Ecologist Handbook

Antibiotikum - et stoff "mot livet" - et stoff som brukes til å behandle sykdommer forårsaket av levende agenter, som regel forskjellige patogener.

Antibiotika er delt inn i mange typer og grupper av ulike grunner.

Klassifisering av antibiotika gjør at du mest effektivt kan bestemme omfanget av hver type stoff.

Moderne antibiotikaklassifisering

1. Avhengig av opprinnelsen.

• Naturlig (naturlig).
• Semisyntetisk - ved opprinnelig produksjonsstadium er stoffet hentet fra naturlige råvarer, og fortsett å syntetisere stoffet kunstig.
• Syntetisk.

Strengt tatt er bare preparater avledet av naturlige råvarer antibiotika.

Alle andre legemidler kalles "antibakterielle stoffer". I den moderne verden innebærer begrepet "antibiotika" alle slags stoffer som kan kjempe med levende patogener.

Hva produserer naturlige antibiotika fra?

• fra muggsvampe;
• fra actinomycetes;
• fra bakterier;
• fra planter (phytoncides);
• fra vev av fisk og dyr.

Avhengig av effekten.

• Antibakteriell.
• Antineoplastiske.
• Soppdrepende.

3. Ifølge spekteret av påvirkning på et bestemt antall forskjellige mikroorganismer.

• Antibiotika med et smalt spekter av handling.
  Disse stoffene er foretrukket for behandling, siden de målretter mot den spesifikke typen (eller gruppen) av mikroorganismer og ikke undertrykker den sunne mikroflora av pasienten.
• Antibiotika med et bredt spekter av effekter.

Av arten av virkningen på cellebakteriene.

• Bakteriedrepende stoffer - ødelegge patogener.
• Bakteriostatika - suspendere vekst og reproduksjon av celler.

Deretter må kroppens immunsystem selvstendig takle de resterende bakteriene inni.

5. Ved kjemisk struktur.
For de som studerer antibiotika, er klassifisering ved kjemisk struktur avgjørende, siden stoffets struktur bestemmer sin rolle i behandlingen av ulike sykdommer.

1. Beta-laktam-legemidler

Penicillin er et stoff produsert av kolonier av muggsvamp fra Penicillinum-arten. Naturlige og kunstige derivater av penicillin har en bakteriedrepende effekt. Stoffet ødelegger veggene av bakterieceller, noe som fører til deres død.

Patogene bakterier tilpasser seg stoffer og blir resistente mot dem.

Den nye generasjonen penicilliner er supplert med tazobaktam, sulbaktam og clavulansyre, som beskytter stoffet mot ødeleggelse inne i bakterieceller.

Dessverre blir penicilliner ofte oppfattet av kroppen som et allergen.

Penisillin antibiotika grupper:

• Naturlige penisilliner er ikke beskyttet mot penicillinaser, et enzym som produserer modifiserte bakterier og som ødelegger antibiotika.
• Semisyntetikk - resistent mot effekten av bakterielt enzym:
  penicillin biosyntetisk G-benzylpenicillin;
  aminopenicillin (amoksicillin, ampicillin, bekampitsellin);
  halvsyntetisk penicillin (medisinmeticillin, oksacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flukloxacillin).

Brukes til behandling av sykdommer forårsaket av bakterier som er resistente mot penicilliner.

I dag er 4 generasjoner av cefalosporiner kjent.

1. Cefalexin, cefadroxil, kjede.
2. Cefamezin, cefuroxim (acetyl), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpyr, cefepim.

Cefalosporiner forårsaker også allergiske reaksjoner.

Cephalosporiner brukes i kirurgiske inngrep for å forhindre komplikasjoner ved behandling av ENT sykdommer, gonoré og pyelonefrit.

makrolider
De har en bakteriostatisk effekt - de forhindrer vekst og deling av bakterier. Makrolider fungerer direkte på stedet for betennelse.
Blant moderne antibiotika anses makrolider som minst giftige og gir minst allergiske reaksjoner.

Makrolider akkumuleres i kroppen og gjelder korte kurser på 1-3 dager.

Brukes i behandlingen av betennelser i de indre ENT-organene, lungene og bronkiene, infeksjoner i bekkenorganene.

Erytromycin, roxitromycin, klaritromycin, azitromycin, azalider og ketolider.

En gruppe medikamenter av naturlig og kunstig opprinnelse. Ha bakteriostatisk virkning.

Tetracykliner brukes til behandling av alvorlige infeksjoner: brucellose, miltbrann, tularemi, luftveiene og urinveiene.

Den viktigste ulempen med stoffet er at bakterier raskt tilpasser seg det. Tetracyklin er mest effektiv når den brukes topisk som en salve.

• Naturlige tetracykliner: tetracyklin, oksytetracyklin.
• Semisventhite tetracykliner: klortetrin, doxycyklin, metacyklin.

Aminoglykosider er bakteriedrepende, svært giftige stoffer som er aktive mot gram-negative aerobe bakterier.
Aminoglykosider ødelegger raskt og effektivt patogene bakterier, selv med svekket immunitet. For å starte mekanismen for ødeleggelse av bakterier kreves det aerobe forhold, det vil si at antibiotika i denne gruppen ikke "virker" i døde vev og organer med dårlig blodsirkulasjon (hulrom, abscesser).

Aminoglykosider brukes til behandling av følgende tilstander: sepsis, peritonitt, furunkulose, endokarditt, lungebetennelse, bakteriell nyreskader, urinveisinfeksjoner, betennelse i det indre øre.

Aminoglykosidpreparater: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Et stoff med en bakteriostatisk virkningsmekanisme på bakterielle patogener. Det brukes til å behandle alvorlige tarminfeksjoner.

En ubehagelig bivirkning ved behandling av kloramfenikol er skaden på benmarget, der det er et brudd på prosessen med produksjon av blodceller.

Forberedelser med et bredt spekter av effekter og en kraftig bakteriedrepende effekt. Virkningsmekanismen på bakterier er et brudd på DNA-syntese, noe som fører til deres død.

Fluoroquinoloner brukes til lokal behandling av øyne og ører, på grunn av en sterk bivirkning.

Legemidlene har effekter på ledd og ben, er kontraindisert i behandling av barn og gravide.

Fluoroquinoloner brukes i forhold til følgende patogener: gonokokker, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokokker, tuberkulose mykobakterier.

Preparater: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Antibiotisk blandet type effekter på bakterier. Den har en bakteriedrepende virkning på de fleste arter, og en bakteriostatisk effekt på streptokokker, enterokokker og stafylokokker.

Preparater av glykopeptider: teikoplanin (targotsid), daptomycin, vancomycin (vancatsin, diatracin).

8. Tuberkulose antibiotika
Preparater: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, isoniazid.

Antibiotika med antifungal effekt
Ødelegge membranstrukturen til soppceller, forårsaker deres død.

10. Anti-spedalske legemidler
Brukes til behandling av spedalskhet: solusulfon, diutsifon, diafenylsulfon.

11. Antineoplastiske stoffer - antracyklin
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12. linkosamider
Med hensyn til deres terapeutiske egenskaper er de svært nær makrolider, selv om deres kjemiske sammensetning er en helt annen gruppe antibiotika.
Narkotika: kasein S.

Antibiotika som brukes i medisinsk praksis, men tilhører ikke noen av de kjente klassifikasjonene.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Tabell med rusmidler - antibiotika

Klassifisering av antibiotika i grupper, tabellen fordeler noen typer antibakterielle stoffer, avhengig av kjemisk struktur.

Antibiotiske grupper og deres representanter tabell

Kontraindisert hos barn og gravide.

Hovedklassifiseringen av antibakterielle legemidler utføres avhengig av deres kjemiske struktur.

NITROGEN STOFFER - inneholder nitrogen og er en del av mat, fôr, jordløsninger og humus, og er også laget kunstig til teknisk bruk...

Sammendrag av antibiotika grupper

ANABOLISKE STOFFER - lek. Syntetisk. legemidler som stimulerer syntesen av protein i kropps- og beinkalkning. A. handling. manifestert, spesielt i å øke massen av skjelettmuskler...

BAKTERIOSTATISKE STOFFER - bakteriostatiske stoffer, stoffer som har egenskapen til midlertidig å suspendere reproduksjon av bakterier.

Stå ut av mange mikroorganismer, så vel som noen høyere planter...

alkylerende stoffer - stoffer som har evne til å introdusere monovalente radikaler av fett hydrokarboner i molekyler av organiske forbindelser...

Big Medical Dictionary

antihormonale stoffer - medisinske stoffer som har egenskapen til å svekke eller stoppe virkningen av hormoner...

Big Medical Dictionary

antiserotonin stoffer - medisinske stoffer som hemmer syntesen av serotonin eller blokkerer ulike manifestasjoner av sin handling...

Big Medical Dictionary

anti-enzym stoffer - medisinske stoffer som selektivt hemmer aktiviteten til visse enzymer...

Big Medical Dictionary

anti-folie stoffer - medisinske stoffer som er anti-metabolitter av folsyre; har cytostatisk antitumor-virkning...

Big Medical Dictionary

Baktericider - kjemikalier som har bakteriedrepende egenskaper, brukes som desinfeksjonsmidler eller for kjemoprofylax og kjemoterapi av smittsomme sykdommer...

Big Medical Dictionary

Aktiviteten til et stoff er et stoffs evne til å endre overflatespenning, adsorberes i overflatelaget ved grensesnittet. Kilde: Roadbook...

ANTI-ISOTYPISKE STOFFER - Se ANTI-ISOTYPY...

SUBSTANS BALANCE - kvantitativt uttrykk for omfordeling av elementer i ferd med å erstatte de opprinnelige resirkulerbare gjenstander

miner. neoplasmer av re-emerging rb og malm, viser en endring i innholdet av...

ALLOPATISKE STOFFER - hemmer substanser utskilt av blader og røtter av høyere planter, og som er en beskyttende reaksjon på ulike negative stimuli...

Bakteriostatiske stoffer - antibiotika, metallioner, kjemoterapeutiske midler og andre stoffer som forsinker full reproduksjon av bakterier eller andre mikroorganismer, dvs. forårsaker bakteriostase...

Great Sovjet Encyclopedia

Bakteriedrepende stoffer - stoffer som kan drepe bakterier og andre mikroorganismer...

Great Sovjet Encyclopedia

ANESTETISKE STOFFER - gjør kroppen eller deler av den ufølsom for smerte...

Ordbok av utenlandske ord av det russiske språket

Ifølge fremgangsmåten for å oppnå antibiotika er delt inn i:

3 semisyntetisk (i begynnelsestrinnet oppnås naturlig, da syntetiseres kunstig).

Antibiotika ved opprinnelse delt inn i følgende hovedgrupper:

syntetisert av sopp (benzylpenicillin, griseofulvin, cefalosporiner, etc.);

Om antibiotika grupper, deres typer og kompatibilitet

actinomycetes (streptomycin, erytromycin, neomycin, nystatin, etc.);

3. bakterier (gramicidin, polymyxiner, etc.);

4. dyr (lysozym, ecmoline, etc.);

utskilt av høyere planter (phytoncides, allicin, rafanin, imanin, etc.);

6. syntetisk og halvsyntetisk (levometsitin, meticillin, syntomycin ampicillin, etc.)

Antibiotika ved fokus (spektrum) Handlinger tilhører følgende hovedgrupper:

1) aktiv hovedsakelig mot gram-positive mikroorganismer, hovedsakelig antistapylokokker, naturlige og halvsyntetiske penicilliner, makrolider, fuzidin, lincomycin, fosfomycin;

2) aktiv mot både gram-positive og gram-negative mikroorganismer (bredspektret) - tetracykliner, aminoglykosider, kloramfenikol, kloramfenikol, halvsyntetiske penisilliner og cephalosporiner;

3) anti-tuberkulose - streptomycin, kanamycin, rifampicin, biomycin (florimitsin), cykloserin, etc.;

4) antifungal - nystatin, amfotericin B, griseofulvin og andre;

5) som virker på det enkleste - doxycyklin, clindamycin og monomitsin;

6) som opererer på helminths - hygromycin B, ivermectin;

7) antitumor - actinomyciner, antracykliner, bleomyciner, etc.;

8) antivirale legemidler - rimantadin, amantadin, azidotymidin, vidarabin, acyklovirin, etc.

9) immunmodulatorer - cyklosporin antibiotika.

I henhold til handlingsspekteret - Antall arter av mikroorganismer som påvirkes av antibiotika:

• legemidler som påvirker hovedsakelig gram-positive bakterier (benzylpenicillin, oksacillin, erytromycin, cefazolin);
• legemidler som hovedsakelig rammer gram-negative bakterier (polymyxiner, monobaktamer);
• bredspektret medisiner som virker på gram-positive og gram-negative bakterier (3. generasjon cefalosporiner, makrolider, tetracykliner, streptomycin, neomycin);

Antibiotika tilhører følgende hovedklasser av kjemiske forbindelser:

beta-laktam-antibiotika basis molekyler er beta-laktam-ring: (. som virker på stafylokokker - oxacillin, så vel som bredspektrede medikamenter - ampicillin, carbenicillin, azlocillin, paperatsillin et al) naturlig (benzylpenicillin, fenoksymetyl penicillin), halvsyntetiske penicilliner, cefalosporiner - en stor gruppe svært effektive antibiotika (cephalexin, cephalothin, cefotaxim, etc.) med et annet spekter av antimikrobiell virkning;

aminoglykosider inneholde aminosukkere bundet glykosidisk bundet til det gjenværende av (aglykon-delen) molekyl - naturlige og semi-syntetiske stoffer (streptomycin, kanamycin, gentamicin, sisomicin, tobramycin, netilmicin, amikacin et al.);

3. naturlige og semi-syntetiske tetracykliner, med utgangspunkt i deres molekyl består av fire seks-leddede ringer kondenserte - (tetracyklin, oksytetracyklin, metacyklin, doksycyklin);

4. makrolider inneholder i sitt molekyl en makrosyklisk laktonring, assosiert med en eller flere karbohydratdeler (- erytromycin, oleandomycin - hovedgruppe av antibiotika og deres derivater);

Anzamiciner har en spesiell kjemisk struktur, som inkluderer en makrocyklisk ring (rifampicin - et semisyntetisk antibiotikum er av mest praktisk betydning);

6. Polypeptider i deres molekyl inneholder flere konjugerte dobbeltbindinger - (gramicidin C, polymyxiner, bacitracin, etc.);

7. glykopeptider (vankomycin, teikoplanin, etc.);

8. linkosamider - clindamycin, lincomycin;

9. antracykliner - en av hovedgruppene av anticancer antibiotika: doxorubicin (adriamycin) og dets derivater, aclarubicin, daunorubicin (rubomycin), etc.

I henhold til virkningsmekanismen på mikrobielle celler antibiotika er delt inn i bakteriedrepende (raskt fører til celledød) og bakteriostatisk (hemmer veksten og delingen av celler) (tabell 1)

- Typer av virkning av antibiotika på mikroflora.

Farmakologisk gruppe - Penicilliner

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Penicilliner (penicillina) er en gruppe antibiotika produsert av mange typer mold av slekten Penicillium, aktiv mot de fleste gram-positive, samt noen gram-negative mikroorganismer (gonokokker, meningokokker og spiroketter). Penicilliner tilhører den såkalte. beta-laktam antibiotika (beta-laktamer).

Beta-laktamer er en stor gruppe antibiotika som forekommer av en fireleddet beta-laktamring i molekylets struktur. Betalaktamenter inkluderer penicilliner, cephalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Betaktaktam er den mest tallrike gruppen antimikrobielle legemidler som brukes i klinisk praksis, som har en ledende posisjon i behandlingen av de fleste smittsomme sykdommer.

Historisk informasjon. I 1928 oppdaget engelsk forsker A. Fleming, som jobbet på St.Marys Hospital i London, muligheten for filamentøs sopp av grønn mugg (Penicillium notatum) for å forårsake dødsfall av stafylokokker i cellekultur. Det aktive stoffet i soppen, som har antibakteriell aktivitet, A. Fleming kalles penicillin. I 1940 i Oxford ledet en gruppe forskere av Kh.V. Flory og E.B. Cheyna isolert i ren form signifikante mengder av det første penicillin fra kulturen av Penicillium notatum. I 1942 var den fremragende russiske forskeren Z.V. Yermolyeva mottok penicillin fra penicillium crustosum sopp. Siden 1949 har praktisk talt ubegrensede mengder benzylpenicillin (penicillin G) blitt tilgjengelig for klinisk bruk.

Penicillin-gruppen inkluderer naturlige forbindelser produsert av ulike typer soppsvin Penicillium, og en rekke semisyntetiske. Penicilliner (som andre beta-laktamerer) har en bakteriedrepende effekt på mikroorganismer.

De vanligste egenskapene til penicilliner inkluderer: lav toksisitet, et bredt spekter av doser, kryssallergi mellom alle penisilliner og delvis cefalosporiner og karbapenem.

Den antibakterielle effekten av beta-laktamene er forbundet med deres spesifikke evne til å forstyrre syntesen av den bakterielle celleveggen.

Cellevegget i bakterier har en stiv struktur, det gir form til mikroorganismer og gir beskyttelse mot ødeleggelse. Den er basert på heteropolymer - peptidoglykan, bestående av polysakkarider og polypeptider. Den tverrbundne maskestrukturen gir celleveggstyrken. Sammensetningen av polysakkarider innbefatter slike aminosukker som N-acetylglukosamin, så vel som N-acetylmuraminsyre, som bare finnes i bakterier. Korte peptidkjeder, inkludert noen L- og D-aminosyrer, er assosiert med aminosukker. I gram-positive bakterier inneholder celleveggen 50-100 lag peptidoglykan, i gram-negative bakterier, 1-2 lag.

Omtrent 30 bakterielle enzymer er involvert i prosessen med peptidoglykanbiosyntese, denne prosessen består av 3 stadier. Penisilliner antas å krenke de sentrale stadiene av celleveggsyntesen, og forhindre dannelsen av peptidbindinger ved å hemme transpeptidasenzymet. Transpeptidase er et av de penicillinbindende proteiner som beta-laktam-antibiotika interagerer med. Penisillinbindende proteiner, enzymer involvert i sluttfasen av dannelsen av bakteriell cellevegg, i tillegg til transpeptidaser, inkluderer karboxypeptidaser og endopeptidaser. Alle bakterier har dem (for eksempel Staphylococcus aureus har 4 av dem, Escherichia coli - 7). Penicilliner binder til disse proteinene ved forskjellige hastigheter for å danne et kovalent bindemiddel. Når dette skjer, oppstår inaktivering av penicillinbindende proteiner, styrken av bakteriell cellevegg er ødelagt og cellene gjennomgår lysis.

Farmakokinetikk. Ved inntak blir penicilliner absorbert og fordelt gjennom hele kroppen. Penicilliner trener godt inn i vev og kroppsvæsker (synovial, pleural, perikardial, galle), hvor terapeutiske konsentrasjoner nås raskt. Unntakene er cerebrospinalvæsken, det indre media i øyet og hemmeligheten til prostata kjertelen - her er konsentrasjonene av penicilliner lave. Konsentrasjonen av penicilliner i cerebrospinalvæsken kan variere avhengig av forholdene: Normalt - mindre enn 1% serum, med betennelse kan øke til 5%. Terapeutiske konsentrasjoner i cerebrospinalvæsken er skapt med meningitt og administrasjon av legemidler i høye doser. Penisilliner utskilles raskt fra kroppen, hovedsakelig av nyrene ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Halveringstiden er kort (30-90 min), konsentrasjonen i urinen er høy.

Det finnes flere klassifikasjoner av legemidler som tilhører penisillin-gruppen: ved molekylær struktur, etter kilde, etter aktivitetsspekter, etc.

I følge klassifiseringen gitt av D.A. Kharkevich (2006), penicilliner er oppdelt som følger (klassifiseringen er basert på en rekke funksjoner, inkludert forskjeller i måter å skaffe seg på):

I. Preparater av penicilliner oppnådd ved biologisk syntese (biosyntetiske penisilliner):

I.1. For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen):

benzylpenicillin (natriumsalt),

benzylpenicillin (kaliumsalt);

benzylpenicillin (Novocain salt)

I.2. For enteral administrasjon (syrefast):

fenoksymetylpenicillin (penicillin V).

II. Semisyntetiske Penicilliner

II.1. For parenteral og enteral administrering (syrefast):

- resistent mot virkningen av penicillinase:

oksacillin (natriumsalt),

- bredt spekter:

II.2. For parenteral administrering (ødelagt i det sure miljøet i magen)

- bredspektrum, inkludert Pseudomonas aeruginosa:

karbenisillin (dinatriumsalt),

II.3. For enteral administrasjon (syrefast):

karbenisillin (indanylnatrium),

I følge klassifiseringen av penicilliner gitt av I. B. Mikhailov (2001), penicilliner kan deles inn i 6 grupper:

1. Naturlige penicilliner (benzylpenicilliner, bicilliner, fenoksymetylpenicillin).

2. Isoksazolpenicilliner (oksacillin, cloxacillin, flukloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. Aminopenicilliner (ampicillin, amoksicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicilliner (carbenicillin, carbecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Kilden til kvittering, handlingsspekteret, samt kombinasjonen med beta-laktamaser ble tatt i betraktning ved oppretting av klassifiseringen gitt i Federal Manual (formularsystem), nummer VIII.

benzylpenicillin (penicillin G),

fenoksymetylpenisillin (penicillin V),

3. Utvidet spektrum (aminopenicilliner):

4. Aktiv mot Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombinert med beta-laktamasehemmere (hemmerbeskyttet):

Naturlige (naturlige) penicilliner - Disse er smalspektrede antibiotika som påvirker gram-positive bakterier og kokker. Biosyntetiske penicilliner er oppnådd fra dyrkningsmediet hvor visse stammer av muggsvampe (Penicillium) dyrkes. Det finnes flere varianter av naturlige penicilliner, en av de mest aktive og resistente av dem er benzylpenicillin. I medisinsk praksis benyttes benzylpenicillin i form av forskjellige salter - natrium, kalium og novokainisk.

Alle naturlige penicilliner har lignende antimikrobiell aktivitet. Naturlige penisilliner ødelegges av beta-laktamaser, derfor er de ikke effektive for behandling av stafylokokker, siden i de fleste tilfeller produserer stafylokokker beta-laktamase. De er effektive hovedsakelig mot gram-positive bakterier (herunder Streptococcus spp., Inkludert Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negative kokker (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), visse anaerobe bakterier (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negative mikroorganismer er vanligvis resistente, med unntak av Haemophilus ducreyi og Pasteurella multocida. I forhold til virus (forårsakende midler av influensa, poliomyelitt, kopper, etc.), mycobacterium tuberculosis, forårsakende middel av amebiasis, rickettsia, sopppennikiner er ineffektive.

Benzylpenicillin er hovedsakelig aktiv mot gram-positive kokker. Spekteret av den antibakterielle virkningen av benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin er nesten identiske. Imidlertid er benzylpenicillin 5-10 ganger mer aktiv enn fenoksymetylpenicillin for sensitiv Neisseria spp. og noen anaerober. Fenoksymetylpenicillin er foreskrevet for infeksjoner av moderat alvorlighetsgrad. Aktiviteten til penicillinpreparater bestemmes biologisk av den antibakterielle effekten på en bestemt stamme av Staphylococcus aureus. Per virkemåte (1 U) tar en aktivitet på 0,5988 μg kjemisk rent krystallinsk natriumsalt av benzylpenicillin.

Betydelige ulemper benzylpenicillin er dens ustabilitet overfor beta-laktamaser (ved enzymatisk spalting av beta-laktam-ring av beta-laktamase (penicillinase) for å danne penicillansyre-antibiotikum mister sin antimikrobielle aktivitet), liten absorpsjon i magesekken (nødvendiggjør tilførsel av sprøyte baner) og relativt lav aktivitet mot de fleste gram-negative mikroorganismer.

Under normale forhold trenger benzylpenicillinpreparater dårlig inn i cerebrospinalvæsken, men med betennelse i meningene øker permeabiliteten gjennom BBB.

Benzylpenicillin, brukt i form av høyoppløselige natrium- og kaliumsalter, har en kort varighet på 3-4 timer siden Raskt utskilles fra kroppen, og dette krever hyppige injeksjoner. I dette henseende er dårlig oppløselige salter av benzylpenicillin (inkludert novokain salt) og benzatin benzylpenicillin blitt foreslått for bruk i medisinsk praksis.

Forlengde figurer ), er suspensjoner som kun kan administreres intramuskulært. De absorberes sakte fra injeksjonsstedet, og skaper et depot i muskelvevet. Dette gjør det mulig å opprettholde konsentrasjonen av antibiotika i blodet i betydelig tid og dermed redusere frekvensen av legemiddeladministrasjon.

Alle salter av benzylpenicillin blir brukt parenteralt siden de er ødelagt i det sure miljøet i magen. Av de naturlige penicilliner har bare fenoksymetylpenicillin (penicillin V) syrefaste egenskaper, selv om det er svakt. Fenoksymetylpenicillin er forskjellig i kjemisk struktur fra benzylpenicillin ved tilstedeværelse av en fenoksymetylgruppe i molekylet i stedet for en benzylgruppe.

Benzylpenicillin brukes for infeksjoner forårsaket av Streptococcus, inkludert Streptococcus pneumoniae (smittsom lungebetennelse, meningitt), Streptococcus pyogenes (streptokokk-tonsillitt, impetigo, erysipelas, skarlagensfeber, endokarditt) med meningokokk-infeksjon. Benzylpenicillin er det valgfrie antibiotikumet ved behandling av difteri, gassgangrene, leptospirose, Lyme-sykdommen.

Bicilliner vises først og fremst om nødvendig, langsiktig vedlikehold av effektive konsentrasjoner i kroppen. De brukes i syfilis og andre sykdommer forårsaket av Treponema pallidum (frambøsi), streptokokkinfeksjoner (med unntak av infeksjoner forårsaket av streptokokker gruppe B) - akutt betennelse i mandlene, skarlagensfeber, sårinfeksjoner, erysipelas, revmatisme, leishmaniasis.

I 1957 ble 6-aminopenicillansyre isolert fra naturlige penicilliner, og utviklingen av halvsyntetiske preparater ble startet på grunnlag av denne.

6-aminopenicillansyre - grunnlaget for molekylet av alle penicilliner ("penicillinkjernen") - en kompleks heterocyklisk forbindelse bestående av to ringer: tiazolidinsyre og beta-laktam. Med en beta-laktamring er festet et sidradikal, som bestemmer de essensielle farmakologiske egenskapene til det resulterende legemolekylet. I naturlige penicilliner avhenger den radikale strukturen av sammensetningen av mediet hvor Penicillium spp.

Semisyntetiske penicilliner produseres ved kjemisk modifikasjon, ved å feste forskjellige radikaler til 6-aminopenicillansyremolekylet. Dermed ble det oppnådd penicilliner med visse egenskaper:

- resistent mot virkningen av penicillinaser (beta-laktamase);

- syrefast, effektiv ved avtale inne

- besitter et bredt spekter av handlinger.

Izoksazolpenitsilliny (isoksazolylpenisilliner, penisillinstabile, antistapylokokker penicilliner). De fleste stafylokokker produserer et spesifikt enzym, beta-laktamase (penicillinase) og er resistente mot benzylpenicillin (80-90% av Staphylococcus aureus-stammene er penicillindannende).

Det viktigste anti-stafylokokmedikamentet er oksacillin. Gruppen av penicillinresistente legemidler inkluderer også cloxacillin, flukloxacillin, meticillin, nafcillin og dicloxacillin, som på grunn av deres høye toksisitet og / eller lav effekt ikke fant klinisk bruk.

Spektret antibakteriell aktivitet av oksacillin lignende virkningsspektrum penicillin, men med oxacillin resistente penicilliner som er aktive mot stafylokokker penitsillinazoobrazuyuschih motstandsdyktig overfor benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin, så vel som resistente mot andre antibiotika.

Ved aktivitet mot gram-positive kokker (inkludert stafylokokker som ikke produserer beta-laktamase), er isoksazolpenicilliner, inkludert oksacillin, som er betydelig dårligere enn naturlige penicilliner, derfor for sykdommer hvis patogener er følsomme overfor benzylpenicillinmikroorganismer, er de mindre effektive sammenlignet med sistnevnte. Oxacillin er ikke aktiv mot gram-negative bakterier (unntatt Neisseria spp.), Anaerober. I denne sammenheng er legemidler av denne gruppen vist bare i tilfeller der det er kjent at infeksjonen er forårsaket av penicillindannende stafylokokkstammer.

De viktigste farmakokinetiske forskjellene mellom isoksazolpenicilliner og benzylpenicillin:

- rask, men ikke fullstendig (30-50%) absorpsjon fra mage-tarmkanalen. Du kan bruke disse antibiotika som parenteralt (w / m, w / w), og innvendig, men 1-1,5 timer før måltider, fordi de har lav motstand mot saltsyre;

- en høy grad av plasmaalbuminbinding (90-95%) og manglende evne til å fjerne isoksazolpenicilliner fra kroppen under hemodialyse;

- ikke bare nyre, men også utskillelse av leveren, ikke behov for korreksjon av doseringsregimet med mild nyresvikt.

Den viktigste kliniske verdi oxacillin - behandling av stafylokokk-infeksjoner forårsaket av penicillin-resistent Staphylococcus aureus (med unntak av infeksjoner forårsaket av methicillin-resistent Staphylococcus aureus, MRSA). Det bør tas hensyn til at på sykehus er stammer av Staphylococcus aureus, resistente mot oksacillin og meticillin (meticillin, den første penisillinresistente penicillin, ute av produksjon) vanlige. Oxosillin / meticillinresistente nosokomiale og samfunnsmessige stammer av Staphylococcus aureus er vanligvis multiresistente - de er resistente mot alle andre beta-laktamer, og ofte til makrolider, aminoglykosider, fluorokinoloner. De valgte stoffene for infeksjoner forårsaket av MRSA er vancomycin eller linezolid.

Nafcillin er litt mer aktiv enn oksacillin og andre penicillinase-resistente penicilliner (men mindre aktive enn benzylpenicillin). Nafcillin penetrere BBB (dens konsentrasjon i cerebrospinalvæsken tilstrekkelig til å behandle stafylokokk-meningitt), avledet hovedsakelig fra gallen (maksimal konsentrasjon i serumgalle som langt overgår) til en mindre grad - nyrene. Kan administreres oralt og parenteralt.

Amidinopenitsilliny - Dette er penicilliner med et smalt spekter av virkninger, men med overordnet aktivitet mot gram-negative enterobakterier. Amidinopenicillinpreparater (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin) er ikke registrert i Russland.

Penicilliner med et bredt spekter av aktivitet

I samsvar med klassifikasjonen presentert av D.A. Kharkevich, semisyntetisk bredspektret antibiotika er delt inn i følgende grupper:

I. Narkotika som ikke påvirker den blå pus:

- Aminopenicilliner: ampicillin, amoksicillin.

II. Legemidler som er aktive mot Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilliner: carbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperacillin, azlotsillin, mezlotsillin.

aminopenicillin - bredspektret antibiotika. Alle av dem er ødelagt av beta-laktamaser av både gram-positive og gram-negative bakterier.

I medisinsk praksis er amoksicillin og ampicillin mye brukt. Ampicillin er forfedre av aminopenicilliner gruppen. Når det gjelder gram-positive bakterier, er ampicillin, som alle halvsyntetiske penisilliner, mindreverdig i aktivitet mot benzylpenicillin, men er overlegen mot oksacillin.

Ampicillin og amoksicillin har lignende virkningsfaktorer. Sammenliknet med naturlige penicilliner, utvider det antimikrobielle spektrumet av ampicillin og amoksicillin til sensitive stammer av enterobakterier, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Bedre enn naturlige penicilliner virker på Listeria monocytogenes og sensitive enterokokker.

Av alle orale beta-laktamer er amoksicillin mest aktiv mot Streptococcus pneumoniae som er resistent mot naturlige penicilliner.

Ampicillin er ikke effektivt mot penicillindannende stammer av Staphylococcus spp., Alle stammer av Pseudomonas aeruginosa, de fleste stammer av Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol-positiv).

Kombinasjonsmedikamenter er tilgjengelige, for eksempel Ampioks (ampicillin + oksacillin). Kombinasjonen av ampicillin eller benzylpenicillin med oksacillin er rasjonell fordi Handlingsspekteret med denne kombinasjonen blir bredere.

Forskjellen mellom amoksicillin (som er en av de ledende oral antibiotika) og ampicillin er dens farmakokinetiske profil: når administrert, blir amoksicillin raskere og absorberes godt i tarmen (75-90%) enn ampicillin (35-50%). Biotilgjengeligheten er ikke avhengig av inntak av mat. Amoxicillin trenger bedre inn i noen vev, inkl. i bronkopulmonale systemet, hvor konsentrasjonen er 2 ganger høyere enn konsentrasjonen i blodet.

De mest signifikante forskjellene i aminopenicillins farmakokinetiske parametere fra benzylpenicillin:

- muligheten for avtale inne

- liten binding til plasmaproteiner - 80% aminopenicilliner forblir i blodet i fri form - og god penetrasjon i vev og kroppsvæsker (med meningitt kan konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken være 70-95% av konsentrasjonene i blodet);

- hyppigheten av å foreskrive kombinert stoff - 2-3 ganger om dagen.

Hovedindikasjonene for forskrivning av aminopenicilliner er infeksjoner i øvre luftveier og ENT-organer, infeksjoner av nyrene og urinveisinfeksjoner, gastrointestinale infeksjoner, utryddelse av Helicobacter pylori (amoxicillin), meningitt.

En funksjon av aminopenicillins uønskede virkning er utviklingen av et "ampicillin" utslett, som er et ikke-allergisk makulopapulært utslett, som raskt forsvinner når legemidlet avbrytes.

En av kontraindikasjoner for utnevnelse av aminopenicilliner er smittsom mononukleose.

Disse inkluderer carboxypenicilliner (karbenicillin, ticarcillin) og ureidopenicilliner (azlocillin, piperacillin).

Karboksipenitsilliny - er antibiotika som har antimikrobielle virkningsspektrum ligner aminopenicillin (bortsett fra virkning på Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin er det første anti-purulente penicillinet, dårligere enn andre anti-pseudomonas penicilliner. Karboxypenicilliner virker på Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) og indol-positive Proteus-arter (Proteus spp.). Resistent mot ampicillin og andre aminopenicilliner. Den kliniske betydningen av karboksypenicilliner reduseres for tiden. Selv om de har et bredt spekter av aktivitet, men inaktiv mot de fleste av stammene Staphylococcus aureus Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Nesten passerer ikke gjennom BBB. Mangfoldet av avtaler - 4 ganger om dagen. Den sekundære motstanden av mikroorganismer utvikler seg raskt.

Ureidopenitsilliny - det er også anti-pest antibiotika, deres spekter av handling sammenfaller med karboksypenenicilliner. Det mest aktive stoffet i denne gruppen er piperacillin. Av stoffene i denne gruppen beholdes bare azlocillin sin verdi i medisinsk praksis.

Ureidopenicilliner er mer aktive enn karboxypenicilliner for Pseudomonas aeruginosa. De brukes til behandling av infeksjoner forårsaket av Klebsiella spp.

Alle anti-pesticidpenisilliner blir ødelagt av beta-laktamaser.

Farmakokinetiske egenskaper til ureidopenicilliner:

- Angi bare parenteralt (inn / m og / inn);

- Ikke bare nyrene, men også leveren er involvert i utskillelse;

- hyppighet av bruk - 3 ganger om dagen

- Sekundær resistens av bakterier utvikler seg raskt.

På grunn av fremveksten av stammer med høy motstand mot antiseptiske penisilliner og mangelen på fordeler over andre antibiotika, har antisexaginale penisilliner praktisk talt mistet sin betydning.

Hovedangivelsene for disse to gruppene av anti-peroksidative penicilliner er nosokomielle infeksjoner forårsaket av følsomme stammer av Pseudomonas aeruginosa, i kombinasjon med aminoglykosider og fluokinoloner.

Penisilliner og andre beta-laktamantibiotika har høy antimikrobiell aktivitet, men mange av dem kan utvikle motstand av mikroorganismer.

Denne resistansen skyldes mikroorganismers evne til å produsere spesifikke enzymer - beta-laktamase (penicillinase), som ødelegger (hydrolyse) beta-laktamringen av penicilliner, som frarøver dem antibakteriell aktivitet og fører til utvikling av resistente stammer av mikroorganismer.

Noen semisyntetiske penicilliner er resistente mot beta-laktamase. I tillegg, for å overvinne den oppnådde motstanden, er forbindelser blitt utviklet som irreversibelt kan hemme aktiviteten til disse enzymer, den såkalte. beta-laktamase inhibitorer. De brukes i opprettelsen av hemmerende penisilliner.

Betaktaktamaseinhibitorer, som penicilliner, er beta-laktamforbindelser, men i seg selv har minimal antibakteriell aktivitet. Disse stoffene binder irreversibelt beta-laktamaser og inaktiverer disse enzymer, og derved beskyttes beta-laktam antibiotika fra hydrolyse. Betaktaktamaseinhibitorer er mest aktive mot beta-laktamase kodet av plasmidgener.

Inhibitor Penicillins De representerer en kombinasjon av penicilliner med en spesifikk hemmer av beta-laktamase (klavulansyre, sulbactam, tazobactam). Betaktaktamaseinhibitorer brukes ikke alene, men brukes i kombinasjon med beta-laktamer. Denne kombinasjonen gjør det mulig å øke antibiotikares stabilitet og dets aktivitet mot mikroorganismer som produserer disse enzymer (beta-laktamase): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h. Bacteroides fragilis. Som et resultat blir stammer av mikroorganismer som er resistente mot penicilliner, følsomme for det kombinerte legemidlet. Spektret antibakteriell aktivitet av beta-laktamer ingibitorozaschischennyh tilsvarer spekteret inneholdt i deres struktur av penicillin, er den eneste forskjellen nivået av ervervet resistens. Inhibitor penicilliner brukes til å behandle infeksjoner av ulike lokaliseringer og for perioperativ profylakse i abdominal kirurgi.

Inhibitoriske penicilliner inkluderer amoksicillin / klavulanat, ampicillin / sulbaktam, amoksicillin / sulbaktam, piperacillin / tazobaktam, ticarcillin / klavulanat. Ticarcilin / clavulanat har antiseptisk aktivitet og er aktiv mot Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam har sin egen antibakteriell aktivitet mot Gram-negative cocci familie Neissericeae familie og nonfermenting bakterier Acinetobacter.

Indikasjoner for bruk av penicilliner

Penicilliner brukes til infeksjoner forårsaket av patogener som er følsomme overfor dem. For det meste brukes de i infeksjoner i øvre luftveier, ved behandling av angina, scarlet feber, otitis, sepsis, syfilis, gonoré, gastrointestinale infeksjoner, infeksjoner i urinveiene, etc.

Penicilliner skal kun brukes som anvist og under veiledning av en lege. Det må huskes at bruk av utilstrekkelige doser av penicilliner (så vel som andre antibiotika) eller for tidlig opphør av behandling kan føre til utvikling av resistente mikroorganismer (dette gjelder spesielt for naturlige penicilliner). Hvis resistens oppstår, fortsett behandlingen med andre antibiotika.

Bruk av penicilliner i oftalmologi. I oftalmologi påføres penicilliner lokalt i form av instillasjoner, subkonjunktival og intravitreale injeksjoner. Penicilliner passerer ikke godt gjennom hematoftalmisk barriere. På grunn av den inflammatoriske prosessen øker penetrasjonen i øyets indre strukturer og konsentrasjonene i dem når terapeutisk signifikant. Så når de blir inntruffet i konjunktiv sac, blir terapeutiske konsentrasjoner av penicilliner bestemt i hornhinnen i hornhinnen, når de påføres topisk, trenger det fremre kammeret ikke praktisk talt inn. Når subkonjunktival administrering av medikamenter bestemmes i hornhinnen og fuktigheten i øyets fremre kammer, i det glaskroppete legemet - konsentrasjonen er lavere enn terapeutisk.

Løsninger for lokal administrering fremstilles ex tempore. Penicilli brukes til behandling av etc.) og andre øye sykdommer. I tillegg benyttes penicilliner for å forhindre smittsomme komplikasjoner av øyelokk og bane skader, spesielt når et fremmedlegeme trenger inn i banevevet (ampicillin / klavulanat, ampicillin / sulbactam, etc.).

Penicillin bruk i urologisk praksis. Ved urologisk praksis med antibiotika-penicilliner, brukes hemmerbeskyttede stoffer i stor grad (bruk av naturlige penicilliner, samt bruk av halvsyntetiske penisilliner som valgfrie legemidler betraktes som uberettiget på grunn av det høye resistansnivået for uropatogene stammer.

Bivirkninger og toksiske effekter av penicilliner. Penicilliner har den laveste toksisiteten blant antibiotika og en bred bredde av terapeutisk virkning (spesielt naturlig). Mest alvorlige bivirkninger er forbundet med overfølsomhet overfor dem. Allergiske reaksjoner observeres hos et betydelig antall pasienter (ifølge ulike kilder, fra 1 til 10%). Penicilliner, oftere enn stoffer fra andre farmakologiske grupper, forårsaker narkotikaallergier. Hos pasienter som har hatt allergiske reaksjoner på penicilliner i historien, observeres etterfølgende bruk av disse reaksjonene i 10-15% av tilfellene. Hos mindre enn 1% av personer som ikke tidligere har opplevd lignende reaksjoner, oppstår en allergisk reaksjon på penicillin ved gjentatt administrering.

Penicilliner kan forårsake en allergisk reaksjon i en hvilken som helst dose og hvilken som helst doseringsform.

Ved bruk av penicilliner er både allergiske reaksjoner av den aktuelle typen og forsinket mulige. Det antas at den allergiske reaksjonen på penicilliner hovedsakelig er assosiert med et mellomprodukt av deres metabolisme - penicilloin-gruppen. Det kalles en stor antigen determinant og dannes når beta-laktamringen brytes. De små antigeniske determinanter av penicillin innbefatter spesielt uendrede molekyler av penicilliner, benzylpenicillat. De dannes in vivo, men er også bestemt i penicillinløsninger fremstilt for administrasjon. Tidlige allergiske reaksjoner på penicilliner antas å være mediert hovedsakelig av IgE-antistoffer mot små antigen-determinanter, forsinket og sen (urticaria), vanligvis IgE-antistoffer mot store antigen-determinanter.

Overfølsomhetsreaksjoner skyldes dannelsen av antistoffer i kroppen og oppstår vanligvis flere dager etter starten av penicillinbruk (perioder kan variere fra flere minutter til flere uker). I noen tilfeller manifesterer allergiske reaksjoner som hudutslett, dermatitt, feber. I mer alvorlige tilfeller manifesteres disse reaksjonene ved hevelse av slimhinnene, leddgikt, artralgi, nyreskade og andre lidelser. Anafylaktisk sjokk, bronkospasme, magesmerter, hevelse i hjernen og andre manifestasjoner er mulige.

Alvorlig allergisk reaksjon er en absolutt kontraindikasjon for innføring av penicilliner i fremtiden. Det er nødvendig for pasienten å forklare at selv en liten mengde penicillin, inntatt med mat eller under en hudprøve, kan være dødelig for ham.

Noen ganger er det eneste symptomet på en allergisk reaksjon på penicilliner feber (av sin natur er det konstant, remitting eller intermittent, noen ganger ledsaget av kulderystelser). Feber forsvinner vanligvis innen 1-1,5 dager etter seponering av legemidlet, men kan noen ganger vare i flere dager.

Alle penicilliner er preget av kryss-sensibilisering og kryssallergiske reaksjoner. Eventuelle penisillinholdige preparater, inkludert kosmetikk og mat, kan forårsake sensibilisering.

Penicilliner kan forårsake ulike uønskede og toksiske effekter av en ikke-allergisk karakter. Disse inkluderer: inntak - irriterende, inkl. glossitt, stomatitt, kvalme, diaré; med i / m administrasjon - smerte, infiltrering, aseptisk muskel nekrose; med / i introduksjonen - phlebitis, tromboflebitt.

Kanskje en økning i reflekseksplosjon av sentralnervesystemet. Ved bruk av høye doser kan nevrotoksiske effekter oppstå: hallusinasjoner, vrangforestillinger, dysregulering av blodtrykk, anfall. Konvulsive anfall er mer sannsynlig hos pasienter som får høye doser penicillin og / eller hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. På grunn av risikoen for alvorlige nevrotoksiske reaksjoner, kan penicilliner ikke administreres endolumbalt (med unntak av benzylpenicillin natriumsalt, som administreres svært nøye av livsårsaker).

Ved behandling av penicilliner kan det oppstå superinfeksjon, oral candidiasis, skjede, tarmdysbiose. Penicilliner (vanligvis ampicillin) kan forårsake antibiotika-assosiert diaré.

Bruk av ampicillin fører til "ampicillin" utslett (hos 5-10% av pasientene), ledsaget av kløe, feber. Denne bivirkningen oppstår oftest på 5-10 dagen ved bruk av store doser ampicillin hos barn med lymfadenopati og virusinfeksjoner eller samtidig bruk av allopurinol, samt hos nesten alle pasienter med smittsom mononukleose.

Spesifikke bivirkninger ved bruk av bicilliner er lokale infiltrater og vaskulære komplikasjoner i form av One syndromer (iskemi og gangren i ekstremiteter med en tilfeldig injeksjon i arterien) eller Nicolau (pulmonal og cerebral vaskulær emboli).

Ved bruk av oksacillin, hematuri, proteinuri og interstitial nephritis er det mulig. Bruk av anti-pelagiske penisilliner (karboxypenicilliner, ureidopenicilliner) kan være ledsaget av allergiske reaksjoner, symptomer på nevrotoksisitet, akutt interstitial nefrit, dysbiose, trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni, eosinofili. Ved bruk av carbenicillin er hemorragisk syndrom mulig. Kombinasjonsmedisiner som inneholder klavulansyre kan forårsake akutt leverskade.

Bruk under graviditet. Penicilliner går gjennom moderkaken. Selv om det ikke er tilstrekkelige og strengt kontrollerte sikkerhetsstudier hos mennesker, penicilliner, inkl. inhibitor, mye brukt hos gravide kvinner, uten registrerte komplikasjoner.

I studier på laboratoriedyr med penicilliner i doser på 2-25 (for forskjellige penisilliner) som overstiger terapeutisk, ble ikke fertilitetsforstyrrelser og effekter på reproduktiv funksjon detektert. Teratogene, mutagene, embryotoksiske egenskaper med innføring av penicilliner dyr ble ikke identifisert.

I samsvar med de allment godkjente verdensomspennende anbefalinger fra FDA (Food and Drug Administration), som bestemmer muligheten for å bruke rusmidler under graviditet, blir legemidler av penicillinkoncernen på effekten på fosteret faller inn i kategorien FDA (studien av animalsk reproduksjon avslørte ikke den negative effekten av legemidler på fosteret, og tilstrekkelig og ingen strengt kontrollerte studier hos gravide har blitt utført).

Når du foreskriver penicilliner under graviditet, bør du (som for andre måter) ta hensyn til graviditeten. I behandlingsprosessen er det nødvendig å strengt kontrollere tilstanden til moren og fosteret.

Bruk under amming. Penicilliner trer inn i morsmelken. Selv om det ikke er registrert noen signifikante menneskelige komplikasjoner, kan bruk av penicilliner hos ammende mødre føre til sensitivitet av barn, endringer i tarmmikroflora, diaré, utvikling av candidiasis og utseende av hudutslett hos spedbarn.

Pediatrics. Ved bruk av penicilliner hos barn, er det ikke registrert spesifikke pediatriske problemer, men det bør huskes at utilstrekkelig utviklet nyrefunksjon hos nyfødte og små barn kan føre til kumulering av penicilliner (derfor er det økt risiko for nevrotoksisk virkning ved utvikling av anfall).

Geriatri. Spesifikke geriatriske problemer ved bruk av penicilliner er ikke registrert. Det skal imidlertid huskes at eldre mennesker har større sannsynlighet for aldersrelatert nyresvikt, og kan derfor kreve dosejustering.

Nedsatt nyrefunksjon og lever. Ved nyre / leversvikt er kumulasjon mulig. Ved moderat og alvorlig nyre- og / eller leversvikt er dosejustering og en økning i perioden mellom administrering av antibiotika påkrevd.

Samspillet mellom penicilliner og andre legemidler. Bakteriedrepende antibiotika (inkludert cephalosporiner, cykloserin, vankomycin, rifampicin, aminoglykosider) har en synergistisk effekt, bakteriostatiske antibiotika (inkludert makrolider, kloramfenikol, linkosamider, tetracykliner) er antagonistiske. Det må tas forsiktighet ved kombinering av penicilliner som er aktive mot Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) med antikoagulantia og antiplatelet midler (potensiell risiko for økt blødning). Det anbefales ikke å kombinere penicilliner med trombolytika. Når kombinert med sulfonamider kan det redusere den bakteriedrepende effekten. Orale penisilliner kan redusere effekten av orale prevensjonsmidler på grunn av nedsatt enterohepatisk sirkulasjon av østrogener. Penicilliner kan redusere eliminering av metotreksat fra kroppen (hemmer dets tubulære sekresjon). Kombinasjonen av ampicillin med allopurinol øker sannsynligheten for hudutslett. Bruk av høye doser av kaliumsaltet av benzylpenicillin i kombinasjon med kaliumbesparende diuretika, kaliumpreparater eller ACE-hemmere øker risikoen for hyperkalemi. Penicilliner er farmasøytisk inkompatible med aminoglykosider.

På grunn av det faktum at ved langvarig oral administrering av antibiotika, kan intestinal mikroflora undertrykkes, og produserer vitamin B₁, den₆, den₁₂, PP, pasienter for forebygging av hypovitaminose, er det tilrådelig å foreskrive vitaminer fra gruppe B.

Avslutningsvis skal det bemerkes at penicilliner er en stor gruppe av naturlige og semisyntetiske antibiotika som har en bakteriedrepende effekt. Antibakteriell virkning er assosiert med nedsatt syntese av celleveggpeptidoglykan. Effekten skyldes inaktivering av enzymtranspeptidasen, et av de penicillinbindende proteiner som er lokalisert på den indre membranen av bakteriecellevæggen, som er involvert i de senere stadier av syntesen. Forskjellene mellom penicilliner er forbundet med egenskapene til deres aktivitetsspektrum, farmakokinetiske egenskaper og spekteret av uønskede effekter.

I flere tiår med vellykket bruk av penicilliner har det oppstått problemer i forbindelse med feil bruk. Den profylaktiske administrasjon av penicilliner som er utsatt for bakteriell infeksjon, er således ofte urimelig. Feil behandlingsregime - feil dosering (for høy eller for lav) og hyppigheten av administrasjon kan føre til utvikling av bivirkninger, redusert effektivitet og utvikling av resistens mot stoffet.

Så, for tiden, de fleste stammer av Staphylococcus spp. resistent mot naturlige penicilliner. I de senere år har frekvensen av deteksjon av resistente stammer av Neisseria gonorrhoeae økt.

Hovedmekanismen for tilegnet resistens mot penicilliner er forbundet med produksjon av beta-laktamase. For å overvinne den oppnådde resistansen som er vanlig blant mikroorganismer, har forbindelser blitt utviklet som irreversibelt kan undertrykke aktiviteten til disse enzymer, den såkalte. beta-laktamasehemmere - klavulansyre (klavulanat), sulbaktam og tazobaktam. De brukes til å lage kombinerte (hemmerbeskyttede) penicilliner.

Det bør huskes at valget av et antibakterielt stoff, inkludert penicillin, bør først og fremst forårsakes av patogenes følsomhet, som forårsaket sykdommen, samt fravær av kontraindikasjoner til dets formål.

Penicilliner er de første antibiotika som har blitt brukt i klinisk praksis. Til tross for mangfoldet av moderne antimikrobielle midler, inkludert cefalosporiner, makrolider, fluorokinoloner, penicilliner, er hittil en av hovedgruppene av antibakterielle midler som brukes til behandling av smittsomme sykdommer.