Legemidlet Safocid er en farmakologisk gruppe kombinert medikamenter med antifungal, antibakteriell og antiprotozoal terapeutisk effekt. Legemidlet brukes til å behandle smittsomme sykdommer forårsaket av patogener som er følsomme for de aktive ingrediensene i legemidlet.
Sammensetning og utgivelsesform
Legemidlet er tilgjengelig i form av et sett med 3 typer tabletter som er ment for oral administrasjon (oral administrasjon). Det første settet er representert av flukonazoltablett. De har en rund flat sylindrisk form og rosa farge. Den viktigste aktive ingrediensen er flukonazol, innholdet i en tablett er 150 mg. De inkluderer også tilleggskomponenter, som inkluderer:
- Kalsiumfosfat.
- Silisiumdioksyd.
- Mikrokrystallinsk cellulose.
- Kroskarmellosnatrium.
- Magnesiumstearat.
- Kolloid silisiumdioksyd.
- Crimson fargestoff.
Det andre settet av azitromycin er representert av tabletter, som har en kapselformet bikonveks form, de er dekket med et rosa filmbelegg. Den viktigste aktive ingrediensen er azitromycin, innholdet i en tablett er 1048 mg. Også i sammensetningen av denne gruppen av tabletter innbefatter eksipienter:
- Kroskarmellosnatrium.
- Magnesiumstearat.
- Natriumlaurylsulfat.
- Kolloid silisiumdioksyd.
- Povidon K30.
- Talkum.
- Titandioksid.
- Fargestoffet.
Det tredje settet av Secnidazole er også representert av tabletter som er kapselformet med en bikonveks overflate og hvit farge. Den viktigste aktive ingrediensen er seknidazol, innholdet av det i en tablett er 1000 mg. Hjelpestoffer i dette settet av tabletter er:
- Magnesiumstearat.
- Mikrokrystallinsk cellulose.
- Karboksymetyl stivelsesnatrium.
- Povidon.
- Talkum.
- Maisstivelse
- Kolloid silisiumdioksyd.
- Makrogol.
- Dietylftalat.
Safocid tabletter er pakket i blisterpakninger med 4 hver, som er representert ved den første tabletten flukonazol, den første tabletten azitromycin og 2 tabletter sekididazol. Kartongpakningen inneholder 1 eller 3 blister, samt bruksanvisninger.
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
Den farmakologiske virkningen av Safotsid tabletter bestemmes av de aktive ingrediensene i settene:
- Flukonazol er et antifungal middel som blokkerer syntesen av en ergosterolforbindelse som er nødvendig for den normale funksjonelle tilstanden til celleveggen. Flukonazol har et bredt spekter av aktivitet, det hemmer vekst, reproduksjon, og fører også til døden av ulike typer sopp (dermatofytter, sopp av slekten Candida, muggsvepp).
- Azitromycin, et antibiotikum av makrolidgruppen, hemmer syntesen av proteinforbindelser i en bakteriell celle ved å blokkere S50-underenheten av ribosomer. Dette antibiotika har et bredt spekter av aktivitet mot forskjellige gram-positive og gram-negative bakterier.
- Secnidazol er et antibakterielt middel som er et syntetisk derivat av nitroimidazol. Det hemmer veksten og reproduseringen av anaerobe bakterier og enkle unicellulære mikroorganismer.
Etter at du har tatt Safocid-tabletter inni, absorberes dets aktive ingredienser ganske raskt og nesten helt inn i systemisk sirkulasjon. De metaboliseres i leveren for å danne inaktive henfallsprodukter, som utskilles i urin og galle.
Indikasjoner for bruk
Medisinske indikasjoner for pastiller safocid er en årsaks behandling infeksjonssykdom med en overveiende seksuell overføring, hvor inflammasjon forårsaket av flere mikroorganismer samtidig (kombinert infeksjon) - gonoré, trichomoniasis, mykoplasmose, ureaplasmosis, chlamydia og soppinfeksjoner (kandidose strukturer urogenitaltractus). Slike infeksjoner er ledsaget av utvikling av inflammasjon i urinrøret (uretritt), idet blæren (cystitt), vagina og vulva (vulvovaginitt), cervix (cervicitt) hos kvinner.
Kontra
I enkelte patologiske og fysiologiske prosesser i pasientens kropp er Safocid-tabletter kontraindisert, blant annet:
- Samtidig administrasjon av medikamenter som påvirker den funksjonelle aktiviteten i hjertet og forlenge QT intervallet (cisaprid, ergotamin, dihydroergotamin, erytromycin, pimozid, kinidin, astemizol).
- Alvorlig mangelfull funksjon av leveren eller nyrene.
- Organisk patologi av sentralnervesystemets strukturer.
- Individuell intoleranse mot noen av komponentene i stoffet.
- Graviditet når som helst.
- Amningstid (amming).
- Pasienten er under 18 år gammel.
Med forsiktighet brukes legemidlet med moderat reduksjon i funksjonell aktivitet av lever og nyrer, hjerterytme (arytmi). Før du forskriver Safocid-tabletter, må legen sørge for at det ikke er kontraindikasjoner.
Dosering og administrasjon
Safocid tabletter er ment for oral administrasjon. I henhold til medisinske indikasjoner, tas 4 tabletter (alle sett, inkludert 1 tablett flukonazol, 1 tablett azitromycin, 2 tabletter secidazol) en gang. Om nødvendig kan legen foreskrive et andre inntak av 4 tabletter fra en blisterpakning.
Bivirkninger
Mens du tar Safocid tabletter, er det mulig å utvikle negative patologiske reaksjoner på grunn av de aktive ingrediensene. Bivirkninger forårsaket av flukonazol inkluderer uønskede reaksjoner fra ulike organer og systemer:
- Fordøyelsessystemet - oppblåsthet (flatulens), kvalme, intermitterende magesmerter, oppkast, tørr munn, smaksforstyrrelse, nedsatt leverfunksjon.
- Nervesystemet - hodepine, intermitterende svimmelhet, søvnforstyrrelser (søvnløshet eller døsighet), håndskjelv (tremor), kramper.
- Kardiovaskulærsystemet er en rytmeforstyrrelse i hjertet (arytmi).
- Blodsystem og rødt benmarg - en reduksjon i antall leukocytter (leukocytopeni), nøytrofiler (nøytropeni), granulocytter (agranulocytose).
- Huden og dets vedlegg - Hårtap (alopecia), overdreven svette (hyperhidrose).
- Muskuloskeletale system - muskelsmerter (myalgi), ledd (artralgi).
- Metabolisme - reduserer nivået av kaliumioner (hypokalemi), øker konsentrasjonen av kolesterol (hyperkolesterolemi) og frie fettstoffer (hypertriglyseridemi) i blodet.
- Allergiske reaksjoner - hudutslett, kløe, epidermal nekrolyse med hudceller, anafylaktiske reaksjoner i form av urtikaria, angioødem-angioødem, anafylaktisk sjokk.
Azitromycin kan også forårsake utvikling av negative patologiske reaksjoner fra ulike organer og systemer:
- Fordøyelsessystem - kvalme, periodisk oppkast, forstoppelse, dårlig appetitt, svekket funksjonell aktivitet i leveren, betennelse i leveren (hepatitt), bukspyttkjertel (pankreatitt), kreft i tykktarmen (ikke-spesifikk kolitt), endring av språket farge.
- Nervesystemet - hodepine, svimmelhet, kramper, døsighet eller søvnløshet, pasientens aggressive oppførsel, angst, nervøsitet, periodisk synkope.
- Kardiovaskulær system - utseendet av en følelse av hjerteslag, smerte i hjerteområdet, økt hjertefrekvens (takykardi).
- Sense organer - hørselshemmede opp til døvhet, som er reversibel i naturen, tinnitus.
- blodsystem og rød benmarg - å redusere antall leukocytter (leykotsitopeniya), lymfocytter (Lymfocytopeni), neutrofiler (nøytropeni), blodplater (trombocytopeni) i blodet.
- Allergisk reaksjon - hudutslett, hennes kløe, utslett, ligner brodd, angioneurotisk angioødem med markert hevelse av bløtvevet fortrinnsvis lokalisert i ansiktet og de ytre kjønnsorganene.
Secnidazol kan også forårsake negative patologiske reaksjoner fra ulike organer og systemer under bruk av stoffet:
- Fordøyelsessystemet - kvalme, periodisk oppkast og magesmerter, betennelse i tungen (glossitt), munnslimhinner (stomatitt), utseendet på en metallisk smak i munnen.
- Nervesystemet - svekket koordinasjon av bevegelser, svimmelhet, skade på perifere nerver (neuropati), nedsatt hudfølsomhet (parestesi).
- Blodsystem og rødt benmarg - reduserer antall leukocytter (leukocytopeni) i blodet.
- Allergiske reaksjoner - urticaria, preget av utseende av et karakteristisk utslett og hevelse, som ligner et sting.
Utviklingen av eventuelle negative patologiske reaksjoner mot bakgrunnen av Safocid-tabletter er grunnlaget for opphør av bruk av stoffet og behandling til en medisinsk spesialist.
Spesielle instruksjoner
Før du forskriver Safocid-tabletter, utelukker legen nødvendigvis tilstedeværelsen av kontraindikasjoner, og trekker også oppmerksomhet på flere spesielle instruksjoner, som inkluderer:
- Ikke ta stoffet i forbindelse med antacida (legemidler som reduserer surhet i magen). Godkjennelse av disse legemidlene med et intervall på 2 timer.
- Alkoholbruk er utelukket mens du bruker stoffet.
- Mens du tar Safocid tabletter, er det mulig å få et falskt positivt resultat av treponema immobilisering, som brukes til å diagnostisere syfilis.
- De aktive komponentene i alle Safocid-tabletter kan interagere med stoffer fra andre farmakologiske grupper. Ved søknad skal den behandlende legen være advart om dette.
- Legemidlet påvirker ikke den funksjonelle tilstanden til hjernebarken direkte. I forbindelse med mulig utvikling av bivirkninger fra sentralnervesystemet på bakgrunn av stoffinntaket, anbefales det å nekte å utføre arbeid forbundet med økt konsentrasjon av oppmerksomhet og tilstrekkelig hastighet av psykomotoriske reaksjoner.
I apoteksnettet selges Safocid tabletter kun på resept. En uavhengig bruk av stoffet uten en passende avtale av en medisinsk spesialist er utelukket.
overdose
Til nå er det ikke rapportert om tilfeller av overdosering med Safocid tabletter. Med et betydelig overskudd av terapeutisk dose kan forårsake eller øke symptomene på bivirkninger. Spesielt kan hallusinasjoner, paranoid oppførsel, midlertidig hørselstap, kvalme, oppkast, diaré utvikle seg. Behandling av overdose er symptomatisk, da det ikke foreligger noen spesifikk antidot.
Safocid-analoger
Lignende i sammensetning og terapeutisk effekt for Safocid tabletter er Fluconazol + Azithromycin + Secididazol.
Vilkår for lagring
Holdbarhet Safocid tabletter er 3 år fra fremstillingsdatoen. Legemidlet skal oppbevares i originalemballasjen, mørk, tørr, utilgjengelig for barn ved lufttemperatur ikke høyere enn + 30 ° C.
Safotsid tabletter pris
Den gjennomsnittlige kostnaden for Safocid-tabletter i apotek i Moskva avhenger av mengden i pakken:
- 4 tabletter - 657-709 rubler.
- 12 tabletter - 1301-1341 rubler.
Safotsid sett med tabletter, 4 stk
Instruksjoner for bruk
1 tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: flukonazol 150 mg;
Hjelpestoffer: MCC - 153 mg; kalsiumfosfat - 14,5 mg; kroskarmellosnatrium - 5 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kolloidalt silisiumdioxid - 1 mg, fargestoff crimson (Ponso 4R) (E124) - 1,06 mg.
1 tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: azitromycin dihydrat 1048 mg;
Hjelpestoffer: natriumlaurylsulfat - 12 mg; kroskarmellosnatrium - 37,24 mg; Povidon K30 - 40 mg; magnesiumstearat - 16 mg; kolloidalt silisiumdioksyd - 2 mg;
Filmhus: Hypromellose (hydroksypropylmetylcellulose) - 24,5 mg; dietylftalat, 3,8 mg; talkum - 5,2 mg; titandioksid - 6 mg; makrogol 4000 - 4,2 mg; crimson fargestoff (Ponso 4R) (E124) - 1,06 mg;
1 tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: seknidazol 1000 mg;
Hjelpestoffer: maisstivelse - 95 mg; MCC - 130 mg; kolloidalt silisiumdioksyd - 6 mg; natriumkarboksymetylstivelse - 20 mg; Povidon (PVPK30) - 2,5 mg; talkum - 11,5 mg; magnesiumstearat - 10 mg;
Filmhus: Hypromellose (hydroksypropylmetylcellulose) - 27,1 mg; dietylftalat, 4 mg; talkum - 5,7 mg; titandioksid - 11,2 mg; makrogol 4000 - 4,6 mg.
Safotsid - et kombinert sett med antifungal stoff, antibiotika og antibakterielt stoff med antiprotozoal aktivitet.
Antifungal agent, har en svært spesifikk effekt, som hemmer aktiviteten av soppens enzymer, avhengig av cytokrom P450. Blokkerer omdannelsen av lanosterol til soppceller til ergosterol; øker permemabiliteten til cellemembranen, bryter mot veksten og replikasjonen. Flukonazol, som er svært selektiv for cytokrom P450-sopp, hemmer nesten ikke disse enzymene i menneskekroppen (i sammenligning med itrakonazol, clotrimazol, ekonazol og ketokonazol, hemmer det i mindre grad cytokrom P450-avhengige oksidative prosesser i humane levermikrosomer). Har ikke antiandrogen aktivitet.
Aktiv i opportunistiske mykoser, inkl. forårsaket av candida spp. (inkludert generaliserte former for candidiasis på bakgrunn av immunosuppresjon), Cryptococcus neoformans og Coccidioides immitis (inkludert intrakranielle infeksjoner), Microsporum spp. og Trichophyton spp.; Ved endemiske mykoser forårsaket av Blastomyces dermatidis, Histoplasma kapsling (inkludert under immunosuppresjon).
Bredspektret antibakterielt middel, azalid, bakteriostatisk. Ved å binde til ribosomernes 50S-underenhet, hemmer den peptidtranslokasjon ved translasjonstrinnet, inhiberer proteinsyntese, bremser veksten og reproduksjonen av bakterier, har en bakteriedrepende effekt i høye konsentrasjoner. Aktiv mot ekstracellulære og intracellulære patogener.
Azitromycin-sensitive mikroorganismer: aerobic gram-positive mikroorganismer - Staphylococcus aureus (meticillin-sensitive stammer), Streptococcus pneumoniae (penicillin-sensitive stammer), Streptococcus pyogenes; aerobic gram-negative mikroorganismer - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobe mikroorganismer - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; andre mikroorganismer - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Mikroorganismer med oppnådd azitromycinresistens: aerobe gram-positive mikroorganismer - Streptococcus pneumoniae (penicillinresistente stammer og stammer med middels følsomhet overfor penicillin).
Naturlig resistente mikroorganismer: aerobic gram-positive mikroorganismer - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillinresistente stammer), Staphylococcus epidermidis (meticillinresistente stammer); anaerobe mikroorganismer - Bacteroides fragilis.
Det er tilfeller av kryssresistens mellom Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytiske streptokokker gruppe A), Enterococcus faecalis og Staphylococcus aureus, deriblant Staphylococcus aureus (methicillin-resistente stammer) for å erytromycin, azitromycin, andre makrolider og linkosamider.
Antimikrobielle bakteriedrepende midler er et syntetisk derivat av nitroimidazol. Aktiv mot obligatorisk anaerob bakterier (spor og ikke sporer), patogener av enkelte protozoale infeksjoner: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Ikke aktiv mot aerobic bakterier.
Interagerer med mikrobiell celle DNA, forårsaker et brudd på den spiralformede strukturen, strengbryter, undertrykkelse av nukleinsyresyntese og celledød. Forårsaker sensibilisering til alkohol (teturamopodobnoe action).
Suging og distribusjon
Absorpsjon - høy, biotilgjengelighet - 90%. Samtidig inntak av mat påvirker ikke absorpsjonen av stoffet tatt oralt. Etter inntak i en tom mage 150 mg Tmax - 0,5-1,5 timer, er Cmax flukonazol i plasma 90% av konsentrasjonen i plasma med / i introduksjonen i samme dose.
Kommunikasjon med plasmaproteiner - 11-12%. Plasmakonsentrasjonen er direkte doseavhengig. Flukonazol trenger godt inn i alle kroppsvæsker. Konsentrasjonen av det aktive stoffet i morsmelk, leddvæske, spytt, sputum og peritoneal væske ligner det i plasma. Bra penetrerer inn i cerebrospinalvæsken, med soppbetennelse, er konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken omtrent 85% av den i plasma. I svettefluidet, epidermis og stratum corneum (selektiv akkumulering) blir konsentrasjoner som overstiger serumnivåene oppnådd. Vd er nær det totale vanninnholdet i kroppen.
Metabolisme og utskillelse
T1 / 2 flukonazol er ca. 30 timer. Det er en inhibitor av CYP2C9 isoenzymet i leveren. Ekskresert hovedsakelig av nyrene (80% - uendret, 11% - i form av metabolitter). Flukonazol clearance er proporsjonal med kreatininclearance.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Farmakokinetikken til flukonazol er betydelig avhengig av nyres funksjonelle tilstand, og det er et omvendt forhold mellom T1 / 2 og CC. Etter hemodialyse i 3 timer, reduseres plasmakonsentrasjonen av flukonazol med 50%.
Suging og distribusjon
Azitromycin absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, på grunn av sin sure stabilitet og lipofilitet. Biotilgjengelighet etter en enkeltdose på 500 mg - 37% (effekten av "første pasning" gjennom leveren). Etter oral administrering er 500 mg Cmax 0,4 mg / l, Tmax - 2,5-2,9 timer.
I vev og celler er konsentrasjonen 10-50 ganger høyere enn i serum. Vd - 31,1 l / kg. Passerer enkelt histohematiske barrierer. Det trenger godt inn i luftveiene, urinveiene og vevet, prostata, hud og myke vev; akkumuleres i et lavt pH-miljø, i lysosomer (som er spesielt viktig for utryddelse av intracellulært lokaliserte patogener). Transporteres også av fagocytter, polymorfonukleære leukocytter og makrofager (uten signifikant påvirkning av deres funksjon). Det trenger gjennom cellemembraner og skaper høye konsentrasjoner i dem. Konsentrasjon i infeksjonsfokus er betydelig høyere (med 24-34%) enn i friske vev, og korrelerer med alvorlighetsgraden av inflammatorisk ødem. I fokus av betennelse lagres i effektive konsentrasjoner i 5-7 dager etter å ha tatt den siste dosen. Kommunikasjon med plasmaproteiner - 7-50% (omvendt proporsjonal med konsentrasjonen i blodet).
Metabolisme og utskillelse
I leveren er det demetylert, de resulterende metabolitter er inaktive. Plasma clearance - 630 ml / min.
Fjernelse av azitromycin fra blodplasma finner sted i 2 stadier: T1 / 2 er 14-20 timer i området fra 8 til 24 timer etter å ha tatt stoffet og 41 timer i området fra 24 til 72 timer. Utskilt i gallen uendret (50%) og nyrer (6%).
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Måltid endrer farmakokinetikken: Ved bruk av azitromycin i tablettdoseringsformen øker Cmax med 31%, mens AUC ikke endres.
Hos eldre menn (65-85 år) endres farmakokinetiske parametere, hos kvinner øker Cmax (ved 30-50%).
Suging og distribusjon
Absorpsjonen er høy, biotilgjengeligheten er 80%. Etter en enkelt oral dose på 2 g Tmax er 4 timer.
Går gjennom en placenta barriere, er den tildelt med morsmelk.
Metabolisme og utskillelse
Metabolisert i leveren.
Utsatt i urinen innen 72 timer (16% av dosen).
Kombinert seksuelt overførbar infeksjon i urinveiene:
- onoreya;
- trichomoniasis;
- klamydia;
- bakteriell vaginose;
- soppinfeksjoner;
- assosiert spesifikk og ikke-spesifikk cystitis, uretitt, vulvovaginitt, cervicitt.
- samtidig administrasjon av astemizol, erytromycin, pimozid, kinidin, cisaprid, ergotamin, dihydroergotamin;
- samtidig bruk av andre legemidler som utvider QT-intervallet;
- organiske sykdommer i sentralnervesystemet;
- alvorlig leversvikt
- Nyresvikt med CC mindre enn 40 ml / min;
- blodsykdommer (inkludert i historien);
- graviditet;
- amming periode;
- barn opp til 18 år;
- Overfølsomhet overfor flukonazol og andre azolforbindelser;
- Overfølsomhet overfor flukonazol (inkludert andre azole antifungale legemidler i historien), azitromycin (inkludert til makrolider), seknidazol (inkludert andre nitroimidazoler);
- Overfølsomhet overfor andre komponenter i tablettene som utgjør pakken.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet samtidig med rifabutin eller andre legemidler som metaboliseres av cytokrom P450-systemet; samtidig med warfarin, digoksin, terfenadin; med potensielle proarrytmiske tilstander hos pasienter med flere risikofaktorer (organisk hjertesykdom, elektrolyt ubalanse); samtidig med legemidler som forlenger QT-intervallet (antiarytmiske legemidler i IA og klasse III), med arytmier (risiko for å utvikle ventrikulære arytmier og forlengelse av QT-intervallet), med moderat abnorm leverfunksjon og nyrefunksjon med myastheni.
Bruk under graviditet og amming
Safocid er kontraindisert for bruk under graviditet og amming (amming).
Dosering og administrasjon
Innvendig, en gang. Ta samtidig alle 4 tabletter som utgjør blæren, tatt hensyn til matinntaket (siden absorpsjon av azitromycin endres med samtidig inntak av mat, er det bedre å ta det en time før måltider eller 2 timer etter måltider).
Toleranse er vanligvis veldig bra.
Fra sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, svimmelhet, kramper, søvnløshet, døsighet, tremor.
Fra fordøyelsessystemet magesmerter, diaré, flatulens, kvalme, smaksforandringer, dyspepsi, oppkast, tørrhet i munnslimhinnen, leveren (gulsott, hyperbilirubinemi, økt konsentrasjon av alkalisk fosfatase, kolestase, økt aktivitet "lever" enzymer hepatitt, hepatocellulær nekrose), inkl. dødelig.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, erythema multiforme (inkludert Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), anafylaktiske reaksjoner (inkludert angioneurotisk ødem, hevelse i ansiktet, urticaria, kløe).
Fra siden av bloddannende organer: leukopeni, trombocytopeni, nøytropeni, agranulocytose.
Kardio-vaskulære system: forlengelse av QT-intervall, flimring / ventrikulært flimmer, ventrikkelflimmer tachysystolic type "piruettbase" (torsades de pointes).
Andre: nyresvikt, alopeci, hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi, hypokalemi, øket svetting, myalgi, tretthet, svakhet, feber.
Fordøyelsessystemet: oppblåsthet, kvalme, oppkast, forstoppelse, magesmerter, tap av matlyst, gastritt, melena, kolestatisk gulsott, økt aktivitet av "lever" transaminaser, candidiasis i munnslimhinnen, diaré, dårlig fordøyelse, endre språket farge, pseudomembranøs kolitt, pankreatitt, hepatitt, leverdysfunksjon, økning i konsentrasjonen av bilirubin, leversvikt, hepatisk nekrose (potensielt dødelig), fulminant hepatitt.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, pruritus, angioødem, urtikaria, anafylaktiske reaksjoner, inkludert ødem (sjelden dødelig), erytema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
På den delen av reproduktive systemet: vaginal candidose, vaginitt.
På den delen av urinsystemet: interstitial nefritis, akutt nyresvikt, økning av konsentrasjonen av urea og kreatinin i blodplasma.
Kardio-vaskulære system: hjertebank, smerter i brystet, arytmi, lavere blodtrykk, ventrikulær takykardi, øke intervallet QT, toveis ventrikulær takykardi.
Fra nervesystemet: svimmelhet, hodepine, svimmelhet, tretthet, kramper, parestesi, hypoesthesia, søvnløshet, hyperaktivitet, aggresjon, agitasjon, angst, nervøsitet, besvimelse.
På den delen av blodsystemet: lymfopeni, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi, neutrofili.
På sansens del: tinnitus, reversibel hørselshemmelse opp til døvhet, nedsatt smak og lukt.
Andre: asteni, fotosensibilisering, konjunktivitt, nedsatt visuell klarhet, eosinofili, myasthenia gravis, artralgi, perifer ødem, ubehag, endringer i kaliumkonsentrasjon.
Mulige bivirkninger observert ved inntak av imidazolderivater:
På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, magesmerter, "metallisk" smak i munnen, glossitt, stomatitt.
Fra hemopoietisk system: leukopeni.
Fra sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, inkoordinering, ataksi, parestesi, polyneuropati.
Allergiske reaksjoner: urtikaria.
Ved samtidig anvendelse av astemizol med flukonazol astemizol kan redusere avstand og økt plasmakonsentrasjoner som kan føre til QT-intervall forlengelse og utvikling av ventrikulære arytmier som "piruett".
Ved samtidig bruk av pimozid med flukonazol er inhibering av pimozidmetabolismen mulig. En økning i konsentrasjonen av pimozid i blodplasmaet kan føre til forlengelse av QT-intervallet og utvikling av ventrikulære arytmier av typen "pirouette".
Ved samtidig bruk av kinidin med flukonazol er inhibering av kinidinmetabolisme mulig. Bruken av kinidin er forbundet med forlengelse av QT-intervallet og sjeldne tilfeller av ventrikulære arytmier av typen "pirouette".
Samtidig bruk av flukonazol og erytromycin kan øke risikoen for kardiotoksisitet (forlengelse av QT-intervallet, utvikling av ventrikulære arytmier av typen "pirouette"), opp til en plutselig hjertestans.
Samtidig bruk av cisaprid og flukonazol har det vært tilfeller av alvorlige hjerteavvik, inkludert paroksysmal ventrikulær takykardi (torsade de pointes). Mens du tok flukonazol (200 mg / dag) og cisaprid (20 mg 4 ganger daglig), ble det observert en signifikant økning i plasmakisapridkonsentrasjonen og en økning i varigheten av QT-intervallet.
Benzodiazepiner (kortvirkende): Flukonazol øker konsentrasjonen av midazolam etter inntak av sistnevnte, noe som kan føre til økt risiko for psykomotoriske effekter. Flukonazol øker AUC og T1 / 2triazolam etter inntak av sistnevnte innside, noe som gjør det mulig å øke effekten og øke varigheten av triazolamvirkningen. Ved samtidig bruk av kortvirkende benzodiazepiner og flukonazol, kan det være nødvendig å redusere dosen av benzodiazepiner og nøye overvåke pasientene.
Rifampicin øker stoffskiftet av flukonazol, noe som resulterer i en reduksjon i T1 / 2 og plasmakonsentrasjonen av flukonazol med henholdsvis 20% og 25%. Du må kanskje øke dosen av flukonazol.
Flukonazol kan øke serumakrolimuskonsentrasjonen etter inntak av sistnevnte, på grunn av inhibering av takrolimusmetabolismen i tarmen av CYP3A4-isoenzymet. Etter i / v-administrasjon av takrolimus ble det ikke observert noen signifikante endringer i farmakokinetiske parametere. Med økende takrolimuskonsentrasjon øker risikoen for nefrotoksisk virkning. Det er nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av takrolimus og om nødvendig å justere dosen.
Flukonazol øker henholdsvis Cmax og AUC for zidovudin med 84% og 74%, på grunn av en reduksjon i clearance med ca. 45%. Derfor er det mulig å øke risikoen for bivirkninger av zidovudin. Pasienter bør overvåkes nøye for utvikling av bivirkninger forbundet med zidovudin.
Noen azoler i kombinasjon med terfenadin var forbundet med forekomsten av alvorlige rytmeforstyrrelser, inkludert paroksysmal ventrikulær takykardi (torsade de pointes), på grunn av økt QT-intervall på EKG. Studier utført med flukonazol viste at med en daglig dose på 200 mg flukonazol ble det ikke observert noen forlengelse av QT-intervallet. Når flukonazol ble brukt i en dose på 400 eller 800 mg, ble det observert en signifikant økning i terfenadinkonsentrasjonen i plasma. Flukonazolinntaket i en dose på 400 mg eller mer i kombinasjon med terfenadin er kontraindisert. Pasienter bør overvåkes nøye mens terfenadin og flukonazol tas i en dose på mindre enn 400 mg / dag.
Hydroklortiazid øker plasmakonsentrasjonen av flukonazol med 40% (klinisk signifikans er usannsynlig).
Fluconazole øker plasmakonsentrasjonen og T1 / 2 hypoglykemiske legemidler til oral administrering, sulfonylurea-derivater: klorpropamid, glibenklamid, tolbutamid og glipizid. Det bør periodisk å overvåke konsentrasjonen av glukose i blodet (hypoglykemi) og, om nødvendig korrigere dose orale hypoglykemiske medikamenter.
Når flukonazol ble gitt samtidig, ble det observert en økning i protrombintiden under behandling med kumarinderivater (warfarin). Pasienter som samtidig får indirekte antikoagulantia avledet fra kumarin, krever nøye overvåkning av protrombintiden.
Samtidig bruk av flukonazol og rifabutin kan føre til en økning i konsentrasjonen av sistnevnte i plasma; i tilfelle samtidig bruk, er tilfeller av uveitt beskrevet.
Flukonazol reduserer teofyllin clearance og øker plasmakonsentrasjonen. Pasienter som får høye doser teofyllin eller som sannsynligvis vil utvikle teofyllinforgiftning, bør overvåkes for tidlig påvisning av symptomer på overdose av teofyllin.
Flukonazol øker klinisk signifikant plasmakonsentrasjonen av fenytoin. Ved samtidig bruk er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av fenytoin i plasma og justere dosen om nødvendig.
Flukonazol øker syklosporin AUC. Ved samtidig bruk av flukonazol (200 mg / dag) og cyklosporin (2,7 mg / kg / dag) hos pasienter med nyretransplantasjon, økte AUC-verdien av cyklosporin 1,8 ganger.
Ved samtidig bruk av flukonazol ved 50 mg, og oral prevensjon var det ingen signifikante endringer i plasmakonsentrasjoner av etinyløstradiol og levonorgestrel, men ved anvendelse av 200 mg av flukonazol økning i AUC ble observert for 40% av etinyløstradiol og levonorgestrel - 24%. Derfor forventes ikke effekt av flukonazol på effekten av kombinert orale prevensjonsmidler.
Antacida (aluminium og magnesium), etanol og mat redusere og redusere absorpsjonen av azitromycin.
Ved samtidig administrering av warfarin og azitromycin (i normale doser) endringer i protrombintid ble funnet, imidlertid, gitt at interaksjonen av makrolider og warfarin kan økes antikoagulerende effekt, pasienter som krever nøye oppfølging av protrombintiden.
Azithromycin har noen klinisk signifikant effekt på blodkonsentrasjonen av karbamazepin, cimetidin, didanosin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, teofyllin, triazolam, trimethoprim / sulfametoksazol, cetirizin, sildenafil, atorvastatin, rifabutin og metylprednisolon, mens programmet.
Det må tas forsiktighet ved administrering av terfenadin og azitromycin, siden det har blitt funnet at bruk av terfenadin og ulike typer antibiotika samtidig forårsaker arytmi og langvarig QT-intervall. Basert på dette er det umulig å utelukke de ovennevnte komplikasjoner ved samtidig administrering av terfenadin og azitromycin.
Ergotamin og dihydroergotamin: økte toksiske effekter (vasospasme, dysestesi).
Makrolider langsom utskillelse, økte plasmakonsentrasjoner og toksisitet av cykloserin, antikoagulanter, metylprednisolon, felodipin, samt medikamenter som lider av mikrosomalt oksidasjon (karbamazepin, terfenadin, cyklosporin, hexobarbital, ergotalkaloider, valproat, disopyramid, bromokriptin, fenytoin, oral hypoglykemisk medisiner), men da azalimider ble brukt (inkludert azitromycin), ble denne typen interaksjon ikke observert.
Lincosamider svekkes, og tetracyklin og kloramfenikol forbedrer effekten av azitromycin.
Når det kombineres med digoksin og azitromycin, er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av digoksin i blodet, siden Mange makrolider øker digoksinabsorpsjonen i tarmen, og øker dermed plasmakonsentrasjonen.
Om nødvendig anbefales felles bruk av azitromycin og syklosporin til å kontrollere innholdet av cyklosporin i blodet på grunn av en signifikant økning i AUC.
Når det brukes samtidig med zidovudin, påvirker azitromycin ikke de farmakokinetiske parametrene til zidovudin i blodplasmaet eller utskillelsen av zidovudin og dets glukuronerte metabolitt. Konsentrasjonen av den aktive metabolitten, fosforylert zidovudin, øker imidlertid i monocytter. Den kliniske betydningen av dette faktum er ikke kjent.
Samtidig bruk med nelfinavir kan øke konsentrasjonen av azitromycin i blodplasmaet, ikke ledsaget av en signifikant økning i bivirkninger og ikke krever dosejusteringsmedikamenter.
Forbedrer effekten av indirekte antikoagulantia. Det anbefales ikke å kombinere med ikke-depolariserende muskelavslappende midler (vecuroniumbromid). Når det tas samtidig med litiummedikamenter, øker det konsentrasjonen i plasma.
Forbedrer den hypoglykemiske effekten av insulin og orale hypoglykemiske midler.
På samme måte forårsaker disulfiram intoleranse mot etanol.
Safotsid # 4 tabs sett
instruksjon
Latinsk navn
Internasjonalt ikke-proprietært navn
kjemiske stoffer
azitromycin (azitromycin)
flukonazol (flukonazol)
seknidazol (seknidazol)
Utgivelsesskjema
pakking
4 stk - blemmer (1) - pakker kartong.
beskrivelse
Et sett med tabletter av tre slag.
1) Tabletter med rosa farge, flat-sylindrisk, med fasett og risikabelt; på en pause - rosa; (1 stk i en blister). 2) Rosa-belagte tabletter, kapselformet, bikonveks, risikabelt; på pause - kjernen er hvit eller nesten hvit; (1 stk i en blister). 3) Tabletter, filmbelagt hvitt eller nesten hvitt, kapselformet, bikonveks, risikabelt; på en pause - hvit eller nesten hvit; (2 stykker i blæren).
Farmakologisk aktivitet
Kombinasjonssett som inneholder antifungal medisinering, antibiotika og antibakterielt stoff med antiprotozoal aktivitet.
flukonazol
Antifungal agent, har en svært spesifikk effekt, som hemmer aktiviteten av soppens enzymer, avhengig av cytokrom P450. Blokkerer omdannelsen av lanosterol til soppceller til ergosterol; øker permemabiliteten til cellemembranen, bryter mot veksten og replikasjonen. Flukonazol, som er svært selektiv for cytokrom P450-sopp, hemmer nesten ikke disse enzymene i menneskekroppen (i sammenligning med itrakonazol, clotrimazol, ekonazol og ketokonazol, hemmer det i mindre grad cytokrom P450-avhengige oksidative prosesser i humane levermikrosomer). Har ikke antiandrogen aktivitet.
Aktiv i opportunistiske mykoser, inkl. forårsaket av candida spp. (inkludert generaliserte former for candidiasis på bakgrunn av immunosuppresjon), Cryptococcus neoformans og Coccidioides immitis (inkludert intrakranielle infeksjoner), Microsporum spp. og Trichophyton spp.; Ved endemiske mykoser forårsaket av Blastomyces dermatidis, Histoplasma kapsling (inkludert under immunosuppresjon).
azitromycin
Bredspektret antibakterielt middel, azalid, bakteriostatisk. Ved å binde til ribosomernes 50S-underenhet, hemmer den peptidtranslokasjon ved translasjonstrinnet, inhiberer proteinsyntese, bremser veksten og reproduksjonen av bakterier, har en bakteriedrepende effekt i høye konsentrasjoner. Aktiv mot ekstracellulære og intracellulære patogener.
Azitromycin-sensitive mikroorganismer: aerobic gram-positive mikroorganismer - Staphylococcus aureus (meticillin-sensitive stammer), Streptococcus pneumoniae (penicillin-sensitive stammer), Streptococcus pyogenes; aerobic gram-negative mikroorganismer - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobe mikroorganismer - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; andre mikroorganismer - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Mikroorganismer med oppnådd azitromycinresistens: aerobe gram-positive mikroorganismer - Streptococcus pneumoniae (penicillinresistente stammer og stammer med middels følsomhet overfor penicillin).
Naturlig resistente mikroorganismer: aerobic gram-positive mikroorganismer - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillinresistente stammer), Staphylococcus epidermidis (meticillinresistente stammer); anaerobe mikroorganismer - Bacteroides fragilis.
Det er tilfeller av kryssresistens mellom Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytiske streptokokker gruppe A), Enterococcus faecalis og Staphylococcus aureus, deriblant Staphylococcus aureus (methicillin-resistente stammer) for å erytromycin, azitromycin, andre makrolider og linkosamider.
seknidazol
Antimikrobielle bakteriedrepende midler er et syntetisk derivat av nitroimidazol. Det er aktivt mot obligate anaerobe bakterier (sporo- og asporogene), midler for noen protozoinfeksjoner: Trichomonas spp, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.. Ikke aktiv mot aerobic bakterier.
Interagerer med mikrobiell celle DNA, forårsaker et brudd på den spiralformede strukturen, strengbryter, undertrykkelse av nukleinsyresyntese og celledød. Forårsaker sensibilisering til alkohol (teturamopodobnoe action).
vitnesbyrd
Kombinert seksuelt overført infeksjoner i urogenitalt tarmkanal: onorea; trichomoniasis; klamydia; bakteriell vaginose; soppinfeksjoner; assosiert spesifikk og ikke-spesifikk cystitis, uretitt, vulvovaginitt, cervicitt.
Dosering og administrasjon
Legemidlet bør tas oralt - samtidig alle 4 tab. (1 tab. Fluconazole, 1 tab. 2 og Tabell azitromycin. Secnidazole) som hører til blærebaserte måltidet (suger fordi azitromycin endres mens det spiser, er det bedre å ta en time før spising eller 2 h etter måltider), en gang.
struktur
1 type tabletter.1 tab. inneholder aktiv ingrediens: flukonazol 150 mg; hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumfosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksyd, krystallklart fargestoff (Ponso 4R) (E124). 2 slags piller. 1 faneblad. inneholder: aktiv ingrediens: 1048 mg azitromycin dihydrat, som svarer til innholdet av 1000 mg azitromycin; Hjelpestoffer: natriumlaurylsulfat, croscarmellose-natrium, povidon K30, magnesiumstearat, kolloidal silisiumdioksid. 3 slags piller. 1 faneblad. inneholder: Aktiv ingrediens: Secnidazol 1000 mg; hjelpestoffer: maisstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioxid, natriumkarboksymetylstivelse, povidon (PVPK-30), talkum, magnesiumstearat.
Kontra
Samtidig mottak av astemizol, erytromycin, pimozid, kinidin, cisaprid, ergotamin, dihydroergotamin; samtidig bruk av andre legemidler som utvider QT-intervallet; organiske sykdommer i sentralnervesystemet; alvorlig leversvikt Nyresvikt med CC mindre enn 40 ml / min; blodsykdommer (inkludert i historien); graviditet; amming periode; barn opp til 18 år; Overfølsomhet overfor flukonazol og andre azolforbindelser; Overfølsomhet overfor flukonazol (inkludert andre azole antifungale legemidler i historien), azitromycin (inkludert til makrolider), seknidazol (inkludert andre nitroimidazoler); Overfølsomhet overfor andre komponenter i tablettene som utgjør pakken. Forsiktighet bør tas samtidig med at rifabutin eller andre legemidler metaboliseres av cytokrom P450-systemet. samtidig med warfarin, digoksin, terfenadin; med potensielle proarrytmiske tilstander hos pasienter med flere risikofaktorer (organisk hjertesykdom, elektrolyt ubalanse); samtidig med legemidler som forlenger QT-intervallet (antiarytmiske legemidler i IA og klasse III), med arytmier (risiko for å utvikle ventrikulære arytmier og forlengelse av QT-intervallet), med moderat abnorm leverfunksjon og nyrefunksjon med myastheni.
Bruk under graviditet og amming
Safocid er kontraindisert for bruk under graviditet og amming (amming).
Spesielle instruksjoner
Ved samtidig bruk av antacida må du observere en pause på 2 timer før du tar azitromycin.
På grunn av det faktum at, når de brukes sammen med alkohol Secnidazole kan utvikle disulfiramopodobnyh reaksjoner (magekramper, kvalme, oppkast, hodepine, spyling), i løpet av behandlingen for å unngå bruk av etanol.
Secnidazol kan forårsake immobilisering av treponema, noe som fører til en falsk positiv Nelson-test (reaksjon av immobilisering av blek treponema, RIBT).
Innflytelse på evnen til å styre biler, mekanismer
Påføring satt safocid tabletter, vanligvis påvirker ikke evnen til å styre bilen og utførelse av arbeid som krever en høy grad av mentale og fysiske reaksjoner, men ved dens mottakelse kan utvikle svimmelhet og andre bivirkninger som kan påvirke evnen av den ovennevnte
Bivirkninger
lukonazol
Toleranse er vanligvis veldig bra.
Fra sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, svimmelhet, kramper, søvnløshet, døsighet, tremor.
Fra fordøyelsessystemet magesmerter, diaré, flatulens, kvalme, smaksforandringer, dyspepsi, oppkast, tørrhet i munnslimhinnen, leveren (gulsott, hyperbilirubinemi, økt konsentrasjon av alkalisk fosfatase, kolestase, økt aktivitet "lever" enzymer hepatitt, hepatocellulær nekrose), inkl. dødelig.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, erythema multiforme (inkludert Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), anafylaktiske reaksjoner (inkludert angioneurotisk ødem, hevelse i ansiktet, urticaria, kløe).
Fra siden av bloddannende organer: leukopeni, trombocytopeni, nøytropeni, agranulocytose.
Kardio-vaskulære system: forlengelse av QT-intervall, flimring / ventrikulært flimmer, ventrikkelflimmer tachysystolic type "piruettbase" (torsades de pointes).
Andre: nyresvikt, alopeci, hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi, hypokalemi, øket svetting, myalgi, tretthet, svakhet, feber.
azitromycin
Fordøyelsessystemet: oppblåsthet, kvalme, oppkast, forstoppelse, magesmerter, tap av matlyst, gastritt, melena, kolestatisk gulsott, økt aktivitet av "lever" transaminaser, candidiasis i munnslimhinnen, diaré, dårlig fordøyelse, endre språket farge, pseudomembranøs kolitt, pankreatitt, hepatitt, leverdysfunksjon, økning i konsentrasjonen av bilirubin, leversvikt, hepatisk nekrose (potensielt dødelig), fulminant hepatitt.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, pruritus, angioødem, urtikaria, anafylaktiske reaksjoner, inkludert ødem (sjelden dødelig), erytema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
På den delen av reproduktive systemet: vaginal candidose, vaginitt.
På den delen av urinsystemet: interstitial nefritis, akutt nyresvikt, økning av konsentrasjonen av urea og kreatinin i blodplasma.
Kardio-vaskulære system: hjertebank, smerter i brystet, arytmi, lavere blodtrykk, ventrikulær takykardi, øke intervallet QT, toveis ventrikulær takykardi.
Fra nervesystemet: svimmelhet, hodepine, svimmelhet, tretthet, kramper, parestesi, hypoesthesia, søvnløshet, hyperaktivitet, aggresjon, agitasjon, angst, nervøsitet, besvimelse.
På den delen av blodsystemet: lymfopeni, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi, neutrofili.
På sansens del: tinnitus, reversibel hørselshemmelse opp til døvhet, nedsatt smak og lukt.
Andre: asteni, fotosensibilisering, konjunktivitt, nedsatt visuell klarhet, eosinofili, myasthenia gravis, artralgi, perifer ødem, ubehag, endringer i kaliumkonsentrasjon.
seknidazol
Mulige bivirkninger observert ved inntak av imidazolderivater:
På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, magesmerter, "metallisk" smak i munnen, glossitt, stomatitt.
Fra hemopoietisk system: leukopeni.
Fra sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, inkoordinering, ataksi, parestesi, polyneuropati.
Allergiske reaksjoner: urtikaria.
Drug interaksjon
flukonazol
Ved samtidig anvendelse av astemizol med flukonazol astemizol kan redusere avstand og økt plasmakonsentrasjoner som kan føre til QT-intervall forlengelse og utvikling av ventrikulære arytmier som "piruett".
Ved samtidig bruk av pimozid med flukonazol er inhibering av pimozidmetabolismen mulig. En økning i konsentrasjonen av pimozid i blodplasmaet kan føre til forlengelse av QT-intervallet og utvikling av ventrikulære arytmier av typen "pirouette".
Ved samtidig bruk av kinidin med flukonazol er inhibering av kinidinmetabolisme mulig. Bruken av kinidin er forbundet med forlengelse av QT-intervallet og sjeldne tilfeller av ventrikulære arytmier av typen "pirouette".
Samtidig bruk av flukonazol og erytromycin kan øke risikoen for kardiotoksisitet (forlengelse av QT-intervallet, utvikling av ventrikulære arytmier av typen "pirouette"), opp til en plutselig hjertestans.
Samtidig bruk av cisaprid og flukonazol har det vært tilfeller av alvorlige hjerteavvik, inkludert paroksysmal ventrikulær takykardi (torsade de pointes). Mens du tok flukonazol (200 mg / dag) og cisaprid (20 mg 4 ganger daglig), ble det observert en signifikant økning i plasmakisapridkonsentrasjonen og en økning i varigheten av QT-intervallet.
Benzodiazepiner (kortvirkende): Flukonazol øker konsentrasjonen av midazolam etter inntak av sistnevnte, noe som kan føre til økt risiko for psykomotoriske effekter. Fluconazol øker AUC og T1 / 2 triazolam etter inntak av sistnevnte oralt, noe som gjør det mulig å øke effekten og øke varigheten av triazolam-virkningen. Ved samtidig bruk av kortvirkende benzodiazepiner og flukonazol, kan det være nødvendig å redusere dosen av benzodiazepiner og nøye overvåke pasientene.
Rifampicin øker stoffskiftet av flukonazol, noe som resulterer i en reduksjon i T1 / 2 og plasmakonsentrasjonen av flukonazol med henholdsvis 20% og 25%. Du må kanskje øke dosen av flukonazol.
Flukonazol kan øke serumakrolimuskonsentrasjonen etter inntak av sistnevnte, på grunn av inhibering av takrolimusmetabolismen i tarmen av CYP3A4-isoenzymet. Etter i / v-administrasjon av takrolimus ble det ikke observert noen signifikante endringer i farmakokinetiske parametere. Med økende takrolimuskonsentrasjon øker risikoen for nefrotoksisk virkning. Det er nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av takrolimus og om nødvendig å justere dosen.
Flukonazol øker henholdsvis Cmax og AUC for zidovudin med 84% og 74%, på grunn av en reduksjon i clearance med ca. 45%. Derfor er det mulig å øke risikoen for bivirkninger av zidovudin. Pasienter bør overvåkes nøye for utvikling av bivirkninger forbundet med zidovudin.
Noen azoler i kombinasjon med terfenadin var forbundet med forekomsten av alvorlige rytmeforstyrrelser, inkludert paroksysmal ventrikulær takykardi (torsade de pointes), på grunn av økt QT-intervall på EKG. Studier utført med flukonazol viste at med en daglig dose på 200 mg flukonazol ble det ikke observert noen forlengelse av QT-intervallet. Når flukonazol ble brukt i en dose på 400 eller 800 mg, ble det observert en signifikant økning i terfenadinkonsentrasjonen i plasma. Flukonazolinntaket i en dose på 400 mg eller mer i kombinasjon med terfenadin er kontraindisert. Pasienter bør overvåkes nøye mens terfenadin og flukonazol tas i en dose på mindre enn 400 mg / dag.
Hydroklortiazid øker plasmakonsentrasjonen av flukonazol med 40% (klinisk signifikans er usannsynlig).
Fluconazole øker plasmakonsentrasjonen og T1 / 2 hypoglykemiske legemidler til oral administrering, sulfonylurea-derivater: klorpropamid, glibenklamid, tolbutamid og glipizid. Det bør periodisk å overvåke konsentrasjonen av glukose i blodet (hypoglykemi) og, om nødvendig korrigere dose orale hypoglykemiske medikamenter.
Når flukonazol ble gitt samtidig, ble det observert en økning i protrombintiden under behandling med kumarinderivater (warfarin). Pasienter som samtidig får indirekte antikoagulantia avledet fra kumarin, krever nøye overvåkning av protrombintiden.
Samtidig bruk av flukonazol og rifabutin kan føre til en økning i konsentrasjonen av sistnevnte i plasma; i tilfelle samtidig bruk, er tilfeller av uveitt beskrevet.
Flukonazol reduserer teofyllin clearance og øker plasmakonsentrasjonen. Pasienter som får høye doser teofyllin eller som sannsynligvis vil utvikle teofyllinforgiftning, bør overvåkes for tidlig påvisning av symptomer på overdose av teofyllin.
Flukonazol øker klinisk signifikant plasmakonsentrasjonen av fenytoin. Ved samtidig bruk er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av fenytoin i plasma og justere dosen om nødvendig.
Flukonazol øker syklosporin AUC. Ved samtidig bruk av flukonazol (200 mg / dag) og cyklosporin (2,7 mg / kg / dag) hos pasienter med nyretransplantasjon, økte AUC-verdien av cyklosporin 1,8 ganger.
Ved samtidig bruk av flukonazol ved 50 mg, og oral prevensjon var det ingen signifikante endringer i plasmakonsentrasjoner av etinyløstradiol og levonorgestrel, men ved anvendelse av 200 mg av flukonazol økning i AUC ble observert for 40% av etinyløstradiol og levonorgestrel - 24%. Derfor forventes ikke effekt av flukonazol på effekten av kombinert orale prevensjonsmidler.
azitromycin
Antacida (aluminium og magnesium), etanol og mat redusere og redusere absorpsjonen av azitromycin.
Ved samtidig administrering av warfarin og azitromycin (i normale doser) endringer i protrombintid ble funnet, imidlertid, gitt at interaksjonen av makrolider og warfarin kan økes antikoagulerende effekt, pasienter som krever nøye oppfølging av protrombintiden.
Azithromycin har noen klinisk signifikant effekt på blodkonsentrasjonen av karbamazepin, cimetidin, didanosin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, teofyllin, triazolam, trimethoprim / sulfametoksazol, cetirizin, sildenafil, atorvastatin, rifabutin og metylprednisolon, mens programmet.
Det må tas forsiktighet ved administrering av terfenadin og azitromycin, siden det har blitt funnet at bruk av terfenadin og ulike typer antibiotika samtidig forårsaker arytmi og langvarig QT-intervall. Basert på dette er det umulig å utelukke de ovennevnte komplikasjoner ved samtidig administrering av terfenadin og azitromycin.
Ergotamin og dihydroergotamin: økte toksiske effekter (vasospasme, dysestesi).
Makrolider langsom utskillelse, økte plasmakonsentrasjoner og toksisitet av cykloserin, antikoagulanter, metylprednisolon, felodipin, samt medikamenter som lider av mikrosomalt oksidasjon (karbamazepin, terfenadin, cyklosporin, hexobarbital, ergotalkaloider, valproat, disopyramid, bromokriptin, fenytoin, oral hypoglykemisk medisiner), men da azalimider ble brukt (inkludert azitromycin), ble denne typen interaksjon ikke observert.
Lincosamider svekkes, og tetracyklin og kloramfenikol forbedrer effekten av azitromycin.
Når det kombineres med digoksin og azitromycin, er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av digoksin i blodet, siden Mange makrolider øker digoksinabsorpsjonen i tarmen, og øker dermed plasmakonsentrasjonen.
Om nødvendig anbefales felles bruk av azitromycin og syklosporin til å kontrollere innholdet av cyklosporin i blodet på grunn av en signifikant økning i AUC.
Når det brukes samtidig med zidovudin, påvirker azitromycin ikke de farmakokinetiske parametrene til zidovudin i blodplasmaet eller utskillelsen av zidovudin og dets glukuronerte metabolitt. Konsentrasjonen av den aktive metabolitten, fosforylert zidovudin, øker imidlertid i monocytter. Den kliniske betydningen av dette faktum er ikke kjent.
Samtidig bruk med nelfinavir kan øke konsentrasjonen av azitromycin i blodplasmaet, ikke ledsaget av en signifikant økning i bivirkninger og ikke krever dosejusteringsmedikamenter.
seknidazol
Forbedrer effekten av indirekte antikoagulantia. Det anbefales ikke å kombinere med ikke-depolariserende muskelavslappende midler (vecuroniumbromid). Når det tas samtidig med litiummedikamenter, øker det konsentrasjonen i plasma.
Forbedrer den hypoglykemiske effekten av insulin og orale hypoglykemiske midler.
I likhet med disulfiram forårsaker etanolintoleranse
Lagringsforhold
På et tørt, mørkt sted ved en temperatur ikke høyere enn 30C.