Farmakologisk gruppe - Cefalosporiner

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Cefalosporiner - antibiotika, basert på den kjemiske strukturen som er 7-aminocefalosporinsyre. Hovedtrekkene til cephalosporiner er et bredt spekter av handling, høy bakteriedrepende aktivitet, relativt stor resistens mot beta-laktamaser sammenlignet med penicilliner.

Cefalosporiner av I-, II-, III- og IV-generasjoner preges av spektrumet av antimikrobiell aktivitet og følsomhet for beta-laktamase. Den første generasjonen cephalosporiner (smalt spektrum) inkluderer cefazolin, cephalothin, cephalexin, etc.; II generasjon cephalosporiner (de virker på gram-positive og noen gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, etc.; III-generasjon cefalosporiner (bredt område) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten, etc.; Generasjon IV - cefepim, cefpirim.

Alle cephalosporiner har høy kjemoterapeutisk aktivitet. Hovedegenskapen til den første generasjonen cephalosporiner er deres høye antistapylokokkeraktivitet, inkludert mot penicillindannende (beta-laktamase-dannende) benzylpenicillinresistente stammer for alle typer streptokokker (unntatt enterokokker), gonokokker. Generasjon II cefalosporiner har også høy antistapylokokaktivitet, inkludert i forhold til penicillinresistente stammer. De er svært aktive mot Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generasjon cefalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum enn cefalosporiner av I- og II-generasjonene, og større aktivitet mot gram-negative bakterier. IV-generasjon cefalosporiner har spesielle forskjeller. I likhet med cefalosporiner av II og III-generasjonene er de resistente mot plasmid-beta-laktamaser av gramnegative bakterier, men de er dessuten resistente mot kromosomale beta-laktamaser, og er i motsetning til andre cefalosporiner svært aktiv i forhold til alle anaerobe bakterier, samt bakterier. Med hensyn til gram-positive mikroorganismer er de noe mindre aktive enn første generasjon cephalosporiner, og overskrider ikke virkningen av tredje generasjon cefalosporiner på gram-negative mikroorganismer, men de er resistente mot beta-laktamaser og er svært effektive mot anaerober.

Cefalosporiner har bakteriedrepende egenskaper og forårsaker cellelysis. Mekanismen for denne effekten er assosiert med skade på cellemembranen av delende bakterier, på grunn av den spesifikke inhibering av dens enzymer.

En rekke kombinerte legemidler som inneholder penicilliner og cefalosporiner i kombinasjon med beta-laktamasehemmere (klavulansyre, sulbaktam, tazobaktam) er opprettet.

Egenskaper og bruk av antibiotika i cephalosporins gruppen

Cefalosporiner er en gruppe antibiotika, som i sin struktur inneholder en ß-laktamring, og derfor har visse likheter med penicilliner.

Cephalosporiner inkluderer et stort antall antibiotika, hovedegenskapen som er lav giftighet og høy aktivitet mot de fleste patogene (patogene) bakterier.

Mekanismen for antibakteriell aktivitet

Cefalosporiner, som penicilliner, inneholder en ß-laktamring i molekylets struktur. De har en bakteriedrepende effekt, det vil si at de fører til at en bakteriell celle dør. En slik aktivitetsmekanisme realiseres ved å undertrykke (hemme) dannelsen av bakteriell cellevegg. I motsetning til penicilliner og deres analoger, har molekylets kjernen små forskjeller i kjemisk struktur, noe som gjør den resistent mot effektene av bakterielle enzymer beta-laktamase.

De fleste cephalosporiner har et bredere spekter av aktivitet, i motsetning til penicilliner, og bakteriell motstand mot dem utvikles sjeldnere.

Typer av cefalosporiner

Med utviklingen av nye antibiotika, skiller cephalosporins gruppen flere store generasjoner, som inkluderer:

• Den første generasjonen (cefazolin, cefalexim) er de aller første representanter for denne gruppen, har det smaleste aktivitetsspekteret, brukes hovedsakelig i kirurgi og til behandling av streptokokkfaryngitt (angina).
• II-generasjon (cefuroxim) - har et mer betydelig aktivitetsspekter, derfor brukes de til å behandle infeksjoner i urogenitalt tarmkanal, lungebetennelse (lungebetennelse) og øvre luftveier (bihulebetennelse, otitis).
• III generasjon (ceftazidim, cefotaksim, ceftriaxon, ceftazidim) - dag cefalosporiner i denne slekt er oftest brukt til å behandle smittsomme bakterielle sykdommer med alvorlig, inkludert purulent bløtvev i ulike lokalisering, øvre luftveier, betennelse i luftveiene, strukturene i urinveiene, beinvev, bukorganer av noen tarminfeksjoner (salmonellose).
• IV-generasjon (cefepim, cefpiron) er de mest moderne antibiotika, de er sekundære antibiotika, derfor brukes de bare til svært alvorlige infeksiøse inflammatoriske prosesser med ulike lokaliseringer, der andre antibiotika ikke er effektive.

Til dags dato, godt designet V generasjons cefalosporiner (ceftolozane, ceftobiprole), men bruken er begrenset, vanligvis de brukes i svært sjeldne tilfeller av alvorlige infeksjoner, spesielt i sepsis (blodforgiftning) mot humant immunsvikt.

Programfunksjoner

Generelt er nesten alle representanter for cephalosporin gruppen godt tolerert, det er flere hovedbivirkninger og funksjoner ved bruk, som inkluderer:

• Allergiske reaksjoner er den vanligste bivirkningen (10% av alle tilfeller av cephalosporiner), som preges av ulike manifestasjoner (utslett, kløe i huden, urtikaria, anafylaktisk sjokk). Siden disse antibiotika inneholder en β-laktamring, kan allergiske kryssreaksjoner med penicilliner utvikles. Hvis en person hadde en allergi mot penicilliner og deres analoger, vil det i 90% av tilfellene utvikles til cefalosporiner.
• Oral candidiasis - kan utvikles med langvarig bruk av cefalosporiner uten å ta hensyn til prinsippene for rasjonell antibiotikabehandling, mens betinget patogen soppmikroflora, representert av gjærlignende sopp av slekten Candida, aktiveres.
• Bruk ikke legemidler fra denne gruppen til personer med alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon, da de metaboliseres og utskilles i disse organene.
• Bruk er tillatt for gravide og små barn, men bare under strenge medisinske indikasjoner.
• Under bruk av antibiotika i denne gruppen, bør de eldre korrigere doseringen, da elimineringsprosessen reduseres.
• Cefalosporiner trer inn i morsmelk, noe som bør vurderes ved bruk av dem hos lakterende kvinner.
• Under kombinert bruk av cephalosporiner med legemidler i antikoagulantgruppen (reduserer blodproppene), er det stor risiko for blødning på forskjellige steder.
• Kombinert bruk med aminoglykosider øker belastningen på nyrene betydelig.
• Samtidig mottak av cefalosporiner og alkohol anbefales ikke.

Disse funksjonene er nødvendigvis tatt i betraktning før bruk av antibiotika i denne gruppen.

På grunn av den lave toksisiteten og høye effektiviteten til antibiotika i denne gruppen har de funnet bred anvendelse på ulike fagområder, inkludert obstetrik, barn, gynekologi, kirurgi og smittsomme sykdommer.

Alle cephalosporiner presenteres i oral (tabletter, sirup) og parenteral (oppløsning til intramuskulær eller intravenøs administrering) doseringsform.

Cefalosporiner - Egenskaper og klassifisering av antibiotika

For sykdommer forårsaket av patogene mikroorganismer, bakterier, bruk spesielle antibakterielle stoffer. En av klassene av antibiotika er cefalosporiner. Dette er en stor gruppe medikamenter som er rettet mot ødeleggelsen av bakteriestrukturene og deres død. Kjenn deg selv med klassifisering av legemidler, deres bruksegenskaper.

Cephalosporin antibiotika

Cephalosporiner tilhører gruppen av β-laktam antibiotika, i den kjemiske strukturen hvorav 7-aminocefalosporansyre er isolert. Sammenlignet med penicilliner, viser disse stoffene en høyere motstand mot β-laktamaser - enzymer som produserer mikroorganismer. Den første generasjonen av antibiotika har ikke fullstendig resistens mot enzymer, viser ikke høy motstand mot plasmidlaktaser, derfor ødelegges av enzymer av gram-negative bakterier.

For stabiliteten av antibakterielle legemidler, utvider spekteret av bakteriedrepende virkning mot enterokokker og listerier, har mange syntetiske derivater blitt opprettet. Kombinasjonspreparater basert på cephalosporiner er også isolert, der de kombineres med inhibitorer av destruktive enzymer, for eksempel Sulparezon.

Farmakokinetikk og egenskaper av cefalosporiner

Parenterale og orale cefalosporiner utmerker seg. Begge arter har en bakteriedrepende effekt, som manifesterer seg i skade på cellens veggvegger, inhibering av syntesen av peptidoglykanlaget. Legemidlene fører til at mikroorganismer dør og frigjør autolytiske enzymer. Bare en av de aktive komponentene i denne serien absorberes i mage-tarmkanalen - cephalexin. De resterende antibiotika absorberes ikke, men fører til alvorlig irritasjon av slimhinnene.

Cephalexin absorberes raskt, når maksimal konsentrasjon i blod og lunger om en halv time hos nyfødte og om en og en halv time hos voksne pasienter. Når det administreres parenteralt, er nivået av den aktive ingrediensen høyere, så konsentrasjonen når maksimalt etter en halv time. De aktive stoffene binder seg til plasmaproteiner med 10-90%, trer inn i vev og har forskjellig biotilgjengelighet.

Cephalosporinpreparater fra første og andre generasjon passerer svakt gjennom blod-hjernebarrieren, slik at de ikke kan tas under meningitt på grunn av synergisme. Eliminering av de aktive komponentene skjer gjennom nyrene. Hvis funksjonen til disse organene er nedsatt, er det en forsinkelse i fjerning av narkotika opptil 10-72 timer. Gjentatt administrering av legemidler kan akkumulere, noe som fører til forgiftning.

Klassifisering av cefalosporiner

Ifølge administrasjonsmetoden er antibiotika delt inn i enteral og parenteral. Strukturen, handlingsspektrum og grad av resistens mot beta-laktamasephalosporiner er delt inn i fem grupper:

1. Den første generasjonen: cefaloridin, cefalotin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
2. Den andre: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. Tredje: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixime, ceftazidim.
4. Fjerde: cefpirim, cefepime.
5. Femte: ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.

1. generasjon cefalosporiner

Første generasjons antibiotika brukes i kirurgi for å forhindre komplikasjoner som oppstår etter og under operasjoner eller inngrep. Deres bruk er begrunnet i inflammatoriske prosesser i huden, myke vev. Narkotika viser ikke effekt i nederlaget i urinveiene og øvre luftveiene. De er aktive i behandlingen av sykdommer forårsaket av streptokokker, stafylokokker, gonokokker, har god biotilgjengelighet, men oppretter ikke maksimale plasmakonsentrasjoner.

De mest kjente produktene fra Cefamezin og Kefzol-gruppen. De inneholder cefazolin, som raskt faller inn i det berørte området. Regelmessige cefalosporiner oppnås ved gjentatt parenteral administrering hver 8. time. Indikasjoner for bruk av narkotika er skade på ledd, bein, hud. I dag er medisiner ikke så populære fordi flere moderne medisiner har blitt opprettet for behandling av intra-abdominale infeksjoner.

Andre generasjon

2. generasjon cefalosporiner er effektive mot lungebetennelse i ikke-sykehus i kombinasjon med makrolider, de er et alternativ til hemmerpenisilliner. De populære stoffene i denne kategorien inkluderer Cefuroxime og Cefoxitin, som anbefales for behandling av otitis media, akutt bihulebetennelse, men ikke for behandling av lesjoner i nervesystemet og hjernekjeder.

Legemidler er angitt for preoperativ antibiotikaprofylakse og medisinsk støtte til kirurgiske operasjoner. De behandler ikke-alvorlige inflammatoriske sykdommer i hud og bløtvev, bruk i kompleks som terapi for urinveisinfeksjoner. Et annet stoff, Cefaclor, er effektivt i behandling av bein og leddbetennelser. Medisiner Kimacef og Zinacef er aktive mot Gram-negativ Proteus, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Ceclor suspensjon kan brukes av barn, den har en hyggelig smak.

Tredje generasjon

3. generasjon cephalosporiner er indikert for behandling av bakteriell meningitt, gonoré, infeksjonssykdommer i nedre luftveier, tarminfeksjoner, betennelse i galdeveiene, shigellose. Legemidlene godt overvinne blod-hjernebarrieren, brukes i inflammatoriske lesjoner i nervesystemet, kronisk betennelse.

Gruppe medisiner inkluderer Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. De er egnet for pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Cefoperazone er det eneste inhibitormiddelet, det inneholder beta-laktamasulfatam. Det er effektivt i anaerobe prosesser, sykdommer i det små bekkenet og bukhulen.

Antibiotika av denne generasjonen er kombinert med metronidazol for behandling av bekkeninfeksjoner, sepsis, infeksjoner av bein, hud og subkutant fett. De kan administreres med nøytropenisk feber. For større effektivitet foreskrives tredje generasjon cefalosporiner i kombinasjon med andre generasjons aminoglykosider. Ikke egnet til behandling av nyfødte.

Fjerde generasjon

4. generasjon cefalosporiner er preget av høy grad av motstand, de er mer effektive mot gram-positive kokker, enterokokker, enterobakterier og pyocyanisk pinne. Populære produkter fra denne serien er Imipenem og Azaktam. Indikasjoner for bruk er nosokomial lungebetennelse, bekkeninfeksjoner i kombinasjon med metronidazol, nøytropenisk feber, sepsis.

Imipenem brukes til intravenøs og intramuskulær administrering. Dens fordeler er at det ikke har en antikonvulsiv effekt, og kan derfor brukes til å behandle meningitt. Azaktam har en bakteriedrepende effekt, kan forårsake bivirkninger i form av hepatitt, gulsott, flebitt, nevrotoksisitet. Legemidlet er et utmerket alternativ til aminoglykosider.

Femte generasjon

Cephalosporiner fra den femte generasjonen dekker hele aktivitetsspekteret av den fjerde, i tillegg påvirker den penicillinresistente floraen. Kjente stoffer i gruppen er Ceftobiprol og Zeftera, som viser høy aktivitet mot Staphylococcus aureus, brukes til behandling av diabetisk fotinfeksjoner uten samtidig osteomyelitt.

Zinforo brukes til å behandle lokalsamfunnet lungebetennelse, med kompliserte infeksjoner i huden og i bløtvev. Det kan forårsake bivirkninger i form av diaré, kvalme, hodepine, kløe. Ceftobiprol er tilgjengelig som et pulver for å tilberede en infusjonsvæske. I følge instruksjonene oppløses det i saltvann, glukoseoppløsning eller vann. Legemidlet er ikke foreskrevet før 18 år, med konvulsive anfall i historien, epilepsi, nyresvikt.

Kompatibilitet med narkotika og alkohol

Cefalosporiner er inkompatible med alkohol på grunn av inhibering av aldehyd dehydrogenase, disulfiram-lignende reaksjoner og antabus-effekt. Denne effekten vedvarer i flere dager etter seponering av medisiner, og hvis regelen ikke er kombinert med etanol, kan hypotrombinemi oppstå. Kontraindikasjoner til bruk av legemidler er alvorlige allergier mot komponentene i sammensetningen.

Ceftriaxon er forbudt hos nyfødte på grunn av risikoen for hyperbilirubinemi. Med forsiktighet foreskrives legemidler for unormal leverfunksjon og nyre, en historie med overfølsomhet. Ved bruk av dosering for barn brukes reduserte satser. Dette skyldes barns lave kroppsvekt og større fordøyelighet av de aktive komponentene.

Drug interaksjoner av cephalosporin medisiner er begrenset: de er ikke kombinert med antikoagulantia, trombolytika og antiplatelet midler på grunn av økt risiko for intestinal blødning. Kombinasjonen av medisiner med antacida er uønsket på grunn av reduksjon i effektiviteten av antibiotikabehandling. Kombinasjonen av cefalosporiner med loop diuretika er forbudt på grunn av risikoen for nefrotoksisitet.

Ca 10% av pasientene viser økt følsomhet overfor cefalosporiner. Dette fører til utseendet av bivirkninger: allergiske reaksjoner, nyresvikt, dyspeptiske sykdommer, pseudomembranøs kolitt. I tilfelle intravenøs administrering av løsninger, er hypertermi, myalgi, paroksysmal host mulig. Den nyeste generasjonen av stoffer kan forårsake blødninger på grunn av undertrykkingen av veksten av mikroflora som er ansvarlig for produksjonen av vitamin K. Andre bivirkninger:

• tarmdysbiose;
• oral candidiasis, vagina;
• eosinofili;
• leukopeni, nøytropeni;
• flebitt;
• smak perversjon;
• angioødem, anafylaktisk sjokk;
• bronkospastiske reaksjoner;
• serum sykdom;
• erytem multiforme;
• hemolytisk anemi.

Finesser av resepsjonen avhengig av alder

Ceftriaxon er ikke angitt for pasienter med galdeveisinfeksjoner, nyfødte. De fleste av stoffene i første og fjerde generasjon er egnet for kvinner under graviditet uten å begrense risikoen, de gir ikke terra-gen-effekt. Femte generasjon cefalosporiner er foreskrevet for gravide kvinner i forhold til fordelene til moren og risikoen for barnet. Cefalosporiner for barn av en hvilken som helst generasjon er forbudt når de ammer på grunn av utviklingen av dysbiose i munnen og tarmen til et barn.

Cefipime er foreskrevet fra en alder av to måneder, Cefixime - fra seks måneder. For eldre pasienter undersøkes nyre- og leverfunksjonen foreløpig, og blod er donert for biokjemisk analyse. Basert på dataene er dosen av cephalosporiner justert. Dette er nødvendig på grunn av aldersrelatert forsinkelse i utskillelsen av de aktive ingrediensene i preparatene. I tilfelle leverpatologi reduseres doseringen også, og leverprøver kontrolleres gjennom hele behandlingen.

Hva er cefalosporiner: en liste over stoffer, alle generasjoner

Cefalosporiner - en gruppe av beta-laktam antibiotika med høy antibakteriell aktivitet.

Historisk utvikling av gruppen av cefalosporiner

I begynnelsen av 1948 oppdaget italiensk forsker Giuseppe Brodzu et stoff isolert fra kulturer av muggsvepp Cephalosporium Acremonium, som har antibakteriell aktivitet mot tyfuspatogener. Det viste seg å være effektivt mot både gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerte forskeren et stoff som heter cephalosporin C fra denne soppen, som tjente som begynnelsen av etableringen av cephalosporiner antibiotika. Antibakterielle legemidler av cephalosporins gruppen har blitt brukt med hell i tilfeller der antibiotika i penicillin-gruppen var ineffektive. Cefalosporiner, introdusert i klinisk praksis på 60-tallet. forrige århundre, representerer en av de mest omfattende klassene av antibiotika. Det første antibiotikum i denne gruppen var Cefalotin.

Generelle egenskaper ved cefalosporin antibiotika

Kombinere høy effekt med lav toksisitet, er de mye brukt i klinisk praksis. Det er ulike prinsipper for systematisering av cefalosporiner, men for tiden er det vanligste og praktisk fra et praktisk synspunkt klassifisering av cephalosporiner i generasjoner, de første tre er representert ved preparater for oral og parenteral administrering. I serien fra første til tredje generasjon er cefalosporiner preget av en tendens til å utvide handlingsspekteret og øke nivået av antimikrobiell aktivitet mot gram-negative bakterier med en viss reduksjon i aktivitet mot stafylokokker.

Cefalosporiner fra fjerde og femte generasjon kombinerer høy aktivitet mot både gram-positive og gram-negative bakterier. En viktig egenskap ved den nyeste generasjonen av legemidler, som skiller dem fra andre cephalosporiner og generelt av alle beta-laktamantibiotika, er aktiviteten mot "modifikasjoner" av Staphylococcus aureus.

Generelle egenskaper av cefalosporiner

• Kraftig bakteriedrepende virkning.
• Et bredt spekter av aktivitet (unntatt første generasjons cefalosporiner), inkludert mange klinisk signifikante gram-positive og gram-negative mikroorganismer.
• Motstand mot beta-laktamase S.aureus.
• Følsomhet for utvidet spektrum beta-laktamase.
• Mangel på aktivitet mot "modifisering" av Staphylococcus aureus (unntatt femte generasjon cephalosporiner), enterokokker og listeria.
• Gjensidig forbedring med aminoglykosider.
• Lav toksisitet.
• Bredt terapeutisk utvalg.
• Kryssallergi med penicilliner hos 5-10% av pasientene.

Uønskede bivirkninger av cefalosporiner

Generelt er cefalosporiner godt tolerert, og som regel ikke forårsake alvorlige bivirkninger. Følgende bivirkninger er mulige ved bruk:

• Allergiske reaksjoner - urtikaria, kjerneaktig utslett, feber, eosinofili, serumsykdom, anafylaktisk sjokk. Hos pasienter med penicillinallergi øker risikoen for å utvikle allergiske reaksjoner mot cephalosporiner (særlig førstegenerasjon) 4 ganger. Som et resultat kan kryssallergi forekomme i 5-10% av tilfellene. Derfor, hvis det er tegn på en langsom type allergisk reaksjon (urticaria, anafylaktisk sjokk, etc.) til penicilliner, er første generasjon cefalosporiner kontraindisert.
• Hematologiske reaksjoner er en positiv Coombs-test, i sjeldne tilfeller - leukopeni, eosinofili. Ved bruk av cefoperazon kan hypoprothrombinemi utvikles.
• Økt transaminaseaktivitet.
• GIT - magesmerter, kvalme, oppkast, diaré.

Klassifisering og navn på cephalosporin antibiotika
Fem generasjoner av cefalosporiner
Første generasjon
parenteral:

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

• Cephalexin (cephalexin, cefalexin-AKOS).

Les mer om første generasjon cefalosporiner her.

Andre generasjon
parenteral:

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).

• Cefuroxime Axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Tredje generasjon
parenteral:

• Cefotaksim.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidim.
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Cefoperazon sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spektrum).

Fjerde generasjon
parenteral:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Femte generasjon
parenteral:

• Ceftarolin (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Egenskaper for første generasjon cefalosporiner

Cephalosporiner av den første generasjonen har et smalt spekter av antimikrobiell aktivitet. Den største kliniske signifikansen er deres effekt på gram-positive kokker, med unntak av MRSA og enterokokker. Samtidig kan de bli ødelagt av beta-laktamaser av mange gramnegative bakterier, derfor er de mye svakere enn andre og fjerde generasjon cefalosporiner, som påvirker de tilsvarende mikroorganismer. Hovedrepresentanten for parenterale cephalosporiner av første generasjon er cefazolin, oral cefalexin.
Egenskaper for andre generasjon cefalosporiner

Den viktigste klinisk signifikante forskjellen mellom andre generasjon cefalosporiner og første generasjons legemidler er deres høyere aktivitet mot gram-negativ flora. Cefuroxim er det viktigste parenterale stoffet i denne generasjonen. Cefuroxim-aksetil og cefaklor er orale.
Egenskaper for tredje generasjon cefalosporiner

På grunn av deres større motstand mot beta-laktamaser, har tredje generasjon cephalosporiner høyere enn de første og andre generasjons legemidler, aktivitet mot de gram-negative bakteriene i Enterobacteriaceae-familien, inkludert mange nosokomiale multiresistente stammer. Noen av tredje generasjon cefalosporiner (ceftazidim, cefoperazon) er aktive mot P. aeruginosa. Med hensyn til stafylokokker er deres aktivitet litt lavere enn for første generasjons cefalosporiner.
Tredje generasjon cefalosporiner virker ikke på "modifisering" av Staphylococcus aureus, enterokokker og Listeria, har lav anti-anaerob aktivitet, blir ødelagt av hvit-laktam-legemidler.
Tredje generasjons parenterale cephalosporiner brukes i stor grad i behandlingen av både samfunnsmessige og nosokomielle infeksjoner forårsaket av følsom mikroflora.
Ved alvorlige og blandede infeksjoner brukes tredje generasjons parenterale cefalosporiner i kombinasjon med amikacin, metronidazol, vankomycin. Ved behandling av lokalt oppkjøpt lungebetennelse, brukes de ofte i kombinasjon med makrolider eller respiratoriske fluorokinoloner. Tredje generasjon orale cephalosporiner brukes til moderate samfunnsmessige infeksjoner, så vel som andre trinn i trinnterapi etter administrering av parenterale legemidler.
Kjennetegn ved fjerde generasjon cefalosporiner

Den fjerde generasjon cefalosporiner inkluderer cefepim og cefpirome, som er lik i mange egenskaper. Fjerde generasjon cephalosporiner er mer motstandsdyktige enn alle andre cephalosporiner til virkningen av kromosomale og plasmid-beta-laktamase klasse AcpS, som er vanlige i nosokomiale stammer for å trenge inn i den ytre membranen til gram-negative bakterier.
Sammenlignet med tredje generasjons cefalosporiner, er de mer aktive mot gram-positive kokker (men ikke virker på MRSA og enterokokker), gram-negative bakterier av familien Enterobacteriaceae og P. aeruginosa.
Kjennetegn ved den femte generasjonen cefalosporiner

Cephalosporin antibiotika: indikasjoner og kontraindikasjoner

Cephalosporin antibiotika er legemidler basert på den kjemiske strukturen som er 7-ACC. Cefalosporin rekkevidde av antibiotika inkluderer stoffer av fem generasjoner, disse legemidlene administreres enteralt eller parenteralt i kroppen. Du kan lese beskrivelsen og hovedegenskapene til slike legemidler, samt indikasjoner og kontraindikasjoner til bruken av dem, ved å lese dette materialet.

Antibiotika fra en rekke cephalosporiner av første generasjon

Den første generasjonen cefalosporin antibiotika liste inkluderer blant annet Cefazolin og Cefalexin.

Cefazolin.

Farmakologisk virkning: Et bredspektret antibiotikum, har en baktericid effekt, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, er ikke effektiv mot Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikasjoner: infeksjoner i luftveiene, bekkenorganene, urinveier og galdeveier, hud og myke ben og ledd, perikarditt, sepsis, peritonitt, osteomyelitt, mastitt, sår og postoperative infeksjoner, syfilis, gonoré.

Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre β-laktamantibiotika, graviditet, amming, barn opptil 1 måned. Dette cefalosporin antibiotika er foreskrevet med forsiktighet ved nyre- og leverinsuffisiens.

Bivirkninger: allergiske reaksjoner, kramper, dyspeptiske symptomer, med langvarig bruk - dysbiose, superinfeksjon, candidiasis.

Anvendelsesmetode: Intramuskulære voksne - 1 g 2 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 6 g i 3-4 doser. For barn, 20-50 mg / kg kroppsvekt per dag i 3-4 doser, for alvorlige infeksjoner, opptil 100 mg / kg kroppsvekt per dag.

Legemidlet er fortynnet med vann til injeksjon: 2 ml per 500 mg cefazolin, 4 ml per 1 g. Behandlingsforløpet er 7-10 dager.

Produktform: pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning på 500 mg og 1 g.

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Cephalexin.

Farmakologisk virkning: Bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende effekt, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, har ingen terapeutisk effekt på sykdommer forårsaket av Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikasjoner: infeksjoner i luftveiene, urinveiene, huden og bløtvevet, bein og ledd.

Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre β-laktamantibiotika, med forsiktighet foreskrevet for nyresvikt, graviditet, amming, samt barn opptil 6 måneder.

Bivirkninger: allergiske reaksjoner, kvalme, tørr munn, diaré, candidiasis. Også når du bruker dette antibiotika fra en rekke cephalosporiner, er det mulig med hodepine, kramper, leddsmerter.

Påføringsmetode: inne i en halv time før måltider for voksne og barn over 10 år - 250-500 mg 4 ganger daglig. Den høyeste daglige dosen er 4 g. For barn under 10 år, 25-100 mg / kg kroppsvekt per dag, fordelt på 4 doser.

Produktform: Et preparat på 250 og 500 mg, et pulver til fremstilling av en suspensjon som inneholder cefalexin 250 mg i 5 ml.

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Følgende del av artikkelen viser navnene på narkotika fra gruppen av andre generasjons cefalosporin-antibiotika og deres beskrivelse.

Antibiotika fra andre generasjon cephalosporin gruppe: navn og beskrivelse

Andre generasjon cefalosporin antibiotika inkluderer cefuroxim og cefaclor.

Cefuroksim.

Farmakologisk virkning: Bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende virkning, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, enterokokker, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikasjoner: infeksjoner i luftveiene, ENT organer, urinorganer, hud og myke vev, galdeveier, ledd, mage-tarmkanal, sår og brenninfeksjoner, peritonitt, osteomyelitt, meningitt, gonoré.

Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporin og andre β-laktamantibiotika, ulcerøs kolitt, historie av gastriske blødninger, graviditet og amming.

Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, hodepine, døsighet, dysbakterier, candidiasis, allergiske sykdommer, smerte og infiltrering i injeksjonsområdet.

Administrasjonsmåte: intramuskulært eller intravenøst ​​for voksne - 750-1500 mg 3-4 ganger daglig, barn - 30,100 mg / kg kroppsvekt per dag i 3-4 doser, for nyfødte og barn opptil 3 måneder - 30 mg / kg kroppsvekt per dag i 2-3 doser.

Innendørs voksne etter mat - på 150 - 500 mg 2 ganger daglig, for barn - 125-250 mg 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet med dette cefalosporin antibiotika er 5-10 dager eller mer.

Produktform: pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning på 250, 750, 1500 mg, tabletter på 125 og 250 mg, pulver til fremstilling av en suspensjon med innholdet av det aktive stoffet på 125 mg i 5 ml.

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Cefaclor.

Farmakologisk aktivitet: et bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende effekt, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokker.

Indikasjoner: infeksjoner i luftveiene, hud og bløtvev, urinorganer, bein og ledd, gonoré, sepsis. Også dette legemidlet, som er inkludert i listen over cefalosporin-antibiotika, foreskrives for postoperative komplikasjoner.

Kontraindikasjoner: hemorragisk syndrom, individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre penicilliner.

Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, allergiske reaksjoner, hemolytisk anemi, hodepine, giftig hepatitt, pseudomembranøs kolitt.

Anvendelsesmetode: inne for voksne - 750 mg per dag i 3 delte doser, for barn - 20 mg / kg vekt per dag i 3 doser. Behandlingsforløpet er 7-10 dager.

Formfrigivelse: kapsler på 0,25 og 0,5 g, pulver til fremstilling av suspensjoner med innholdet av den aktive substans på 250 og 125 mg i 5 ml.

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Cefalosporiner absorberes godt i mage-tarmkanalen, så de blir ofte gitt oralt. Cephalosporin-antibiotika produseres for barn i form av pulver til fremstilling av suspensjoner med behagelig smak og aroma.

Deretter vil du lære hvilke antibiotika som er tredje generasjon cefalosporiner.

Tredje generasjon cephalosporin antibiotika

Cefalosporin-gruppens liste over antibiotika med andre inkluderer Cefotaxime og Ceftriaxone.

Cefotaksim.

Farmakologisk virkning: Bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende virkning, er aktiv mot stafylokokker, noen stammer av streptokokker, enterokokker, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.

Indikasjoner: alvorlige infeksjoner i luftveiene, ENT-organer, hud og bløtvev, bein og ledd, peritonitt, infeksjoner i det urogenitale systemet, ukomplisert gonoré, forebygging av postoperative komplikasjoner.

Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre penicilliner, graviditet, enterokulitt, en historie med blødning.

Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, pseudomembranøs kolitt, blødning, hodepine, allergiske reaksjoner, dysbakterier, superinfeksjon, candidiasis. Ved bruk av dette antibiotika, inkludert i listen over legemidler i cephalosporinserien, er det også mulig å få smerte og indurasjon på injeksjonsstedet.

Anvendelsesmetode: intramuskulært og intravenøst ​​for voksne - 1-2 g hver 8-12 timer, for barn opptil 1 uke intravenøst ​​- 50-100 mg / kg kroppsvekt per dag i 2 doser, for barn fra 1 til 4 uker - 75-150 mg / kg kroppsvekt intravenøst ​​i 3 doser, for barn som veier opp til 50 kg, 50-100 mg / kg i 3-4 doser. Barn opptil 2,5 år er kun vist intravenøse injeksjoner.

Legemidlet er fortynnet før administrering ved å legge til innholdet i hetteglasset 1% vandig oppløsning av lidokain 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml ved intramuskulær administrering. For intravenøs administrering fortynnes legemidlet i 4 ml vann til injeksjon.

Skriv sakte over 3-5 minutter. For drypp er stoffet fortynnet i 100 ml av en 0,9% natriumkloridløsning eller 5% glukoseoppløsning, injisert i 50-60 minutter.

Formfrigivelse: pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning på 0,5 og 1 g.

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Ceftriaxone.

Farmakologisk virkning: et bredspektret antibiotikum, har en baktericid effekt, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, enterobakterier, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolera vibrasjon, Clostridium, treponema.

Indikasjoner: peritonitt, sepsis, infeksjoner i mageorganene, luftveiene, galdeveiene, urinveiene, bein og ledd, hud og myke vev, sårinfeksjoner, gastrointestinale kanaler.

Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot cefalosporiner og andre penicilliner, I trimester av graviditet, amming.

Bivirkninger: allergiske reaksjoner, hodepine, svimmelhet, dyspeptiske symptomer, candidiasis, superinfeksjon, smerte og indurasjon på injeksjonsstedet.

Påføringsmetode: Dypt intramuskulært eller sakte intravenøst ​​til voksne og barn over 12 år - 1-2 g en gang daglig kan du maksimere dosen til 4 g per dag i 2 doser. Barn opptil 2 uker - 25-50 mg / kg kroppsvekt per dag, fra 2 uker til 12 år - 20-80 mg / kg kroppsvekt per dag.

Til intramuskulær administrering fortynnes innholdet av hetteglasset med 1% lidokain-oppløsning - 3,5 ml pr 1 g av preparatet. For intravenøs administrering fortynnes innholdet av hetteglasset i 10 ml vann til injeksjon, med intravenøs infusjon, 2 g preparat fortynnes i 40 ml 5% eller 10% glukoseoppløsning eller 0,9% natriumkloridoppløsning.

Intravenøse injeksjoner utføres sakte i løpet av 3-4 minutter, drypp - over 30 minutter.

Formfrigivelse: pulver til fremstilling av injeksjoner på 0,5; 1 og 2

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Nylig utviklet femte generasjon cefalosporiner. De er reserverte antibiotika i tilfelle fremveksten av nye typer infeksjoner som er resistente mot andre antibakterielle legemidler som for tiden brukes. Femte generasjon cephalosporiner er ikke masseprodusert og selges ikke i apotekskjeden.

I den siste delen av artikkelen presenteres navnene på antibiotika i cefalosporiner gruppen, og en kort beskrivelse av dem er gitt.

Antibiotika av den fjerde generasjonen cefalosporiner gruppe: navn og egenskaper

Den fjerde generasjonen cephalosporin-serien av antibiotika er representert av legemidler med slike navn som Cefepine og Cefpyr.

Cefepim.

Farmakologisk aktivitet: Bredspektret antibiotika, har en bakteriedrepende virkning, er aktiv mot stafylokokker, streptokokker, enterokokker, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, Andre bakterier resistente mot aminoglukosider og Cefalosporin-antibiotika III.

Indikasjoner: Infeksjoner i nedre luftveier, urinveier, galdeveier, hud og bløtvev, gynekologiske infeksjoner, peritonitt, bakteriell meningitt hos barn.

Kontraindikasjoner: Individuell intoleranse mot β-laktam antibiotika, med forsiktighet - under graviditet og amming.

Bivirkninger: allergiske reaksjoner, dyspeptiske symptomer (kvalme, forstoppelse, diaré, magesmerter), brystsmerter, svimmelhet, svette, pseudomembranøs kolitt.

Hvordan du bruker: sakte intravenøst ​​eller dypt intramuskulært. Voksne tar 0,5-1 g 2 ganger daglig for milde og moderate infeksjoner intravenøst ​​eller intramuskulært, og for alvorlige infeksjoner, 2 g 3 ganger daglig intravenøst. Barn med kroppsvekt opptil 40 kg - 50 mg / kg kroppsvekt 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet er 7-10 dager eller mer.

Dette antibiotika, inkludert i listen over cephalosporinpreparater, oppløses for intravenøs administrering i 5 eller 10 ml vann til injeksjon eller 5% glukoseoppløsning eller 0,9% natriumkloridløsning. Skriv sakte over 3-5 minutter.

For intramuskulære injeksjoner oppløses 500 mg av legemidlet i 1,3 ml og 1 g i 2,4 ml vann til injeksjon, eller 0,9% natriumkloridoppløsning eller 1% lidokain-oppløsning.

Formfrigivelse: pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning på 0,5 og 1 g.

Salgsbetingelser for apotek: etter resept.

Cephalosporin antibiotika tittel

En av de vanligste klassene av antibakterielle legemidler er cefalosporiner. Ved deres virkningsmekanisme er de inhibitorer av celleveggsyntese og har en kraftig bakteriedrepende effekt. Sammen med penicilliner danner karbapenem og monobaktam en gruppe av beta-laktam-antibiotika.

På grunn av det brede virkningsspektrum, høy aktivitet, lav toksisitet og tolereres godt av pasienter - disse stoffene føre frekvenstildelinger for behandling av pasienter på sykehus og utgjør omtrent 85% av det totale volum av antibakterielle midler.

Listen over medisiner for enkelhets skyld presenteres av fem grupper av generasjoner.

Parenteral eller intramuskulær (videre inn / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, dvs. former for oral bruk, tablett eller i form av suspensjoner (videre trans.):

• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Cefuroxim-aksetil (Zinnat).

• Cefotaksim.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefditoren (Spektrum).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoxim (Cefpodoxim Proxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolin (Zinforo).

Tabellen nedenfor viser effekten av cephalospas. i forhold til kjente bakterier fra - (resistens av mikroorganismer til virkningen av stoffet) til ++++ (maksimal effekt).

* Antibiotika av cephalosporin-gruppen, navn (med anaerob aktivitet): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alle representanter fra tredje, fjerde og femte generasjon.

Les videre: Fordelene og skadene til antibiotika for kroppen

I 1945, italiensk professor Giuseppe Brotze mens han studerte avløpsvann evne til selvrensing, fremhevet stamme av soppen stand til å produsere stoffer som inhiberer vekst og formering av gram-positive og gram-negative flora. Under videre forskning ble stoffet fra kulturen av Cephalosporium acremonium testet på pasienter med alvorlige former for tyfoidfeber, noe som førte til en rask positiv dynamikk av sykdommen og rask gjenoppretting av pasientene.

Det første cephalosporin antibiotikumet, cephalotin, ble opprettet i 1964 av den amerikanske farmasøytiske kampanjen til Eli Lilly.

Cephalosporin C, en naturlig produsent av muggsvepp og en kilde til 7-aminocefalosporansyre, tjente som kilde for å oppnå. I medisinsk praksis blir semisyntetiske antibiotika brukt, oppnådd ved acylering på aminogruppen av 7-ACC.

I 1971 ble cephazoline syntetisert, som ble det viktigste antibakterielle stoffet i et tiår.

Det første stoffet og forfederen til den andre generasjonen ble oppnådd i 1977, cefuroxim. Det vanligste antibiotikumet i medisinsk praksis, ceftriaxon, ble opprettet i 1982, brukes aktivt og gir ikke opp stillingen til i dag.

Et gjennombrudd i behandlingen av pseudomuskulær infeksjon kan kalles å bli i 1983 Ceftazidime.

Til tross for eksistensen av likheter i struktur med penicilliner som definerer en lignende mekanisme med antibakteriell virkning og nærværet av tverr allergier, besitter cefalosporiner med utspredt spektrum virkning på patogene flora, høy stabilitet overfor beta-laktamaser (enzymer av bakteriell opprinnelse som bryter struktur antimikrobielle betalaktamring).

Syntesen av disse enzymer forårsaker naturlig motstand av mikroorganismer til penicilliner og cephalosporiner.

Alle medisiner i denne klassen er forskjellige:

• bakteriedrepende effekt på patogener;
• enkel toleranse og relativt lav forekomst av bivirkninger sammenlignet med andre antimikrobielle midler;
• Tilstedeværelsen av kryssallergiske reaksjoner med andre beta-laktamer;
• høy synergisme med aminoglykosider;
• minimal forstyrrelse av intestinal mikroflora.

Fordelen med cefalosporiner kan også tilskrives god biotilgjengelighet. Cefalosporin antibiotika i tabletter har en høy grad av fordøyelighet i fordøyelseskanalen. Absorbsjon av medisiner øker når konsumert i løpet av eller umiddelbart etter et måltid (med unntak av Cefaclor). Parenterale cephalosporiner er effektive i både IV og IM. De har en høy distribusjonsindeks i vev og indre organer. Maksimal legemiddelkonsentrasjon opprettes i strukturer av lungene, nyrene og leveren.

Høye nivåer av stoffet i gallen gir ceftriaxon og cefoperazon. Tilstedeværelsen av en dobbel utskillingsvei (lever og nyre) gjør det mulig å effektivt bruke dem til pasienter med akutt eller kronisk nyresvikt.

Cefotaxime, cefepim, ceftazidim og ceftriaxone er i stand til å trenge gjennom blod-hjerne-barrieren, og skaper en klinisk signifikante nivåer i spinalvæsken og som er tilordnet betennelser i hjernemembraner.

Legemidler med en bakteriedrepende virkningsmekanisme er maksimalt aktive mot organismer som befinner seg i vekst- og reproduksjonsfasene. Siden veggen av den mikrobielle organismen dannes av en høypolymerpeptidoglykan, virker de på nivået av syntesen av dens monomerer og forstyrrer syntesen av transversale polypeptidbroer. På grunn av patogenens biologiske spesifisitet kan imidlertid forskjellige, nye strukturer og virkemåter forekomme mellom ulike arter og klasser.

Mykoplasma og protozoer inneholder ikke et skall, og enkelte arter av sopp inneholder en kitinvegg. På grunn av denne spesifikke strukturen er de oppførte gruppene av patogener ikke følsomme for virkningen av beta-laktamer.

Naturlig motstand av ekte virus til antimikrobielle midler skyldes fraværet av et molekylært mål (vegg, membran) for deres virkning.

I tillegg til det naturlige, på grunn av artens morfofysiologiske egenskaper, kan motstand oppnås.

Den viktigste årsaken til dannelsen av toleranse er irrasjonell antibiotikabehandling.

Kaotiske, urimelige selvstille Pharmaceuticals, hyppig kansellering av overgangen til et annet middel, ved bruk av medikamenter med korte tidsintervaller, forstyrrelse, eller i henhold til resepten i doser på instruksjoner samt for tidlig kansellering antibiotikum - gir opphav til mutasjoner og fremveksten av resistente stammer som ikke responderer på klassiske ordninger behandling.

Kliniske studier har vist at de lange tidsintervallene mellom utnevnelsen av et antibiotika helt gjenoppretter bakteriens følsomhet for virkningene.

Mutasjonen-utvalget

• Raskt motstand, streptomycintype. Utviklet på makrolider, rifampicin, nalidixsyre.
• Langsom, i penicillintype. Spesifikt for cefalosporiner, penicilliner, tetracykliner, sulfonamider, aminoglykosider.

Overføringsmekanisme

Bakterier produserer enzymer som inaktiverer kjemoterapeutiske legemidler. Syntese av mikroorganismer, beta-laktamase ødelegger stoffets struktur, forårsaker resistens mot penicilliner (oftere) og cefalosporiner (sjeldnere).

Ofte er motstand karakteristisk for:

• stafyl- og enterokokker;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

• strepto- og pneumokokker;
• meningokokk infeksjon;
• salmonella.

Første generasjon

For tiden brukes i kirurgisk praksis for forebygging av operative og postoperative komplikasjoner. Det brukes i betennelsesprosesser i huden og myke vev.

Ikke effektiv i lesjoner i urin- og øvre luftveier. Brukes i behandlingen av streptokokert tonsillofaryngitt. De har god biotilgjengelighet, men oppretter ikke høye, klinisk signifikante konsentrasjoner i blod og indre organer.

Effektivt hos pasienter med ikke-sykehuspenevmonier, godt kompatible med makrolider. De er et godt alternativ til hemmende penicilliner.

1. Anbefales for behandling av otitis media og akutt bihulebetennelse.
2. Ikke brukt til lesjoner i nervesystemet og meninges.
3. Den brukes til preoperativ antibiotisk profylakse og medisinsk dekning for kirurgisk inngrep.
4. Tilordnet milde betennelsessykdommer i huden og bløtvev.
5. Inkludert i kompleks behandling av urinveisinfeksjoner.

Vanligvis brukes behandlet terapi, med parenteralt foreskrevet cefuroksimnatrium, etterfulgt av oral administrering av cefuroksim-aksetil.

Ikke tildelt akutt otitis media på grunn av lave konsentrasjoner i væske miljøer. øre. Effektiv for behandling av smittsomme og inflammatoriske prosesser av bein og ledd.

Brukes med bakteriell meningitt, gonoré, infeksjonssykdommer i nedre luftveier, tarminfeksjoner og betennelse i galdevegen.

Godt overvinne blod-hjernebarrieren, kan brukes til inflammatoriske, bakterielle lesjoner i nervesystemet.

De er de valgte stoffene for behandling av pasienter med nyresvikt. Ekskresert gjennom nyrene og leveren. Endring og justering av dosen er bare nødvendig når kombinert nyre- og leverinsuffisiens.

Cefoperazon overvinne nesten ikke blod-hjernebarrieren, derfor brukes den ikke under meningitt.

Les videre: Valg av Ceftriaxon-analoger i ulike former for utgivelse

Er den eneste inhibitoren cephalosporin.

Består av en kombinasjon av cefoperazon med beta-laktamaseinhibitor sulbactam.

Effektiv med anaerobe prosesser, kan den foreskrives som en enkeltkomponent behandling av inflammatoriske sykdommer i bekkenet og bukhulen. Det er også aktivt brukt i sykehusinfeksjoner av alvorlig grad, uansett lokalisering.

Cephalosporins antibiotika kombinerer godt med metronidazol for behandling av intra-abdominal og bekkeninfeksjoner. Er stoffer av valg for den tunge, kompliserte inf. urinveiene. Brukt for sepsis, smittsomme lesjoner av beinvev, hud og subkutant fett.

Utnevnt med nøytropenisk feber.

Dekker hele spekteret av fjerde aktivitet og virker på penicillinresistent flora og MRSA.

• under 18 år
• hos pasienter med konvulsive anfall i historien, epilepsi og nyresvikt.

Ceftobiprol (Zeftera) er den mest effektive behandlingen av diabetisk fotinfeksjoner.

Parenteral administrering

Brukes inn / inn og i / m introduksjon.

For meningitt, opptil 16 g i seks injeksjoner. For gonoré, administreres 0,5 g intramuskulært én gang.

Meningitt - 100 for 2 r. Ikke over 4,0 g per dag.

Meningitt - 2 g hver tolv timer. Gonorea - 0,25 g en gang.

Bivirkninger og legemiddelkombinasjoner

1. Utnevnelsen av antacids reduserer effektiviteten av antibiotikabehandling betydelig.
2. Cefalosporiner anbefales ikke å bli kombinert med antikoagulantia og antiplatelet, trombolytika - dette øker risikoen for intestinal blødning.
3. Ikke kombinert med loop diuretika, på grunn av risikoen for nefrotoksisk effekt.
4. Cefoperazone har stor risiko for disulfiram-effekt når man drikker alkohol. Lagret opptil flere dager etter fullstendig avskaffelse av stoffet. Kan forårsake hypoprothrombinemi.

Som regel tolereres de godt av pasientene, men man bør ta hensyn til høyfrekvensen av kryssallergiske reaksjoner med penicilliner.

De vanligste dyspeptiske sykdommene, sjelden - pseudomembranøs kolitt.

Mulig: tarmdysbiose, candidiasis i munn og skjede, forbigående økning i levertransaminaser, hematologiske reaksjoner (hypoprothrombinemi, eosinofili, leuco og nøytropeni).

Med introduksjonen Zeftera mulig utvikling av flebitt, smakperversjon, forekomst av allergiske reaksjoner: angioødem, anafylaktisk sjokk, bronkospastisk reaksjon, utvikling av serumsykdom, utseende av erytem multiforme.

Mindre vanlig kan hemolytisk anemi oppstå.

Ceftriaxon administreres ikke til nyfødte, på grunn av den høye risikoen for å utvikle kjernefysisk gulsott (på grunn av forskyvning av bilirubin fra assosiasjon med plasmaalbumin) og er ikke indisert for pasienter med galdeveisinfeksjoner.

Cefalosporiner 1-4 generasjoner brukes til å behandle kvinner under graviditet, uten restriksjoner og risiko for teratogen effekt.

Den femte er tildelt i tilfeller der en positiv effekt for moren er høyere enn mulig risiko for det ufødte barnet. Litt trer inn i morsmelk, men avtalen under amming kan forårsake dysbakterier i munnslimhinnen og tarmen hos et barn. Det anbefales heller ikke å bruke den femte generasjonen, Cefixime, Ceftibuten.
Hos nyfødte anbefales høyere doser på grunn av forsinket nyreutskillelse. Det er viktig å huske at Cefipim kun er tillatt fra to måneder, og Cefixime fra seks måneder.
Eldre pasienter bør justeres doser, basert på resultatene av studien av nyrefunksjon og biokjemisk analyse av blod. Dette skyldes aldersforsinkelsen i utskillelsen av cefalosporiner.

Ved leverpatologi er det nødvendig å redusere dosene som brukes og overvåke leverprøver (ALAT, ASAT, tymol-test, totalnivå, direkte og indirekte bilirubin).

Artikkel utarbeidet av smittsomme sykdommer lege
Chernenko A.L.

Les videre: Alt om moderne klassifisering av antibiotika

Eventuelle spørsmål? Få en gratis konsultasjon med en lege akkurat nå!

Ved å trykke på knappen vil det bli en spesiell side på nettstedet vårt med tilbakemeldingsskjema med en spesialist på profilen du er interessert i.

Gratis medisinsk konsultasjon

Cefalosporin antibiotika er svært effektive stoffer. De åpnet dem i midten av forrige århundre, men i de senere år har det blitt utviklet nye verktøy. Det er allerede fem generasjoner av slike antibiotika. De vanligste er cephalosporiner i form av tabletter som gjør en utmerket jobb med ulike infeksjoner og kan tolereres godt, selv av små barn. De er enkle å bruke, og leger foreskriver ofte dem for behandling av smittsomme sykdommer.

Historien om utseendet av cefalosporiner

På 40-tallet i forrige århundre ble den italienske forskeren Brodzu, som studerte de forårsakende agensene av tyfusfeber, funnet å ha en sopp som hadde antibakteriell aktivitet. Det har vist seg å være ganske effektivt mot gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerte disse forskerne et stoff fra denne soppen, kalt cephalosporin, på grunnlag av hvilke antibakterielle stoffer ble opprettet, kombinert til en gruppe cefalosporiner. På grunn av deres resistens mot penicillinase ble de brukt i tilfeller der penicillin viste sin ineffektivitet. Cephaloridin var det første stoffet av cefalosporin antibiotika.

Til nå er det allerede fem generasjoner cefalosporiner, som har kombinert mer enn 50 legemidler. I tillegg er semi-syntetiske stoffer som er mer stabile og har et bredt spekter av handling, opprettet.

Virkning av cefalosporin antibiotika

Den antibakterielle effekten av cephalosporiner er forklart av deres evne til å ødelegge enzymer som danner grunnlaget for bakteriecellemembranen. De er bare aktive mot mikroorganismer som vokser og forminerer.

Den første og andre generasjonen av rusmidler har vist sin effektivitet mot streptokokker og stafylokokker, men de er ødelagt av virkningen av beta-laktamase, som produseres av gram-negative bakterier. De siste generasjonene av cephalosporin-antibiotika har vist seg å være mer elastiske og brukes til ulike infeksjoner, men de har vist at de er ineffektive mot streptokokker og stafylokokker.

Cephalosporiner er delt inn i grupper i henhold til ulike kriterier: effektivitet, virkningsfaktor, administrasjonsmetode. Men den vanligste klassifiseringen vurderes av generasjoner. La oss se nærmere på listen over legemidler av cefalosporin-serien og deres formål.

1. generasjons medisiner

Det mest populære stoffet er Cefazolin, som brukes mot stafylokokker, streptokokker og gonokokker. Han kommer til det berørte stedet ved hjelp av parenteral administrering, og den høyeste konsentrasjonen av det aktive stoffet oppnås i tilfelle hvis du går inn i legemidlet tre ganger om dagen. Indikasjoner for bruk av Cefazolin er den negative effekten av stafylokokker og streptokokker på ledd, bløtvev, hud, bein.

Det er nødvendig å være oppmerksom på at relativt nylig ble dette stoffet mye brukt til å behandle et stort antall smittsomme sykdommer. Men med fremveksten av mer moderne medisiner fra tredje til fjerde generasjon, ble det ikke lenger foreskrevet for behandling av intra-abdominale infeksjoner.

Forberedelser 2 generasjoner

Cephalosporin-antibiotika av 2. generasjon er preget av økt aktivitet mot gram-negative bakterier. Legemidler som Zinatsef, Kimacef er aktive mot:

• infeksjoner forårsaket av stafylokokker og streptokokker;
• gram negative bakterier.

Cefuroxime er et stoff som ikke er aktivt mot morganella, Pseudomonas aeruginosa, de fleste anaerobe mikroorganismer og forsyninger. Som et resultat av parenteral administrasjon, trenger den inn i de fleste vev og organer, slik at antibiotika brukes til behandling av inflammatoriske sykdommer i dura mater.

Suspensjon Tseklor utnevnt selv for barn, og det adskiller behagelig smak. Legemidlet kan produseres i form av tabletter, tørr sirup og kapsler.

2. generasjon cefalosporinpreparater foreskrives i følgende tilfeller:

• forverring av otitis media og bihulebetennelse;
• behandling av postoperative tilstander;
• kronisk bronkitt i form av forverring, fremveksten av lokalt oppkjøpt lungebetennelse;
• infeksjon av bein, ledd, hud.

3. generasjons medisiner

I første omgang ble tredje generasjon cephalosporiner brukt i ambulante tilstander for behandling av alvorlige smittsomme sykdommer. For tiden brukes disse legemidlene i poliklinikk på grunn av økt resistens av patogener mot antibiotika. Forberedelser av den tredje generasjonen er foreskrevet i følgende tilfeller:

• Parenterale arter brukes til alvorlige smittsomme lesjoner og for blandede infeksjoner identifisert;
• midler til intern bruk brukes til å kvitte seg med en moderat sykehusinfeksjon.

Cefixime og Ceftibuten, beregnet til intern bruk, brukes til å behandle gonoré, shigellose og forverring av kronisk bronkitt.

Cefatoxime, som brukes parenteralt, hjelper i følgende tilfeller:

• akutt og kronisk bihulebetennelse;
• intestinal infeksjon;
• bakteriell meningitt;
• sepsis;
• bekken- og intra-abdominale infeksjoner;
• alvorlig skade på huden, ledd, bløtvev, bein;
• som en kompleks terapi av gonoré.

Legemiddel er preget av høy grad av penetrering i organer og vev, inkludert blod-hjernebarrieren. Cefatoxime kan brukes til behandling av nyfødte hvis de utvikler meningitt, og det kombineres med ampicilliner.

4. generasjons legemidler

Antibiotika av denne gruppen dukket opp ganske nylig. Slike legemidler er laget bare i form av injeksjoner, som i dette tilfellet har de en bedre effekt på kroppen. 4. generasjon cefalosporiner i tabletter frigjøres ikke, fordi disse legemidlene har en spesiell molekylær struktur, på grunn av hvilken de aktive komponentene ikke er i stand til å trenge inn i de cellulære strukturer i tarmslimhinnen.

Preparater av 4. generasjon har økt motstand og viser større effekt mot slike patogene infeksjoner som enterokokker, gram-positive kokker, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterale antibiotika er foreskrevet for behandling av:

• nosokomial lungebetennelse;
• infeksjoner av bløtvev, hud, bein, ledd;
• bekken- og intra-abdominale infeksjoner;
• neutropenisk feber;
• sepsis.

En av 4. generasjons legemidler er Imipenem, men du bør være oppmerksom på at pyocyanestaven raskt kan utvikle motstand mot dette stoffet. Dette antibiotika brukes til intramuskulær og intravenøs administrering.

Følgende legemiddel er Meronem, med sine egenskaper som Imipenem, og har slike egenskaper:

• høy aktivitet mot gram-negative bakterier;
• lav aktivitet mot streptokokkinfeksjoner og stafylokokker;
• ingen antikonvulsiv virkning
• brukes til intravenøs stråle- eller dryppinfusjon, men det er verdt å avstå fra intramuskulær administrering.

Legemidlet Azaktam har en bakteriedrepende effekt, men bruken forårsaker utviklingen av følgende sidereaksjoner:

• dannelsen av tromboflebitt og bare phlebitis;
• gulsott, hepatitt;
• dyspeptiske lidelser;
• neurotoksisitetsreaksjoner.

5. generasjons medisiner

Femte generasjon cephalosporiner har en bakteriedrepende effekt som bidrar til ødeleggelsen av patogenes vegger. Slike antibiotika er aktive mot mikroorganismer som har utviklet motstand mot tredje generasjon cefalosporiner og medikamenter fra gruppen av aminoglykosider.

Zinforo - dette legemidlet brukes til å behandle lokalt oppkjøpt lungebetennelse, komplisert av infeksjoner av bløtvev og hud. Hans bivirkninger er hodepine, diaré, kløe, kvalme. Forsiktighet bør tas Zinforo-pasienter med konvulsiv syndrom.

Zefter - dette legemidlet er produsert i form av et pulver, hvorfra en oppløsning er forberedt til infusjon. Det er foreskrevet for behandling av vedlegg og kompliserte infeksjoner i huden, så vel som i infeksjon av diabetisk fot. Før bruk skal pulveret oppløses i glukoseoppløsning, saltvann eller vann til injeksjon.

Preparater av 5. generasjon er aktive mot Staphylococcus aureus og demonstrerer et mye bredere spektrum av farmakologisk aktivitet enn tidligere generasjoner av cephalosporin-antibiotika.

Cefalosporiner er således en ganske stor gruppe antibakterielle legemidler som brukes til å behandle sykdommer hos voksne og barn. Legemidler i denne gruppen er svært populære på grunn av deres lave giftighet, effekt og praktisk form for anvendelse. Det er fem generasjoner av cephalosporiner, som hver er forskjellige i sitt spekter av handling.

Cephalosporiner tilhører β-laktam antibiotika. De er strukturelt lik penisilliner og har en lignende virkningsmekanisme, og noen pasienter har også kryssallergi.

Det er 4 generasjoner medikamenter i denne gruppen. Antibiotika I, II og III generasjon kan brukes både parenteralt og oralt.

Første generasjons antibiotika inkluderer:

• Legemidler som brukes til parenteral administrering - Cefazolin;
• legemidler til oral bruk - Cefalexin, Cefadroxil.

Generasjon II antibiotika inkluderer:

• medisiner brukt for cefuroxim-baserte injeksjoner;
• legemidler til oral administrasjon basert på cefaclor, cefuroxim aksetil.

Den tredje generasjonen er representert av:

• midler til parenteral behandling - Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefoperazone;
• medisiner basert på cefixime, ceftibuten, som brukes inni.

Generasjon IV er representert av bare ett stoff - Cefepime. Den fremstilles i pulverform for fremstilling av en injeksjonsløsning for intramuskulær og intravenøs administrering.

Cefalosporiner bryter sammen syntesen av mikrobølgevegget, som fører til dens død, det vil si antibiotika i denne gruppen har en bakteriedrepende effekt.

Utvalg av antimikrobiell aktivitet og bruk

Alle cephalosporiner er inaktive mot følgende mikroorganismer:

• enterokokker;
• Meticillin-resistent Staphylococcus aureus;
• Listeria.

I linjen fra I til III generasjon for cephalosporin antibiotika er det en tendens til å utvide handlingsområdet og øke antimikrobiell aktivitet mot gram-negativ mikroflora med en liten reduksjon i effektiviteten mot gram-positive bakterier.

Leveren er hovedorganet i menneskekroppen, og tar den mest aktive delen i forandringen av legemidler som tas av mannen. Det er derfor det er så viktig å beskytte leveren mot de negative effektene etter eller under ufrivillig administrering av antibiotika ved hjelp av...

Antibiotika av den første generasjon forårsaker at slike mikroorganismer dør som:

• streptokokker;
• meticillin-sensitiv stafylokokker;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• noen anaerober.

Alle produkter i denne gruppen har samme utvalg av antimikrobiell aktivitet, men legemidler beregnet for oral administrasjon er litt dårligere enn legemidler til parenteral administrering.

II-generasjon cephalosporiner er mer aktive i forhold til gram-negativ mikroflora sammenlignet med narkotika av første generasjon, de forårsaker at slike bakteriestammer dør som:

• streptokokker og stafylokokker (og de er mer sensitive til Cefuroxime enn til Cefaclorum);
• gonokokker (cefuroxim);
• Moraksella Cataris (Cefuroxime);
• hemophilus bacillus (cefuroxim);
• Escherichia coli;
• Shigella;
• salmonella;
• Protey Mirabilis og vanlig;
• Klebsiella;
• tsitrobakter.

De viktigste antibakterielle stoffene i tredje generasjonen er Cefotaxime og Ceftriaxone. De har et lignende spekter av terapeutisk aktivitet og forårsaker dødsfallet til følgende mikroorganismer:

• pneumokokker;
• streptokokker (inkludert hemolytisk);
• Corynebacterium;
• Staphylococcus aureus;
• meningokokker;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Influensa pinner;
• Moraxella Cataris;
• Enterobacteriaceae.

Ceftazidim og Cefoperazon er forskjellige fordi de er mindre aktive sammenlignet med Cefotaxime og Ceftriaxon i forhold til streptokokker, men de forårsaker døden av den pyo-purulente bacillusen.

Orale cephalosporiner fra tredje generasjon er ineffektive mot stafylokokker, og Ceftibuten også med hensyn til pneumokokker og hemolytiske streptokokker.

Den eneste representanten for IV-generasjon cefalosporiner Cefepime har et lignende spektrum av antimikrobiell aktivitet med III-generasjons antibiotika.

Gjennomgang av leseren vår - Maria Ostapova

Nylig leste jeg en artikkel som sa at du må begynne å behandle noen sykdom med leversrens. Og snakket om verktøyet "Leviron Duo" for å beskytte og rense leveren. Med dette stoffet kan du ikke bare beskytte leveren din mot de negative effektene av å ta antibiotika, men også gjenopprette det.

Jeg var ikke vant til å stole på noen informasjon, men jeg bestemte meg for å sjekke og bestilte emballasjen. Jeg begynte å akseptere og la merke til at styrken dukket opp, jeg ble mer energisk, bitterheten i munnen min forsvant, min ubehag i magen gikk bort, min hudfarge forbedret seg. Prøv det og deg, og hvis noen er interessert, så lenken til artikkelen under.

1. Antibiotika I generasjon foreskrevet for sykdommer i hud og muskuloskeletale system, fortsetter i mild form.
2. Fond fra gruppe II generasjon foreskrevet for sykdommer i genitourinary systemet, øvre og nedre luftveier slik (tonsillitt, lungebetennelse, kronisk bronkitt, faryngitt).
3. III generasjons medisiner har samme utvalg indikasjoner for bruk som antibiotika av II-generasjon. Og dessuten bekjemper de med vellykket sykdommer som shigellose, gonoré, scabs og tippbårne borreliose.
4. IV-generasjonsmedikamenter er effektive for sepsis, betennelser og brystkreft i lungene, purulent pleurisy og sykdommer i leddene.

Kontraindikasjoner til avtale og bivirkninger

Følgende forhold er kontraindisert:

• individuell intoleranse
• amming periode;
• babyer med forhøyet bilirubin i serum, spesielt premature babyer (for Ceftriaxon);
• leverpatologi (for cefoperazon).

Med penicillinintoleranse er kryssallergi mot første generasjon cefalosporiner mulig.

Under behandlingen kan bivirkninger forekomme som:

• allergier;
• kramper;
• hemolytiske lidelser (positiv antiglobulintest, eosinofili, reduksjon av leukocytter, agranulocytose, anemi, med utnevnelse av Cefoperazone - trombocytopeni);
• Økt transaminaseaktivitet (spesielt når det behandles med Cefoperazone);
• kolestase og psedokolestase (når man foreskriver høye doser av ceftriaxon);
• magesmerter;
• magesmerter
• kvalme;
• oppkast;
• pseudomembranøs kolitt;
• trost;
• flebitt (med introduksjon av legemidler intravenøst);
• sårhet på injeksjonsstedet.

Kort beskrivelse av legemidler

Cephalosporins tabletter har følgende forskjeller:

MEDINFO: Doktorer faller ALARM! Ifølge de nyeste WHO-dataene er det infeksjon med parasitter som fører til fremveksten av nesten alle alvorlige sykdommer hos mennesker. For å beskytte deg selv, er det nok å legge til noen dråper til vannet... Les intervjuet med landets største parasitolog

Cephalexin tilhører 1. generasjons medisiner. Den har høy aktivitet mot streptokokker og stafylokokker. Når det er foreskrevet, er det nødvendig å ta hensyn til at utvikling av kryssallergi er mulig i tilfelle intoleranse mot penicillin.

Cefuroxime acetyl refererer til middelene til II-generasjonen. Antibiotikumet har forskjellige handelsnavn: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Den er svært aktiv mot enterobakterier, moraxella og hemophilus.

Det foreskrives flere ganger om dagen, med slike sykdommer som lungebetennelse, furunkulose, pyelonefrit. Oftest, under behandling med dette antibiotika, utvikles bivirkninger som kvalme, oppkast, diaré, endringer i det perifere blodbildet.

Cefalosporiner i tabletter har flere fordeler:

1. De blir ikke ødelagt av enzymet beta-laktamase.
2. De er enkle og enkle å bruke. Pasienten alene kan ta en pille uten hjelp.
3. Du kan behandle dem hjemme.
4. Når du tar piller, oppstår ikke slike komplikasjoner som flebitt og andre lokale betennelsesreaksjoner som er karakteristiske for injeksjoner.

Legen foreskriver antibakterielle legemidler av denne gruppen i piller til voksne i passende dosering, som velges basert på alvorlighetsgraden av sykdommen, og tar andre legemidler, somatiske patologier. Varigheten av behandlingen er 7-10 dager.

I pediatrik er de foreskrevet avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjonen, alderen og vekten av barnet.

For en mer fullstendig absorpsjon av disse stoffene, er det ønskelig å ta etter måltider. Samtidig anbefales antimykotika og probiotika for å forhindre utvikling av superinfeksjon.

Det er uakseptabelt å ta antibakterielle legemidler uten å konsultere lege. Kun spesialist, etter å ha vurdert pasientens tilstand, kan foreskrive tilstrekkelig terapi.

DIN FAMILI KAN IKKE UNNGÅES FRA PERMANENTE SJUKDER?

Er du og din familie veldig syk og behandlet med antibiotika alene? Prøvet mange forskjellige medisiner, brukte mye penger, innsats og tid, og resultatet er null? Sannsynligvis behandler du effekten, ikke årsaken.

Svak og senket immunitet gjør vår kropp UNSECURE. Det kan ikke motstå ikke bare infeksjoner, men også patologiske prosesser som forårsaker svulster og kreft!

Vi må presse oss! Derfor bestemte vi oss for å publisere et eksklusivt intervju med Alexander Myasnikov, der han deler penny-metoden for å styrke immuniteten.