibilisering og oral slemhinne-candidiasis. Derfor er det nødvendig å stoppe ammende behandling med legemidlet.

Ved nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (CC varierer fra 10 til 30 ml / min) anbefales å ta Amoxiclav 1 tablett (dose 500 mg / 125 mg eller 250 mg / 125 mg avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen) hver 12. time, og Nyresvikt alvorlig (CC er mindre enn 10 ml / min) - 1 tablett (dose 500 mg / 125 mg eller 250 mg / 125 mg avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen) hver 24. time.

Den første dosen av løsningen for intravenøs administrering med en CC på 10-30 ml / min er 1000 mg / 200 mg, deretter 500 mg / 100 mg hver 12. time. Når QA er mindre enn 10 ml / min, er den første dosen av løsningen for intravenøs administrering 1000 mg / 200 mg, deretter 500 mg / 100 mg hver 24. time.

Med anuria øker intervallet mellom Amoxiclav doser til 48 timer eller mer.

Med unormal leverfunksjon

Pasienter med nedsatt leverfunksjon som tar Amoxiclav anbefales med forsiktighet. Under behandlingen er det nødvendig å utøve regelmessig overvåking av leverfunksjonen.

Bruk i alderdom

Eldre pasienter trenger ikke å justere doseringsregimet.

Drug interaksjon

Å ta askorbinsyre sammen med Amoxiclav øker absorpsjonen av dets aktive ingredienser, mens du tar aminoglykosider, antacida, avføringsmidler og glukosamin reduserer absorpsjonen. Bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs), diuretika, fenylbutazon, allopurinol og andre legemidler som er blokkere av tubulær sekresjon (probenecid), øker nivået av amoksicillin i kroppen (fjerning av klavulansyre utføres hovedsakelig ved glomerulær filtrering). Kombinasjonen av Amoxiclav og probenecid kan føre til økt persistens i blodet av amoksicillinkonsentrasjon, men ikke med klavulansyre, derfor er samtidig bruk av rusmidler forbudt.

Kombinasjonen av amoksicillin, klavulansyre og metotrexat øker de toksiske egenskapene til metotreksat. Bruk av stoffet sammen med allopurinol kan utløse utviklingen av allergiske hudreaksjoner. Det anbefales ikke å foreskrive Amoxiclav sammen med disulfiram.

Kombinasjonen av amoksicillin og klavulansyre reduserer effektiviteten av legemidler, hvis metabolisme fører til dannelsen av para-aminobenzoesyre, og når det tas med etinyl østradiol øker risikoen for "gjennombrudd" blødning.

I litteraturen er det isolerte rapporter om økning i det internasjonale normaliserte forholdet (INR) hos pasienter mens man tar amoxicillin og warfarin eller acenocoumarol. Hvis du trenger en kombinasjon av Amoksiklava med antikoagulantia, anbefales det regelmessig å overvåke INR eller protrombintid når du avbryter eller starter behandling med legemidlet, da det kan hende du må justere dosen av antikoagulanter tatt oralt.

Felles administrering av amoksicillin / klavulansyre med rifampicin kan føre til en felles svekkelse av den antibakterielle virkningen. Amoxiclav anbefales ikke å brukes enda en gang i kombinasjon med bakteriostatiske antibiotika (tetracykliner, makrolider) og sulfonamider på grunn av den sannsynlige reduksjonen i effektiviteten av amoksicillin / klavulansyre.

Legemidlet fører til en reduksjon i effekten av orale prevensjonsmidler. Hos pasienter som tar mykofenolatmofetil, etter behandlingens begynnelse med Amoxiclav, observeres en reduksjon i kroppens aktive metabolitt, mykofenolsyre, før du tar neste dose av legemidlet med ca. 50%. Varierende konsentrasjon kan ikke nøyaktig gjenspeile de generelle endringene i eksponeringen av denne metabolitten.

analoger

Analoger av Amoxiclav er:

  • På det aktive stoffet - Baktoklav, Klamosar, Arlet, Panklav, Medoklav, Liklav, Augmentin, Rapiklav, Fibell, Ekoklav, Amovikomb, Amoksivan;
  • I henhold til virkningsmekanismen - Libaccyl, Oxamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulatsillin, Ampisid.

Vilkår for lagring

Holdbarhet på tabletter og oppløsning - 2 år. Oppbevares på et tørt sted ved en temperatur ikke over 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten til den ferdige suspensjonen - 7 dager. Den ferdige suspensjonen lagres ved en temperatur på 2-8 ° C.

Salgsbetingelser for apotek

Resept.

Amoxiclav Anmeldelser

I de fleste tilfeller forlater leger og pasienter positiv tilbakemelding om Amoxiclav. De viser effekten av dette antibakterielle stoffet i behandlingen av luftveiene i luftveiene, og ikke bare voksne, men også barn kan gjennomgå et behandlingsforløp. Det er rapporter om gode resultater av behandling av Amoxiclav av smittsomme sykdommer i kjønnsorganene, otitis og antritis. For voksne pasienter, er legemidlet vanligvis foreskrevet i en dose på 875 mg / 125 mg, og med riktig valg av dosering elimineres de ubehagelige symptomene på sykdommen raskt nok. Pasienter rapporterer imidlertid at etter behandling med antibiotika er det verdt å ta medikamenter som er ansvarlige for normalisering av tarmmikrofloraen.

Foreldre snakker også positivt om Amoxiclav-suspensjon, hvilke barn liker på grunn av deres hyggelige smak og brukervennlighet.

Prisen på Amoxiclav i apotek

Den omtrentlige prisen på Amoxiclav i form av tabletter med en dose på 875 mg / 125 mg er 401-436 rubler (14 stk er i pakningen), 500 mg / 125 mg i dosen er 330-399 rubler (15 stk er i pakken) og 250 mg dosering / 125 mg - 170-241 rubler (i pakken inneholder 15 stk.). Pulver til fremstilling av suspensjoner til oral administrering med en dose på 400 mg / 57 mg kan kjøpes for ca 158-273 rubler, en dose på 250 mg / 62,5 mg - for 212-299 rubler, en dose på 125 mg / 31,25 mg - 99-123 rubler. Pulver til fremstilling av en injeksjonsvæske med en dose på 1000 mg / 200 mg koster ca. 675-862 rubler, med en dose på 500 mg / 100 mg - 465-490 rubler (i pakninger med 5 flasker).

Hvor mye Amoxiclav er eliminert fra kroppen?

Etter hvor mye Amoxiclav begynner å handle?

Amoxiclav er et bredspektret antibiotika fra penicillin gruppen. Har bakteriedrepende virkning (forårsaker mikroorganismernes død).

Amoxiclav - et kombinert stoff. Den består av den aktive bestanddel - amoxicillin og klavulansyre, som hindrer ødeleggelse av amoxicillin i kroppen.

Amoxiclav i form av tabletter tas oralt (helst i begynnelsen av et måltid), absorbert fullstendig i blodet fra mage-tarmkanalen.

Begynner å virke etter 1 time.

Klavulansyre utskilles gjennom nyrene og en liten mengde gjennom tarmene. Amoksicillin utskilles nesten uendret i urinen.

Halveringstiden til amoxiklav (det vil si den tiden det tar for halvparten av den aktive ingrediensen å miste sin medisinske effekt) er 60-80 minutter.

Amoxiclav tabletter 875 + 125mg: bruksanvisninger

struktur

beskrivelse

Hvite eller nesten hvite, ovale, bikonvekse tabletter med fasade kanter, filmbelagt, på den ene siden av hakk og ekstrudert "875/125", på den andre siden ekstrudert "AMC".

Farmakologisk aktivitet

Amoxiclav®2X er en kombinasjon av amoksicillin, et antibiotikum fra gruppen av penicilliner med et bredt spekter av bakteriedrepende aktivitet og clavulansyre, en irreversibel inhibitor av b-laktamase, som danner et stabilt inaktivt kompleks med dette enzymet og dermed beskytter amoxicillin mot desintegrasjon.

Som andre halvsyntetiske penisilliner hemmer amoksicillin celleveggsyntese. Type handling - bakteriedrepende.

Amoxiclav® 2X har et bredt spekter av aktivitet. Den er aktiv mot amoksicillin-sensitive mikroorganismer, i tillegg til følgende resistente, b-laktamase-produserende bakterier:

Gram-positive aerober: Streptococcuspneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, S. bovis, Staphylococcus aureus (unntatt meticillinresistente stammer), S. epidermidis (unntatt meticillinresistente stammer), Listeria spp., Enteroccocus spp.

Gram-negative aerober: Bordetellapertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E. coli, Gardnerella vaginalis, H. influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurelamultocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersenia enterocolitica.

Anaerob bakterier: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimycesisraelli.

farmakokinetikk

De viktigste farmakokinetiske egenskapene til amoksicillin og klavulansyre er like. Kombinasjonen av amoksicillin og klavulansyre endrer ikke farmakokinetikken til de enkelte komponentene.

Begge komponentene absorberes godt etter inntak mat påvirker ikke graden av absorpsjon. Maksimal serumkonsentrasjon oppnås 1 time etter administrering.

Omtrent 17-20% av amoksicillin og 22-30% av clavulansyre binder seg til plasmaproteiner.

Amoxicillin og clavulan penetreres lett inn i de fleste vev og kroppsvæsker (lungene, vev i mellomøret, sekretoriske bihuler, pleurale og peritoneale væsker, livmor, eggstokkene) og hjerne og cerebrospinalvæske - bare med betennelse i meningene. Høye konsentrasjoner i kroppens vev oppstår 1 time etter å ha nådd maksimal serumkonsentrasjon. Begge komponentene passerer lett gjennom moderkaken. I lave konsentrasjoner går begge komponentene inn i morsmelk. Amoksicillin utskilles i urinen i en i det vesentlige uendret form, klavulansyre gjennomgår aktiv metabolisme og utskilles hovedsakelig med urin og delvis med avføring og utåndet luft.

Halveringstiden for amoksicillin og klavulansyre er 1-1,5 timer. Hos pasienter med alvorlig nyresvikt øker eliminasjonshalveringstiden til 7,5 timer for amoksicillin og opptil 4,5 timer for klavulansyre.

Begge komponentene fjernes ved hemodialyse og små mengder - peritonealdialyse.

Indikasjoner for bruk

øvre luftveisinfeksjoner (akutt og kronisk bihulebetennelse, akutt og kronisk otitis media, tonsilfaryngitt, paratonsillar abscess)

nedre luftveisinfeksjoner (akutt kronisk bronkitt, lungebetennelse)

urinveisinfeksjon

salpingitt, salpingophoritt, endometritis, septisk abort, pelvioperitonit

infeksjoner av bein og ledd

infeksjoner av huden og bløtvev (phlegmon, infiserte sår)

galdeveisinfeksjoner (kolangitt, cholecystitis)

seksuelt overførbare sykdommer (chancroid, gonoré)

odontogene infeksjoner (periodontitt)

infeksjoner i bukhulen, postoperative komplikasjoner i bukhulen.

Kontra

- overfølsomhet over for amoksicillin, klavulansyre eller noen av komponentene i legemidlet

- historie med allergiske reaksjoner på noen beta-laktam antibiotika (som penicilliner og cephalosporiner)

- alvorlig leverdysfunksjon, pasienter med en historie med kolestatisk gulsott eller annen leverdysfunksjon som oppstod med penicillin eller amoksykillin / klavulansyre.

Graviditet og amming

Dataene indikerer mangel på bivirkninger av amoksicillin / klavulansyre på svangerskapet, så vel som på fosteret og det nyfødte barnet. Imidlertid ble det rapportert i en studie av gravide kvinner med tidlig ruptur av vannmembranen

profylaktisk bruk av amoksicillin / klavulansyre kan være forbundet med økt risiko for nekrotiserende enterokulitt hos nyfødte. Som et forsiktighetsforanstaltning bør Amoxiclav®2X brukes under graviditet, bare dersom legen bestemmer at fordelene ved behandling oppveier de mulige risikoene.

Under amming kan amoksicillin / klavulansyre brukes. Med unntak av risikoen for sensibilisering i forbindelse med frigjøring av spormengder av stoffet i morsmelk, ble det ikke påvist andre negative effekter på barn som ble matet av morsmelk.

Funksjoner av stoffets innflytelse på evnen til å håndtere transport og potensielt farlig maskineri

Amoksicillin / klavulansyre har en svært svak effekt på evnen til å kjøre og komplekse mekanismer.

I ekstremt sjeldne tilfeller kan amoksicillin / klavulansyre forårsake uønskede reaksjoner som forvirring, svimmelhet og anfall som kan svekke din evne til å kjøre og kompliserte maskiner og / eller arbeide trygt.

Dosering og administrasjon

Voksne og barn over 12 år (eller mer enn 40 kg kroppsvekt): Den vanlige dosen ved mild og moderat infeksjon er en enkelt tablett 625 mg hver 12. time, i tilfelle av alvorlige infeksjoner, en tablett 1000 mg hver 12. time.

Barn: Amoxiclav® 2X tabletter er ikke tildelt barn under 12 år (eller mindre enn 40 kg kroppsvekt).

Maksimal daglig dose Amoxiclav® 2X -4 tabletter for voksne.

Varigheten av behandlingsforløpet bestemmes av alvorlighetsgraden av infeksjonsprosessen og aktiviteten til patogenet.

Gjennomsnittlig behandlingstid er 5-10 dager.

Dosering for odontogene infeksjoner: 1 tablett 625 mg hver 12. time i 5 dager.

Dosering ved nyresvikt: For pasienter med moderat nyresvikt (kreatininclearance 10-30 ml / min) er dosen 1 tablett på 625 mg hver 12. time;

For pasienter med alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 10 ml / min) er dosen 1 tablett 625 mg hver 24. time.

Med anuria bør intervallet mellom dosering økes til 48 timer eller mer.

Bivirkninger

- genital candidiasis, mukokutan candidiasis

- kvalme, oppkast, diaré, kløe i analområdet

- hudutslett, kløe, urtikaria

- trombocytose, hemolytisk anemi

- svimmelhet, hodepine og kramper

- magesmerter, stomatitt, kolitt, kolitt assosiert med bruk av antibiotika (inkludert pseudomembranøs kolitt og hemorragisk kolitt), overflatefarging av tenner

- noe økning i AST og / eller ALT

- leukopeni, granulocytopeni, nøytropeni, eosinofili, trombocytopeni, pancytopeni, anemi, agranulocytose, myelosuppresjon, økt blødningstid og protrombintid

- svart tunge (hårete tunge)

- interstitial nefritt, hematuri, krystalluri

- Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, bullous exfoliativ dermatitt, akutt generalisert eksantmatøs pustullose (AGEP), Lyells syndrom

- angioødem, anafylaksi, serumsykdomssyndrom, allergisk vaskulitt, medisinsk feber

- hepatitt kolestatisk gulsott

- hyperaktivitet, angst, døsighet, forvirring, aggresjon

overdose

Symptomer: I de fleste pasienter viste ikke overdose noen symptomer. Imidlertid er magesmerter, magesmerter, oppkast, diaré, forstyrrelser fra siden av engangs elektrolyttbalanse, hudutslett, overfølsomhet, døsighet, kramper, muskelfasikulasjoner, nedsatt bevissthetsnivå, koma, hemolytiske reaksjoner, nyresvikt, acidose og krystalluri. I eksepsjonelle tilfeller kan det oppstå et sjokk innen 20-40 minutter.

Behandling: Pasienten skal være under observasjon, og om nødvendig bør symptomatisk behandling utføres. Hvis legemidlet er tatt relativt nylig (4 timer og mindre), i mangel av kontraindikasjoner, må pasientens mage tømmes ved oppkast eller spyling, samtidig som pasienten tar aktivt kull for å redusere absorpsjon. Amoksicillin / Kaliumklavulanat kan elimineres fra kroppen ved hemodialyse.

Interaksjon med andre legemidler

Amoxiclav®2X kan ikke kombineres med noen bakteriostatiske kjemoterapeutiske / antibakterielle stoffer (som kloramfenikol, makrolider, tetracykliner eller sulfonamider), fordi en antagonistisk effekt blir observert under laboratorieforhold.

Samtidig bruk av stoffet med allopurinol kan øke risikoen for hudutslett.

Den kombinerte bruken av Amoxiclav ® 2X og metotrexat kan øke tootiskiteten til metotreksat (leukopeni, trombocytopeni, utseende av hudssår).

Probenecid reduserer renal tubulær sekresjon av amoksicillin. Samtidig bruk av det med Amoxiclav kan føre til forhøyede nivåer av amoksicillin i blodet, men dette observeres ikke i forhold til klavulansyre. Som andre bredspektrede antibiotika, kan Amoxiclav®2X redusere effekten av orale prevensjonsmidler. I noen tilfeller kan stoffet forlenge protrombintiden, derfor bør forsiktighet utvises ved samtidig bruk av orale antikoagulanter og Amoxiclav®2X.

Aminopenicillin kan redusere konsentrasjonen av sulfasalazin i plasma. Det er også sannsynlig å øke graden av absorpsjon av digoksin mens samtidig bruk med amoksicillin / klavulansyre.

Amoxiclav®2X skal ikke brukes samtidig med disulfiram.

Programfunksjoner

For å redusere risikoen for bivirkninger fra mage-tarmkanalen bør ta stoffet under måltider.

I løpet av behandlingen er det nødvendig å overvåke tilstanden til funksjonen til de bloddannende organene, leveren og nyrene.

Hos pasienter med alvorlige allergiske tilstander eller astma, bør Amoxiclav®2X brukes med forsiktighet, siden de sannsynligvis vil utvikle en allergisk medisinsk behandling. Hos pasienter med økt følsomhet overfor penicilliner, er allergiske kryssreaksjoner mot cephalosporin-antibiotika mulige.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør Amoxiclav®2X brukes med forsiktighet. Dosen bør reduseres eller intervaller mellom inntakene økes avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen og pasientens vekt. Hos pasienter med kreatininclearance

Amoxiclav tabletter - offisielle bruksanvisninger

INSTRUKSJONER
på bruken av stoffet
for medisinsk bruk

Les denne instruksjon nøye før du begynner å ta / bruke denne medisinen.
• Lagre instruksjonen, det kan være nødvendig igjen.
• Kontakt lege hvis du har spørsmål.
• Dette legemidlet er foreskrevet for deg personlig, og bør ikke overføres til andre, fordi det kan skade dem selv om du har de samme symptomene som deg.

Registreringsnummer

Handelsnavn

Gruppenavn

amoksicillin + klavulansyre

Doseringsform

Filmbelagte tabletter

struktur

Virkestoffer (kjerne): Hver tablett 250 mg + 125 mg inneholder 250 mg amoksicillin i form av trihydrat og 125 mg klavulansyre i form av kaliumsalt;
hver tablett inneholder 500 mg amoxicillin i form av et trihydrat og 125 mg klavulansyre i form av et kaliumsalt;
hver tablett på 875 mg + 125 mg inneholder 875 mg amoksicillin i form av trihydrat og 125 mg klavulansyre i form av kaliumsalt.
Hjelpestoffer (henholdsvis for hver dose): kolloidalt silisiumdioksyd 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidon 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, kroskarmellosnatrium 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnesiumstearat 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talkum 13,40 mg (for en dose på 250 mg + 125 mg), mikrokrystallinsk cellulose opp til 650 mg / opp til 1060 mg / til 1435 mg;
filmbeleggstabletter 250 mg + 125 mg - hypromellose 14 378 mg, etylcellulose 0,702 mg, polysorbat 80 - 0,780 mg, trietylcitrat 0,793 mg, titandioksid 7,605 mg, talkum 1,742 mg;
filmbeleggstabletter 500mg + 125mg - hypromellose 17.696 mg, etylcellulose 0,864 mg, polysorbat 80-0.960 mg, trietylcitrat 0,976 mg, titandioxid 9.360 mg, talk 2.144 mg;
filmbeleggstabletter 875 mg + 125 mg - hypromellose 23,226 mg, etylcellulose 1,134 mg, polysorbat 80-1,260 mg, trietylcitrat 1,280 mg, titandioxid 12,286 mg talkum 2,814 mg.

beskrivelse

250 mg + 125 mg tabletter: Hvite eller nesten hvite, avlange, åttekantede, bikonvekse, filmdrasjerte tabletter med 250/125 inntrykk på den ene siden og AMC på den andre siden.
Tabletter 500 mg + 125 mg: Hvite eller nesten hvite, ovale, bikonvekse tabletter, filmdrasjerte.
Tabletter på 875 mg + 125 mg: Hvite eller nesten hvite, avlange, bikonvekse tabletter, filmdrasjerte, med hakk og trykk "875/125" på den ene siden og "AMC" på den andre siden.
Type kink: masse gulaktig.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antibiotikum - halvsyntetisk penicillin + beta-laktamasehemmer

ATC-kode: J01CR02.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk
Handlingsmekanisme
Amoksicillin er et halvsyntetisk penicillin, som er aktivt mot mange gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Amoksicillin bryter mot biosyntesen av peptidoglykan, som er en strukturell komponent i bakteriecellemuren. Brudd på syntesen av peptidoglykan fører til tap av styrke av cellevegget, som forårsaker lys og celledød av mikroorganismer. Samtidig er amoksicillin ødelagt av beta-laktamaser, og spekteret av amoksicillinaktivitet strekker seg derfor ikke til mikroorganismer som produserer dette enzymet.
Klavulansyre, en beta-laktamaseinhibitor som er strukturelt relatert til penicilliner, har evnen til å inaktivere et bredt spekter av beta-laktamaser som finnes i mikroorganismer som er resistente mot penicilliner og cephalosporiner. Klavulansyre er tilstrekkelig effektiv mot plasmid beta-laktamase, som oftest forårsaker resistens av bakterier, og er ikke effektiv mot kromosomal beta-laktamase type I, som ikke hemmeres av klavulansyre.
Tilstedeværelsen av klavulansyre i preparatet beskytter amoksicillin mot ødeleggelse av beta-laktamase enzymer, noe som gjør det mulig å forlenge det antibakterielle spekteret av amoksicillin.
Nedenfor er in vitro-kombinasjonen av amoksicillin med klavulansyre.

farmakokinetikk
De viktigste farmakokinetiske parametrene for amoksicillin og klavulansyre er like. Amoxicillin og klavulansyre oppløses godt i vandige oppløsninger med fysiologisk pH, og etter å ha tatt Amoxiclav ® absorberes de raskt og fullstendig i mage-tarmkanalen (GIT). Absorpsjon av de aktive stoffene amoxicillin og clavulansyre er optimal når det gjelder mottak i begynnelsen av måltidet.
Biotilgjengeligheten av amoksicillin og klavulansyre etter oral administrering er ca. 70%.
Nedenfor er farmakokinetiske parametere for amoksicillin og klavulansyre etter administrering av 875 mg / 125 mg og 500 mg / 125 mg to ganger daglig, 250 mg / 125 mg tre ganger daglig med friske frivillige.

distribusjon
Begge komponentene er preget av et godt distribusjonsvolum i ulike organer, vev og kroppsvæsker (inkludert i lungene, bukorganene, fett-, ben- og muskelvev, pleurale, synoviale og peritoneale væsker, i huden, galle, urin, purulent utslipp, sputum, interstitial fluid).
Plasmaproteinbinding er moderat: 25% for klavulansyre og 18% for amoksicillin.
Fordelingsvolumet er ca. 0,3-0,4 l / kg for amoksicillin og ca. 0,2 l / kg for klavulansyre.
Amoksicillin og klavulansyre trenger ikke inn i blod-hjernebarrieren i ikke-inflammatoriske hjernehinner.
Amoxicillin (som de fleste penisilliner) utskilles i morsmelk. Spormengder av clavulansyre finnes også i morsmelk. Amoxicillin og klavulansyre trenger inn i placenta barrieren.
metabolisme
Ca 10-25% av den første dosen av amoksicillin utskilles av nyrene som inaktiv penisillinsyre. Klavulansyre i menneskekroppen metaboliseres i stor grad for å danne 2,5-dihydro-4- (2-hydroksyetyl) -5-okso-lH-pyrrol-3-karboksylsyre og 1-amino-4-hydroksy-butan-2-on og utskilles av nyrene, gjennom mage-tarmkanalen, så vel som med utåndet luft, i form av karbondioksid.
avl
Amoksicillin utskilles hovedsakelig av nyrene, mens klavulansyre er via både nyre og ekstralarme mekanismer. Etter en enkeltdose på 250 mg / 125 mg eller 500 mg / 125 mg utskilles ca. 60-70% amoksicillin og 40-65% klavulansyre innen de første 6 timene av nyrene i uendret form.
Den gjennomsnittlige halveringstiden (T1 / 2) av amoksicillin / klavulansyre er ca. en time, gjennomsnittlig total clearance er ca. 25 l / time hos friske pasienter.
Den største mengden clavulansyre utskilles innen de første 2 timene etter inntaket.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Total clearance av amoksicillin / klavulansyre minker i forhold til nedsatt nyrefunksjon. Redusert clearance er mer uttalt for amoksicillin enn for clavulansyre fordi det meste av amoksicillin utskilles av nyrene. Doser av stoffet for nyresvikt bør velges under hensyntagen til uønskelighet av amoksicillinkumulasjon, samtidig som det opprettholdes det normale nivået av klavulansyre.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, brukes legemidlet med forsiktighet, er det nødvendig å kontinuerlig overvåke leverfunksjonen.
Begge komponentene fjernes ved hemodialyse og mindre mengder ved peritonealdialyse.

Indikasjoner for bruk

Infeksjoner forårsaket av følsomme stammer av mikroorganismer:
• infeksjoner i øvre luftveier og øvre luftveier (inkludert akutt og kronisk bihulebetennelse, akutt og kronisk otitis media, pharyngeal abscess, tonsillitt, faryngitt);
• nedre luftveisinfeksjoner (inkludert akutt bronkitt med bakteriell superinfeksjon, kronisk bronkitt, lungebetennelse);
• urinveisinfeksjoner;
Infeksjoner i gynekologi;
• infeksjoner av hud og bløtvev, samt sår fra biter av mennesker og dyr;
Infeksjoner av bein og bindevev;
• infeksjoner i galdevegen (cholecystitis, cholangitis);
• odontogene infeksjoner.

Kontra

• Overfølsomhet overfor stoffet;
• Overfølsomhet overfor penicilliner, cefalosporiner og andre beta-laktam antibiotika;
• kolestatisk gulsott og / eller andre leverdysfunksjoner forårsaket av en historie med amoksicillin / klavulansyre;
Infeksiøs mononukleose og lymfocytisk leukemi;
• Barns alder opptil 12 år eller med en kroppsvekt mindre enn 40 kg.

Med forsiktighet

Pseudomembranøs kolitt i historien, sykdommer i mage-tarmkanalen, leversvikt, alvorlig nedsatt nyrefunksjon, graviditet, amming, mens de brukes sammen med antikoagulantia.

Bruk under graviditet og under amming

Dyrestudier avslørte ikke data om farene ved å ta stoffet i løpet av svangerskapet og dets effekt på føtal embryonisk utvikling.
I en studie hos kvinner med tidlig ruptur av membranene ble det funnet at profylaktisk bruk av amoksicillin / klavulansyre kan være forbundet med økt risiko for nekrotiserende enterokulitt hos nyfødte.
Under graviditet og amming, brukes legemidlet kun dersom den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret og barnet.
Amoksicillin og klavulansyre i små mengder trer inn i morsmelken.
Hos spedbarn som får amming, kan det utvikles sensibilisering, diaré, candidiasis av munnhulen i munnhulen. Når du tar stoffet Amoksiklav ®, er det nødvendig å løse problemet med å stoppe amming.

Dosering og administrasjon

Inside.
Doseringsregimet settes individuelt avhengig av alder, kroppsvekt, nyrefunksjon hos pasienten, samt alvorlighetsgraden av infeksjonen.
Amoxiclav ® anbefales å tas i begynnelsen av et måltid for optimal absorpsjon og reduksjon av mulige bivirkninger fra fordøyelsessystemet.
Behandlingsforløpet er 5-14 dager. Varigheten av behandlingen bestemmes av den behandlende legen. Behandling bør ikke fortsette i mer enn 14 dager uten re-medisinsk undersøkelse.
Voksne og barn 12 år og eldre eller veier 40 kg eller mer:
For behandling av milde til moderate infeksjoner - 1 tablett 250 mg + 125 mg hver 8. time (3 ganger daglig).
For behandling av alvorlige infeksjoner og respiratoriske infeksjoner - 1 tablett 500 mg + 125 mg hver 8. time (3 ganger daglig) eller 1 tablett 875 mg + 125 mg hver 12. time (2 ganger daglig).
Siden tablettene i kombinasjonen av amoksicillin og klavulansyre 250 mg + 125 mg og 500 mg + 125 mg inneholder samme mengde klavulansyre - 125 mg, er 2 tabletter på 250 mg + 125 mg ikke ekvivalente med 1 tablett 500 mg + 125 mg.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Dosjustering er basert på den maksimale anbefalte dosen av amoksicillin og er basert på verdiene for kreatininclearance (CK).

Bivirkninger

I henhold til Verdens helseorganisasjon (WHO) er bivirkninger klassifisert etter utviklingsfrekvensen som følger: svært ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100, ® og probenecid kan føre til økning og utholdenhet i blodnivået av amoksicillin, men ikke clavulansyre, derfor er det ikke anbefalt samtidig bruk med probenecid. Samtidig bruk av legemidlet Amoxiclav ® og metotreksat øker tootiskiteten av metotreksat.
Bruk av stoffet sammen med allopurinol kan føre til utvikling av hudallergiske reaksjoner. For tiden er det ingen data om samtidig bruk av en kombinasjon av amoksicillin med klavulansyre og allopurinol. Samtidig bruk med disulfiram bør unngås.
Reduserer effektiviteten av narkotika, i prosessen med metabolisme som dannes para-aminobenzoesyre, etinyløstradiol - risikoen for å utvikle "gjennombrudd" blødning.
Litteraturen beskriver sjeldne tilfeller av økning i det internasjonale normaliserte forholdet (INR) hos pasienter med samtidig administrasjon av acenokumarol eller warfarin og amoksicillin. Hvis det er nødvendig, bør samtidig bruk av antikoagulantia overvåkes regelmessig protrobinovannoe tid eller INR ved avtale eller kansellering av legemidlet. Det kan hende du må justere dosen av antikoagulantia til oral administrering.
Ved samtidig bruk med rifampicin er gjensidig svekkelse av antibakteriell effekt mulig. Legemidlet Amoxiclav ® skal ikke brukes samtidig i kombinasjon med bakteriostatiske antibiotika (makrolider, tetracykliner), sulfonamider på grunn av en mulig reduksjon i effekten av stoffet Amoksiklav ®.
Amoxiclav ® reduserer effekten av orale prevensjonsmidler.
Hos pasienter som fikk mykofenolatmofetil, etter starten av amoksicillin-klavulansyre-kombinasjonen, var det en reduksjon i konsentrasjonen av den aktive metabolitet mycophenolsyre, før den tok neste dose av legemidlet med ca. 50%. Endringer i denne konsentrasjonen kan ikke nøyaktig gjenspeile generelle endringer i eksponeringen for mykofenolsyre.

Spesielle instruksjoner

Før behandling påbegynnes, skal pasienten bli intervjuet for en historie med overfølsomhetsreaksjoner overfor penicilliner, cephalosporiner eller andre beta-laktamantibiotika. Hos pasienter med overfølsomhet overfor penicilliner, er allergiske kryssreaksjoner med cephalosporin-antibiotika mulige. I løpet av behandlingen er det nødvendig å overvåke tilstanden til funksjonen til de bloddannende organene, leveren og nyrene. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon krever tilstrekkelig dosejustering eller en økning i intervaller mellom doser. For å redusere risikoen for bivirkninger fra mage-tarmkanalen bør ta stoffet under måltider.
Superinfeksjon kan utvikle seg på grunn av veksten av mikroflora som er ufølsom for amoksicillin, noe som krever en tilsvarende endring i antibakteriell terapi.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, så vel som ved høye doser av legemidlet kan det oppstå anfall.
Det anbefales ikke å bruke stoffet hos pasienter med mistanke om infeksiøs mononukleose.
Hvis det oppstår en antibiotikarelatert kolitt, bør du straks slutte å ta Amoxiclav ®, konsultere en lege og starte en passende behandling. Legemidler som hemmer peristaltikk er kontraindisert i slike situasjoner.
Hos pasienter med redusert diurese forekommer krystalluri meget sjelden. Under bruk av store doser amoksicillin, anbefales det å ta tilstrekkelig mengde væske og opprettholde tilstrekkelig diurese for å redusere sannsynligheten for dannelsen av amoksicillinkrystaller.
Laboratorietester: Høye konsentrasjoner av amoksicillin gir en falsk positiv reaksjon på urin-glukose ved hjelp av Benedict's reagens eller Fehlings løsning.
Det anbefales å bruke enzymatiske reaksjoner med glukosidase.
Klavulansyre kan forårsake ikke-spesifikk binding av immunglobulin G (IgG) og albumin til erytrocytmembraner, noe som fører til falsk positive resultater av Coombs-testen.

Spesielle forholdsregler ved avhending av ubrukte medisiner.

Det er ikke nødvendig med spesielle forholdsregler når du ødelegger ubrukte Amoxiclav ®.

Innflytelse på evnen til å styre biler, mekanismer

Ved utvikling av bivirkninger fra nervesystemet (for eksempel svimmelhet, kramper), bør du avstå fra kjøring og andre aktiviteter som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtighet i psykomotoriske reaksjoner.

Utgivelsesskjema

Primær emballasje:
Tabletter, filmdrasjerte, 250 mg + 125 mg: 15, 20 eller 21 tabletter og 2 tørkemidler (silikagel), plassert i en rund rød beholder med påskriften "uspiselig" i en mørk glassflaske, forseglet med et metallskruelokk med en kontrollring med perforering og pakning av lavdensitetspolyetylen inni.
Filmdrasjerte tabletter, 500 mg + 125 mg: 15 eller 21 tabletter og 2 desiccants (silikagel) plassert i en rund rød beholder med påskriften "uspiselig" i et mørkt glassflaske forseglet med en metallskruehette med perforert ring og en pute med lavdensitetspolyetylen inne eller 5, 6, 7 eller 8 tabletter i en blister av lakkert, stiv aluminium / myk aluminiumsfolie.
Filmdrasjerte tabletter, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 eller 8 tabletter i blister laget av lakkert, stivt aluminium / myk aluminiumsfolie.
Sekundær emballasje:
Tabletter, filmbelagt, 250 mg + 125 mg: en flaske i papppakke sammen med instruksjonene for medisinsk bruk.
Tabletter, filmbelagt, 500 mg + 125 mg: ett hetteglass eller en, to, tre, fire eller ti blisterpakninger med 5, 6, 7 eller 8 tabletter i en eske sammen med instruksjonene for medisinsk bruk.
Filmdrasjerte tabletter, 875 mg + 125 mg: en, to, tre, fire eller ti blisterpakninger med 2, 5, 6, 7 eller 8 tabletter per eskepakning sammen med instruksjonene for medisinsk bruk.

Lagringsforhold

På et tørt sted ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

2 år.
Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen som er trykt på pakken.

Ferieforhold

resept

produsenten

Holder av RU: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Ljubljana, Slovenia;
Produsert: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Slovenia.
Krav fra forbrukerne om å sende til CJSC Sandoz:
125315, Moskva, Leningradsky prospekt, 72, bld. 3.