Klaritromycin (klaritromycin)

INSTRUKSJONER

på medisinsk bruk av stoffet

Registreringsnummer: LSR-002475 / 09-090810

Handelsnavn for stoffet: Clarithromycin

Doseringsform: tabletter, filmbelagt.

Internasjonalt ubetjent navn: klaritromycin

ingredienser:
Aktiv ingrediens: klaritromycin - 250 mg;
Hjelpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose -33,0 mg, potetstivelse - 15,0 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon) - 12,0 mg, natriumkarboksymetylstivelse - 7,0 mg, magnesiumstearat - 3,0 mg.
Hjelpestoffer (skall): hypromellose - 5,4 mg, makrogol 4000 - 1,6 mg, titandioxid, 3,0 mg.

Beskrivelse: Tabletter lentikulær form uten risiko, filmdrasjerte hvite eller nesten hvite. Mindre overflateruhet er tillatt.

Farmakoterapeutisk gruppe: antibiotisk makrolid
ATX-kode J01FA09

Farmakologiske egenskaper
farmakodynamikk
Klaritromycin er et semisyntetisk makrolid antibiotikum og har en antibakteriell effekt ved å interagere med 50S ribosomal underenheten av sensitive bakterier og hemme proteinsyntese.
Det har blitt vist at klaritromycin har en antibakteriell effekt mot følgende patogener:
Aerobic gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus aureus, Streptococcus lungebetennelse, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobic gram-negative mikroorganismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Andre mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Produksjon av beta-laktamase påvirker ikke klaritromycins aktivitet. De fleste meticillin- og oksacillinresistente stafylokokker-stammer er resistente mot klaritromycin.
Klaritromycin har en in vitro effekt på de fleste stammer av følgende mikroorganismer: aerobe gram-positive mikroorganismer Streptococcus agalactiae, Streptococci (grupper C, F, G), Viridans gruppe streptokokker; aerobic gram-negative mikroorganismer - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobe gram-positive mikroorganismer Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobe gram-negative mikroorganismer - Bacteroides melaninogenicus; spirochetes - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

farmakokinetikk
Absorberes raskt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering.
Absolutt biotilgjengelighet er ca. 50%. Med gjentatte doser av stoffet ble det ikke oppdaget kumulasjon, og innholdet i stoffskiftet i menneskekroppen har ikke endret seg. Å spise umiddelbart før du tar stoffet økte biotilgjengeligheten av stoffet med gjennomsnittlig 25%. Klaritromycin kan brukes før måltider eller måltider. Kommunikasjon med plasmaproteiner - mer enn 90%. Etter en enkelt dose registreres to topper av maksimal konsentrasjon. Den andre toppen skyldes stoffets evne til å konsentrere seg i galleblæren, etterfulgt av gradvis eller rask innføring i tarm og absorpsjon. Tiden for å nå maksimal konsentrasjon når det tas oralt er 250 mg - 1-3 timer.
Etter inntak blir 20% av den aksepterte dosen raskt hydroksylert i leveren av cytokrom CYP3A4-, CYP3A5-, CYP3A7-enzymer med dannelsen av hovedmetabolitten, 14-hydroksylaritromycin, med uttalt antimikrobiell aktivitet mot Haemophilus influenzae. Med vanlig inntak på 250 mg / dag er konsentrasjonen av uendret stoff og dets hovedmetabolitt henholdsvis 1 og 0,6 μg / ml; eliminasjonshalveringstiden er henholdsvis 3-4 og 5-6 timer. Når dosen økes til 500 mg / dag, er konsentrasjonen av uendret stoff og dets metabolitt i plasma henholdsvis 2,7-2,9 og 0,83-0,88 μg / ml; eliminasjonshalveringstiden er henholdsvis 4,8-5 og 6,9-8,7 timer. I terapeutiske konsentrasjoner akkumuleres det i lungene, huden og bløtvevet (hvor konsentrasjonen er 10 ganger høyere enn nivået i blodserum).
Utskilt av nyrene og gjennom mage-tarmkanalen (GIT) (20-30% - i uendret form, resten - i form av metabolitter). Med en enkeltdose på 250 og 1200 mg av nyrene utskilles 37,9 og 46% gjennom henholdsvis gastrointestinaltraktoren 40,2 og 29,1%.

Indikasjoner for bruk

Smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet;
Infeksjoner i øvre luftveier, infeksjoner av LOR-organene (faryngitt, bihulebetennelse);
Infeksjoner i nedre luftveier (lungebetennelse, bronkitt);
Infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, flegmon, erysipelas);
Odontogene infeksjoner;
Mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulære lokaliserte infeksjoner forårsaket av Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
Forebygging av spredning av infeksjon forårsaket av Mycobacterium avium (MAC) komplekset hos HIV-infiserte pasienter med et innhold av CD 4 lymfocytt (T-helper lymfocytt) på ikke mer enn 100 i 1 mm 3.
For utryddelse av Helicobacter pylori og redusere hyppigheten av tilbakefall av duodenalt sår.

Kontra

Overfølsomhet overfor klaritromycin eller andre komponenter av legemidlet;
Første trimester av graviditet;
Amningstid;
porfyri,
Samtidig administrering av klaritromycin med følgende stoffer: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, dihydroergotamin (se interaksjon med andre legemidler.);
Barns alder opp til 12 år eller med en kroppsvekt mindre enn 40 kg (for denne doseringsformen).

Forsiktighet er foreskrevet for pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon.

Graviditet og amming
Klaritromycin er kontraindisert i første trimester av graviditet. I andre og tredje trimester av graviditet, er legemidlet kun foreskrevet hvis det foreligger klare indikasjoner, dersom den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Ved behov bør avtaler under amming avgjøre oppsigelse av amming.

Dosering og administrasjon
Inne, uavhengig av måltidet.
Voksne og barn over 12 år (med en kroppsvekt på over 40 kg): Standarddosen er 250 mg 2 ganger daglig, med et intervall på 12 timer. Med bihulebetennelse kan alvorlige infeksjoner, inkludert de som er forårsaket av Haemophilus influenzae, økes til 500 mg 2 ganger daglig, med et intervall på 12 timer.
Gjennomsnittlig behandlingsvarighet er 7-14 dager.
For pasienter med leversvikt er anbefalt dose 250 mg hver 24. time.
For pasienter med nedsatt nyrefunksjon (mindre enn 30 ml / min.), Er den anbefalte dosen 250 mg hver 24. time, eller i mer alvorlige infeksjoner -ved 250 mg to ganger per dag, 12 timer fra hverandre.
Med mycobakterielle infeksjoner er 500 mg av legemidlet foreskrevet 2 ganger daglig, med et intervall på 12 timer.
Med vanlige infeksjoner forårsaket av MAC hos AIDS-pasienter:
Den anbefalte dosen klaritromycin for voksne og barn over 12 år (med en kroppsvekt på over 40 kg) er 500 mg 2 ganger daglig, med et intervall på 12 timer.
Behandlingen bør fortsette til det foreligger kliniske og mikrobiologiske bevis på fordelene. Klaritromycin bør foreskrives i kombinasjon med andre antimikrobielle midler.
For å forebygge MAC-infeksjoner:
Den anbefalte dosen klaritromycin for voksne og barn over 12 år (med en kroppsvekt på over 40 kg) er 500 mg 2 ganger daglig, med et intervall på 12 timer.
Med odontogene infeksjoner er dosen klaritromycin 250 mg 2 ganger daglig i 5 dager.
For utryddelse av N. pylori
Kombinert behandling med tre legemidler:
Clarithromycin, po.500 mg 2 ganger om dagen i kombinasjon med,, lansoprazol, 30 mg to ganger om dagen, og amoxicillin, 1000 mg 2 ganger om dagen, i 10 dager.
Klaritromycin, 500 mg 2 ganger daglig, i kombinasjon med amoksicillin, 1000 mg 2 ganger daglig, og omeprazol, 20 mg / dag, i 7-10 dager.
Kombinert behandling med to stoffer
Clarithromycin, 500 mg 3 ganger daglig, i kombinasjon med omeprazol 40 mg / dag i 14 dager, med tilsetting for de neste 14 dagene av omeprazol i en dose på 20-40 mg / dag.
Klaritromycin, 500 mg 3 ganger daglig, i kombinasjon med lansoprazol i en dose på 60 mg / dag i 14 dager. For fullstendig helbredelse av såret kan det kreves ytterligere reduksjon i surhetsinnholdet i magesaft.

Bivirkninger
Fra fordøyelsessystemet: tap av matlyst, kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, stomatitt, glossitt, pankreatitt, endre språket i farge og tenner; ekstremt sjelden, pseudomembranøs enterocolitt. Oppfargingen av tennene er reversibel og gjenopprettes vanligvis ved en spesiell behandling i en tannklinikk. Som mottak av andre makrolidantibiotika mulige leversykdommer, inkludert en økning i leverenzymer, hepatocellulær og / eller kolestatisk hepatitt med gulsott eller uten. Disse unormale leverfunksjonene kan være alvorlige, men vanligvis er de reversible. Svært sjelden observert tilfeller av leversvikt og død hovedsakelig blant alvorlig samtidig sykdom og / eller samtidig behandling.
Fra nervesystemet: svimmelhet, hodepine, parestesi, lukt lidelser, endret smak, agitasjon, søvnløshet, mareritt, angst, tinnitus; sjelden - desorientering, hallusinasjoner, psykose, depersonalisering, forvirring.
Siden kardiovaskulærsystemet: som med inntak av andre makrolider som forlenger QT-intervallet, ventrikulær takykardi; polymorfe ventrikulære takyarytmi (torsade de pointe).
På den delen av bloddannende organer og det hemostatiske systemet: sjelden - leukopeni og trombocytopeni (uvanlig blødning, blødning). På muskel-skjelettsystemet: artralgi, myalgi.
På den delen av urinsystemet: isolerte tilfeller av økt plasmakreatinin, interstitial nefrit, nyrefeil.
Allergiske reaksjoner: hudhyperemi, urtikaria, hudutslett, angioødem, bronkospasme, eosinofili; sjelden - anafylaktisk sjokk, Stevens-Johnson syndrom.
Annet: feber, kan utvikle superinfeksjon, candidiasis, utvikling av mikrobiell resistens.

overdose
Symptomer: symptomer på mage-tarmkanalen; I en pasient med bipolar lidelse i historien etter å ha tatt 8 g klaritromycin, er psykiske lidelser, paranoid oppførsel, hypoglykemi, hypoksemi beskrevet.
Behandling: gastrisk lavage, symptomatisk terapi.
Det er ingen spesifikk motgift.

Interaksjon med andre legemidler
Klaritromycin er ikke foreskrevet samtidig med cisaprid, pimozid, terfenadin.
Samtidig bruk av klaritromycin og legemidler som metaboliseres av cytokrom P450 kan føre til en økning i konsentrasjonen av legemidler i blodplasma som triazolam, astemizol, karbamazepin, cilostazol, cisaprid, cyklosporin, disopyramid, ergotalkaloider, lovastatin, metylprednisolon, midazolam, omeprazol, oral antikoagulanter (f.eks warfarin), pimozid, kinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, tacrolimus, terfenadin, triazolam, vinblastin, fenytoin, valproat og teofyllin.
Med samtidig bruk av klaritromycin med cisaprid ble det observert en økning i cisapridkonsentrasjonen. Dette kan føre til økt QT-intervall, arytmi, ventrikulær takykardi, fibrillering og atrieflimmer - ventrikulær fibrillasjon. Lignende effekter ble observert hos pasienter som tok klaritromycin samtidig med pimozid.
Makroliddroger påvirker stoffskiftet av terfenadin. Nivået av terfenadin i blodet øker, noe som kan være ledsaget av utviklingen av arytmi, en økning i QT-intervallet, ventrikulær takykardi, fibrillering og flutter-ventrikulær fibrillering. Innholdet av syre metabolitter av terfenadin øker med 2-3 ganger, QT intervallet øker, men det forårsaker ingen kliniske manifestasjoner. Det samme bildet ble observert mens astemizol ble tatt i bruk med makrolidgruppen.
Det er rapporter om utvikling av skjelving-ventrikulær fibrillering samtidig med bruk av klaritromycin og kinidin og disopyramid. Med samtidig bruk av disse stoffene krever overvåking av konsentrasjonen i blodet. Ved samtidig bruk av klaritromycin med digoksin ble det observert en økning i innholdet av digoksin i serum. Hos slike pasienter er det nødvendig å overvåke innholdet av digoksin i serum.
Med samtidig bruk av teofyllin og karbamazepin med klaritromycin, moderat men pålitelig (s

klaritromycin

Handelsnavn: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Aktiv ingrediens Klaritromycin. Doseringsformer. Tablett, filmbelagt, på 250 mg; 250 mg kapsler.

Terapeutisk virkning. Semisyntetisk makrolid bredspektret antibiotika. Den har en bakteriostatisk effekt.

Indikasjoner for bruk. Infeksjoner i øvre og nedre luftveier (faryngitt, sinusitt, otitt, bronkitt, lungebetennelse); infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, erysipelas); Vanlige eller lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare; lokaliserte infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii; H. pylori-utryddelse og reduksjon av tilbakefall av duodenalt sår.

Kontra. Overfølsomhet overfor stoffet og andre makrolidantibiotika, samtidig administrering av ergotderivater; porfyri, samtidig astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin og andre ergotalkaloider, oralt midazolam, alprazolam, triazolam.; alvorlige brudd på leveren og / eller nyrene, amming.

Dosering og administrasjon. Inside. Voksne - 250 mg 2 ganger daglig. Om nødvendig kan du ta 500 mg 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet er 6-14 dager. Barn - 7,5 mg / kg / dag. Maksimal daglig dose er 500 mg. Behandlingsforløpet er 7-10 dager. Hos pasienter med kronisk nyresvikt (kreatinin clearance mindre enn 30 ml / min eller serumkreatininkonsentrasjon mer enn 3,3 mg / 100 ml) dose redusert med 2 ganger, 2 ganger eller øke intervallet mellom administrering.

Bivirkninger Dyspepsi, kvalme, smerter i magen diaré, stomatitt, glossit, candidiasis i munnslimhinnen, språk endre farge og tenner, akutt pankreatitt, forhøyede "lever" transaminaser, hepatocellulære og kolestatisk hepatitt, cholestatic gulsott, sjelden - pseudomembranøs kolitt, hepatisk dødelig insuffisiens hovedsakelig på grunn av alvorlige samtidige sykdommer og / eller samtidig medisinsk behandling; hodepine, svimmelhet, angst, søvnløshet, "mareritt" drømmer, kramper, depresjon; desorientering, hallusinasjoner, forvirring; støy, tinnitus, forandring i smak; interstitial nefritis; allergiske reaksjoner (utslett, pruritus, urticaria, rødming av huden, ondartet erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse, anafylaksi); leukopeni, hyperkreatininemi, hypoglykemi (inkludert ved bruk av sukkerreduserende legemidler); myalgi, sekundære infeksjoner (utvikling av mikrobiell motstand).

Graviditet og amming. Bruk under graviditet er bare mulig dersom forventet fordel for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret eller nyfødte. Kontraindikert under amming. Når stoffet behandles, bør amming stoppes.

Samspill med alkohol. Under behandling anbefales det ikke å drikke alkohol og alkoholholdige stoffer.

Spesielle instruksjoner. I nærvær av kronisk leversykdom må jevnlig å overvåke aktiviteten til enzymer i serum, kan tyde på utvikling av pseudomembranøs kolitt. I dette tilfellet skal legemidlet stoppes umiddelbart og den aktuelle behandlingen skal startes.

Klabuks OD er indisert for behandling av smittsomme sykdommer forårsaket av følsomme mikroorganismer:

nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse);
infeksjoner i øvre luftveier (faryngitt, bihulebetennelse), otitis media;
infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, erysipelas);
Vanlige eller lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellular; lokaliserte infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kamasii;
Klabak OD er indisert for eliminering av H. pylori og reduksjon av hyppigheten av tilbakefall av duodenalsår forbundet med H. pylori.

Behandling av smittsomme sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet:

nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse);
infeksjoner i øvre luftveier (faryngitt, bihulebetennelse);
ørebetennelser,
infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, erysipelas);
Vanlige eller lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
lokaliserte infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;
for utryddelse av Helicobacter pylori og redusere hyppigheten av tilbakefall av duodenalt sår.

nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse);
infeksjoner i øvre luftveier (faryngitt, bihulebetennelse, otitis);
infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, erysipelas);
Vanlige eller lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
lokaliserte infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;
eliminering av H. pylori og redusering av hyppigheten av tilbakefall av duodenalt sår.

Behandling av smittsomme og inflammatoriske sykdommer forårsaket av følsomme mikroorganismer:

nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse);
øvre luftveisinfeksjoner (laryngitt, faryngitt, tonsillitt, bihulebetennelse);
infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, furunkulose, erysipelas, impetigo, sårinfeksjon);
magesår og duodenalsår (i kombinasjon med stoffer som reduserer surhet): for behandling av akutt magesår, duodenalsår, utrydding av Helicobacter pylori og peptisk ulcus redusere hyppigheten av tilbakefall, eller i kombinasjon med omeprazol og amoxicillin / lansoprazol i form av et trippelterapi);
Vanlige eller lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
lokaliserte infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;

Forebygging av Mycobacterium avium-infeksjoner hos HIV-infiserte pasienter med CD4-teller (T-hjelper lymfocytter) mindre enn 100 / mm 3.

Klaritromycin (Klacid)

Det er kontraindikasjoner. Før du begynner, kontakt legen din.

Kommersielle navn i utlandet (i utlandet) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, CELEX, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibiotika antibakterielle stoffer er her.

Still et spørsmål eller legg en anmeldelse om medisinen (vennligst ikke glem å inkludere navnet på stoffet i meldingsteksten) her.

Legemidler som inneholder klaritromycin (klaritromycin, ATC kode (ATC) J01FA09):

Klacid (original Clarithromycin) - offisielle bruksanvisninger. Legemidlet er reseptbelagt, informasjon er kun ment for helsepersonell!

Klinisk farmakologisk gruppe:

Makrolid antibiotika gruppe

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk makrolid antibiotika. Den har en antibakteriell effekt, interagerer med 50S ribosomal underenheten av bakterier og hemmer proteinsyntesen i mikrobialcellen.

Klaritromycin har vist høy in vitro aktivitet mot standard og isolerte bakteriekulturer. Meget effektiv mot mange aerobe og anaerobe gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Studier utført in vitro, bekrefter den høye effekt av klaritromycin mot Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae, og Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Legemidlet er også aktivt mot aerobe gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobic gram-negative mikroorganismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; andre mikroorganismer: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (Twar), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Leprabasill, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., I tillegg til andre gramnegative bakterier som ikke bryter ned laktose, er ufølsomme for klaritromycin.

Produksjonen av β-laktamase påvirker ikke aktiviteten av klaritromycin. De fleste av meticillin- og oksacillinresistente stafylokokker-stammer er også resistente mot klaritromycin.

Sensibiliteten til Helicobacter pylori til klarithromycin ble studert på Helicobacter pylori isolater isolert fra 104 pasienter før behandlingsstart med legemidlet. 4 pasienter ble allokert til klaritromycin-resistente stammer av Helicobacter pylori, i 2 - stammer med middels motstand, de gjenværende 98 pasienter Helicobacter pylori isolater var følsomme for clarithromycin.

Clarithromycin har en effekt in vitro og mot de fleste stammer av de følgende mikroorganismer (har imidlertid sikkerheten og effektiviteten av anvendelse av klaritromycin i klinisk praksis ikke er blitt bekreftet ved kliniske studier og praktisk betydning er uklar): aerobe grampositive organismer: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (gruppene C, F, G), Streptococcus gruppe Viridans; aerobic gram-negative mikroorganismer: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobe grampositive mikroorganismer: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobe gram-negative mikroorganismer: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Hovedmetabolitten av klaritromycin i menneskekroppen er den mikrobiologisk aktive metabolitten 14-hydroksylaritromycin. Metabolittenes mikrobiologiske aktivitet er den samme som for den opprinnelige substansen, eller 1-2 ganger svakere i forhold til de fleste mikroorganismer. Et unntak er Haemophilus influenzae, hvor effektiviteten av metabolitten er 2 ganger høyere. Utgangsmaterialet og dets hovedmetabolitt ha enten additiv eller synergistisk effekt mot Naemophilus influenzae etter in vitro og in vivo, avhengig av bakteriekulturen.

Kvantitative metoder som krever måling av diameteren til sonen av vekstinhibering av mikroorganismer, gir de mest nøyaktige estimatene av bakteriens følsomhet overfor antimikrobielle midler. En av de anbefalte følsomhetsprosedyrene bruker plater impregnert med 15 μg klaritromycin (Kirby-Bauer diffusjonstest); Testresultatene tolkes avhengig av diameteren av veksthemmingssonen for mikroorganismen og verdien av den minste inhibitoriske konsentrasjonen (MPC) av klaritromycin. Verdien av IPC bestemmes av metoden for fortynning av mediet eller diffusjonen i agar. Laboratorietester gir ett av tre resultater: 1) "resistent" - vi kan anta at infeksjonen ikke er egnet til behandling med dette stoffet; 2) "mediumfølsom" - den terapeutiske effekten er tvetydig, og kanskje en økning i dosering kan føre til følsomhet; 3) "sensitiv" - det kan anses at infeksjonen kan behandles med klaritromycin.

farmakokinetikk

De første dataene på farmakokinetikken ble oppnådd ved studier av klaritromycintabletter.

Biotilgjengeligheten og farmakokinetikken til klaritromycinsuspensjon ble studert hos friske voksne og barn.

Suging og distribusjon

Når en gang ble tatt hos voksne, var biotilgjengeligheten av suspensjonen ekvivalent med biotilgjengeligheten av tabletter (i samme dose) eller litt overskredet. Matinntaket forsinket noe absorpsjonen av klaritromycinsuspensjonen, men påvirket ikke den totale biotilgjengeligheten av stoffet.

Ved opptak av baby suspensjon (etter spising) Cmax var AUC for klaritromycin 0,95 μg / ml, henholdsvis 6,5 μg × h / ml.

Ved bruk av en suspensjon av klaritromycin i en dose på 250 mg hver 12. time hos voksne, ble likevektsnivåene i blodet praktisk talt oppnådd ved å ta den femte dosen. Parametrene for farmakokinetikken var som følger: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml og Tmax 2,8 h for klaritromycin og 0,67, 5,33, 2,9 for henholdsvis 14-hydroksylaritromycin.

Hos friske mennesker toppet serumkoncentrasjonen innen 2 timer etter inntak. Cssmax 14-hydroksylaritromycin er ca. 0,6 μg / ml. Ved utnevnelse av klaritromycin i en dose på 500 mg hver 12. time, er Cssmax 14-hydroksylaritromycin litt høyere (opptil 1 μg / ml). Ved bruk av begge doser, oppnås Cssmax metabolitten vanligvis innen 2-3 dager.

I in vitro-studier var bindingen av klaritromycin til plasmaproteiner i gjennomsnitt ca 70% ved klinisk signifikante konsentrasjoner fra 0,45 til 4,5 μg / ml.

Metabolisme og utskillelse

Klaritromycin metaboliseres i leveren under virkningen av CYP3A-isoenzym med dannelsen av den mikrobiologisk aktive metabolitten 14-hydroksylaritromycin.

T1 / 2 klaritromycin ved opptak av babysuspensjon (etter spising) var 3,7 timer. Ved bruk av en klaritromycinsuspensjon i en dose på 250 mg hver 12. time hos voksne var T1 / 2 3,2 timer for klaritromycin og 4,9 for 14-hydroksylaritromycin.

Hos friske mennesker med klaritromycin: i en dose på 250 mg hver 12. time er T1 / 2 av 14-hydroksylaritromycin 12 timer; i en dose på 500 mg hver 12. time, er T1 / 2 av 14-hydroksykarytromycin ca. 7 timer.

Ved bruk av klaritromycin i en dose på 250 mg hver 12. time utskilles ca. 20% av dosen i urinen uendret. Ved bruk av klaritromycin i en dose på 500 mg hver 12. time utskilles ca. 30% av dosen i urinen uendret. Renal clearance av klaritromycin er ikke vesentlig avhengig av dosen og nærmer seg den normale glomerulære filtreringshastigheten. Hovedmetabolitten i urinen er 14-hydroksylaritromycin, som står for 10-15% av dosen (250 mg eller 500 mg hver 12. time).

Klaritromycin og dets metabolitt er godt fordelt i vev og kroppsvæsker. Vevskonsentrasjoner er vanligvis flere ganger høyere enn serum.

Hos barn som trenger oral behandling med antibiotika, er klaritromycin preget av høy biotilgjengelighet. Profilen av farmakokinetikken ligner den hos voksne som tok samme suspensjon. Legemidlet absorberes raskt og godt fra fordøyelseskanalen. Mat forsinker noe absorpsjonen av klaritromycin, uten å påvirke dets biotilgjengelighet eller farmakokinetiske egenskaper signifikant.

De likevektsfarmakokinetiske parametrene for klaritromycin oppnådd etter 5 dager (dose 9) var som følger: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml og Tmax - 2,8 timer; De tilsvarende verdiene for 14-hydroksylaritromycin var henholdsvis 1,64 μg / ml, henholdsvis 6,69 μg × h / ml og 2,7 timer. Beregnet T1 / 2 av klaritromycin og dets metabolitt er henholdsvis 2,2 og 4,3 timer.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Eldre pasienter som fikk klaritromycin igjen i en dose på 500 mg i en sammenlignende studie, viste en økning i nivået av stoffet i plasma og en langsommere eliminasjon sammenlignet med de hos unge friske mennesker. Men forskjellene mellom de to gruppene avslørte ikke når et endring av kreatininclearance ble gjort. Endringer i farmakokinetikken til klaritromycin gjenspeiler nyrefunksjon, ikke pasientens alder.

Hos pasienter med otitis media, 2,5 h etter administrering av den femte dosen (7,5 mg / kg 2) var gjennomsnittskonsentrasjonene av klaritromycin og 14-hydroksylaritromycin i mellomøret 2,53 og 1,27 μg / g. Konsentrasjoner av stoffet og dets metabolitt var 2 ganger deres serumnivå.

CSS klaritromycin er ikke forskjellig fra pasienter med nedsatt leverfunksjon, enn hos friske mennesker, mens metabolittenivået var lavere. Reduksjonen i dannelsen av 14-hydroksylaritromycin ble delvis oppveid av en økning i renal clearance av klaritromycin sammenlignet med det hos friske mennesker.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon, som fikk stoffet oralt i en dose på 500 mg, gjentatte plasmanivåer, T1 / 2, Cmax, Cmin og AUC for klaritromycin og metabolitt var høyere enn hos friske mennesker. Avvikene fra disse parametrene korrelerte med graden av nyresvikt: med en mer uttalt nedsatt nyrefunksjon var forskjellene mer signifikante.

Hos voksne pasienter med HIV-infeksjon som mottok stoffet i vanlige doser, var Css klaritromycin og dets metabolitt lik de hos friske mennesker. Imidlertid, med bruk av klaritromycin i høyere doser, som kan være nødvendig ved behandling av mykobakterielle infeksjoner, kan konsentrasjonen av antibiotika betydelig overskride de vanlige.

Hos barn med HIV-infeksjon som fikk klaritromycin i en dose på 15-30 mg / kg / 2 doser, varierte likevektsverdiene for Cmax vanligvis fra 8 til 20 μg / ml. Imidlertid nådde Cmax 23 μg / ml hos barn med HIV-infeksjon som fikk en suspensjon av klaritromycin i en dose på 30 μg / kg / i 2 doser. Ved bruk av stoffet i høyere doser ble T1 / 2 forlengelse observert sammenlignet med det hos friske mennesker som fikk klaritromycin i vanlige doser. Økningen i plasmakonsentrasjon og varigheten av T1 / 2 ved utnevnelsen av klaritromycin i høyere doser er i overensstemmelse med den kjente ikke-linearitet av stoffets farmakokinetikk.

Indikasjoner for bruk av stoffet CLACID®

nedre luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse);
infeksjoner i øvre luftveier (faryngitt, bihulebetennelse);
ørebetennelser,
infeksjoner av huden og bløtvev (follikulitt, cellulitt, erysipelas);
Vanlige mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium og Mycobacterium intracellulare;
lokaliserte mykobakterielle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasii;
utryddelse av Helicobacter pylori og en reduksjon i hyppigheten av tilbakefall av duodenalt sår;
forebygging av infeksjonsspredning forårsaket av Mycobacterium avium-komplekset (MAC) hos HIV-infiserte pasienter med en lymfocyttantall på CD4 (T-helper lymfocytt) på ikke mer enn 100 i 1 mm3;
odontogene infeksjoner.

Doseringsregime for oral administrering:

Legemidlet er tatt oralt, uavhengig av måltidet.

Vanligvis blir voksne foreskrevet 250 mg 2 ganger daglig. I alvorligere tilfeller økes dosen til 500 mg 2 ganger daglig. Vanligvis er behandlingsvarigheten fra 5-6 til 14 dager.

Klacid® CP (vedvarende frigivelse) foreskrives 500 mg (1 tablett) 1 gang per dag. Ved alvorlige infeksjoner økes dosen til 1 g (2 tabletter) 1 gang per dag.

Den vanlige behandlingsvarigheten er 5-14 dager. Unntaket er lokalt oppkjøpt lungebetennelse og bihulebetennelse, som krever behandling i 6-14 dager.

Klacid® CP tabletter bør tas sammen med mat, svelger hele, ikke bryter og ikke tygger.

Pasienter med QC mindre enn 30 ml / min er foreskrevet halvparten av den vanlige dosen klaritromycin, dvs. 250 mg en gang daglig eller, for mer alvorlige infeksjoner, 250 mg to ganger daglig. Behandlingen av slike pasienter fortsetter i ikke mer enn 14 dager.

Med mykobakterielle infeksjoner er 500 mg foreskrevet 2 ganger daglig.

Med vanlige infeksjoner forårsaket av MAC, bør pasienter med aids fortsette behandlingen inntil det foreligger kliniske og mikrobiologiske bevis på fordelene. Klaritromycin bør foreskrives i kombinasjon med andre antimikrobielle midler.

I smittsomme sykdommer forårsaket av mykobakterier, unntatt tuberkulose, bestemmes behandlingsvarigheten av legen.

For forebygging av MAC-infeksjoner er den anbefalte dosen klaritromycin for voksne 500 mg 2 ganger daglig.

Med odontogene infeksjoner er dosen klaritromycin 250 mg 2 ganger daglig i 5 dager.

For utryddelse av Helicobacter pylori:

Kombinert behandling med tre legemidler:

klaritromycin 500 mg to ganger daglig + lansoprazol 30 mg 2 dager + amoxicillin 1000 mg 2 ganger daglig i 10 dager;
klaritromycin 500 mg 2 ganger daglig + omeprazol 20 mg per dag + amoxicillin 1000 mg 2 ganger daglig i 7-10 dager.

Kombinert behandling med to legemidler:

klaritromycin 500 mg 3 ganger daglig + omeprazol 40 mg per dag i 14 dager, med omeprazol administrert over de neste 14 dagene i en dose på 20-40 mg / dag;
klaritromycin 500 mg 3 ganger daglig + lansoprazol 60 mg per dag i 14 dager. For fullstendig helbredelse av såret kan det kreves ytterligere reduksjon i surhetsinnholdet i magesaft.

Pulver til suspensjon for oral administrering:

Den ferdige suspensjonen skal tas oralt, uavhengig av måltidet (med melk).

For å forberede suspensjonen i en flaske granuler, tilsetter du gradvis vann til merket, og så rist flasken. Den ferdige suspensjonen kan lagres i 14 dager ved romtemperatur.

Suspensjon 60 ml: i 5 ml - 125 mg klaritromycin; 100 ml suspensjon: i 5 ml - 250 mg klaritromycin.

Den anbefalte daglige dosen klaritromycinsuspensjon for ikke-mykobakterielle infeksjoner hos barn er 7,5 mg / kg 2 ganger daglig. Maksimal dose er 500 mg 2 ganger daglig. Den vanlige behandlingsvarigheten er 5-7 dager, avhengig av patogenet og alvorlighetsgraden av pasientens tilstand. Før hver bruk skal være godt rist flasken med stoffet.

Anbefalte doser av stoffet hos barn, med tanke på kroppsvekt.

Doser er angitt i standard teskjeer (5 ml) 2 ganger daglig.

Hoved

Tonsillitt

Klaritromycin (klaritromycin)

klaritromycin