Fluoroquinolones indikasjoner og kontraindikasjoner

Farmakologi er delt inn i flere seksjoner. Antimikrobielle midler er av stor betydning i denne bransjen, hvorav noen er fluorokinoloner. Disse stoffene brukes som antibakterielle midler, siden deres virkning ligner denne gruppen medikamenter (de har også samme indikasjoner på bruk), men strukturen og opprinnelsen er forskjellige.

Hvis antibiotika er basert på naturlige, naturlige komponenter eller syntetiske analoger av disse stoffene, er fluokinoloner et syntetisert, kunstig produkt.

Klassifisering av stoffer

Denne produktgruppen har ingen klar, allment akseptert klassifisering. Men fluorokinoloner er delt av generasjoner, så vel som antall fluoratomer som er tilstede i hvert molekyl av et stoff:

• monofluorokinoloner (ett molekyl);
• difluorokinoloner (to molekyler);
• trifluorokinoloner (tre molekyler).

VIKTIG. For første gang ble disse stoffene oppnådd i 1962. Deres produksjon har utviklet seg, og i dag er det fire generasjoner fluorkinoloner.

Quinoloner og fluokinoloner er delt inn i respiratoriske fluokinoloner (brukt mot kokosgruppen) og fluorert, dvs. inneholdende fluormolekylet. Men den vanligste klassifiseringen er divisjonen etter generasjoner.

Den første typen inkluderer stoffer som pefloxacin og ofloxacin. Andre generasjons fluoroquinolon-gruppen er lomefloxacin, ciprofloxacin og norfloxacin, den tredje er levofloxacin og sparfloxacin.

Fluoroquinoloner av 4. generasjon er den mest representert, listen over som inkluderer:

• moksifloksacin;
• gemifloksasin;
• gatifloksacin;
• sitafloksacin;
• trovafloxacin;
• delafloksatsin.

VIKTIG. Med tilkomsten av den andre generasjonen fluorkinoloner, har stoffer som inneholder respiratoriske fluorokinoloner, oksolinsyre og peptimidsyre, mistet klinisk betydning.

I dag har fluorokinoloner blitt brukt hyppigere enn antibiotika, på grunn av det mindre antallet kontraindikasjoner til bruk, så vel som mindre hyppige observerte bivirkninger. Utviklingen av denne klassen av antimikrobielle stoffer i farmasøytisk industri er gitt økt oppmerksomhet, siden de er av stor betydning for kampen mot systemiske smittsomme sykdommer.

Første generasjon kinoloner

Quinoloner er den første klassen av stoffer som ikke inneholder et fluormolekyl. Preparater av denne gruppen inneholder nalidixkinolon, hvis bruk er indikert for gram-negative bakterier (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), for kokaininfeksjoner og anaerob stabile sykdommer.

Selv om den kliniske effekten av disse stoffene er svært stor, blir de ikke godt tolerert av kroppen, spesielt hvis de ble administrert før måltider. Så pasientene hadde ofte alvorlige reaksjoner i fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, tarmproblemer.

I svært sjeldne tilfeller ble en nedgang i hemoglobinnivå (anemi) eller en mangel i andre komponenter i blodbanen (cytopeni) registrert. Oftest ble pasienter utsatt for overeksponering av nervesystemet, nemlig kramper og kolestase - stagnasjon av galle.

Forberedelser av denne gruppen er forbudt å brukes samtidig med nitrofuraner (antibiotika), siden effekten av kinolonbehandling er sterkt redusert. Disse legemidlene er vanligvis foreskrevet for å bekjempe infeksjoner i det genitourinære systemet i pediatri, de viktigste indikasjonene:

• cystitt;
• forebygging av kronisk nyrebetennelse;
• shigellose.

VIKTIG. For voksne er disse stoffene ineffektive, så fluorokinoloner brukes til å bekjempe de samme sykdommene.

Kontraindikasjoner inkluderer akutt pyelonefrit og nyresvikt.

Fluoroquinolones: Den andre generasjonen av kinoloner

Denne klassen av stoffer inneholder stoffer som tar hensyn til manglene i den forrige generasjonen av kinoloner. Hvert andre generasjons verktøy har et bredere spekter av handling, det vil si at du kan bekjempe et stort antall bakterier og virus.

Så er listen over representanter for patogen mikroflora supplert med stafylokokker, gram-negative kokker, gram-positive stenger. Noen av verktøyene i denne gruppen kan også være relatert til anti-tuberkulosemedisiner, mens andre med suksess kan brukes mot intracellulære mikroorganismer.

Andre generasjons legemidler tolereres godt av kroppen, uansett hvilken tid på dagen de ble tatt: konsentrasjonen i blodet er den samme når de injiseres og administreres oralt.

Fluoroquinolonmolekyler har økt permeabilitet i vevene i vitale organer for behandling som de er ment for. Deres største fordel er handlingsvarigheten - fra 12 til 24 timer.

Ved bruk av andre generasjon kinolon observeres uønskede reaksjoner fra mage-tarmkanalen og sentralnervesystemet mye sjeldnere: Nyresvikt er ikke en kontraindikasjon for deres tilsiktede bruk.

Ulempene med denne klassen av stoffer er lav følsomhet overfor fluokinoloner av et stort antall streptokokker, samt mangelen på effekt i kampen mot spirootech, listeria og anaerober.

Bivirkninger ved bruk inkluderer:

1. Senker dannelsen av leddvævsceller, slik at disse legemidlene ikke foreskrives for kvinner under graviditet. Beslutningen om utnevnelse av andre generasjons fluorkinoloner til barn er laget av den behandlende legen, og sammenligner fordelene ved behandling med risikoen for utviklingen av babyen.
2. Tilfeller av utviklingen av inflammatoriske prosesser i ligamentapparatet (Achilles-senen) ble observert, som ble ledsaget av brudd på ledbånd med økt fysisk aktivitet hos pasienten.
3. Tilfeller av arytmier i ventriklene i hjertemuskelen er rapportert.
4. Fotodermatit.

Navnene på andre generasjon kinolonpreparater inneholder derivater av deres hovedaktive stoffer. Disse er ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin og lomefloxacin.

Tredje generasjon kinolon

Et karakteristisk trekk ved kinoloner fra tredje generasjon er den økte antimikrobielle virkningen mot slike representanter for patogen mikroflora som pneumokokker, mykoplasmer og klamydier.

Når det administreres oralt, absorberes stoffet fullstendig av mage-tarmkanalen og går inn i sirkulasjonssystemet. Den maksimale konsentrasjonen observeres en time etter å ha tatt den, og den virker i seks til åtte timer.

Narkotika av denne klassen er vellykket brukt i smittsomme sykdommer i øvre og nedre luftveier, inkludert både deres akutte manifestasjoner og forverringer av kroniske sykdomsformer.

De foreskriver også disse stoffene for å bekjempe de inflammatoriske prosessene av en smittsom natur som rammer organene i pasientens urogenitale system. Høy effektivitet er registrert av dermatologer som foreskriver disse legemidlene for smittsomme lesjoner av hud og myke vev i kroppen. Tredje generasjons fluorkinoloner brukes til å bekjempe miltbrannviruset, inkludert for å forebygge utseendet.

Fjerde kinolonklasse

Fjerde generasjon fluokinoloner er betydelig bedre enn tidligere klasser av stoffer, da de klarer å takle selv med anaerobe infeksjoner.

VIKTIG. Ved behandling av bakterielle plager utløst av vekst av gram-negative patogene mikroorganismer eller Pseudomonas aeruginosa, er det bedre å gi preferanse til andre generasjon fluorkinoloner. Når det absorberes gjennom fordøyelsessystemet, går ca 10% av volumet av den fordelaktige substansen, derfor anbefales det for akutt sykdomsform intravenøs administrering av legemidler.

Indikasjonene for bruk av den nyeste generasjonen av fluorokinolon er lik de som er i tredje klasse medikamenter, med unntak av behandling og forebygging av miltbrann.

Prinsippet om fluorokinolon

Penetrerer inn i blodet, begynner kinoloner å syntetisere spesielle stoffer - enzymer som trenger inn i DNA-strukturen av et virus eller bakterier, ødelegger det, og leder representanten for patogen mikroflora til døden.

Dette er deres viktigste forskjell fra antimikrobielle midler som forhindrer ytterligere vekst og reproduksjon av virus. Også fluorokinoloner virker på membranene av skadelige celler, forstyrrer stabiliteten deres, og reduserer prosessene i deres livsviktige aktivitet. Således er den patogene cellen helt ødelagt, og fryser ikke i påvente av gunstige betingelser for påfølgende aktivering.

Hvis vi sammenligner kinoloner og fluorokinoloner, så har alle legemidler, fra andre generasjon, et bredere spekter av handling. Dette tillot fluorokinolonene å ta formen, ikke bare av piller eller injeksjoner, men også av midler beregnet for aktuell behandling - dråper som brukes til behandling av oftalmiske og otolaryngologiske sykdommer.

Farmakokinetikk av legemidler

De fleste legemidler som er beregnet til oral bruk, absorberes godt av slimhinnene i mage-tarmkanalen (volumet av absorpsjon når 90-100%).

Allerede etter en time viser kliniske blodprøver tilstedeværelsen av maksimal konsentrasjon av den aktive substansen. Siden fluorokinoloner praktisk talt ikke er bundet til proteinene i blodet, trenger de lett inn i vev og indre organer, inkludert lever, nyrer og prostatakjertel. Klart på vei mot lesjonens område, konsentrerer de så mye som mulig i det berørte organet, og klare seg selv med intracellulære mikroorganismer, hvis følsomhet overfor de fleste antibiotika reduseres.

Hvis stoffet tas etter et måltid, vil absorpsjonen være litt sakte, men det kommer helt inn i blodet, om enn med en liten forsinkelse. Den høye biotilgjengeligheten av fluorokinoloner gjør det mulig for dem å enkelt overvinne selvpasningsbarrieren, slik at behandling er forbudt under fødselen, så vel som under fødselen (de kan akkumulere i morsmelk).

Urinsystemet er ansvarlig for fjerning av aktive stoffer fra kroppen: Kinoloner forlater kroppen med urinen nesten uendret. Hvis nyrene er nedsatt eller redusert, vil kinoloner knapt bli fjernet fra kroppen, noe som vil føre til økt konsentrasjon. Men fluorokinoloner vil lett forlate de indre organene, uavhengig av kvaliteten på menneskelige "filtre".

Hva er farlige fluorokinoloner?

Bruk av medisiner som inneholder kinoloner og fluorokinoloner følger ofte med uønskede reaksjoner i kroppen. Med fremkomsten av narkotika av den andre og påfølgende generasjoner, har antall bivirkninger, samt hyppigheten av utseendet deres blitt betydelig redusert. Men pasienten som er foreskrevet av disse medisinene, bør være forberedt på utseendet på følgende lidelser.

• Så fordøyes fordøyelsessystemet dyspeptiske lidelser, utseendet av halsbrann, smerter i magen og magen. I tillegg til kvalme, oppkast, forstoppelse eller diaré, klaget pasientene om tap av matlyst, endring i smakopplevelser. Sentralnervesystemet reagerer også på syntetiske stoffer. Hennes økt opphisselse manifesteres av søvnforstyrrelser, tap av styrke, døsighet. Saker av akutt hodepine, svimmelhet, reduksjon av visuelle funksjoner, "støy" i ørene. Ofte klaget pasienter på kramper i øvre og nedre ekstremiteter, tremmer av hendene, økt følsomhet i huden (nummenhet, prikking, "tannkjøtt").
• Allergiske reaksjoner er også karakteristiske for denne gruppen medikamenter, i nærvær av individuell intoleranse mot det aktive stoffet eller andre komponenter i legemidlet beregnet for dets opprettelse. Allergi er uttrykt av rødhet i huden, urticaria (liten utslett), brennende og kløe, hevelse i øvre luftveier. For visse typer legemidler kjennetegnes ved å øke følsomheten til huden eller slimhinnene i kroppen til ultrafiolette stråler (lysfølsomhet).

De mer sjeldne bivirkningene ved å ta fluokinoloner inkluderer:

• Krenkelser av muskel-skjelettsystemet. Dette er utviklingen av slike patologier som skade på leddleddene, senespredning, langsom dannelse av visse typer vev, muskelsmerter, degenerasjon av senesvev.
• Nerves patologi: urolithiasis, inflammatoriske prosesser i nyrene.
• Forstyrrelser i kardiovaskulærsystemet: dannelse av blodpropper i de venøse karene i nedre ekstremiteter, hjertearytmier.
• Utseendet til "thrush". Candidiasis kan forekomme både på slimhinnen i skjeden i en kvinne, og i oral eller nesehule av begge kjønn.

Kontraindikasjoner for utnevnelse av alle typer fluokinoloner inkluderer:

• alvorlig cerebral aterosklerose;
• Tilstedeværelsen av individuell intoleranse mot denne gruppen av syntetiske stoffer;
• graviditet og amming hos kvinner.

konklusjon

Selv om denne gruppen av antibakterielle stoffer ble syntetisert for mer enn et halvt århundre siden, og utviklingen av farmasøytisk industri foregår i sprang, er fluorokinoloner godt ledende blant antimikrobielle stoffer, og etterlater de fleste antibiotika.

Med disse stoffene utvikles nye typer narkotika stadig som tillater å behandle pasienter som lider av alvorlige bakterielle plager, som til for tiden var umulige å beseire.

Journalistutøver, oppskrifter sjekker for deg selv.
Han vet alt om menn og tradisjonell medisin.

Fluoroquinolon antibiotika: narkotika navn, bruk

Fluoroquinoloner - legemidler tilhører gruppen av kinoloner og har antibakterielle egenskaper. Brukes i klinisk praksis av pulmonologi, otolaryngologi, urologi, nevrologi, dermatologi, oftalmologi. Bredden av bruk på grunn av handlingsspekteret, effektiviteten av disse stoffene. Samtidig har de en rekke negative påvirkninger. Tidlig resept av antibiotika strengt i henhold til indikasjoner, i riktige doseringer, under hensyntagen til kontraindikasjoner, sikrer effektivitet og sikkerhet for terapi.

Tilnærminger til systematisering

Listen over stoffer av ulike fluokinoloner og kinoloner har om lag 4 dusin midler. De skilles fra nærvær eller fravær av et fluoratom, av mengden av det i molekylet (monofluorkinoloner, diflutokinoloner), ved det foretrukne handlingsspekteret (gram-negativt, anaerobt), bruksområder (respiratorisk).

Det mest komplette bildet finnes i klassifiseringen av kinoloner i separate generasjoner. Denne tilnærmingen er vanlig i praksis.

Generell kinolonklassifisering:

• 1. generasjon (ikke-fluorert): nalidixsyre, oksolinsyre;
• 2. generasjon (gram-negativ): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
• 3. generasjon (respiratorisk): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
• 4. generasjon (respiratorisk og anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Forskjeller i kjemiske egenskaper, spekteret av patogener, i samspill med pasientens kropp bestemmer stedet for hvert legemiddel i terapi.

Farmakologiske egenskaper

Virkningsmekanismen av legemidler på grunn av effekten på bakterielle enzymer involvert i dannelsen av DNA og RNA. Resultatet er en irreversibel forstyrrelse av syntesen av proteinmolekyler i den mikrobielle cellen. Dens levedyktighet minker, aktiviteten av toksiske og enzymstrukturer minker, sannsynligheten for at en bakteriell celle blir fanget av fagocyt (et element i det menneskelige forsvarssystem) øker.

Fluoroquinoloner hemmer bakteriell celle-oppdeling

Representanter for alle grupper av fluorokinoloner har innvirkning på den aktive bakteriecellen, og kan også forstyrre et hvilket som helst stadium i livssyklusen. De virker på voksende mikroorganismer, på celler i ro, når de fleste medisiner er ineffektive.

Den terapeutiske effekten av fluorokinoloner skyldes:

• bakteriedrepende virkning;
• penetrasjon i bakteriecellen;
• fortsettelse av antimikrobiell effekt etter opphør av kontakt med legemiddelmolekylet;
• opprettelsen av høye konsentrasjoner i pasientens vev og organer
• langvarig fjerning av legemidlet fra kroppen.

Nalidixinsyre er den første kinolonen. Det andre stoffet var oksolinsyre, som hadde en aktivitet 3 ganger mer enn forgjengeren. Imidlertid, etter etableringen av 2. generasjon fluoroquinoloner (ciprofloxacin, norfloxacin), er dette verktøyet praktisk talt ikke brukt.

Av kinoloner brukes bare nalidixsyre (nevigramon) for tiden. Det er indikert for urinveisinfeksjoner (pyelitt, cystitis, prostatitt, uretrit), for å forebygge intraoperative komplikasjoner i nyrene, urinblæren, blæren. Det tas opptil 4 ganger daglig (piller).

Fluoroquinoloner, som neste generasjon av kinoloner, har endringer i spekteret av følsomme mikrober, samt farmakokinetiske egenskaper (absorpsjon, distribusjon og eliminering fra kroppen).

Generelle fordeler av fluorokinoloner i forhold til kinoloner:

• bred antimikrobiell aktivitet;
• effektive konsentrasjoner i indre organer når du bruker tablettformen, ikke avhengig av matinntaket;
• god gjennomtrengning i luftveiene, nyrer, urinveier, ENT organer;
• For å opprettholde terapeutiske konsentrasjoner i det berørte vevet, er det nok å foreskrive 1-2 ganger per dag;
• bivirkninger i form av forstyrrelser i fordøyelsesorganene, forekommer nervesystemet sjeldnere;
• brukes til nedsatt nyrefunksjon, selv om utskillelsen minker i denne patologien.

Til nå er det fire generasjoner av representanter for denne gruppen.

Søknad i klinisk praksis

Legemidler har et svært bredt spekter, fungerer på de fleste mikroorganismer. Forberedelser av 2. generasjon påvirker hovedsakelig aerobe gram-negative bakterier (salmonella, shigella, campylobacter, gonorrhepatogen), gram-positiv (gylden staph, tuberkulosepatogen).

Samtidig er pneumokokker, opportunistiske patogener (klamydia, legionella, mykoplasma), samt anaerober ufølsomme for dem. Siden pneumokokker er hovedårsaksmidlet til lungebetennelse og ofte påvirker ENT-organene, har bruken av disse legemidlene i otolaryngologi og pulmonologi begrensninger.

Norfloxacin (2. generasjon) har et bredt spekter av effekter, men det skaper høye terapeutiske konsentrasjoner bare i urinsystemet. Derfor er dets omfang begrenset til nephrological, urologisk patologi.

Respiratoriske fluorokinoloner (3. generasjon) har samme innflytelsesområde som legemidler fra den foregående gruppen, og har også effekt på pneumokokker, inkludert stabile former, på atypiske mikrober (klamydia, mykoplasmer). Dette gjorde det mulig å i stor grad bruke denne gruppen til behandling av luftveiene (respiratoriske organer), så vel som generelt terapeutisk praksis.

Fluoroquinoloner 3 generasjoner brukes til å behandle infeksjoner:

• luftveiene;
• nyrevev;
• urinsystemet;
• et øye;
• paranasale bihuler;
• hud og fettvev.

Fluoroquinoloner 4. generasjon, den siste generasjonen hittil, har en effekt på gram-positiv, gram-negativ flora, og er også effektiv mot anaerober som ikke er i stand til sporulering. Dette utvider omfanget av deres søknad, tillater bruk av dype hudlidelser med utvikling av anaerobe infeksjoner, aspirasjon lungebetennelse, intra-abdominal, bekkeninfeksjoner.

Fordelen med moderne fluokinoloner er evnen til å bruke bare dette legemidlet (monoterapi).

De er indikert for de samme sykdommene som respiratoriske fluorokinoloner. Samtidig påvirker moskifloksatsin resistente stammer av stafylokokker, slik at den kan brukes til behandling av den mest alvorlige, sykehuskjøpte lungebetennelsen.

En stor fordel ved en rekke av disse legemidlene (levofloxacin, pefloxacin) er muligheten for at de ikke bare brukes til oral administrasjon, men også til intravenøs administrering. Dette sikrer rask levering av stoffet til de berørte vevene, noe som kan være avgjørende for tunge pasienter. Det er også mulig å bruke den såkalte trinnterapien. Når de overføres til tablettformer ved mottak av et positivt resultat fra infusjonsmetoden for administrering av legemidlet. Den høye tilgjengeligheten av fluorokinoloner med denne administrasjonsmetoden sikrer effektivitet og bidrar til å unngå de negative effektene av innføring av store mengder medikamenter intravenøst.

Bivirkninger og kontraindikasjoner

Som alle legemidler har fluoroquinolon antibiotika en rekke bivirkninger. De må skilles fra endringer i pasientens tilstand, som skyldes den underliggende sykdommen (for eksempel en midlertidig økning i kroppstemperaturen) og indikerer terapeutisk effekt av medisinene.

Liste over bivirkninger:

• ubehag, smerter i magen, tap av appetitt, halsbrann, kvalme, oppkast, diarélignende avføringssykdommer;
• søvnforstyrrelser, hodepine, svimmelhet, uklart syn og hørsel, forandring i følsomhet, rykkestråling;
• bruskbetennelse, senesbryter;
• muskel smerte;
• forbigående betennelse i nyrevevet, hovedsakelig interstitium (nephritis);
• endringer i elektrokardiogrammet, noe som kan føre til arytmier;
• hudutslett, som kan være ledsaget av kløe, allergisk hevelse;
• utviklingen av økt sensitivitet mot sollys;
• brudd på strukturen til kroppens mikrobielle flora, utvikling av soppinfeksjoner i munnslimhinnen, kjønnsorganer.

Det er også svært sjeldent for pseudomembranøs kolitt å utvikle intestinal clostridia hos pasienter med merket dysbakteriose og intestinale lesjoner. Dette er en alvorlig og farlig tarmsykdom. Derfor, hvis det er endringer i avføring, blodige eller andre urenheter i avføringen, er det derfor nødvendig å hente en lege omgående for temperaturbølger som ikke kan forklares av den underliggende sykdommen.

• graviditet når som helst
• amming periode;
• alder mindre enn 18 år;
• en allergi eller reaksjon på kinolon og fluorokinolon i fortiden.

Fluoroquinoloner til behandling av barn blir ikke brukt på grunn av den utprøvde negative effekten på bruskvævet til den voksende organismen.

Om nødvendig blir disse legemidlene erstattet av medisiner med lignende influksjonsspekter på patogener.

I tilfelle hjertesykdommer med risiko for ventrikulær arytmier, hos pasienter med lever- og nyrepatologi, er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til disse organene.

Ulike rusmidler har en rekke mulige negative effekter. Derfor bør bruken av disse verktøyene være under streng tilsyn av en lege.

Bruken av fluorokinoloner for sykdommer i øvre luftveier

I inflammatoriske sykdommer i nesepassene, brukes oropharynx, mandler, paranasale bihuler, øre av smittsom natur, penicillinpreparater, makrolider, cefalosporiner og fluokinoloner. Brukt rusmiddel 3 og 4 generasjoner: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. For det meste betyr disse generasjonene at de påvirker pneumokokker. Det er disse streptokokker i de fleste tilfeller som er årsaksmidlene enten alene eller i forbindelse med andre mikrober av inflammatoriske sykdommer i øvre luftveiene, luftveiene.

Påfør med akutte og kroniske inflammatoriske prosesser forårsaket av antibiotika følsomme for fluorokinoloner.

Hyppigst brukt i terapi:

• sykdommer i paranasale bihuler;
• rhinitt;
• rhinosinusitis.

Fluoroquinoloner brukes i fravær av effekten av behandling med beta-laktamer (penicilliner og cephalosporiner) og makrolider.

Fluorkinolonemedisinene er således blant de mest brukte i moderne antibakteriell terapi hos voksne. Nøye undersøkelse av pasienten, identifisering av risikoen for negativ påvirkning, det mest nøyaktige valget av stoffet under det mikrobielle spektret av patogener av en bestemt sykdom, bestemmelsen av metoden og administrasjonsmåten sikrer en positiv effekt av terapi, samt dens sikkerhet.

Liste over fluorokinolon bredspektrum antibiotika

Hvorfor trenger vi antibiotika i vår tid, selv skolelever vet. Men uttrykket "bredt spekter" reiser noen ganger spørsmål til pasienter. Hvorfor nettopp "bred"? Kanskje mindre skade vil være fra et antibiotikum med et "smalt" spektrum?

Bakterier er svært gamle, oftest enkeltcellede, ikke-nukleare mikroorganismer som lever i jord, vann, mennesker og dyr. I menneskekroppen lever "gode" bifidobakterier og laktobaciller, disse bakteriene danner den menneskelige mikrofloraen.

Sammen med dem er det andre mikroorganismer, de kalles betingelsesmessig patogen. Med sykdom og stress, mislykkes immunsystemet og disse bakteriene blir helt uvennlige. Og selvfølgelig kommer forskjellige mikrober som forårsaker sykdommer inn i kroppen.

Forskere delte bakterier i to grupper, gram-positive (Gram +) og gram-negative (Gram -). Corynebakterier, stafylokokker, listeria, streptokokker, enterokokker, clostridier, tilhører den gram-positive gruppe bakterier. Patogener i denne gruppen, som regel, er årsaken til sykdommer i øret, øynene, bronkiene, lungene, nesopharynx, etc.

Gram-negative bakterier har en negativ effekt på tarmene og det urogenitale systemet. Disse patogenene inkluderer E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, etc.

Basert på slik bakteriell separasjon er antibakteriell terapi foreskrevet for behandling av sykdommer forårsaket av visse patogener. Hvis sykdommen er "standard" eller det er et resultat av bakteriekulturen, foreskriver legen et antibiotika som vil takle patogener som tilhører en av gruppene. Når det ikke er tid for analyse og legen tviler på patogenet, foreskrives antibiotika med et bredere spekter av virkning for behandling. Disse antibiotika bakteriedrepende virker mot et stort antall patogener.

Slike antibiotika er delt inn i grupper. En av dem er en gruppe fluorokinoloner.

Kinoloner og fluorkinoloner

Narkotika av kinolonklassen har blitt brukt i medisinsk praksis siden tidlig på 60-tallet av forrige århundre. Kinoloner er delt inn i ikke-fluorerte kinoloner og fluokinoloner.

• Ikke-fluorerte kinoloner har en antibakteriell effekt hovedsakelig på den gram-negative gruppen av bakterier.
• Fluoroquinoloner har et bredere aktivitetsspektrum. I tillegg til å påvirke en rekke grambakterier, kjemper fluorokinoloner vellykket mot den gram-positive gruppe bakterier. Fluoroquinolon-antibiotika viser en høy bakteriedrepende effekt, og takket være dette har det blitt utviklet aktuelle legemidler (dråper, salver) som brukes til behandling av øre- og øynesykdommer.

Fire generasjoner av rusmidler

• Den første generasjonen av kinoloner kalles ikke-fluorerte kinoloner. Den består av oksolin, nalidix og pipemidovoy syrer. For eksempel, på grunnlag av nalidixinsyre, fremstilles anti-septika Negram og Nevigremon. Disse antibiotika er bakteriedrepende mot Salmonella, Klebsiella, Shigella, men dekker ikke godt med anaerobe bakterier og Gram + bakterier.
• 2. generasjon terapeutiske legemidler til fluorkinolon-serien består av følgende antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin og ciprofloxacin. Med innføring av fluoratomer i kinolonmolekyler ble sistnevnte kjent som fluorokinoloner. Fluoroquinoloner 2 generasjoner kjempes godt med et stort antall Gramcocci og pinner (shigella, salmonella, gonococci, etc.). C Gram-positive staver (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, og ofloksacin undertrykke økning av mykobakterier forårsaker tuberkulose, men oppviser liten aktivitet i kampen mot pneumokokker, klamydia, mycoplasma og anaerobe bakterier.

Navn på stoffer som inneholder 2 generasjoner fluorkinolon

1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) er foreskrevet for behandling av otitis, bihulebetennelse. I sykdommer i genitourinary systemet - cystitis, prostata, pyelonefrit. For behandling av gastrointestinale sykdommer, for eksempel bakteriell diaré. I gynekologi - adnexitt, endometritis, salpingitt, bekken abscess. For purulent leddgikt, cholecystitis, peritonitt, gonoré, etc. I en dråpeform brukes den til øyesykdommer som keraconjunctivitt og keratitt, blepharitt etc.
2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) er foreskrevet for behandling av urinveisinfeksjoner. Relevant for behandling av alvorlige gastrointestinale sykdommer, som salmonellose. Effektiv med bakteriell prostatitt og gonoré. Det brukes til behandling av pasienter hvis immunforsvar er svekket. Brukes til å behandle sykdommer i nasopharynx, hals, nedre luftveier, etc. Bortsett fra andre fluorokinoloner, passerer den gjennom den fysiologiske barrieren mellom sirkulasjons- og sentralnervesystemet.
3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandler bihulebetennelse og otitis. Fungerer aktivt mot bakterier som forårsaker sykdommer i urinveiene. Gjelder for behandling av gonoré, klamydia, meningitt. Ved aktuell behandling med en antibiotisk dryppform eller en salve, blir øyesykdommer som bygg, hornhinneår, konjunktivitt, etc. behandlet. Av 2 generasjon antibiotika behandler Ofloxacin mest effektivt pneumokokker og klamydia.
4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Noen streptokokker og anaerobe bakterier er resistente mot stoffet, men dette antibiotika har høy aktivitet mot et stort antall mikroorganismer selv i de minste konsentrasjoner. Det brukes til å behandle pasienter med tuberkulose som en del av komplisert terapi. Det er foreskrevet for behandling av sykdommer i det urogenitale systemet, for aktuell bruk i behandling av sykdommer i oftalmologi, etc. Det har liten aktivitet i kampen mot pneumokokker, mykoplasmer og klamydia.
5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) vil bli brukt til behandling av sykdommer i oftalolologi, urologi, gynekologi etc.

3. generasjon fluoroquinoloner

Den tredje generasjon fluorokinoloner kalles også respiratoriske fluorokinoloner. Disse antibiotika har samme brede innflytelse som fluorokinolonene fra den foregående generasjonen, og overgår også dem i kampen mot pneumokokker, klamydia, mykoplasmer og andre patogener av respiratoriske infeksjoner. På grunn av dette er 3. generasjon fluoroquinolonpreparater ofte brukt til å behandle respiratoriske sykdommer.

Navn på narkotika med 3. generasjons fluorkinolon

1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) er 2 ganger sterkere mot bakterier enn forgjengeren av 2. generasjon ofloxacin. Det brukes til behandling av infeksjoner i nedre luftveier og ENT-organer (otitis, bihulebetennelse). Det er foreskrevet for sykdommer i urinveiene, kronisk prostatitt, seksuelt overførbare sykdommer i behandling av akutt pyelonefrit. I form av dråper, brukes dette antibiotika i øyelegemet for øyeinfeksjoner. Bedre tolerert enn 2 generasjon av ofloxacin antibiotika.
2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) i bredden av aktivitetsspekteret dette antibiotika er nærmest Levofloxacin. Det er svært effektivt i bekjempelse av mykobakterier. Virkningsvarigheten er høyere enn for andre fluorokinoloner. Brukes til å bekjempe bakterier i bihulene, mellomøret. Ved behandling av nyresykdommer, reproduksjonssystem, bakterielle lesjoner i huden og bløtvev, infeksjoner i mage-tarmkanalen, bein, ledd, etc.

4. generasjon

Den fjerde generasjonen fluoroquinolonpreparater inkluderer følgende mest kjente stoffer: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Medikamenter som har 4 generasjoner fluorokinolon

1. Hemifloxacin (Ftiv) brukes til behandling av lungebetennelse, kronisk bronkitt, bihulebetennelse etc.
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotilgjengeligheten av dette antibiotika er svært høy, i størrelsesorden 96%, når det tas oralt. I lungevevvet, mellomøret, låret av bronkiene, sæden, slimhinnen i paranasale bihulene, er eggstokkene løst ganske store konsentrasjoner. Det er foreskrevet for behandling av sykdommer i ENT-organer, seksuelt overførbare sykdommer, sykdommer i hud og ledd. Legemidlet brukes til å behandle bronkitt, lungebetennelse, cystisk fibrose, bakteriell konjunktivitt og andre sykdommer forårsaket av bakterier som er mottagelige for antibiotika.
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Undersøkelser har vist at dette antibiotikumet bedre enn andre fluorokinoloner takler behandling av infeksjoner forårsaket av pneumokokker, klamydia, mykoplasmer, anaerober. Utnevnt av leger for bronkitt, lungebetennelse, bihulebetennelse, smittsomme lesjoner i huden, myke vev. Behandler betennelse i bekkenorganene. Som væske brukes den i oftalmologi ved lokal behandling av bygg, konjunktivitt, blepharitt og hornhinnenesår. Overlegenheten til den nyeste generasjonen av fluorokinolon over tidligere generasjoner er bestemt av dens farmakokinetiske egenskaper:
   1. Høye bakteriedrepende konsentrasjoner i forskjellige organer og vev er gitt ved sin gode gjennomtrengelighet.
   2. Antibiotikumet kan brukes opp til en gang om dagen på grunn av sin lange sirkulasjon i kroppen.
   3. Opptaket av denne fluokinolon påvirkes ikke av inntak av mat.
   4. Den absolutte biotilgjengeligheten av stoffet etter oral administrering er fra 85% til 93%.

Flere fluokinolonmedikamenter, nemlig moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, ble inkludert i listen over vitale og essensielle legemidler godkjent av Russlands regjering.

Fluoroquinolones - fire generasjoner av bredspektret antibiotika

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler oppnådd ved kjemisk syntese som kan undertrykke aktiviteten til gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De ble oppdaget i midten av forrige århundre, og siden da har de lykkes med å håndtere mange farlige plager.

Fluoroquinoloner mot bakterier

Den moderne mannen er stadig utsatt for stress, mange uønskede miljøfaktorer på grunn av hva hans immunsystem svikter. I sin tur utvikler patogene bakterier stadig, muterer, får immunitet mot penicillin-antibiotika, som med hell ble brukt til å behandle inflammatoriske sykdommer for noen tiår siden. Som et resultat påvirker farlige sykdommer raskt en person med nedsatt immunforsvar, og antibiotikabehandling av den gamle generasjonen gir ikke riktige resultater.

Bakterier er unicellulære mikroorganismer som mangler kjernen. Det er gunstige bakterier som er nødvendige for dannelsen av menneskelig mikroflora. Disse inkluderer bifidobakterier, laktobaciller. Samtidig er det betinget patogene mikroorganismer som under samtidige forhold blir aggressive mot organismen.

Forskere deler bakterier i to hovedgrupper:

Disse inkluderer stafylokokker, streptokokker, clostridia, corynebacterium, listeria. De forårsaker utvikling av sykdommer i nesopharynx, øyne, ører, lunger, bronkier.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale systemet og tarmene.

Basert på denne differensieringen av bakterieserien, velger legen terapi. Hvis det forårsakes av bakteriell såing, oppdages det forårsakende middelet, foreskrives et antibiotika som håndterer bakteriene i denne gruppen. Hvis patogenet ikke kan oppdages, eller det er umulig å utføre en analyse for bacposa, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en destruktiv effekt på de fleste patogene bakterier.

klassifisering

Til en bredspektrede antibiotika er gruppen av kinoloner, som inkluderer fluorokinolonene, ødelegge gram-positive og gram-negative bakterier og ikke-fluorerte kinoloner, som i hovedsak ødelegger Gram-negative bakterier.

Systematisering av fluorokinoloner er basert på forskjellene i den kjemiske strukturen og spektret av antibakteriell aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er delt inn i 4 generasjoner i takt med utviklingen.

Den inkluderer nalidixiske, oksolinsyre, pipimidsyrer. På basis av nalidiksinsyre produsert uroantiseptiki som har en skadelig effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke håndtere de Gram-positive bakterier og anaerobe bakterier.

Den første generasjonen inkluderer narkotika Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, den viktigste aktive ingrediensen som er nalidixinsyre. Det også så vel som pipemidievoy og oksolinsyre klare seg godt med ukompliserte sykdommer i det urogenitale systemet og tarmene (enterocolitt, dysenteri). Effektiv mot Enterobacteriaceae, men ikke trenger inn i vevet har redusert biopronitsaemostyu, har mange bivirkninger, som ikke gir mulighet til å bruke neftorirovnnye kinoloner som en kombinasjonsbehandling.

Selv om den første generasjonen av antibiotika hadde et stort antall feil, ble det ansett lovende og utvikling i dette området fortsatte. Etter 20 år har neste generasjon av legemidler blitt utviklet. De ble syntetisert ved å introdusere fluoratomer i kinolinmolekylet. Effektiviteten av disse stoffene avhenger direkte av antall innførte fluoratomer og deres lokalisering i forskjellige posisjoner av kinolinatomer.

Denne generasjonen av fluorokinoloner består av Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelegger et større antall gram-negative kokker og pinner, kjemper mot gram-positive stenger, stafylokokker, undertrykker aktiviteten til soppbakterier som bidrar til utviklingen av tuberkulose, men ikke effektivt nok bekjempe anaerober, mykoplasmer, klamydia, pneumokokker.

Hovedformålet med utviklingen, som ble forsket av forskere i etableringen av antibiotika, ble oppnådd av andre generasjon fluorkinoloner. Med deres hjelp kan du kjempe mot spesielt farlige bakterier, herding pasienter fra livstruende patologier. Men utviklingen fortsatte, og snart oppstod det forberedelser av 3. og 4. generasjon.

Den tredje generasjonen inkluderer respiratoriske fluorokinoloner, som har vist seg å være effektive i behandlingen av luftveissykdommer. De er mye mer effektive i bekjempelse av klamydia, mykoplasmer og andre patogener av respiratoriske sykdommer enn sine forgjengere, og har et bredt spekter av effekter. Aktiv mot pneumokokker, som har utviklet motstand mot penicillin, noe som garanterer suksess i behandlingen av bronkitt, bihulebetennelse, lungebetennelse. Levofloxacin er mest brukt, så vel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgjengeligheten av disse legemidlene er 100%, slik at de kan behandle de mest alvorlige sykdommene.

Fjerde generasjon eller anti-anaerob respiratoriske fluorokinoloner.

Legemidlene er like i deres virkning mot fluorokinoloner - antibiotika fra den foregående gruppen. De opptrer mot anaerober, atypiske bakterier, makrolider, pneumokokker som er resistente mot penicillin. God hjelp i behandlingen av øvre og nedre luftveier, betennelse i huden og bløtvev. den nyeste generasjonen av narkotika inkluderer Moxifloxacin Avelox han er, som er den mest effektive i kampen mot pneumokokk, atypiske patogener, men er ikke veldig effektiv mot gramnegative tarmmikroorganismer og Pseudomonas aeruginosa.

Legemidlene inkluderer Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er svært giftige, har et stort antall bivirkninger. Foreløpig brukes ikke de 3 siste medisinene i medisin.

Fordeler og ulemper med fluorokinoloner

Medisiner, som inkluderer fluorokinoloner, finner sin plass i ulike områder av medisin. Listen over sykdommer som behandles med fluorokinol-antibiotika er svært bred. De brukes i gynekologi, veneriske, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngology, indremedisin, nefrologi, pulmonology. Også disse stoffene er det beste valget for ineffektiviteten til makrolider og penicilliner eller i tilfelle av alvorlige sykdomsformer.

De er preget av følgende egenskaper:

• høye resultater i kampen mot systemiske infeksjoner av alle grader av alvorlighetsgrad;
• Enkel toleranse av kroppen;
• minimal bivirkninger;
• Effektiv mot gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mykoplasma, klamydia;
• lang halveringstid;
• høy biotilgjengelighet (godt gjennomtrengende i alle vev og organer, og gir en kraftig terapeutisk effekt).

Til tross for effektiviteten av fluorokinolonantibiotika, bør det tas hensyn til at de har kontraindikasjoner for bruk når de velger terapi. De er forbudt under graviditet og amming, da de forårsaker fostrets intrauterin misdannelser i fosteret, og hos spedbarn hydrocephalus. Hos babyer reduserer fluorokinolonene benvekst, og er derfor kun foreskrevet hvis fordelene ved antibiotikabehandling overskrider skade på barnets kropp. Oksolinsyre og nalidixsyrer har en toksisk effekt på nyrene, slik at stoffer med dem er forbudt for nyreproblemer.

Anvendelsesområder

Fluoroquinolon antibiotika har rettmessig ledende posisjoner i behandlingen av patologier forårsaket av patogene bakterier. De har en høy grad av bioaktivitet, tolereres godt av mennesker, trener bakteriemembranet godt, skaper beskyttende stoffer i cellen som er nært konsentrert til serum.

En liste over narkotika og navnene på narkotika som inneholder fluorokinoloner, deres effektivitet er diskutert nedenfor.

Ciprofloxacin. Intensert for behandling av ENT sykdommer, organer i genitourinary system, mage-tarmkanalen. Effektiv med gynekologiske problemer. Den brukes i form av dråper i inflammatoriske øyesykdommer.

Pefloxacin. Effektiv i behandlingen av smittsomme sykdommer i urinsystemet. Vel hjelper med gonoré, bakteriell prostatitt. Behandler alvorlige former for gastrointestinale sykdommer, hals, nedre luftveier, nesofarynx.

Ofloxacin. Effektiv mot patogene mikroorganismer som forårsaker betennelse i urinveiene, otitis, bihulebetennelse. Med ofloxacin, meningitt, klamydia og gonoré blir behandlet. I dryppformen brukes antibiotika til å behandle øyesykdommer som hornhindeår, konjunktivitt og bygg. Legemidlet er også tilgjengelig som en salve, som gjør at den kan brukes topisk.

Norfloxacin. Det brukes til behandling av gonoré, prostatitt, sykdommer i genitourinary systemet.

Ofloxacin. Effektiv mot klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antibiotika er best når det gjelder å eliminere infeksjon forårsaket av mycoplasma, klamydia, pneumokokker, anaerobe bakterier. Det brukes til betennelse i lungene, bihulebetennelse, betennelse i bekkenorganene. I flytende form (dråper) brukes av oftalmologer i behandlingen av blefaritt, hornhinnenesår, bygg.

Gatifloksacin. Det brukes til behandling av cystisk fibrose, bronkitt, lungebetennelse, konjunktivitt forårsaket av bakteriell infeksjon, ENT sykdommer, sykdommer i leddene, huden.

Gemifloksasin. De behandles med bihulebetennelse, bronkitt av kronisk natur, lungebetennelse.

Sparfloxacin. Det bekjemper aktivt og effektivt mykobakterier, mens virkningen varer mye lenger enn andre fluorokinoloner. Det brukes til å behandle sykdommer forbundet med betennelse i mellomøret, maksillære bihuler, smittsomme lesjoner av nyrene, huden og bløtvevet, kjønnsorganene og urinveiene, mage-tarmkanalen, leddene og beinene.

Levofloxacin. Brukes til å behandle smittsomme ENT sykdommer, nedre luftveier, urinorganer, STD, akutt pyelonefrit, kronisk prostatitt. For øyesinfeksjoner brukes Levofloxacin i form av dråper. Antistoffet er dobbelt så sterkt og kraftig som det kjemper mot patogene bakterier, mens den blir bedre tolerert av kroppen enn forløperen, Ofloxacin.

Norfloxacin. Brukes som primær stoff i gynekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet, selv i små konsentrasjoner, håndterer en stor andel bakterielle mikroorganismer med 5. Det foreskrives i nærvær av sykdommer i det urogenitale systemet, tuberkulose, som et lokalt middel for øyesykdommer. Det er ineffektivt i kampen mot chlamydia, pneumokokker, mykoplasmer.

VIKTIG! Noen fluorkinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkludert i listen over viktige legemidler godkjent av Russlands regjering.

Den spesifikke kjemiske struktur av fluorokinolonene i lang tid ikke tillater den flytende medisin typen ved hjelp av dem, slik at de bare er tilgjengelige i tabletter. I den moderne farmasøytiske industrien er det et stort utvalg av salver, dråper og andre varianter av antimikrobielle preparater som inneholder fluorokinolon. Dette gjør at du effektivt kan håndtere dødelige sykdommer av bakteriell natur.

Fluorokinolon gruppe. Forklar, advare, gi råd

Kjære apotekere, hei!

Nylig analyserte vi de mest populære antibiotika gruppene.

I dag vil jeg gjerne bo på en annen gruppe ekstremt populære antibakterielle midler. Jeg snakker om fluorokinoloner.

De er ikke antibiotika fordi de ikke har noen naturlige kolleger. Men når det gjelder effektivitet, er de ikke dårligere enn dem.

Du kan ikke lese videre hvis du raskt svarer på spørsmålene:

• Hvor mange generasjoner av fluorokinoloner finnes for tiden på markedet?
• Gi minst ett stoff av hver generasjon av denne gruppen.
• Hvordan er generasjoner forskjellig fra hverandre?
• Hvilke av fluorokinolonene brukes hovedsakelig til infeksjoner i det urogenitale systemet?
• Gi den sjeldne bivirkningen forårsaket av denne gruppen medikamenter.
• I hvilken alder kan fluorokinoloner brukes og hvorfor?

Vel, hvordan? Gjorde du det?

Hvis ikke, fortsett samtalen.

Fra historien til fluorokinoloner

"Foreldrene" av fluorokinoloner er kinoloner - nalidixsyre (Negram, Neugrammon), pimemidsyre (Palin), etc.

Jeg er sikker på at du vil ringe den når de brukes.

Det stemmer. Fortrinnsvis med urinveisinfeksjoner. Quinoloner er hovedsakelig uroseptiske, dvs. narkotika, frigjør bakterielle inntrengere fra blæren, nyrene, urinledere.

Nylig er disse midlene utnevnt mindre og mindre, fordi mye mer effektive stoffer har dukket opp på markedet.

Quinoloner ble syntetisert tilfeldig, under en studie av et antimalarielt legemiddel kalt klokokin.

Noen år etter oppdagelsen kom en av forskerne opp med ideen om å legge et fluoratom til kinolonformelen og se hva som skjer. Og det viste seg en helt ny gruppe antibakterielle midler, som er sammenlignbare i effektivitet med cefalosporiner.

Fluorokinolon gruppe. Funksjoner av generasjoner

I noen publikasjoner vurderes kinoloner sammen med fluorokinoloner og regnes blant deres første generasjon.

Noen slags søppel skjer: kinoloner er den første generasjonen av fluorokinoloner.

Men gruppen viste seg å være helt annerledes, med forskjellige egenskaper og indikasjoner!

Så jeg snakker som sunn fornuft forteller meg.

I dag er det 3 generasjoner fluorkinoloner:

Fluoroquinolon-generasjoner avviker fra hverandre i sitt spektrum av antibakteriell aktivitet.

Hver ny generasjon overgår den forrige på en eller annen måte.

Generasjon 1 kalles "gram-negativ" fordi stoffene som tilhører denne generasjonen virker på et bredt spekter av gram-negative bakterier. Og fra gram-positiv bare på en liten håndfull: flere varianter av stafylokokker, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

La meg minne deg om gramnegative bakterier: Pseudomonas aeruginosa, gonokokker (patogen av gonoré), meningokokker (purulent meningittpatogen), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobakter, hemofil bacillus, etc.

Forberedelser av 1. generasjon kan deles inn i to grupper:

Systemisk: Ciprofloxacin, Lomefloxacin og Ofloxacin. De trenger inn i ulike organer og vev, derfor brukes de til infeksjoner av ulike lokaliseringer: luftveier, øre, øyne, paranasale bihuler, nese, urogenitalt område, mage-tarmkanal, hud, bein, etc.

Uroseptika: Norfloxacin og Pefloxacin. Disse midlene oppretter høye konsentrasjoner i urinen, slik at de oftest brukes til infeksjoner i det urogenitale systemet.

Men narkotika av denne generasjonen har liten effekt på pneumokokker, klamydia, mykoplasma, anaerober.

Norfloxacin er også inkludert i øyedråper og øyedråper kalt Normaks.

Den andre generasjonen ble kalt "respiratorisk", siden agenter relatert til den ikke bare virker på de patogener som 1. generasjon, men også på de fleste patogener i luftveisinfeksjoner (pneumokokker, Mycoplasma pneumoniae, etc.)

De har det bra med de samme fiender av folket som 1. generasjon, men også med pneumokokker, klamydia og mykoplasmer.

3. generasjon - Jeg vil kalle det "tordenvær av anaerober".

Mens jeg samlet inn materiale til artikkelen, møtte jeg flere representanter for denne generasjonen, men så dem ikke i apotekets utvalg. Jeg ser ingen grunn til å snakke om "døde sjeler". Så jeg kaller den mest populære: Moxifloxacin (handelsnavn Avelox).

Narkotika, eller rettere, stoffet, virker den tredje generasjonen fluorkinoloner på de samme patogener som de to foregående, pluss er i stand til å ødelegge anaerobe bakterier. Husk hvem de er?

Disse er upretensiøse mikrober, som, i motsetning til deres brødre i tankene, ikke trenger oksygen for et fullt liv.

De forårsaker alvorlige infeksjoner. Deres giftstoffer er ekstremt aggressive, i stand til å infisere vitale organer og forårsaker peritonitt, abscesser av indre organer, sepsis, osteomyelitt og andre alvorlige sår.

Anaerob bakterier er også ansvarlige for tetanus, gass gangrene, botulisme og matbårne toksikosinfeksjoner.

Således, fra generasjon til generasjon, ekspanderer spektret av antibakteriell aktivitet av fluorokinoloner.

Fordeler med fluorokinolongruppen

Du har sikkert lagt merke til at forberedelsene til denne gruppen var elsket av mange leger, derfor er de foreskrevet ganske ofte.

Hva bra fant de i dem?

La oss liste sine fordeler.

1. Ha et bredt spekter av handlinger.
2. Dypt trenge inn i forskjellige vev.
3. De har en lang halveringstid, slik at de kan brukes 1-2 ganger om dagen.
4. Godt absorbert i mage-tarmkanalen er derfor tilgjengelig i form av orale former, som er mer praktisk og mer behagelig for mange pasienter.
5. Meget effektiv.
6. Godt tolerert.

Virkningsmekanismen av fluorokinoloner

Fluorkinoloner har en bakteriedrepende effekt. De hemmer enzymer som er nødvendige for syntesen av DNA fra datterbakteriene. Hva er DNA? Dette er "hjertet" av cellen, dette er dens genetiske kode, "instruksjon" av hvordan man skal leve og være god. Ingen "instruksjoner" - ingen liv.

Indikasjoner for bruk av fluorokinoloner

Fluoroquinoloner har en bred, jeg vil til og med si det bredeste spekteret av indikasjoner:

• Sykdommer i øvre og nedre luftveier.
• Infeksjoner i urinveiene og prostatakjertelen: Blærebetennelse, uretritt, pyelonefrit, prostatitt. Spesielt godt takle dem norfloxacin og pefloxacin.
• Gonoré, klamydia, mykoplasmose.
• Intraabdominale infeksjoner (peritonitt, cholecystitis, etc.)
• Tarminfeksjoner (salmonellose, dysenteri, kolera, etc.)
• Infeksjoner av huden, myke vev, bein og ledd.
• Sepsis.
• Hjernehinnebetennelse.
• Tuberkulose.
• Infeksjoner i øyet, ytre øre (norfloxacin).

Valget av fluorokinolongruppen er avhengig av sykdommens type og alvorlighetsgrad, dens varighet, typen av patogen og effektiviteten til de tidligere brukte legemidlene.

Hvert stoff har sine egne fordeler. For eksempel:

Ciprofloxacin er den mest aktive av fluorokinoloner mot gram-negative bakterier. Den overgår sine "kolleger" i aksjon på den blå pus bacillus. Det brukes i kombinasjonsbehandling av stoffresistente former for tuberkulose.

Ofloxacin - fra generasjon 1, den mest aktive mot pneumokokker og klamydia, men svakere enn narkotika i andre og tredje generasjon.

Norfloxacin og pefloxacin er spesielt gode for urinveiene og prostatainfeksjoner.

Pefloxacin trenger i tillegg til blod-hjernebarrieren bedre enn andre fluorokinoloner, derfor brukes den i meningitt (for dette er det en form for konsentrering for intravenøs administrering).

Sparfloxacin er overlegen i forhold til andre legemidler i denne gruppen i virkningsvarighet. Den brukes en gang om dagen.

Levofloxacin er isomeren av ofloxacin, men er 2 ganger mer aktiv og bedre tolerert.

Moxifloxacin fra hele gruppen er den mest aktive mot pneumokokker, klamydia, mykoplasmer, anaerober. Den kan brukes empirisk (dvs. blindt, uten å såle bakterier) for alvorlige infeksjoner av ulike lokaliseringer.

Kontraindikasjoner til bruk av fluorokinoloner

• graviditet
• Amming
• Allergiske reaksjoner på fluorokinoloner,
• Barn og ungdom.

Fluoroquinoloner er kontraindisert opp til 18 år, som i dyreforsøk, oppdaget forskere en forsinkelse i utviklingen av bruskvev. Derfor er de som regel ikke foreskrevet til slutten av skjelettformasjonen. Selv om legene under deres ansvar foreskriver noen ganger fluorokinoloner for barn. For eksempel med cystisk fibrose eller intoleranse mot andre antibakterielle midler.

De vanligste bivirkningene av fluorokinoloner

1. På fordøyelseskanalens del: magesmerter, kvalme, oppkast, diaré. Derfor råd dem til å ta etter måltider.
2. Krenkelser i sentralnervesystemet: hodepine, svimmelhet, anfall (hos personer med epilepsi).
3. Fotodermatose, dvs. økt hudfølsomhet overfor ultrafiolette stråler. Under påvirkning av solen, er fluorokinoloner ødelagt, frie radikaler dannes og forårsaker skade på huden.

Så, når du selger et stoff fra denne gruppen, må du tilby solkrem. Spesielt om sommeren og i solfylte områder.

Mer enn andre, lomfloxacin (Lomflox) og sparfloxacin (Sparflo), er forskjellig i deres evne til å forårsake fotodermatose.

1. Forbedring av hepatisk trasaminase. Dette betyr at legemidler er hepatotoksiske. Derfor ville det være hyggelig å ta et fluorokinolonmiddel i kombinasjon med en hepatoprotektor. Sjelden, men medisinsk hepatitt skjer.
2. Økt QT-intervall på EKG. For friske mennesker er det ikke skummelt. Og hvis stoffet tas av en person som har alvorlige hjerteproblemer, kan det være en arytmi. Men dette skjer når du tar store doser av stoffet.

1. En sjelden bivirkning er senititt, dvs. senerbetennelse, og dens brudd. Oftest lider akillessenen. Dette skjer hovedsakelig hos eldre.

Tendinitter oppstår fordi fluorokinoloner hemmer aktiviteten til enzymet som er nødvendig for syntesen av kollagenprotein. Og det danner grunnlaget for senene, og faktisk bindevevet.

Det er viktig:

Hvis fluorokinoloner tas samtidig med antacid og et vitaminmineralkompleks, dannes uoppløselige komplekser, og stoffet vil ikke ha den ønskede effekten. Derfor bør en pause mellom teknikkene være minst 4 timer.

Og nå husker vi alt ovenfor og skisserer en liste over anbefalinger til kjøperen.

5 anbefalinger til kjøperen når man selger et fluorokinolonprodukt

Hvis du selger et stoff fra gruppen av fluorokinoloner:

1. Tilbyr solkrem. Snakk slik: "Dette stoffet øker hudens følsomhet mot sollys og kan forårsake utslett. Derfor anbefaler jeg deg å kjøpe et annet produkt for å beskytte huden din mot solen. "
2. Hvis en person nekter å peke 1, advarsel: "Unngå eksponering for solen hele behandlingsperioden og ytterligere 3 dager etter opphør."
3. Tilbyr en hepatoprotector ("Har legen gitt deg noe for å beskytte leveren din?")
4. Si at du må ta stoffet etter et måltid, drikk rikelig med væsker for å redusere dets irriterende effekt på magen.
5. Hvis en person, sammen med et fluorokinolonagruppemedisin, kjøper et annet antacidpreparat eller et vitaminmineralkompleks, anbefaler det å fortynne dem i tide (minst 4 timer pause).

Det er alt for i dag. Hvordan likte du artikkelen, venner?

Hvis du har noe å legge til, kommenter, skriv i kommentarfeltet nedenfor.

Jeg ville være takknemlig hvis du deler lenken til artikkelen med kollegaene dine.

Se deg igjen på bloggen "Apotek for mann"!

PS! Hvis du ikke allerede abonnerer på nye bloggartikler, kan du gjøre det akkurat nå ved å bruke bare noen få minutter. For å gjøre dette, fyll ut abonnementsskjemaet, som du ser på slutten av hver artikkel og til høyre øverst på siden. Ikke glem å bekrefte abonnementet i innkommende brev. Etter det vil du motta en e-post med en lenke for å laste ned nyttige juksark.

Hvis du ikke har mottatt brevet, kan du sjekke mappen spam.

Gikk det noe galt? Se instruksjonene.

Fortsatt ikke jobbe? Skriv til. Vi vil forstå!

Mine kjære lesere!

Hvis du likte artikkelen, kan du, hvis du vil stille noe, legge til, dele erfaring, gjøre det i et spesielt skjema nedenfor.

Bare vær ikke snill! Dine kommentarer er min viktigste motivasjon for nye kreasjoner for deg.

Jeg ville være veldig takknemlig hvis du deler en lenke til denne artikkelen med venner og kolleger i sosiale nettverk.

Bare klikk på sosiale knapper. nettverk hvor du er medlem.

Klikk på knappene sosialt. nettverk øker gjennomsnittlig sjekk, inntekt, lønn, reduserer sukker, blodtrykk, kolesterol, eliminerer osteochondrosis, flat-footedness, hemorroider!